Unidad 1 Antimicrobianos y Recetas

| CIENCIAS DE LA SALUD |
Unidad 1
Antimicrobianos y Recetas
Agentes Antimicrobianos
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC |
Universidad Nacional de Chimborazo |
Ciencias de la Salud |
Odontología |
Farmacología II|
Periodo 2022 – 2S
Generalidades
El primer antibiótico descubierto Luego él advirtió que el medio de
Estaba cultivando una bacteria Fue contaminado
fue la penicilina. Alexander cultivo alrededor del moho
(Staphylococcus aureus) accidentalmente por hongos.
Fleming (1881-1955) estaba libre de bacterias.
Debido a la necesidad imperiosa

Un equipo liderado por Howard de tratar las infecciones El hongo era del género
Walter Florey tuvo éxito en provocadas por heridas durante Penicillium (Penicillium Informó del descubrimiento en
producir grandes cantidades del la II Guerra Mundial, se notatum),por lo que denominó la literatura científica.
principio activo puro en 1940. invirtieron muchos recursos en al producto penicilina.
investigar y purificar la penicilina
Se les denomina frecuentemente

Los antibióticos pronto se a los antibióticos, "balas
hicieron de uso generalizado mágicas", por hacer blanco en
desde el año 1943. los microorganismos sin
perjudicar al huésped.
Dr. Carlos Espinoza Ch. MsC | Farmacología| Unidad 1 |Farmacocinética, Farmacodinamia e Interacciones Farmacológicas| Periodo 2022 – 1S|
Postulados de Erlich
Muy activo frente a
Un Antimicrobiano debe ser:

microorganismos.
Fácilmente absorbible por

el organismo humano.
Activo en presencia de
tejido o fluidos corporales.
Bajo grado de toxicidad,

alto índice terapéutico.
No inducir desarrollo de
resistencias.
Terminología
• Antibiótico (del griego, anti, ‘contra’; bios, ‘vida’),
se define como cualquier compuesto químico
utilizado para eliminar o inhibir el crecimiento de
organismos infecciosos.
• Bactericidas: producen la muerte del
microorganismo responsable del proceso
infeccioso.
• Bacteriostáticos: bloquean el crecimiento y
multiplicación celular quedando el
microorganismo viable, de manera que, cuando se
suspende el tratamiento, puede volver a
recuperase y multiplicarse.
Clasificación de los antimicrobianos
Antimicrobianos
Antibióticos Antifúngicos Antivirales Antiparasitarios Antirretrovirales
Antibacterianos
Principios de terapia antibacteriana
Terapia preventiva o profiláctica
• Se utilizan antmicrobianos en pacientes que no están infectados pero tienen riesgo de estarlo
• Debe ser de corta duración y para un m.o. específico
Terapia anticipada
• Pacientes con alto riesgo de una infección específica
• Se trata de un paciente asintomático y necesita inicio de tto antes de iniciar los síntomas
Terapia empírica
• Se inicia sin conocer el patógeno
• El antimicrobiano elegido debe tener efecto sobre los agentes más probables
Terapia dirigida
• Se adecúa el tto de acuerdo al antibiograma
Terapia supresiva
• Se aplica cuando la infección no se puede erradicar en su totalidad
Uso racional de antibacterianos
Un antibacteriano no es un antipirético
Los antibióticos deben ser utilizados para el manejo de infecciones bacterianas ocasionadas por m.o. susceptibles
Es necesario un diagnóstico clínico
Debe evitarse el uso de dos o más antimicrobianos con el mismo mecanismo de acción
Si no hay efecto clínico después de 3-7 días debe considerarse una falla terapéutica
Limitar tratamientos excesivamente prolongados tras la curación clínica de la infección
Clasificación de Antibióticos
Clasificación
Reversibilidad de Mecanismo de
Estructura química Toxicidad Espectro de acción Tipo de resistencia Farmacología
su efecto acción
Interfieren en la
Reversibles Irreversibles Inhiben la SÍNTESIS
biosíntesis de la
(Bacteriostáticos) (Bactericidas) DE PROTEÍNAS
PARED CELULAR
Actúan sobre la Actúan sobre las

