GENERALIDADES DE FARMACOLOGÍA

Farmacología general: Aborda el punto de vista que comprende conceptos básicos, sin abundar en
las ramas especializadas.

Farmacología: Estudia el origen, las propiedades fisicoquímicas de los fármacos y las interacciones
fármaco-organismo. Estudio de los fármacos. Adquiere connotación clínica cuando los fármacos
son utilizados para el diagnóstico, prevención y tratamiento de una enfermedad. Ciencia que
estudia los principios y conceptos comunes a todos los fármacos.

Fármaco debe tener un efecto biológicamente benéfico

Droga: sustancia que altera el sistema nervioso central creando dependencia. Puede tener origen
en la naturaleza o ser producida de manera sintética. Es toda sustancia que introducida al
organismo produce alteración de algún modo, del natural funcionamiento del sistema nervioso
central del individuo y genera dependencia física o psicológica.

No todos los fármacos crean dependencia o adicción. Fármaco no es lo mismo que medicamento.

Medicamento= puede ser un elemento fabricados que puede contener más de un fármaco. Tiene
un excipiente o vía de administración.

Fármaco= una sola sustancia, cuyo origen puede ser natural, sintético, semisintético,
biotecnológico que al interactuar con un organismo vivo da a lugar a una respuesta biológica
medible. Pretende tener un beneficio, sin embargo puede haber reacciones adversas.

Alopatía: hacer lo contrario a lo que causo la enfermedad.

Para que una sustancia sea fármaco debe producir una respuesta biológica medible.

Farmacocinética: Cómo se absorbe, transforma, almacena y elimina un fármaco

Farmacodinamia: Cómo un fármaco actúa en el cuerpo

Amantadina= antiviral

Medicamento: Están destinado para humanos o animales con el fin de diagnóstico, tratamiento y
prevención de enfermedades, síntomas o signos patológicos

Farmacovigilancia: vigila el comportamiento del medicamento después de que este salga del
mercado

Ramas de la farmacología:

 Clínica, experimental, toxicología, farmacovigilancia, terapéutica, farmacogenética,

farmacoeconomía, farmacognosia, farmacocinética, farmacodinamia, farmacometría,
farmacosología (efectos adversos) y posología (dosis)
 Farmacología especial: enfocado a un órgano específico
 Farmacología clínica: Entiende la interacción entre fármaco-humano. Eficacia y
disminución de riesgos, y evalúa los efectos de los fármacos en la población
  Farmacología experimental: Obtener datos farmacológicos de modelos experimentales en
vivo o in vitro y aplica sus conocimientos al desarrollo de nuevos fármacos
 Farmacoepidemiología: Efecto de los fármacos en las poblaciones
 Toxicología: Estudia los efectos tóxicos de las sustancias sobre los sistemas vivos. Identifica
y describe la dosis, antídotos, etc.
 Farmacovigilancia: Detección, valoración, o cosas relacionadas con los medicamentos.

HISTORIA Y FARMACOGNOSIA:

Uso de recursos naturales con fines terapéuticos. Todos los medicamentos provienen de las
plantas. Se sabía el uso de las plantas debido a la experiencia

Farmacognosia: Estudia el origen natural de los fármacos, incluyendo la historia de su uso apoyado
en la etnofarmacia y evaluación de los principios básicos y los principios activos.

Materia médica se convirtió en farmacología.

Periodo paleolítico: Conjuros y ritos mágicos. Primeras civilizaciones

Mesopotamia: Tablas de arcilla en escritura cuneiforme. Uso de casia, tomillo y adormidera

1700 a.c. : Código de Hammurabi regaliz.

Egipto, Babilonia, India, China: Separación de la curación mágica o espiritual de la empírica.

Fabricación y venta de fármacos

Egipto: Papiro de Ebers, de 20mts de largo con más de 7000 sustancias médicas combinadas con
conjuros. Especialización en cirugía y obstetricia.

Babilonia: ASIPU: curandero mágico, sortilegios, piedras mágicas. ASU: Curandero empírico.
Fármacos o sustancias medicinales, dosis y preparados.

Grecia: “El agua es la naturaleza de todas las cosas” Tales de Mileto. Anaximandro “Hay muchos
mundos y sistemas de universo al mismo tiempo, todos ellos perecedero”

Hipócrates: “Las enfermedades no vienen de la nada. Se desarrollan a partir de pequeños pecados

diarios contra la naturaleza. Cuando se hayan acumulado suficientes, las enfermedades
aparecerán de repente”

Galeno de Pergamo: Hizo predominar el sistema humoral por más de 1500 años más.

Época medieval: Cierre de templos paganos que operaban como centros curativos, decae el
tratamiento farmacológico, se dispersan las enseñanzas impartidas por la iglesia. Los monasterios:
epítopes o textos médicos. Jardines con hiervas medicinales, curación relacionada con el deseo de
dios.

Naciones islámicas: Tomaron textos griegos y sumaron aportes. Eliminaron la idea de que los
medicamentos con mal sabor actuaban mejor. Hicieron fórmulas agradables.
Renacimiento: Ciencia experimental. Paracelso desecha la teoría de Galeno. Populariza el uso de
las tinturas y extractos químicos (láudano, tintura de opio). Describe la sustancia activa
(responsable del efecto benéfico).

