CLASIFICACIÓN DE ACCIÓN

FARMACOLÓGICA

FARMACIA TÉCNICA

QF. ALEJANDRO CORRALES ZAMATA

 CONEPTOS GENERALES
FARMACOLOGÍA

La farmacología, estudia como interactúa el fármaco con el organismo, sus acciones y propiedades.  En
un sentido más estricto, se considera la farmacología como el estudio de los  fármacos, sea que ésas
tengan efectos beneficiosos o bien tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las
sustancias son utilizadas en el diagnóstico, prevención y tratamiento de una enfermedad o para el alivio
de sus síntomas.

FÁRMACO

La palabra fármaco procede del griego phármakon, que se

utilizaba para nombrar tanto a las drogas como a
los medicamentos. El término Phármakon tenía variados
significados, que incluyen: "remedio", "cura", "veneno",
"antídoto", "droga", "receta", "colorante artificial", "pintura", etc.
Los fármacos pueden ser sustancias idénticas a las producidas
por el organismo (por ejemplo, las hormonas obtenidas
por ingeniería genética) o sustancias químicas sintetizadas industrialmente que no existen en la
naturaleza, pero que tienen zonas análogas en su estructura molecular y que provocan un cambio en la
actividad de las células.

MEDICAMENTO

Un medicamento es uno o más fármacos, integrados en

una forma farmacéutica, presentado para expendio y uso
industrial o clínico, y destinado para su utilización en las
personas o en los animales, dotado de propiedades que
permitan el mejor efecto farmacológico de sus componentes
con el fin de prevenir, aliviar o mejorar el estado de salud de
las personas enfermas, o para modificar estados fisiológicos.

PRINCIPIO ACTIVO

Los principios activos son las sustancias a la cual se debe el efecto farmacológico de un medicamento.
EXCIPIENTES

En farmacéutica, un excipiente es una sustancia inactiva usada para

incorporar el principio activo. En general, las sustancias activas por sí
mismas no pueden ser fácilmente absorbidas por el cuerpo humano;
necesitan ser administradas en la forma apropiada, por lo tanto debe
ser disuelta o mezclada con una sustancia excipiente, si es sólido o
blando; o un vehículo si es líquido.

Posología

Estudio de la cantidad de medicamento que se requiere para poder producir los efectos terapéuticos
deseados.

Prescripción

Es el acto profesional del médico que consiste en recetar o indicar una determinada medicación o cierto
tratamiento terapéutico a un paciente con el fin de obtener una mejora en el estado de salud,
Siguiendo la normativa aplicable.

RAMAS DE LA FARMACOLOGÍA
Farmacología clínica

Ciencia y especialidad médica que utiliza los principios

científicos de la farmacología para entender la interacción
entre los fármacos y el organismo humano. Como especialidad
médica de forma multidisciplinaria participa en el aumento de la
eficacia y la disminución de riesgos del uso de medicamentos
en el humano. Es la especialidad que evalúa los efectos de los
fármacos en la especie humana, tanto en la población general como en subgrupos específicos y en
pacientes concretos. Esta evaluación se centra en la farmacovigilancia y en la farmacoeconomía,
integrando conocimientos basados en la medicina, la farmacología y la epidemiología.

Farmacología experimental

Especialidad farmacológica que se encarga de obtener datos farmacológicos de modelos

experimentales in vivo o in vitro y aplica sus conocimientos al desarrollo de nuevos fármacos o a la
interpretación de mecanismos de acción que pueden ser posteriormente extrapolados a pacientes. Es
importante señalar que en la farmacología experimental no se cuenta con actividad clínica
Farmacovigilancia

El estudio de los determinantes, características y efectos del

uso de los medicamentos en grandes poblaciones a través de un
conjunto de actividades que tratan de la detección, valoración,
comprensión y prevención de las reacciones adversas o de
cualquier otro problema relacionado con los fármacos,
sustancias herbolarias, medicamentos y vacunas. Es definida
por la OMS como “la ciencia que trata de recoger, vigilar,
investigar y evaluar la información sobre los efectos de los
medicamentos, productos biológicos, plantas medicinales y
medicinas tradicionales, con el objetivo de identificar nuevas
reacciones adversas y prevenir los daños en los pacientes”

Terapéutica

Especialidad de la medicina que se dedica al estudio de los medios de curación y alivio de las
enfermedades. Es el conjunto de medidas destinadas a modificar la historia natural de la enfermedad,
en beneficio del paciente. Su objetivo principal es conseguir la curación definitiva y sin secuelas al
afectado.

Farmacogenética

Rama de la farmacología encargada del estudio de la influencia de la

herencia o la variabilidad genética sobre los efectos resultantes de los
fármacos. Permite identificar las bases genéticas de las diferencias
interindividuales en la respuesta a drogas.

Farmacognosia

Es la ciencia que estudia el origen de los fármaco , es

decir, el estudio de la materia prima o principios activos de
origen biológico (vegetal, animal o mineral), que se utilizan
para mejorar la salud y el bienestar de los seres vivientes, en
otras palabras: que tienen un potencial terapéutico.
Farmacocinética

Es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar los mecanismos de

liberación, absorción, distribución, biotransformación y excreción de los
medicamentos. Es decir, estudia los procesos a los que es sometido el fármaco,
por acción del organismo vivo.

Farmacodinamia

Rama de la farmacología encargada de estudiar las acciones y los efectos de los fármacos sobre los
distintos aparatos, órganos, sistemas y su mecanismo de acción bioquímico o molecular

CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS SEGÚN SU FORMA

FARMACÉUTICA
Forma Farmacéutica:

En el estado final o presentación física de un medicamento que se obtiene mediante un proceso

farmacéutico determinado y que sirve de soporte a la administración del principio activo.

Toda forma farmacéutica está constituida por dos partes fundamentales. 

 Principio activo: Sustancia Activa del medicamento.

 Excipiente o vehículo: Parte inactiva que es portadora del principio activo.

Clasificación de los medicamentos según su forma farmacéutica:

Los medicamentos vienen en diferentes formas, texturas, y envases; estas diferencias son las que
hablan de la presentación de los medicamentos.

El medicamento puede ser una sustancia sólida, semisólida o liquida. Veamos las diferentes formas y
presentación de los medicamentos:

SÓLIDOS:
Polvos: Forma farmacéutica sólida compuesta por una o varias sustancias mezcladas y finamente
molidas para dar homogeneidad.
Se emplean para aplicación externa (como los polvos dermatológicos), o administración interna como
los polvos digestivos (antiácidos).

Granulados: Forma farmacéutica solida constituida esencialmente por sustancias medicamentosas y

azúcar. Su forma es de pequeños gránulos irregulares.

Cápsula: son formas farmacéuticas cubiertas de gelatina, que tienen la propiedad de reblandecerse,

desintegrarse y disolverse en el tubo digestivo.
Tiene por objeto evitar el olor y sabor de la sustancia medicamentosa y liberar el medicamento en el
intestino delgado (duodeno)

Sellos u obleas: Son envolturas preparadas con pasta de almidón, de forma redondeada u ovalada
que contienen en su porción central la sustancia medicamentosa. 

Tabletas: Son sustancias medicamentosas secas que han sido comprimidas en pequeños discos. Se
desintegran en el estómago;  y constituye la forma farmacéutica más utilizada por la facilidad de
administración.

Gragea: Es una tableta o comprimido que se ha recubierto con una capa de azúcar para mejorar el
sabor, hacerla más fácil de deglutir para darle mejor presentación y/o evitar alteraciones de orden
físico, químico o fisiológico.

Clases de gragea: Gragea simple y gragea entérica.

Gragea simple: Cuando el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con azúcar u otras

sustancias edulcorantes para evitar el mal sabor y proteger los medicamentos de la acción de la
humedad y del aire si son fácilmente oxidantes. Se desintegra en el estómago.

Gragea entérica: cuando el comprimido o núcleo principal se ha recubierto con una capa especial
(entérica), para evitar que el medicamento sea liberado en el estómago y realice la liberación en el
duodeno (intestino delgado).

