FÁRMACO:

ENFERMAR es un concepto que nos habita desde siempre, los alivios fueron a través de alquimistas, magos, lo
esotérico, lo religioso y siempre estuvieron atravesados por los yuyos, hierbas, lo que la naturaleza proveía, y
siempre con el método ENSAYO – ERROR. La alimentación también fue una forma de tratar patologías, siempre
buscando la salud. Habían orientaciones materiales (yuyos) y energéticas (acupuntura)

TERAPÉUTICA es una parte de la medicina que enseña los preceptos y remedios para tratar enfermedades,
incluyendo los aspectos materiales y energéticos.

FARMACOLOGÍA aborda los remedios materiales (sustancias biológicamente activas) para el tratamiento de
patologías. Estudia la composición, características, propiedades, acciones y efectos terapéuticas de los
medicamentos.

La terapéutica farmacológica trata enfermedades desde el punto de vista farmacológico. Puede actuar de manera
alopática u homeopática (predomina la alopatía)

Alopática: significa que si tengo un síntoma (tos) busco un medicamento que haga lo contrario (sustancia
antitusígena como la codeína).
- Otro ejemplo: si el paciente tiene dolor de estómago se le administra un antiespasmódico o espasmolítico. Si
tengo cólicos, tomo un miorrelajante.
Homeopatía: se basa en dar los causantes a altas diluciones. Tengo alergia al polen, entonces me dan ampollas
bebibles con polen ambiental muy muy diluido (baja concentración) y así me van controlando los ataques de alergia.
- Otro ejemplo: si tengo urticaria, me dan sustancias urticantes altamente diluidas.

FÁRMACO =/= MEDICAMENTO

Fármaco: sustancia pura biológicamente activa. Es una molécula o compuesto que actúa sobre un ser vivo para
prevenir, tratar y/o diagnosticar enfermedades. También se llama principio activo, de estructura química definida y
es quien actúa sobre el organismo.
 Para diagnosticar alteraciones probamos un fármaco y medimos los niveles de hormonas en la sangre
determinando las hormonas que tendrían que reaccionar ante la droga, y viendo cuales lo hacen al final, lo
que puede servir para diagnosticar enfermedades. Por ejemplo, yo sé que tengo producción de ACTH desde
la hipófisis, pero para evaluar su función puedo administrar ACTH exógena y luego mido en sangre el cortisol
(el efecto de esta ACTH exógena debería ser el aumento de cortisol en sangre por acción de la médula
suprarrenal).
 Para tratar, me duele la cabeza y tomo un ibuprofeno.
 Para prevenir osteoporosis le doy 4 dosis anuales de vitamina D3.

Medicamento: producto elaborado farmacéuticamente con 1 o más fármacos preparado para su administración y
que pretende prevenir, tratar o diagnosticar enfermedades.

Entonces el responsable de la acción terapéutica es el/los fármacos que contiene el medicamento.

Al fármaco también se lo conoce como principio activo o drogas, pero si no es soluble y tiene que viajar en plasma,
hay que administrarlo de una forma que pueda vehiculizarse bien y llegar a su destino.

TIPOS DE FÁRMACOS:
Naturales: ejemplo digoxina, extraída de la Digitalis purpúrea, un fármaco cardiotónico utilizado en ICC. La digoxina
tiene un margen terapéutico muy estrecho, significa que la dosis terapéutica está cerca a la dosis nociva o tóxica.
Semisintéticos: productos naturales modificados en el laboratorio, ejemplo la aspirina que surge de acetilar el ácido
salicílico (principio activo: acetilsalicílico) extraíble de la corteza del sauce blanco. Los indios de cuzco hacían pócimas
o elixir con esas cortezas. Al acido salicílico le introduzco un grupo acetilo tengo acido acetil salicílico, osea una
aspirina.
Sintéticos: elaborados enteramente en el laboratorio, como el enalapril (inhibidor de la enzima convertidora de
angiotensina utilizado en el tratamiento de la hipertensión y algunos tipos de insuficiencia cardíaca crónica).
Biotecnológicos: usan ingeniería genética, como algunas insulinas, vacunas, anticuerpos monoclonales. Ejemplo,
utilizo una bacteria e introduzco información en su adn o genoma y la hago producir lo que yo quiero. Siempre
termina siendo una proteína (al modificar el ADN termina causando proteínas por transcripción, ya sea en forma de
una enzima, hormona proteica, por ejem).
La investigación y comercialización de un fármaco es un proceso largo y costoso. Consta de una etapa preclínica y
otra clínica. NO todos los fármacos ensayados terminan convirtiéndose en medicamentos.

