UNIVERSIDAD TÉCNICA DEL NORTE

FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

LICENCIATURA EN ENFERMERÍA
FARMACOLOGÍA II

ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

INTEGRANTES:
INTEGRANTES:
Jessica Chicaiza
Jessica Chicaiza
Sara Cuaical
Sara Cuaical
Sandra Huera
Sandra Huera
DOCENTE:
DOCENTE:
Doctor. Paúl Espinosa
Doctor. Paúl Espinosa
CURSO:
CURSO:
Cuarto Enfermería “A”
Cuarto Enfermería “A”
FECHA:
FECHA:
23/10/2018
2123/10/2018
 ÍNDICE GENERAL
OBJETIVOS:...................................................................................................................3

OBJETIVO GENERAL:................................................................................................3

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:.......................................................................................3

INTRODUCCIÓN...........................................................................................................4

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS.......................................................5

1. BENZODIAZEPINAS...........................................................................................5

2. ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS............................................8

3. OTROS ANSIOLÍTICOS......................................................................................8

4. LOS BARBITÚRICOS..........................................................................................9

 Mecanismo de acción...........................................................................................10

 Contraindicaciones...............................................................................................10

 Efectos sobre la capacidad de conducir Fenobarbital...........................................10

 Reacciones adversas.............................................................................................11

5. HIPNÓTICOS......................................................................................................11

 Reacciones adversas.............................................................................................11

 Características de utilización de hipnóticos........................................................12

 Contraindicaciones...............................................................................................12

6. HIPNÓTICOS NO BENZODIAZEPINICOS......................................................12

7. INTERACCIONES..............................................................................................13

8. CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA........................................................14

CONCLUSIONES:........................................................................................................16

BIBLIOGRAFÍA...........................................................................................................17
OBJETIVOS:

OBJETIVO GENERAL:

Investigar los fármacos ansiolíticos e hipnóticos mediante fuentes bibliográficas y

linkográficas que sean confiables, y actualizadas que permitan adquirir nuevos
conocimientos de cómo estos medicamentos intervienen en el SNC.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

 Determinar el receptor sobre el que va a actuar los fármacos ansiolíticos e

hipnóticos.

 Describir la clasificación de las benzodiacepinas y su utilización en la ansiedad y

el insomnio.

 Elaborar una presentación en power point que permita una explicación explícita
de los fármacos que actúan a nivel del SNC.
 INTRODUCCIÓN

La mayoría de los ansiolíticos ("tranquilizantes") inducen el sueño si se administran

por la noche, y la mayoría de los hipnóticos sedan si se administran durante el día
dependiendo de la dosis. Aunque algunos de estos fármacos producen dependencia,
tanto física como psicológica, y tolerancia, su prescripción se encuentra extendida. Por
este motivo, puede resultar difícil retirar la medicación cuando el paciente ha tomado el
fármaco de manera regular durante unas pocas semanas. Por lo tanto, los ansiolíticos y
los hipnóticos deberían reservarse para tratamientos cortos de trastornos agudos, una
vez que se hayan establecido los factores causales.

Estos fármacos se prescriben a menudo a casi cualquier persona con síntomas de

estrés, tristeza o enfermedades físicas leves, pero su uso carece de justificación en
muchas situaciones. Las benzodiazepinas están indicadas para el alivio de la ansiedad
intensa durante períodos cortos, pero no se aconseja su administración prolongada. El
tratamiento ansiolítico se limitará a la dosis mínima posible durante el periodo más
corto que sea factible. Es necesario averiguar la causa del insomnio antes de prescribir
un hipnótico y tratar los factores subyacentes siempre que sea posible. Una causa
frecuente de insomnio suele ser el consumo de alcohol, factor que los pacientes no
suelen tener en consideración.

Es importante el papel de enfermería en la educación del paciente con el consumo de

estos fármacos, explicar los efectos adversos, de tal manera que los pacientes tomen las
medidas preventivas en el correcto uso de los fármacos y evitar su uso prolongado ya
que causan dependencia.
 FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Son fármacos que alivia o suprime el síntoma de ansiedad y que inducen el sueño.

Ansiedad

La ansiedad es una respuesta fisiológica normal ante situaciones estimulantes nuevas,

intensas o amenazantes del ambiente, que permite al organismo asumirlas, ofreciendo
una respuesta que lo prepara y adapta frente a dichos estímulos.

Es un estado del organismo en el cual este se dispone en situación de alerta-alarma con

respecto a una amenaza a su integridad física o emocional con objeto de posibilitar un
gasto suplementario de energía.