Preparados de liberación prolongada: Llamados también preparados de liberación o acción

sostenida, son todas las capsulas o grageas que se preparan especialmente, para que al
administrarse por la boca, liberen el principio activo lentamente en el tubo digestivo, con el fin de
producir y mantener una concentración eficaz y uniforme en la sangre y los tejidos, de manera que dé
lugar a una acción sostenida, en general durante 8 a 12 horas con una sola toma del medicamento.
Se identifica con el termino RETARD.

Supositorios: Preparado sólido de forma cónica o de bala, destinado a introducirse en el recto que se

funde, ablanda o se disuelve a la temperatura del cuerpo. Se preparan incorporando los
medicamentos activos a la base o excipiente (manteca de cacao, glicerina)

Óvulos: (Supositorios vaginales). Preparaciones medicamentosas elaboradas para ser introducidas

en la vagina y absorbidas por la mucosa vaginal.

SEMISOLIDOS:
Según su acción se clasifican en superficiales y penetrantes:

Superficiales: Son los que tienen acción solamente sobre la piel, tales como: refrescantes,
antisépticos, protectores, lubricantes, etc.

Penetrantes: tienen una acción local más profunda que la anterior. Ejemplo: los gel, anti inflamatorios
y analgésicos, etc.

Absorbibles: Todos los medicamentos que aplicados localmente son absorbidos, es decir pasan a

la circulación. Ejemplo: parches, hormonales, vasodilatadores, etc.

Según su presentación:

Pomadas o ungüentos: Preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y adherente a

la piel y mucosas. Son hechas a base de vaselina, lanolina e hidrosolubles.

Crema: preparaciones para aplicación externa hechas con lanolina, vaselina u otras sustancias
grasas de consistencia no untuosa que al aplicarse sobre la piel son fluidificadas por la temperatura
corporal.
Se diferencian de las pomadas o ungüentos porque contienen como base una emulsión: agua- aceite
o grasa más una goma.

Pastas: Pomadas que contienen una gran proporción, generalmente la mitad de su peso, de polvos
insolubles en la base, para aplicación cutánea. Absorben las secreciones del tejido y lo reblandecen
menos que las pomadas.

Emplastos: Preparaciones hechas con resina, cera y sustancias medicamentosas para aplicar con un
lienzo sobre la piel.
Son la base de la presentación actual de los parches.

LIQUIDOS: 
Son sustancias químicas diluidas en agua o alcohol, se pueden administrar por diferentes vías: oral,
rectal, parenteral, por inhalación, en los ojos, oídos y nariz en forma de gotas. Entre estos tenemos:

Soluciones: son mezclas de dos o más sustancias químicas, físicamente homogéneas; si se

disuelven en agua dan como resultado soluciones acuosas. Para uso interno o externo.

Lociones: son preparados líquidos para aplicación externa sin fricción de vehículos acuosos o
alcohólicos.

Colirios: soluciones medicamentosas destinadas a obrar sobre el globo ocular y los párpados. Para el
tratamiento oftálmico.

Enemas: Soluciones empleadas en la evacuación del intestino para producir efecto general en virtud
de su absorción. También para tratar lesiones locales (medicamentosas).

Inhalaciones: soluciones destinadas para que los vapores de ciertos medicamentos sean respirados
(nebulización) con el fin de mejorar las afecciones de garganta y pulmones.
Inyecciones: Preparado liquido en solución, suspensión o raramente emulsión. Constituido por
medicamentos en vehículo acuoso o aceitoso, mantenido estéril y empleada para la administración
parenteral.    

Inyecciones acuosas: Se preparan con el disolvente agua. Pueden estar liofilizadas, es decir, que al
medicamento se le retira el agua por medio de evaporación, ya que ciertos productos como hormonas
y penicilinas, se alteran muy fácilmente cuando están en solución.

Inyecciones aceitosas: Son las que se preparan con disolvente grasa (aceite vegetal). Es importante
tener encuentra que ningún aceite puede inyectarse por vía intravenosa.

Jarabes: preparado liquido constituido por una solución acuosa concentrada de azúcar (jarabe
simple), puede contener además sustancias activas (jarabes medicamentosos)

Pociones: Preparado liquido acuoso y azucarado, que contiene una o varias sustancias

medicamentosas.

Mucilagos: Sustancias medicamentosas disueltas en soluciones gomosas  (metamusil).

Emulsiones: forma medicamentosa liquida para uso interno y externo de aspecto lechoso o cremoso,
que constituye un sistema heterogéneo formado por dos líquidos no miscibles entre sí (agua - aceite),
uno de ellos disperso del otro, motivo por el cual se agrega otro emulgente (gelatina, goma arábiga).

Suspensiones:   (mixturas): Preparado líquido, de aspecto turbio lechoso, constituido por la

dispersión de un sólido insoluble en un vehículo acuoso u oleoso. Debe agitarse antes de usarla.

Tinturas: Soluciones alcohólicas e hidroalcohólicas con propiedades antisépticas, antifúngicas y

cicatrizantes.

Linimentos: preparado liquido constituido por solución o emulsión de vehículo acuoso, alcohólico u

oleoso, para aplicación externa con fricción.
Elixir: preparado líquido de vehículo hidroalcohólico y azucarado.  

DIANAS FARMACOLOGICAS

Una diana terapéutica o blanco molecular puede definirse como el lugar del organismo donde un

fármaco ejerce su acción. La mayoría de las dianas terapéuticas son del tipo lípidos, proteínas y ácidos
nucleicos

Actúan sobre receptores celulares específicos, que son proteínas presentes  las membranas celulares.
También hay receptores intracelulares citosolicos o nucleares.

Reconocimiento: el mediador se une con el receptor, pudiendo cambiar la conformación del receptor.
Transducción: transducción de la señal, que son todos los fenómenos bioquímicos que desencadena el
reconocimiento, produciéndose una:

Respuesta: cuando el receptor se une con el mediador se produce la respuesta, pudiéndose producir
un cambio en la permeabilidad de la membrana para un determinado ión, una actuación sobre
enzimas, aumentar o disminuir la síntesis de una proteína…

Hay dos tipos de fármacos:

1. Fármacos que producen una actuación del receptor: actúan

de forma similar a como actúan los mediadores endógenos,
es lo que llaman fármacos-agonistas.

2. Fármacos que producen una inactivación del receptor: si no

lo inactivan, bloquean la recepción, se denominan fármacos
agonistas.

ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

1. Sobre receptores.

2. Sobre enzimas: hay fármacos que actúan sobre enzimas

que pueden modificar funciones biológicas. Inhibidores enzimáticos → ibuprofeno,
aines.

3. Sobre bombas iónicas: son proteínas de membrana que sacan un ion por otro.
Omeprazol.

4. Sobre moléculas transportadoras: situadas generalmente en la membrana celular.

Fluoxetina (prozac).
 VÍAS DE ADMINISTRACIÓN, ACCIÓN DE FÁRMACOS
Podemos clasificar las vías de administración dependiendo de la manera en que el fármaco llega al sitio
de acción. De esta forma, encontramos dos grupos: las vías de administración que atraviesan barreras
fisiológicas —como la piel o las mucosas—, las cuales se denomina mediatas o indirectas y las vías de
administración inmediatas o directas, las cuales requieren de un medio que deposite el fármaco
directamente sin tener que atravesar estas barreras por sí mismo.
Según la vía de administración:

– Oral: polvos, granulados, comprimidos, cápsulas, jarabes, suspensiones, emulsiones.

– Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, óvulos, comprimidos vaginales, dispositivos intrauterinos.

– Tópica y subcutánea: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches, implantes.

– Oftálmica y ótica: colirios, pomadas, emulsiones, insertos oftálmicos, gotas.

– Parenteral: Inyectables para vía intravascular (intravenosa, intraarterial) o para vía extravascular
(intradérmica, subcutánea, intramuscular, intratecal, epidural, intraperitoneal)

– Inhalatoria: gases medicinales (anestésicos), aerosoles.

