Farmacología

Transcripción clase 1

La farmacología estudia las propiedades y reacciones de los principios activos/ fármacos en el organismo.

Muertes por cada 100mil habitantes entre los años 1900 y 1996 en estados unidos.

En el grafico indica que hubo un cambio considerable aplicándole cloro al agua, por ejemplo, ya que bajan las muertes.

Luego con la entrada de los antimicrobianos, las vacunas etc, en donde de 800 muertes por cien mil habitantes se bajó a
50.

Se dan cuenta de que los fármacos ayudan a la salud pública de un país.

Fármaco = Principio activo.

Es cualquier sustancia que no forma parte del organismo pero que es aplicada al organismo altera las funciones.

Fuera de estos conceptos se encuentran: Insulina, Oxitocina, Tiroxina. (excepciones a la regla)

También Fármaco es una sustancia química que es distinto a los nutrientes y que al administrarlo al organismo produce
una respuesta biológica.

¿Vitaminas son fármacos?

Si Cuando tenemos una deficiencia de ellas

No Si no se tiene carencia de ellas se toma como suplemento alimenticio.

Fármaco no es lo mismo que medicamento.

Fármaco + Excipiente= Comprimidos, cápsulas etc...  Medicamento

Fármaco: Paracetamol

Excipiente: pueden ser de lactosa, sacarosa, acido esteárico etc... Sirven para generar aglutinación, donde se juntara el
principio activo con el excipiente. Otros permiten el deslizamiento, otros permiten que al partir un comprimido la
concentración de principio activo sea en ambos trozos igual, estos comprimidos son solo los que tienen ranura, en otros
no se tiene seguridad de que en ambos trozos de comprimido se tenga la misma cantidad de principio activo, además los
excipientes que contienen son con otros objetivos. Otros excipientes le dan sabor, color, y evitan la entrada de bacterias
al medicamento. son para dar la forma farmacéutica. El efecto local o sistémico se ve en el excipiente, según si es graso o
liquido etc. Cuando se crea un medicamento, se busca un excipiente

Los Excipientes son inertes  ¿Por qué? Porque no interfieren con el organismo de la persona, y tampoco interfieren con
el fármaco. No tienen efectos en las personas. No tienen propiedades farmacéuticas.

Los medicamentos tienen distintas vías de administración:

- Endovenosa (directo a la vena) se utiliza generalmente en urgencias.

- Subcutáneo necesita absorción 
- Intramuscular
- Inhalador  Via inhalatoria  Efecto local
- Inhalador  via inhalatoria  Anestésicos, efectos sistémicos
- Sublingual
- Comprimidos más lento en absorción para llegar a la sangre
- Rectal Local Para hemorroides Sistémica Para fiebre en bebes
Los medicamentos tienen reacciones adversas ocurren cuando uno consume la dosis habitual del medicamento.

Efectos tóxicos cuando se consumen dosis por sobre lo normal del medicamento. Por ejemplo, el efecto toxico del
paracetamol se produce con 4gramos del medicamento si te tomas 9 comprimidos de 500 mg, en el día cada cierta hora,
se producirá un daño hepático.

Entre el efecto toxico y el efecto terapéutico hay una relación de Riesgo/ beneficio por ejemplo:

Los anticonvulsivantes no deberían ser tomados por mujeres embarazadas por sus efectos teratogénicos, pero el daño
que podría provocar una convulsión, en el feto puede ser mayor que la que produce el medicamento, por lo que hay que
tratar de minimizar todos los riesgos. (es muy peligroso que se le quite el medicamento a la mujer)

Convulsiones inhiben el riego de oxígeno al bebe el cual puede morir o traer mas complicaciones que las que tendría a
causa del medicamento.

La carbamazepina evita que se absorba el ácido fólico, el cual es necesario para que se forme el tubo neural, puede que
se tenga alguna malformación en el feto.

Orígenes de los fármacos

Naturales  antiguamente se sacaba del sauce la aspirina. Y actualmente la tiroxina es de fuentes naturales.

biosintéticos lo que hicieron fue sintetizar químicamente la molécula del producto natural. No es natural, pero es
idéntica. Cuando un laboratorio hace una molécula muy parecida al producto natural de forma sintética.

Biotecnológicos Vacunas, interferones, anticuerpos, tecnología más elevada.

