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Nombre: Garca Zambrano Joel Alberto, Martnez Prez Mario Alberto, Itzel de

los santos Ramos Fecha: 4/03/2016


Profesor: Q.C.
Margarita Hernndez Snchez
Materia: Tecnologa Farmacutica II Ttulo: Tecnologa en elaboracin de
colirios
Carrera y semestre: Q.F.B. 7mo A

TECNOLOGA EN LA ELABORACIN DE COLIRIOS


Las tecnologas de elaboracin farmacuticas son una serie de tcnicas que se han ido
modificando en base a estudios cientficos, las cuales cumplen con estndares de calidad
como las Normas Oficiales Mexicanas, la farmacopea mexicana, espaola, etc. Dentro de
ellas de describe el proceso de elaboracin, el material requerido hasta el tiempo de
preparacin y empaque.
En la elaboracin de colirios se establece principalmente el principio de esterilizacin el
cual debe estar en todo el proceso de trazabilidad, por ello las tcnicas en esta forma
farmacutica son variadas en cuanto esterilizacin se habla como lo es en calor seco,
vapor a presin, filtracin, por gas, radiacin (Gennaro, 2003). Por mencionar algunos.
Es importante mencionar que es imprescindible el conocimiento de las operaciones
unitarias para un buen desempeo en la elaboracin de los colirios.

Colirios: Son Soluciones, Suspensiones, emulsin estril, acuosa u oleosa, de uno o ms


principios activos (Aragn, 2013). Destinados a su instilacin en parte anterior del ojo
(Bermejo, 2006).
Colirios en suspensin

Las suspensiones son dispersiones de un slido en un lquido. Se emplean principalmente,


en el caso de principios activos con problemas de solubilidad o que presenten una baja
estabilidad en agua. En su fabricacin, adems de los parmetros que deben tenerse
siempre en cuenta en la fabricacin de una formulacin destinada a la administracin
ocular, se debe asegurar que el principio activo est finamente dividido en partculas
tendentes a esfera de no ms de 10m para evitar daos en la superficie ocular (Aragn,
2013).
Eleccin de excipientes
Los excipientes posibilitan el desarrollo del preparado y permiten obtener una frmula
estable. Los colirios, al igual que las dems formulaciones, pueden contener excipientes.
Estas sustancias no afectan negativamente a la accin medicamentosa que se persigue ni
causan una irritacin local indebida a las concentraciones utilizadas. (Real Farmacopea
Espaola, 2002).
Solventes: Es el excipiente en mayor proporcin en una disolucin. En l se disuelven
tanto el frmaco como los dems excipientes de la formulacin. El solvente ms empleado
en la elaboracin de colirios es el agua ya que constituye el 98,3% de la lgrima natural,
con unas caractersticas fisicoqumicas que hacen que sea un excelente disolvente para
sustancias inicas y polares.
Cosolventes: Son excipientes que se emplean para modificar la constante dielctrica del
medio y de esta forma, aumentar la solubilidad del principio activo (Tortajada, 2005).
Reguladores de ph: Aunque el ojo es capaz de tolerar valores de pH que oscila entre 3,5
y 9, gracias a la capacidad tampn de las lgrimas, es preferible que el pH de la
formulacin se encuentre prximo al fisiolgico para evitar irritacin ocular e incomodidad
(Gibson, 2001).
Isotonizantes: La osmolaridad de la lgrima es de 300 a 310 mOsm/L. A pesar de que el
ojo tolera bastante bien soluciones hipo o hiperosmticas, la tendencia en el desarrollo de
este tipo de formulaciones va encaminada a obtener preparados isotnicos. Lo ms
comnmente utilizado en estos casos son soluciones de cloruro sdico al 0,9% o
soluciones de cido brico al 1,9% cuya tonicidad no sobrepase la correspondiente a una
solucin de cloruro sdico al 1,5% considerada como lmite de tolerancia ocular (Reynolds,
1993).

