FARMACOLOGÍA II

TITULACIÓN DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA

Bqf. Lorena Elizabeth Palacios Arrobo

Saturday, November 14, 2020 2

 1. PLAN DOCENTE FARMACOLOGÍA II

• Período Octubre 2020 – Febrero 2021

• Dos Bimestres (8 semanas cada uno)
• Horario:
- Paralelo A: Lunes 18:00 – 21:00
- Tutoría A: Miércoles 18:00 – 19:00

Bibliografía:
Básica: Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la
Terapuetica. 12 Edición. Laucerence-Brunton
Complementaria:
- Fundamentos de Farmacología en terapéutica. Carlos Isaza
 Planificación de contenidos primer bimestre:
Semana1 Semana2 Semana 3 Semana 4 Semana 5 Semana 6 Semana 7 Semana 8
GRUPO 1 GRUPO 2 GRUPO 3 GRUPO 4 GRUPO 5

Sulfoamidas, PRIMERA Aminoglucósidos Farmacotecnia SEGUANDA

Presentación Trimetropin- EVALUACIÓN EVALUACIÓN
Principios Quimioterapia
plan docente. Sulfametoxazol, PARCIAL PRIMER PARCIAL
generales del de la
quinolonas y BIMESTRE PRIMER
tratamiento Tuberculosis.
fármacos para (S1-S3) BIMESTRE
antimicrobiano
las infecciones (S4-S5)
urinarias

Formación de Penicilinas, Inhibidores de la

Grupos para Tratamiento cefalosporinas y síntesis de proteínas
simposio y otros y diversos Antimicóticos
farmacológico del
prácticas de paludismo antibióticos B- antibacterianos
laboratorio lactamicos

.Tratamiento TEMAS DEL 1.1 TEMAS DEL 4.1

Principios farmacológico de AL 3.2 Antivirales(no AL 7.1
generales de la las infecciones retrovirales)
farmacología. por protozoarios
Evaluación
escrita
Evaluación Tratamiento
Evaluación escrita
escrita farmacológico de
los helmintos
Evaluación
escrita

Evaluación escrita
 Evaluación componente académico PRIMER BIMESTRE:

Instrumento Peso (%) Puntos

Evaluación parcial bimestral 15 % 1,5
Evaluación bimestral 20% 2,0
Lección semanal (evaluación escrita) 10 % 1
Simposio 15 % 1,5
Trabajo individual 20 % 2
Evaluación oral en clase 10 % 1
Infografía simposio (final de bimestre) 10% 1
TOTAL: 100 % 10
 Planificación de contenidos SEGUNDO bimestre:
Semana1 Semana2 Semana 3 Semana 4 Semana 5 Semana 5 Semana 7 Semana 8
GRUPO 1 GRUPO 2 GRUPO 3 GRUPO 4 GRUPO 5
PRIMERA Insuficiencia SEGUNDA
Hormonas y Principios del Anticuerpos EVALUACIÓN Renina y Nutriciones cardiaca EVALUACIÓN
antogonistas tratamiento monoclonales ESCRITA angiotensina parenterales congestiva ESCRITA
hormonales oncológico y citosinas PARCIAL (NPT) (ICC), PARCIAL

Drogas Tratamiento Antiarrítmicos

diuréticas de la
Fármacos TEMAS DEL isquemia de TEMAS DEL
citotoxicos 1.1. AL 3.3. miocardio y 4.1. AL 7.3.
Evaluación de la
escrita hipertensión
Tratamientos
dirigidos: Farmacoterapi
Inhibidores de a de la
la tirosina Vasopresina hipercolesterol
Cinasa. emia y de la
Práctica de dislipidemia
Productos Evaluación Laboratorio
naturales en la escrita
quimioterapia
del cáncer Evaluación Evaluación
escrita escrita
Evaluación escrita
 Evaluación componente académico SEGUNDO BIMESTRE:

