Universidad de Carabobo

Facultad Ciencias de la Salud

Escuela de Medicina
Farmacología

Profesor:
•Dr. César Anzola.
 Conceptos Generales.
Grupo Heterogéneo
Bloqueo de canales iónicos diversos
Acción relacionada con las concentraciones séricas de los iones.

TODOS: EFECTO PROARRÍTMICO

Por bloqueo de canales de Na+, prolongación del PA: Máximo grupo en Ia.
Mayor riesgo si se combinan dos o más antiarrítmicos.
CLASE I
 Bloqueo de los canales de Na+
Ia: Quinidina/Procainamida
Ib: Fenitoina/Lidocaina
Ic: Propafenona/Flecainida

Disminuyen amplitud y rapidez del PA

Clase I Deprimen excitabilidad.

Disminuyen las velocidades de conducción

Bloqueos de otros canales: K+ y/o Ca2+

Grupo Ia: Al bloquear canales de K+
Prolongan PA y alargan QT
CLASE II
β Bloqueantes
 Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Propanolol

Estimulación β:
•Aumenta entrada de Ca2+
•Corriente de marcapasos
•Corriente de salida de K+

β Bloqueantes Bloqueantes β: Deprimen o suprimen los

marcapasos normales y anormales.

Mayor reducción de frecuencia, a mayor tono

simpático.

TTO: De arritmias SV y ventriculares.

 Reducen la mortalidad total y las
muertes súbitas después del IAM

Propranolol:
Antagonista β no selectivo: Fármaco prototípico.

Atenolol:
β Bloqueantes Antagonista β1 selectivo: Cardioselectivo.

Frenan automatismo normal (Reducen IF)

Alargan PR, no prolongan conducción en el
musc. vent (QRS normal) prolongación QT
insignificante.
 Contraindicaciones:

•Bloqueo AV 2°-3°
•Hipotensión PAS < 90mmHg
•Insuficiencia cardiaca descompensada.
•Bradicardia FC < 60cpm
•Asma o hiperreacción bronquial
β Bloqueantes Retirada progresiva para evitar efecto rebote:
Angina, arritmias e infartos.

En Test de esfuerzos para valorar isquemia se

deben retirar cuatro dias antes (Primeros dos días
50% de la dosis y segundos dos días suspender)
CLASE III
 ACCIONES A TODO NIVEL

Compuesto yodado – simil hormona tiroidea

Prolonga duración del potencial de acción
Bloquea salida de K+
Bloquea canales de Na+ y Ca2+
Amiodarona Pueden tener efectos alfa y β bloqueantes.
Disminuyen automatismo
Disminuye velocidad de conducción cardiaca
Aumenta refractariedad de tejidos cardiacos.
 No deprime Inotropismo

FC:
Absorción lenta e irrgular: BD 30%
Alta liposolubilidad y concentración en tejidos

Amiodarona (miocardio, musculo esqueletico, grasa, pulmón)

Tarda 1-3 semanas en alcanzar CEE
Dosis de saturación
Metabolismo hepático CYP 450 (CYP3A4)
Excreción biliar.
 Usos: Arritmias SV (FA) y ventriculares.

Mantenimiento RS luego de CV de FA
Amiodarona Aumento de concentraciones plasmáticas de
Warfarina y Digoxina.
 Efectos adversos:

Dosis (Más frecuentes a más de 400 mg/día) y tiempo

dependientes.
•Digestivas: estreñimiento, anorexias, náuseas.
•Cefaleas: temblor, neuropatía periferica.
Amiodarona •Fotosensibilidad, visión borrosa.
•Hipo o hipertiroidismo.
•Fibrosis pulmonar: Dosis mayores a 400 mg/día
•Disfución hepática.
•I/V: Hipotensión, bradicardia, bloqueo AV.
Pueden prolongar QT sobretodo asociado a fármaco
grupo Ia, ATC, fenotiacinas…
 Antagonista no selectivo de receptores β
adrenergicos.

Sotalol Prolonga potencial de acción por bloqueos de

corriente de K+

Prolonga duración de PA y QT: Puede generar

torsades des Pointes (s/t con potasio bajo)
CLASE IV
 Disminuyen pendiente de fase 4 de marcapasos
Disminuyen automatismo normal
Disminuyen velocidad de conducción AV
Disminuyen inotropismo en pacientes con IC

Usos: Control FC en pacientes con Flutter Auticular

Verapamil o FA
& Efectos adversos:
Diltiazen •Bradicardia Hipotensión
•Deterioro en la función ventricular izquierda
•Contraindicado en Wolff-Parkinson – White.
Otros
 Agonista de receptores A1 cardiacos-
Acoplados a proteína G.

Activa corrientes de salida K+ (estimulada por

Ach y Adenosina)

Adenosina Inhibe entrada de Ca2+ estimulada por AMPc

por el tono simpático.

Diminuye automatismo del Nodo SA y AV

Acorta duración del PA – Diminuye QT.

 FC:
Metabolismo rápido por desaminasa de adenosina
celular (6-12 seg): IV Rápida.

Efectos adversos:
•Asistole (5 seg)

Adenosina •Opresión precordial

•Disnea/ Broncoespasmo/ Hipotensión

Contraindicaciones:
Insuficiencia respiratoria /Broncoespasmo

Usos:
Finalización de TSV Paroxistica.
 CONTROL DE FC EN FA en ptes con IC
Inotrópico
positivo.
Potencia tono vagal central y periferico:
Relentización descarga nodo SA, acortamiento
del periodo refractario auricular y prolongación
en nodo AV.

Digoxina •Ajuste de dosis ante falla renal, ancianos, y

bajo peso.
•Estrecho rango terapeutico. Digoxinemia.
•Efectos adversos cardiacos y extracardiacos.
Gracias