Elaboración y control de calidad de comprimidos de aspirina

COMPETENCIA

Adquirir conocimientos, habilidades y destrezas para llevar a cabo las operaciones unitarias
requeridas para la elaboración de comprimidos de acetaminofén, así como las pruebas de
control de calidad de producto terminado, además de obtener el criterio de aceptación o
rechazo del lote de acuerdo con los lineamientos oficiales.

INTRODUCCIÓN

Las tabletas o comprimidos son formas farmacéuticas sólidas derivadas de la compresión

mecánica de los polvos que le dieron origen; se consideran como unidades posológicas
determinadas. Debido a su composición, medio de fabricación y utilización, los
comprimidos destinados a la administración oral pueden ser nombrados comprimidos no
recubiertos, efervescentes, solubles, dispersables, recubiertos gastrorresistentes o de
liberación modificada.

Las tabletas son formadas por compresión de principios activos en polvo, cristales o
gránulos, los cuales se han combinado con materiales inertes o excipientes.

La composición general de los comprimidos es:

• Principio activo (PA)

• Diluyente
• Aglutinante
• Desintegrante
• Lubricante-antiadherente-deslizante
• Correctores organolépticos

No todos estos ingredientes se usarán para hacer una tableta; los tres últimos son
opcionales y los demás dependerán de las características físico-químicas del fármaco y de
los excipientes usados, puesto que algunos cumplen con varias funciones.

La compresión tiene por objeto dar forma estable a sustancias polvorosas o previamente
granuladas y es un fenómeno de contacto que se consigue aproximando fuertemente las
partículas.

Hay tres métodos para su elaboración:

1. Compresión directa
2. Granulación seca
3. Granulación húmeda
Compresión directa
Consiste en comprimir directamente el principio activo solo o mezclado con alguna
sustancia inocua que permita la fluidez y aumente la cohesividad, manteniendo la forma de
la tableta (Esquema 1).

Esquema de
Principio activo (PA) y excipientes

Tamizado

Pre-mezclado

Lubricantes

Mezclado

Compresión

Esquema 1.- Diagrama de flujo del método de compresión directa.

Granulación seca

También llamada granulación por “aglomeración “, o “precompresión “, también se le

denomina como “doble compresión”. Consiste en comprimir de manera previa polvos
generalmente secos para formar un aglomerado (también llamado lingote o briqueta), que
al triturarlo dará el granulado para la compresión final (Esquema 2).

Este método se usa para:

• Sustancias sensibles a la humedad
• Sustancias sensibles al calor
• Mejoramiento del tiempo de desintegración
• Mejoramiento de la solubilidad cuando se trata de sustancias químicas anhidras
solubles que tienden a endurecerse si se humedecen.
 PA Diluyente

Aglutinante

Mezclado

Primera
compresión

Molienda

Tamizado

Deslizante Agente
Lubricante desintegrante

Mezclado

Esquema 2.- Diagrama de flujo del método de granulación seca.

Granulación húmeda

Este método consiste en humedecer la mezcla por granular. Se efectúa cuando el principio
activo es estable al calor y a la humedad. Se puede utilizar agua o solvente no acuoso
dependiendo de las características de la sustancia.

Un granulado ideal debe ser homogéneo en el tamaño y contener entre 10 y 15% de finos
(polvo), que son necesarios para llenar los espacios entre los gránulos. Una mayor cantidad
de finos causa variación de peso y laminación de las tabletas (Esquema 3).

Los lubricantes o excipientes de compresión son así llamados por su acción lubricante,
antiadherente y deslizante. A continuación, se describe la función de cada uno:

• Lubricante: reduce la fricción entre las partículas durante la compresión y facilita la

salida de la tableta de la matriz de compresión.
• Antiadherente: evita la adhesión del material que se tabletea a las paredes de la
matriz y a los punzones.
• Deslizante: mejora la fluidez de los gránulos en la tolva.
• Casi todos los lubricantes son sustancias hidrófobas; cuando va a fabricarse una
tableta soluble en agua, hay que pensar en un lubricante soluble. La cantidad de
lubricante varía según su calidad entre 0.1 y 5%.

