ANESTESICOS

INDUCTORES

DRA. MA. DEL CARMEN CUATECONTZI FLORES

¿QUE ES UN INDUCTOR ANESTESICO?
Fármaco INDUCTOR DE HIPNOSIS
Pérdida de la consciencia sin respuesta a estímulos externos.

¿ CUAL ES EL MEJOR INDUCTOR ANESTESICO?

Factores que hacen a una droga más adecuada que otra

¿COMO ELIJO EL INDUCTOR ANESTESICO?

Evaluación del paciente y del inductor
Propiedades de un agente anestésico IV ideal:
Anestésicos inductores
• Facilitar la inducción rápida de la anestesia
• Sedación durante el transoperatorio
• Sedación UCI
• Mantenimiento anestésico
ANESTESICOS INDUCTORES
▪ PROPOFOL
▪ BARBITURICOS
▪ Tiopental
▪ Metohexital
▪ KETAMINA
▪ ETOMIDATO
▪ BENZODIAZEPINAS
▪ Midazolam
▪ Lorazepam
▪ Diazepam
PROPOFOL
1977 se comercializo como ICI 35868 como sedante hipnótico
1986 se reintrodujo con mejoramiento en su fórmula
Derivado de
alquilfenol 2,6 isopropil fenol

INDICACION:
• Inducción y mantenimiento de la anestesia
• Sedación dentro y fuera de quirófano
 PROPOFOL
▪ FD:
1. potencia la corriente de Cl ,
inducida por GABA a través de la unión
a la subunidad β del receptor de GABAA.
(TE-Tálamo, corteza prefrontal/frontoparietal, Hipocampo, corteza cingulada
posterior, frontal media y parietal bilateral)

2. Inhibe receptor NMDA mediante la

modulación de canales de Na (SNC)
3. Aumenta Dopamina en núcleo acuminado
4. Disminuye Serotonina en el área postrema
Propofol
▪ FC: Tricompartimental
- Absorción IV
- Distribución: modelo tricompartimental
- Rápido inicio de acción
- Alta unión a PP 80-99%
- Alta liposolubilidad BHE y placenta
- Semivida 2-8 min
- Metabolismo
- Conjugación hepática y metabolismo extrahepático
(riñón, pulmones, intestino delgado)
- Eliminación: Renal, Semivida 4-23.5h
Propofol: Efectos en aparatos y sistemas
▪ CARDIOVASCULAR:
– disminución de PA y RVS (25-40%)
– disminución de precarga y contractilidad (30%)
– Bradicardia refleja
▪ RESPIRATORIO:
– Depresor respiratorio potente (25-30% apnea)
– Disminuye la respuesta ventilatoria a hipercapnia e hipoxia
– Disminuye reflejos de vías respiratorias superiores
▪ CEREBRAL:
– Disminuye FSC, VSC y PIC
– Efectos antiemético, anticonvulsivo y antipruriginoso
– Disminuye la PIO
PRESENTACION COMERCIAL PROPOFOL 1%
Aceite de soya 10%
Lecitina de huevo purificada
1.2%
Glicerol 2.25%
Hidróxido de sodio
Acido
etilenodiaminotetraacético
(EDTA)
Mantiene al compuesto en un
medio estabilizado y disperso
Emulsionante
Mantiene la formulación
isotónica con respecto al plasma
Mantiene el ph neutro o
ligeramente alcalino 7-8.5)
Bacteriostático
Propofol: Consideraciones especificas
▪ Dolor en sitio de inyección
▪ Almacenarse 4 a -25º C
▪ Desechar luego de 6h abierto o 12h de infusión continua
▪ SIP ( 4mg/kg/h o +, => 48h):
Bradicardia aguda resistente a tx, acidosis metabólica,
rabdomiólisis, hipercaliemia, hiperlipidemia,
hepatomegalia/esteatosis hepática y muerte súbita.
▪ Midazolam altera la FC del propofol
Propofol: Dosis
INDUCCION IV 1-2.5 MG/KG ( niños 2.8 mg/kg)
INFUSION DE MANTENIMIENTO IV 50-150 mcg ó 200
MCG/KG/MIN
INFUSION SEDACION IV 25-100 MCG/KG/MIN
TIOPENTAL
Fármaco hipnótico derivado del ácido
barbitúrico
- Oxibarbitúricos y tiobarbitúricos