 En la etapa preclínica: de experimentación. Se realiza sobre animales de experimentación como conejos,

monos, ratas, cobayos, se evalúa la toxicidad, teratogénesis (nacimiento con malformaciones), efecto
terapéutico y sus características, reacciones distintas del efecto deseado, parámetros farmacocinéticos
(cuanto tiene en sangre después de ingerirlo, cuanto hay en la orina, se sacrifica al animal y se estudia su
hígado a ver si se sufrió algún tipo de lesión hepática), etc.
 En la etapa clínica: supone el ensayo en humanos:
1. Fase I: se administra el fármaco en grupos reducidos de humanos voluntarios sanos y se evalúa la
seguridad y tolerabilidad según distintas dosis a grupos distintos. Suelen ser presidiarios.
2. Fase II: el ensayo se hace en un grupo reducido de personas que padecen la enfermedad a tratar por
este fármaco, y el potencial fármaco se evalúa en su eficacia y menor dosis tolerable (menor dosis
que me resuelve el problema). Se evalúa la potencia del fármaco, que tan rápido resuelve el
problema.
3. Fase III: es similar al anterior, se aumenta el N (número de personas a las que le aplico el
medicamento) de la muestra con el objetivo de advertir efectos deseados y no deseados, también
interacciones medicamentosas y alimentarias.
a. Si todo sale correctamente se solicita la aprobación a la agencia estatal de control de
medicamentos que en nuestro país es la ANMAT.
4. Fase IV: el fármaco está comercializado, pero se realiza farmacovigilancia de efectos no deseados de
aparición a corto, mediano o largo plazo. Esta etapa se releva internacionalmente bajo los cánones de
la OMS, como antivirales, oncológicos.

COMPOSICIÓN DE LOS MEDICAMENTOS: Ya vimos la diferencia entre fármaco y medicamento. Asumimos que el
fármaco es una sustancia pura, biológicamente activa (principio activo), de estructura química definida y responsable
de la acción sobre el organismo. Un medicamento es una mezcla de sustancias puras dentro de un preparado
complejo en el cual algunas sustancias no tienen actividad biológica (Excipientes) u otras activas (fármacos).
 ¿Cómo llega el fármaco al lugar donde tiene que tener su actividad biológica? Gracias a otras sustancias que
tiene el medicamento que van a acompañar al fármaco (excipientes), pero no van a tener influencia sobre el
efecto terapéutico (eso es lo que deseamos, pero no siempre pasa)
 El objetivo del excipiente es que el fármaco llegue de la forma adecuada, biológicamente activo, al lugar
donde tiene que actuar. El excipiente no debería tener ningún tipo de acción biológica.

 Medicamento para uso humano: con fines de restaurar, corregir o modificar FX fisiológicas mediante la
acción farmacológica, inmunológica o metabólica, o de establecer un diagnóstico médico.
 Medicamento para uso veterinario
 Medicamento que se expande bajo receta médica : la ingesta incorrecta de estos medicamentos puede tener
consecuencias graves, por eso se necesita de un médico que valore la necesidad del tratamiento con dicho
medicamento con pautas específicas (qué dosis, durante cuanto tiempo). NO se puede publicitar.
 Medicamento de venta libre : que puede publicitarse y venderse sin receta, como el paracetamol. No
presentan toxicidad alta pero puede no ser seguro, si excedemos los 4g diarios causa hepatitis toxica que
puede llevar a la muerte, hay que tener cuidado con la automedicación.
 Medicamento de uso hospitalario : suelen administrarse en el mismo hospital mientras el paciente está
ingresado, por vía parenteral o enteral, ampollas, inyectables, elimino la parte del primer paso hepático etc.
Llega rápidamente al torrente sanguíneo y no hay problemas de absorción. Sigla H de embalaje
 Medicamento que requiere visado de inspección : medicamentos especiales como las sales de litios, o
inmunosupresores, y aquellos que actúen a nivel del SNC en la psiquis, antiepilépticos, antipsicóticos,
ansiolíticos, antidepresivos.
 Medicamentos extranjeros: el principio activo no se encuentra en el país, entonces debe haber importación
de ese medicamento, como anticuerpos monoclonales de enfermedades extrañas o de baja incidencia para
las cuales hay un solo laboratorio en un lugar determinado.

