Psiquiatria | Bárbara Vilhena

Antipsicóticos atípicos

Olanzapina

Nome comercial: opinox, zap, zopix, zyprexa IM

Farmacocinética: a ingestão de alimentos não interfere na sua absorção. Tem meia-vida média de 33 horas,
dependendo de fatores como tabagismo, sexo e idade. Sua meia-vida permite que seja tomada apenas 1 vez ao
dia. A formulação IM atinge o pico em 15 a 45 min. Metabolização hepática e seus metabólitos são pouco
ativos.

Indicação:
IM: agitação psicomotora associada a quadros maníacos ou de esquizofrenia
VO: esquizofrenia, esquizoafetivo, transtorno bipolar (maiores de 13 anos)
Outras: associado a fluoxetina para depressão resistente e fase depressiva do TB, associada ao ISRS para
TEPT, borderline

Modo de usar:
Esquizofrenia: dose inicial de 5 a 10 mg/dia em dose única VO, aumentando para até 20mg/dia, se necessário.
Mania: inicia com 10 a 15 mg/dia e pode aumentar para até 20/25 mg/dia.
Transtorno bipolar estabilizado: mantidos com doses de 5 a 10 mg/dia
Agitação psicomotora associada a esquizofrenia ou TB: olanzapina IM entre 2,5 e 10mg, que podem ser
repetidas de 2 em 2 horas se o paciente permanecer agitado, não excedendo a dose total de 30mg diária.

Farmacodinâmica: bloqueadora dopaminérgica não seletiva, bloqueando os receptores D1 a D4, com certa
seletividade para a via mesolímbica, o que causa menos efeitos indesejáveis. Bloqueia os receptores
colinérgicos, alfa-1 adrenérgicos, histaminérgicos e glutamaérgicos.

Reações adversas: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais e com doses maiores), aumento
transitório assintomático das transaminases (dislipidemia), sedação, sonolência.
Menos comuns: acatisia, discrasias sanguíneas (leucopenia, neutropenia e agranulocitose), discinesia tardia,
arritmias cardíacas, resistência a insulina

Contra-indicações absoluta: hipersensibilidade

Relativa: GAF, DCV, quadros demenciais, obesidade, DM e risco de desenvolver essa doença, hipertrofia
prostática ou íleo paralítico

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Situações especiais:
Gravidez: faltam estudos, categoria C
Lactação: avaliar o risco e benefícios, se for utilizar, é preciso monitorar a mãe e o lactente
Crianças: utilizada para maiores de 13 anos
Idosos: pode utilizar, mas inicia com dose mais baixa.

Laboratório: solicitar glicemia de jejum e perfil lipídico em jejum antes do tratamento, após 3 meses e a cada
ano. Controlar periodicamente as transaminases. ECG em repouso e nível de prolactina devem ser solicitados
se clinicamente indicado.

Risperidona

Nome comercial: respidon, esquiador, risperdal

Farmacodinâmica: combina o antagonismo D2 preferencialmente na via mesolimbica e 5-HT2A

(serotoninérgico – melhor ação nos sintomas negativos e cognitivos). Pouco efeito colinérgico, mas bloqueia
andrenérgico e histaminérgico.

Modo de usar:
Esquizofrenia e mania em adultos: dose inicial de 2 mg/dia VO dividida em 1 ou 2 vezes ao dia, aumenta a
cada 2 dias, com dose máxima de 16 mg/dia, mas em geral não utiliza acima de 10mg/dia, pois só gera mais
efeito indesejável (a partir de 6mg).
Idosos: inicia com dose de 0,5 mg/dia
Crianças e adolescentes entre 5 e 16 anos: dose inicial de 0,25 mg se < 20kg e 0,5 mg se > 20kg, manutenção
de 0,5 e 1 mg respectivamente.

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IM: 25 mg a 50 a cada 2 semanas. O AP oral deve ser mantido por 3 semanas do início do tratamento
parenteral.
Indicação: esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo, mania aguda, manutenção do TB, irritabilidade e
sintomas comportamentais do TEA.
Crianças: é o APA mais utilizado na infância, especialmente na agitação e agressividade com TEA,
esquizofrenia.

Contra-indicação: hipersensibilidade ao fármaco, gravidez e lactação, IR ou hepática grave

Reações adversas:
Oral: acatisia, sonolência, agitação, ansiedade, aumento de apetite, cefaleia, fadiga, tremor, incontinência
urinária, insônia, distonia
Longa ação: maior frequência de ECE e aumento da prolactina (mais típico dos atípicos). Além de tontura,
acatisia, fadiga, constipação, dispepsia, ganho de peso

Laboratório: monitorar periodicamente PA, colesterol, glicemia e triglicerídeos. Pacientes em risco para
síndrome metabólica devem ter monitoramente mais intenso.

Quetiapina

Nome comercial: queropax, quetros, seroquel

Indicação: esquizofrenia em adultos e adolescentes (maiores de 13 anos), mania e depressão bipolar.

Outros: TAG, TOC refratário, TEPT, sintomas de delirium, dependência de álcool/cocaína, anorexia nervosa,
transtorno de conduta em adolescentes, sintomas psicóticos do DP.

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Contra-indicação: hipersensibilidade ao medicamento

Modo de usar: 50 a 100mg/dia, com aumentos de 100mg/dia, objetivando atingir dose de 400 a 800 mg/dia
ao final da segunda semana de tratamento.