USOS:
- Inducción y mantenimiento de anestesia
general
- Anticonvulsivante
- Sedación e hipnosis
- Neuroprotector (coma barbitúrico)
Tiopental
FD.
1. Se une al receptor de GABAA subα
potenciando la acción del GABA al favorecer
la conductancia de Cl a través del canal iónico.
2. Inhibición de la transmisión sináptica de los neurotransmisores excitadores
FC.
- Absorción IV
- Distribución: rápida en compartimento central y lenta en tejidos magros.
- Metabolismo: hepático (excepto fenobarbital), oxidación, N-desalquilación,
Desulfuración, destrucción del anillo barbitúrico
- Eliminación: renal 60-90%
Tiopental: efectos en aparatos y sistemas
CARDIOVASCULAR:
▪ Acumulación sanguínea en el sistema venoso (vasodilatación)
▪ Disminución de GC: inotrópico negativo, disminución del llenado
ventricular
▪ Prolongación QT, ondas T planas
RESPIRATORIO:
▪ Depresión respiratoria (dosis)
CEREBRAL:
▪ Disminuye CMRO2, perfusión cerebral, PIC.
Tiopental: consideraciones especiales
▪ Se mantiene estable 1 semana con refrigeración tras su
reconstitución (metohexital 6 semanas)
▪ No administrar simultanea con atracurio, vecuronio, rocuronio,
suxametonio, alfentanilo, sufentanilo, dobutamina, dopamina, S-
ketamina, midazolam.
▪ No combinarse con vecuronio o pancuronio: forma un
precipitado que obstruye la vía IV en la ISR.
▪ Diversas reacciones graves: edema facial, urticaria,
broncoespasmo, anafilaxia, irritación tisular
Tiopental: Dosis
INDUCCION IV 3-6 MG/KG (3-4 mg/kg)
MANTENIMIENTO: 50-100mg cada 10-12 min

CONTRAINDICACIONES:
▪ Obstrucción respiratoria o alteraciones de vías respiratorias
▪ Inestabilidad cardiovascular
▪ Desencadenar porfiria o agravar crisis agudas (sintetasa de
acido δ-aminolevulínico
KETAMINA
▪ 1962 Stevens la sintetiza
▪ 1965 Corssen y Domino la utilizaron por primera vez en humanos
▪ 1970 se introduce a la practica clínica
▪ Fenciclidina, mezcla racémica de isómeros R- y S+
S+ analgesia, eliminación rápida, <efectos secundarios
efectos psicótropos, afectación cognitiva, alteraciones de
la memoria.
KETAMINA
▪ Antagonista no competitivo
del receptor N metil-d-
aspartato (NMDA)
Inhibe influjo glutaminérgico
mediado por RNMDA hacia el
sistema gabaérgico:
“disociación funcional corteza-
sistema límbico”
Corteza temporal, hipocampo, ganglios
basales, cerebelo, tronco encefálico
KETAMINA
FC.
▪ Absorción IV, IM, VO, Nasal, rectal, SC, epidural, inicio de Acción
de 30-60 seg.
▪ Distribución: muy liposoluble, redistribución rápida, UP 12%,
Biodisponibilidad 93% parenteral, 20% oral, 40% nasal,
semivida de distribución 11-16 min.
▪ Metabolismo hepático
▪ Eliminación: renal, semivida de eliminación 2-3h
Ketamina
USOS:
- Inducción y mantenimiento de anestesia general
- inestabilidad HD, hipovolemia, traumatismo
- Sedación consciente
- anestesia disociativa
- Analgésico en PO inmediato
- Infusión para depresión grave resistente a tratamiento
Ketamina: Efectos en aparatos y sistemas
CARDIOVASCULAR
▪ Aumenta TA, FC , GC, PAP, Trabajo miocárdico, induce liberación de
catecolaminas
RESPIRATORIO
▪ Efectos mínimos , relajante de musculo liso bronquial, mejora la
distensibilidad pulmonar
CEREBRAL
▪ Aumenta Consumo de O2 cerebral, FSC, y PIC
▪ Efectos psicomiméticos : delirio, sueños perturbadores
▪ Analgesia, amnesia, inconsciencia
Ketamina: consideraciones especiales
▪ Con BZD se prolonga el efecto de ketamina
▪ Administrar con precaución en aumentos de PIC
▪ Contraindicado como anestésico único en cardiopatía
isquémica, aneurismas vasculares
▪ Contraindicado en trastornos psiquiatricos
▪ Isomero S+ esta exento de conservantes (clorobutanol)
Ketamina: dosis
Dosis inducción: 0.5-2 mg/kg IV ó 4-6mg/kg IM
Dosis mantenimiento: 30-90 mcg /kg/min IV
Sedación y analgesia: 0.2-0.8 mg/kg IV en 2-3 min ó 2-
4mg/kg IM
Analgesia presintomática o profiláctica: 0.15-0.25 mg/kg IV
ETOMIDATO