PA Diluyente

Mezclado

Solución aglutinante

Aglutinante Solvente

Granulación

Secado

Molienda

Tamizado
Deslizante Agente
Lubricante desintegrante

Mezclado

Esquema 3.- Diagrama de flujo del método de granulación húmeda

En la tabla 1 se muestra una comparación entre las diferentes operaciones unitarias
requeridas para la compresión de acuerdo con la vía elegida para la elaboración de tabletas.

Compresión vía húmeda Compresión vía seca Compresión directa

Pesar Pesar Pesar
Fragmentar Fragmentar Fragmentar
Mezclar Mezclar Mezclar
Aglutinar Pre comprimir Comprimir
Granular Moler
Secar Mezclar
Mezclar Comprimir
Comprimir

Tabla 1. Operaciones unitarias de los procesos de compresión

Las máquinas tableteadoras se clasifican en máquinas a mano, de motor, simples de un solo

punzón, simples de punzones múltiples y rotatorios.
Las máquinas para compresión constan de dos partes fundamentales, la matriz y los
punzones. Hay de dos tipos: las de impacto o excéntricas, y las rotativas.

Las partes fundamentales de una máquina tableteadora son:

1. Una platina donde se encuentra la matriz que dará forma y tamaño a la tableta (la matriz
es intercambiable).
2. Un punzón inferior, cuya cara superior forma con las paredes de la matriz una cavidad
que regula tamaño y peso.
3. Un punzón superior, que penetra en la matriz y ejerce presión sobre el polvo, suficiente
para formar el comprimido. La dureza se puede regular aumentando o disminuyendo la
presión.
4. Tolva de alimentación en la cual se coloca la sustancia o granulado a comprimir, está
provista de un dispositivo que facilita el deslizamiento del polvo en la matriz.
5. Dispositivos mecánicos, que dan movimiento que facilita el deslizamiento del polvo en la
matriz.

El tableteado se hace siguiendo estos pasos:

• El punzón inferior desciende al máximo y el punzón superior asciende al máximo,
la tolva avanza hasta situarse encima de la matriz y la llena con el polvo o
granulado.
• Compresión: la tolva se retira hacía atrás, el punzón inferior conserva su posición y
el punzón superior penetra en la matriz ejerciendo la presión necesaria para
formarla tableta.
• El punzón superior asciende, el punzón inferior sube hasta situar su borde superior
al nivel de la platina.
 • La tolva avanza de modo que su borde libre choca con la tableta y la retira del
punzón para que quede disponible para la siguiente ronda de compresión.

La figura 1 corresponde a la compresión de tabletas.

Así de esta manera se repite sucesivamente el ciclo.

Compresión

Tableta

Eyección
Eyección

Figura 1.- Compresión de tabletas.

Tableteadoras rotativas

Proporcionan alta productividad de comprimidos, poseen punzones que se mueven en dos

direcciones, ambos realizan la compresión, el inferior expulsa el comprimido, controla peso
y dureza, poseen una tolva de alimentación y sus fuentes de variación están relacionadas
con el granulado. Rodillos de
compresió
Rodillos de n
precompresión
Tope o zapata de
enrase Rampa de descenso Rampa elevadora del
del punzón superior punzón superior

Punzón
superior

Matriz

Punzón
inferior

Rampa de
eyección

Tolva de Control de
alimentación dosificación

Ajuste de llenado

Figura 2.-Tableteadora rotativa.

