Universidad Santa María Núcleo Oriente

Unidad Nº1 - Informe

Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Condiciones que afectan en la administración Oral de Drogas

ADMINISTRACIÓN ORAL DE DROGAS
Los medicamentos son sustancias elaboradas de origen natural o sintético que tienen un efecto terapéutico,
preventivo o de rehabilitación, las cuales deben reunir condiciones específicas para ser administradas. La vía oral de
administración de medicamentos suele ser muy ventajosa para el paciente, por lo que se denominan como la vía más
habitual, sencilla, cómoda, económica y segura.

Es segura ya que en casos de sobredosificación se puede efectuar un lavado gástrico o incluso inducir el vómito
en el paciente para revertir el efecto. Este tipo de administración tiene como desventaja que su absorción no es de manera
inmediata (el intestino delgado es la zona de absorción más importante), y que parte del fármaco puede sufrir procesos de
biotransformación en el aparato digestivo por acción de los jugos gástricos o por inactivación hepática y la posible
irritación de la mucosa gástrica.

Las formas farmacéuticas que se toman por vía oral son los comprimidos, cápsulas, grageas, jarabes, soluciones,
suspensiones y granulados. Los comprimidos son la forma farmacéutica más empleada.

FORMAS FARMACÉUTICAS POR VÍA ORAL

TIPOS DEFINICIÓN EJEMPLOS

COMPRIMIDOS Formas farmacéuticas sólidas que contienen uno o ➔ Canesten

varios principios activos con actividad terapéutica. Se ➔ Combaren
obtienen por aglomerando, por compresión, un ➔ Buscapina Compuesta
volumen constante de partículas. ➔ Finigax
➔ Venoruton

CÁPSULAS Formas Farmacéuticas en polvo o granulados ➔ Noxpirin cápsulas

envueltas con cubierta de gelatina. Tienen la propiedad ➔ Depakene
de reblandecerse, desintegrarse y disolverse en el tubo ➔ Lemovit C
digestivo. ➔ B Vit
➔ Diclocil

GRAGEAS ➔ Buscapina
Formas Farmacéuticas con una cubierta que se ➔ Miovit
encuentran formadas por cera y azúcar y excipiente. Se ➔ Festal (enzimas pancreáticas)
formulan cuando su principio activo proviene de ➔ Advil
plantas, o cuando tienen un sabor desagradable. ➔ Nordette
➔ Dulcolax

JARABES ➔ Bisolvon
Formas Farmacéuticas líquidas de consistencias ➔ Broxol
viscosa con una alta concentración de sacarosa. Se ➔ Acetaminofen
administran por vía oral y se dosifican
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

volumétricamente.

SOLUCIONES ➔ Pedialyte
➔ Citrato de Potasio y Magnesio
Formas Farmacéuticas líquidas que contiene una o más ➔ Electrolit
sustancias químicas disueltas en un solvente o mezcla ➔ Rehidrosol
apropiada de solventes miscibles entre sí.

SUSPENSIONES Formas Farmacéuticas de mezcla heterogénea formada ➔ Amoxicilina

por un sólido polvo o por pequeñas partículas no ➔ Aumentin
solubles que se dispersan en un medio líquido.

GRANULADOS Formas Farmacéuticas constituidas esencialmente por ➔ Kola granulada

sustancias medicamentosas y azúcar. Se presentan en ➔ Z bec,
pequeños gránulos irregulares. ➔ Vitacerebrina
➔ Z full
➔ Antigripales
Alivet, Teragrip

CONDICIONES FÍSICO-QUÍMICAS Y FISIOLÓGICAS QUE PREVALECEN A TRAVÉS

DEL TRACTO GASTROINTESTINAL
Los fármacos administrados por vía extravascular deben atravesar varias membranas celulares con ciertas características
semi permeables antes de llegar a la circulación general. Estas membranas actúan como barreras biológicas que, en muchos de los
casos de forma selectiva impiden el libre paso de las moléculas del fármaco.