Viscosizantes: Uno de los inconvenientes de los colirios es su bajo tiempo de


permanencia en contacto con el ojo. Tras las instalacin, el frmaco es rpidamente
drenado a travs del conducto lacrimal, debido a la limitada capacidad del ojo para
albergar lquidos y al parpadeo que se produce (Herreros, 2003).
Tensioactivos: Se pueden emplear los tensioactivos con distintas funciones (Hardman,
2001):

Como conservantes en el caso de los tensioactivos catinicos debido a la actividad


bactericida que presentan. Ej: Cloruro de Benzalconio.

Como emulgentes, para disminuir la tensin superficial, favorecer la miscibilidad de


la solucin con la pelcula lacrimal y favorecer el contacto ntimo con la crnea y la
conjuntiva (Hardman, 2001).

Antioxidantes: Se emplean en los casos en los que la formulacin contenga principios


activos sensibles a procesos oxidativos (Gibson, 2001).
Conservantes: Los preparados oftlmicos deben elaborarse de forma que se asegure su
esterilidad y la ausencia de microorganismos. Una vez abiertos, la esterilidad se debe
mantener al menos durante el periodo de uso (Gibson, 2001).
Preparacin
Antes de laborar el preparado se debe prestar atencin a los detalles y contar con un plan
minucioso y preaprobado. Para muchos, las ventajas de los preparados comerciales, como
la estabilidad, la uniformidad y la esterilidad, sobre pasa las posibles desventajas como la
estandarizacin de las dosis.
Vehculos: son soluciones isotnicas estriles, debidamente preservadas, son adecuadas
para preparar soluciones oftlmicas. En la mayora de los casos cuando la concentracin
de los componentes activos es baja, por ejemplo es menor de 2,5-3,0%, la droga puede
ser disuelta directamente en vehculo isotnico. Las soluciones terminadas sern algo
hipertnicas, pero dentro del nivel de tolerancia cmoda para el ojo.

Procedimiento para la esterilizacin

1.-Soluciones en envase final (Gennaro, 2003):

Aplique la solucin filtrada en envases que hayan sido lavados y enjuagados con

agua destilada.
Selle los frascos goteros con tapas corrientes roscadas. El gotero debe ser

introducido en un sobre de papel sujeto con grapas.


Esterilice durante 20 minutos 121 C.
No ensamble hasta que este listo para usar.

2.-Frascos goteros (Gennaro, 2003):

Lave bien el envase y enjuague con agua destilada.


Afloje las tapas y ubique los frascos en la autoclave.
Djelos en la autoclave durante 15 min. A 121C.
Enfriar parcialmente el autoclave.
Saque los frascos del autoclave y ajuste las tapas.
Almacene los frascos esterilizados en un armario limpio.

3.- Recipientes de vidrio y equipos (Gennaro, 2003)

Envuelva los adaptadores (con filtro), jeringas, recipientes de vidrio, esptulas, etc.

En papel para autoclave y asegure con cinta adhesiva.


Lleve los artculos a la autoclave y esterilice 15 min. A 121C.
Almacene en un armario hasta utilizacin.

4.-Filtracion microbiolgica (Gennaro, 2003).

Todos los equipos y elementos de vidrio, as como las soluciones madres, deben ser

estriles. Las precipitacin tiene que ser dispensada en un embase estril.


Desenvuelva una jeringa estril e introduzca en ella la solucin preparada.
Desenvuelva un adaptador estril con filtro antibacteriano y fjelo a la jeringa.
Fuerce la solucin a travs del filtro para depositarla en un envase estril.
Si se emplea un dispositivo llenador automtico podr preparar ms de un envase

de la misma prescripcin.
Tape inmediatamente el envase.

Preparacin colirios (RFE, 2002):