VIA ORAL

Medicamentos con biodisponibilidad reducida por efecto de los alimentos

Medicamento Mecanismo

En general para todos los BD en velocidad reducida por retraso en el

vaciado gástrico.
fármacos

Tetraciclinas Formación de quelatos insolubles con cationes

metálicos di y trivalentes (Ca, Mg, Fe, Al)

β-lactámicos, Aumento de la degradación en medio gástrico

por retraso del vaciado.
eritromicina, levodopa
 Ventajas Desventajas

 Fácil  Algunos medicamentos provocan irritación

 Cómoda gástrica.
 Segura  Algunos se destruyen por los jugos
 Práctica digestivos.
 Económico  Efecto de primer paso.
 Se puede extraer medicamento mediante  Efectos lentos.
lavado gástrico.  Algunos medicamentos no son bien
absorbidos.
 No se utiliza en pacientes con vómito o
 inconscientes

Los antiinflamatorios, al tratarse de fármacos irritantes de la mucosa gástrica, deben administrarse

siempre en presencia de alimentos a pesar de que su BD en velocidad pueda verse disminuida

Vías Sublingual

La mucosa sublingual está muy vascularizada: rápida velocidad de absorción.

• Ausencia de efecto de primer pasó.

• FF: comprimidos y aerosoles.

– Comprimidos: redondeado, elíptico o biconvexo, sin ángulos y lo más pequeño posible para minimizar
la secreción de saliva (y la deglución).

– Aerosoles: pulsar del spray con el dedo índice, dirigiendo el chorro a la región sublingual.

Ventajas Desventajas

 Se evita la inactivación por pH  Pueden provocar irritación de la mucosa

y enzimas gástricas. oral.
 Se evita el primer paso hepático.  Algunos medicamentos no son bien
 La absorción es más rápida a diferencia absorbidos.
de la vía oral  No se utiliza en pacientes con vómito o
 Administración práctica inconscientes.
 Económico  No se puede extraer medicamento
mediante lavado gástrico.
 Mal sabor de los medicamentos
Vía Rectal

• Absorción más lenta que la gastrointestinal

• Formas farmacéuticas:

– Supositorios: ff sólida, forma cónica u ovoide, que al fundirse en el recto libera los medicamentos que
contiene.

– Enemas: ff líquidas, de absorción colónica y elevada biodisponibilidad en velocidad (fcos lipófilos)

• Tres tipos de acciones:

– Mecánica: efecto laxante.

– Tópica localizada: antihemorroidales.

– Sistémica: antitérmicos

Ventajas Desventajas

 Absorción más rápida que por vía oral.  Absorción irregular.

 Evita modificación de medicamentos
por jugos gástricos
 Se puede emplear cuando hay gastritis
y úlcera.
 Se usa cuando la vía oral no es una
opción (vómito, inconsciencia, falta
de cooperación, en niños y enfermos
mentales).
 Incomoda.
 Las heces dificultan la absorción
 Irritación de la mucosa rectal.
 No se puede emplear en caso de
diarrea, fisura anal o hemorroides
inflamadas.

Vía Vaginal

Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico.

• La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal, composición del fluido y pH.

• Formas farmacéuticas:

– Soluciones

– Comprimidos
– Óvulos (“supositorios vaginales”)
– Gel
– Espumas
– Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal)
Vías Parenteral

Intravascular: Extravascular:

a. Intradérmica a. Intramuscular e. Intravenoso

b. Intraperitoneal b. Subcutánea

c. Intratecal c. Intraarterial.

d. Epidural d. Intracardiaca.

Intravenosa: vía de urgencia, ofrece una respuesta:

• Rápida
• Intensa
• Sistémica
– Administración en forma de bolus o perfusión.
– Lugar de administración: antebrazo, muñeca o vía central (tratamientos largos).

• Administración de soluciones acuosas. Excepciones:

– Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral.

– Vitamina K (solución oleosa)
– Anfotericina B (liposomas).

Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica) Desventajas

Ventajas

 Permite una concentración constante.  Una vez introducido el medicamento, no

 Se puede aplicar sustancias irritantes
para otras vías.
 Permite infundir grandes cantidades de
Líquido.
 Se evita el efecto de primer paso, así
como el tiempo de espera a que se
efectúe la absorción del medicamento.
se puede retirar de la circulación.
 Aumenta la probabilidad de reacciones
adversas y con mayor intensidad.
 Más complicada de realizar que otras
vías.
 FARMACOCINÉTICA

ABSORCIÓN
La absorción puede definirse de una manera sencilla como el paso de una droga desde el sitio de
administración al torrente sanguíneo.

En la definición del concepto de absorción, se pone de manifiesto una “fase” previa, que corresponde a
lo que se conoce como la administración. La administración implica la manera por la cual un fármaco es
introducido al organismo y puede darse por medio de diferentes vías

Como ya se ha indicado, la absorción implica el paso de una droga desde el sitio de su administración
hasta el torrente sanguíneo. Este proceso está implícito en prácticamente cualquier uso de
medicamentos, con las excepciones ya mencionadas de las vías intravasculares y del uso de ciertos
preparados de los que se espera obtener un efecto local, en el mismo sitio de su administración

En cuanto a la absorción, cabe destacar dos parámetros de importancia, que se refieren a la velocidad
y al grado de absorción (en parte relacionado con la biodisponibilidad). La primera es un paso limitante
del inicio del efecto terapéutico, mientras que el segundo se relaciona con la magnitud de dicho efecto,
ya que, en la gran mayoría de los casos, hay una correlación directa entre la cantidad de droga que
llega a la sangre y la cantidad que llega al sitio de acción, habiendo, por ende, concordancia con el
efecto a lograr (relación dosis - efecto).

DISTRIBUCIÓN
La distribución de los fármacos puede definirse, entre otras formas, como la llegada y disposición de un
fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su
naturaleza, cada tejido puede “recibir” cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí
tiempos variables.

COMPARTIMIENTOS DEL ORGANISMO:

Antes de estudiar el proceso de distribución, conviene recordar que la composición del organismo no es
uniforme, es decir, que no presenta homogeneidad. Desde el punto de vista de la distribución de los
fármacos, esto se ve representado primariamente por las diferencias de flujo sanguíneo de la economía,
las cuales generan, a su vez, diferencias de posibilidad de acceso de una droga a cada uno de los
distintos tipos de tejido.

Tomando en consideración que cada uno de los órganos y tejidos del organismo presentan diferencias
de flujo sanguíneo, puede asumirse que cada uno de los mismos representa un Compartimiento, lo cual
genera dificultades casi insalvables para el estudio de este proceso (modelo multicompartamental, Cada
compartimiento se entiende como un espacio orgánico dentro del cual la concentración del fármaco es
homogénea o uniforme.
MODELOS DE DISTRIBUCIÓN

Como se indicó, el organismo está ampliamente compartamentalizado, lo cual es una característica

congruente con su división funcional altamente especializada. A este respecto, puede considerarse la
existencia de tres modelos fundamentales respecto a la división del organismo por Compartimientos:

Monocompartamental: En el cual se considera

homogéneo a todo el organismo; es este un modelo
sumamente sencillo, por lo cual no concuerda con
muchos de los aspectos de la farmacocinética
habitual de las drogas, con excepción de algunos
casos seleccionados, como por ejemplo aquellos en
los que la droga se distribuye solamente en un
Compartimiento (como podría ser el plasma).

Multicompartamental: En este modelo, cada tejido es considerado un compartimiento diferente, lo cual

es un aspecto que se relaciona con las diferencias anatomo - funcionales de cada uno. Se puede decir
que representa la “verdadera” compartamentalización del organismo, llegando a ser, no obstante,
demasiado complejo como para permitir un estudio matemático detallado.

Bicompartamental: Que sin ser excesivamente complicado no peca de simplista como el primero de los
mencionados. Este último modelo implica la existencia de dos Compartimientos, ya reseñados
anteriormente (central y periférico). En este modelo se considera que los procesos por los cuales
cambia la concentración plasmática dependen tanto de la eliminación, como del paso de la droga a
tejidos de baja irrigación, lo que conlleva a que estos cambios de concentración sean bifásicos, como lo
muestra la figura.

