Y A FINES FORMAS FARMACEUTICAS LIQUIDAS Q.F. ROSALINDA MARQUEZ VEGA DEFINICION: Las formas farmacéuticas líquidas son disoluciones, suspensiones o emulsiones que contienen uno o más principios activos en un vehículo apropiado y destinados a diferentes vías de administración. Las formas farmacéuticas líquidas son preparados de amplio uso, según la USP son soluciones acuosas muchas de las cuales contienen alcohol u otros disolventes auxiliares ,son de aplicación tópica sobre la piel, como la de timerosal y con la particularidad de ser límpidas y transparentes. Las soluciones oficinales son aquellas que están descritas en los petitorios y manual farmacológicos de los hospital o centros de salud y que su uso aún sigue vigente. Estos preparados tienen un amplia variedad de indicaciones como antisépticos, curaciones de heridas, para tópicos, salas de operaciones entre muchas de ellas. Dentro de las formas liquidas mas usadas en la farmacia galénica tenemos: Soluciones,Tinturas,Gargarismos,Jarabes y Extractos, Espiritus,Elixires. VEHÍCULOS: Acuosos: Disuelven principios activos hidrosolubles. Los más comunes son los jarabes, que contienen una alta concentración de azúcar, hasta un 64% en peso. Mucílagos: Líquidos viscosos resultantes de la dispersión de sustancias gomosas (goma arábiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y emulsiones. Hidroalcohólicos: Los elixires son soluciones hidroalcohólicas (25% alcohol) edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. CONSIDERACIONES FISICOQUÍMICAS QUE SE DEBEN TENER EN CUENTA EN LA PREPARACIÓN DE SOLUCIONES OFICINALES DE USO EXTERNO Propiedades físicas y químicas de las materias primas Orden de mezclado y excipientes Técnica de preparación Incompatibilidades y almacenamiento Estabilidad y potencia de los componentes Etiquetado incluyendo advertencias. DESVENTAJAS DE LAS FORMAS GALENICAS LIQUIDAS 1.Muchas vedes estas no cubren el mal sabor de ciertos principios activos, para lo cual deben utilizarse correctivos de sabor o saborizantes, en ciertos caos para una mejor compatibilidad para el paciente un colorante, estos dos últimos deben estar registrados por el FDA 2.En farmacia galénica muchas vedes los jarabes no llevan conservadores sino solamente azucares, por lo cual son poco estable y su duración no es mas de una semana. Para evitar esta perdida de estabilidad se utiliza actualmente los agentes conservadores :Benzoato de Sodio, Metilpropilparabeno, Sorbato de Potasio. Como saborizante FDC tenemos: Esencia de fresa, vainilla, miel de abeja, tuti fruti, etc. VEHICULOS O EXCIPIENTES UTILIZADOS EN FORMULAS GALENICAS LIQUIDAS Agua destilada: Nunca se debe usar agua hervida, ya que por tener sales puede precipitar lo s principios activos del jarabe. De acuerdo a esto podemos clasificar a los vehículos o excipientes en 2 formas: Vehículos miscibles en el agua o Vehículos poco miscibles o inmiscibles en el agua. Vehículos miscibles en el Agua: Entre ellos tenemos el alcohol etílico, que lo hace en todas las proporciones, a esta mezclas se denominan hidroalcohólicas. A parte de estas mezclas, tenemos otros vehículos como la Glicerina y Propilenglicol(1,2,3 Propanotriol).Aparte d estos agentes como el alcohol etílico, glicerina y el propilenglicol son usadas como conservadores. VENTAJAS DE LAS FORMAS GALENICAS LIQUIDAS: 1.Permiten dar una mayor facilidad al medir para la posología. Ejemplo: Un jarabe de Amoxil de 500mg.por cucharadita puede ser administrado a un adulto como a un niño. 2.En las formas galénicas liquidas la absorción es mas rápida que en las formas galénicas solidas, puesto que los principios activos ya se encuentran disueltos en solución, es decir no requiere liberar ni absorberse como si lo hacen las tabletas. 3.Las formas galénicas liquidas son formas ideales de prescripción para algunas drogas higroscópicas. Ejemplo: Los jarabes son utilizados para drogas que absorben humedad; ya que de otra forma estas se inactivarían si se fabrican bajo la forma de capsulas o tabletas. 