Las membranas celulares se componen fundamentalmente de una matriz lipídica bimolecular que contienen colesterol y
fosfolípidos. La matriz lipídica proporciona estabilidad a la membrana y determinan sus características de permeabilidad. En ella se
encuentran intercaladas macromoléculas proteicas de volumen y composición variables.

Algunas de estas proteínas de la membrana participan en el proceso de transporte y también pueden tener la función de
receptores para la regulación de las funciones celulares. Los fármacos pueden atravesar las barreras biológicas por diferentes procesos
incluyendo difusión pasiva, difusión facilitada, transporte activo, y pinocitosis. Es por ello que la cantidad de fármaco absorbido por
vía extravascular será, en la mayoría de los casos, menor a la que teóricamente ingresaría al paciente en caso de haber sido
administrado por vía intravascular. Excepto por segmentos limitados del aparato digestivo en donde la circulación venosa drena tanto
al sistema porta como a venas afluentes directas de la vena cava inferior, la cantidad de fármaco absorbido en el intestino llegará al
hígado en donde generalmente será sometido a uno o más procesos metabólicos.
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

La cantidad de fármaco que se metaboliza durante el paso de la sangre por el hígado se conoce como “efecto del primer
paso”. En un sentido práctico, es muy difícil determinar por separado las cantidades exactas del fármaco no absorbido del que se
metaboliza por efecto del primer paso. Generalmente se cuantifica la cantidad que finalmente llega a la circulación sanguínea con
respecto a la que realmente se administró por vía oral, como medida de biodisponibilidad. Sin embargo, las dosis de los
medicamentos están diseñadas para que, a pesar de las pérdidas que ocurran, estará disponible en la sangre para su distribución
sistémica, una cantidad de fármaco terapéuticamente útil.

FACTORES FISICOQUÍMICOS FACTORES FISIOLÓGICOS

• Peso molecular • Superficie del área de absorción

• PH, pKa • Volumen del líquido en el sitio de administración

• Grado de ionización • Presencia o ausencia de enzimas necesarias para la

biotransformación

• Coeficiente de partición • Vaciamiento gástrico, pH, lípido-agua tránsito gastrointestinal

• Permeabilidad de la absorción • Afinidad por proteínas membrana en el sitio de plasmáticas o

tejidos absorción

• Tamaño de partícula • Glicoproteínas P

FACTORES FISICOQUÍMICOS
Las moléculas de peso relativamente elevado y
de gran tamaño atraviesan las membranas celulares con
dificultad; en cambio, las moléculas no ionizadas cruzan
con mayor facilidad las barreras celulares.
“La relación entre el carácter ácido o básico de una
molécula y el pH del medio, facilitan o dificultan la
absorción de los fármacos”.
Aun las moléculas ionizadas de tamaño
molecular pequeño, no atraviesan las barreras lipídicas.
El carácter lipofílico de las moléculas representado por
el coeficiente de partición octanol-agua (Log Poct)
afecta el paso de los fármacos por las membranas
celulares y los que son poco solubles en agua tienen una
baja biodisponibilidad.
FACTORES FISIOLÓGICOS
Antes de alcanzar la circulación general, un
fármaco debe atravesar la pared intestinal, incorporarse
al sistema porta y cruzar el hígado; en ambos sitios
pueden ocurrir procesos metabólicos. Muchos fármacos
que tienen una baja biodisponibilidad por los cambios en
el primer paso como ocurre con el alprenolol,
hidralazina, isoproterenol, lidocaína, meperidina,
morfina, nifedipina, nitroglicerina, propanolol,
testosterona, y verapamilo.
En casos como el isoproterenol, noradrenalina,
y testosterona, el metabolismo hepático es tan completo
que su biodisponibilidad es prácticamente de cero por lo
que su administración oral no puede ser usada con fines
terapéuticos. Algunos fármacos producen metabolitos
activos, y las consecuencias terapéuticas del primer paso
afectan significativamente a la contribución del
fármaco y del metabolito a los efectos farmacológicos
que pueden ser tanto deseables como tóxicos. Por
ejemplo, el ácido valproico se metaboliza extensamente
por vía hepática, formando 13 metabolitos, algunos de
ellos con acción terapéutica.