Las fases y partes en una tableteadora rotativa son:
▪ El punzón inferior desciende al máximo y el punzón superior asciende al máximo, la
matriz se mueve hasta situarse debajo del distribuidor donde posa la tolva y se llena con
el polvo o granulado.
▪ El punzón inferior sube ligeramente para dar el peso requerido. Al final del distribuidor
hay una laminilla que enrasa para eliminar el exceso de producto.
▪ El punzón inferior vuelve a bajar levemente. El punzón superior comienza a bajar.
▪ El punzón superior y el punzón inferior se aproximan entre sí por efecto del paso por los
rodillos de precompresión para eliminar el aire atrapado entre las partículas.
▪ El punzón superior y el punzón inferior se aproximan entre sí con mayor fuerza por
efecto del paso por los rodillos de compresión final para dar forma a la tableta.
▪ El punzón superior comienza a subir al mismo tiempo que el inferior. La tableta es
expulsada.
▪ La tableta formada choca con el distribuidor y se despega del punzón inferior y el
punzón inferior comienza a bajar nuevamente y se reinicia el ciclo.

Tableteadoras excéntricas

También llamadas de un punzón, en ellas los punzones se mueven en una dirección, el

superior realiza la compresión y el inferior expulsa el comprimido, el superior controla la
dureza y el inferior, el peso.

Las partes de una tableteadora excéntrica son:

▪ Matriz o bloque de acero cilíndrico perforado.
▪ Los punzones móviles, superior e inferior.
▪ La platina de compresión fija alberga la matriz y representa la pista donde transcurre el
diagramado.
▪ La tolva zapata, con una función doble asentada sobre la platina le sirve de piso, es
móvil, por su parte superior se carga con el granulado.

Figura 3.-Tableteadora excéntrica

Calidad de productos farmacéuticos
La calidad representa el conjunto de características que posee un producto que define y
determina su aceptabilidad. El criterio de calidad evoluciona con el tiempo, las exigencias
que se imponían a los comprimidos hace un cuarto de siglo, hoy parecen simples. En el
momento actual, las comprobaciones de calidad de los comprimidos las determinan
principalmente las farmacopeas y representan requisitos razonables que deben reunir los
comprimidos para calificarse como terapéuticamente útiles.

La jerarquía de cada uno de estos caracteres no es la misma. Los posológicos de

biodisponibilidad y el ensayo de la cantidad de fármaco son los más analizados. En la tabla
2 se clasifican las pruebas de control de calidad de tabletas.

En esta práctica se realizarán las siguientes pruebas de control de calidad farmacéutico.

Espesor

El espesor puede variar sin que haya cambios en el peso debido a diferencias en la densidad
de la granulación y la presión aplicada, así como la velocidad de compresión aplicada a los
comprimidos. El espesor se determina habitualmente con un calibre, vernier o micrómetro
y las unidades se dan en milímetros o pulgadas.

Dureza

La dureza de un material es su capacidad de resistir la penetración por otro, según sea su

valor podrá o no resistir las manipulaciones de envasado y transporte, entre otras. Se
determina en un medidor de dureza (Figura 4).

Figura 4.- Durómetro modelo VK 200

 Friabilidad

Es la capacidad que tienen los comprimidos de resistir las fuerzas tangenciales con escasa
pérdida de sustancias. Se mide con un aparato de Roche, este instrumento está ideado para
evaluar su capacidad de resistir el desgaste por rozamiento durante el envasado,
manipulación y transporte.

Tambor tipo Vankel Tambor tipo Roche Tambor de abrasión

Figura 5.- Friabilizador y tipos de tambores para friabilizadores

Los parámetros de comprobación de calidad a evaluar en los comprimidos son:

• Apariencia visual
• Olor
Caracteres organolépticos
• Textura
• Sabor
• Forma y marcas
Caracteres geométricos
• Dimensiones (diámetro, corona, borde)
• Dureza
Caracteres mecánicos
• Resistencia mecánica (friabilidad)
 • Ensayo de los fármacos
• Ensayo de los productos de degradación
Caracteres químicos
• Ensayo de contaminantes
• Contenido en agua (humedad)
• Prueba de peso
• Uniformidad de dosis
Caracteres posológicos A. Variación en masa
B. Uniformidad de contenido

• Estabilidad del fármaco

• Estabilidad del olor
• Efectos de la humedad
Caracteres de estabilidad
• Efectos de la luz
• Efectos del calor
• Condiciones de reposición
• Tiempo de desintegración
Caracteres de biodisponibilidad
• Velocidad de disolución

Tabla 2. Clasificación de las pruebas para el control de calidad de comprimidos.

