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Química y Farmacia

Facultad de Medicina
Temuco

1° GUÍA DE EJERCICIOS
1) Para los siguientes analgésicos:

a. ¿Cuál de ellos se absorbe mejor a nivel del intestino grueso (pH = 8)?
b. Calcule el porcentaje de ionización a pH 2
c. Aplicando la regla de Lipinski, ¿Cuál(es) podrían tener buena absorción por vía oral?

2) El gemfibrozilo es un fármaco hipolipemiante indicados a pacientes con problemas de


dislipidemias, dicho fármaco tiene un carácter ácido capaz de poder dar a los pacientes con las
comidas. ¿Cuál es el porcentaje de no ionización del gemfibrozilo (pKa = 4.5) a pH 5.2?

Re: 16.63%

3) El verapamilo es un bloqueador de los canales de calcio indicado a pacientes con crisis


hipertensivas. La mayoría de este grupo terapéutico (los bloqueadores de canales de calcio) tiene
una amina capaz de formar la sal de clorhidrato, lo cual ayuda para obtener presentaciones
farmacéuticas acuosas. ¿Cuál es el porcentaje de no ionización del verapamilo (pKa = 8.92) a pH 9.2?

Re: 65.58%

4) La micafungina es un antifúngico de última generación de las equinocandinas y tiene una elevada


polaridad; por tanto, su uso es exclusivo en sistemas sanitarios hospitalarios y por vía de
administración endovenoso. ¿Cuál es el pH necesario para que el micafungina (pKa = 7.4) este no
ionizado en un 80%?
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Re: 6.8

5) La lidocaína fue un fármaco inspirado de un producto natural cuyo isómero provocaba una
anestesia local sobre el sitio de acción. Dicho fármaco actúa sobre la sensibilidad de los nervios
aferentes interfiriendo en canales iónicos de sodio dependiente del voltaje. A nivel odontológico es
usual ver la combinación de lidocaína con epinefrina, ya que este último fármaco ayuda en la
absorción del anestésico local. ¿Cuál porcentaje de no ionización de la lidocaína (pKa 8.01) y
epinefrina (pKa 8.59) a pH 7.2?

Re: lidocaína 13.41% y epinefrina 3.91%

6) Pacientes con problemas cardiovasculares con condiciones edematosas, la furosemida es un


fármaco de elección, ya que busca regular la volemia al aumentar la diuresis. Sin embargo, dicho
fármaco no está exento de reacciones adversas como la ototoxicidad o desequilibrio electrolítico.
Este fármaco tiene acción sobre el lumen de los conductos tubulares renales, por tanto, el objetivo
del fármaco que tenga un buen porcentaje del fármaco ¿Cuál es el porcentaje de fracción ionizada
de la furosemida (pKa 4.25) a pH 4.5 de la orina?

Re: 64%
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7) La sertralina es un fármaco antidepresivo de elección en paciente con depresión leve a


intermedia, sin embargo, su inicio de acción tarda entre 1 a 2 semanas, ¿Cuál es el pKa del fármaco
si su porcentaje de su fracción no ionizada es de 1.71% a pH 7.4?

Re: pKa 9.16

8= El clotiazepam es un fármaco de la familia benzodiacepinas cuyo esqueleto químico es atípico,


debido aquellas modificaciones estructurales genera que su acción terapéutica es marcadamente
ansiolítica y con leve acción miorrelajante, el fármaco tiene un pKa 2.39 la enfermera de turno le
agradaría conocer si fármaco tiene buena, intermedia o baja absorción a nivel gástrica (estómago)
¿Cuál es el porcentaje de la fracción no ionizada a pH 2.04 del clotiazepam?

Re: 30.88%

9) ¿Cuál es el pKa del halopurinol si a pH 8.5 tiene un 59.11% de su fracción ionizada?

Re: pKa 8.66

10) La fluoxetina es un antidepresivo conocido como un inhibidor selectivo de la recaptación de


serotonina su pKa 9.8. En la unidad de farmacia hospitalaria que usted trabaja, necesitan una
preparación parenteral de fluoxetina y necesitan que el preparado esté a un pH 7.45. ¿Cuál es el
porcentaje de ionización del fármaco a ese pH?

Re: 99.56%
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11) En pacientes pediátricos con infecciones odontológicas se administra una solución de


cefuroxima (pKa 2.96), se sabe que las infecciones bacterianas odontológicas cambian el pH bucal a
uno de pH ácido. ¿Cuál es el probable porcentaje de absorción del fármaco por vía bucal si este se
encuentra a un pH 4.78?

Re: El porcentaje de la fracción no ionizada es 1.49%

12) La atorvastatina es un fármaco de primera elección en pacientes con hipercolesterolemia (pKa


4.31). ¿Cuál es el porcentaje de ionización a pH 5.67?

Re: 95.82%

13) La terazosina es un fármaco que tiene acción en el sistema adrenérgico, generando una acción
agonista. De acuerdo con el siguiente fármaco, ordene de forma decreciente la basicidad de los
nitrógenos indicados en la terazosina.

Re: 2 > 1 >> 3

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