TRÁNSITO GASTROINTESTINAL

La permanencia insuficiente del fármaco en el aparato digestivo, como consecuencia de enfermedades

gastrointestinales: las que suelen acompañarse de un incremento en la peristalsis, es una de las causas de una baja
biodisponibilidad de los medicamentos.
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Si el fármaco no se disuelve con facilidad o si es incapaz de atravesar adecuadamente el epitelio intestinal

(fármacos polares o muy ionizados) el tiempo en que permanece en el lugar de su absorción, puede ser insuficiente. En
estos casos, la biodisponibilidad no sólo es baja, sino que puede variar ampliamente. Otros factores que modifican la
biodisponibilidad de los fármacos son: la edad, el sexo, la actividad física, las variaciones genéticas que hay en ciertas
enzimas hepáticas, el estrés, las enfermedades que se acompañan de vómito, la aclorhidria, los síndromes de absorción
intestinal deficiente, y la resección de un amplio segmento intestinal.

FACTORES QUE PUEDEN MODIFICAR LA ABSORCIÓN A TRAVÉS DEL MISMO

La absorción consiste en El Paso de un fármaco desde su sitio de administración hasta la corriente sanguínea por uno de
varios mecanismos la velocidad el ritmo y la eficacia de la absorción depende tanto de factores del ambiente en que el
fármaco se absorbe como de características químicas y vía de administración del medicamento que influyen en su
biodisponibilidad en la vía intravenosa la absorción es completa Es decir la dosis total del fármaco alcanza la circulación
sistémica en un 100% debió disponibilidad el empleo de otras vías puede dar lugar a que la absorción sea sólo parcial y
por lo tanto a una menor biodisponibilidad.

1. Efecto del pH en la absorción de los fármacos

La mayoría de los fármacos son ácidos débiles o bases débiles y cuando se hallan en disolución se encuentran
parcialmente ionizados, existiendo un equilibrio entre la fracción ionizada y no ionizada. El pH del entorno del fármaco
influencia su absorción, debido a su capacidad para ionizar sus moléculas.

FORMAS IONIZADAS FORMAS NO IONIZADAS

Son hidrosolubles y se difunden mal Es liposoluble y se absorben con facilidad mediante

difusión simple

Un fármaco pasa más fácilmente a través de las membranas si no tiene carga eléctrica. Así pues, en el caso de un
ácido débil, el HA protonado sin carga puede atravesar las membranas, lo que no puede hacer un A –.

Para una base débil, la forma B sin carga, penetra a través de la membrana celular, pero el BH +, la forma
protonada, no lo hace. Por lo tanto, la concentración efectiva de la forma permeable de cada fármaco en su sitio de
absorción está determinada por las concentraciones relativas de las formas con y sin carga. La constante ionización, es
una medida de la potencia de la interacción entre un compuesto y un protón.

“Cuanto más bajo es el pKa de un fármaco es más ácido. A la inversa, cuanto más alto es el pKa”

El equilibrio de distribución se logra cuando la forma permeable de un fármaco alcanza una concentración igual
en todos los espacios hídricos corporales. Los fármacos muy liposolubles cruzan rápidamente las membranas y
penetran con rapidez en los tejidos a una determinada velocidad
que está determinada por el flujo sanguíneo.

2. Flujo sanguíneo en el sitio de absorción

Debido a que el intestino es mucho mayor que en el

estómago; la absorción intestinal es más favorecida fácil que la
gástrica.El choque reduce intensamente el flujo sanguíneo de los
tejidos cutáneos, lo que minimiza la absorción después de la
administración”.

