Pregrado

SESIÓN 3:
Farmacología del dolor y la inflamación: AINES y
OPIACEOS. Cuidados de Enfermería.
 Lo que se percibe como dolor es habitualmente el
Farmacología del Dolor y resultado de la estimulación de nociceptores “receptores
la Inflamación para el dolor” o en ciertas situaciones, por lesiones en el
sistema nervioso central (SNC) o periférico….
 Analgésicos – Antitérmicos y
Antiinflamatorios no Esteroideos
(AINESs)
 INTRODUCCIÓN
• Se trata de un grupo heterogéneo de fármacos que se
caracterizan por poseer un grado variable de actividad
analgésica, antipirética y antiinflamatoria.

• Los antiinflamatorios no esteroideos (AINES) pueden actuar a

nivel periférico y central.

• Con respecto a su acción periférica, la realizan por

inactivación de una enzima ciclooxigenasa (COX), responsable
de la formación de metabolitos prostaglandinas,
tromboxanos.
 COX
• es una enzima formada por dos isoformas, la COX-1 (constitutiva o
fisiológica), presente en la mayoría de las células y tejidos donde se
sintetizan prostaglandinas (riñón, mucosa gástrica, duodeno y plaquetas),
y cuya inhibición parece ser la responsable de los efectos adversos
gastrointestinales, renales y antiagregantes plaquetarios;

• y la COX-2, presente sólo en el tejido inflamado como respuesta a

estímulos proinflamatorios y cuya inhibición parece ser responsable de las
propiedades analgésicas y antiinflamatorias, si bien existen nuevos
estudios que demuestran que se encuentra en el cerebro, pulmón,
páncreas, riñón y placenta/ovarios.

• los inhibidores selectivos de la COX-2 tienen menos efectos adversos que

los inhibidores de la COX-1/COX-2 sin disminuir su eficacia
 Efectos Farmacológicos
• Acción analgésica
• Acción antipirética (paracetamol, metamizol)
• Acción antinflamatoria
• Acción antiagregante plaquetario (ácido acetil
salicílico)
• Acción antiuricosúrica (ácido acetil salicílico)
Mecanismo de accion de los AINEs
 Propiedades
Farmacocinéticas –
Dosis
recomendadas
 Alteraciones y lesiones gastrointestinales

Reacciones de hipersensibilidad Son otros

efectos adversos muy frecuentes (20%)

TOXICIDAD
Y EFECTOS Alteraciones hematológicas Menos frecuentes

ADVERSOS Alteraciones hepáticas Los más hepatotóxicos

son AAS (síndrome de Reye), diclofenaco,
sulindaco, fenilbutazona y paracetamol.

Reacciones cutáneas
Analgésicos Opiáceos
 Clasificación
Sustancias naturales denominadas opiáceos, entre las que se
encuentran la morfina y la codeína, así como fármacos
sintéticos y semisintéticos como tramadol, fentanilo.

Según clasificación de la escala analgésica de la Organización

Mundial de la Salud para el tratamiento del dolor de origen
neoplásico, se clasifican en:

 Opiáceos menores Para dolor de intensidad moderada:

codeína, dihidrocodeína, dextropropoxifeno y tramadol.

 Opiáceos mayores Para el dolor intenso: buprenorfina,

fentanilo, oxicodona, morfina, pentazocina y petidina.
Mecanismo de acción
 MORFINA
• Mecanismo de acción

• Las acciones analgésicas de la morfina se deben a la

unión con receptores opiáceos localizados en el SNC,
aunque también es posible obtener un efecto
analgésico por actividad sobre receptores en nervios
periféricos.

• Se distinguen tipos de receptores para opiáceos, que se

designan con las letras micra (µ), delta (δ), kappa (κ) los
cuales son de interés; la morfina interacciona
preferentemente con el receptor µ.
 Acciones sobre el SNC
• Analgesia

• Depresión respiratoria (Con una

dosificación correcta, el RIESGO de
depresión respiratoria es bajo).

• El cuadro de depresión respiratoria se

caracteriza por respiración lenta o
irregular, se produce retención de CO2,
que actúa como vasodilatador cerebral e
incrementa la presión intracraneal.

• Se emplea naloxona rápidamente en

casos de presentarse la depresión
respiratoria.
 Acciones sobre el SNC
• Es antitusígena

• Efectos sobre la conducta, euforia, o por el contrario sedación,

bradipsiquia y embotamiento, que suelen desaparecer en el
plazo de una semana por el desarrollo de tolerancia.

• En presencia de un trastorno de la conducta o sedación

excesivos se debe valorar al paciente para descartar el
desarrollo de una complicación e investigar la posibilidad de
una interacción farmacológica con otros fármacos de acción
depresora central.

• Provoca náuseas y vómitos, hipotensión ortoestática y

aumento de la sensibilidad vestibular.
Acciones farmacológicas de la morfina
• Miosis
• Tolerancia y dependencia física
• El primer signo de tolerancia a la morfina es un acortamiento consistente
de la duración del efecto analgésico. En estas circunstancias se requiere
una evaluación clínica del paciente para establecer si es tolerancia
autentica o se debe al desarrollo de una complicación o a la progresión de
la enfermedad.
 CONSIDERACIONES ESPECIALES

• La administración excesivamente rápida de morfina

intravenosa deprime el centro vasomotor originando shock o
parada cardíaca.

• Retardo en el vaciamiento gástrico y estreñimiento.

• El rango de concentraciones en plasma donde se obtiene

analgesia con efectos adversos escasos es la llamada ventana
terapéutica de los opioides, que es específica de cada
paciente, establecerla individualmente.