PENICILINAS

BETA LACTÁMICOS GENERALIDADES

• Son antibióticos de actividad bactericida lenta, relativamente independiente de la concentración
plasmática alcanzada, siempre que ésta exceda la concentración inhibitoria mínima (CIM) del
agente causal

• Su mecanismo de acción consiste la inhibición de la síntesis de la pared bacteriana.

• Tienen un espectro de actividad antimicrobiana que abarca a cocos grampositivos, excepto

Staphylococcus resistente a meticilina y BGN (enterobacterias y no fermentadores).

• Inducen una mayor liberación de endotoxina debido a su rápida capacidad bactericida y, como
consecuencia, provocan una mayor respuesta inflamatoria.

• La tolerancia a los betalactámicos es por lo general muy buena y sólo un 10% de los pacientes
presentan alergia verdadera a los mismos. Su toxicidad en líneas generales es baja, residiendo
fundamentalmente en problemas gastrointestinales
 CLASIFICACIÓN

Penicilinas Naturales
❖ Penicilina (G): Su vida media es muy corta requiriendo la administración cada 4 horas VI,
pero al añadirle a la molécula procaína o benzatina las concentraciones se mantienen
durante horas o semanas.
Penicilinas Semisintéticas
❖ Ampicilina: Se obtiene a partir de la acilación del ácido 6-aminopenicilánico. La ampicilina
es bactericida tanto para bacterias grampositivas como para bacterias gramnegativas
❖ Amoxicilina: 75% absorción oral derivado del p-hidroxil. Es activa neumococo, excepto a
meningitis puede emplearse a dosis altas de (1g cada 8 hrs).
Penicilinas Resistentes a Penicilinasas
❖ Meticilina
❖ Cloxacilina una isoxazol, activa a estafilococos y otros cocos gran positivos.
❖ Carboxipenicilinas (carbenicilina y ticarcilina)
❖ Ureidopenicilinas (mezlocilina, azlocilina y piperacilina)
❖ Piperacilina - Tazocabam
 MECANISMO DE ACCIÓN

Las penicilinas, conjuntamente con las cefalosporinas, fosfonicina, cicloserina, bacitracina y los
glicopéptidos telcoplanina y vancomicina inhiben selectivamente diferentes pasos de la síntesis del
péptido glicán (mureína), sustancia que le confiere la forma, rigidez y estabilidad a la membrana
celular de casi todas las bacterias de importancia médica, excepto los Mycoplasmas
 MECANISMO DE RESISTENCIA
Las penicilinas son antibióticos potentes, de amplio espectro, bactericidas y de baja toxicidad. La
susceptibilidad a las mismas refleja el efecto combinado de varios mecanismos, de forma similar la
resistencia antimicrobiana refleja un cambio de dichos mecanismos
 PENICILINA

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La PenicilinaG® es muy efectiva de cocos grampositivos y gramnegativos. Entre los estreptococos, los grupos A, C, G, H, L y M son muy
susceptibles; los grupos B, E, F, K, y N son moderadamente susceptibles; enterococos son los menos susceptibles. Los gonococos son
en general, sensibles a la Penicilina G.

ABSORCIÓN: Por inyección subcutánea o intramuscular. La velocidad de absorción de la Penicilina G inyectada a la magnitud y
persistencia de los niveles sanguíneos alcanzados.
La excreción renal, influyen en la altura y duración de los niveles del antibiótico en el plasma, es tan rápida la eliminación por los
riñones. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan de 15 a 30 minutos. En la mayoría de los adultos con diabetes sacarina, el nivel
alcanzado en el plasma después de la inyección intramuscular, es inferior al observado en los pacientes no diabéticos por poca
absorción
DISTRIBUCIÓN: Se difunde en todo el organismo, pero hay marcadas diferencias de concentración en varios líquidos y tejidos. Su
volumen aparente de distribución, corresponde aproximadamente al 50% de agua corporal total.

DOSIS PRESENTACIÓN
Infecciones Leves y Moderadas
Adultos: 800 000 U cada 12 horas, durante 7 a 10 días.
Infecciones Severas
Niños de 2 a 10 años: 400 000 U cada 8 a 12 horas, durante 7 a 10 días.
Adultos: 800 000 U cada 8 a 12 horas, durante un mínimo de 10 días, o el tiempo que el médico considere necesario.
Se recomienda continuar con el tratamiento 3 días después de la remisión de los síntomas o de la fiebre.
 CEFALEXINA

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La Cefalexina es fácil y rápidamente absorbida después de la administración oral. Cuando son administrados 500 mg
vía oral de Cefalexina se alcanzan niveles séricos máximos de 16 mcg/ml con lo cual se logra una inhibición de la
mayoría de los microorganismos sensibles.

La Cefalexina tiene una vida media de aproximadamente 30 minutos y desarrolla una baja unión a proteínas
plasmáticas. Esta cefalosporina no es sometida a metabolismo. Es excretada mediante secreción tubular y filtración
glomerular renal. La Cefalexina al igual que el resto de cefalosporinas desarrolla un efecto bactericida mediante la
inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana.

DOSIS
Adultos es de 250 mg cada 6 horas. Sin embargo, para las infecciones más serias o profundas, la dosis puede ser aumentada a 500
mg cada 6 horas.
Geriátricos: 25 a 50 mg/kg/peso dividido en 4 dosis por día.
Pacientes con enfermedad renal: Depuración de creatinina -50 ml/min: 50% de la dosis. Depuración de creatinina -10 ml/min: 25%
de la dosis.
Infecciones en piel y tejidos blandos: 12.5 a 50 mg por kg de peso corporal cada 12 horas. La dosis diaria máxima es de 4 g al día.
 AMOXICILINA

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

• Se absorbe hasta en un 98% de la dosis ingerida, por lo que produce muy altas concentraciones en sangre, tejidos y en líquidos
orgánicos.
• PENAMOX® Inyectable por vía intramuscular alcanza altos niveles en sangre a los 30 minutos de su aplicación. Las
concentraciones hemáticas en tejidos y líquidos orgánicos después de la administración intravenosa son altas e inmediatas.
• En su proceso de eliminación, la amoxicilina se incorpora en el circuito entero-hemato-hepático, logrando muy altas
concentraciones en bilis, donde se recupera el 6.6% de la dosis administrada.
• Se elimina mediante la filtración glomerular excretándose como amoxicilina activa por la orina, después de la administración de
una dosis por vía oral, se recupera en la orina de las primeras seis horas, el 70-74% de la dosis administrada.

• DOSIS
Adultos: Una cápsula de 500 mg o una tableta de 1 g cada ocho horas.
Dosis Ponderal: 40 mg/kg/día.
En casos de infecciones por Streptococcus pneumoniae sensible a la penicilina será suficiente la dosis ponderal habitual de 40-50
mg/kg/día.
Streptococcus pneumonia hasta 90 mg/kg/día.
Niños: Una cucharadita de 250 ó 500 mg (5 mL) cada ocho horas.
Presentación: Cápsulas: Caja con 12 de 500 mg. Tabletas: Caja con 12 de 1 g. Suspensión: Frasco con polvo para reconstituir 75
mL de suspensión con 250 o 500 mg/5 mL.