FARMACODINAMIA C-02 Fig. 1-7.

Motivos estructurales de los receptores fisioló-

gicos y sus relaciones con las vías de señales (Goodman
y Gilman. Ed. 11a.)
Trata sobre el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de
acción. Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de sus interacción con macromoléculas
(proteínas, ácidos nucleicos, etc). El término RECEPTOR denota el componente del organismo con el
cual se supone que interactúa la sustancia química (fármaco).

RECEPTORES
• Acción vs Efecto (Afinidad vs Eficacia = actividad intrínseca)
• Actividad Específica vs A. Inespecífica (Fuerzas interatómicas e intermoleculares)
TIPOS DE RECEPTORES
• 4 FAMILIAS:
• Receptores tipo canal iónico
• Receptores acoplados a Proteína G
• Receptores catalíticos que funcionan como proteinocinasas.
• Receptores que regulan la transcripción nuclear del ADN
• Según su ubicación: Extracelulares vs Intracelulares (Segundos Mensajeros: AMP cíclico, GMP cíclico)
PROTEÍNAS
PÉPTIDOS
AMINOÁCIDOS
ENLACE -NH-CO
PEPTÍDICO -
(AMIDA)
ESENCIA- Grupos
LES Func.
Valina (Val)

CLASIFICACIÓN DE LOS RECEPTORES Leucina (Leu)

Siempre existe un gran interés en establecer una buena sistematización de los Isoleucina
receptores y conocer sus agonistas o antagonistas específicos, y poder descu- (Ile)
brir nuevos fármacos. Inicialmente se establecieron TIPOS o CLASES. Fenilalanina
La clonación molecular ha acelerado el descubrimiento de SUBTIPOS de (Phe)
receptores y su expresión como proteínas recombinantes ha facilitado el descu-
brimiento de fármacos selectivos para cada subtipo. Cuando se desconocen Metionina -S-
los ligandos selectivos, los receptores suelen denominarse ISOFORMAS y si se (Met)
desconocen sus ligandos se llaman “HUÉRFANOS” (se conocen sus genes).
Treonina -OH
TIPOS CLASES) Adrenérgicos: α, β Muscarínicos (M) (Thr)
SUBTIPOS α1, α2, β1, β2, β3 M1, M2, M3, M4 Lisina (Lys) -NH2
ISOFORMAS α1A, α1B, α1C Distinta distribución tisular Triptófano =NH
(Trp)
Histidina (His) =N-
Arginina Arg) H2N-
C=NH-
NN-
NO ESEN-
CIALES
Alanina (Ala)
Prolina (Pro) =NH
Glicina (Gly)
Serina (Ser) -OH
Cisteina (Cys) -SH
Asparagina H2N-CO
(Asn) -
Glutamina H2N-CO
(Gln) -
Tirosina (Tyr) -OH
Ácido aspárti- -COOH
co (Asp)
Ácido glutá- -COOH
mico (Glu)

Apuntes de FARMACOLOGÍA - Q.F. Jorge Ruiz Dávila, M.Sc., Dr. - Enfermería - UMA Página 11 11
 INDICE TERAPÉUTICO (IT) DE UN
MEDICAMENTO
Es la diferencia entre la dosis requerida para la respues-
ta terapéutica deseada (DE50, Dosis Efectiva 50 %) y la
dosis a la cual el medicamento empieza a producir efec-
tos colaterales inaceptables o indeseables (Dosis
Tóxica) (DL50, Dosis Letal 50 %).
Por ejemplo, en el caso de la DIGOXINA, que tiene un IT
bajo o estrecho, una dosificación terapéutica común es
0.25 mg al día, en adultos.
EFECTOS COLATERALES INACEPTABLES podrían ya
aparecer con dosis de 0.50 mg.

FACTORES QUE MODIFICAN LA ACCIÓN

DE LOS FÁRMACOS

• Dosis adquirida y T. Celular vs

• Estado de salud o enfer- T. Metabólica)
medad • Adaptación
• Especie • Taquifilaxia
• Raza • Sensibilización
• Edad • Intolerancia o hipersensi-
• Peso y área corporal bilidad
• Gestación o embarazo • Idiosincracia
• Alimentación • Alergia medicamentosa
• Clima, frio, altitud
• Tolerancia (congénita vs

Apuntes de FARMACOLOGÍA - Q.F. Jorge Ruiz Dávila, M.Sc., Dr. - Enfermería - UMA Página 11 12
 TOXICOLOGÍA
REACCIONES ADVERSAS A FÁRMACOS,
FARMACOVIGILANCIA, FARMACOEPIDEMIOLOGÍA
¿Qué es la Farmacovigilancia?
La Farmacovigilancia es el conjunto de procedimien-
tos y actividades destinadas a la detección, evalua-
ción, registro, difusión y prevención de las reacciones
adversas a los medicamentos.
¿Cuáles son los objetivos de la
Farmacovigilancia?
La Farmacovigilancia tiene como objetivo general
contribuir al uso seguro y racional de los medicamen-
tos, supervisando y evaluando permanentemente sus
riesgos.
Objetivos específicos:
FARMACOGENÉTICA
Es el estudio de la base genética de las variaciones
en las respuestas farmacológicas. En su sentido am-
plio, la farmacogenética comprende a la FARMACO-
GENÓMICA, que utiliza herramientas para buscar en
el genoma completo los factores multigénicos que de-
terminan la respuesta farmacológica.
El genotipo es el contenido genético (el genoma es-
pecífico) de un individuo, en forma de ADN.
Se denomina fenotipo a la expresión del genotipo en
un determinado ambiente (Fenotipo = Genotipo +
Ambiente).
Los rasgos fenotípicos incluyen rasgos tanto físicos
como conductuales. Es importante destacar que el
fenotipo no puede definirse como la "manifestación
Apuntes de FARMACOLOGÍA - Q.F. Jorge Ruiz Dávila, M.Sc., Dr. -
1. Detectar oportunamente las reacciones adversas,
especialmente las nuevas e inesperadas y las inter-
acciones de los medicamentos que están siendo
utilizados en el país.
2. Identificar oportunamente problemas de efectividad
de los medicamentos.
3. Identificar factores de riesgo para las reacciones
adversas y las interacciones entre medicamentos.
4. Estimar cuantitativamente la presentación y el ries-
go de ocurrencia de reacciones adversas a medica-
mentos.
5. Evaluar, en lo posible comprobar, y registrar la in-
formación obtenida sobre reacciones adversas e
interacciones medicamentosas y problemas de
efectividad de los medicamentos.
6. Difundir oportuna y eficazmente la información obte-
nida, previamente procesada.
7. Proponer las medidas correctivas convenientes y
hacer el seguimiento de su cumplimiento.
visible" del genotipo, pues a veces las características
que se estudian no son visibles, como es el caso de la
presencia de una enzima.
En conclusión, el fenotipo es cualquier característica
detectable de un organismo (estructural, bioquímico,
fisiológico o conductual) determinado por una interac-
ción entre su genotipo y su medio.
El polimorfismo genético hace referencia a la exis-
tencia en una población de múltiples alelos de un
gen. Es decir, un polimorfismo es una variación en la
secuencia de un lugar determinado del ADN entre los
individuos de una población.
Un alelo es la localización espacial de un gen en un
cromosoma.
Fig. 4-1. Factores exógenos y endógenos
que contribuyen a la versatilidad de la res-
puesta a los fármacos (Goodman y Gilman,
Ed. 11a.)
Enfermería - UMA Página 11 13