Factores que afectan la Distribución

Son múltiples los factores que la determinan, pero pueden resumirse en los tres siguientes: Volúmenes
Físicos del organismo, la Tasa de Extracción y la Unión a Proteínas Plasmáticas y/o Tisulares.
1. Depende de las Características Físicas y Químicas del Fármaco:
- Liposolubilidad
- Tamaño molecular
- pKa de drogas ionizables

3. Unión a proteínas Esta unión determina un factor importante de la distribución, toda vez que la
fracción unida de la droga, por no tener capacidad de ser transferida, no forma parte del equilibrio
vascular – tisular (“reservorio”), no se metaboliza, no es excretada y no induce el efecto farmacológico
(a menos que el mismo esté determinado por la unión mencionada)

METABOLISMO
 Metabolismo, Citocromo P450 y CYP3A4

El metabolismo puede definirse, de manera general, como la transformación química de sustancias

(habitualmente mediada por enzimas) que ocurre en el organismo, razón por la que a veces se le
conoce como biotransformación.

Normalmente, los productos de la biotransformación, conocidos como metabolitos, presentan una

menor actividad farmacológica que las drogas originales; sin embargo, hay casos en los que dicha
actividad se puede ver mantenida, incrementada o alterada, incluyendo aquellas circunstancias en las
que el metabolito resulte incluso más tóxico que el precursor.

FASES DEL METABOLISMO

Aunque no constituyen “fases” en el sentido estricto del término, puede decirse que existen dos tipos
fundamentales de acciones que impliquen biotransformación de drogas:

Reacciones de Fase I: Entre las reacciones de fase I más frecuentes se encuentran: Dealquilación,
Hidroxilación, N - Oxidación, S - Oxidación, Desanimación, Hidrólisis y Reducción.

Reacciones de Fase II: En esta fase, llamada también de conjugación, se produce la unión covalente de
un fármaco (o un metabolito generado de fase I) con sustancias más polares, siendo la más común la
unión con ácido glucurónico.

FACTORES QUE AFECTAN EL METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS

1 Edad: Los recién nacidos tienen sistemas enzimáticos inmaduros y los ancianos tienen
sistemas enzimáticos en degeneración

2 Diferencias genéticas: En los humanos hay mucha variedad genética, misma que incluye la
 Presentación de distintos patrones enzimáticos en individuos por demás normales. Los
siguientes son solo algunos ejemplos de esta variabilidad

3 Déficit enzimático: Glucosa - 6 - fosfato deshidrogenasa: Esta enzima mantiene la integridad del
citoesqueleto y su actividad es baja en 10 % de la población negra, por lo que puede haber
anemia hemolítica con el uso de ciertas drogas con actividad oxidativa

4 Sexo: El dimorfismo sexual en metabolismo de droga se ha conocido por más de 60 años y se

ha observado que en algunas especies, como en los roedores, puede llegar a ser muy notable.

5 Enfermedades: Las enfermedades hepáticas pueden llegar a afectar de manera importante el

metabolismo de los fármacos, usualmente aumentando la toxicidad de los mismos
(naturalmente, también puede haber algunos casos de ineficacia terapéutica si el fármaco
administrado requiere del metabolismo hepático para su bioactivación).

6 Dieta: De la misma manera que puede haber fármacos que pueden causar inhibición o
inducción enzimática, puede haber alimentos que puedan ocasionar estos cambios, aunque
frecuentemente los mismos no suelen ser tan importantes, dado que la dieta suele ser menos
repetitiva que las drogas consumidas por un individuo dado.

EXCRECIÓN
La excreción de fármacos puede definirse, de manera general, como el proceso de remoción del
fármaco y/o de sus metabolitos desde el organismo hacia el exterior, sin embargo, en el contexto de la
eliminación de fármacos, la excreción de fármacos se definiría solo como el proceso de remoción del
fármaco inalterado, toda vez que una droga cualquiera también puede considerarse como eliminada si
se ha convertido en una molécula diferente por medio de la biotransformación.

EXCRECIÓN HEPÁTICA O BILIAR:

Sigue en importancia a la excreción renal. La excreción se produce por paso del fármaco a la bilis y, por
ende, al contenido fecal definitivo, por diversos procesos de transporte. En lugar de eliminarse, las
sustancias así llevadas a la luz intestinal pueden llegar a ser reabsorbidas desde la mucosa, en el
proceso de circulación enterohepática. En realidad, la mayor parte de los metabolitos generados por
biotransformación hepática se liberan a la sangre, desde la cual se eliminan gracias a la excreción
renal.

OTRAS VÍAS DE EXCRECIÓN:

Otras vías, de menor importancia, incluyen la salival, la gastrointestinal (desde la mucosa del tracto
hacia la luz), la cutánea, la lagrimal y al genital. Son de baja importancia como procesos de eliminación,
aunque en algunos casos, como con la excreción salival, puede utilizarse para mediciones de niveles
del fármaco que pueden tener buena correlación con los niveles plasmáticos.
En el caso de la eliminación cutánea se incluye no solo la piel sino también las uñas y el pelo, lo que
tiene valor toxicológico (acumulación tiempo - dependiente de tóxicos) y valor terapéutico (acumulación
de ciertos fármacos, como los antimicóticos).

FARMACODINÁMICA
MODELOS FARMACODINÁMICOS

La farmacodinamia debe considerarse hoy en día como una disciplina científica, con bases que pueden
estudiarse desde el punto de vista matemático. Este estudio facilita el desarrollo de nuevos fármacos y
debe basarse en la comprensión de las modificaciones causadas por los fármacos sobre los
mecanismos fisiológicos. Uniendo este estudio al de la farmacocinética, se genera no solo la posibilidad
de determinar con mayor certeza aspectos del mecanismo de acción de las drogas, sino también la de
predecir respuestas ante condiciones variables y deducir la existencia de determinantes aún
desconocidos de cada efecto farmacológico

Mecanismos de Paso a través de Membranas

Habitualmente un fármaco debe atravesar una serie de barreras para que pueda acceder al sitio en el
que el efecto ha de ser realizado, así como también para que pueda llegar a producirse su posterior
eliminación. El principal “componente” de tales barreras está representado por las membranas
celulares.
Composición de las Membranas celulares

En general, las membranas biológicas están compuestas por una matriz de fosfolípidos en la que se
encuentra, más o menos inmersas, cierta cantidad de proteínas (y glicoproteínas).

Los fosfolípidos son sustancias anfipáticas, compuestas por una “cabeza” polar y una “cola” apolar, que
tienden, respectivamente a mantener o a rechazar la interacción con el medio acuoso que las circunda.
Dada esta composición especial, estas sustancias tienden, de manera espontánea, a asumir una
conformación en la cual la exposición de los grupos apolares al medio hidrofílico se minimice, mientras
que la de los extremos polares con dicho medio se favorece tanto como sea posible

Transporte a través de membranas

El proceso de paso a través de las membranas celulares recibe el nombre genérico de Permeación y
puede estar o no mediado por el uso de energía, a través de a ruptura hidrolítica del Trifosfato de
Adenosina (ATP). En el primer caso, se habla de procesos de transporte activo, mientras que, en el
segundo los procesos se denominan de transporte pasivo

En general, pueden describirse estos procesos: Transporte Pasivo: llamado así porque el paso de la
sustancia implicada se produce sin gasto de energía, a favor de gradientes de concentración. Puede
producirse a través de la membrana propiamente dicha o a través de ciertas proteínas que forman
poros. Las formas más comunes son:
Difusión Simple:
Este mecanismo depende mucho del tamaño molecular (las
moléculas grandes no difunden de esta manera) y puede ocurrir
a través de una fase acuosa o una fase lipídica. La primera
ocurre a través de poros acuosos formados por proteínas que
atraviesan la membrana, además de las uniones estrechas de
ciertos epitelios. La difusión lipídica ocurre por movimiento
simple de sustancias relativamente hidrofóbicas a través de la
capa formada por los fosfolípidos; este paso depende del
coeficiente de partición lípido: agua, en otras palabras, de la
solubilidad relativa de cada sustancia en un medio oleoso con
relación a la que presenta en un medio acuoso (mientras mayor es el coeficiente, mayor es la
solubilidad en medio oleoso y, por lo tanto, mayor la capacidad de flujo a través de membranas
lipídicas).