Prueba de peso

El llenado volumétrico de la cavidad de la matriz determina el peso del comprimido. La USP

establece tolerancia para los pesos promedio: pesos promedio de los comprimidos
compactados no recubiertos, que son aplicables cuando contienen 50 mg o más del fármaco
o cuando éste constituye el 50% o más, por peso, de la forma farmacéutica. Se pesan 20
comprimidos individualmente y se calcula el peso promedio. La variación del peso promedio
respecto del resultado obtenido por tableta no debe diferir más de lo indicado en la tabla 3
para aprobar esta prueba no más de dos unidades deben de caer fuera del porcentaje
indicado en la tabla 3; ningún comprimido debe diferir más del doble de ese porcentaje.
Aquellos recubiertos están exentos de estos requerimientos, pero deben cumplir la prueba
de uniformidad si ésta es aplicable.

Peso promedio Diferencia permitida en porcentaje

130 mg o menos 10
Más de 130 mg hasta 324 mg 7.5
Más de 324 mg 5

Tabla 3. Límites para la prueba de peso

Uniformidad de dosis

La uniformidad de dosis, según la FEUM, se puede demostrar por dos métodos: variación
en masa o uniformidad de contenido.

A. Variación en masa

Se basa en la medición de la masa individual de las formas farmacéuticas de prueba y el

cálculo de la variación entre ellas, además de relacionarse con el contenido de principio
activo y siempre suponiendo una distribución homogénea.

Existen diversas consideraciones o requisitos para que pueda realizarse esta prueba, una de
ellas es que en el caso de cápsulas o tabletas deben de contener 25 mg o más de PA y éste
debe de constituir al menos el 25% de la forma farmacéutica.

Para el caso de tabletas se deberá de pesar con exactitud, de forma individual, 10 unidades;
se calculará el contenido de PA en cada una de ellas relacionando su masa con el contenido
de PA encontrado luego de realizar la valoración de este de acuerdo con la monografía
individual.

B. Uniformidad de contenido

Se realiza con el objeto de asegurar que cada unidad posea la cantidad de fármaco
determinada, con poca variación de lote a lote.

La comprobación se realiza mediante la toma de muestra de 30 comprimidos. Se analizan

diez, individualmente, por el método señalado en la FEUM. Se determina si el lote es
aceptado de acuerdo con las especificaciones de la FEUM. En caso de no cumplirlas se
procede a realizar el análisis con 20 unidades más.

Tiempo de desintegración

Asegura el tiempo requerido para que la tableta se rompa y dé origen a los gránulos listos
para disolverse (Figura 6 y 7).
En la actualidad la FEUM menciona a esta prueba como una medida solo de rompimiento
físico, que no necesariamente se correlaciona con la biodisponibilidad del fármaco. Para
que el fármaco sea absorbido debe estar necesariamente disuelto. Los tiempos de
desintegración se incluye en la monografía del comprimido individual.
 Figura 6.-Aparato de desintegración

Figura 7.-Aparato de desintegración VanKel

B.- Control de calidad de comprimidos

Se evaluará:
• Aspecto físico
• Color
• Forma
• Tamaño

• Espesor
• Dureza
• Friabilidad
• Prueba de peso
• Uniformidad de contenido
• Tiempo de desintegración

EQUIPO
• Balanza analítica
• Durómetro
• Friabilizador
• Vernier
• Espectrofotómetro UV-Vis
• Desintegrador

REACTIVOS
• Patrón de referencia de aspirina ® A
• Solución de hidróxido de sodio 0.1 M ® A
• Tabletas realizadas de aspirina ® G
PROCEDIMIENTO:
NOTA: manipular las tabletas con guantes o con ayuda de pinzas, no tocar directamente
con las manos para evitar aportar humedad o grasa a las tabletas

