CUESTIONARIO PREVIO A LA PRÁCTICA: TABLETAS (COMPRIMIDOS)

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1.- Definición de tableta o comprimido (FEUM)

Forma sólida que contiene el o los fármacos y aditivos, obtenida por compresión, de forma y
tamaño variable. Recubierta por película ya sea de: polímeros, colorantes, ceras y
plastificantes, etc. Sin modificar su forma original ni incrementar el peso de la tableta de
manera significativa.

2.- Ventajas y desventajas de las tabletas.

VENTAJAS:
Exactitud de dosis, fácil transporte, administración y compra, manufactura sencilla,
estabilidad, costo de fabricación relativamente bajo.
DESVENTAJAS:
No administrables a pacientes inconscientes, pediátricos, aquellos que sufran problemas de
deglución y trastornos gastrointestinales. Problemas de biodisponibilidad. Fármacos que
requieran una dosis alta o muy pequeña dificultan la uniformidad o compresión de la
presentación.

3.- Ejemplos de excipientes utilizados en la fabricación de tabletas.

Diluyentes, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes, deslizantes, saborizantes, colorantes y
edulcorantes.
● Diluyentes: Los diluyentes son rellenos utilizados para compensar el volumen de la
tableta si la tableta es inadecuada para producir el volumen. EJEMPLOS: Lactosa,
lactosa seca por pulverización, celulosa microcristalina (Avicel 101 y 102), Pvpk30
(Pearlitol SD200 y 25C), sorbitol, fosfato de calcio dibásico deshidratado, sulfato de
calcio deshidratado, etc.
● Aglutinantes: Proporciona resistencia cohesiva a los materiales en polvo. Los
aglutinantes se agregan tanto en forma seca como húmeda para formar gránulos.
EJEMPLOS: gelatina, glucosa, lactosa, derivados de celulosa-metilcelulosa,
etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, almidón, poli vinil
pirrolidona (Povidona), alginato de sodio, carboximetilcelulosa, acacia, etc.
● Lubricantes: Se utiliza para reducir la fricción entre la pared del troquel y la tableta,
evita la adhesión de la tableta a las matrices y punzones. Ayuda en la fácil expulsión
de las tabletas de la cavidad del troquel. EJEMPLOS (Solubles): Lauril sulfato de
sodio, benzoato de sodio, PEG 400, 600,8000, etc. (Insolubles): Ácido esteárico,
7,Estearato de magnesio, Estearato de calcio, Talco, Parafina.
● Antiadherentes: Estos se agregan para evitar la adhesión del material de la tableta a
punzones y matrices. EJEMPLO: Talco.
● Deslizantes: Ayudan en el flujo libre de gránulos desde la tolva hasta la cavidad del
troquel. Minimice la fricción entre partículas. EJEMPLO: dióxido de silicio coloidal
(Aerosil), almidón de maíz, talco, etc.
4.- Métodos de producción de tabletas y etapas de cada uno de los métodos, ventajas y
desventajas.
Estas son los tres métodos:

1. Compresión directa
Consiste en comprimir directamente la mezcla del fármaco y excipientes, los cuales son
sustancias inocuas que permiten la fluidez y aumentan la cohesividad, para dar forma de la
tableta, además deben tener propiedades de fluidez y compresibilidad.
Los polvos deben fluir uniformemente en la cavidad de la matriz formando un compacto
firme.
Comprende los siguientes pasos:
● Tamizado o molienda
● Mezcla final
● Compresión.
Ventajas
Bajo costo en instalaciones, tiempo, equipos, energía y espacio.
Mejora la desintegración del comprimido.
Elimina problemas en el proceso de granulación ( humedad y temperatura)
Disminuye la disparidad de tamaño de partícula en la formulación.
Proporciona mayor estabilidad física y química.

Desventajas
Distribución no homogénea del principio Activo.
Limitaciones para preparar comprimidos coloreados.
Es crítico el origen de las materias primas, por polimorfismo del polvo.
Dificultad en alcanzar dureza en comprimidos con alto contenido de principio activo, en este
caso se requiere pre compresión.

