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Descargado por Claudia Vizcarra (claudiviz156@gmail.com)

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Farmacología y Terapéutica
Formas Farmacéuticas y Vías de Administración
Vía de administración: Sitio de aplicación del fármaco.
Forma farmacéutica: Disposición individualizada a
que se adaptan las sustancias medicinales
(principios activos) y excipientes para constituir
un medicamento. El producto resultante del
proceso tecnológico que confiere a los medicamentos
características adecuadas como dosificación, eficacia
terapéutica y estabilidad en el tiempo.
CLASIFICACIÓN
• Según el estado físico.
o Solidas: Polvo. Granulados.
Capsulas. Comprimidos. Sellos.
Tabletas. Supositorios. Óvulos.
Implantes.
o Semi-sólidas: Pomadas.
Pastas. Cremas. Geles.
o Liquidas: Soluciones. Suspensiones.
Emulsiones. Jarabes.
Elixires. Lociones.
Linimentos.
Inyectables.
• Según la vía de administración.
o Oral
o Rectal
o Vaginal
o Parenteral
o Inhalatoria
o Nasal
o Oftálmica
o Ótica
o Dérmica
o Transdérmica
Vía de administración oral: Polvos, granulados,
comprimidos, capsulas, jarabes, suspensiones,
emulsiones. Es la vía más utilizada. No se puede
utilizar en pacientes con dificultad para
deglutir, vómitos o inconscientes, irritación
gástrica. Para enmascarar el sabor se utilizan edulcorantes,
aromatizantes y ciclodextrinas. Se absorben principalmente en
el intestino delgado donde hay una gran superficie de
absorción, elevado flujo sanguíneo, presencia de bilis,
mecanismos de transporte. Los medicamentos ácidos se
absorben mejor en un medio acido como el estómago, y los
medicamentos se absorben mejor en un medio básico como el
duodeno. Los factores que influyen en la biodisponibilidad de
estos fármacos por vía oral son: velocidad de vaciado gástrico y
forma farmacéutica que tienen biodisponibilidad en velocidad, y
motilidad intestinal, presencia de alimentos y presencia de otros
medicamentos que tienen disponibilidad en magnitud. Existen
muchos tipos de fármacos orales como ser:
• Capsulas: Obtenidos por compresión mecánica del
granulado.
o Ventajas: Bajo coste, precisión en la
dosificación y prolongado periodo de validez.
o Desventajas: Limitado uso en pacientes que
no pueden deglutir y problemas de
biodisponibilidad.
• Comprimidos: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se
encuentra dosificado el fármaco.
o Ventajas: Buena estabilidad y disponibilidad,
fácil elaboración.
o Desventajas: Mayor coste que los
comprimidos, limitaciones de contenido, no
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pueden fraccionarse ni ser utilizadas por
pacientes con problemas de deglución.
• Fármacos de liberación modificada (FFLM): Son
aquellas en las que el lugar de liberación convencional,
administrada por la misma vía.
o Ventajas: Mejores pautas posológicas, mejor
perfil farmacocinética, reducción de efectos
adversos.
o Desventajas: No se pueden fraccionar, no
aptas para pacientes con problemas de
deglución, peor control en situaciones de
sobredosis o reacciones adversas.
• Otras formas orales solidas: Polvos (cada dosis se
administra previa preparación de una solución
extemporánea en agua u otra bebida). Granulados
(agregados de partículas de polvos que incluyen
principios activos, azucares y coadyuvantes. Se puede
administrar esta forma farmacéutica o puede servir
como intermedio para la obtención de comprimidos o
relleno de capsulas). Sellos (Son capsulas con un
receptáculo de almidón). Liofilizados (son formas muy
porosas e hidrófilas y fácilmente dispersables en agua).
Comprimidos (preparaciones sólidas, cada uno de los
cuales contiene una unidad de dosificación de uno o
más principios activos, se obtienen por compresión de
un volumen constante de partículas. Son normales,
efervecentes, masticables, bucales, sublinguales,
grageas, recubrimiento peculiar). Capsulas (capsulas
duras: relleno solido o semisólido, formado por dos
valvas que encajan una dentro de otra; capsulas
blandas: relleno líquido, formadas por una sola pieza).
Vía de administración rectal: Son de absorción más lenta que la
gastrointestinal. Tienen acción tópica localizada, acción
mecánica y acción sistémica.
• Supositorios: Se utiliza en
pacientes con vómitos,
inconscientes o con dificultad
para deglutir, medicamentos
que irritan la mucosa gástrica.
• Enemas: Se usa como laxante y evacuante.
Vía de administración vaginal: Su administración
de medicamentos tiene efecto local o sistémico;
su biodisponibilidad depende del espesor del
epitelio vaginal, la composición del fluido y el
pH; se encuentra en forma de soluciones,
comprimidos, óvulos, gel, espumas y anillos vaginales; se puede
utilizar antibióticos, anti fúngicos, anticonceptivos y
lubricantes.
Vía de administración parenteral: Son los
inyectables con disoluciones, emulsiones o
suspensiones estériles y apirógenas. Se utiliza
en casos de urgencia, principios activos no se
absorben por la mucosa gastrointestinal, el
principio activo es degradado o inactivado a nivel
gastrointestinal, su efecto de primer paso es muy elevado y no
permite alcanzar niveles terapéuticos adecuados. Se requiere
que los inyectables sean limpios, con pH neutral, isotónicos,
estériles, apirógenos. Existen dos tipos:
 • Intravascular. No hay fase de absorción ya que tiene
el 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad
interindividual.
o Intraarterial: El medicamento se inyecta
directamente en una arteria que irriga un
órgano o un sector del organismo. Se utiliza
en contrastes en radiología y en citostaticos
dirigidos a órganos determinados.
o Intracardiaca: Únicamente en caso de
emergencia como adrenalina al 0,1% en caso
de un paro cardiaco.
o Intravenosa: Vía de urgencia, ofrece una
respuesta rápida, intensa y sistémica; se
administra en forma de bolus o perfusión; se
administra en el antebrazo, la muñeca o la
vía central, soluciones acuosas excepto
emulsiones, vitamina K, anfotericina B y
ciclosporina.