3. Área superficial total disponible para la absorción

Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Con una superficie rica en bordes conteniendo micro vellosidades del intestino tiene una área superficial cerca de
1.000 veces mayor que la del estómago; haciendo que la absorción de los fármacos sea más eficiente a través del
intestino.

pH del intestino
5.0 a 7.0 delgado
El mantenimiento del pH influye positivamente en la homeostasis celular, así como en la absorción de nutrientes
y fármacos.
Mucosa. Está en contacto con los componentes alimenticios y la conforman las vellosidades intestinales y las glándulas.
Submucosa. Está compuesta por tejido conectivo y vasos sanguíneos y linfáticos. También allí se alojan las glándulas de
Brunner.
Capa muscular. Está formada por una capa circular interna de músculo liso y otra externa.
● Serosa o adventicia. Se trata de la capa más externa. Recubre la pared de la superficie intestinal.
● El duodeno se une al yeyuno. En este tramo, el jugo intestinal degrada las proteínas, los lípidos y los hidratos de
carbono.
● El yeyuno dispone de una membrana mucosa con vellosidades intestinales cuya función es la de absorber los
nutrientes y transferirlos al torrente sanguíneo. También contiene vellosidades, cuya principal función es la de
absorber vitamina B12 y sales biliares.

4. Tiempo de contacto con la superficie de absorción

Si un fármaco recorre muy rápidamente el tracto GI, por ejemplo cuando existe una diarrea intensa, no se
absorbe bien. En cambio, todo lo que demore el transporte del fármaco desde el estómago al intestino retrasa su
velocidad de absorción. Cabe destacar que los impulsos parasimpáticos aumentan la velocidad del vaciado
gástrico, mientras que los impulsos simpáticos (provocados por el ejercicio o las emociones estresantes) así como
los fármacos anticolinérgicos (diciclomina) lo prolongan.
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Asimismo, la presencia de alimento en el estómago diluye el fármaco y lentifica el vaciado gástrico. Por
lo tanto, los fármacos que se administran con alimento se absorben en general más lento.

5. Expresión de la glucoproteína P:

La glucoproteína P es una proteína transportadora transmembrana que lleva múltiples moléculas, incluyendo
fármacos, través de la membrana celular (fig. 1.9). Se expresa en todo el organismo, y sus funciones se incluyen:

● En el hígado: transportar fármacos a la bilis para su eliminación.

● En los riñones: bombear los fármacos hacia la orina para su excreción.
● En la placenta: transportar fármacos de vuelta a la sangre materna, y de este modo reducir la exposición
fetal a medicamentos.
● En los intestinos: transportar fármacos a la luz intestinal y reducir su absorción hacia la sangre.
● En los capilares cerebrales: bombear los fármacos de vuelta a la sangre, y de este modo limitar su
acceso al encéfalo.

Así, en zonas de alta expresión, la glucoproteína P reduce la absorción de fármacos. Además de transportar
muchos compuestos fuera de las células, también se relaciona con la resistencia a múltiples fármacos.

ADMINISTRACIÓN DE DROGAS POR OTRAS VÍAS, VENTAJAS Y DESVENTAJAS

VÍA DE ADMINISTRACIÓN VENTAJAS DESVENTAJAS

INTRAVENOSA
Administración de sustancias líquidas
directamente en una vena a través de
una aguja o tubo que se inserta en la
vena, permitiendo el acceso inmediato
al torrente sanguíneo para suministrar
líquidos y medicamentos.
● Puede tener efectos inmediatos
● Ideal si se administran grandes
volúmenes
● Adecuada para sustancias
irritantes y mezclas complejas
● Útil en situaciones de urgencias
● Permite ajustar la dosis
● Ideal para fármacos proteínicos y
peptídicos de alto peso
molecular
● Inapropiada para sustancias
aceitosas o que se absorben mal
● La inyección en bolo puede tener
efectos adversos
● La mayoría de las sustancias deben
inyectarse con lentitud
● Se requieren técnicas asépticas
estrictas

Fármacos que puede administrarse por esta vía

Perfusiones; • Contínua (24h): Vancomicina • Corta (30-60 minutos): Analgésicos.
Excepciones: – Emulsiones lipídicas para nutrición parenteral. – Vitamina K (solución oleosa) – Anfotericina B (liposomal). –
Ciclosporina (solución oleosa, emulsión lipídica)

SUBCUTÁNEA ● Adecuada para fármacos de ● Dolor o necrosis si el fármaco es

liberación lenta irritante
● ideal para alguna suspensiones ● Inapropiada para fármacos que se
poco solubles administran en grandes volúmenes
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Se administra como un bolo en el

tejido subcutáneo, la capa de piel
directamente debajo de la dermis y la
epidermis, denominada colectivamente
como cutis.