2. Compresión vía seca (Granulación seca)

Consiste en compactar una mezcla de polvos para generar unos lingotes, que más adelante
serán triturados y tamizados, de tal forma que se genere un granulado muy uniforme, al
cual se le adiciona un lubricante y un desintegrante para la compresión final.
Este método se usa para sustancias que son susceptibles al calor (termosensibles) o a la
humedad, además este proceso mejora el tiempo de desintegración y mejora la solubilidad
cuando se trata de sustancias químicas anhidras solubles que tienden a endurecerse si se
humedecen.
El proceso consta de los siguientes pasos:
● Mezcla
● Pre compresión
● Molienda
● Tamizado
● Mezcla final
● Compresión

3. Compresión vía húmeda (Granulación húmeda)

Se usa una solución aglutinante (estable al calor y la humedad), para humectar la mezcla de
polvos, esto proporciona cohesividad a los componentes de la formulación. Esta masa
húmeda, se pasa a través de una malla para obtener un granulado húmedo que debe ser
homogéneo en el tamaño y contener de un 10 – 15 por ciento de polvos sueltos. Luego son
secados en un horno y se tamiza nuevamente. Finalmente se mezcla con el lubricante y se
comprime en la maquina tableteadora.
Este proceso consta de los siguientes pasos:
Mezclado
Solución aglutinante
Granulación
Secado
Tamizado
Mezclado
Compresión

5.- ¿Qué características debe poseer una mezcla de polvos para que pueda ser sometida a
compresión directa?

Excipientes:
Física y químicamente estables cuando entran en contacto con humedad, aire o calor.
Químicamente inertes; no deben acelerar la degradación de principios activos u otros
excipientes.
Compatibles con los componentes del envase.
Mundialmente disponibles, y preferiblemente, por más de un proveedor.

Diluyente:
Elevada fluidez
Elevada compresibilidad
Fisiológicamente inerte
Compatibilidad con todo tipo de principios activos
No sufrir cambios químicos ni físicos con el tiempo y ser estables en presencia de humedad,
aire o calor.
Elevado potencial de dilución.
Incoloros e insípidos Introducción
Aceptar los colorantes de forma uniforme
Coste relativamente bajo
Buen gusto
No interferir con la biodisponibilidad de los principios activos
Distribución del tamaño de partícula similar al de la mayoría de los principios activos.
Capacidad de recompresión, sin pérdida de fluidez o de compresibilidad.
Buen perfil presión-dureza.

Las propiedades intrínsecas de los polvos: tamaño de partícula, similar a la del principio
activo, para evitar la segregación durante la elaboración, alta densidad aparente,
solubilidad, forma.
Las características necesarias para la producción de formas compactadas: buena fluidez,
adecuadas propiedades de compresión, a diferentes factores que afectan a la estabilidad
(humedad), costo, disponibilidad y aceptabilidad del preparado final.

6.- ¿Qué controles se deben de llevar a cabo durante un proceso de compresión?

Los comprimidos deben cumplir con las especificaciones descritas en <740>. Uniformidad
de unidades de dosificación <310>. Ensayo de disgregación y <320>. Ensayo de disolución.
FEUM

7.- Función de cada uno de los excipientes de la formulación que van a fabricar (PNO)

● Cellactose 80: La lactosa monohidratada y la celulosa en polvo se presenta como un

