SISTEMA NERVIOSO

FARMACOS SIMPATICOLITICOS
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES A-adrenérgicos

Rivastigmina
GRUPO SNA inhibidores de la colinesterasa
SUBGRUPO SNP inhibidores de la colinesterasa de acción intermedia.
se une de manera reversible a la enzima acetilcolinesterasa. Al bloquear la acción
de esta enzima, la rivastigmina previene la rápida degradación de la acetilcolina en
las sinapsis colinérgicas, l inhibir la acetilcolinesterasa, la rivastigmina permite que
la acetilcolina se acumule en las sinapsis y permanezca activa durante un período
más largo. Esto aumenta la concentración de acetilcolina disponible para estimular
MECANISMO DE los receptores colinérgicos en el cerebro y otros tejidos. En condiciones
ACCION neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer y la demencia asociada con
la enfermedad de Parkinson, hay una disminución de la función colinérgica en el
cerebro. Al aumentar la concentración de acetilcolina en las sinapsis, la
rivastigmina busca mejorar la transmisión de señales en las vías colinérgicas, lo que
puede contribuir a la mejora de los síntomas cognitivos y funcionales en estas
condiciones.
La biodisponibilidad oral puede ser del 40-50%. La rivastigmina
se presenta en diferentes formulaciones orales, como tabletas y
solución oral, y las tasas de absorción pueden variar según la
formulación.
La rivastigmina también está disponible en forma de parches
Biodisponibilida
transdérmicos que se aplican en la piel. Los parches
d
transdérmicos pueden proporcionar una liberación constante del
medicamento a lo largo del tiempo y evitar el metabolismo de
primer paso en el hígado. Esto puede resultar en una
biodisponibilidad más predecible y posiblemente más alta en
comparación con la forma oral.
Para la forma oral de rivastigmina, la semivida de eliminación
FARMACOCINETIC es relativamente corta, generalmente en el rango de 1 a 2 horas.
A Semivida la forma transdérmica de rivastigmina, como los parches que se
aplican en la piel, la semivida de eliminación puede ser más
larga, típicamente en el rango de 9 a 14 horas.
se metaboliza principalmente en el hígado a través de un
proceso de hidrólisis enzimática. Durante este proceso, la
rivastigmina se descompone en metabolitos más simples que
Metabolismo son menos activos en comparación con el compuesto original.
Uno de los principales metabolitos resultantes de la hidrólisis de
la rivastigmina es el ácido NAP226-90, que se considera
inactivo en términos de actividad colinérgica.
Este metabolito y otros productos de metabolización son
Eliminación posteriormente eliminados del cuerpo, principalmente a través
de la orina.
la rivastigmina actúa como un inhibidor de la colinesterasa, aumentando la
ACCION
concentración de acetilcolina en las sinapsis y mejorando la transmisión de señales
FARMACOLOGICA
nerviosas colinérgicas en condiciones neurodegenerativas.
 USO CLINICO Tratamiento de la enfermedad del Alzheimer y otros trastornos cognitivos
La dosis inicial generalmente es de 1.5 mg dos veces al día, puede irse aumentando
POSOLOGIA
hasta alcanzar 3-6 mg dos veces al día.
EFECTOS Náuseas, vómitos, diarrea y mareos
ADVERSOS
PRECAUSIONES Precaución en pacientes con enfermedad cardiaca y ulceras gástricas
CONTRAINDICACI
ONES