síntesis de ÁCIDOS VÍAS
NUCLEICOS METABÓLICAS
Actúan sobre la
MEMBRANA
CELULAR
Betalactámicos
Mecanismo de acción
Bactericida sobre bacterias en

crecimiento
Interfieren con la síntesis de

peptidoglicano de la pared
celular bacteriana, inhibiendo la
transpeptidación final, necesaria
para los entrecruzamientos
entre cadenas de PG.
Betalactámicos
Inhibidores de
Cefalosporina Monobactámi
Penicilinas Carbapenems las B-
s cos
lactamasas
Penicilinasa Antipseudomóni
Penicilina G Aminopenicilinas
Resistentes cas
Ejemplos Bencilpenici
lina
Metilcilina,
Oxacilina
Ampicilina,
amoxicilina
Carbenicilina,
piperacilina
Varias bacterias
Actividad sobre Cocos gram + gram – (H.
Pseudomona
Cocos gram + (S. aureus influenzae, E.
Actividad pero no sobre
la mayoría de
gram -
productores
de
penicilinasa)
coli, Salmonella,
Shigella). Menos
actividad sobre
aerugainos y
Klebsiella
pneumoniae
gram +
No puede
Eficacia en medio ácido Sensible a
ácidos
administrarse
por vía oral
Resistente al
medio ácido
Resistente a
los ácidos
Dosificación de penicilinas
Las penicilinas orales
deben administrarse
1-2 horas antes o
después de una
comida
La amoxicilina puede
administrarse No deben
independientemente administrarse con
de las comidas
Alimentos para
minimizar la unión a
las proteínas de los
alimentos y la
inactivación ácida.
Son producidas por
hogos del géneros
Cefalosporium
Betalactámicos
Inhibidores de las
Penicilinas Cefalosporinas Monobactámicos Carbapenems
B-lactamasas
Primera Segunda Tercera Cuarta

Generación Generación Generación Generación
Cefaclor, Ceftriaxona,
Ejemplos Cefazolina,
Cefalotina
cefoxitina,
cefemandol
cefotaxima,
ceftazidima
Cefepime
Enterobacter, H.
Cocos gram +,
Actividad excepto
enterococos
influenzae,
Klebsiella,
Serratia
Enterobacterias
Cocos gram + y
Bacilos gram -
Dosificación de cefalosporinas
Betalactámicos
Inhibidores de
Penicilinas Cefalosporinas Monobactamicos Carbapenems
las B-lactamasas
Ejemplos Aztreonam
Actividad Bacilos aerobios

gram -
Betalactámicos
Inhibidores de las
B-lactamasas
Ejemplos Imipenem,
Meropenem
Imipenem: Cocos
Meropenem:
Actividad gram+, bacilos
gram+, bacilos
gram- aerobios
Gram-, bacilos
gram+
Dosificación de cefalosporinas
Betalactámicos
Inhibidores de las
B-lactamasas
Ácido clavulánico,
Ejemplos sulbactam,
tazobactam
Se utilizan en combinación con otros antibióticos
Reacciones adversas
Penicilinas Cefalosporinas
Alergia Trastornos
• 5% de los pacientes gastrointestinales
• Puede ser desde • Diarrea Alergia Tromboflebitis
erupciones cutáneas
hasta shock anafiláctico
Trastornos
hematológicos Toxicidad (Renal
• Anemia, neutropenia, y necrosis
trombopenia tubular)
RESUMEN
RESUMEN
RESUMEN
Aminoglucósidos
Generalidades Mecanismo de acción
• Son bactericidas
inhibidores de la síntesis de
proteínas que interfieren
en la función ribosomal.
• Son útiles contra m.o.
gram- activos
Aminoglucósidos
Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina
La mayoría de
m.o ha Bacterias gram +
Actividad generado y gram -
resistencia
Quemaduras
Infecciones por
Infecciones infectadas,
Usos clínicos micobacterias
(tuberculosas)
Brucelosis
graves de gram - heridas o
lesiones de piel
15mg/kg/día IM 0,1-0,3% tópica

Dosis / Vía de administración o IV
1 g BID IM 5-7 mg/kg/d IV
y ocular
Erupciones Nefrotoxicidad
Reacciones adversas Fiebre
cutáneas reversible
Aminoglucósido
s
Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina
Bacterias gram + Bacterias gram +