William Harvey: Circulation.

Era moderna: Farmacopeas (fórmulas magistrales). Principios básicos eran productos químicos
purificados.

1928: Síntesis de urea a partir de cianato amónico

Primeros hipnóticos: Coral, sulfonal, veronal, luminal.

Antirreumáticos: Ácido salicíico, y ácido acetilsalicílico

Anti.térmicos:….

Nicole Constantin Paulescu: Hormona antidiabética por el páncreas.

Frederick Nating: Se le da el nombre de INSULINA

Antagonistas del calcio para la HTA

Descubrimientos en genética.

Síntesis de sustancias: Somatostatina, insulina, interferones, estreptoquinasas, eritropoyetina.

FARMACOGNOSIA:

Molécula base

Estudia el origen de las sustancias, el estudio de la historia y el procesamiento de los compuestos

químicos obtenidos de la naturaleza para su aplicación en el desarrollo de nuevos productos que
sean de beneficio para la vida del ser humano. Ayuda a saber cómo aislar las moléculas con
métodos moleculares.

Herbolaria: Es considerada una ciencia. La aplicación de la botánica a la medicina dio origen a la

herbolaria. Uso de hierbas para curar las enfermedades que aquejan al hombre. Actualmente
existe una simbiosis entre la herbolaria y medicina moderna

Métodos para la creación de formularios:

Tintura, maceración, pomada, tónico, desparasitante, polvo, jarabe

Tres orígenes:

 Vegetal
 Mineral: hierro, calcio, etc.
 Animal: vísceras

Métodos naturales, sintéticos y semisintéticos.

Fitofármaco: Medicamentos cuyo principio activo se obtiene a partir de las plantas.

Principios para la obtención del principio activo:

Mecánicos, destilación, disolventes (continuos y discontinuos), cristalización cromatografía

Mecánicos: Extracción mecánica. Expresión no selectiva (exprimir, cernir, etc.)

Destilación: Utiliza la evaporación.

Extracción con disolventes: una vez separada

Cromatografía:

Cristalización: Se somete a dos sustancias a un medio de separación o de dilusión (calor).

Moléculas se cristalizan o congelan

Fórmulas farmacéuticas, moléculas base y vías de administración ¿cómo se obtienen moléculas

base

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y FORMAS FARMACÉUTICAS

Se dividen en tres categorías:

 Enteral (son degradados en hígado antes de ir a sangre): fármaco se deposita en el tubo

digestivo para ser absorbido a través de la mucosa gastrointestinal, pasar a la circulación
sistémica y ser distribuido en el organismo e incluye las vías de administración oral con
deglución, sublingual (va directo a vena cava) y rectal.

 Parenteral: fármaco se deposita por medio de una inyección en el torrente sanguíneo

(intravenosa) o en un tejido (muscular, subcutáneo) de donde es absorbido, e incluye las
vías intravenosa, intramuscular, subcutánea e intradérmica, principalmente.

 Tópica o de mucosas: el fármaco se deposita directamente en el lugar donde va a ejercer

su efecto terapéutico, e incluye la administración de fármacos por inhalación, en la piel
(cutánea), y en mucosas (de la boca, ojos, oídos, nariz, vagina, uretra y recto).

Ventajas y desventajas de las vías

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 Oral: Es de fácil uso, cómoda, segura, práctica, económico, se puede extraer medicamento
mediante lavado gástrico. Las desventajas: pueden provocar irritación gástrica, se
destruyen por jugos digestivos, efecto del primer paso (el hígado), efectos lentos, algunos
no son bien absorbidos, no se utiliza en pacientes con vómitos o inconscientes.
  Vía sublingual: Considerada vía parenteral. Directa. Ventajas: se absorbe directo en los
capilares. Absorción rápida, es económico y práctico. Desventajas: pueden provocar
irritación de la mucosa oral, algunos no son bien absorbidos, no se utiliza en pacientes con
vómito o inconscientes, mal sabor
 Vía rectal: Ventajas: Absorción rápida (más que la oral), evita modificación de
medicamentos por el jugo gástrico, se administra cuando hay gastritis y úlcera, se usa
cuando la vía oral no es una opción. Desventajas: absorción irregular, incómodo, heces
dificultan la absorción, no se puede emplear en caso de diarrea, fisura, etc.
 Vía respiratoria: rapidez de los efectos, mayor biodisponibilidad, los efectos desaparecen
con rapidez, aplicación directa en el sitio de acción. Desventajas: irritación de la mucosa
del tracto respiratorio. Fugacidad de la acción, dificultad para regular la dosis de
administración, necesidad de aparatos para inhalación.
 Vía cutánea: Evasión del primer paso hepático, concentraciones plasmáticas constantes,
permite interrumpir la absorción si se requiere. Desventajas: absorción deficiente,
requieren preparados grasos para su transporte, son costosos.
 Vía intradérmica: lleva el medicamento al punto exacto de acción debido a la rica
irrigación del tejido subcutáneo. Desventaja: Dificultad de la técnica. Ejem. Hormonas,
vacunas, etc.
 Vía subcutánea: Eficaz, de rápida absorción. Desventaja: puede causar reacciones
adversas, no se pueden aplicar sustancias irritantes. Ejem. Insulina
 Vía intramuscular: Permite inyectar sustancias levemente irritantes, líquidos oleosos de
actividad lenta y sostenida, es de absorción segura. Desventajas: Se puede provocar se
embolismo pulmonar, producción de abscesos locales, en el nervio ciático puede producir
parálisis y atrofia de los músculos en el miembro inferior.
 Vía intravenosa: Es la más directa, 100% de biodisponibilidad. Permite una concentración
constante, se puede aplicar sustancias para otras vías, permite infundir grandes
cantidades de líquido, se evita el efecto de primer paso, así como el tiempo de espera de
absorción. Desventajas: No se puede retirar una vez introducido, aumenta la probabilidad
de reacciones adversas y con mayor intensidad, es más complicada de realizar que otras
vías.
 Vía intrarterial: Actúa sobre el órgano afectado sin acciones sistémicas para fines
diagnósticos. Desventajas: dificultad en la realización, posibilidad de escape de la droga
hacia la circulación general.
 Vía intracardiaca: Actúa directamente sobre el miocardio. Desventaja: dificultad en la
realización
 Vía peritoneal: Sencilla y económica. Desventajas: Posibilidad de hemorragia, peritonitis,
infección y formación de adherencias.