4.Desde el punto de vista químico permite la identificación de algunas drogas así por ejemplo tenemos las frogas sinteticas,lo0s extractos naturales tienen diferente grado de solubilidad. SOLUCIONES: Son preparados líquidos que contienen una o varias sustancias disueltas en un solvente o una mezcla apropiada de solventes miscibles entre sí. Ya que las moléculas en las soluciones se dispersan uniformemente, el empleo de soluciones como forma farmacéutica contempla en general la seguridad de dosificación uniforme con la administración y buena exactitud cuando se diluyen o se mezclan con otras soluciones. Existen soluciones de uso interno como externo, siendo estas de carácter magistral, por lo tanto sus técnicas de preparación quedan a criterio del Farmacéutico. AGUAS AROMATICAS: Son soluciones acuosas saturadas de aceite esenciales. Ejemplo: Agua de rosas, Agua de Azahar. La fabricación de esencias se realiza mediante destilación por vapor de agua de las partes frescas dela planta o de las hojas y también se realiza por síntesis química, esta ultima la mas usada en el mercado para fabricar aguas aromáticas. Forma de Preparación: 1.Poner a hervir(vaciar agua destilada hasta ebullición) 2.Agregar los parabenos con la ayuda de una bagueta agitar constantemente hasta que el agua ebulla. 3.Dejar enfriar a 30°C agregar esencia respectiva(azahar, rosas) 4.Agregar esencia(2gr en un litro de solución) 5.Finalmente agregar talco al 2%. IMPORTANCIA DE LOS CONSERVADORES : Metilparabeno (Nipagin):Es un conservador hidrosoluble utilizado a la c.c de 0.1% Propilparabeno (Nipasol): Conservador liposoluble comercialmente utilizado a la cc. De 0.05%,ambos conservantes deben utilizarse juntos. El uso de talco esta indicado principalmente por 3 razones: 1.Aumentar la superficie de contacto entre el aceite esencial y el agua destilada y de esta manera lograr una mejor solubilidad. 2.Permite que la solución una vez preparada sea mas transparente y límpida. 3.El talco tiene la capacidad de retener en el papel de filtro terpenoides del aceite esencial y que podrían darle un gusto no agradable al preparado AGUAS MEDICINALES: Son soluciones acuosas de sales inorgánicas que son utilizadas como: Antiinflamatorios, Antinfecciosos, Atipuriginosos. Ejemplo :Agua de Alibour
Usos Terapéuticos: Piodermitis, Varicela
TINTURAS: Son soluciones hidroalcohólicas o alcoholicas de uso interno o externo con un grado alcohólico que va entre 70 a 85 Gay Lussac(grado alcohólico).No necesita usar conservante. Generalmente constituida por una solución extractiva, preparada con drogas vegetales o animales y alcohol ,solo o asociado con agua, éter, glicerina u otras sustancias convenientes. Sin embargo, algunas tinturas se preparan disolviendo sustancias químicas en un líquido alcohólico. Se diferencian de los espíritus en que comúnmente se preparan con sustancias no volátiles. Deben envasarse en frasco de vidrio ámbar, protegido de la luz directa y del calor excesivo. Fundamentalmente se aprovecha la acción disolvente y extractiva del alcohol. Se clasifican en simples o compuestas, según se preparen, con un solo material o con varios. METODOS DE PREPARACION: 1.Maceracion,procedimiento mas simple para hacer tinturas. Método adecuado para drogas de gran volumen, el tiempo optimo de una maceración es de 5-10 días, lo ideal es una semana. La droga troceada groseramente se incorpora al vehículo de extracción alcohol de 75-85 G.L. el recipiente se deberá cubrir y colocarse al abrigo de la luz. Para obtener mas provecho de este método es indispensable la agitación del conjunto por lo menos 3 veces al día. De esta manera se garantiza la rápida compensación de la cc. De los principios activos en liquido. El estado de reposo durante este método implica una sensible disminución de la difusión del principio activo hacia el solvente, en este método se extrae el 75 a 85% de metabolitos secundarios del principio activo. VENTAJAS DE ESTE METODO FRENTE A LA PERCOLACION: Permite utilizar drogas en gran volumen pero sin embargo tiene mayor tiempo en su realización así como el rendimiento será menor al de la Percolación. PERCOLACION: Método que se realiza en percoladores los cuales poseen dispositivos adecuados para cada descarga. El liquido de extracción se agrega en forma continua por la parte superior del percolador, por la cual circulara lentamente atraves de la droga vegetal que por lo general esta grosera o finamente diluida. Renovando constantemente el liquido de extracción, se consigue prácticamente “maceración progresiva” a diferencia de la maceración simple que no puede conseguirse el agotamiento total de la droga. Aquí se extrae aproximadamente