INSTITUTO DE EDUCACION SUPERIOR EN ESTUDIOS DE LA SALUD

FARMACOLOGÍA Y TOXICOLOGÍA

ANTI-PSICÓTICOS

MAESTRO:

PERLA M. DE LA FUENTE

Alumnos:

SILVIA ABIGAÍL CANTÚ CARDOSO

BRENDA AIDÉ MONTEMAYOR ZARATE

SAMANTHA LIZETH ESPINOZA HERNÁNDEZ

BRANDON OSIEL ORTIZ RODRIGUEZ

MAGDALENA VAZQUEZ TARACENA

Septiembre, 2021
 Índice
Clorpromazina............................................................................................................................................. 1
Tioridazina ................................................................................................................................................... 4
Proclorperazina........................................................................................................................................... 6
Flufenazina .................................................................................................................................................. 8
Ariprprazol ................................................................................................................................................. 10
Clozapina ................................................................................................................................................... 12
Haloperidol ................................................................................................................................................ 14
Quetiapina ................................................................................................................................................. 18
Risperidona ............................................................................................................................................... 20
Ziprazidona................................................................................................................................................ 22
Bibliografía ................................................................................................................................................ 24
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Clorpromazina
Grupo: Fenotiazinas
Nombre comercial: Largactil, Thorazine
Indicaciones: Contraindicaciones:
Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso Niños menores de 1 año.
delirante, síndrome confusional; proceso psicogeriátrico. Hipersensibilidad al principio activo (clorpromazina) o
Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico. fenotiazinas o a algunos de los excipientes.
Cura de sueño Enfermedad cardiovascular grave.
Riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria
ligada a problemas uretroprostáticos; agentes dopaminérgicos;
antecedentes de agranulocitosis; lactancia; citalopram,
escitalopram.
Presentación: Dosis:
Comprimidos 10, 25, 50, 100 y 200mg. En niños mayores de 6 meses:
Gotas 40 mg/mL,  Vía intravenosa o intramuscular: 0,55 mg/kg o 15 mg/m2
Ampolletas 40 mg/ml cada 6 a 8 horas según necesidades y hasta 40 mg al
Supositorios de 25 y 100 mg día para niños de 6 meses a 5 años y hasta 75 mg al
día para niños de 5 a 12 años.
 Vía oral: 0,55 mg/kg o 15 mg/m2 cuatro veces al día
En adolescentes o niños con peso mayor a 45,5 kg:
 Vía intravenosa o intramuscular: 25-50 mg repetidos en
una hora, si es necesario, y cada 3 a 12 horas a partir
de entonces, según necesidades o tolerancia.
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 Vía oral: 10-50 mg 2 a 6 veces por día, ajustando en

forma gradual la dosis según necesidades y tolerancia.
Farmacodinamia: Farmacocinética:
La clorpromazina es un antagonista de los receptores Absorción: Se une en una elevada proporción a las proteínas
dopaminérgicos D2 y similares (D3 y D5) y, a diferencia de del plasma (95-98%). Las concentraciones más elevadas del
otros fármacos del mismo tipo, muestra una alta afinidad hacia fármaco se encuentran en el cerebro, pulmones y otros tejidos
los receptores D1. El bloqueo de estos receptores induce una muy irrigados.
reducción de la transmisión neuroléptica en el cerebro anterior. Distribución: Después de su administración oral, solo el 32% de
Posteriormente, la producción de dopamina disminuye la dosis aparece en su forma activa en la circulación sistémica
sustancialmente siendo aclarada de la hendidura sináptica y Metabolismo: Hepático de primer paso. La clorpromazina se
como consecuencia, reduciéndose la actividad neuronal. metaboliza por las isoenzimas del citocromo P450 CYP1A2 y
Adicionalmente, la clorpromazina bloquea los receptores CYP2D6. Menos del 1% de la dosis administrada es
serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2 lo que induce efectos metabolizada como fármaco nativo.
ansiolíticos y antiagresivos y una atenuación de los efectos
extrapiramidales. Sin embargo, al mismo tiempo, se produce
hipotensión, sedación, ganancia de peso y dificultad en la
eyaculación.
Finalmente, la clorpromazina es un inhibidor presináptico de la
recaptación de serotonina produciendo unos efectos
antidepresivos y antiparkinsonianos moderado, aunque también
es el responsable de la agitación psicomotora y de la
amplificación de la psicosis que a veces se observa en la
clínica.
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Reacciones adversas:
Hiperprolactinemia, amenorrea; aumento de peso, intolerancia a la glucosa; ansiedad; sedación, somnolencia, discinesia, acatisia,
excitación motora; hipertonía, convulsión; prolongación del intervalo QT; hipotensión ortostática; sequedad de boca,
estreñimiento.
Cuidados de enfermería:
Vigilancia y cuidado del paciente
Monitoreo de los signos vitales y reacciones adversas
Vigilar interacciones con otros medicamentos
Monitoreo de signos de mejoría

