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INTERCALANTES
Son fármacos que bloquean la síntesis de RNA capaces de alterar la función celular, cuya
acción principal es inhibir el DNA y retrasar la mitosis.
Farmacocinética
Es variable y algunos pueden permanecer intracelulares por algún tiempo. Sus efectos
suelen durar de días a semanas.
Efectos adversos
Daños a la pared gastrointestinal, por la supresión de medula ósea y la disminución de los
componentes celulares sanguíneos.
Sobredosis
Supresión mas profunda de la medula ósea, náuseas, vomito, estomatitis, glositis y ulceras
orales, fibrosis pulmonar, fiebre, escalofríos, vesiculación e hiperpigmentación y signos de
insuficiencia cardiaca (Epi).
Tratamiento
Transfusión de componentes sanguíneos y antieméticos de apoyo. En caso de ser necesario
antibióticos, tratamiento sintomatico de la mucositis, glucósidos cardiacos y antipiréticos.
Contraindicaciones
• hipersensibilidad al farmaco
• Neutrófilos <1 500/μl (microlitro).
• Varicela o herpes zoster o vacunas por el riesgo de gravedad de la infección
Consideraciones generales de enfermería e indicaciones al paciente
Embarazo
No se recomienda en embarazadas ni en la lactancia ya que puede presentar riesgos
para el feto y en la lactancia se desconoce la información..
.
Blanoxán y Bleolem: fco amp 15 U con diluyente de 5 ml.
Administración: IM, IV, SC o Intraarterial.
Indicaciones:
1. Enfermedad de Hodgkin, carcinoma de células escamosas,
linfoma maligno, carcinoma testicular.
Adultos: 10 a 20 U/m2
2. Efusión pleural maligna, prevención de efusión pleural
recurrente.
Adultos: 60 unidades en 50 a 100 ml de solución salina por
administración intracavitaria.
3. Tumores de cabeza y cuello.
Adultos: 10 a 20 U/m2/día, administración arterial regional por
cuatro a 14 días.
Bleomicina
Efectos adversos:
GI: estomatitis, anorexia, náusea, vómito, diarrea.
Respiratorios: fibrosis pulmonar, toxicidad pulmonar como
neumonitis.
Piel: eritema, hiperpigmentación, acné, exantema, alopecia
reversible, estrías, piel frágil, prurito.
Otros: escalofríos, fiebre, pérdida de peso, reacciones idiosincrásicas
graves como hipotensión, confusión mental, fiebre, escalofríos y
estertores.
Ajuste de dosis: en alteraciones de la función renal o pulmonar.
Acción: Bleomicina es específica de la fase G2/M. Los anillos de
bithiazole se intercalan en la cadena de DNA y oxida los radicales
libres de Fe++.
Farmacocinética: En administración parenteral, distribución rápida
en todo el organismo.
Farmorubicin, fco amp 10 y 50 mg.
Administración: Infusión IV
Indicaciones: coadyuvante en cáncer mamario con nódulos axilares
posresección con otro antineoplásico.
Adultos: inicial, 100 a 120 mg/m2 en ciclos repetidos, cada tres a
cuatro semanas.
Efectos adversos:
Espirrubicina
SNC: letargo.
CV: cardiomiopatía, insuficiencia cardiaca.
OS: conjuntivitis, queratitis.
GI: náusea, vómito, diarrea, anorexia, mucositis.
GU: amenorrea
Ajustes de dosis: insuficiencia hepática.
Acción: Epirrubicina se intercala entre los pares de las bases de los
nucleótidos de DNA y produce la inhibición de la síntesis de DNA, RNA y
proteínas.
Farmacocinética: Administración IV por su acción vesicante.
Distribución rápida y amplia en los tejidos.
Rubilem, fco amp 20 mg.
Administración IV
Indicaciones: leucemia mielocítica mielógena, leucemia no
linfocítica aguda, sarcoma de Ewing, tumor de Wilms,
neuroblastoma, rabdomiosarcoma. Daunorrubicina liposomal en
sarcoma de Kaposi avanzado en VIH.
Adultos: 60 mg/m2/día por tres a cinco días cada cuatro semanas.
Efectos adversos:
CV: cambios ECG, cardiomiopatía irreversible (relacionada con la
dosis).
Daunorrubicina
GI: náusea, vómito, diarrea, mucositis (puede ocurrir tres a siete días
después de la administración).
GU: orina roja (transitoria).
Hematológicos: supresión de médula ósea (cuentas menores, 10 a 14
días después de su administración).
Hepáticos: hepatotoxicidad.
Metabólicos: hiperuricemia.
Piel: exantema.
Ajustes de dosis: Adultos >60 años.
Acción: Daunorrubicina con acción citotóxica al intercalarse entre
los pares de bases del DNA y desenrollar la hélice de DNA.
Farmacocinética: Administración IV por su acción vesicante.
Distribución amplia con concentraciones altas en bazo, hígado,
riñones, pulmones y corazón.
Adriblastina, fco amp 10 y 50 mg
Administración IV
Indicaciones: cáncer de vejiga, mama, pulmón, ovario, estómago y
tiroides. Enfermedad de Hodgkin, leucemia linfoblástica aguda y
mielocítica, tumor de Wilms, neuroblastoma, linfoma, sarcoma.
Adultos: 60 a 75 mg/m2, IV, como dosis única cada 21 a 28 días, o
25 a 30 mg/m2, IV, como dosis diaria por tres días, en ciclos de
cuatro semanas.
O bien, 20 mg/m2, IV, una vez a la semana.
Dosis acumulativas: >550 mg/m2 pueden causar cardiotoxicidad
Efectos adversos:
CV: depresión cardiaca, cambios en ECG como taquicardia sinusal,
Doxorrubicina
y estomatitis.
GU: insuficiencia renal.
Hematológicos: mielosupresión.
Hepáticos: ictericia.
Respiratorios: tos.
Piel: alopecia, petequias, equimosis.
Ajustes de dosis: ninguna
Acción: estimula la formación de roturas de la cadena del DNA
proceso mediado por la topoisomerasa II
Farmacocinética: Administración IV por infusión. Unión a
proteínas, 78%. Metabolismo hepático. Excreción biliar y
hepatobiliar. Excreción urinaria, 65% sin cambios, 35% en dos
metabolitos activos, 25% en heces
AC-DE. fco amp 550 μg.
Administración: IV
Indicaciones: Neoplasmas trofoblásticos, cáncer uterino, testicular;
tumor U de Wilms, rabdomiosarcoma, sarcoma de Ewing, sarcoma
botrioides, sarcoma de Kaposi, rechazo agudo de órganos (riñón o
corazón), melanoma maligno, leucemia linfocítica aguda, tumores
avanzados de mama y ovario, enfermedad ósea de Paget.
Dosis: 0.25 a 0.60 mg/m2, IV, todos los días por cinco días
Efectos adversos:
SNC: malestar, fatiga, letargo.
GI: anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, diarrea, estomatitis,
Actinomicina D
ulceración, proctitis.
Hematológicos: anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia,
anemia aplásica, agranulocitosis.
Hepáticos: hepatotoxicidad.
Metabólicos: incrementa en sangre y orina el ácido úrico,
hipocalcemia.
ME: mialgias.
Piel: eritema, descamación, hiperpigmentación, sobre todo en áreas
irradiadas, erupciones acneiformes reversibles.
Ajustes de dosis: Ninguna
Acción: la inhibición de la síntesis de DNA y del DNA dependiente
de la síntesis del RNA.
Farmacocinética: Administración IV por su acción vesicante.
Distribución amplia en el organismo con niveles altos en médula ósea
y células nucleadas.