Instrumento Peso (%) Puntos

Evaluación parcial bimestral 15 % 1,5
Evaluación bimestral 20% 2,0
Lección semanal (evaluación escrita) 10 % 1
Simposio 15 % 1,5
Trabajo individual 20 % 2
Evaluación oral en clase 10 % 1
Infografía simposio (final de bimestre) 10% 1
TOTAL: 100 % 10
 2. Grupos para simposio y prácticas de laboratorio:

• Primer Bimestre:
5 grupos (4 de 8 integrantes y 1 de 7
integrantes)

• Segundo bimestre:
5 grupos (4 de 8 integrantes y 1 de 7
integrantes)
 3. Principios generales de la farmacología
• Farmacocinética: Absorción, distribución, metabolismo (biotransformación) y
eliminación de los fármacos
 3. Principios generales de la farmacología
• Farmacocinética: Lo que el organismo le hace al fármaco
 Farmacocinética: La membrana plasmática representa la barrera más común
para la distribución del fármaco, mediante transporte activo y pasivo:
Absorción: Vías de administración de medicamentos
Rama de la Farmacología
Estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos
de
los fármacos y sus
mecanismos de acción.

Elementos
•Receptor
•Fármaco
•Mecanismo de acción (complejo fármaco-
receptor)
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 Receptor
Componente de una célula u organismo que interactúa
con un fármaco e inicia una cadena de fenómenos
bioquímicos que originan los efectos del
fármaco.
 Ubicación Celular de los receptores
Los receptores pueden estar ubicados en la
membrana celular o intracelularmente.

– Receptores de membrana Son

macromoléculas proteicas que se
ubican entre los fosfolípidos de la
membrana generalmente
sobresaliendo en el lado externo o
interno de la misma.

– Receptores intracelulares Se
ubican en el citoplasma celular o en
mitocondrias o incluso en el núcleo
de la célula.
 Receptores fisiológicos
Tipos de respuestas Fisiológicas:

• Una propiedad importante de los receptores fisiológicos

que los vuelven “Blanco” excelente de los fármacos, es
que actúan por mecanismos catalíticos y, por tanto, son
amplificadores de señales bioquímicas.
 Ubicación Celular de los receptores

– Receptores postsinápticos Los receptores responsables de

los efectos farmacológicos directos son generalmente
postsinapticos, es decir que se ubican en la célula efectora
ya sean de membrana o intracelulares.

– Receptores presinápticos Estos receptores se ubican en la

membrana axonal presináptica y su activación por
autacoides, neurotransmisores o fármacos provoca una
inhibición o una liberación del neurotransmisor almacenado
en el axoplasma, determinando así una regulación, de la
liberación del mencionado neurotransmisor.
 Receptores fisiológicos
Los receptores de moléculas reguladoras fisiológicas
pertenecen a varias familias funcionales cuyos miembros
tienen en común mecanismos de acción y, con excepción de
las proteincinasas, estructuras notablemente homologas.

– Como enzimas Con frecuencias son proteinquinasas que

se localizan en la membrana plasmática y se acoplan con
hormonas que regulan el desarrollo, la diferenciación y el
crecimiento celular.
 Receptores fisiológicos
– Canales iónicos Se localizan en la membrana
plasmática y al acoplarse el ligando, permiten el
paso de un ion en particular; como es el caso
del receptor del GABA, los nicotinicos, del
gutlamato, asparto y glicina.
 Receptores fisiológicos
• Receptores acoplados a proteína G comprenden una
numerosa familia de proteínas que son receptores
transmembrana que se unen a moléculas en el exterior de
la célula y al hacerlo activan dentro de la célula la
transducción de señales que, últimamente, llevará a
respuestas celulares.
• Los receptores acoplados a proteína G están asociados a
varias enfermedades, pero también son el blanco de más
de la mitad de los fármacos modernos.
 Receptores fisiológicos
• Unidos a Factores de transcripción Se localiza en el
citoplasma, se trata de proteínas solubles que se unen al
ADN para regular la trascripción de genes especificas; en
especial se trata de receptores para hormonas tiroideas,
esteroides, vitamina D y retinoles. Los factores de
transcripción pueden ser activados o desactivados
selectivamente por otras proteínas, a menudo como paso
final de la cadena de transmisión de señales intracelulares.
 Fármaco
• Principio activo que constituye el principal componente
de un medicamento.
• Es toda sustancia química capaz de interactuar con el
organismo para producir un efecto que se aprovecha en
el tratamiento, diagnostico, prevención o mejoría de una
enfermedad.
 FÁRMACOS AGONISTAS.