Tioridazina
Grupo: Fenotiazinas
Nombre comercial: MELERIL, VISERGIL
Indicaciones:
Control de las manifestaciones de trastornos psicóticos,
depresión moderada a grave a corto plazo, agitación, ansiedad,
tensión, alteraciones del sueño y temores en ancianos.
Tratamiento de problemas del comportamiento en niños, que se
manifiestan con agresividad, hiperexcitabilidad y dificultad para
mantener la atención.
Presentación:
Grajeas 10 y 100 mg.
Comprimidos retardantes 200 mg
Gotas 30 mg/ml
Farmacodinamia:
La tioridazina bloquea los receptores postsinápticos para
dopamina en el sistema mesolímbico y aumenta la dopamina al
bloquear el receptor D2 somatodendrítico. Además, la
tioridazina posee efectos bloqueantes de los receptores
colinérgicos y a-adrenérgicos lo que produce sedación,
relajación muscular y efectos cardiovasculares tales como
hipotensión, taquicardia refleja y alteraciones en el perfil
electrocardiográfico.
4
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a tioridazina o a otras fenotiazinas; depresión
severa del SNC; estados comatosos; hipotensión o hipertensión
cardiaca severa
Dosis:
En adultos: 50-800 mg/día vía oral.
Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración oral, la tioridazina es
rápidamente absorbida, si bien existe una considerable
variabilidad interindividual en lo que se refiere a las
concentraciones máximas obtenidas en el plasma debido a que
el fármaco experimenta una metabolización en la mucosa
gástrica y un metabolismo de primer paso en el hígado.
Distribución: Las fenotiazinas se distribuyen ampliamente en los
tejidos corporales y cruzan la barrera hematoencefálica. La
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tioridazina se encuentra unida a las proteínas del plasma en un