Amapola Opio tinta y podemos obtener:

- Morfina
- Codeina
- Nostapina Comprimido/Jarabe para la tos
- Papavelina

Especialidad farmacéutica

Es el medicamento de composición e información definida y de forma farmacéuticas y dosificaciones determinadas,

preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al público, es decir, el
envasado o el preparado concreto que se adquiere en la farmacia.

Esto quiere decir que tiene un envase primario y un envase secundario.

Primario está en contacto con el medicamento

Secundario el que contiene al envase primario

Medicamentos deben estar en un lugar que no tenga más de 25°, a una humedad entre 50 y 65%.

Se debe mantener la t° para que los medicamentos no sean inestabilizados.

Caja de Tapsin P.A= Paracetamol 500 mg

Excipientes Almidón pregelatinizado, Povidona K30, ácido esteárico.

Caja Nastizol P.A: Clorfenamina, Pseudoefedrina.

Hay medicamentos que tienen los mismos principios activos pero diferentes concentraciones

Tragedias farmacológicas
En 1937 en EU, 107 niños mueren tras ingerir un jarabe de sulfanilamida ( elaborado con dietilenglicol).

Se crea la agencia reguladora de medicamentos (FDA). En chile ISP Verifica los medicamentos para que sean seguros y de
calidad.

La Fármaco Vigilancia se ocupa de hacer seguimiento a los medicamentos, de esta forma si se empiezan a tener efectos
adversos con los años, se pueden retirar del mercado.

Entre 1950-1960 en Europa nacieron niños con Atresia de extremidades (malformaciones), producto de un medicamento
llamado Talidomida, que era para evitar los vómitos durante el embarazo. Esto ocurre debido a que con el tiempo los
medicamentos comienzan a mostrar los efectos adversos del medicamento.

Si por algún motivo un hombre tomaba este medicamento para los vómitos, sus espermatozoides podían quedar
inutilizados o malformados.

ESTUDIOS CLINICOS: son los que se realizan para que se liberen los medicamentos al mercado.

Pasos

1) Estudio Preclínico: se puede experimentar con animales, con células de determinados órganos. Acá se investiga
el principio activo. Cuando se establece que la molécula es segura para las personas se pasa a la fase 1.
2) Fase 1: se realiza en personas sanas, en un estudio desde 20 a 80 personas buscando la seguridad del
medicamento respecto a reacciones adversas. Por ejemplo: cuantos miligramos son los que se pueden consumir
sin tener efectos adversos graves.
3) Fase 2 y 3 es en personas que tienen una patología para la cual se está haciendo el medicamento.
4) Fase 2: se mide la seguridad y se identifican también los efectos adversos que pueden presentar los usuarios con
la patología, se mide la efectividad, en un pequeño numero de pacientes de 100 a 300. Por ejemplo: un
antihipertensivo nuevo bajo la presión o no?
5) Fase 3: a gran escala, se realiza en hospitales, miden la efectividad y monitorean los efectos adversos, también se
pueden utilizar placebos. Acá se pueden comparar contra otro medicamento. Si es autorizado en esta etapa, el
laboratorio puede comenzar a producir y vender el medicamento.
6) Fase 4: acá se monitoriza los efectos adversos. El ISP encargado de fármaco vigilancia determina los efectos
secundarios notificados por los usuarios.

Uso racional del medicamento

Según la OMS usar racionalmente los medicamentos significa que: “los pacientes reciban fármacos apropiados para sus
necesidades clínicas, a dosis ajustadas a su situación particular, durante un periodo adecuado de tiempo y al mínimo
costo posible para la comunidad”.

- 50% de medicamentos en el mundo se prescriben, dispensan de forma inadecuada

- 50% de los pacientes los utiliza de forma errónea
- Polifarmacia
- Uso inadecuado de antibióticos
- Falla al prescribir de acuerdo con guías clínicas.
- automedicación inapropiada a menudo de medicamentos con receta.

Uso irracional del medicamento

Riesgos

- Efectos adversos
- Farmacorresistencia
- Automedicación
- Seguimiento del tratamiento incorrecto
  Educación a la población: “Filosofía de implicar a las personas en su propio proceso terapéutico”.

Uso Racional del medicamento

La administración de los medicamentos corresponde a la atención. Por consiguiente, se debe conocer:

- Como se preparan
- Como se administran
- Como actúa en el organismo
- Dosis usual actualizada
- Vías de administración
- Efectos esperados y efectos adversos.