Podemos asumir que MEDICAMENTO es un preparado dotado de una forma farmacéutica que conteniendo uno o
más fármacos se utiliza en la clínica. Un medicamento siempre tendrá dos tipos de sustancias:
 1. Uno o más principios activos o fármacos: responsables de la acción terapéutica. Cuando un medicamento
tiene más de un P.A recibe el nombre de asociación farmacéutica.

2. Los excipientes: sustancias puras que deben acompañar al fármaco, no tienen acción terapéutica y se
añaden:
a. para dar cuerpo a la forma farmacéutica, es decir, por necesidades tecnológicas de fabricación por
ejemplo para dar volumen, dar vehículo, cohesionar (ayudar a ligar al sitio activo), diluir (para
mejorar la digestión) y en cada caso conseguir la forma farmacéutica adecuada (jarabe,
comprimidos, supositorios, inyectables, cápsulas, grageas, pastillas efervescentes, ungüento,
cremas, pomadas, etcétera) de tal forma de facilitar la administración conservación y acción del
principio activo.
i. Los compuestos que se usan para recubrir las cápsulas o los reguladores de pH son ejemplos.
Le dan forma al comprimido, como lactosamida, talco, almidón. Peeeero si usamos un tipo
de almidón que viene del trigo y el paciente es celíaco, va a tener actividad biológica, no va a
ser más inerte.
b. Para mejorar la aceptabilidad organoléptica (aceptabilidad del paladar) del principio activo, y a tal fin
se utilizan edulcorantes, saborizantes, colorantes, diluyentes, aromatizantes etcétera. Si no tuviera
estos aditivos, su cuerpo lo rechaza y lo puede vomitar.
 en general los excipientes son sustancias inertes que no deberían tener efecto farmacológico
alguno en el organismo, ni establecer interacción con ninguna sustancia y/o alimento. Sin
embargo, puede no ser así y presentarse algún tipo de reacción adversa o interacción debido
a ellos. Por tal motivo, hay excipientes son de declaración obligatoria debiendo ser detallado
en el prospecto y etiqueta del medicamento.
 Por ejemplo si un medicamento tiene aspartamo o edulcorante de ese estilo, y en la
anamnesis no advertí que el paciente es fenilcetonúrico (metabolismo de catecolaminas y
fenilalanina) ta todo mal.

FORMA FARMACÉUTICA: es cómo es ese medicamento, líquido, sólido, semilíquido, semisólido. Comprimido, elixir,
polvo, supositorio, ampolla inyectable, jarabe. La vehiculizacion del medicamento es distinto para adultos, niños, etc.
Es un producto elaborado preparado para su adecuada administración. Así podemos clasificar a las formas
farmacéuticas en:
- FF sólidas: comprimidos, grageas, cápsulas duras, comprimidos con cubierta entérica, etc.
- FF líquidas: jarabes, elixires, suspensiones, inyectables, soluciones, etc.
- FF semilíquidas: emulsiones, cremas, etc.
- FF semisólidas: supositorios, óvulos, pastas, etc.
- FF gaseosas: aerosoles, nebulizadores
FARMACODINAMIA: Dinamia viene del griego <<potencia, fuerza>>
Es todo lo que el fármaco es capaz de hacerle al cuerpo, osea que describe todos los procesos relacionados al efecto
de un fármaco, o el efecto terapéutico, mecanismo de acción (cómo actúa), potencia (intensidad), y en qué medida
se producen estas consecuencias (efectos).
- El efecto terapéutico (motivo por el cual lo tomo, diagnostico, preventivo) como tomar rosuvastatina para
disminuir el colesterol para no desarrollar placas ateromatosas y no sufrir ACV en la vejez.
- El MECANISMO DE ACCIÓN, cómo actúa el fármaco, que mecanismo utiliza, como es la parte bioquímica y
fisiológica, con que moléculas interactúa y qué termina provocando. X ej: el óxido nítrico que tomo con la
nitroglicerina sublingual trabaja generando bradicininas, es el mecanismo de acción bioquímico. Resulta ser
que producto de esas bradicininas tengo vasodilatación arterial (disminuye la presión arterial), acción
fisiológica.