el 90% del principio activo debiéndose al aporte constante del disolvente nuevo. Este procedimiento no es bueno para drogas voluminosas. En la percolación en la parte superior no deberá haber espacio libre en la masa del material, ya que si esto sucede el rendimiento de extracción disminuirá y así mismo un lleno excesivamente compacta de la parte superior del percolador hace mas lento o impide el paso del vehículo extractivo. IMPORTANCIA DE LOS SOLVENTES EN LAS TINTURAS: AGUA: Solvente con notable fuerza de extracción de numerosos principios activos de interés farmacéutico pero sin embargo es capaz de extraer cantidad importante de sustancias lastres. Es desventajoso ya que este solvente produce reacciones de fermentación, lo cual da lugar a una rápida degradación de los principios activos además sufren contaminación bacteriana y hongos. ALCOHOL ETILICO: Solvente orgánico que favorece estabilidad, no producen endurecimiento de la membrana celular, el alcohol precipita albuminas e inhibe procesos de fermentación el cual debe de ser de 70 a 80° para extraer máxima cantidad de principios activos. Las soluciones no acuosas se les agrupa de acuerdo al método de obtención, pudiendo ser obtenidas por simple solución o destilación. Los espíritus son soluciones alcohólicas o hidroalcohólicas con drogas o sustancias volátiles que pueden ser sólidas líquidas o gaseosas. Éstas preparaciones se usan como correctivo del sabor, otras para uso interno o como simplemente como agente de modificación del olor de otros preparados. Las tinturas alcohólicas son preparaciones que llevan en solución los principios activos de diferentes clases de drogas. Los elixires son preparaciones hidroalcohólicas límpidas, edulcoradas, aromatizadas. Antiguamente se daba el nombre de elixir a ciertos preparados que tenían una serie de propiedades especiales de formula secreta. Los elixires tienen principalmente como vehículo una solución hidroalcohólica en la que la proporción de alcohol varia desde pequeñas cantidades hasta el 50% (cuyo contenido de etanol va desde el 4 al 20-25%) .Para su estudio se ha clasificado en Elixir medicinal y Elixir no Medicinal. Los elixires contienen azúcar, glicerina, propilenglicol, sorbitol, etc., junto con la sustancia medicinal que es incorporada por simple solución. Suele añadírseles espíritus aromático hoy en día tienen un gran uso en la preparación de jarabes, debido a la potencia farmacológica que estas últimas poseen y ser preparadas a base de plantas con muchos principios activos. Los elíxires solo tienen un uso restringido como antiespasmódicos en gotas. Elixir Estomacal Fórmula a preparar: Esencia de Anís 0,19 ml. Acido Benzoico 0,19 g. Alcanfor 0,19 g. Glicerina 1,90 ml. Tintura de belladona 1,50 ml. Alcohol 60 °csp. 50,00 ml. PREPARACION: 1.En un mortero colocar: ac. benzoico (0,19 g) más alcanfor (o,19g),luego la glicerina ( 1.90) ml. más la tintura de belladona (1,50 ml) y 50.0 ml del alcohol etílico de 60.GL, y la esencia de anís (0.20 ml), agitar con pilón hasta homogenizar. 2.Envasar y rotular. GARGARISMOS : Son soluciones hidroalcohólicas concentradas de principios activos antisépticos, analgésicos y astringentes locales de la cavidad bucofaríngea. Los gargarismos tiene una gran importancia como forma galénica de dosificación por vía local para inflamaciones de la garganta y/o amígdalas como desinflamante. Entre los principios activos más utilizados tenemos: el yodo metaloide, el ácido fénico, el timol, el mentol etc. asociados con infusiones de tara. Son utilizados como vehículos para este tipo de preparados la glicerina, por su naturaleza viscosa y dulzaina, y en menor proporción el alcohol etílico. GARGARISMO O TOQUE BUCOFARINGEO Materiales y equipos 1.cocinilla 2.Beaker 100 ml. 3.Beaker 250 ml. 4.mortero. 5.Bagueta 6.Espátula 7.Pipetas 5 y 10ml. Reactivos 1.Mentol yodo metaloide 2.IK 3.Glicerina 4.alcohol Fórmula: Yodo metaloide………………0.5 g Yoduro de potasio……………0.3g Alcohol etílico ---------------- 6mL Mentol……………………………….0.35g. Glicerina----------------------24 mL Procedimiento: 1.En un mortero triturar el yodo metaloide (0.5g) más el yoduro de potasio (0.3g) en medio alcohólico (6 ml.) ,agregarle el mentol (0.35 g) y triturarlo hasta homogenizar y agregar la glicerina (24 ml.) hasta que se homogeniza . 2.Envasar en frasco adecuado y rotular.