Para evitar lamentables “errores” se han establecido principios estándares que se deben verificar antes de realizar
cualquier técnica (Usuario o paciente, Fármaco, Dosis, vía de administración y horario)

FORMAS FARMACEUTICAS Y VIAS DE ADMINISTRACION

¿Como es la forma farmacéutica del medicamento?

- Líquidos: Gotitas, jarabe, gotitas para los ojos etc.

- Solidos: Donde encontramos capsulas, comprimidos, comprimidos recubiertos, tabletas, supositorios, etc…
polvos para los pies etc. Frasco ampollas para diluir.
- Semisólidas: Pomadas, ungüentos, cremas dependerá de la cantidad de tiempo que se necesiten sobre la piel.
- Gaseosos inhaladores, nebulizadores.
EFECTOS DE LAS FORMAS FARMACÉUTICAS

Comprimidos: harían un efecto a nivel sistémico

Capsulas: sistémico

Gotas: local

Colirio: local

Jarabe: sistémico

Inyectable: sistémico

Crema: local

Aerosol/ inhalador: local

Parche transdérmico: sistémico

Anestésico Gaseoso: sistémico

Parche: Parche

Óvulos: Locales

Lidocaína

VIAS DE ADMINISTRACION

Para administrar un medicamento debemos tener en cuenta si es de acción

sistémica o acción local.

Vía Oral:

- Cómoda y económica
- Se tiene más colaboración del paciente.
- Fácil administración y cumplimiento terapéutico
- Tienen un efecto sistémico ya que se absorba en el intestino.
Vía Sublingual:

- Efecto muy rápido de efecto sistémico.

- Útil en situaciones de urgencia.
- Ajuste de dosis es complicado, porque las dosis son pequeñas. Además el medicamento debe decir sublingual,
para que se absorba.

Rectal:

- Se utiliza cuando la via oral no es adecuada para el paciente.

- Cuando el fármaco induce vomito o cuando el paciente presenta nauseas o vomito.
- Ventaja el fármaco no esta expuesto a los ácidos del intestino.

Intravenosa (IV)

- Tiene un efecto muy rápido y sistémico, es útil en situaciones de urgencia.

- Permite el ajuste de dosis y requiere de un personal entrenado para su administración.
- Se pueden administrar grandes cantidades de volúmenes, pero hay que tener cuidado con las sustancias
irritantes que necesitan previa dilución.
- Riesgo de infecciones en la punción.

Intramuscular (IM):

- Efecto más rápido que la VO si es solución acuosa, tiene efecto sistémico.

- Es lenta y sostenida en preparados de depósitos (anticonceptivas x ejemplo)
- Volúmenes moderados, vehículos oleosos y algunas sustancias irritantes.
- Requiere personal entrenado.

Subcutánea (SC)

- Al igual que la IM requiere atravesar barreras biológicas para llegar a la circulación, es mas lenta que la via IV.
- Requiere menos entrenamiento que la IV o IM. Por ejemplo, las Insulinas.

Inhalatorias:

- Rápida llegada del fármaco al árbol bronquial Efecto Local en pacientes con asma.
- También puede tener efectos sistémicos  como los anestésicos.

Vía Vaginal:

- Los fármacos se introducen en el canal vaginal.

- Tienen un efecto local en infecciones e inflamaciones.
- Se pueden presentar en gel, óvulos, cremas etc,
- Hay algunos anticonceptivos que generan un efecto sistémico.

Condición de venta de medicamentos

Existen básicamente cinco formas de expendido de medicamentos:

1. Venta directa (sin receta médica)

2. Receta médica simple (no tiene grandes rasgos, antecedentes de la persona, poner bien escrito el medicamento,
la dosis, la posología etc.)
 3. Receta médica magistral (donde el medico manda a hacer un medicamento por ejemplo un colutorio, un
ungüento, una crema etc.)
4. Receta retenida (requiere de mas control, debido a que vende medicamentos más peligrosos, requiere todos los
datos del médico, y datos del paciente, tales como: Nombre, dirección, Rut, diagnostico, edad, fecha firmas del
medico etc. Pie de imprenta. El medicamento bien especificado, los miligramos, la frecuencia de administración,
n° de cajas para el tratamiento etc.,) (además debe recetarse un medicamento por hoja. Por ejemplo, un
medicamento con control de stock y uno sin control de stock en la misma receta. Pero no dos con control de
stock)
5. Receta cheque (viene con instrucciones del medico y un espacio para que sea rellenado por el farmacéutico.