• Fármacos que se ligan a receptores fisiológicos o

remedan los efectos de los compuestos
reguladores endógenos.
• Es aquel que posee afinidad y eficacia.
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS.
• Fármacos que se ligan a los receptores pero no
simula la unión del agonista endógeno sino que la
interfieren; dichos compuestos, que por si mismos
carecen de actividad reguladora intrínseca, pero que
ejercen su efecto al inhibir la acción de un agonista.
• Fármaco dotado de afinidad pero no de eficacia.
 AGONISTAS PARCIALES.

• Los agentes que son parcialmente eficaces como

agonistas.
• Posee afinidad y cierta eficacia.
 ANTAGONISTAS NEGATIVOS O ANTAGONISTAS INVERSOS.

• Estabilizan al recetor y lo protegen de cambios

conformacionales productivos independientes
del agonista.
• Tienen afinidad y eficacia, pero el efecto que
produce es inverso al del agonista.
Dos parámetros son fundamentales en la acción
del fármaco con el receptor: afinidad y eficacia

• La afinidad de un medicamento por un receptor y el

grado de eficacia que posee depende de su estructura
química, y esta relación a menudo es muy precisa.
• Las modificaciones relativamente menores en la
molécula medicamentosa puede producir grandes
cambios en las propiedades farmacológicas.
• La modificación molecular no necesariamente alteran por
igual todas las acciones y efectos de un producto
medicamentoso, por lo que a veces es posible sintetizar
un congénere con una proporción mas favorable entre
efectos terapéuticos y tóxicos, con una mayor
selectividad por diferentes células o tejidos, o
características secundarias mas aceptables que las del
fármaco original.
 Interacciones medicamentosas

• se entiende por interacción medicamentosa a el cambio

en los efectos de un fármaco por la presencia de otro
fármaco, alimento o bebida o agente químico.

• las interacciones farmacodinámicas son aquellas que

ocurren cuando dos o mas fármacos actúan sobre los
mismos receptores, produciéndose un efecto sinérgico,
o bien antagónico.
 Sinergia

• La sinergia es cuando la presencia

conjunta de dos o más fármacos en el
organismo permite observar un incremento
de los efectos.
 Antagonismo
Disminución o cese de la acción de un fármaco.
– Competitivo
cuando ambos fármacos compiten por el mismo receptor, se
conseguirá alcanzar el efecto máximo si se administra agonista
en cantidad suficiente que desplace al antagonista.
– No competitivo
Uno de los fármacos (antagonista) ejerce su acción inhibitoria
sobre el otro (agonista), a un nivel diferente del receptor,
generalmente a nivel enzimático (alteración de la enzima
necesaria para la acción del fármaco).

– Mixto
ambos fármacos actúan sobre los mismos receptores, pero se
diferencian en la eficacia.
 • Mediados por receptores
Canales iónicos
Encargados de mediar el flujo eléctrico celular.

Los fármacos que ejercen su efecto en estos receptores

promueven el cierre o apertura de estos canales ocasionando
un cambio eléctrico celular estimulando a la célula a reaccionar,
esta respuesta es el efecto buscado por el fármaco
seleccionado.
 • Mediados por receptores
– Receptores acoplados a proteína G
Estos receptores interaccionan con los segundos mensajeros.
• No mediados por receptores

1.- Efectos enzimáticos

– Algunas drogas actúan modificando reacciones celulares que son
desarrolladas enzimáticamente, interaccionando sobre dichas enzimas.
– En tal sentido es muy común el desarrollo de Inhibición enzimática como
mecanismo de acción de muchas drogas.
2.-Efectos físico-químicos
Acción de Drogas dependientes de sus Propiedades Físico-químicas no
específicas:
– Amortiguadores

– Quelación
Fármacos que forman fuertes enlaces químicos con los metales
pesados.