Fármacos que puede administrarse por esta vía

Cloruro mórfico, tramadol, butilescopolamina (n-metil bromuro de hioscina), escopolamina, metadona, metoclopramida,
haloperidol, midazolam, levomepromacina y dexametasona, ranitidina, omeprazol, furosemida, ketorolaco, bicarbonato,
dexclorfeniramina, ondansetrón etc.

OFTÁLMICA ● De fácil aplicación. ● La córnea está inervada con fibras

Administración de un fármaco a nivel
ocular, a través de la instilación de
colirios o de la aplicación de pomadas
oftálmicas.
● El efecto del medicamento es
local.
● La concentración necesaria del
medicamento es menor.
● Se puede revertir con facilidad
cualquier efecto alérgico.
● Sirve para realizar pruebas de
sensibilización a ciertos
medicamentos como la
penicilina.
del dolor, siendo muy sensible a
cualquier sustancias que se aplique
directamente sobre ella.
● El riesgo de transmitir una
infección de un ojo a otro, o de un
paciente a otro, es muy elevado, si
no se toman las precauciones
asépticas.
● Todas las relacionadas con la
automedicación.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Antiinflamatorios, antiinfecciosos, tratamientos de glaucoma. Insulina.

NASAL ● Buena superficie de absorción ● Dificultad para controlar la dosis.

(160 cm2).
● Buena vascularización.
● Facilidad de acceso.
● Rápido inicio del efecto.
● Dificultad de eliminación del
fármaco una vez administrado.
● Toxicidad “per sé” de
determinados fármacos/excipientes:
irritación o daños irreversibles.

Aplicación de una sustancia

medicamentosa en forma de gotas o
spray en las fosas nasales.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Calcitonina, desmopresina, oxitocina, agonistas de la GnRH. Acción local: vasoconstrictores (descongestión nasal,
antialérgicos, antiinfecciosos
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

ÓTICA ● Es de fácil administración ● Las estructuras del oído son muy

● Se produce un efecto local.
● Se utiliza para la limpieza del
canal auditivo.
● La concentración requerida del
medicamento es baja.
Consiste
en la aplicación sobre el conducto
auditivo de preparados líquidos
llamados gotas óticas.
sensibles a las temperaturas
extremas.
● La entrada de soluciones no
estériles a las estructuras del oído
pueden causar infección.
● La administración del medicamento
con fuerza dentro del canal auditivo
lesiona el tímpano.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Hidrocortisona (para aliviar la inflamación), ciprofloxacino (para tratar la infección) y benzocaína (para aliviar el dolor de
oído).

INTRAMUSCULAR ● Apropiada si el volumen del ● Afecta determinadas pruebas de

fármaco es moderado
● Apropiada para vehículos
oleosos y determinadas
sustancias irritantes
● Preferible a la intravenosa si el
paciente debe administrarse el
fármaco
laboratorio creatina-cinasa
● Puede ser dolorosa puede causar
hemorragia intramuscular (por lo
que no debe usarse durante el
tratamiento de anticoagulantes)

Forma de administración rápida en la

que el medicamento es inyectado
directamente dentro de un músculo.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Los medicamentos más utilizados para esta vía son las vacunas y otros fármacos como analgésicos, antiinflamatorios,
antibióticos, corticoides, Penicilina etc. El volumen que se inyecta no sobrepasa los 15 ml.

TRANSDÉRMICA (Parche)
● Evita el efecto de primer paso
● Conveniente e indolora
● Ideal para fármacos lipófilos que
requieren administración
prolongada
● Ideales para fármacos que se
eliminan del organismo con
rapidez
● Algunos pacientes son alérgicos a
los parches que pueden causar
irritación
● El fármaco debe ser muy lipófilo
● Puede causar suministro tardío del
fármaco a su sitio de acción
● Limitada a fármacos que pueden
administrarse en dosis diarias
pequeñas

Forma galénica consistente en un

reservorio con principio activo que se
libera lentamente al aplicarlo sobre la
piel. Su objetivo es que el fármaco
pase a la circulación sistémica a través
de la piel y no la actividad del fármaco
en la propia piel.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