91-99%, sobre todo al grupo proteína ácida a1.
Metabolismo: La tioridazina es metabolizada ampliamente
habiéndose identificado unos 12 metabolitos. Algunos de estos
pueden entrar en la circulación enterohepática, y dos de ellos,
la mesoridazina y la sulforidazina son farmacológicamente
activos.
Excreción: Vía renal, el tracto biliar y en las heces.
Reacciones adversas:
Sedación, sequedad de la boca, trastornos en la visión, vértigo, hipotensión ortostática, galactorrea ocasional, erupciones
cutáneas, incontinencia urinaria, trastornos de la eyaculación, fotosensibilidad.
Cuidados de enfermería:
Vigilar TA
Evitar caídas
Vigilar la aparición de erupción
Vigilar estado de sedación
Disminuir la intensidad de la luz del ambiente
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Proclorperazina
Grupo: Fenotiazinas
Nombre comercial: Stemetil, Buccastem, Compazine, Compro, Stemzine, Phenotil
Indicaciones: Contraindicaciones:
Es para la esquizofrenia, esquizoafectiva y otras condiciones Antecedentes de alergia a la proclorperazina o la clase de
que se presentan con síntomas de psicosis. La proclorperazina fármacos fenotiazina
se puede utilizar para tratar tanto los episodios psicóticos Uso concomitante de depresores del SNC que provocan
agudos como las enfermedades mentales crónicas. sedación.
Para tratar las náuseas y los vómitos (después de la Uso concomitante de medicamentos anticolinérgicos
quimioterapia, después de la radioterapia, antes y después de Anormalidades preexistentes de la conducción cardíaca
la operación y otras afecciones) Antecedentes de convulsiones / epilepsia
Glaucoma de ángulo estrecho
Hipertrofia prostática
Presentación: Dosis:
Líquido oral, comprimidos, crema transdérmica (compuestos de Las tabletas de proclorperazina se toman, por lo general, de
farmacia), y supositorios, solución inyectable tres a cuatro veces al día en el caso de los adultos, y de una a
tres veces al día en el caso de los niños. Por lo común, los
supositorios de proclorperazina se aplican dos veces al día.
Tome o aplíquese la proclorperazina más o menos a la(s)
misma(s) hora(s) todos los días.
Farmacodinamia: Farmacocinética:
Como antipsicótico de primera generación, la proclorperazina Se desconoce la biodisponibilidad de la proclorperazina. La
bloquea principalmente los receptores de dopamina D2 en el vida media terminal es relativamente corta a las 6 horas y los
niveles plasmáticos constantes se alcanzan rápidamente. La
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cerebro. También puede bloquear los receptores unión a proteínas es moderadamente fuerte al 100%. El
histaminérgicos, colinérgicos y noradrenérgicos. metabolismo tiene lugar a través de CYP2D6 Y CYP3A4 entre
otros. Peligrosos por su lenta absorción como su eliminación
por el organismo ya que sus metabolitos duran días en el
organismo.
Reacciones adversas:
Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta,
opresión en el pecho, dificultad para respirar
Mareos, desvanecimientos o desmayos
Fiebre, escalofríos, tos, garganta irritada, dolores en el cuerpo
Fiebre, sudoración, confusión, latidos irregulares, rigidez muscular
Movimientos musculares espasmódicos que no puede controlar (con frecuencia en su rostro, lengua o mandíbula)
Somnolencia severa
Sangrados, moretones o debilidad inusuales.
Piel u ojos amarillos
Cuidados de enfermería:
Monitorear los signos y síntomas relacionados con lo anterior.
Trabajar junto con los miembros del equipo y el paciente también es esencial para determinar si la proclorperazina está
clínicamente indicada y para aumentar la adherencia a la medicación.
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Flufenazina
Grupo: Fenotiazinas
Nombre comercial: Prolixin®, Permitil®.
Indicaciones: Contraindicaciones:
La flufenazina es un derivado fenotiazínico trifluorometilado que Hipersensibilidad, lesión encefálica subcortical, concomitancia
se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia. Tratamiento a con dosis elevadas de depresores del SNC, comatosos,
corto plazo en pacientes moderados a graves de ansiedad con depresión severa, discrasias sanguíneas, lesión hepática,
depresión. párkinson, glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática,
niños < 3 años.
Presentación: Dosis:
Comprimidos Inicialmente 2,5-10,0 mg y debe ser dividido y dado a intervalos
Elixir de seis a ocho horas
Farmacodinamia: Farmacocinética:
El mecanismo de acción no se conoce por completo, pero La flufenazina se fija extensamente a las proteínas plasmáticas
parece estar relacionado con su capacidad para bloquear los (más del 90%) y al igual que las fenotiazinas atraviesa
receptores D2 de la dopamina del sistema límbico y los fácilmente la barrera hematoencefálica y la placenta. La
ganglios de la base. flufenazina experimenta un metabolismo hepático de primer
paso. Se desconoce si los metabolitos tienen actividad
antipsicótica. Se excreta tanto en la orina como en las heces.
Reacciones adversas:
Distonía, discinesia, acatisia, crisis oculógira, opistótonos, hiperreflexia, discinesia tardía, somnolencia, letargo, náuseas, pérdida
de apetito, salivación, sudoración, sequedad de boca, cefalea, constipación, fotosensibilidad
Cuidados de enfermería:
Vigilancia y cuidado del paciente
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Monitoreo de los signos vitales y reacciones adversas