Ante una situación de alerta el organismo pone a funcionar el sistema dopaminérgico,

cuando se detecta una situación por la cual se requiere actividad física se disparan los
mecanismos que liberan adrenalina, obligando a todo el organismo aportar las energías
que tiene de reserva.

Son muchos los neurotransmisores implicados e os transarnos de la ansiedad: GABA,

noradrenalina, serotonina y neuropéptidos.

La ansiedad normal permite al individuo la adaptación a las demandas de su medio

ambiente.

La ansiedad patológica es el resultado de una mala adaptación entre el individuo y el

medio ambiente o el desequilibrio o disfunción de los sistemas que atienden a la
respuesta normal de ansiedad.

Fármacos ansiolíticos

Es aquel que alivia o suprime el síntoma de ansiedad, sin producir sedación o sueño. En
dosis crecientes de cualquiera de los componentes producirán sedación, sueño,
anestesia, coma y muerte.

1. BENZODIAZEPINAS

Las benzodiazepinas (BZD), constituyen un grupo farmacológico conocido y de

amplia prescripción tanto a nivel mundial como a nivel nacional desde su aparición en
la década de los 60 como sucesores de los barbitúricos. Se trata de un grupo de
fármacos que comparte sus efectos farmacológicos ansiolíticos, hipnóticos,
anticonvulsivantes, miorelajantes así como de inducir amnesia anterógrada. [ CITATION
Dom16 \l 12298 ]

Neurotransmisor:

GABA principal neurotransmisor inhibitorio del SNC.

Receptores para el GABA

Hay tres receptores para el neurotransmisor GABA: GABA A, GABA B y GABA C.

actúan produciendo la hiperpolarización de las células sobre las que actúan.

 Los receptores GABA A

Se encuentran en el SNC. Son postsinápticos, y están localizados tanto en el cuerpo,

como en las dendritas y en los axones de las neuronas. Los receptores GABA A son
estructuras que conforman un canal de cloro (ionóforo del cloro). El neurotransmisor
GABA, que tiene función de agonista al unirse con el receptor GABA A, produce una
apertura del canal iónico con un aumento del pasaje del cloro hacia la célula. Esto
produce una hiperpolarización del interior celular lo que disminuye la excitabilidad de
la neurona, y así se inhibe su descarga eléctrica. Los receptores GABA A tienen un sitio
benzodiazepínico o receptor benzodiazepínico central (BZ). Cuando las
benzodiazepinas interactúan con el sitio BZ aumentan el efecto del neurotransmisor
GABA acrecentando su unión al receptor GABA A y aumentando las veces que el canal
iónico se abre. Para que las benzodiazepinas puedan actuar debe estar siempre presente
en el receptor GABA A el neurotransmisor GABA.[ CITATION Mar15 \l 12298 ]
 Clasificación:
 Benzodiazepinas de acción prolongada

Todos los fármacos del grupo poseen una vida media de 24 horas o más, y la
biotransformación de estos compuestos da lugar a formación de metabolitos activos.
Los medicamentos son: Clonazepam, Clobazepam, Clorazepato, Diazepam.

 Benzodiazepinas de acción intermedia

Los compuestos tienen una vida media que oscila entre 5 a 24 horas. Su
biotransformación da lugar a una parte activa y otra inactiva. Los fármacos que
pertenecen al grupo son: Alprazolam, Lorazepam, Bromazepam, Temazepam.

 Benzodiazepinas de acción corta

Tienen una vida media menor de cinco horas y en su biotransformación no existe

formación de metabolitos activos y son: Triazolam, Midazolam, Oxazepam.

Mecanismo de acción

El GABA, o ácido gamma amino butírico es un neurotransmisor del SNC cuya

actuación se traduce en potenciales postsinápticos inhibidores. Las benzodiacepinas se
unen a un sitio específico del receptor gabaergico y la consecuencia de esta unión es una
mayor afinidad del GABA por sus sitio de acción que se traduce en un aumento de la
frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo tanto un incremento de la transmisión
inhibitoria GABAergica.

Indicaciones:

Ansiedad, insomnio, tensión emocional, miorelajante, anticonvulsivantes.

Farmacocinética:
 Todos los compuestos ansiolíticos suelen ser administrados por vía oral.
 La absorción no es muy rápida.
 Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica por su alta
liposolubilidad.
 Biotransformación en el hígado y su principal vía de eliminación renal.
 Reacciones Adversas:

Sedación y somnolencia, disminución de la atención, disminución de la agudeza

mental y de la coordinación muscular.