El objetivo de la receta es que el paciente se vaya sabiendo lo que va a consumir, la frecuencia y la dosis. Es por esto que
la receta médica debe ser legible.

Resumen del diagnóstico, pronostico y tratamiento de la enfermedad del paciente realizado por el profesional habilitado,
sin embargo, la receta mejor concebida puede ser terapéuticamente inútil si no se instruye debidamente al paciente
sobre como tomar la medicación recetada.

El articulo 34 del reglamento de farmacias define a la RECETA MÉDICA como:

-“ la orden suscrita por medico cirujano, cirujano dentista, medico veterinario, matrona o cualquier otro profesional
legalmente habilitado para hacerlo, con el fin de que una cantidad de cualquier medicamento o mezcla de ellos sea
dispensada conforme a lo señalado por el profesional que la extiende”

Así también define la RECETA MEDICA RETENIDA como:

- “ aquella en la que se prescriban productos sujetos a esa condición de venta, y ella deberá archivarse en el
establecimiento, conforme a los dispuesto en el artículo 21 del reglamento (foliadas y fechas correlativamente,
archivándose en forma cronológica)”.

PROFESIONALES FACULTADOS

Las matronas solo podrán prescribir los medicamentos que reglamento clasifique como necesarios para la atención de
partos normales y, en relación con la planificación familiar y la regulación de la fertilidad, prescribir métodos
anticonceptivos, tanto hormonales – incluyendo anticonceptivos de emergencia- como no hormonales, y desarrollar
procedimientos anticonceptivos que no impliquen uso de técnicas quirúrgicas.

Se entiende, por lo tanto, que los profesionales están autorizados a indicar AINES y oxitócicos exclusivamente durante el
trabajo de parto, junto con lo mencionado explícitamente de las medidas de planificación familiar.

REQUISITOS:

Individualización del profesional: Nombre, profesión y domicilio. (Código servicio salud)

Prescripción: En forma clara y completa con nombres oficiales (genérico o comercial), evitando las abreviaturas.

Firma del profesional y fecha: en que se extiende la receta, ya que caducan.

Cuando prescriben dos o más medicamentos en la misma receta, el nombre y la cantidad de cada una se colocan juntos
en un reglón separado, directamente por debajo del anterior.

Los nombres de los fármacos se escriben con mayúscula.

Debe llevar la cantidad de medicamento a tomar, el tiempo y la frecuencia de la dosis y otros factores como dilución, y
vía de administración.

Las instrucciones al paciente deben estar escritas en el idioma natal, sin abreviaturas.

En lo posible deben especificarse las horas exactas del día para la medicación.

Si las instrucciones son largas o complicadas, se entregan en una hoja a parte al paciente, evitando las indicaciones en
forma oral, (se usan para recordarle el fin que se da a la prescripción: para aliviar el dolor, para aliviar el dolor de cabeza,
etc.)

FARMACOCINETICA: ABSORCION DE FARMACOS Y DISTRIBUCION

Farmacocinética: lo que el organismo le hace al fármaco.  ADME

A absorción

D distribución

M metabolismo

E Excreción

Apenas se toma el medicamento se comienza con el ADME al mismo tiempo, no pasan algunos antes que otros.

Hígado puede haber 2 metabolizaciones

1- Primer paso cuando el medicamento se traga, y pasa por el hígado.

2- Segundo paso cuando es metabolizado para eliminarse (excreción)

Estudio de los procesos que determinan la evolución en el tiempo de las [f] en el organismo Curva concentración f
(tiempo)

Entonces, Dosis (se absorbe) Nivel plasmático (sangre) [f] en el tejido blanco u objetivo  Efecto terapéutico.

No todo el fármaco que se absorbe realiza el efecto terapéutico ya que pasa por el efecto de primer paso ….

Todos los fármacos tienen una curva de concentración en un gráfico en el cual las variables son: concentración del
medicamento v/s Tiempo.
Estudio de los procesos que determinan la evolución en el tiempo de las [f] en el organismo [f] curva concentración en
el tiempo.

Antes del ADME hay algunos fármacos que tienen un paso más, la Liberación, los cuales deben liberarse de su forma
farmacéutica, en los cuales se diluye la cápsula y luego se comienza con la absorción.

Esta cápsula guarda el principio activo para que no sea dañado al pasar por el esófago o por el estómago. Hay muchas
cápsulas que son hechas para la absorción en el intestino.