polvo inodoro blanco o casi blanco que contiene 73 a 77 % de lactosa
monohidratada y 23 a 27 % de celulosa en polvo.Se puede usar en tabletas para
compresión directa para mejorar la compresibilidad y la sensación en la boca.
● Avicel PH 102: La celulosa microcristalina funciona como adsorbente; agente de
suspensión; diluyente para tabletas y cápsulas y desintegrante de tabletas. La
celulosa microcristalina se usa ampliamente en productos farmacéuticos,
principalmente como aglutinante/diluyente en formulaciones de tabletas y cápsulas
orales donde se usa tanto en procesos de granulación húmeda como de compresión
directa. Además de su uso como aglutinante/diluyente, la celulosa microcristalina
también tiene algunas propiedades lubricantes y desintegrantes que la hacen útil en
la formación de tabletas. La celulosa microcristalina también se utiliza en cosméticos
y productos alimenticios.
● Croscarmelosa sódica: Se usa en formulaciones farmacéuticas orales como
desintegrante para cápsulas, tabletas y gránulos. En las formulaciones de
comprimidos, la croscarmelosa sódica se puede utilizar tanto en procesos de
compresión directa como de granulación en húmedo. Cuando se usa en
granulaciones húmedas, la croscarmelosa sódica debe agregarse en las etapas
húmeda y seca del proceso (intra y extragranularmente) para que se utilice mejor la
capacidad de absorción e hinchamiento del desintegrante. Croscarmelosa sódica
puede utilizarse concentraciones de hasta el 5 % p/p como desintegrante de
comprimidos, aunque normalmente se utiliza un 2 % p/p en comprimidos preparados
mediante compresión directa y un 3 % p/p en comprimidos preparados mediante un
proceso de granulación húmeda.

8.- ¿Cuáles son los defectos típicos encontrados en comprimidos?

● Variaciones en el peso
● Friabilidad
● Dureza
● Pegado
● Picado
● Bipartición
● Laminado
● Astillado
● Moteado
 ● Doble impresión

9.- Determinación del tiempo de desintegración (FEUM, MGA 0261)**

Este método se basa en el tiempo requerido por una forma farmacéutica sólida para
desintegrarse en un fluido de prueba, en un tiempo determinado y bajo condiciones de
operación preestablecidas. Este ensayo aplica a cápsulas y tabletas con o sin
recubrimiento, así como a granulado efervescentes y tabletas efervescentes. No se lleva a
cabo en tabletas o granulado que requieren el cumplimiento del MGA 0291 Disolución, ni
en tabletas masticables, trociscos y tabletas de liberación controlada (MGA 0521, Liberación
controlada). Tampoco es aplicable a tabletas onda dimensiones mayores que 20.0 mm.
La desintegración no implica la solubilización total de la gelatina o del contenido de la
cápsula, ni de la tableta. La desintegración completa se define como la condición en la que
sólo quedan sobre la malla del aparato, fragmentos insolubles de la tableta, residuos del
recubrimiento o de gelatina de la capsula o bien una masa suave sin núcleo palpable,
pudiendo observarse eventualmente residuos insolubles adheridos a la cara inferior del
disco.
La prueba de desintegración se efectúa empleando el aparato y los aditamentos (discos
auxiliares), que se describen según se indique en la monografía.

10.-Prueba de Friabilidad (FEUM, MGA 1041)**

El presente método proporciona las indicaciones generales para determinar la friabilidad o
índice de abrasión. Es una forma de medir la capacidad de los sólidos compactado de
resistir la abrasión o el desgaste por fricción durante la manipulación, el envasado y el
transporte. Junto con la dureza, es una propiedad mecánica de granulado o polvos que
resulta de su compactación. Es un parámetro que indica la fuerza de unión intra e inter
partículas dentro del compacto o tableta. Esta prueba también puede aplicarse a cápsulas
de gelatina dura y otras formas farmacéuticas sólidas si así lo especifica la monográfica de
producto correspondiente.

11.-Prueba de Resistencia a la ruptura (dureza) ¿En qué unidades se puede expresar?

(FEUM, MGA 1051)**
Las tabletas están sujetas a diversos eventos que implican una tensión considerable y
efecto en la integridad de los mismos como los procesos de fabricación, entre los cuales se
encuentra el envasado y el recubrimiento. Las tabletas deben estar en condiciones de
resistir todos esos efectos y llegar a manos del paciente sin desgaste o rupturas.
Por estas razones, la resistencia mecánica de las tabletas es importante y es un factor que
se mide de forma rutinaria. Una medida de la integridad mecánica de las tabletas es la
resistencia a la ruptura, que es la fuerza que se aplica diametralmente a la tableta hasta
fracturarla. De forma general las tabletas se colocan entre dos platinas, una de las cuales se
mueve y aplica suficiente fuerza a la tableta hasta provocar su ruptura. En caso de tabletas
convencionales redondas (de corte transversal circular), la carga ocurre a través del
diámetro (carga diametral) y la fractura ocurre en ese plano. Para obtener una fuerza
controlada se debe procurar que el tipo de carga aplicada (compresión, fricción, giro, etc.) y
la velocidad de la misma sea aplicada bajo condiciones definidas reproducibles, esto
garantiza que la fuerza aplicada sea siempre la misma para poder estandarizar los
resultados de prueba.
Los resultados se dan como valor mínimo, medio y valor máximo y dependen de las
especificaciones del diseño de las tabletas, así como del equipo utilizado. Se pueden
expresar en N, kg o Kp, donde 1 Kp = 1 kg F = 9.807 N.