Vigilar interacciones con otros medicamentos
Monitoreo de signos de mejoría

Ariprprazol
Grupo: Misceláneos
Nombre comercial: Abilify, Azymol, Irazem, Aripiprex.
Indicaciones:
Se usa para tratar los síntomas de esquizofrenia (una
enfermedad mental que ocasiona pensamiento alterado o
pensamiento inusual, pérdida de interés en la vida y emociones
fuertes o inapropiadas) en adultos y adolescentes mayores de
13 años.
Presentación:
Suspensión inyectable de liberación prolongada: 300 mg y 400
mg
Pastillas: 2 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg y 30 mg
Farmacodinamia:
En los modelos animales de hiperactividad dopaminérgica el
aripiprazol presenta las propiedades de un antagonista y en los
modelos animales de hipoactividad dopaminérgica las
propiedades de un agonista. In vitro el aripiprazol presenta una
alta afinidad hacia los receptores D2 y D3 dopaminérgicos,
5HT1a y 5HT2a serotoninérgicos y una moderada afinidad
hacia los receptores D4 dopaminérgicos, 5HT2c y 5HT7, αa-1
adrenérgicos y H1 de la histamina.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a aripiprazol
Dosis:
Adultos: La dosis recomendada de inicio de aripiprazol es de 10
ó 15 mg/día con una dosis de mantenimiento 15 mg/día.
Niños y adolescentes: se desconocen la eficacia y seguridad
del aripiprazol en pacientes menores de de 18 años.
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe bastante bien, alcanzándose las
concentraciones plasmáticas máximas a las 3-5 horas. La
biodisponibilidad oral absoluta es del 87%, sin que la absorción
sea afectada por comidas con alto contenido en grasas.
Distribución: El aripiprazol se distribuye ampliamente por todo
el cuerpo con un volumen aparente de distribución de 4,9 l/kg,
lo cual indica una extensa distribución extravascular.
Metabolismo: El aripiprazol es metabolizado muy extensamente
por el hígado, principalmente por tres vías de
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El aripiprazol presenta también una moderada afinidad hacia el biotransformación: deshidrogenación, hidroxilación y N-
lugar de recaptación de serotonina pero no muestra afinidad dealquilación. Basados en estudios in vitro las enzimas
hacia los receptores muscarínicos. La interacción con otros CYP3A4 y CYP2D6 son responsables de la deshidrogenación e
receptores distintos de los subtipos de dopamina y serotonina hidroxilación de aripiprazol y la N-dealquilación es catalizada
puede explicar algunos de los otros efectos clínicos de por CYP3A4. La semi-vida de eliminación media de aripiprazol
aripiprazol. El aripiprazol en dosis de 0,5 a 30 mg administrados es de aproximadamente 75 horas para metabolizadores rápidos
una vez al día a voluntarios sanos durante 2 semanas, produjo del CYP2D6 y de aproximadamente de 146 horas para
una reducción dosis dependiente en la unión del 11C- metabolizadores lentos del CYP2D6.
racloprida, que es un ligando del receptor D2/D3 Excreción: Tras una única dosis oral de aripiprazol marcado
con 14C, aproximadamente el 27% de la radioactividad
administrada se recupera en la orina y aproximadamente el
60% en las heces. Menos del 1% de aripiprazol se recupera
inalterado en orina y aproximadamente un 18% se recupera
inalterado en las heces.
Reacciones adversas:
Diabetes mellitus; insomnio, agitación, ansiedad; cefalea, acatisia, somnolencia/sedación, temblor, trastorno extrapiramidal,
mareo; visión borrosa; náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, hipersecreción salivar; fatiga; taquicardia; hipotensión
ortostática; agresión; hipo.
Después de la evaluación de los datos de farmacovigilancia se ha observado: crisis oculógira; fotofobia.
Cuidados de enfermería:
Dichos cuidados tienen que ver con problemas digestivos, hematológicos, cardiovasculares, endocrinometabólicos y del SNC. La
actuación de enfermería es crucial, valorando al paciente, realizando los diagnósticos enfermeros pertinentes y aplicando las
intervenciones