1. Opiáceos: dolor crónico 2. Estrógenos: Terapia hormonal sustitutiva. 3. Nicotina 4. Nitratos: profilaxis angina de pecho 5.
Clonidina: tto hipertensión. 6. Escopolamina: tto cinetosis. 7. Anticonceptivos hormonales
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

RECTAL ● En parte evita el efecto de primer ● Los fármacos pueden irritar la

paso mucosa rectal
● Evita la destrucción del ácido ● Vía no muy aceptada por el
estomacal paciente
● Ideal si el fármaco causa vómito
● Ideal para pacientes que vomitan
o comatosos

Los medicamentos son absorbidos por

los vasos sanguíneos del recto y fluyen
hacia el sistema circulatorio, y se
distribuyen a los órganos y sistemas
corporales del cuerpo.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Estos fármacos incluyen el paracetamol (acetaminofeno, para la fiebre), el diazepam (para las convulsiones) y los laxantes (para
el estreñimiento). Los fármacos que en forma de supositorio sean irritantes probablemente se administrarán en forma inyectable.
Cuando existe riesgo de vómito: – Metoclopramida – Tietilperazina – Ergotamina

VAGINAL ● Se produce un efecto local. ● Al no usar técnicas asépticas se

● De fácil administración pueden ocasionar infecciones
cruzadas.
● Las reacciones alérgicas son más
difíciles de detectar por la
localización anatómica o podrían
confundirse con el efecto de
algunos medicamentos. (quemazón,
picor)
● Cuando la paciente esté
menstruando, deberá suspender el
tratamiento
La vía intravaginal es una forma de
administración de fármacos, o
aplicación de artefactos, para que
actúen localmente química o
mecánicamente en el área interior de
la vagina.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Soluciones, comprimidos, cremas, geles, supositorio o anillo. Antimicóticos. Antibióticos.

INHALATORIA ● La absorción es rápida puede ● Vía con mayor potencial adictivo

tener efectos inmediatos el fármaco ingresa con rapidez al
● Ideal para gases encéfalo
● Eficaz para pacientes con ● Puede ser difícil para el paciente
problemas respiratorios regular la dosis
● Puede ajustarse la dosis ● Algunos pacientes pueden tener
● Efecto localizado en los dificultad para usar inhaladores
pulmones
● Se usan menos dosis que con la
Es una forma de vía de administración administración oral o parenteral
de fármacos parenteral, es decir, que menos efectos secundarios
no cursa a través del tracto sistémicos
gastrointestinal.
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Inhibidores de la degranulación: cromoglicato. Corticosteroides: budesonida. Agonistas β-adrenérgicos: salbutamol.
Anticolinérgicos: ipratropio. Mucolíticos.

SUBLINGUAL ● Evita el efecto del primer paso ● Limitada a determinados tipos de

Evita la destrucción por el ácido
estomacal
● Se mantiene la estabilidad del
fármaco debido al pH
relativamente neutro de la saliva
Puede tener efectos
farmacológicos inmediatos
fármacos
● Limitada a fármacos que pueden
usarse en dosis pequeñas
● Puede perderse parte de la dosis si
el fármaco se deglute

Se administra debajo de la lengua y se

va absorbiendo a través de la mucosa
de la boca.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

– Nitratos anginosos: tratamientos de crisis angina de pecho. – Antagonista Ca: tratamientos de crisis hipertensivas. – Opiáceos:
dolor intenso. – Benzodiacepinas: ataque de ansiedad.

TÓPICA ● Refresca y suaviza la piel ● Es difícil controlar las dosis exactas

El medicamento se absorbe por la piel
o las mucosas. Las formas cutáneas
pueden ser: Líquidas, como los
colirios, las gotas nasales y óticas, las
lociones, los linimentos.
● Lubrica la piel y actúa como una
capa protectora
● Las reacciones alérgicas son
menos intensas que con
fármacos sistémicos
● El paciente puede controlar
parcialmente como se administra
el medicamento
● Facilita disolver el tejido
purulento y remover el tejido
necrótico
● Puede presentarse irritación local
en la piel
● El nivel de adsorción del fármaco
depende de la vascularización y del
grosor de la piel del paciente
● Es difícil evitar el contacto con las
mucosas.