Difusión Facilitada:

Existen moléculas portadoras especiales para ciertas

sustancias que no poseen la suficiente liposolubilidad y/o
no son de un peso molecular lo suficientemente pequeño
para atravesar la membrana con facilidad, pero que, no
obstante, han de ser transportadas. Este tipo de
transportador es también dependiente del gradiente de
concentración (lo cual explica el hecho de que no se
requiera suministro de energía). Dada la presencia de un
transportador, este mecanismo puede llegar a ser saturable (por existir un número limitado de sitios) y
es además susceptible de sufrir competición por ligandos semejantes. A menos que existan moléculas
transportadoras como las descritas en este apartado, las sustancias altamente polares tienden muy
poco a pasar de la luz intestinal a la circulación sistémica; en otras palabras, tienden a una menor
biodisponibilidad. En la actualidad se ensayan métodos capaces de crear disrupción en las uniones
estrechas del epitelio intestinal, lo que podría favorecer el paso paracelular de drogas hidrosolubles que
de otra manera tendrían que ser utilizadas por vías parenterales; también se prueban métodos como el
uso antes señalado de los liposomas.

Transporte Activo:
El transporte activo requiere energía para transportar la molécula de un lado al otro de la membrana,
siendo por tal razón el único que puede transportar moléculas contra un gradiente de concentración. El
gasto energético de la transferencia está dado por uso de moléculas de ATP.

Procesos de Endocitosis: Es el proceso mediante el cual la sustancia es transportada al interior de la

célula a través de la membrana, lo cual implica un transporte más o menos “masivo”, pero con gran
gasto de energía. Hay tres tipos básicos de endocitosis:

 Fagocitosis: En este proceso, la célula crea proyecciones de la membrana y el citosol llamadas

seudópodos que rodean la partícula sólida. Una vez que se ha rodeado la citada partícula, los
seudópodos se fusionan conformando una vesícula que se denomina vesícula
 Pinocitosis: En este proceso, la sustancia que ha de ser transportada es una gotita o una
vesículade líquido extracelular, naturalmente con todo su contenido de solutos. En este caso, no
seforman seudópodos, sino que la membrana se repliega creando lo que se conoce como una
vesícula pinocítica. Una vez que el contenido de la vesícula ha sido procesado, la membrana de la
vesícula vuelve a la superficie de la célula.
 MECANISMOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA
DE LOS FÁRMACOS ANTI INFECCIONES

Antimicrobiano: molécula natural (producida por un organismo vivo, hongo o bacteria), sintética o
semisintética, capaz de inducir la muerte o la detención del crecimiento de bacterias, virus u hongos.
Hoy en día no se utilizan moléculas de origen natural, por lo cual no se establece más la diferenciación
con quimioterápicos, término usado para referirse a las moléculas de origen sintético y sus derivados.
Utilizaremos el término antibiótico para referirnos al subgrupo de antimicrobianos con actividad
antibacteriana.

Los antibióticos constituyen un grupo heterogéneo de sustancias con diferente comportamiento

farmacocinética y farmacodinámico, ejercen una acción específica sobre alguna estructura o función del
microorganismo, tienen elevada potencia biológica actuando a bajas concentraciones, y la toxicidad es
selectiva con una mínima toxicidad para las células de nuestro organismo. El objetivo de la
antibioticoterapia es controlar y disminuir el número de microorganismos viables, colaborando con el
sistema inmunológico en la eliminación de los mismos.

Existen distintos tipos de clasificaciones para agrupar a estas moléculas:

DE ACUERDO A LA INTERACCIÓN GERMEN-ANTIBIÓTICO

Estos fármacos pueden dividirse en:

• Bactericidas: su acción es letal, llevando a la lisis bacteriana;

• Bacteriostáticos: a las concentraciones que alcanzan en el suero o
tejidos impiden el desarrollo y multiplicación bacteriana, pero sin llegar
a destruirlas.

SEGÚN EL ESPECTRO DE ACCIÓN EN:

1. Antibióticos de espectro amplio, como aquellos antibióticos que son

activos sobre un amplio número de especies y géneros diferentes
(amino glucósidos y carbapenemes)
2. Antibióticos de espectro reducido, antibióticos solo activos sobre un
grupo reducido de especies (penicilinas).
SEGÚN EL MECANISMO DE ACCIÓN

Es el mecanismo por el cual un antibiótico es capaz de inhibir el crecimiento o destruir una célula
bacteriana Se dividen en inhibidores de la formación de la pared bacteriana, inhibidores de la síntesis
proteica, inhibidores de la duplicación del DNA, inhibidores de la membrana citoplasmática, e
inhibidores de vías metabólicas.
 MECANISMOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS
FÁRMACOS ANTI INFLAMATORIOS

ANTIINFLAMATORIOS.
            El término antiinflamatorio se aplica al medicamento o procedimiento médico usados para
prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos.

            Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios: esteroideos y no esteroideos (AINES).
También existe el grupo de fármacos antirreumatoides modificadores de la enfermedad (FARME) y
algunos otros fármacos con propiedades leves antiinflamatorias como ciertos antihistamínicos y los
usados para tratamiento de la gota aunque no son estrictamente antiinflamatorios.

 Antiinflamatorios no esteroides (AINES)

 Por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e
inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir según su acción frente a la síntesis de
prostaglandinas y tromboxanos. El AINE prototipo es el ácido acetilsalicílico, más conocido con su
nombre comercial aspirina, que químicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de acción
es inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetasa al acetilar irreversiblemente un residuo de
serina. Además de ser antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, tienen otros efectos como ser
antiagregantes plaquetarios. antitrombóticos y por eso se usan en la profilaxis del infarto de miocardio.

Otros Aines son una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico (como
el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como
el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El
paracetamol se incluye entre los AINE, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.

Contraindicaciones y Reacciones adversas:

  Los AINE deben administrarse con cautela a los ancianos por riesgo de efectos adversos
graves y muerte, especialmente asociados a algunos otros medicamentos como los corticosteroides.
  Están contraindicados si el paciente refiere antecedentes de hipersensibilidad al ácido
acetilsalicílico o a cualquier otro AINE, en crisis asmáticas, angioedema, urticaria o rinitis provocadas
por el ácido acetilsalicílico o cualquier otro AINE.
 Durante el embarazo puede producir malformaciones fetales.
 Defectos de la coagulación.
 Alteraciones de la función renal
  Alteraciones de la función cardíaca: todos los AINE están contraindicados en la insuficiencia
cardíaca grave.
 Antecedentes de patología gástrica: los AINE no selectivos están contraindicados en los
pacientes con úlcera péptica previa o activa, así como los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2
en aquellos con úlcera péptica activa;

ANALGÉSICOS.

            Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también reduce o alivian los
dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros ataques y dolores. Existen muchos tipos
diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos.

  
Contraindicaciones y Reacciones adversas:

-       Paracetamol debe utilizarse con precaución en alcohólicos crónicos y en pacientes con deficiencia en
glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.
-      Aunque no está del todo claro, el abuso crónico de alcohol puede incrementar la probabilidad de
hepatotoxicidad de paracetamol;

-    En sobredosis aguda, puede ocurrir necrosis hepática potencialmente fatal y posible necrosis tubular
renal. La hepatitis tóxica también se ha asociado con la ingestión a largo plazo.
-        Ocasionalmente, ocurren reacciones cutáneas eritematosas o urticarias

ANTIPIRÉTICOS.

            Se denomina antipirético, antitérmico, antifebril o febrífugo a todo fármaco que hace disminuir la
fiebre. Suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática, sin actuar sobre su
causa.
            La mayoría de los antipiréticos son analgésicos y pueden ser también antiinflamatorios. Los
medicamentos antipiréticos más conocidos son: el ácido acetilsalicílico (ASA) o aspirina, el paracetamol
o acetaminofén, el ibuprofeno y la dipirona.

Contraindicaciones y Reacciones adversas:

            La administración de este fármaco puede provocar reacciones anafilácticas que pueden
aparecer en cualquier momento una vez se ha iniciado el tratamiento. Aunque no se han observado
disminuciones en el número de plaquetas en sangre, si hay casos de hipersensibilidad en la piel y en
las membranas mucosas.