Clozapina
Grupo: Misceláneos
Nombre comercial: Clozaril®, FazaClo® ODT, Versacloz®
Indicaciones:
Anticonvulsivante utilizado en los siguientes tipos de epilepsia: -
Síndrome de Lennox-Gastaut (variante de pequeño mal). -
Epilepsia crónica generalizada: Crisis mioclónicas, ausencias,
pequeño mal
Presentación:
Comprimidos 25mg y 100mg
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a clozapina; pacientes que no se les pueda
realizar análisis sanguíneos periódicamente; antecedentes de
granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con
excepción de la producida por quimioterapia previa);
antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; el
tratamiento con clozapina no debe iniciarse concomitantemente
con sustancias de las que se conoce que tienen potencial
importante para causar agranulocitosis; debe evitarse el uso
concomitante con antipsicóticos depot; función alterada de la
médula ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u
otras psicosis tóxicas, intoxicación por fármacos, estados
comatosos; colapso circulatorio y/o depresión del SNC;
trastornos renales o cardiacos severos (p.ej. miocarditis);
enfermedad hepática activa asociada a náuseas, anorexia o
ictericia; enfermedad hepática progresiva, insuficiencia hepática
Dosis:
Adultos, oral: -Inicio: 12,5 mg /12-24 h el primer día, 25 mg /12-
24 h el segundo, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en
función de la respuesta clínica, en 25-50 mg, hasta un máximo
de 300 mg /día en 2-3 semanas.
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Farmacodinamia: Farmacocinética:
Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos (D1, Sobre el EEG, la clozapina muestra unos efectos que se
D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre el receptor D4 , asemejan más a los de los antidepresivos que a los de los
además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico, antipsicóticos. Farmacocinética: el fármaco se absorbe
antihistamínico y disminución del nivel de vigilia. rápidamente después de una administración oral, pero debido a
un intenso metabolismo de primer paso, sólo el 25-50% de la
dosis alcanza la circulación sistémica.
Reacciones adversas:
Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia, eosinofilia, leucocitosis; aumento de peso; somnolencia/sedación,
mareo, visión borrosa, cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas extrapiramidales, crisis epilépticas/convulsiones/espasmos
mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG; hipertensión, hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación, náusea,
vómito, anorexia, boca seca; aumento de enzimas hepáticos; incontinencia y retención urinaria; fatiga, fiebre, hipertermia benigna,
trastornos de sudoración/regulación de temperatura.
Cuidados de enfermería:
Requiere una serie de cuidados, incluyendo un seguimiento hematológico protocolizado, para minimizar los efectos adversos.
Dichos cuidados tienen que ver con problemas digestivos, hematológicos, cardiovasculares, endocrinometabólicos y del SNC. La
actuación de enfermería es crucial, valorando al paciente, realizando los diagnósticos enfermeros pertinentes y aplicando las
intervenciones enfermeras adecuadas a cada caso.
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Haloperidol
Grupo: Misceláneos
Nombre comercial: Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Alemania), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten,
Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase, y Sigaperidol.
Indicaciones: Contraindicaciones:
Psicosis. Neuroléptico. Excitación psicomotora. Hipersensibilidad al haloperidol, estado comatoso, depresión
del SNC producida por el alcohol u otros medicamentos
depresores, enfermedad de Parkinson, lesión de los ganglios
basales.
Presentación: Dosis:
Tabletas 5 mg. Oral. Adultos: 5 a 30 mg en 24 horas. Una toma al día o dividir
Solución inyectable, 5 mg/ml, 50 mg/ml dosis cada 8 a 12 hrs
Gotas 2 mg/ml Intramuscular. Adultos: 2 a 5 mg cada 4 a 8 horas.
Intramuscular. Adultos: 50 a 100 mg cada 4 semanas
Oral gotas. Adultos: Inicial: 20 mg en la mañana, con aumento
progresivo de acuerdo a la respuesta. Dosis máxima 80 mg/
día.
Farmacodinamia: Farmacocinética:
La haloperidol bloquea los receptores postsinápticos de Absorción: Se absorbe bien en el tubo digestivo, la
dopamina (D2) en el sistema mesolímbico y aumenta el biodisponibilidad es de un 60 a 70% cuando se administra
movimiento de la dopamina, mediante el bloqueo de los oralmente.
autoreceptores somatodendríticos D2. Después de Distribución: el volumen de distribución es de aproximadamente
aproximadamente 12 semanas de tratamiento crónico, se 1,300 l y su vida media de eliminación es de 13 a 35 horas. El
produce el bloqueo de la despolarización de las vías de
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dopamina. El haloperidol posee débiles efectos anticolinérgicos porcentaje de unión a las proteínas plasmáticas es de
y bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos. El bloqueo aproximadamente el 90%.
de los receptores alfa1-adrenérgicos produce sedación, Metabolismo: El haloperidol se degrada en el hígado
relajación muscular y efectos ardiovasculares como Excreción: Orina, heces y leche materna.
hipotensión, taquicardia refleja y cambios menores en los
patrones de ECG
Reacciones adversas:
Agitación, insomnio; depresión, trastorno psicótico; trastorno extrapiramidal, hipercinesia, cefalea, discinesia tardía, crisis
oculogíricas, distonía, discinesia, acatisia, bradicinesia, hipocinesia, hipertonía, somnolencia, fascies parkinsoniana, temblor,
mareo; deterioro visual; hipotensión ortostática, hipotensión; estreñimiento, boca seca, hipersecreción salival, náuseas, vómitos;
prueba anormal de función hepática, erupción; retención urinaria; disfunción eréctil; peso aumentado, peso disminuido.
Cuidados de enfermería:
Motivar y tener el paciente ocupado, para evitar su aislamiento y encamamiento.
Vigilar la aparición de estados depresivos.
Vigilar tensión arterial, sobretodo la hipotensión ortostática (enseñar el paciente a levantarse de la cama/silla de manera
progresiva).
Vigilar posible congestión nasal y sequedad de boca. Insistir en la correcta higiene bucodental.
Vigilar temperatura y frecuencia cardíaca.
Vigilar y controlar la alimentación del paciente que al estar pasivo hay que animarlo a comer. En caso de pacientes con Parkinson
hay que adecuar la consistencia de la dieta.
Vigilar la existencia de retención de orina y/o estreñimiento.
Vigilar el nivel de sedación
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Olanzapina

