COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

Introducción.-
Las razones para la elaboración de comprimidos recubiertos, varían desde la
estética hasta el deseo de controlar la biodisponibilidad del fármaco; con el
objetivo el de proteger los componentes de la formulación frente agentes externos,
enmascarar el olor, color o sabor desagradables del principio activo, mejorar el
aspecto moteado o manchado del comprimido, facilitar la ingestión al presentar
una superficie más suave y deslizante, prevenir incompatibilidades incorporando
otro principio activo en el recubrimiento, incrementar el rendimiento del equipo de
envasado, modificar la liberaron del fármaco, a través de una cubierta
gastrorresistente.

Condiciones que debe reunir el comprimido a recubrirse.-

Las características geométricas como forma, tamaño, características físicas como
densidad, superficie y resistencia mecánica.
Son de importancia y determinan el procedimiento a seguir. Es así que formas
cilíndricas achatadas, caras planas con una solo compresión. Para comprimidos
biconvexos utiliza métodos corrientes y para ello deben reunir otras condiciones
que el núcleo debe reunir: biconvexo con borde poco pronunciado, mayor dureza y
friabilidad que el comprimido convencional, libre de polvo, histéresis de de
dilatación terminada, bajo contenido de humedad.

Procedimiento de recubrimiento.-
1.- Recubrimiento con azúcar o grageado.- Este procedimiento se basa sobre todo
en la utilización de sacarosa que es el único material que permite obtener
cubiertas lisas de alta calidad, secas y libres de punteadas al finalizar el proceso.
El proceso de recubrimiento con azúcar consiste en la aplicación de un gran
número de capas de jarabe, pudiendo alcanzar la cubierta un incremento de un
30 – 40% sobre el peso del comprimido núcleo. El tiempo de procedimiento se
redujeron por los adelantos producidos en la tecnología de recubrimiento por la
automatización.
El proceso de recubrimiento con azúcar se puede subdividir en cinco etapas:
 Barnizado; primera etapa a ser impermeabilizado con el fin de proteger de
la acción de agua* aplica capas sucesivas de jarabe y agentes
impermeablizantes más utilizados tenemos la goma laca, butiroacetato de
celulosa.
 Engrosamiento; tiene por finalidad de cubrir todo el comprimido y en
especial redondear los bordes y dar al comprimido la forma definitiva,
proceso que se realiza con jarabe de azúcar más gelatina y goma de acacia
 Alisado o afinado; este proceso se realiza con jarabe diluido de cinco a diez
capas.
 Coloreado; es considerado como etapa más importante para completar con
buen éxito el proceso de recubrimiento, para este procedimiento aplica
soluciones de jarabe que contiene la sustancia colorante para ello utiliza
pigmentos insolubles en agua.
 Pulido o abrillantado; con soluciones en solventes orgánicos de ceras de
abejas.
2.- Recubrimiento con película o Film Coating.-
Dentro de las ventajas que ofrece este método frente al recubrimiento con azúcar
se consignan: menor número de capas, drástica disminución del tiempo de
recubrimiento, menores costos de producción, el incremento de peso es pequeño
(2 -3%), mayores posibilidades de automatización, resistencia a la fractura a la
apertura mecánica, escaso incremento del tiempo y disgregación, mantiene la
forma del comprimido original. El recubrimiento pelicular tiene su tecnología
particular y ya no se procederá al alisado, pulido, etc. puesto que el recubrimiento
está conformado por una capa única de composición y aplicación uniforme.
Los agentes filmógenos de naturaleza polimérica constituyen el componente
esencial del recubrimiento, los más utilizados son los derivados de la celulosa
como la hidroxipropilmetilcelulosa, etilcelulosa, acetoftalato de celulosa (CAP), etc.
Se los puede aplicar disueltos en mezclas de una gran variedad de solventes
orgánicos como etanol – acetona – cloruro metileno, etc.
3.- Recubrimiento gastrorresistente.-
Se lo realiza con la finalidad de modificar la liberación del fármaco. El
recubrimiento empleado para impedir la liberación del principio activo en medio
gástrico o para protegerlo de sus efectos conocidos como gastrorresistentes o
entéricos. Este recubrimiento esta particularmente indicado cuando se requiere:
proteger a algunos antibióticos y ala enzimas inestables en medio ácido de la
acción del jugo gástrico, proteger la mucosa gástrica del efecto agresivo e irritante
de ciertos fármacos por ejemplo los AINES, lograr una acción local liberando a los
fármacos por ejemplo antihelmínticos, antisépticos en el intestino, facilitar la
absorción de fármacos preferentemente en el intestino delgado.
Los materiales de recubrimiento habitualmente empleados son los polímeros de
naturaleza ácida que en función al PK y al PH del medio, se mantendrán no
disociados o se disociaran. El polímero ideal es aquel que se disuelve o se hace
permeable a un PH superior o próximo a 5, los poliedros más empleados son:
acetoftalato de celulosa FAC y de polivinilo FAPU, copolímeros del ácido
metacrílico – goma laca, la mas resistente es la hidroxipropilmetilcelulosa, ftalato.
Ensayos de los comprimidos recubiertos.-
 Caracteres organolépticos; verificara la calidad del brillo, uniformidad de la
superficie, ausencia de granulado o microcateres, distribución uniforme del
color y sin mancha, resbaladizo entre los dedos, color, concordar con
algún patrón de color – estabilidad en el tiempo.
 Características geométricas; de manera usual se determina el diámetro y
altura, espesor deberán ser registrada.
 Caracteres mecánicas; se realizan ensayos de dureza – de friabilidad,
resistencia dinámica – 1 mt sobre la superficie dura.
 Integridad de la película; emplea soluciones colorantes como azul de
metileno al 1% en el que se sumerge los comprimidos recubiertos,
apreciándose después de un tiempo estipulado, el aspecto de los núcleos,
también usa soluciones de yodo 0,01N por un tiempo de 3 -4 minutos –
lavar con agua destilada – inspección.
 Caracteres de biodisponibilidad; para comprimidos entéricos se prepara
un fluidos gástrico simulado se colocan los comprimidos por un tiempo de
30 minutos, sino se desintegra se saca y se sumerge 30 minutos en un
líquido intestinal donde se desintegra completamente.