Fármacos que pueden administrarse por esta vía

Antifúngicos, Corticoides, Antiinflamatorios (Diclofenaco), Analgésicos, Antibióticos, Antihistamínicos

ELIMINACIÓN DE DROGAS
ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS DEL METABOLISMO
El proceso de eliminación comienza una vez que el fármaco ingresa en el organismo. Las tres principales vías
implicadas son:

1) Metabolismo hepático
2) Eliminación en la bilis
3) Eliminación en la orina.

Juntos, estos procesos de eliminación causan que la concentración plasmática de un fármaco disminuye de
manera exponencial. Esto es, en cualquier momento, se elimina una fracción constante del fármaco presente por unidad
de tiempo. La mayoría de los fármacos se eliminan con cinética de primer orden, aunque algunos, como el ácido
acetilsalicílico en dosis altas, se eliminan con cinética de orden cero o no lineal. El metabolismo genera productos con
elevada polaridad, lo que permite la eliminación del medicamento.

ELIMINACIÓN DE LOS FÁRMACOS POR EL RIÑÓN

Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

La eliminación de fármacos del organismo requiere que éstos sean lo suficientemente polares para su excreción
eficiente. La salida de un fármaco del organismo ocurre por diversas vías, siendo la más importante a través del riñón, en
la orina.

Un paciente con insuficiencia renal puede ser sometido a diálisis extracorpórea, que remueve las moléculas
pequeñas de estos fármacos. Un paciente con insuficiencia renal puede someterse a diálisis extracorpórea, que elimina
moléculas pequeñas, como las de los fármacos.

ELIMINACIÓN POR OTRAS VÍAS

Otras vías de depuración de fármacos incluyen vía los intestinos, bilis, pulmones y leche en mujeres en lactación,
entre otras.

La vía fecal está involucrada principalmente en la eliminación de fármacos que se administraron por vía oral o
que se secretan secretados de manera directa en los intestinos o la bilis. Mientras se encuentran en el tubo digestivo, la
mayoría de los compuestos no son reabsorbidos y son eliminados en las heces.

Los pulmones son reabsorbidos y son eliminados en las heces (p. ej. halotano e isofluorano).

La eliminación de fármacos en la leche materna tiene importancia clínica como una fuente potencial de efectos
secundarios indeseables para el lactante. Un lactante alimentado al seno materno estará expuesto en alguna medida a los
fármacos o sus metabolitos recibidos a través de la madre.

La excreción de la mayoría de los fármacos en sudor, saliva, lágrimas, pelo y piel es escasa. Sin embargo, el
depósito de medicamentos en pelo y piel se ha usado en investigaciones forenses en muchos casos criminales.

La depuración corporal total, es la culminación de todos los métodos de depuración y la semivida de los fármacos
son medidas importantes de depuración son calculadas para prevenir toxicidad.

MECANISMOS DE DEPURACIÓN RENAL

A medida de que la sangre pasa a través de los riñones, elimina algunos de los constituyentes del plasma y son
excretados por la orina. Por lo tanto, la depuración renal se entiende como la capacidad que tienen los riñones para
remover las moléculas de plasma sanguíneo y así poder eliminarlas por la orina.

Este proceso está constituido por tres (3) fases comprendidas por; 1) Filtración, 2) Reabsorción y 3) Secreción.
Estas fases le permiten a los riñones eliminar solutos indeseables producto del metabolismo celular u obtenidos en la
dieta, y regular el equilibrio hidroelectrolítico de acuerdo con las condiciones medioambientales en las que se encuentre el
individuo. Pero puesto que el filtrado glomerular es abundante, el riñón debe de contar con mecanismos tubulares que le
permitan modular el volumen y composición de la orina en forma satisfactoria.