El mecanismo de acción puede actuar o llevarse a cabo por contacto físico-químico de la droga con la célula, por la
unión fármaco-receptor, y por modificación de la expresión de un gen:

1. Por contacto fisico-químico directo de la droga con la célula : se da entre la sustancia medicamentosa y una
sustancia del organismo sin modificar estructuras del mismo. Es una reacción local.
Ejemplo: un fármaco antiácido (bicarbonato de sodio) al ser alcalino neutraliza la acidez del ácido clorhídrico
del estómago. Actuó por contacto.
Modificar el pH y suavidad de la piel mediante cremas o aceites.

2. Por unión fármaco-receptor: sí hay interacción entre el fármaco y una estructura orgánica (receptor, en la
membrana de la célula o en su citoplasma, o núcleo) a la que el fármaco se ajusta como una llave a su
cerradura. Esto causa una modificación pasajera o permanente en el receptor, que causará un efecto.
- El receptor generalmente va a ser una proteína celular (de membrana o intracelular) o un enzima
encargado de síntesis de moléculas funcionales o estructurales del organismo.
- Es un fenómeno de proporción que depende: del N° de receptores libres disponibles para ese
fármaco y del N° de moléculas el fármaco presentes en las inmediaciones, es decir la concentración
de la droga.
- Si administro el fármaco pero no tengo receptores, nunca se da la unión fármaco-receptor y no va a
producir ningún efecto (Como cuando en el diabético los receptores se hacen resistentes a la insulina
y por más que yo tenga insulina el páncreas interpreta que la glucosa esta alta porque no hay insulina
en sangre entonces libera insulina y tengo mucha insulina porque el páncreas sigue funcionando peo
el problema es de los receptores, se nota que es un fenómeno de proporción de los receptores libres
y disponibles), también depende de la concentración de fármaco (tengo el fármaco en plasma pero
no todo ese fármaco llega en cantidades y condiciones adecuadas a las inmediaciones de las células
donde tiene que actuar.)
El receptor es saturable (si está ocupado de un fármaco no puede ocuparse por otro)
La enzima es selectiva porque reconoce su sustrato, el receptor también sabe reconocer al ligando
endógeno o al fármaco que empatiza con él y forman el complejo fármaco-receptor, que causa una
transformación que afecta a la forma del receptor y ahí surge la respuesta, que puede ser el efecto
terapéutico (el que yo quiero ver) o puede ser un efecto secundario o adverso.
Puedo tener la unión del fármaco con el receptor pero si este fármaco no induce en el receptor una
transformación de la conformación espacial del receptor yo no voy a ver respuesta, puede ser que haya
reacción pero que el fármaco no llegue a cambiar al receptor, bajo esa forma yo estoy diciendo que ese
fármaco es como un antagonista, se une al receptor pero no alcanza a operar en él y modificar su molécula,
y el receptor no manifiesta respuesta.
Dinámica de la unión fármaco – receptor: similar a enzimas, u hormona o ligando / receptor.
-enzima + sustrato -------- complejo ES  acción catalítica
-hormona + receptor ----- complejo HR  actividad hormonal
-fármaco + receptor ------ complejo FR  acción terapéutica
-El fármaco llega, acciona sobre un receptor que puede estar en la superficie o dentro de la célula, o en su
núcleo, E + S: forma un COMPLEJO que da un efecto catalítico, una acción, deshidrogenación,
deshidrogenasa, peroxidasa, podía haber hidrólisis, etc. Todo esto es parecido al mecanismo de acción de un
receptor (enzima) con el fármaco (sustrato). También la unión de un sustrato con un receptor tiene la
dinámica de la formación de un complejo receptor – ligando. Cuando el fármaco F llega al lugar que tiene
que llegar se une al receptor R, forma el complejo FR fármaco-receptor y esto nos da una respuesta
 fisiológica a un síntoma que yo estoy queriendo trabajar terapéuticamente, me tomo el ibuprofeno, este
actúa sobre los receptores de nocicepción, y se resolvió el problema del dolor, inhibiendo las
ciclooxigenasas. Lee el capítulo del blanco de receptores (creo q es el capitulo de hormonas o el previo). Este
es el más frecuente.
-Si tengo acción terapéutica como resultado, podemos decir que el fármaco es AGONISTA.
-Si no tengo acción terapéutica digo que ese fármaco es ANTAGONISTA.