Espesor
Medir el espesor de 10 comprimidos de aspirina con el equipo integrado en el durómetro
o con un vernier, conforme a la disponibilidad en el laboratorio
Calcular:
• Valor promedio del espesor de las tabletas en mm.
• Desviación estándar.
• Coeficiente de variación

Dureza
Determinar la dureza de 10 comprimidos de aspirina mediante el uso del durómetro.
Calcular:
• Valor promedio de la dureza de las tabletas en kilopondios.
• Desviación estándar.
• Coeficiente de variación

Friabilidad
Pesar con exactitud una muestra de 10 tabletas, colocarlas en el friabilizador y hacerlo
funcionar bajo las siguientes condiciones: 25 RPM durante 4 minutos. Transcurrido ese
tiempo, sacar las tabletas y con una brocha retirar el polvo de la superficie de estas, pesar
nuevamente con exactitud las tabletas.
Determinar:
• La pérdida de peso en % p/p.

Prueba de peso
Pesar 20 comprimidos individualmente en la balanza analítica. Con base en las
especificaciones de la prueba de peso, considerando el peso promedio de los
comprimidos, determine si las tabletas están dentro de los límites permisibles.
NOTA: Utilizar estos comprimidos para la prueba de friabilidad y dureza

Uniformidad de contenido
Preparación de la(s) solución(es) de referencia.
Pesar con exactitud 50 mg de aspirina patrón de referencia y transferir a un matraz
volumétrico de 250 mL y agregar 63 mL de solución de hidróxido de sodio 0.1M, mezclar
y llevar al aforo con agua destilada. Esta solución contiene 200 μg/mL de aspirina. èA

Preparar una curva de calibración con 5 estándares, donde el estándar intermedio sea
de 20 μg/mL, de allí dos estándares hacia arriba y dos hacia abajo, adicionando las
 alícuotas correspondiente en cada punto y aforando con agua destilada. Anexar la curva
obtenida en el reporte.

Método para el análisis de aspirina en comprimidos

Tomar una muestra de 30 comprimidos. Analizar 10 individualmente según el método

descrito a continuación.

Pesar de manera individual 10 tabletas y triturar cada una hasta polvo fino, pesar con
exactitud el equivalente a 50 mg de aspirina y transferirlo a un matraz volumétrico de
250 mL, agregar 63 mL de solución de hidróxido de sodio 0.1 M, agitar durante 15 min.
Llevar al aforo con agua destilada, mezclar y filtrar. Del filtrado pasar una alícuota de 10
mL a un matraz volumétrico de 100 mL y llevar al aforo con agua destilada, mezclar.

Determinar la absorbancia a una longitud de onda de 297 nm (confirmar la longitud de

onda de máxima absorbancia), utilizando como blanco una solución de NaOH 0.1 M.

Determinar la cantidad de mg de aspirina por comprimido de acuerdo con la curva de

calibración y calcular el % de principio activo.

Cálculos

𝑚𝑔 𝑑𝑒 𝑎𝑠𝑝𝑖𝑟𝑖𝑛𝑎 𝑒𝑛 𝑒𝑙 𝑐𝑜𝑚𝑝𝑟𝑖𝑚𝑖𝑑𝑜
% Principio activo = 𝑋 100
𝑚𝑔 𝑑𝑒 𝑎𝑠𝑝𝑖𝑟𝑖𝑛𝑎 𝑟𝑒𝑝𝑜𝑟𝑡𝑎𝑑𝑜 𝑒𝑛 𝑐𝑎𝑗𝑎

Evaluar el resultado según las consideraciones dadas para uniformidad de contenido en

la FEUM.