El fármaco entra libre, pero puede entrar unido a proteínas que es como se distribuye, de esto depende que tan
distribuidos sean los fármacos. Algunos se van a los sitios terapéuticos, otros a reservorios, como los fármacos
liposolubles se reservan en la grasa, y se liberan de pocos. Otros se van a sitios no deseados. Otros se van a la
biotransformación (segunda transformación en el hígado) para ser liberados por la excreción, ya que no se puede liberar
un fármaco liposoluble, solo se pueden eliminar fármacos hidrosolubles.

Farmacocinética

Los estudios farmacocinéticos para determinar la dosificación se realizan en adultos sanos y principalmente hombres.

Todos los estudios en embarazadas se realizan por casualidad, porque ellas comienzan a tomar un medicamento, o por
enfermedades base de la mujer (convulsiones x ejemplo) donde no se puede dejar de tomar los medicamentos y se
aprovecha de estudiar a la gestante.

Por lo tanto, es importante entender las propiedades farmacocinéticas y las variaciones que se producen en la gestación
para mejorar la eficacia del tratamiento y evitar/limitar los riesgos maternos y fetales.

En embarazadas disminuye la absorción, hay una alteración en los volúmenes sanguíneos, ya que aumenta.

Disminuye la unión a proteínas, por lo que si consumo un medicamento que se debe unir a proteínas plasmáticas, el
fármaco se concentra y se tiene más fármaco libre y esto puede causar efectos tóxicos. (el fármaco unido a proteínas no
hace efecto).

Enzimas hepáticas aumentan el metabolismo. Debido a un aumento de torrente sanguíneo hepático por lo que
metabolizo más rápido ciertos medicamentos.

Excreción: aumenta la filtración glomerular en el riñón, por lo que hay una más rápida excreción del medicamento.
Procesos Farmacocinéticos: ABSORCION: entrada del principio activo al organismo.

Curvas de concentración f(tiempo): Parámetros farmacocinéticos

Administración vía extravascular

Con respecto al grafico:

Concentración mínima efectiva CEM: concentración mínima de medicamento para que comience a hacer efecto.

Concentración máxima efectiva CME: donde se logra tener el efecto máximo del medicamento

Concentración toxica mínima CTM: concentración mínima que se requiere para comenzar a tener efectos tóxicos

Reacción adversa:

La curva del grafico transcurre todo al mismo tiempo. (ADME)

La absorción y la excreción son iguales, absorbo y excreto la misma cantidad de medicamento.

Periodo de latencia: donde el recién el medicamento va a llegar a las concentraciones para que haga efecto.

Entre el Cmax y Cmin es donde se produce el efecto. Bajo Cmin no hay efecto.

Existe el margen terapéutico: es desde que hace efecto hasta que llega a la concentración mínima toxica.

Eso significa que existen medicamento con gran margen terapéutico y medicamentos con bajo margen.

Es donde se juntan la Cmax, con la CTox,…..

Cualquier variación puedo llegar muy rápido a la toxicidad, o muy rápido a no tener efecto.

Hay medicamentos que con la alimentación aumentan o disminuyen su biodisponibilidad.

Administración vía intravascular:

Esto es lo que se produce en una curva con via intravenosa,

donde se alcanza de inmediato la máxima intensidad, y
luego disminuye, la duración del efecto es hasta la C.min.ef.
Por esta razón se puede llegar a C.tox más rápida.

La duración es menor que en el grafico anterior.

Indica cada cuanto tiempo debo tomarme los

medicamentos, la curva indica la vida media del
medicamento.

Absorción: es el movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación sistémica, considerando
que estos deben atravesar membranas.

Mecanismos de transporte:

- Difusión Pasiva (la mayoría de los medicamentos)

Esto significa que los medicamentos son de bajo peso molecular,
liposolubles y son no ionizados.
- Difusión Facilitada
- Difusión Activa
- Exocitosis o Endocitosis

La absorción está determinada por:

1- Características de la forma farmacéutica:

2- Características del lugar de absorción (vías de administración)

3- Características Físico - químicas del fármaco: Influencia del pH y grado de ionización del principio activo.
La forma no ionizada es la que es capaz de atravesar barreras lipofílicas
 pH/ pKa

4- Eliminación pre sistémica

La biodisponibilidad de un fármaco indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que accede a la
circulación sistémica y, por lo tanto, está disponible para acceder a los tejidos y producir el efecto.