12.-Tipos de tableteadoras y etapas del ciclo de compresión.

De acuerdo a su funcionamiento las máquinas tableteadoras pueden clasificarse en:
a) Tableteadoras Mono punzón, o Excéntrica
Recibe el nombre debido a la leva que mueve el punzón superior que se une
directamente a una pieza excéntrica (pieza que gira en torno a un punto que no
coincide con su centro geométrico) que transforma el movimiento rotatorio de los
engranajes en un movimiento lineal de subida y bajada de los punzones superiores.
Se caracteriza por poseer una sola matriz con una o varias camaras de compresión
insertadas en una pieza llamada platina.
Sus partes principales son: la matriz, los punzones (superior -ps- e inferior -pi-), la
platina de compresión fija (alberga a la matriz), la tolva-zapata (sirve de piso, por su
parte superior se carga el granulado con los polvos adicionales para comprimir, tiene
movimiento de vaivén o circular).
Las fases de compresión son: alimentación (el ps está en la parte más alta de su
carrera y deja libre el área de trabajo a la tolva; el pi se halla en lo más bajo de su
carrera. La tolva avanza sobre la platina y llena el hueco de la matriz con granulado.
Se retira por el mismo camino , enrasado por retiro excesivo de material);
compresión (se inicia la carrera hacia abajo del ps; se produce la entrada del mismo
en la matriz y la compresión del granulado); eyección (se retira el ps y asciende el pi
elevando el comprimido terminado que aflora a la superficie de la platina. Al avanzar
la tolva para reiniciar el ciclo, empuja con su zapata el comprimido terminado, al
tiempo que bruscamente asciende el pi, creando de nuevo la cavidad dentro de la
matriz).

b) Tableteadoras Rotativa
En este tipo de máquina hay un cierto número de matrices y punzones. Cada matriz
posee normalmente una sola cámara de compresión. El conjunto de matrices y
punzones se ubican en una platina móvil circular, desplazándose en conjunto con un
movimiento giratorio horizontal. Los ps y pi se encuentran situados por encima y
debajo de la platina, respectivamente en ruedas de oruga de metálica. La platina irá
conjuntamente con las ruedas lo que hace que cada matriz esté asociada con un par
de punzones. La posición vertical del pi en la cámara se regula al pasar por las
levas, mientras que la fuerza se aplica al pasar los punzones sobre los rodillos de
presión.
En este caso la tolva-zapata es fija y la función de zapata (Zr) de eyección la cumple
otra pieza.
Las fases de compresión son las siguientes: alimentación (la platina, en su marcha,
pasa bajo la tolva fija y se carga de granulado. La cantidad de carga es superior al
peso fijado; al continuar la platina su carrera los pi se encuentran con la zapata que
regula el volumen, rechazando el excedente, que es quitado por la pestaña -Pr-);
precompresión (para cumplir un empaquetamiento suave, dos cuñas de acero -Cp-
producen una ligera compresión desde arriba y desde abajo, engendrando la
deformación elástica y el reacomodo de gránulos); compresión (al terminar la zona
de cuñas de compresión, los punzones se encuentran con las ruedas de presión
-Rp- que con un ligero toque terminan la compresión, produciendo la deformación
plástica y el forjado. El comprimido queda terminado); eyección (continuando su giro,
la platina se encuentra con una pestaña de eyección que saca el comprimido fuera
de pista, hacia el canal de caída).
13.-Cálculo de capacidad de proceso (Cp y Cpk) y gráficos de control.
La capacidad de proceso: hace referencia a esa “capacidad” que tiene el proceso para
producir piezas de acuerdo con las especificaciones, es decir, dentro de los límites de
tolerancia establecidos.