Administración ótica:

Administración oftálmica:
Administración cutánea:

Administración vaginal:

Administración de vías respiratorias:

Se busca pureza adecuada para aumentar la eficacia y disminuya sus efectos adversos

Química farmacéutica: Estudio de los fármacos e involucra los aspectos en la producción del
mismo, desde su síntesis, aislamiento, acción terapéutica para una patología aislada

Nivel molecular del fármaco:

Acción deseada: tres características moleculares (tamaño, forma, grado de ionización) = aumento
o disminución

Forma= receptor que lo va a reconocer. Aumento de captación y el mecanismo de acción. Mover

radicales. Estereoquímica

 Isómeros: compuestos que poseen diferentes funciones físicas o químicas pero que tienen
una misma fórmula molecular
 Posicional: Grupos funcionales en orden distinto
 Geométrica. Grupo funcional en posición diferente
 Óptica: imágenes especulares. Diferencia es el reflejo de la luz

Tamaño: manera en la que va a atravesar las membranas y mayor absorción. Fragmentación

molecular. Usualmente se modifican los grupos metilos.

Grado de ionización= determina el grado de absorción de la sustancia a distintos niveles. Ácidos

débiles o bases débiles, para que no se altere el pH del cuerpo. Forma ionizada (A- + H+) o no
ionizada (HA).

 El pKa es el pH en el cual la mitad del fármaco se encuentra en su forma no ionizado y la

mitad en forma ionizada. Fórmula de Henderson Hassebalch
 Para que medicamento se elimine es mediante la basificación (alcalinizar) de la orina
 Fármaco ácido débil: tendencia del fármaco de encontrarse en una forma predominante
no ionizada en el jugo gástrico y en una forma ionizada que disminuyen a su paso….
Completar con imagen. Clase 07 de septiembre de 2023

Enfoque analógico; Se utiliza para la creación de los análogos de una sustancia para obtener algún
beneficio. Sirve como molécula guía o base. Se busca general una nueva actividad

Código de laboratorio: El fármaco recibe un nombre que lo identificará. Es una clave interna de
laboratorios

Nomenclatura: IUPAC. Permite tener un reconocimiento previo de las cualidades de las sustancias
con base a las características químicas.
Cef= grupo fenol

Bactam= antibióticos de alto espectro (ataca beta lactamasas)

Nomenclatura comercial: Derecho de patente. Exclusividad. Nombre que le da la empresa. Puede

o no ser revelada y está protegida contra plagios

Genéricos intercambiables: Misma presentación y su bioequivalencia con el medicamento de

referencia demostrada por análisis. Debe cumplir al menos con el 80% de los requisitos. Su
nombre coincide con el del principio activo, lo que hace más fácil identificación.

Fármacos similares:

 Bioequivalencia: tienen una biodisponibilidad similar. Se hacen pruebas experimentales

 Biodisponibilidad: rapidez con la que se obtiene el mecanismo de acción en relación con la
cantidad de fármaco activo que se absorbe y llega a la célula o tejido diana. Considerar
para vía de administración. Valorar condiciones el paciente. Absorción, distribución y
eliminación= determinantes para la vía de administración
 Tienen 20% de tolerancia en biodisponibilidad.

Aumentar o disminuir la función

Biodisponibilidad= cantidad del medicamento que llega al torrente sanguíneo o que está
disponible en este.

Si es mediata= indirecta. Tardan más en tenerse disponible en el organismo. Oral, bucal,

respiratoria, dérmica, genito-urinaria y la conjuntival

Inmediata= directa. Mucho más compleja. Intravenosa (100% de absorción). Intracardiaca,

intraarterial, Intratecal, intralinfática, intrapleural
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