FILTRACIÓN
La filtración glomerular es el paso de líquidos desde el
capilar glomerular a la nefrona por procedimientos exclusivamente
físicos. La energía necesaria para llevar a cabo la filtración es
proporcionada por el corazón y no por los riñones. La filtración
glomerular se realiza en el corpúsculo de cada nefrona formado
por el glomérulo y la cápsula de Bowman.

En el glomérulo renal se filtran 125 mL de líquido por

minuto, esto se denomina filtrado glomerular. La cantidad de
sangre que pasa por el riñón en un minuto es de 1.250 cc.
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Esta sangre llega al glomérulo por la arteriola aferente, esta se ramifican en capilares y sale por la arteriola
eferente. El flujo sanguíneo encuentra una gran resistencia a nivel de glomérulo, por lo mismo, la sangre tiende a
Filtrarse a medida que avanza por el glomérulo y un gran número de sustancias tales como la urea, glucosa,
aminoácidos, proteínas pequeñas, sales y agua, caen a la cápsula de Bowman, pasando a constituir el filtrado
glomerular. Este es un proceso totalmente pasivo.

Se puede decir entonces, que “el filtrado glomerular está compuesto por plasma con pequeñas cantidades de
proteínas y solutos. Sin elementos figurados ni lípidos”.

REABSORCIÓN

Mueve iones y moléculas particulares desde el filtrado a la sangre y

de esa manera reduce la depuración renal de tales moléculas de la sangre.

El agua y gran cantidad de las sustancias filtradas (sodio, cloruro,

bicarbonato, potasio, glucosa, aminoácidos) ( ) son reabsorbidos
mediante mecanismos pasivos o activos a medida de que el filtrado fluye por
los túbulos renales, y entran de nuevo a la circulación.

SECRECIÓN TUBULAR

Es la inversa de la secreción e incrementa la depuración renal.

Consiste en el paso de algunos iones desde los capilares hacia el interior del
túbulo (en la zona distal).

En el recorrido del filtrado por los túbulos renales se le incorporan

mediante procesos activos o pasivos, sustancias producidas en las células de
los túbulos renales o procedentes de la sangre que circula por los capilares
peritubulares. Caso de la urea, amoníaco, hidrogeniones, potasio ( ).

IMPORTANCIA PRÁCTICA DEL CLEARANCE RENAL

El clearance es de gran utilidad como parámetro farmacocinético
descriptivo usado en el área de la fisiología, la fisiopatología y la
farmacología clínica. El clearance es definido como el volumen de plasma que es limpiado o depurado de una sustancia al
pasar a través de un tejido u órgano en un tiempo determinado o en otras palabras el análisis de la capacidad que tiene el
organismo para eliminar un fármaco.

Aunque el cálculo del clearance renal es el de mayor utilidad, varios órganos tienen la propiedad de limpiar o
depurar el plasma de diversas sustancias. La depuración del plasma es lograda por medio de la eliminación de las
sustancias, de la biotransformación de ellas, o de ambos procesos en forma simultánea.

Por ejemplo, el riñón depura el plasma mediante la eliminación de sustancias, la placenta mediante la
metabolización de ellas y el hígado combinando ambos procesos.
Universidad Santa María Núcleo Oriente
Unidad Nº1 - Informe
Facultad de Farmacia VIII Semestre
Biofarmacia II Tutor: Ftco. Itriago, Rene

Si el clearence es muy alto significa que la capacidad de eliminación del órgano es enorme; y si es muy bajo
significa que el órgano no tiene mucha capacidad de eliminar el fármaco, de modo que éste se mantiene por más tiempo
en el organismo, tanto en la sangre como en los tejidos.

Si el fármaco llega a los tejidos esto influirá en la cantidad de fármaco que existe en el volumen procesado por
unidad de tiempo: si hay poco fármaco en ese volumen se podría alterar la velocidad con que se va a excretar, porque
aunque tenga una capacidad metabólica muy grande el fármaco se puede quedar en el organismo.

Por lo tanto, no se puede estimar que a mayor clearance menor duración y a menor clearance mayor duración del
fármaco en el organismo. El clearance relaciona el volumen de distribución con la duración media del fármaco en el
organismo; la concentración plasmática de un fármaco es el reflejo del volumen de distribución que este posee.