La historia del desarrollo y evolución de la anestesia local desde la

hoja de coca
La capacidad de soportar el dolor se consideraba un signo de carácter y, en los hombres, incluso
se asociaba a la virilidad. Entre 1750 y 1850, que abarcó la industrialización, la humanización
progresiva y la democratización de la sociedad, creó una atmósfera favorable al descubrimiento
de los anestésicos. Las hojas de coca se extraen de un arbusto del género erythroxylum, contiene
la mayor concentración del alcaloide conocido como cocaína en sus hojas, hasta un 0,7-1,8% en
peso.8,9. Los primeros cultivos y usos de la hoja de coca en la región boliviana y andina se
remontan al año 700 a.c.7 según bühler, el primer registro escrito de la hoja de coca es una
mención del fraile dominico español Tomás Ortiz en 1499 florentino américo Vespucio fue el
primer europeo que documentó el uso humano de la hoja de coca. Alonso de Ojeda y juan de la
cosa en 1499-1500,17 informó de que los aborígenes de la isla de margarita masticaban ciertas
hierbas que contenían un polvo blanco. Los cronistas españoles del siglo XVI asocian la
aparición de la coca con la conquista del imperio inca o tawantinsuyo por francisco Pizarro. El
uso de la coca su uso estaba restringido a la clase dirigente del imperio inca y a ciertos ritos
religiosos, pero no se extendía al conjunto de la población. Tras la caída del imperio inca en
1532, el consumo de coca se extendió a la población en general. Se atribuye al viajero Pedro
Cieza de León se refiere a la masticación de hojas de coca con un polvo parecido a la tiza para
calmar el hambre y aumentar la fuerza y el vigor.

Los estudios médicos más destacados de los médicos españoles contemporáneos son los de
Nicolás Bautista Mo- Nardes Alfaro (1493-1588). Monardes, publicó una colección de escritos
que contenía su primera referencia a la coca, sus formas, usos, efectos, etc. Los relatos de los
cronistas españoles del siglo XVI sobre el uso de la coca coinciden en que se mezclaba con
polvo blanco de ceniza de concha o tiza y se enrollaba en pequeñas bolas que se guardaban y
luego se masticaban para aliviar el hambre y la sed y para reforzar las fuerzas. Debemos la
primera referencia a los efectos anestésicos de la coca al jesuita español Bernabé Coboen su obra
manuscrita de 1653 sobre el Nuevo Mundo, menciona que los dolores de muelas pueden
aliviarse masticando hojas de coca. Francisco Falcón fue quién por primera vez, en 1582, llamó
la atención sobre los peligros de la coca, basándose en la mortalidad que producía entre los
aborígenes también recomendó medidas para restringir su consumo.27 Sin embargo, no fue hasta
el siglo XIX cuando se dio la voz de alarma sobre los efectos negativos del abuso de la coca. El
médico alemán Eduard Friedrich Pöppig en 1827-1832, hizo hincapié en los cambios digestivos,
la migraña, la debilidad, la pérdida de peso y las alteraciones de la personalidad que inducía.
Cocaína
Desde 1857- 1958, el naturalista austriaco Carl Von Scherzer, dio la vuelta al mundo en la
fragata Novara, durante su estadía en Perú, recogió una muestra considerable de hojas de coca,
que envío al químico alemán Albert Niemann. Después Niemann lo llevó al laboratorio de
Friedrich Wöhler de Gotinga, así consiguiendo aislar en 1860 el principio activo (COCAÍNA).
Desgraciadamente Niemann falleció al año siguiente, pero su trabajo fue continuado por su
discípulo Wilhelm Lossen, quien determinó la fórmula molecular correcta (C17H21NO4) en 1865.
Desde el momento en que se aisló la cocaína, se tomaron medidas para aplicarla como primer
anestésico local. Nada había cambiado desde la primera referencia al efecto anestésico de la hoja
de coca por el jesuita Bernabé Cobo en 1653.
En 1860, Niemann informó y demostró claramente el entumecimiento de la lengua causado por
el nuevo alcaloide, observación corroborada por Lossen en su artículo de 1865.
Sin embargo, el primer estudio experimental sobre la cocaína fue realizado por el peruano
Thomas Moreno y Maïz, ex cirujano naval, como parte de su tesis doctoral publicada en París en
1868. Comprobó que la inyección de soluciones de cocaína provocaba sensibilidad en ratas,
cobayas y, sobre todo, ranas.
En 1880, el médico y aristócrata ruso Basil Von Anrepo, de la Universidad de Würzburg, publicó
un interesante artículo sobre sus experimentos con animales (ratas, perros, gatos, conejos y
palomas), tejidos y órganos animales y, sobre todo, consigo mismo.
En julio de 1884, Freud publicó una interesante reseña sobre la cocaína y sus experimentos, de
nuevo sin prestar especial atención al efecto anestésico del alcaloide sobre las membranas
mucosas. Así, experimentó con perros y cobayas con soluciones de cocaína al 2-5%,53 aunque
parece que los primeros animales con los que experimentó fueron ranas.
En la actualidad, sabemos que, más o menos en la misma época, Halsted trabajaba con
soluciones que contenían bajas concentraciones de cocaína que debían aplicarse por compresión;
desgraciadamente, se volvió adicto a la cocaína y a la morfina y no pudo publicar sus resultados.