Grupo: Misceláneos
Nombre comercial: Zyprexa, Zyprexa Zydis, Zyprexa Relprevv y Symbyax
Indicaciones:
Agitación asociada a: Esquizofrenia, Enfermedad bipolar,
Demencia.
Presentación:
Solución inyectable 10 mg.
Tableta 10 mg.
Farmacodinamia:
In vivo, la olanzapina ejerce un potente efecto antipsicótico, el
cual se cree que es el resultado del antagonismo a los
receptores de tipo dopamina y serotonina. La olanzapina es
aproximadamente dos veces más activa para los receptores de
serotonina 5-HT2 que a los receptores tipo 2 en la dopamina,
los que puede explicar la relativa ausencia de efectos
extrapiramidales asociados al fármaco. El antagonismo a los
receptores muscarínicos, receptores H1 y los receptores alfa-1
pueden explicar los diferentes efectos secundarios de la
olanzapina, incluyendo las acciones anticolinérgicas,
somnolencia e hipotensión ortostática, respectivamente
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a olanzapina, glaucoma de ángulo estrecho.
Dosis:
Intramuscular. Adultos: 2.5 mg en pacientes agitados con
demencia 10 mg en pacientes agitados con esquizofrenia o
enfermedad bipolar.
Oral. Adultos: 5 a 20 mg, cada 24 horas.
Farmacocinética:
Absorción: Inyección intramuscular de liberación inmediata: los
resultados de las concentraciones plasmáticas máximas en la
administración intramuscular (IM) en la absorción rápida,
ocurren dentro de los 15-45 minutos.
Distribución: La unión a proteínas es de aproximadamente un
93%, enlazándose principalmente a la albúmina y a la
glucoproteína alfa-1- ácido.
Metabolismo: La olanzapina se metaboliza principalmente por
glucuronidación y el citocromo P450 (CYP) a través de la
oxidación de CYP1A2 y CYP2D6.. El sistema monooxigenasa
conteniendo flavina también parece estar involucrado en la
oxidación de la olanzapina. Los principales metabolitos
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circulantes son el 10-N-glucurónido y la 4'-N-desmetil

olanzapina.
Reacciones adversas:
Somnolencia
Aumento de peso corporal
Vértigo
Acatisia
Edema
Aumento del apetito
Hipotensión ortostática
Sequedad de boca
Estreñimiento.
Cuidados de enfermería:
Vigilar la aparición de estados depresivos.
Vigilar tensión arterial, sobretodo la hipotensión ortostática
Vigilar posible congestión nasal y sequedad de boca.
Vigilar temperatura y frecuencia cardíaca.
Vigilar y controlar la alimentación del paciente.
Vigilar la existencia de retención de orina y/o estreñimiento.
Vigilar el nivel de sedación

