TEMA 6

6.1 Una sustancia activa que está diseñada para ser metabolizada de manera predecible y
controlada, dando metabolitos inactivos y no tóxicos, es un:

a. fármaco duro
b. profármaco
c. fármaco blando
d. antimetabolito

6.2 ¿Cuál de las siguientes afirmaciones describe mejor a la farmacodinámica?

a. el estudio de cómo los fármacos alcanzan su objetivo en el cuerpo y como los

niveles de un fármaco en la sangre se ven afectados por la absorción, distribución,
metabolismo y excreción
b. el estudio de cómo se pueden diseñar los fármacos utilizando modelos moleculares
basados en el grupo farmacóforo de un fármaco
c. el estudio de cómo un fármaco interactúa con el sitio de unión de su objetivo a nivel
molecular
d. el estudio de qué grupos funcionales son importantes para unir un fármaco al lugar
de unión de su objetivo y la identificación de un farmacóforo

6.3 ¿Cuál de las siguientes características es perjudicial para la actividad oral de un

fármaco?

a. estabilidad frente al medio ácido del estómago

b. susceptibilidad a los enzimas metabólicos
c. estabilidad frente a los ácidos estomacales
d. solubilidad tanto en entornos acuosos como grasos

6.4 ¿Cuál de las siguientes es una de las reglas de cinco de Lipinski?

a. Un peso molecular igual a 500.

b. no más de 5 grupos aceptores de enlace de hidrógeno
c. no más de 10 grupos donadores de enlace de hidrógeno
d. un valor calculado de log P menor que +5

6.5 ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es la afirmación más apropiada del metabolismo
en fase I?

a. Reacciones que agregan una molécula polar a un grupo funcional ya presente en un

fármaco o en uno de sus metabolitos
b. Reacciones que ocurren en la sangre
c. reacciones que agregan un grupo funcional polar a un fármaco
d. reacciones que tienen lugar en la pared intestinal
6.6 ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es la descripción más apropiada del metabolismo
en fase II?

a. Reacciones que agregan una molécula polar a un grupo funcional ya presente en un

fármaco o en uno de sus metabolitos
b. Reacciones que ocurren en la sangre
c. reacciones que agregan un grupo funcional polar a un fármaco
d. reacciones que tienen lugar en la pared intestinal

6.7 ¿Cuál de los siguientes grupos es menos susceptible a las enzimas del citocromo
P450?

a. grupos metilo terminales

b. carbonos alílicos
c. átomos de carbono bencílicos
d. átomos de carbono cuaternarios

6.8 Los alquenos y los grupos aromáticos pueden metabolizarse a dioles. ¿Que enzimas
están involucrados?

a. Encima del citocromo P450

b. epóxido hidratasa
c. el citocromo P450 y epóxido hidratasa
d. ninguno de los anteriores

6.9 ¿Cuál de los siguientes enzimas no están involucrados en la catálisis de una reacción
metabólica en fase I?

a. monooxigenasas que contienen flavinas

b. monoamino oxidasas
c. glucoroniltransferasas
d. esterasas

6.10 ¿Cuál de las siguientes reacciones no es una transformación metabólica de fase I?

a. reducción de cetonas
b. conjugación con alcoholes
c. oxidación de grupos alquilo
d. hidrólisis de esteres

6.11 ¿Cuál de los siguientes términos se usa para describir la dosis de un fármaco
requerida para producir un efecto medible en el 50% de los animales ensayados?

a. DL50
b. DL1
c. DE50
 d. DE99

6.12 ¿Cuál de los siguientes términos se usa para describir la dosis un fármaco requerida
para matar al 50% de un grupo de animales?
a. DL50
b. DL1
c. DE50
d. DE99

6.13 ¿Qué se entiende por índice terapéutico?

a. La relación entre la DL50 y la DE99

b. La relación entre la DL50 y la DE50
c. La relación entre la DL1 y la DL50
d. La relación entre la DE99 y la DE50

6.14 Algunos enzimas requieren la presencia de iones metálicos para catalizar una
reacción. ¿Qué término es el mejor para definir a tales iones?

a. Grupo profético
b. cofactor
c. coenzima
d. modulador

6.15 ¿ qué término se usa para una molécula orgánica no proteica que requieren algunos
enzimas para catalizar una reacción?

a. grupo procético
b. cofactor
c. coenzima
d. modulador

6.16 algunos fármacos que contienen un grupo este son inactivos in vitro, pero son activos
una vez que el fármaco ha sido absorbido in vivo. ¿ qué término se usa para tales
fármacos?

a. posfármacos
b. prefármacos
c. metabolitos
d. profarmacos

6.17 únicamente una de las siguientes estructuras es la correcta del glutation:

a. Glu-Cys -Gly
b. Glu-Gly-Cys
c. Gly-Cys-Glu
d. Cys-Glu-Gly
6.18 Y que cual de los siguientes fármacos se utiliza como antídoto en la intoxicación con
paracetamol:
a. N-Acetilcisteína
b. atropina
c. ibuprofeno
d. acetanilida

6.19 La toxicidad del paracetamol a dosis elevadas se debe a la formación de un metabolito

altamente electrofilo. ¿De qué naturaleza es este metabolito?

a. Iminoquinona
b. epóxido
c. catión aziridinio
d. isocianato

6.20 La acción cancerígena del benzo[a]pireno

a. se debe a la producción de radicales libres de oxígeno

b. se debe a su biotransformación en un dihidrodiol
c. disminuye tejidos ricos en citocromos P-450
d. se debe a la activación de la glutation-S-transferasa