Sin embargo, sí ha provocado proteinuria y disminución en el volumen de orina, sobre todo en pacientes
con insuficiencia renal previa o en casos de sobremedicación. También puede producir coloración roja
en la orina cuando se inicia el tratamiento que desaparece una vez finaliza. Puede crearse dependencia
a este medicamento en caso de anorexia. Su uso prolongado puede causar anemia aplástica.
 MECANISMOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS
FÁRMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
el término antihipertensivo designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presión
arterial. En particular se conocen como agentes antihipertensivos a un grupo de
diversos fármacos utilizados en medicina para el tratamiento de la hipertensión.

Cabe hacer la distinción que múltiples fármacos tienen la propiedad de disminuir la presión
arterial, sin embargo sólo un grupo relativamente selecto es usado en el tratamiento de la
hipertensión arterial crónica.

Diuréticos
Los diuréticos actúan esencialmente disminuyendo el volumen sanguíneo, lo que disminuye a su
vez la tensión sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases distintas en la actualidad, de las
cuales sólo los derivados tiazídicos no son recomendados para el tratamiento de la hipertensión.
Esto se debe a: la alteración del equilibrio hidroelectrolítico por la pérdida
de agua y electrolitos que pueden suceder con su uso, y a la falta de beneficios demostrables en
el tratamiento a largo plazo de la hipertensión

Bloqueadores adrenérgicos alfa

Los bloqueadores adrenérgicos alfa de acción directa, tal como su nombre indica, son fármacos
antagonistas competitivos que bloquean el receptor alfa (α₁) postsinaptico, impidiendo que el
neurotransmisor (Noradrenalina) llegue a dicho receptor y haga su acción vasoconstrictora.

Su mecanismo de acción ofrece beneficios extra para aquellos pacientes que sufren de
hipertensión y sufren o tienen riesgo de sufrir alguna enfermedad de componente vascular o
cardiaco (tales como angina de pecho, infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardíaca),
aunque trae consigo algunos efectos secundarios como hipotensión ortostática o síncope

Bloqueadores de los canales del calcio

Los bloqueadores de los canales del calcio son fármacos que bloquean
la contracción del músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, controlada por el ioncalcio,
disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores adrenérgicos beta.

Se caracterizan por el inicio de acción más rápido entre todos los antihipertensivos, aunque esto
solía representar más un problema que un posible beneficio, ya que la rápida reducción de la
presión arterial podía dar síntomas de hipotensión en personas vulnerables, especialmente
ancianos. Por ello actualmente estos fármacos se prescriben generalmente en presentaciones de
liberación prolongada.
Bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina
Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre indica,
interfieren en la producción de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a través del bloqueo
de la enzima que la produce. Tal efecto no sólo reduce la presión arterial, sino que disminuye el
daño vascular provocado por la hipertensión, lo que a su vez disminuye la incidencia de
complicaciones o la velocidad a la que éstas se desarrollan, especialmente la insuficiencia renal o
la insuficiencia cardíaca.

Sus efectos secundarios serios son raros, pero alrededor de la tercera parte de los pacientes que
lo usan, presentan tos persistente y molesta que obliga en ocasiones a suspender el tratamiento.

Bloqueadores de los receptores de la angiotensina

Los bloqueadores de los receptores de la angiotensina son fármacos que se desarrollaron más
recientemente, en gran parte buscando obtener los beneficios que los bloqueadores de la ECA
ofrecen, sin sus efectos secundarios. Logran esto al bloquear la acción de la hormona
angiotensina II en receptores de los vasos sanguíneos, llamados receptores AT1.

No han sido tan extensa y largamente estudiados como los otros grupos, pero hasta el momento
han demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los demás fármacos enfocados.
 MECANISMOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS
FÁRMACOS HIPOLIPEMIANTES
Se entiende por hipolipemiante a cualquier sustancia farmacológicamente activa que tenga la propiedad
de disminuir los niveles de lípidos en sangre. La importancia de estas sustancias viene dada porque el
exceso de algunos tipos de lípidos (colesterol o triglicéridos) o de las lipoproteínas es uno de los
principales factores de riesgo para la enfermedad cardiovascular, principal causa de muerte en los
países desarrollados

Quilomicrones

Los quilomicrones son grandes partículas esféricas que transportan los triglicéridos de la dieta

provenientes de la absorción intestinal en la sangre hacia los tejidos. Las apolipoproteínas sirven para
aglutinar juntar y estabilizar las partículas de grasa en un entorno acuoso como el de la sangre; actúan
como una especie de detergente. Los receptores de lipoproteínas de la  célula pueden así identificar a
los diferentes tipos de lipoproteínas y dirigir y controlar su metabolismo.

Lipoproteínas de muy baja densidad VLDL

Las lipoproteínas de muy baja densidad también conocidas como VLDL son lipoproteínas precursoras

compuestas por triacilglicéridos y ésteres de colesterol principalmente, son sintetizadas en el hígado y a
nivel de los capilares de los tejidos extra hepáticos (tejido adiposo, mama, cerebro, glándulas
suprarrenales) son atacadas por una enzima lipoproteina lipasa la cual libera a los triacilgliceroles,
convirtiéndolos en ácidos grasos libres.
Esta enzima, en el tejido adiposo tiene una alta y es controlada por la insulina. El producto de la acción
de esta enzima es una IDL que posteriormente, al aumentar su concentración relativa de colesterol,
pasará a ser una LDL
Lipoproteínas de baja densidad (LDL)
Las Lipoproteínas de baja densidad (LDL) son lipoproteínas que transportan colesterol, son generadas
por el hígado gracias a la enzima HTGL, que hidroliza los triglicéridos de las moléculas
de VLDL convirtiéndolas en LDL. Las LDL son unas moléculas muy simples, con un núcleo formado por
colesterol y por una corteza formada por la apoproteína B100. Esta corteza permite su reconocimiento
por el receptor de LDL en los tejidos periféricos. La función de las moléculas LDL es la de transportar
colesterol desde el hígado hacia otros tejidos, como los encargados de la síntesis de esteroides,
linfocitos, el riñón y los propios hepatocitos. El resto de moléculas LDL que no son absorbidas por los
tejidos periféricos, se oxidan y son captadas a través de los receptores del Sistema mononuclear
fagocítico (macrófagos).
El colesterol está esencialmente en las partículas LDL, cuando estas se encuentran aumentadas, es
decir, cuando hay un exceso de colesterol, estas moléculas se depositan en la capa íntima arterial en
donde son retenidas, y en especial en ciertos sitios de turbulencia hemodinámica (como las
bifurcaciones de las arterias). Allí, las moléculas que han sido retenidas, se oxidan. Las LDL oxidadas
son moléculas que favorecen los procesos inflamatorios y atraen a los macrofagos que captan las LDL
oxidadas y se transforman en células espumosas, esto constituye la base de la placa ateroesclerótica.
La ateroesclerosis es un grave factor de riesgo cardiovascular, por eso vulgarmente se conoce a las
LDL como colesterol "malo" aunque este término no debe ser usado, por que en situaciones normales,
cumplen un papel fisiológico vital que es llevar colesterol a los tejidos

Lipoproteínas de alta densidad (HDL)

Las lipoproteínas de alta densidad (HDL) son un tipo de lipoproteínas que transportan
el colesterol desde los tejidos del cuerpo al hígado.
Las HDL son las lipoproteínas más pequeñas y más densas y están compuestas de una alta proporción
de apolipoproteínas. El hígado sintetiza estas lipoproteínas como esferas vacías y tras recoger el
colesterol incrementan su tamaño al circular a través del torrente sanguíneo.
Los hombres suelen tener un nivel notablemente inferior de HDL que las mujeres.
Vulgarmente se conoce a las HDL como colesterol "bueno", dando una falsa idea de que sus valores
altos pueden prevenir por sí solo ciertas enfermedades (ver sección "Colesterol bueno vs. Colesterol
malo" más abajo).
Aunque algunos estudios epidemiológicos, citados por ciertas publicaciones y artículos científicos,
mostrarían que altas concentraciones de HDL (superiores a 60mg/dL) tienen una carácter protector
contra las enfermedades cardiovasculares (como la cardiopatía isquémica e infarto de miocardio); y,
contrariamente, que bajas concentraciones de HDL (por debajo de 35mg/dL) supondrían un aumento
del riesgo de estas enfermedades, pero ninguno de estos estudios obtuvo conclusiones científicamente
consistentes como para aseverar dichas afirmaciones. El nivel de HDL dice muy poco acerca de su
salud si es tomado aisladamente, de acuerdo a los mismos grandes estudios hechos hasta la fecha
 MECANISMOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS
FÁRMACOS DIURÉTICOS