Tiempo de desintegración

Depositar una tableta de aspirina en cada tubo de la canastilla del aparato de desintegración
y sumergirla en un vaso de precipitado de 1000 mL que contiene 900 mL de agua destilada
a 37 ± 2 oC utilizando un baño de agua. Cuando haya transcurrido el tiempo de
desintegración elevar la canastilla para separarla del líquido de inmersión y observar las
tabletas, éstas deberán haberse desintegrado completamente.
 DIAGRAMA DE FLUJO
Espesor

Dureza

Friabilidad

Prueba de peso
Uniformidad de contenido

Tiempo de desintegración
 Datos y Cálculos
Aspecto físico

Color Forma Tamaño

Espesor 1.38 y diámetro
Blanco uniforme Lisa 1.09

Espesor

Datos
No. de Espesor Diámetro
tableta Mm Mm
1 1.4 1.1
2 1.4 1.1
3 1.4 1.1
4 1.4 1.1
5 1.4 1.1
6 1.4 1.1
7 1.3 1
8 1.3 1.1
9 1.4 1.1
10 1.4 1.1
Promedio 1.38 1.09
Desviación 0.042 0.031
std

Friabilidad
Datos
Peso inicial de las 10 tabletas:
Peso final de las 10 tabletas:

𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑖𝑛𝑖𝑐𝑖𝑎𝑙 − 𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑓𝑖𝑛𝑎𝑙

% 𝑑𝑒 𝑓𝑟𝑖𝑎𝑏𝑖𝑙𝑖𝑑𝑎𝑑 = 𝑥 100
𝑝𝑒𝑠𝑜 𝑖𝑛𝑖𝑐𝑖𝑎𝑙

Cálculos

% de friabilidad: (6.2977-6.2827) / (6.2977) x 100 = 0.23%

Prueba de peso

No. de ¿Cumple
Peso (mg)
tableta criterio?
1 630.6 Sí
2 637.5 Sí
3 635.8 Sí
4 634.3 Sí
5 637.5 Sí
6 633.6 Sí
7 635.1 Sí
8 637.5 Sí
9 627.8 Sí
10 633.5 Sí
11 636.3 Sí
12 637.7 Sí
13 632.8 Sí
14 629.6 Sí
15 630.3 Sí
16 631.3 Sí
17 629.5 Sí
18 634.5 Sí
19 631.8 Sí
20 635.6 Sí
Promedio 633.63
Desviación 3.057
std
CV 0.48%
Límite 586.11
inferior
Límite 681.15
superior

Cálculos
CV = (DS/Promedio) x 100
CV = (3.057 / 633.63) X 100 = 0.48%
(633.63) (0.075) = 47.52
Límite inferior: 633.63 – 47.52 = 586.11
Limite superior: 633.63 + 47.52 = 681.15
 Tiempo de desintegración
Tiempo que tardan en desintegrarse (promedio): 2.30 min
Observaciones del residuo de las tabletas: Se observaron pequeños grumos blancos
conforme se iban desintegrando las tabletas.
Uniformidad de contenido
Cálculos para preparar curva de calibración

Volumen (ml)
No. de Volumen de
de alícuota de Absorbancia Concentración
solución aforación
solución de l = 297 nm µg/ ml
estándar mL
trabajo
1 1.25 50 0.096 5
2 2.5 50 0.186 10
3 5 50 0.380 20
4 6.25 50 0.484 25
5 7.5 50 0.550 30

Cálculos

Tabla de resultados del control de calidad

Prueba Resultado Límite ¿Pasa la prueba?

1.38 mm
Espesor

0.23% 1% Sí
Friabilidad

Límite inferior Sí
Prueba de peso 633.33 mg 586.11mg / Límite
superior 681.15mg
Tiempo de 2.30 min Antes de los 30 Sí
desintegración minutos
Uniformidad de 97.28% 98%-102% No
contenido
 DISCUSIÓN DE RESULTADOS
Los resultados obtenidos tras la realización de las diferentes pruebas de calidad para los
comprimidos de aspirina fueron exitosos ya que todo lo reportado entra en el limite de
aceptación.
Consideramos que hubo un buen manejo del fármaco y de las herramientas para corroborar
la calidad de este.
CONCLUSIONES Y/O COMENTARIOS DE LA PRÁCTICA
La practica se concluyó de manera correcta obteniendo los resultados esperados de una
buen elaboración y análisis del fármaco.