▪ 1972 se introdujo en la practica

clínica
▪ Derivado imidazol
FD.
Modula y activa las receptores de
GABAA en las subunidades β2 y β3
y menor en β1
Etomidato
FC.
▪ Absorción IV
▪ Distribución: Semivida de distribución inicial 2.7 min,
semivida redistribución 29 min, semivida de eliminación
2.9-5.3h
▪ Metabolismo: hidrólisis hepática
▪ Eliminación: renal 85%, bilis 13%, 2% fármaco inalterado
Etomidato
USOS.
▪ Inducción de anestesia general
▪ Sedación profunda breve
▪ Tratamiento hipercortisolemia

Desinhibición de actividad motora extrapiramidal (mioclonías

durante la inducción anestésica 30-60%)
Etomidato: Efectos en aparatos y sistemas
CARDIOVASCULAR
▪ Leve disminución de RVP, TA (estabilidad HD)
▪ Mantiene contractilidad miocárdica y GC (elección en inestabilidad HD)
RESPIRATORIO
▪ Mínima alteración, no estimula lib. Histamina
CEREBRAL
▪ Disminución del CMRO2, FSC y PIC
ENDOCRINO
▪ Supresión corticosuprarrenal max 72h (inhibición reversible de la 11 β-
hidroxilasa)
Etomidato: dosis
Dosis inducción: IV 0.2-0.6mg/kg
Sedación y analgesia: restringido a periodos breves de
sedación

Útil en trastornos cardiovasculares, enfermedad

reactiva de via respiratoria, Hipertensión intracraneal
Características fisicoquímicas y farmacocinéticas
Efectos en SNC, Cardiovascular y Respiratorio
Fármaco Dosis de inducción Duración acción min.
mg/kg IV
Dexmedetomidina 1 mcg/kg/min 15 min Variable
previo inducción
Mant 0.5 mcg/kg/h
Diazepam 0.3-0.6 15-30
Etomidato 0.2-0.3 3-8
Ketamina 1-2 5-10
Lorazepam 0.03-0.01 60-120
Metohexital 1-1.5 4-7
Midazolam 0.1-0.3 14-20
Propofol 1-2.5 3-8
Tiopental 3-5 5-10
Conclusión
PROPOFOL
▪ Reducción significativa de PAM ( extremos etarios, disfunción ventricular), Neuroprotector
TIOPENTAL
▪ Neuroprotección en coma barbitúrico
KETAMINA
▪ Anestesia disociativa, Aumenta TA, FC y GC, no afecta nivel respiratorio, Inductor en
inestabilidad HD
ETOMIDATO
▪ Mínima alteración cardiovascular, útil en inestabilidad HD, Inhibe la síntesis de cortisol y
aldosterona
Bibliografía
Hugh C. Hemmings Jr. The Pharmacology of intravenous anesthetic induction agents.
Anesthesiology and pharmacology, octuber 2010: 9-16.
Michael A. Gropper & Cols. Miller Anestesia. Ed. 9, 2021, Elsevier.
John F. Butterworth & David C. Mackey & John D. Wasnick. Anestesiologia de Morgan y
Mikhail. Ed. 6, 2020, Manual moderno.