3. Por modificación de la expresión de un gen: actua a nivel nuclear, modifica la transcripción del ADN
aumentando o no la síntesis de una determinada enzima.

Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido diana, debe en primer lugar poder
asociarse a moléculas celulares (receptor farmacológico) con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi
siempre de tipo irreversible.
Un receptor farmacológico debe interactuar con afinidad y especificidad, y el complejo químico fármaco-
receptor resultante de la unión de ambos genera una modificación en la dinámica celular, que se transforma
en una respuesta.

Tipo de fijación:
- Enlace covalente
- Enlace disulfuro
- Puente de H
- Fuerzas de Van Der Waal
- Enlace iónico

Características de la interacción:
 Selectividad: alteran solo una FX orgánica.
 Reversibilidad: las fx se normalizan cuando el fármaco deja de hacer contacto (vida media del fármaco). Las
moléculas del fármaco ocupan y desocupan al receptor en forma continua.
 Irreversibilidad: las fx o se normalizan cuando el fármaco deja de hacer contacto (vida media del receptor)
Tengo que esperar que tengamos nuevos receptores porque los que tenia se inutilizaron, como pasaba con
las enzimas en las inhibiciones irreversibles no competitivas.
o Ejemplo: paciente mezclaba el organofosforado (utilizado principalmente en el control de plagas,
parálisis neuromuscular), uno mezclaba con un palo, otra con la mano y esta llego al hospital con la
acción de los organofosforados que se unieron irreversiblemente a la acetilcolinesterasa y le
causaron la muerte en pocas horas. El organofosforado (fármaco o metabolito no biótico) inutilizo
de forma irreversible a una enzima, y no le dio tiempo a la mujer a generar nueva acetilcolinesterasa
en el medio sináptico, y en la hendidura sináptica tuve la acetilcolina en forma permanente
activando a sus receptores dando contracción de la placa neuromotor permanente que llevo a la
inutilización muscular del diafragma muriendo de un paro cardiorrespiratorio.

Distintas afinidades entre el receptor y el fármaco dan distintos agonismos:

 Alta afinidad: agonismo puro
 Afinidad media: parte del receptor queda descubierta
 Baja afinidad: apenas se tocan.
En realidad se dice agonista o antagonista.
1 2
2: El ligando (fámaco, u hormona, o enzima) acciona con un receptor, esos circulitos o estrellitas son el cambio
conformacional que transforma la forma del receptor, y así se activan determinados elementos químicos y de eso
surge el efecto farmacológico, sea este el deseado o uno adverso.

Interacción Fármaco – receptor: se obtienen distintas respuestas:

 Modificación de flujo de iones: hay despolarización del potencial de membrana de la célula, ejemplo:
anestésicos locales.
 Cambios en la actividad de enzimas , cuando el receptor se encuentra conectado a estructuras membranosas,
ejemplo: tratamiento con insulina.
 Modificación en la producción o estructura de proteínas . Receptores intracelulares, ejemplo: tratamiento
con estrógenos

1. Canal iónico dependiendo de voltaje: son proteínas que forman un canal, que se abren gracias a un potencial de
acción que despolariza la membrana citoplasmática y permite la entrada de un ion a favor de gradiente químico y
eléctrico.
-Ejemplo: canales de calcio, (en la contracción muscular, algunos fármacos bloquean la entrada de calcio,
impiden la contracción y son antihipertensivos) canales de sodio (intervienen en la conducción de impulsos
nerviosos en aferencias sensitivas, los fármacos que bloquean esto pueden ser anestésicos locales), canales
de potasio (importantes en la repolarización de las células excitables, como la amiodarona que bloquea estos
canales a nivel cardíaco, entonces funciona como antiarrítmica.

