PRACTICA FARMACOCINÉTICA II. Relación entre concentración plasmática y efecto farmacológico
FARMACOLOGIA BASICA
DR CELESTINO GARCIA GALINDO
INTRODUCCION La biodisponibilidad de un fármaco depende en gran medida de las propiedades de la forma farmacéutica, que a su vez dependen en parte de su diseño y fabricación. Las diferencias de biodisponibilidad entre diferentes formulaciones de un mismo fármaco pueden tener importancia clínica; por ello, es esencial saber si distintas formulaciones de un fármaco son o no equivalentes. La biodisponibilidad suele calcularse mediante la determinación del área bajo la curva concentración plasmática-tiempo El parámetro más confiable de la biodisponibilidad de un fármaco es el ABC. El ABC es directamente proporcional a la cantidad total de fármaco no modificado que alcanza la circulación sistémica. Los productos farmacéuticos pueden ser considerados bioequivalentes en cuanto a la magnitud y a la velocidad de absorción si sus curvas de concentración plasmática son prácticamente superponibles HIPOTESIS Existe una relación entre la evolución temporal de las concentraciones do un fármaco en sangre y el curso temporal del efecto, después de su administración intravenosa y oral Existe una influencia de los cambios en los parámetros farmacocinéticos sobre la respuesta farmacológica y la relación concentración-efecto. MATERIAL Y METODOS El procedimiento de la práctica consiste en el manejo interactivo del programa Cinética II en la computadora, siguiendo las instrucciones correspondientes, con el fin de observar la influencia de diversos parámetros farmacocinéticos y de relación concentración-efecto en el curso temporal de los efectos producidos por un fármaco. • Si la computadora no entra directamente a Win dows, escriba WIN y oprima la tecla Intro. • Entrar a la ventana de programas de Farmacología. • Seleccione el programa Cinética U. • Al entrar al programa, registrar su grupo y su nombre. A partir de ese momento, se elije el tema y atender a las instrucciones RESULTADOS DISCUSIÓN Los fármacos administrados por vía oral deben atravesar la pared intestinal y después la circulación portal hasta el hígado; en estos dos sitios, se produce el metabolismo del primer paso. Por ello, muchos fármacos pueden ser metabolizados antes de que se alcance una concentración plasmática adecuada. La baja biodisponibilidad es más frecuente con las formas de dosificación oral de los fármacos poco hidrosolubles y que se absorben con lentitud. Otra causa importante de baja biodisponibilidad es no contar con el tiempo suficiente en el tracto digestivo como para que se produzca la absorción. Si el fármaco no se disuelve con facilidad o es incapaz de atravesar la membrana, el tiempo de permanencia en los lugares de absorción puede ser insuficiente. En estos casos, además de baja, la biodisponibilidad suele ser muy variable. CONCLUSION La concentración plasmática del fármaco es mayor cuanto mayor sea la absorción; la concentración plasmática máxima (pico) se alcanza cuando se igualan la velocidad de eliminación y la de absorción. El cálculo de la biodisponibilidad mediante la determinación de la concentración plasmática máxima puede inducir a errores, ya que la eliminación del fármaco comienza desde el momento en que éste penetra en el torrente sanguíneo. El tiempo pico (cuando ocurre la concentración plasmática máxima del fármaco) es el parámetro utilizado con más frecuencia para calcular la velocidad de absorción; cuanto más lenta sea ésta, más tarde se alcanza el pico. RESUMEN La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción. La farmacodinámica, descrita como los efectos del fármaco sobre el organismo, estudia la unión a receptores, los efectos posreceptor y las interacciones químicas. La farmacocinética de un fármaco determina la aparición, duración e intensidad de sus efectos. El comportamiento farmacocinético de la mayoría de los fármacos puede expresarse mediante ecuaciones que relacionan estos procesos Determinación de la dependencia entre el cambio en la concentración del fármaco en la sangre en el tiempo y la duración del efecto después de su administración intravenosa y oral. Describir también la influencia de los cambios en los parámetros farmacocinéticos sobre la respuesta farmacológica y la dependencia de la concentración-respuesta. REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS 1 Maya JD. Farmacocinética: eliminación. Medwave [Internet]. 2007 [citado el 4 de . septiembre de 2022];7(5). Disponible en: https://www.medwave.cl/puestadia/cursos/3450.html
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