BIBLIOGRAFÍA

Quimidroga. (2023, April 13). Excipientes farmacéuticos: ¿cómo

elegirlos? Quimidroga. https://www.quimidroga.com/2023/04/13/excipientes-
farmaceuticos-como-elegirlos/
(N.d.). Www.Uv.Mx. Retrieved November 3, 2023, from
https://www.uv.mx/personal/izcamacho/files/2012/02/tabletas.pdf

_____________________________________
Nombre y firma

Fecha (s) de realización de la práctica:

_______________________________________________________________

Entrega del reporte:

San Nicolás de los Garza, N. L. a 03 de Noviembre del 2023.

 CUESTIONARIO 3
1. ¿Cuáles son las ventajas y desventajas de las tabletas como formas farmacéuticas?

Ventajas Desventajas

Completa absorción No se puede administrar en pacientes

inconscientes, bebés, ancianos y aquellos
que sufren trastornos en el tracto
gástrico

Exactitud de dosis Si tiene una dosis muy alta o muy

pequeña se puede dificultar la
compresión del fármaco

Acción rápida Si el PA es higroscópico, se puede

dificultar la preparación de tabletas

2. ¿Cuáles son las funciones de cada uno de los excipientes enlistados a continuación que
son utilizados para la elaboración de tabletas?

a) Aglutinantes
Son sustancias que tienen acción cohesiva cuando la presión no es suficiente para
mantener el fármaco en gránulos; ayudan a la calidad y estabilidad del fármaco.
b) Desintegrantes
Se utilizan para acelera la disgregación del principio activo en el agua y los jugos
digestivos, facilitando así la disolución y absorción.
c) Lubricantes
Están pensados para mejorar sobre todo el proceso de producción y evitar la adherencia
de los ingredientes activos a las superficies de la maquinaria y equipos utilizados para la
fabricación de las tabletas.

3. Enumerar cuáles son las ventajas y desventajas del uso del método de compresión
directa para la elaboración de tabletas comparado con la granulación.
Ventajas:
1. La compresión directa implica menos etapas de procesamiento por lo que reduce la
complejidad del proceso.
2. Requiere un menor tiempo de producción.
3. Mas económico ya que requiere menos equipos.
4. Minimiza la exposición a condiciones adversas como el calor o la humedad.
5. Mayor uniformidad de tamaño de partícula.
Desventajas:
1. Algunos polvos no son adecuados para la compresión directa por problemas de fluidez.
2. Dificultad para comprimir compuestos viscosos.
3. Puede limitar el tamaño de la tableta debido a ciertas restricciones de la maquinaria.

4. ¿Existen ventajas en la elaboración de tabletas cuando son elaboradas a partir de polvos

en lugar de gránulos? Justifique claramente su respuesta

Al usar polvos se puede simplificar el proceso de fabricación, aparte puede resultar más
fácil trabajar con polvos ya que se pueden ajustar a diferentes dosis y la eficacia del
fármaco seguiría siendo óptima,

5. Explicar cómo influyen los parámetros de friabilidad y dureza en la absorción de un

fármaco.
Si un fármaco es altamente friable pueden llegar a existir pérdidas antes de que el
paciente lo consuma y por consiguiente no habrá una absorción al 100% del fármaco por
administrar, lo cual puede afectar de manera negativa la eficacia del tratamiento.
La dureza no tiene una relación directa con la absorción del fármaco pero puede llegar a
causar problemas con la liberación y la velocidad de desintegración del fármaco.

6. ¿Cuál es la importancia de realizar la prueba de uniformidad de contenido?

Ayuda
A determinar la variabilidad en la cantidad del principio activo presente en unidades
que sirven de muestra en un determinado lote.

7. Investigar el grupo terapéutico al que pertenece la aspirina y su mecanismo de acción.

La aspirina pertenece al grupo de los salicilatos, estos inhiben la actividad de la
cicloxigenasa para así poder disminuir la formación de precursores de las prostaglandinas
y tromboxanos a partir del ácido araquidónico.