Contraindicaciones:

En pacientes con insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática, glaucoma de

ángulo estrecho, durante el embarazo y lactancia.

2. ANTAGONISTAS DE LAS BENZODIAZEPINAS

Flumazenil:
 El flumazenil es el antídoto de elección en casos de sobredosis por
benzodiacepinas.
 Antagonista de las benzodiacepinas.
 Útil en el tratamiento de sobre dosificación y la reversión de los efectos
sedantes de éstas.
 Sólo disponible por vía intravenosa.
 Inicio de acción rápida y la duración de su acción es corta.
 Dosis de 1-5 mg.[ CITATION Rod11 \l 12298 ]

3. OTROS ANSIOLÍTICOS

Son fármacos ansiolíticos sin reacción química con las benzodiazepinas pero que
farmacológicamente se clasifican en este grupo y, al igual que las benzodiazepinas se
catalogan para la venta como medicamentos controlados de los grupos IIy III.

Acción ansiolítica y sedante

 La buspirona produce poca sedación, no es relajante muscular, no tiene efectos
anti convulsionantes y su potencial para desarrollar dependencia es bajo.
 El zaleplón
 Zoldipem

Sobredosis:

De somnolencia a coma superficial, daño respiratorio y cardiovascular.

 Tratamiento:

Medidas asintomáticas y soporte lavado gástrico inmediato si es apropiado.

Administrar líquidos IV en caso necesario. Tratar la hipotensión y la depresión del SNC
Suspender los sedantes de una sobredosis de zoldipem.

Interacciones:
 Depresores del SNC: aumenta la sedación.
 Alcohol: aumentan los efectos sobre SNC, evitar su uso
 Buspirona con IMAO: aumenta la presión arterial.
 Buspirona y digoxina: desplaza a la dogoxina, riesgo de toxicidad.
 Zaleplon y alimentos ricos en grasa o pesados: retrasan la absorción de zaleplon
hasta 2 h con retraso en el inicio del sueño.
 No administrar con alimentos.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al fármaco y con los siguientes fármacos:

 Buspirona: administración del IMAO en las dos semanas siguientes.

 Zaleplón: Insuficiencia hepática intensa.
 Zopiclona: Insuficiencia respiratoria no compensada.

4. LOS BARBITÚRICOS

Mecanismo de acción y actividad farmacológica

Los barbitúricos son un ejemplo de fármacos con múltiples acciones sobre su célula
diana, la neurona. Por un lado, se unen al receptor gamma-aminobutíco (GABA)
produciendo la entrada del ión Cl- que hiperpolariza la neurona bloqueando el impulso
nervioso (depresores inespecíficos del sistema nervioso central). Este efecto se
produce tanto a nivel postsináptico como presináptico El lugar de unión de los
barbitúricos al receptor GABA no se conoce con exactitud, si bien se sabe que es
distinto al de las benzodiacepinas.

Los estudios radiológicos en los que se administran conjuntamente GABA y

benzodiacepinas marcadas con barbitúricos demuestran que estos últimos aumentan la
unión al receptor GABA. Esto justifica el significativo aumento de la toxicidad
cuando se combinan los barbitúricos con otras drogas.

Las acciones farmacológicas de los barbitúricos son; fármacos antiepilépticos

gracias a sus acción anticonvulsiva que no parece ser reflejo de la depresión inespecífica
del SNC; fármacos anestésicos, a pesar de que carecen de actividad analgésica.

Los barbitúricos y todos aquellos fármacos que contengan ácido barbitúrico generan
una elevada dependencia psicológica y física.

Vías de administración

Los barbitúricos como ácidos o en forma de sal tienen muy buena absorción vía
oral e intramuscular. También es habitual su administración por vía intravenosa y no
tanto la rectal. [ CITATION Rui13 \l 12298 ]

Tipos de barbitúricos más comunes:

 Amobarbital
 Butobarbital
 Phentoarbital
 Secobarbital
 Apropbarbital

Se lo puede indicar para controlar las convulsiones. También se lo puede indicar para
los tratamientos de ansiedad, aunque con poca frecuencia. Otro de sus usos es para
prevenir los síntomas de abstinencia en las personas adictas a otros barbitúricos.
[ CITATION Mat18 \l 12298 ]

Mecanismo de acción

Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a fenobarbital, a barbitúricos, Insuficiencia respiratoria grave.

Lesiones hepato-renales. Intoxicación aguda por alcohol, estimulantes o sedantes.
Concomitante con somníferos o analgésicos.