-Operar en el interior de la campana
-Filtrar la solucin resultante por un tamao de poro de 0,22.
-En el caso de colirios oleosos, el aceite se esteriliza por calor seco. En este caso se
utilizan filtros de 0,22 de dimetro de poro especiales para aceites.
-El proceso de filtrado y envasado se realiza conjuntamente vertiendo directamente
en el envase con ayuda de una jeringa estril.
Envasado
El tradicional envase de vidrio oftlmico con su gotero de vidrio ha sido suplantado casi
totalmente por el frasco-gotero de polietileno de baja densidad.(GARCIA JIMENEZ, y otros,
2003)
Los envases de vidrio todava se usan, pero solo en unos pocos casos, en general debido
a limitaciones en la estabilidad.(GARCIA JIMENEZ, y otros, 2003)
Las soluciones intraoculares de gran volumen, de 250 y 500ml, se envasan en vidrio, pero
incluso estos productos de tipo parenteral estn comenzando a ser envasados en
recipientes de polietileno/polipropileno fabricados especialmente.(GARCIA JIMENEZ, y
otros, 2003)Hay que tener en cuenta que los envases de plstico, usualmente de
polietileno de baja densidad, de ningn modo son intercambiables con los de vidrio. Los
envases de plstico son permeables a una variedad de sustancias, incluidos el aire y la luz.
El envase de plstico puede contener sustancias extraas, como por ejemplo agentes para
desmoldar, antioxidantes, inhibidores de reacciones, etc., que fcilmente pueden producir
lixiviacin del plstico en la solucin contenida. Los adhesivos para etiquetas, las tintas y
los colorantes tambin pueden atravesar rpidamente el polietileno. En el sentido opuesto,
los materiales voltiles pueden percolarse desde la solucin hacia el envase de plstico o a
travs de este hacia el exterior.(GARCIA JIMENEZ, y otros, 2003)
Los envases de vidrio siguen siendo un material conveniente para la preparacin
extempornea de soluciones oftlmicas. Debe usarse vidrio tipo 1.(CORRAL ARAGN,
2013)

Las soluciones oftlmicas pueden envasarse en envases multidosis no mayores a 15 ml


cuando se destinen para el uso individual de un paciente y cuando las superficies oculares
estn intactas. Es obligatorio que los envases primarios para las soluciones oftlmicas
estn sellados con un cierre inviolable para que la esterilidad est asegurada al momento
de emplearse por primera vez.(CORRAL ARAGN, 2013)
Conservadores antimicrobianos
La USP establece que las soluciones oftlmicas pueden ser envasadas en recipientes de
dosis mltiples. Cada solucin debe contener una sustancia o mezcla de sustancias que
impida el crecimiento de microorganismos o destruya a los introducidos accidentalmente
cuando se abre el envase para usarlo. (HERRERO VANRELL, 2007)
Los conservadores no deben utilizarse en soluciones destinadas al uso intraocular por que
pueden ser irritantes. las soluciones oftlmicas preparadas y envasadas para una sola
aplicacin, es decir, una dosis unitaria o monodosis, no necesitan contener un conservador
puesto que no estn destinadas a ser reusadas.(HERRERO VANRELL, 2007)
La necesidad de un control correcto de las soluciones oftlmicas para evitar contaminantes
graves ya era reconocida en la dcada de 1930. El primer conservador recomendado para
usar en productos oftlmicos fue el clorobutanol como alternativa del hervido diario.
La seleccin de un conservador oftlmico puede ser una tarea bastante difcil, en parte por
la cantidad relativamente escasa de candidatos adecuados. por supuesto, no existe un
conservador ideal; sin embargo, los siguientes criterios pueden resultar tiles para la
seleccin:
I.

El agente, que debe poseer un amplio espectro y ser activo contra microorganismos
grampositivos y gramnegativos y hongos. Adems, debe ejercer una rpida
actividad bactericida, en especial para microbios de reconocida virulencia como las
cepas de p. aeruginosa.

II.

El agente debe ser estable bajo una amplia gama de situaciones, incluidas, las
temperaturas de autoclave y los intervalos de PH.

III.

Debe establecerse la compatibilidad con otros componentes del preparado y con los
sistemas de envasado.

IV.

Debe establecerse la falta de toxicidad y de irritacin con un margen de seguridad


razonable.