• Extravascular.
o Intradérmica: Vía de absorción lenta, se
utiliza para anestesia local, vacunas y
pruebas de sensibilización.
o Intraperitoneal: Vía de absorción
ultrarrápida; se utiliza para tratamientos con
antibióticos o antineoplásicos.
o Intratecal y epidural: Es para focos que
deban acceder al SNC para anestésicos,
opiáceos, antibióticos y citostaticos
o Intramuscular: Vía de administración muy
rápida para soluciones acuosas y más lenta
en las oleosas; se inyecta en el deltoides, los
glúteos y el vasto lateral de la pierna; su
velocidad de absorción depende del riego
sanguíneo, se administran fármacos que por
su poca disponibilidad o por causar
irritación no se pueden administrar por otras
vías. Se debe tener precaución ya que se
puede lesionar vasos y nervios, como
parálisis, hematomas, endurecimientos,
infecciones, shock anafiláctico.
o Subcutánea: Parecida a la vía intramuscular,
pero de absorción lenta y menor volumen de
inyectable. Se administra insulina, heparina
de bajo peso molecular. También se
introducen implantes como anticonceptivos
hormonales, para el tratamiento de cáncer
de próstata andrógeno dependiente,
antagonistas de opiáceos, aversivos del
alcohol y antineoplásicos.
o Intraarticular: Se administra en el seno del
líquido sinovial, antiinflamatorios,
anestésicos, antibióticos, analgésicos o
radiofármacos, por artritis cristalina,
infecciosa o inflamatoria; osteoartritis;
sinovitis o drenaje.
Vía de administración inhalatoria: Sus características son: gran
superficie, alta permeabilidad al agua, gases y sustancias
lipófilas; las células alveolares poseen actividad metabólica.
Tienen acción local en el tratamiento para el asma, y acción
sistémica en analgésicos generales. Se utilizan aerosoles,
mucolíticos, dornasa alfa, gases y líquidos volátiles.
Vías de administración nasal: De acción sistémica, es la vía de
administración alternativa a la parenteral en aquellos fármacos
cuya administración oral no es posible. De acción local los
vasoconstrictores, descongestión nasal, antialérgicos,
antiinfecciosos.
Vías de administración oftálmica: Es de absorción rápida y
local. El fármaco debe presentar cierta lipofilia, pero con un
mínimo de hidrosolubilidad para que pueda difundir. Formas de
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dosificación es en gotas (colirios), pomadas y sistemas de cesión
modificada (lentes de contacto, implantes
terapéuticos). Los fármacos que se pueden
administrar son los antiinflamatorios,
antihistamínicos, antiinfecciosos, tratamientos
de glaucoma.
Vías de administración ótica: Se usa gotas
óticas que son preparados líquidos destinados a
ser aplicados en el conducto auditivo externo
para ejercer una acción local. Se utiliza en
tratamiento para infecciones, administración de
antiinflamatorios y para limpieza del conducto auditivo externo.
Está contraindicado en pacientes con la membrana timpánica
perforada, es importante atemperar las gotas previas a su uso.
Vías de administración dérmica: Preparados con acción local
para aplicar sobre la piel o mucosas. Los preparados
farmacológicos que se aplican directamente sobre la piel están
formados por: fármaco o principio activo, vehículo o base y
productos secundarios como conservantes, aromatizantes y
colorantes. Formas farmacéuticas:
• Pomadas. Una sola fase, más principio activo solido o
líquido.
• Cremas. Fase oleosa más fase acuosa.
• Geles. Líquidos gelificados.
• Pastas. Elevada consistencia.
Vía de administración transdérmica: Son de
absorción percutánea. Difusión del principio
activo hasta la superficie cutánea, penetración en
la capa cornea, incorporación a la microcirculación
dérmica. Forma farmacéutica:
• Parches transdermicos. Aporte percutáneo de
principios activos a una velocidad programada o
durante un tiempo establecido para su acción
sistémica. Los fármacos que se pueden administrar por
esta vía son los de bajo peso molecular, lipofilia
intermedia, elevada potencia, semivida de eliminación
corta. Las ventajas son que mejora el cumplimiento de
la prescripción, los fármacos con vida media corta se
reduce la dosis y las reacciones adversas y
concentración plasmática constante. Se pueden
administrar opiáceos, estrógenos, nicotina, nitratos,
clonidina, escopolamina, anticonceptivos hormonales y
rivastigmina.
Preparados farmacéuticos que deben ser estériles: Inyectables,
colirios, pomadas oftálmicas, soluciones para irrigación e
implantes.
Formas farmacéuticas que no deben ser fraccionados,
triturados o machacados: Formas farmacéuticas de liberación
controlada, formas farmacéuticas de cubierta entérica,
comprimidos sublinguales, comprimidos efervescentes, grageas,
capsulas, fármacos de estrecho margen terapéutico y
medicamentos con actividad carcinogénica o teratogenica.
Vías de administración que no tienen efecto de primer paso:
Intravenosa, intramuscular, subcutánea, sublingual,
transdermica. No se pueden administrar medicamentos con un
elevado efecto de primer paso sin tener que modificar la dosis
como antidepresivos tricíclicos, b-bloqueantes, nitratos
anginosos y sumatriptan.