Efectos sobre la capacidad de conducir Fenobarbital

 Fenobarbital actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia,
mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos
así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora
de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se
haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.

Reacciones adversas

Reacciones cutáneas, problemas de coordinación y equilibrio, somnolencia, artralgia.

Vía IV: depresión respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, HTA.
[ CITATION Vad13 \l 12298 ]

5. HIPNÓTICOS

Se considera que una sustancia es HIPNOTICA cuando es capaz de inducir o

mantener el sueño sin producir anestesia. Los fármacos hipnóticos sirven para tratar el
insomnio comparten algunas características con los ansiolíticos por ello algunos
fármacos utilizados para la ansiedad sirven para tratar el insomnio. EL INSOMNIO es
un síntoma de una patología de base por lo que tratar el insomnio sin tener en cuenta la
causa que origina puede no funcionar el tratamiento.

La frecuencia de insomnio en la población general especialmente en las personas de

edad avanzada es más frecuente ya que su acción se ejerce a inducir el sueño. Su
utilización puede sin embargo complicarse ya sea con problemas de intolerancia,
dependencia o insomnio de rebote.

Reacciones adversas

Los problemas asociados al uso de benzodiazepinas son: dependencia, tolerancia

creciente al efecto hipnótico, eficacia a largo plazo dudosa, efectos secundarios y
tóxicos propios de este grupo farmacológico (ataxia, amnesia, vértigo, disartria caídas
especialmente en los ancianos, sedación al día siguiente etc.) toxicidad en sobredosis
(escasa pero se potencia con el alcohol) y efecto rebote de insomnio ante la supresión
de su administración.[ CITATION Vad15 \l 12298 ]
 Características de utilización de hipnóticos

Entre las benzodiazepinas las más utilizadas para el tratamiento del insomnio
tenemos: Estozolam, Flurazepam, Quazepam, Temazepan,Triazolam.

Existen otros grupos de fármacos específicos para el tratamiento de enfermedades

que causan insomnio secundario como los antidepresivos o antipsicóticos que deben
considerarse antes de indicar un hipnótico.

Las benzodiazepinas facilitan la conciliación del sueño y aumentan su duración sin

embargo modifican su estructura.

Contraindicaciones

Está contraindicado en las mujeres embarazas (primer trimestre) y en periodo de

lactancia, en los pacientes de síndrome de apnea de sueño, en pacientes con
antecedentes de consumo de sustancias como el alcohol y drogas, en pacientes con
enfermedades hepáticas renales o respiratorias.

6. HIPNÓTICOS NO BENZODIAZEPINICOS

 Zolpidem

Con acción en el receptor alfa que forma parte del receptor benzodiazepinico y que
predomina en el cerebelo y la corteza pero no está presente en la medula y los tejidos
periféricos. Entre sus defectos clínicos destacan una reducción de periodo de latencia
del sueño, una mejoría de la calidad del sueño, una potencia hipnoinductora equivalente
a las benzodiazepinas, la casi ausencia de efectos psicomotores residuales, un mínimo
efecto rebote tras la supresión y escasa capacidad de inducir dependencia. Por el
contrario no evita los efectos de la supresión de benzodiazepinas con la excepción de
la mejoría en la latencia del sueño.

 Zopiclona

Es un ciclopirrolidona que se une a dos de los tres subtipos de receptores

benzodiazepinicos con una acción más selectiva que las benzodiacepinas razón por la
que está indicada para el tratamiento de insomnio. Presenta una escasa capacidad de
inducir dependencia con un poder hipnoinductora similar al de otros hipnóticos y muy
parecido al del zolpidem. Tiene la particularidad de presentar un sabor metálico amargo
al día siguiente y también puede reducir ligeramente el rendimiento psicomotor. Dado
que no produce sedación residual ni afecta al rendimiento psicomotor está indicado en
el insomnio del adulto mayor.

 Zaleplon

Se trata de una nueva molécula y semivida muy corta utilizada fundamentalmente

para facilitar la inducción del sueño presenta un bajo potencial para provocar
dependencia y produce escasos efectos secundarios. Mejora la latencia de sueño, así
como su calidad subjetiva, puede presentar un ligero efecto rebote tras su supresión.

7. INTERACCIONES

En los casos en los que se administren benzodiazepinas con otros tratamientos

farmacológicos debe tenerse en cuenta la posibilidad de que se produzcan interacciones
medicamentosas con la correspondiente traducción a nivel clínico, en estos casos es
necesario un mayor control y un ajuste individualizado de la dosis.
Las interacciones de las benzodiazepinas son relativamente benignas en la inmensa
mayoría de los casos. En clínica tienen importancia solo las interacciones con las
sustancias que se indican a continuación.[ CITATION Pie13 \l 12298 ]

 Benzodiacepinas-alcohol, barbitúricos o sedantes.