Desarrollo de la jeringa
El desarrollo de la anestesia local dependía de la invención de la jeringa hipodérmica para las
inyecciones subcutáneas. Von Neuner introdujo una jeringa temprana en 1827 para introducir
líquidos en los animales.
Según los estudios de Charles Pfender sobre el origen de la medicación hipodérmica, el primero
en utilizarla fue el cirujano irlandés Francis Rynd, del Hospital de la Muerte. En 1845, describió
dos casos en los que inyectó acetato de morfina (que denominó "acetato de morfina"). Uno de los
casos fue una inyección en la ingle del nervio supraorbitario para tratar una neuralgia. Sin
embargo, Ryn no publicó el diseño de su jeringa hasta 1861. En 1853, el cirujano veterinario
Charles Gabriel Pravaz (1791-1855) de Lyona desarrolló una jeringa para tratar aneurismas en
animales con cloruro de hierro. Por último, y casi al mismo tiempo, en 1855, el médico escocés
Alexander Wood (1817-1844) publicó un informe sobre las fístulas tratadas con una jeringuilla
con la que había inyectado morfemuriato ("muriato de morfina"). Wood desempeñó un papel
decisivo en la extensión de su uso, aunque es a Charles Hunter a quien debemos el término
"hipodérmico", con el que se refirió a los métodos subcutáneos en 1859.

Peligros de la cocaína
Tras el descubrimiento por parte de Koller de los poderes anestésicos locales de la cocaína, su
uso se extendió rápidamente, pero debido a que se administraba en altas concentraciones (del
orden del 1030%), los médicos pronto comenzaron a informar de sus alarmantes efectos
secundarios. Entre 1884 y 1891, se registraron 200 casos de intoxicación sistémica y 13 muertes
atribuidas al fármaco, lo que avivó el entusiasmo por el mismo e impulsó a los médicos a utilizar
gases como el óxido nitroso y el éter, especialmente en cirugías menores, como las relacionadas
con la odontología. Además, en esta época, los efectos adictivos de la cocaína empezaron a
surgir y varios consumidores, entre ellos Freud y Halsted, fueron víctimas de ella.

Después de la cocaína
A medida que se iban conociendo los efectos indeseables de la cocaína (toxicidad, adicción y
otros), se buscaban nuevos fármacos anestésicos para sustituirla. Sin embargo, ninguno de estos
intentos tuvo éxito hasta el 27 de noviembre de 1904, cuando el químico alemán Alfred Einhorn
(1856-1917)75 patentó 18 derivados paraaminobenzoicos que habían sido desarrollados en las
plantas de Meister Lucius y Brüning en Höchst, Hesse, Alemania.
Su nombre, novocaína, apareció por primera vez en 1905 en un artículo publicado por el profesor
Heinrich Braun, en el que se hacía referencia a otros anestésicos locales prometedores, como la
estovaína y alpina. Braun informó de excelentes resultados en una comparación de compuestos
con diferentes concentraciones de novocaína y adrenalina.
Sin embargo, los efectos anestésicos del fármaco, rebautizado como procaína en los Estados
Unidos durante la Primera Guerra Mundial,75,78 eran débiles y requería altas concentraciones de
adrenalina, sobre todo cuando se utilizaban técnicas de filtración.
Estos inconvenientes impulsaron la búsqueda de un fármaco alternativo, pero ninguno de los
anestésicos desarrollados en los primeros años del siglo XX demostró ser claramente más eficaz.
Entre 1943 y 1946, Nils Löfgren y Bengt Lundquist desarrollaron un derivado de la axilidina,
llamado lidocaína, cuya composición química es muy diferente de la de la novocaína, pero que
no es igual de seguro y tiene un efecto fuerte y una acción alergénica escasa.
Poco después se empezaron a desarrollar fármacos anestésicos de tipo amida. En 1957, Bo af
Ekenstametal. sintetizó la mepivacaína y la bupivacaína; en 1969, Nils Löfgren y Cläes Tegner
sintetizaron la prilocaína; y en 1972, Adams desarrolló la etidocaína. El primer artículo
publicado sobre la articaína también apareció en 1972.
En la actualidad, la industria farmacéutica sigue explorando el desarrollo de anestésicos locales
más seguros y eficaces en un proceso que ha avanzado mucho desde los antiguos experimentos
con la cocaína.