6.21 La sulfasalazina se utiliza para el tratamiento de la colitis ulcerosa. es un profármaco

del ácido 5-aminosalicílico que se activa por un proceso de:

a. Hidrólisis de un ester
b. hidrólisis de una amida
c. ruptura reductora del azoderivado
d. hidroxilación aromática

6.22 ¿Cuál es la finalidad de las reglas del Lipinski?

a. Describen las propiedades adecuadas para que un fármaco se pueda utilizar por vía
oral
b. Describen las propiedades adecuadas para que un fármaco genere metabolitos poco
tóxicos
c. Proporcionan unas directrices generales que facilitan la planificación de la síntesis
de fármacos
d. Que un fármaco se acumule en el sistema nervioso central

6.23 ¿Cuál de las siguientes reacciones del metabolismo de fármacos tiene una reacción de
oxidación como paso intermedio?

a. la transformación de un grupo nitro

b. la O-desmetilación de un éter
c. la ruptura de un grupo diazo para originar una amina
d. la transformación del oxazepam en su glucurónido
6.24 ¿Cuál es la especie que se genera en el metabolismo de la ciclofosfamida y es
responsable de ciertos efectos secundarios de este fármaco, como la cistitis hemorrágica?

a. benzoquinona
b. metildiazonio
c. 1,1-Dimetilaziridinio
d. Acroleína

6.25 El MESNA (2-mercaptoetanosulfonato sódico) Se utiliza junto a la ciclofosfamida en la

terapia antitumoral porque:

a. forman un complejo ternario con el ADN que impide su replicación

b. el MESNA inactiva un metabolito tóxico que surge de la activación de la
ciclofosfamida
c. las propiedades antioxidantes del MESNA incrementan la citotoxicidad de la
ciclofosfamida
d. El MESNA inhibe a los citocromos P-450 que oxidan y degradan a la ciclofosfamida

6.26 En las reacciones de conjugación con ácido glucurónico se parte de la d glucosa un

fosfato y tras una serie de procesos metabólicos se llega a un conjugado de 1-aciloxi
glucurónido

TEMA 7

7.1 ¿Qué valor tiene el coeficiente de regresión para un ajuste perfecto?

a. 0,1
b. 1
c. 10
d. 100

7.2 ¿ Qué representa el símbolo P en una ecuación QSAR?

a. pH
b. concentración en plasma
c. coeficiente de partición
d. profármaco

7.3 ¿Qué representa el símbolo π en una ecuación QSAR?

a. La hidrofobicidad de una molécula

b. el efecto electrónico de un sustituyente
c. la constante de hidrofobicidad de un sustituyente
d. una medida de las propiedades estéricas de un sustituyente
7.4 Calcule el valor de log P de la estructura que se muestra: log P del benceno= 2,13; π
(OH) = -0,76; π (CH3)= 0,56

a. 3,32
b. 0,94
c. 2,02
d. 2,13

7.5 ¿Qué representa RM en una ecuación QSAR?

a. La refractividad molar es un factor estérico

b. la refractividad molar es un factor electrónico
c. la refractividad molar es un factor hidrofóbico
d. la refractividad molar es un factor estereoelectrónico

7.6 ¿Qué significa un valor negativo de σ de un sustituyente?

a. Es dador de electrones
b. es atrayente de electrones
c. es neutro
d. es hidrofóbico

7.7 Se está realizando un análisis de Hansch para relacionar la actividad biológica con σ y
π. ¿Cuál de los siguientes conjuntos de sustituyentes sería el mejor para el estudio?

a. SO2NH2, CONH2, CH3SO2, CH3CO, CN.

b. NH2, OH, F, Cl CF3.
c. NO2, CO2H, F, OCH3, NMe2.
d. SO2NH2, Br, NMe2, NH2, CF3SO2.

7.8 ¿Cuál de las siguientes afirmaciones no es correcta cuando se compara el QSAR 3D

con el QSAR convencional (QSAR 2D)?

a. Solo los fármacos de la misma clase estructural deben ser estudiados por QSAR 3D
o QSAR 2D.
b. QSAR 3D y QSAR tienen una capacidad predictiva
c. los parámetros experimentales no se requieren para los estudios QSAR 3D, pero sí
que son necesarios para los cálculos QSAR
d. los resultados se muestran gráficamente en estudios QSAR 3D, pero no en QSAR

7.9 Calcula el valor del log P del mesitileno (1,3,5-trimetilbenceno); log P del benceno =
2,13; π(CH3)= 0,56

a. 3,81
b. 0,94
c. 1,98
d. 2,13
7.10 Calcule el valor de log P del 1,3-dinitrobenceno; log P del benceno= 2,13; πNO2 (aromático)
= -0,28

a. 3,32
b. 0,94
c. 1,57
d. 2,13

7.11 ¿Cuál de los cuatro compuestos siguientes tiene menor pKa?

a. Ácido butírico
b. Ácido alfa-clorobutírico
c. Ácido beta-clorobutírico
d. Ácido gamma-clorobutírico

7.12 El ácido p-nitrobenzoico es:

a. Menos ácido que el ácido benzoico

b. menos ácido que el ácido p-metoxibenzoico
c. más ácido que el ácido benzoico y con menor pKa
d. más ácido que el ácido benzoico y con mayor pKa