La combinación de estos dos tipos de sustancias potencian los efectos de ambos

sobre el SNC dado que ambos poseen efectos sedantes. En dosis altas entraña riesgo de
paro respiratorio, efecto que es utilizado en ocasiones con fines suicidas. En estos casos
deben emplearse el antagonista específico de las benzodiacepinas: flumazenilo.

 Benzodiacepinas- fenitoina y otros anticonvulcionantes

Se han descrito tanto elevaciones como disminuciones de los niveles de fenitoina y

de otros anticonvulsivantes por la dicción de una benzodiazepinas, especialmente
peligroso en los pacientes con riesgo de padecer convulsiones.
  Benzodiazepinas-antiácidos y fármacos que retrasan el vaciado gástrico

Las sustancias que retardan la absorción de las benzodiazepinas pueden retrasar de

forma significativa el inicio de su acción clínica, hecho que debe tenerse en cuenta
cuando se pretende un efecto rápido como en la inducción de anestesia o un efecto
hipnótico entre los antiácidos que deben evitarse están los derivados de aluminio y
magnesio.

 Anticonceptivos hormonales

Ocasionan inhibición enzimática del metabolismo de las benzodiacepinas por lo que

aumentan los efectos de estas. No afectan a las benzodiacepinas que no dan lugar a los
metabolitos activos.

 Antidepresivos tricíclicos

Ocasionan sumacion de los efectos sedantes con depresión del sistema nervioso
central dependiente de la dosis.

 Benzodiacepinas- disulfiram

La interacción ocurre como consecuencia de la acción inhibidora del disulfiram sobre

ciertas enzimas hepáticas que intervienen en el metabolismo de algunas
benzodiazepinas. El resultado de esta interacción farmacocinética suele ser el
incremento del nivel plasmático como consecuencia del bloqueo de la eliminación de la
benzodiazepinas. En este caso está indicado oxazepam o el lorazepam.

8. CONSIDERACIONES DE ENFERMERÍA

 La persistencia de somnolencia, ataxia, o alteraciones visuales pueden

requerir ajustes de la dosis.
 En el adulto mayor: administrar dosis iniciales menores y realizar
incrementos graduales de acuerdo con la respuesta para evitar ataxia o sedación
excesiva.
 Suspender el fármaco de manera gradual.
  Registrar síntomas, manifestaciones de conducta antes del tratamiento y
durante el mismo.
 Enlistar fármacos prescritos en forma simultánea y asegurarse que no
existan interacciones y anotar los efectos adversos.
 Valorar estilo de vida y salud registrando situaciones que contribuyan
al padecimiento y analizar la forma que el paciente responde a estos problemas.
 Vigilar biometría hemática, pruebas de función hepática y renal para
valorar discrasias sanguíneas o alteraciones de las funciones.
 En presencia de tendencia suicidas proporcionar la menor cantidad
posible del fármaco e informar de inmediato si aumentan los signos de
depresión, en situaciones en que puede ser necesario aplicar medidas de
protección.
 En antecedentes de alcoholismo o en cantidades excesivas de fármaco
supervisar la dosis del fármaco prescrito y la cantidad proporcionada. En
pacientes psiquiátricos y niños hiperactivos agresivos pueden presentarse
reacciones de excitación, estimulación e irritabilidad.
 En pacientes con diferentes tipos de crisis convulsivas, el clonazepan
puede aumentar o presentarse una crisis convulsiva.
 En enfermedades respiratorias crónicas el clonazepan puede producir
aumento de la salivación
 Usar con precaución en pacientes cuyo aumento de la salivación cause
dificultad respiratoria.
 Prestar vigilancia en estado respiratorio, cardiovascular, exceso de
depresión de SNC, pensamientos suicidas, cambios de conducta, hipotensión
ortos tatica.
CONCLUSIONES:

 A través de la investigación se adquirió conocimientos científicos que explican

la enfermedad de la diabetes, que permite al estudiante construir sus propios
conocimientos.

 Las benzodiacepinas, además de sus efectos ansiolíticos e hipnóticos, presentan

una acción relajante muscular y anticonvulsivante.

 El uso prolongado de estos fármacos tienen como consecuencia una dependencia

tanta física como psicológica, por lo que la dosis se debe ir disminuyendo a
medida que se vaya a suspender dicho fármaco.
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