Quetiapina
Grupo: Misceláneos
Nombre comercial: Kern Pharma®
Indicaciones:
El tratamiento de la esquizofrenia.
El tratamiento del trastorno bipolar:
Para el tratamiento de los episodios maníacos de moderados a
graves en el trastorno bipolar
Para el tratamiento de los episodios depresivos mayores en el
trastorno bipolar
Para la prevención de la recurrencia de episodios maníacos o
depresivos en pacientes con trastorno bipolar que previamente
han respondido al tratamiento con quetiapina.
Presentación:
Capsulas 50mg, 200mg, 300mg y 400mg
Farmacodinamia:
Quetiapina es activa en los tests de actividad antipsicótica,
tales como evitación condicionada. También bloquea la acción
de los agonistas de dopamina, determinada ya sea mediante el
comportamiento o electrofisiológicamente, y eleva las
concentraciones del metabolito de dopamina, un índice
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Contraindicaciones:
En casos de hipersensibilidad al fármaco.
En pacientes deprimidos aumenta el riesgo de ideación suicida.
Interactúa con antihipertensivos y aumenta el riesgo de
hipotensión ortostática.
Dosis:
Se debe administrar una vez al día al acostarse. La dosis diaria
total durante los cuatro primeros días de tratamiento es 50 mg
(Día 1), 100 mg (Día 2), 200 mg (Día 3) y 300 mg (Día 4). La
dosis diaria recomendada es de 300 mg.
Farmacocinética:
Absorción: es rápidamente absorbida por el tracto digestivo.
Las máximas concentraciones en sangre se alcanzan a las 1.5
horas. La administración del fármaco con el alimento aumenta
estas concentraciones y la biodisponibilidad en un 25% y
15%m, respectivamente.
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neuroquímico de bloqueo del receptor D2. Quetiapina no

produce supersensibilidad al receptor D2 de dopamina tras la Distribución: se distribuye ampliamente por el organismo, con
administración crónica. un volumen de distribución de 10 L/kg. Aproximadamente el
83% del fármaco se une a las proteínas del plasma.
Metabolismo: es extensamente metabolizada en el hígado,
excretándose sin alterar menos del 1% de la dosis
administrada.
Eliminación: Se elimina por la orina.
Reacciones adversas:
Somnolencia
Mareo
Sequedad de boca
Cefalea
Síntomas de retirada (interrupción),
Elevación de los niveles de triglicéridos séricos, elevación del colesterol total, disminución del colesterol HDL
Aumento de peso
Disminución de la hemoglobina
Cuidados de enfermería:
Instruir al paciente acerca del propósito y acción de cada medicamento y su forma de administración.
Evaluar la capacidad del paciente para administrarse los medicamentos él mismo.
Supervisa los efectos secundarios del tratamiento.

Risperidona
Grupo: Misceláneos
Nombre comercial: Risperdal®, Risperdal®, Consta®
Indicaciones:
Está indicado en el tratamiento de la esquizofrenia.
Indicado en el tratamiento de los episodios maníacos de
moderados a graves asociados a los trastornos bipolares.
Indicado en el tratamiento a corto plazo (hasta 6 semanas) de
la agresión persistente que puede aparecer en pacientes con
demencia de tipo Alzheimer de moderada a grave que no
responden a otras medidas no farmacológicas y cuando hay un
riesgo de daño para ellos mismos o para los demás.
Presentación:
Tabletas 1mg
1 frasco ámpula de 25mg
Farmacodinamia:
Es un agente antipsicótico, derivado benzoisoxazólico,
emparentado estructuralmente con las butirofenonas. Es un
antagonista altamente selectivo de los receptores de la
serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) 5-HT2 y los receptores de
la dopamina D2.
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Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los
excipientes.
Dosis:
Adultos usualmente, 2 mg/día, el primer día; 4 mg/día, el
segundo; 6 mg/día, el tercero. Posteriormente, se deberá
individualizar la dosis en función de la respuesta del paciente.
Ancianos (excepto para pacientes con demencia): dosis inicial
de 0,5 mg/12 h.
Farmacocinética:
Absorción: se administra por vía oral y por vía intramuscular.
Después de una dosis, el fármaco se absorbe en su totalidad
independientemente de la presencia o no de alimentos,
alcanzándose las concentraciones máximas en el plasma en 1-
2 horas.
 21