Actividad y gram -
Bacterias gram -
y gram -
M.O resistentes Tuberculosis

Usos clínicos P. aeruginosa Fibrosis quísitica
a los anteriores multirresistente
300 mg BID en
5-7mg/kg/d IM 1-5 mg/mL 1 g TID/FID x 1 o
Dosis / Vía de administración o IV
ciclos de 28 días
Inhalatoria
500 mg BID IM
Tópico 2 días VO
Nefrotóxica y Nefrotóxica y
Reacciones adversas ototóxica ototóxica
Neomicina, Kanamicina propiedades similares

RESUMEN
Macrólidos
Generalidades Mecanismo de acción
• Son bactericidas de
preferencia a pH alcalino.
• Son útiles contra m.o. gram+
gram - como: Neisseria sp.,
Bordetella pertussis,
Bartonella henselae y
Bartonella quintana
• Inhibición de la síntesis de
proteínas se produce
mediante la unión al ácido
ribonucleico (RNA ribonucleic
acid) del ribosoma 50S.
Macrólidos
Eritromicina Claritromicina
Derivados de la Azitromicina
eritromicina
Infecciones por
Mayor actividad Más activa frente
corinebacterias Neumonía por L.
Actividad / Usos clínicos (difteria, pneumophila
frente a
Mycobacterium
H. influenzae y
Chlamydia sp
eritrasma)
Dosis menos
250-500 mg BID o 500 mg diario 3
Dosis / Vía de administración 0,25-0,5 g FID VO 0,5-1 g FID IV
1 g diaria VO
frecuente, menor
intolerancia GI
1 g Dosis única
días
Anorexia Vómito
Reacciones adversas Náuseas Diarrea
RESUMEN
Lincosaminas y Glicopéptidos
LINCOSAMINAS Mecanismo de acción
• Inhibe la síntesis proteica

bacteriana a nivel del
ribosoma 50S.
Lincosaminas
Clindamicina
Actividad / Usos Efectiva contra la mayoría de

cocos gram + aerobios, excepto
S. aureus meticilino resistente y
clínicos Enterococcus
Dosis / Vía de
150-450 mg TID o FID VO 600- 900 mg IM / IV
administración
Colitis pseudomembranosa
Aumento reversible de
Reacciones Adversas transaminasas

Náuseas
Anorexia
Vómito
RESUMEN
GLICOPÉPTIDOS Mecanismo de acción
• Altera la síntesis de la
pared celular inhibiendo la
síntesis del peptidoglicano
en su segunda fase
Glicopéptidos
Vancomicina
Bacterias gram +,
Actividad / Usos clínicos principalmente S. aureus
Dosis / Vía de 1 g BID IV

administración
Flebitis
Fiebre
Reacciones adversas Exantemas
Náuseas
Ototoxicidad
RESUMEN
Quinolonas y tetraciclinas
QUINOLONAS Mecanismo de acción
• Bloquean la síntesis de DNA

bacteriano al inhibir la
topoisomerasa II bacteriana
(DNA girasa) y la topoisomerasa
IV.
• Las fluoroquinolonas se
desarrollaron originalmente
debido a su excelente actividad
contra las bacterias aerobias
gramnegativas; los primeros
agentes tenían actividad
limitada contra organismos
gram+.
• Los miembros posteriores del
grupo han mejorado la actividad
contra los cocos grampositivos.
Quinolonas
Levofloxacino
Ácido Tto. Infecciones Moxifloxacino
nalidíxico Ciprofloxacino Norfloxacino Ofloxacino respiratorias Mycoplasma y
Sólo para cistitis altas y bajas, TU, Legionella
óseas y piel
500-750 mg 400 mg BID 200-400 mg 500 mg VO 400 mg

Dosis / Vía de administración 1 g FID VO
BID VO VO BID VO o VI diaria diario
Reacciones adversas
Problemas GI
SNC (Cefalea,
(Náuseas, malestar
mareo, delirio,
abdominal, vómito,
alucinaciones)
diarrea)
Arritmias
Tendinitis • Tto prolongado
RESUMEN
TETRACICLINAS Mecanismo de acción
• Bacteriostáticos de amplio
espectro que inhiben la
síntesis de proteínas .
Tetraciclinas
ETS
Epididimitis
Uso clínico Mycoplasma
pneumoniae
Tetraciclina Doxiciclina
Dosis / Vía de 250-500 mg FID