DIURETICOS

Fuerzan la perdida de orina retenida en la insuficiencia cardiaca, y por tanto la perdida de K. En poco
tiempo se pierde el efecto diurético si actuamos en zonas proximales del túbulo. Los diuréticos se
dividen en:
o D. de alta eficacia o del asa (!15-20% orina filtrada)
o D. de eficacia media (! 5-10%) Actúan en túbulo contorneado distal
o D. de eficacia baja (< 5%). Actúan en zonas mas distales
o Diuréticos del ASA
o furosemida (seguril)
o bumetanida

Producen efecto diurético y vasodilatador, Los electrolitos se reabsorben en el epitelio tubular y lo hacen
que se genere una gradiente iónica negativa debido a la bomba Na-K ATPasa de la membrana vaso
lateral, sacando 2 Na por cada 3 K. Si el Na disminuye fuerza a que el transportador meta el Na de la
luz del tubo, peor también mete el K y el Cl, es decir, es un cotransportador. Debido a esto se permite la
reabsorción de estos iones desde la luz del tubo.

Los diuréticos del ASA inhiben el transportador de Na-K-Cl por lo que no se reabsorben, pasando a la
orina (si perdemos Na también perdemos agua).
No se filtra por el glomérulo, sino que se transporta, se secreta. Como consecuencia de la inhibición
anterior sobrecargamos de Na, K y Cl las partes dístales, aumentando también el Na intracelular, lo que
permite la perdida de K (hiponatremia e hipopotasemia). La perdida de K puede producir efectos
indeseables en pacientes que toman digitálicos porque el digital se unirá mas a la bomba, aumentando
la inhibición
 MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE
LOS FÁRMACOS DIGESTIVO
Se usan en el tratamiento de enfermedad ulcerosa. En el estómago existen células secretoras de moco
que protege las paredes gástricas del ácido también secretado en él. En la úlcera antes de usar
fármacos se recomienda un tratamiento dietético: eliminar alimentos picantes, comidas pesadas,... que
favorecen secreción de HCl.
Los trastornos relacionados con las alteraciones en la motilidad intestinal representados por diversos
síntomas como ser distensión postprandial o
saciedad temprana, constipación, náuseas,
vómitos y dolor representan una de los motivos
de consulta más frecuentes en la práctica diaria.
El conocimiento de los mecanismos fisiológicos
involucrados en la producción de los
movimientos peristálticos del tubo digestivo,
asimismo como de la fisiopatología de la
aparición del vómito, permitieron el desarrollo de
drogas útiles en el tratamiento de los mismos.

Antiulcerosos

Los fármacos antiulcerosos persiguen conseguir

el alivio de los síntomas, la cicatrización de la úlcera
y prevenir las recidivas y las complicaciones.

Inhibidores de la secreción:

 antihistamínicos H2: estimulan la secreción de HCl en pared gástrica. Los antihistamínicos H2

inhiben esta secreción. Se usan la cimetidina (menos frecuente, produce alteraciones
hormonales) y ranitidina y famotidina (más recientes). La acción es la misma pero cada fármaco
es más potente que el anterior. No suelen dar muchos efectos indeseables y están indicados en
úlcera gástrica o duodenal, esofagitis... pero no en gastritis que ceden por sí mismas. Pueden
dar diarreas o estreñimientos, mareos.
 inhibidores de la bomba de hidrogeniones: omeprazol. La célula fabrica KCl que en la luz del
estómago se separa en Cl y K. La bomba de H intercambia K con H, en la luz del estómago.
Este H es el que forma HCl. El omeprazol inhibe la bomba de H, inhibiendo la secreción de HCl.
Los efectos indeseables: jaquecas, diarrea, exantemas cutáneos. Actualmente se asocia el
omeprazol con amoxicilina porque en patogenia de úlcera de estómago existe una bacteria:
Helicobacter Pylori.
Antiácidos:

Son sustancias que inhiben el ácido producido pero no impiden que se siga produciendo. Reducen
inmediatamente la hiperacidéz y evitan la irritación de la mucosa gástrica y con ello favorecen la
cicatrización de las úlceras y evitan el dolor. Quimicamente son hidróxidos o sales.

ANTIÁCIDOS NO SISTÉMICOS: Son los mas recomendados ya que no se absorben y no alteran el

equilibrio ácido-base.

SALES DE Mg: Mg(OH)2,MgO.

 El Mg(OH)2 es un antiácido potente, capaz de elevar el pH a 9.

 El ión Mg+2 actúa osmóticamente reteniendo agua (diarrea)

SALES DE Al: Al(OH)3

Es poco potente, forma fosfato de Al en el intestino provocando hipofosfatemia.
El Al+3 es constipante.

SALES MIXTAS DE Al y Mg: ALMAGATO

Menos potente que las sales de Mg pero mas que las de Al. Se evita la diarrea y la constipación.
 MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE LOS
FÁRMACOS RESPIRATORIO
El sistema respiratorio generalmente incluye tubos, como los bronquios usados para cargar
el aire pro los pulmones, donde ocurre un intercambio gaseoso. El diafragma como todo
músculo puede contraerse y relajarse. Al relajarse los pulmones al contar con espacio se
expanden para llenarse de aire y al contraerse el mismo es expulsado. Estos sistemas
respiratorios varían de acuerdo al organismo.

En humanos el sistema respiratorio

consiste en vías aéreas, pulmones y
músculos respiratorios que miden el
movimiento del aire tanto dentro como
fuera del cuerpo, dentro de los pulmones,
las moléculas de oxigeno se intercambian
por las de dióxido de carbono, por
difusión entre en entorno gaseoso y la
sangre. El sistema respiratorio facilita la
asignación con la remoción del dióxido de
carbono y otros gases que son desechos
del metabolismo. El sistema también
ayuda a mantener el balance entre
ácidos y bases en el cuerpo a través de
la eficiente remoción de dióxido de
carbono de la sangre. El sistema
respiratorio al conjunto de órganos que
intervienen en la respiración (intercambio
de Oxígeno y Dióxido de carbono con su
entorno) de los organismo aeróbico. Debido a que cada medio ambiente ofrece desafíos
específicos para el mencionado intercambio gaseoso, es que éstos órganos utilizan distintos
métodos según su ecosistema.

Partes que lo componen

El aparato respiratorio humano consta de los siguientes elementos:

 Fosa nasal: Consiste en dos amplias cavidades cuya función es permitir la entrada y
salida del aire, el cual se humedece, filtra y calienta a una determinada temperatura a
través de unas estructuras llamadas cornetes.
 Faringe: Estructura con forma de tubo situada en el cuello y revestido de membrana
mucosa; conecta la cavidad bucal y las fosas nasales con el esófago y la laringe.
 Laringe: Es un conducto que permite el paso del aire desde la faringe hacia la tráquea y
los pulmones. En la laringe se encuentran las cuerdas vocales que dejan entre sí un
espacio llamado glotis.
 Cuerdas vocales. Son dos repliegues situados en la laringe que vibran cuando el
aire los atraviesa produciendo la voz.
 Glotis. Es la porción más estrecha de la luz laríngea, espacio que está limitado por
las cuerdas vocales.
 Epiglotis: La epiglotis es un cartílago situado encima de la glotis que obstruye el
paso del bolo alimenticio en el momento de la deglución evitando que este se vaya al
sistema respiratorio. Marca el límite entre la orofaringe y la laringofaringe.

Etapas de la respiración

1. Intercambio de aire entre la atmósfera y los alvéolos pulmonares: VENTILACIÓN

2. Intercambio de O2 y CO2 entre el aire del alvéolo y la sangre

3. Transporte de gases en la sangre (circulación pulmonar y sistémica)

4. Intercambio de O2 y CO2 entre la sangre y las células

Clasificación de medicamentos del sistema respiratorio

• Broncodiladores

• Antitusivos

• Expectorantes

• Mucolíticos

Broncodilatadores

Sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los
pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así
el flujo de aire.