2. Canal iónico dependiente de ligando: son receptores en la membrana de la célula. Son proteínas que forman un
canal iónico en su interior que permite el paso de determinados iones cuando es activado por el ligando, ya sea
endógeno (neurotransmisor) o exógeno (fármaco). Este ligando interacciona con una pequeña parte del receptor
(dominio) y esto causa un cambio conformacional que permite la apertura o cierre del canal iónico, despolarizando o
hiperpolarizando la membrana.
-esto se da en milisegundos, por lo cual sirven para emitir señales rápidas como las del SN. Forman parte de
este grupo los receptores nicotínicos estimulados por Acth, lo que abre canales para el Na, Ca, K.

3. Receptores acoplados a proteínas G: estos receptores de membrana se encuentran unidos a proteínas G llamadas
así por su capacidad para unirse a GTP. Tienen porciones extra e intracelular y una porción transmembrana. El
fármaco activa al receptor, este activa la proteína G, que actúa sobre un sistema enzimático que
incrementa/disminuye la síntesis de segundos mensajeros, que actúan sobre canales iónicos o activan proteincinasas
que catalizan la fosforilación de proteínas diversas.
 Ejemplos de los sistemas efectores enzimáticos con su respectivo segundo mensajero activado por p G:
adenililciclasa que actúa a través de AMPc. (puede ser un receptor a proteína g donde el receptor esta unido
a una proteína gdp, actúa el ligando sobre el receptor, hay un cambio conformacional, el gdp se transforma
en gtp y eso produce los segundos mensajeros que pueden ser la activación de la adeninatociclasa o formar
amp ciclico o gmp ciclico o inhibir la formación de estos dos últimos)

4. receptores con capacidad enzimática propia: son enzimas ubicadas en la membrana celular. Cuando se unen a un
ligando son capaces de fosforilar proteínas (receptores con actividad cinasa) o incrementar la síntesis de GMPc
(receptores con actividad guanililciclasa), en el segundo caso el GMPc actúa como segundo mensajero.
Ejemplos: citocinquinasa, receptores de insulia (actividad tirosincinasa)

La afinidad no tiene que ver con la respuesta. Un antagonista puede tener alta afinidad pero no dar ninguna
respuesta
- Por ejemplo, la hemoglobina tiene mas afinidad por el monóxido de carbono que por el O2.

-La respuesta en la A es cualquiera, la que espero o no, se ACTIVA el complejo farmacoreceptor que se unen
de manera reversible.
-La respuesta B no existe, no tuvo fuerza para realizar el cambio conformacional, entonces es antagonista.

¿Cómo se mide la interacción entre un fármaco y su receptor? CURVA DOSIS – RESPUESTA.