Las sustancias conservadoras deben ser evaluadas como parte del preparado oftlmico
total en el envase propuesto. Solo de esta forma es posible establecer el conservador
adecuado. La USP es la encargada de verificar la eficacia del conservador; adems,
algunos fabricantes han desarrollado un panel de microorganismos de prueba para
ensayar y verificar la actividad conservadora.
Adems de la eficacia del conservador como una medicin inmediata, tambin debe
verificarse su adecuacin o estabilidad en funcin del tiempo.
La

posibilidad

de

elegir

conservadores

convenientes

para

uso

oftlmico

esta

sorprendentemente reducida.
Compuestos de amonio cuaternario
El cloruro de benzalconio es un compuesto de amonio cuaternario tpico que sin duda
constituye el conservador ms comn en los preparados oftlmicos. Ms del 65% de los
productos oftlmicos comerciales son preservados con el cloruro de benzalconio, pero a
pesar de este amplio uso, el compuesto tiene limitaciones definidas.
El cloruro de benzalconio tiene excelente estabilidad qumica y muy buenas caractersticas
antimicrobianas.
Mercuriales orgnicos
En general se afirma que el nitrato fenilmercrico o el acetato fenilmercrico, en una
concentracin del 0,002%, debe usarse en lugar del cloruro de benzalconio como
conservador de los salicilatos y nitratos. A veces se usa borato fenilmercrico en lugar del
nitrato o el acetato.
El nitrato fenilmercrico tiene la ventaja sobre otros mercuriales orgnicos de que no
precipita a pH levemente acido. Como sucede con otros mercuriales, su accin bactericida
es lenta y tambin produce reacciones de sensibilizacin.
steres del cido parahidroxibenzoico

A veces se usan mezclas de metilparabeno y propilparabeno como conservadores


antimicrobianos oftlmicos; estas sustancias no se consideran bacteriostticos eficaces y
su accin antimicrobiana es lenta.
Alcoholes y fenoles sustituidos
El clorobutanol, que es eficaz frente a microorganismos grampositivos y gramnegativos,
incluidos p. aeruginosa y algunos hongos, es ampliamente compatible con otros
componentes.
Ejemplos de mquinas de cerrado y envase de colirios.
La mquina SX-140-R. Trabaja todas las formas de viales y frascos en vidrio, plstico o
bien metal, para el acondicionado automtico de todo tipo de cierres, tales como:

Cierres a presin.

Cierres a rosca.

Bombas spray.

Bombas dosificadoras.

Aplicadores de gotas.

La mquina SYX-E-OR/S es una combinacin de llenadora - cerradora compacta, para


trabajar viales y frascos en vidrio, plstico o bien metal, para el acondicionado automtico
de todo tipo de productos lquidos, semi slidos o productos en polvo, en zona estril o
sala limpia.

Bibliografa
Aragn, J. C. (2013). Gua para la formulacin magistral de los medicamentos estriles
en la oficina de farmacia. Madrid: Universidad Complutense.
Bermejo, M. (2006). Formas oftalmicas . Valencia, Espaa.

CORRAL ARAGN, J. A. (2013). GUIA PARA LA FORMULACION MAGISTRAL DE


MEDICAMENTOS ESTERILES EN LA OFICINA DE FARMACIA ,REVISION Y ACTUALIZACION
DEL ESTADO DE LA TECNICA EN PREPARADOS OFTALMICOS. UNIVERSIDAD
COMPLUTENSE DE MADRID ,FACULTAD DE FARMACIA ,DEPARTAMENTO DE QUIMICA
INORGANICA Y BOINORGANICA , PAG.170-177.
GARCIA JIMENEZ, V., VILLA VERDE, B., BAAMONDE ARBAIZA, B., CAHUE CARPINTERO, I.,
CELEMIN VIUELA, M. L., & SIMO MARTINEZ, R. M. (2003). ELABORACION,UTILIZACION Y
EVALUACION DE UN COLIRIO CON SUERO AUTOLOGO EN LAS LESIONES CORNEALES.
FARMACIA HOSPITALARIA ,OFTALMOLOGIA 2,HOSPITAL CENTRAL DE ASTURIAS.OVIEDO ,
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Gibson, M. (2001). Pharmaceutical Preformulation and Formulation. Health Group.
Hardman, J. (2001). Goodman and Gilman`s the pharmacological basis of therapeutics.
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HERRERO VANRELL, R. (2007). GENERALIDADES DE LOS CONSERVANTES EN LAS
FORMULACIONES OFTALMICAS. ARCH SOC ESP OFTALMOL , PAG,531-532.
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