- de acción rápida y corta: Salbutamol y fenoterol

- de acción lenta y prolongada: Salmeterol y formoterol

Antitusivos

• Narcóticos: Codeína, dehidrocodeina

• No narcóticos: Dextrometorfano, Noscapina, clofedianol, clofedimenol. oxolamina

Expectorantes

• Expectorantes directos: Estimulantes directos de la secreción respiratoria por

irritación directa de las células caliciformes de los bronquios, al ser excretados por la
mucosa bronquial, desde la sangre. Se clasifican en esencias (aceites volátiles tales
como eucalipto, mentol, gomenol y pineol) y bálsamos (bálsamo de tolú y de benjuí)

• Expectorantes de acción mixta : Guayacolato de glicerilo lo guayfenesina, que posee

acción directa e indirecta

Mucoliticos

• Los más importantes son:

- Bromhexina (Bisolvon)

- Ambroxol (Mucosolvan)
 - Acetilcisteina (Fluimucil)

MECANISMOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA DE

LOS FÁRMACOS ANTIVIRALES
Un virus es un agente infeccioso microscópico de naturaleza menos compleja que las células y que, de
hecho, necesita a estas últimas para poder multiplicarse, dado que carece de maquinaria propia para
ello.

Estructura de los virus. Los virus están constituidos por:

 Material genético, portador de la información necesaria para asegurar su replicación (ADN o

ARN, o ambos). Puede ser monocatenario o bicatenario, e incluso puede ser bicatenario con
regiones monocatenarias; estar dispuesto en línea o en forma circular; o incluso estar
segmentado. Las cadenas de ADN o ARN pueden ir en sentido positivo (+), negativo (–) o
incluso con partes de cadena en un sentido y otras en otro sentido (+/–). La replicación del
genoma de la mayoría de los virus ADN se produce en el núcleo de la célula. La replicación de
los virus ARN se suele producir en el citoplasma.
 Cubierta proteica o cápside, que protege al material genético.
 Algunos virus poseen además una cubierta membranosa o bicapa lipídica que los rodea cuando
se encuentran fuera de la célula. Esta membrana contiene proteínas codificadas tanto por el
propio genoma vírico como por el de las células hospedadoras, además de glúcidos complejos
cuyo origen es exclusivamente de la célula hospedadora.
Ciclo biológico de los virus:

 Fijación y penetración del virus en la célula hospedadora. El virus se une a un receptor

específico presente en la membrana del huésped.
 Interiorización a través de un mecanismo de fagocitosis. Se produce la decapsidación o pérdida
de la cápsula viral y liberación del ácido nucleico del virus en el citoplasma celular.
 Interiorización del ácido nucleico viral en el núcleo celular (en el caso de los virus ARN se
requiere una transformación previa del ARN en ADN).
 Multiplicación (utilizando la maquinaria genética del huésped) para formar nuevo ADN viral.

Clasificación de los virus. La clasificación más utilizada, la de Baltimore, se basa en el mecanismo de

producción del ARNm considerando el tipo de material genético (ADN, ARN o ambos), la existencia de
cadenas dobles o sencillas y si pueden utilizar o no la transcriptasa inversa.

Principales virus patógenos humanos:

 Virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Es un retrovirus que posee una cinética de

replicación muy agresiva. Los antígenos proteicos de la envoltura exterior se acoplan
específicamente con linfocitos T CD4. Se han descrito numerosos subtipos, lo que supone un
inconveniente a la hora de conseguir un tratamiento eficaz. VIH-1 y VIH-2 son capaces de
provocar el SIDA. VIH-2 se asocia más frecuentemente con formas neurológicas del síndrome.

 Virus de la hepatitis C. Posee como material genético una única cadena de ARN en sentido
positivo (+ssRNA). La expresión del ARN del VHC, aprovechando la maquinaria genética de los
hepatocitos humanos, induce la síntesis de una única proteína o poliproteína, por lo que varias
proteasas celulares y virales deben actuar para liberar las formas activas de las proteínas que
la constituyen (estructurales: E1 y E2 y no estructurales: NS1, NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A y
NS5B). El VHC posee una elevada variabilidad genética.

 Virus de la hepatitis B. Contiene ADN; sin embargo precisa replicarse a través de un ARN
intermediario, por lo que el virus contiene una retrotranscriptasa. Se replica en el interior de los
núcleos de los hepatocitos infectados. Los tres principales sistemas antígeno-anticuerpo
 relacionados con el VHB son: antígeno de superficie (HBsAg), antígeno del core o núcleo
(HBcAg) y antígeno e (HBeAg).

 Virus de la gripe. Se conocen 3 tipos de virus de la gripe, denominados A, B y C. Los tipos A y

B son los que causan la enfermedad humana epidémica. Están constituidos por 8 fragmentos
de ARN monocatenario negativo. Los virus de la gripe A se clasifican en función de 2 proteínas
antigénicas localizadas en la superficie del virión, la hemaglutinina (H) y la neuraminidasa (N),
responsables de la respuesta inmunológica del huésped.

 Papiloma virus. Su material genético consiste en ADN bicatenario (dsDNA). Muestran una
notable preferencia por las células epiteliales humanas. En función de su potencial oncogénico,
se clasifican en tipos de bajo y de alto riesgo (los tipos 16 y 18 de VPH son responsables de
aproximadamente el 70% de todos los cánceres cervicales).
 CLASIFICACIÓN DE ANTINEOPLÁSICOS

El concepto de cáncer o neoplasia abarca un conjunto de enfermedades con etiología, historia natural,
pronóstico y tratamiento específicos que tienen en común un crecimiento celular del organismo
indiscriminado, autónomo, y con capacidad de metástasis. Hay cerca de 200 tipos diferentes de cáncer,
que afectan a cuatro de cada 10 personas en algún momento de su vida, por lo que no es fácil hallar un
tratamiento eficaz para el cáncer de una persona en particular. La quimioterapia antineoplásica (con
citostáticos) agrupa diversos fármacos que actúan sobre las células tumorales de forma característica,
inhibiendo el crecimiento celular, y se diferencian de otros tratamientos por su mecanismo de acción.
El cáncer se encuentra entre las causas de mayor mortalidad, junto con las enfermedades
cardiovasculares, y su incidencia se ha incrementado en los últimos cincuenta años. Por ello, en el
estudio de la farmacología es fundamental conocer el tratamiento de estos procesos patológicos.

El cáncer se caracteriza por un crecimiento celular anómalo y continuado que escapa a los mecanismos
de control del organismo y presenta una tendencia a la invasión y la metástasis. Se alteran
principalmente las vías de transducción de señales mitógenas, el ciclo celular y los mecanismos de
muerte celular programada o apoptosis.

Los diferentes fármacos antineoplásicos pueden actuar sobre una o varias fases del ciclo celular o
sobre los mecanismos de control de la proliferación celular. La respuesta obtenida se relaciona
directamente con la capacidad proliferativa de la célula, que está determinada por el tiempo de
duplicación del tumor. En general, a mayor proliferación se prevé una mayor respuesta al tratamiento
citostático. En la evolución del cáncer se van produciendo nuevas alteraciones genéticas que provocan
una heterogeneidad celular y, por tanto, unas propiedades bioquímicas, un tiempo de duplicación y una
respuesta al tratamiento antitumoral diferentes. Estos mecanismos están estrechamente ligados a la
aparición de resistencias.
Las enfermedades neoplásicas se deben tratar con la máxima dosis tolerable para producir el mayor
porcentaje de muerte celular posible. El tratamiento debe realizarse de forma secuencial, en ciclos, con
el fin de optimizar el resultado y permitir la recuperación de los tejidos sanos. En general, se deben
administrar al menos dos fármacos que actúen sobre diferentes dianas terapéuticas y sin toxicidad
cruzada. De este modo se reduce la toxicidad, se aumenta la eficacia sobre el tumor y disminuyen las
posibilidades de que aparezcan resistencias.