Con objeto de comparar la capacidad del proceso y la amplitud de las tolerancias a

satisfacer, se define el índice de capacidad de proceso:

Donde: σ es la desviación estándar del proceso; Ts es la tolerancia superior; Ti la tolerancia

inferior.

Si se pretende que la producción esté dentro de tolerancia, es necesario que Cp > 1.

Si el proceso no estuviese centrado, el valor de este índice falsearía el grado de cobertura
con respecto a fabricar piezas fuera de tolerancias. En estos casos es más significativo el
índice Cpk que se define:

Donde: μ es el promedio
De este modo se define un proceso capaz como aquel que Cpk > 1.

Una gráfica de control es una comparación gráfica de los datos de desempeño de proceso
con los “límites de control estadístico” calculados, dibujados como rectas limitantes sobre la
gráfica. Los datos de desempeño de proceso por lo general consisten en grupos de
mediciones que vienen de la secuencia normal de producción y preservan el orden de los
datos.
Constituyen un mecanismo para detectar situaciones donde las causas asignables pueden
estar afectando de manera adversa la calidad de un producto. Cuando una gráfica indica
una situación fuera de control, se puede iniciar una investigación para identificar causas y
tomar medidas correctivas.
Las variaciones del proceso se pueden rastrear por dos tipos de cusas 1) Común o
(aleatoria), que es inherente al proceso 2) Especial (o atribuible), que causa una variación
excesiva.
La gráfica tiene una línea central y dos límites de control. Si todos los puntos de la grafica
se encuentran entre los dos limites de control se considera que el proceso esta controlado.
Una señal fuera de control aparece cuando un punto trazado cae fuera de los límites, lo cual
se atribuye a alguna causa asignable y entonces comienza la búsqueda de tales causas.

Establecer una gráfica de control requiere los siguientes pasos: 1) Elegir la característica
que debe graficarse. 2) Elegir el tipo de gráfica de control 3) Decidir la línea central que
deben usarse y la base para calcular los límites. La línea central puede ser el promedio de
los datos históricos o puede ser el promedio deseado. 4) Seleccionar el subgrupo racional.
Cada punto en una gráfica de control representa un subgrupo que consiste en varias
unidades de producto. 5) Proporcionar un sistema de recolección de datos si la gráfica de
control ha de servir como una herramienta cotidiana en la planta. 6) Calcular los límites de
control y proporcionar instrucciones específicas sobre la interpretación de los resultados y
las acciones que debe tomar cada persona en producción. 7) Graficar los datos e interpretar
los resultados.
Bibliografía
● 4.1 GRAFICA DE CONTROL Y CONCEPTOS ESTADISTICOS. (2010). inacap.cl.
Recuperado 18 de febrero de 2023, de
https://inacapcalidad.files.wordpress.com/2010/12/texto-guc3ada-de-graficos-de-cont
rol.pdf
● (2006). CONTROL ESTADÍSTICO DE PROCESOS. cortland.edu. Recuperado 18 de
febrero de 2023, de https://web.cortland.edu/matresearch/controlprocesos.pdf
● Palomino F.E. (s. f.). Clase 03 - Tabletas y Comprimidos. calameo.com.
https://www.calameo.com/read/00025658679cdb1d84278
● Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos (FEUM) 10 ed. Vol 1. México;
2011. Secretaría de Salud, Comisión permanente de la Farmacopea de los
Estados Unidos Mexicanos. PáG. 418.
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/assets/ba
sic-html/page411.html
● Viscasillas Anna, (2008). Aportación al diseño de un nuevo excipiente tipo
“Coprocessed product” para compresión directa. Facultad de farmacia, Dpto de
Farmacia 1 y tecnología farmacéutica.
● Defectos Comunes en Tabletas que se pueden evidenciar fácilmente. Prensas de
Tabletas. Recuperado el 18/Feb/2023 en
https://www.lfatabletpresses.com/es/articles/common-tablet-defects-that-can-be-avoi
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