100 mg BID VO
VO
administración
RESUMEN
NITROIMIDAZOLES Mecanismo de acción
• Profármaco • Actúa sobre las proteínas

que transportan electrones
• También es antiparasitario en la cadena respiratoria de
• Potente actividad las bacterias anaerobias,
antibacteriana contra los mientras que en otros
anaerobios, incluidas las microorganismos se
especies de Bacteroides y introduce entre las cadenas
Clostridium de ADN inhibiendo la
síntesis de ácidos nucleicos.
Nitroimidazoles
Bacterias gram +
anaerobias y
Uso clínico gram -
anaerobias
Metronidazol
Dosis / Vía de 250 TID por 7

administración días
Sabor metálico
Náuseas
en la boca
Diarrea
Dispepsia
RESUMEN
Resistencia a los antimicrobianos
Generalidades
Es un fenómeno natural,
Es una de las mayores Puede afectar a cualquier
que el uso indebido de
amenazas para la salud persona, sea cual sea su
estos fármacos en el ser
mundial, la seguridad edad o el país en el que
humano y los animales
alimentaria y el desarrollo viva
está acelerando el proceso
Causas y consecuencias
Causas Consecuencias
• Prescripción innecesaria de antibióticos para • Hay casos en que no es posible tratar
infecciones virales adecuadamente a los pacientes infectados con
• Prescripción frecuente de antibióticos de amplio ninguno de los antibióticos disponibles
espectro en lugar de antibióticos específicos • Se ralentiza y dificulta el tratamiento, pudiendo
• Uso inadecuado por parte del paciente, al no causar complicaciones o incluso la muerte
respetar la dosis o la duración del tratamiento • Es posible que el paciente necesite cuidados
adicionales o antibióticos alternativos más costosos,
que podrían tener efectos secundarios más graves,
o bien requiera tratamientos más invasivos
Infecciones más resistentes a antibióticos
Tracto urinario
Neumonía
Infección cutánea
Diarrea
Infección del torrente
sanguíneo
Solución a la problemática
Uso prudente de los antibióticos disponibles
Prevención de infecciones mediante programas de vacunación adecuados
Medidas higiénicas para el control de la transmisión cruzada de

cepas resistentes entre personas
Reconocimientos preventivos para detectar cepas y aislamiento de los

pacientes portadores
Investigación y desarrollo de antibióticos con mecanismos de acción

novedosos

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Debido a la necesidad imperiosa

Se les denomina frecuentemente

Un Antimicrobiano debe ser:

Fácilmente absorbible por

Bajo grado de toxicidad,

Antibióticos Antifúngicos Antivirales Antiparasitarios Antirretrovirales

Es necesario un diagnóstico clínico

Limitar tratamientos excesivamente prolongados tras la curación clínica de la infección

Actúan sobre la Actúan sobre las

Bactericida sobre bacterias en

Interfieren con la síntesis de

Primera Segunda Tercera Cuarta

Actividad Bacilos aerobios

Se utilizan en combinación con otros antibióticos

Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina

15mg/kg/día IM 0,1-0,3% tópica

Estreptomicina Gentamicina Tobramicina Amikacina Neomicina

Bacterias gram + Bacterias gram +

M.O resistentes Tuberculosis

Neomicina, Kanamicina propiedades similares

• Inhibe la síntesis proteica

Actividad / Usos Efectiva contra la mayoría de

Reacciones Adversas transaminasas

Dosis / Vía de 1 g BID IV

• Bloquean la síntesis de DNA

500-750 mg 400 mg BID 200-400 mg 500 mg VO 400 mg

Dosis / Vía de 250-500 mg FID

• Profármaco • Actúa sobre las proteínas

Dosis / Vía de 250 TID por 7

Prevención de infecciones mediante programas de vacunación adecuados

Medidas higiénicas para el control de la transmisión cruzada de

Reconocimientos preventivos para detectar cepas y aislamiento de los

Investigación y desarrollo de antibióticos con mecanismos de acción

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