Farmacodinâmica: alta afinidade com 5-HT2A e afinidade relativamente menor com os receptores D2 e D1
comparada ao demais AP. Apresenta afinidade baixa com receptores histaminérgicos (sonolência) e alfa-1
adrenérgico (hipotensão). Apresenta seletividade com a via mesolímbica, com baixa incidência de ECE e
distonia aguda, não elevando os níveis de prolactina no plasma.

Reações adversas: boca seca, constipação, dispepsia, elevação dos níveis de triglicerídeos séricos e colesterol
total, aumento de peso, hipotensão, sonolência e tontura.

Situações especiais:
Gravidez: atenção se for utilizar no terceiro trimestre
Lactação: não tem confirmação de segurança
Criança: para os quadros de esquizofrenia trata a partir dos 13 anos e os quadros de mania a partir dos 10 anos
Idosos: cuidado com hipotensão

Laboratório: modificações no ECG (prolongamento do QT), nos níveis dos hormônios tireoidianos e de
enzimas hepáticas costumam ser clinicamente pouco significativas. As elevações de TGP/ALT são leves,
reversíveis e transitórias e retornam ao nível normal em poucas semanas, mesmo com o uso continuado.

Clozapina

Nome comercial: leponex

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Indicação: esquizofrenia refratária, TB grave refratário, agitação e sintomas psicóticos nos transtornos
neurocognitivos maiores, discinesia tardia causada por outros APs.
Limitação: agranulocitose, raro mas grave, demanda exames de rotina
Modo de usar: dose inicial é de ½ ou 1 cp de 25 mg no primeiro dia, adicionar 25 mg/dia a cada 2 dias, até
atingir dose terapêutica (200 a 500 mg, em média 200 mg/dia). É fracionada em 2 a 3 administrações diárias,
para minimizar a sedação e hipotensão. Pode-se dividi-la desigualmente, administrando a maior parte à noite;
doses inferiores a 400mg/dia podem ser oferecidas em única tomada.
OBS: doses superiores a 450 mg/dia aumentam o risco de convulsões.

Farmacodinâmica: não produz ECE significativos em humanos, devido a baixa afinidade pelos receptores
D2. Bloqueia D1, D3, D4, colinérgicos e serotoninérgicos).

Reações adversas: constipação intestinal, ganho de peso, hipotensão, sialorreia, sonolência, tontura,
taquicardia

Situações especiais:
Gravidez/ lactação: não é recomendado, avaliar risco e benefícios
Criança: é utilizado na criança, mas atentar para risco aumentado de neutropenia
Idosos: pode ser utilizado para os sintomas psicóticos, inicia com dose de 25 mg, não sendo recomendado
dose superior a 450 mg/dia.

Laboratório: especialmente nos primeiros 6 meses, pela associação com risco de leucopenia (3%) e
agranulocitose (1%). Realização de hemograma semanal nos primeiros 6 meses, quinzenal nos 6 meses
seguintes e então mensal enquanto estiver em uso e até 1 mês após suspensão.
Em caso de queda da contagem de leucócitos (< 3.000/mm3} ou de neutrófilos (< 1.000/mm3}, deve-se
interromper o uso e realizar hemogramas diários até que sejam reestabelecidos leucócitos > 3.000/mm3 e
neutrófilos > 1.000/mm3.

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OBS: pelo que entendi é uma medicação muito boa para os pacientes refratários, tem perfil mais de problemas
hematológicos no laboratório, sem muitos problemas relacionados aos ECE ou síndrome metabólica.

OLANZAPINA RISPERIDONA
(Opinax) (Respiron)
X D1 a D4 na via mesolímbica X D2 e 5HT2A (controle dos sintomas negativos?)
VO: esquizofrenia, esquizoafetivo, TB (>13 anos) Esquizofrenia, esquizoafetivo, mania, TB
 5 a 10mg -> 20 mg/dia Crianças: sintomas comportamentais do TEA
IM: agitação psicomotora Adulto: 2mg -> 10mg 2 ou 3x (máxima de 16 mg)
 10 mg -> 2/2h -> 30mg Idosos: inicia com 0,5 mg
+ fluoxetina: depressão resistente Crianças: < 20kg inicia 0,25 mg e > 20kg inicia 0,5
+ ISRS: TEPT IM: 25 a 50 mg (2 sem) + VO nas primeiras 3sem
Reações: Reações:

 Aumento de peso  VO: aumento de apetite, tremor e acatisia

 Dislipidemia  IM: ECE

 Sedação  Mais típico dos atípicos

Contra-ind: hipersensibilidade, GAF, DCV, Contra-ind: hipersensibilidade, gravidez, lactação,

obesidade, DM, hipertrofia prost., íleo paralítico IR e hepática grave

QUETIAPINA CLOZAPINA
(Quetrox) (leponex)
X 5HT2A mais do que XD2 e D1 na via mesolimb. X D1, D3 e D4, baixo efeito sobre D2 (menos ECE)
Esquizofrenia, esquizoafetivo, TB (>13 anos) Esquizofrenia e TB refratário
TAG, TOC, TEPT Discinesia tardia causada por AP
50 a 100 mg/dia -> 400 a 800 mg/dia Problema: Agranulocitose e miocardite
Reações: ½ ou 1 cp 25 mg -> 200 a 500 mg 2 ou 3x ao dia
 Boca seca, constipação Reações:
 Aumento de peso  Boca seca, constipação
 Dispepsia  Aumento de peso
Contra-ind: hipersensibilidade  Hipotensão e sonolência
Laboratório: aumento dos hormônios tireoidianos e Contra-ind: diversas
modificações no ECG Lab: hemograma semanal -> 15/15 -> mensal

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LABORATÓRIO: solicitar glicemia de jejum, perfil lipídico e transaminases antes de iniciar os AP atípicos.