-El eje vertical Y es la respuesta farmacológica, y el eje horizontal X es la dosis, osea concentración del fármaco.
Curva dosis – respuesta: es una curva hiperbólica. No tengo nada de fármaco entonces no tengo cambios
(latencia), le voy agregando y viendo que respuesta pasa, voy agregando, hasta que por más que le agregue
mucho fármaco no veo cambios en la respuesta, parecido a la V de la enzima con [ ] de sustrato.
Curva logarítmica dosis – respuesta: pasa de hipérbola a ser una sigmoide y la respuesta máxima es donde
se plancho la curva en 100, la mitad de esa respuesta es una respuesta terapéuticamente aceptable, si busco
el 50% primero tengo que ubicar el 100, intercepto o proyecto ese 50% en la gráfica (línea de puntos a partir
del Y hasta la curva sigmoide) y luego lo proyecto en el eje de las x, y ahí tengo la cantidad de dosis que nos
va a provocar una respuesta terapéutica del 50%.
CONCEPTOS DE EFICACIA Y POTENCIA:
Eficacia: capacidad de un fármaco para producir el efecto terapéutico deseado (su máxima respuesta ), me tomo el
ibuprofeno y a los 20min se me va el dolor de cabeza.
Potencia: capacidad de un fármaco de producir una respuesta máxima a una menor dosis o concentración,
encuentro un naproxeno que con 200 mg me hace efecto al lado del ibuprofeno que me tuve que tomar 600mg.
Dosis necesaria para alcanzar la respuesta terapéutica.
- Los dos son igual de eficaces porque los dos me curaron el dolor de cabeza, pero en potencia actúa mejor el
que con menos dosis logro la misma respuesta (naproxeno)
- La potencia es la cantidad mínima de fármaco que tengo que tomar para tener la mitad del efecto máximo.
Si con poca cantidad ya llegó a la mitad de ese efecto máximo es que ese fármaco es potente porque con
poco ya tengo mucho efecto.
La potencia se relaciona con qué cantidad o intensidad se soluciona el problema, algunos hablan de respuesta
máxima 100, otros hablan de respuesta terapéutica que es el 50% de la respuesta máxima. Eficacia si es al 100%,
potencia no necesariamente
(((Afinidad: fuerza con la que se une la molécula que tomé con su célula o molécula diana. Si la cantidad que necesito
de fármaco es alta para que se una a un receptor significa que la afinidad es baja, no hay feeling, pero si con poca
cantidad se llenan los receptores significa que la afinidad entre las moléculas es alta. La afinidad no tiene tanta
relación con la activación.
-Efectividad: sí tiene q ver con la activación de la molécula diana, un fármaco muy afín o poco afín puede ser super
efectivo incluso si su afinidad es baja. La efectividad mide efectos, cambios en la conducta, cambios bioquímicos que
puedo medir, que efecto causa tomar un ibuprofeno independiente de su afinidad)))

-Puede ver afinidad y no efectividad (se une, pero no hay respuesta), por ejemplo la Hb se une más a monóxido de
carbono que con O2 pero no tiene FX.
Puede haber afinidad y efectividad y ahí hay respuesta y hay un agonista puro
-la efectividad no depende de la afinidad. Pueden no ser tan afines, y unirse poquito, pero que igual tenga gran
efectividad.
-Potencia va en el eje x
-Eficacia es la magnitud de la respuesta máxima, te moves en el eje de las Y

-A y C son igual de eficaces, pero te conviene tomar el A porque es más potente que el C, porque para tener la
respuesta terapéutica en el 50% tomo una dosis en el eje x de 4, y en el C de 10, necesito más del C para llegar a la
misma respuesta máxima es decir la misma eficacia.
-B es más potente que C pero menos que A. Osea que toma A
-Si no hay A tomas C porque te va a resolver el problema
-Y por último B
-Hay que ver la seguridad, tipo, si tenés que tomar tanta cantidad de C y a esos altos valores o esas dosis ya es
toxico, si no hay A te quedas con B. Pero si no tiene reacciones adversas si quédate con el C. depende de la patología
del paciente, de lo que quieras tratar. Si queres tratar diarrea usas B, si queres algo cardiotónico para un paciente
que está en paro usas C aun que sea toxico porque es el más fuerte.
La 1 es la más potente
1 y 2 son más eficaces y potentes
La 3 es menos eficaz y menos potente porque a mayor dosis me genera la mitad de eficacia que 1 y 2.
3 es 1/3 menos potente y ½ menos eficaz.

La línea superior es el máximo (100%), la del medio es el 50% o 0,5, la ultima es 0,25. El 2 es menos potente que el 1,
y el 3 es la mitad de eficaz, y 1/3 de potente respecto a la 1.

1. actua sobre moléculas diana, fisicoquímicamente, o modificación de gen

3. vínculo: complejo fármaco y receptor, debe activarse.
5. cinética se estudia en curva de respuesta vs dosis o logaritmo de dosis
9. curva sigmoidea vs hipérbola.