8. Investigar las NOMs vigentes que se deben cumplir en la producción de medicamentos.

* NOM-164-SSA1-1998: Buenas prácticas de fabricación para fármacos.

*NOM-059-SSA1-2015: Buenas prácticas de fabricación de medicamentos.

9. Investigar como debe ser el muestreo de tabletas para realizar el control de calidad.
Las muestras deben ser representativas del lote de fármacos por muestrear, algunos
procedimientos que se deben incluir son:
Tipo de muestreo, tamaño de la muestra, identificación de los envases, condiciones de
almacenamiento, precauciones especiales que hay que seguir, instrucciones para la
subdivisión de la muestra.
 Se hace una selección aleatoria, se verifica el tamaño de la muestra y se procede a
hacer una inspección visual para después pasara a hacer diferentes pruebas como
microbiológicas, de dureza, de desintegración, etc. Para finalizar se expide un
documento concluyendo si cumplen o no las pruebas de calidad.

10. Menciona las diferencias entre la NOM 059 y la NOM 164 vigentes.
11. En el laboratorio de tecnología farmacéutica, usted elaboró un lote de comprimidos de aspirina,
los resultados de la prueba de peso se presentan en la siguiente tabla; para la prueba de friabilidad
se pesaron 10 comprimidos de manera conjunta (6.2 g) y se introdujeron al friabilizador, al
finalizar la prueba se obtuvo un peso de 6.15 g; en la uniformidad de dosis el resultado fue en un
rango de 85% para el resultado menor y 102% para el resultado mayor, siendo el criterio de
aceptación de 90-110%. ¿Con estos datos que concluye respecto al lote producido? ¿se puede
proceder a su liberación o detecta algunos problemas y como lo solucionaría? (realizar los cálculos
necesarios).
¿cumple con el criterio de
No de tabletas Peso (g) aceptación? (criterio de
aceptación )
1 0.550
2 0.520
3 0.580
4 0.595
5 0.585
6 0.610
7 0.592
8 0.598
9 0.615
10 0.588
11 0.579
12 0.560
13 0.575
14 0.580
15 0.590
16 0.565
17 0.590
18 0.565
19 0.570
20 0.580
Promedio 0.5842
Des. Esta. 0.02112
Límite inferior 0.52
Límite superior 0.615

12. En la elaboración de un lote de tabletas de liberación convencional de albendazol se

presentaron algunos inconvenientes, en el control de calidad se detectó una dureza de 3kp,
al no cumplir con el criterio de aceptación se realizaron los ajustes necesarios obteniendo
posteriormente una dureza de 30 kp cumpliendo así con el criterio de aceptación, en las
siguientes pruebas los resultados fueron los siguientes: friabilidad, 0.9%, tiempo de
desintegración 1 hora, uniformidad de dosis del 91% (buscar el criterio de aceptación en
la FEUM).
 a) ¿propón dos ajustes para mejorar la dureza?

Se podría aumentar el contenido de humedad agregando agua o algún humectante ak

granulado.
Añadir aglutinantes para unir las partículas y mejorar la dureza.
b) ¿cuál es el criterio de aceptación para la dureza?

*La dureza promedio de las tabletas debe ser de al menos 2,0 kg/cm2.

*La desviación estándar de la dureza de las tabletas no debe ser superior a 0,5 kg/cm2.

c) ¿qué puede concluir con respecto al lote elaborado, detecta algún problema y como lo
resolvería?

El limite inferior esta por debajo de lo establecido, esto es un inconveniente ya que nos
indica que hubo algún problema en cuanto a la fabricación, almacenamiento o manejo del
lote. Nosotros revisaríamos una vez más si se está haciendo un buen procedimiento para la
manufactura del fármaco y en caso de que se presente el mismo problema iríamos directo
a revisar la formulación de este y haríamos ajustes en la fórmula de ser necesario.