Distribución: sus metabolitos se unen en gran proporción a las

proteínas del plasma, siendo más elevadas las concentraciones
de fármaco libre en los pacientes con enfermedades hepáticas.
Metabolismo: es metabolizado en 30-70% en el hígado
(dependiendo de estado metabolizador del paciente: lento o
rápido), dando lugar a un metabolito (9-hidroxi-risperidona) de
igual potencia que la risperidona.
Eliminación: se elimina principalmente por vía renal (90%),
siendo excretada solo una pequeña cantidad con las heces.
Reacciones adversas:
Cefalea
Insomnio
Aumento de peso
Taquicardia
Visión borrosa
Cuidados de enfermería:
Control de signos vitales.
Proporcionar enseñanza al paciente y familia sobre los medicamentos.
Apoyo psico-emocional.
Observar al paciente, por si se producen efectos secundarios y si se producen efectos terapéuticos deseados derivados del
medicamento.

Ziprazidona
Grupo: Misceláneos
Nombre comercial: GEODON® ziprasidona
Indicaciones:
Está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia en
adultos.
Indicada para el tratamiento de los episodios de manía o mixtos
de intensidad moderada en el trastorno bipolar de pacientes
adultos y pediátricos con edades comprendidas entre 10‑17
años.
Presentación:
Cápsulas 40mg
Polvo solución inyectable 20mg/ml
Farmacodinamia:
La ziprasidona es un antagonista para los receptores de la
serotonina tipo 2A (5HT2A) y tipo 1D (5HTD1) y para los
receptores de la dopamina tipo 2 (D2), mientras funciona cono
agonista en el receptor 5HT1A. Además inhibe la recaptación
sináptica de la serotonina y de la norepinefrina.
22
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los
excipientes.
Infarto agudo de miocardio reciente.
Insuficiencia cardíaca descompensada.
Arritmias tratadas con fármacos antiarrítmicos.
Dosis:
La dosis recomendada en el tratamiento agudo de la
esquizofrenia y de la manía bipolar es de 40 mg de ziprasidona
dos veces al día administrada con alimentos. La dosis diaria
puede ser ajustada posteriormente según la respuesta clínica
del paciente hasta una dosis máxima de 80 mg dos veces al
día.
Farmacocinética:
Absorción: se puede administrar por vía oral e intramuscular.
Después de una dosis oral, este fármaco se absorbe fácilmente
alcanzando los máximos niveles plasmáticos a las 6-8 horas.
La biodisponibilidad absoluta después de una dosis de 20 mg
administrada con las comidas es del 60%.
 23

Distribución: aparente de distribución es de 1.5 L/kg. La

ziprasidona se une a las proteínas del plasma en un 99%, en
particular a la albúmina y a la glicoproteína ácida a1.
Metabolismo: se metaboliza extensamente en el hígado
después de la administración oral con sólo una pequeña
cantidad excretada en la orina (<1%) o en las heces (<4%)
como fármaco inalterado.
Eliminación: aproximadamente el 20% de la dosis se excreta en
la orina, y el 66% se elimina en las heces.
Reacciones adversas:
Cefalea
Ansiedad
Diarrea
Pérdida del apetito
Dolores musculares
Dolor de estómago
Agrandamiento o secreción de los senos
Atraso o retiro del periodo menstrual
Disminución en la capacidad sexual
Cuidados de enfermería:
Control de signos vitales.
Verificar consentimiento informado y exámenes requeridos: EKC.
Proporcionar enseñanza al paciente y familia sobre los medicamentos.
Apoyo psico-emocional.
 24

Bibliografía
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