ALGUNOS MEDICAMENTOS MÁS USADOS EN ANESTESIA

CUIDADO DE ENFERMERIA EN EL ADULTO I

FICHAS FARMALOGICAS

ANESTESIA GENERAL

Sevorane (sevofluorano)
Nombre comercial Sevorane
Nombre genérico sevofluorano
Acción y efecto En distintas especies animales, incluido el hombre, sevoflurano ha
demostrado ser un agente de acción rápida y no irritante. Se ha asociado
con una suave y rápida pérdida de conocimiento durante la inducción a la
anestesia por inhalación y una rápida recuperación cuando se interrumpe la
administración.
Absorción, destino Con concentraciones inspiradas de hasta el 8%, se puede producir anestesia
y excreción quirúrgica en menos de 2 minutos. Las concentraciones de mantenimiento
recomendadas son de 0,5% a 3% con o sin uso concomitante de óxido
nitroso. En ancianos las dosis de mantenimiento anestésico son inferiores
que en jóvenes.
El despertar anestésico con sevoflurano es más rápido que con otros
agentes inhalatorios, y se asocia con una menor incidencia de naúseas y
vómitos.
Potencia la toxicidad de los agentes relajantes musculares no
despolarizantes, y de los antibióticos aminoglucósidos.
Tras su utilización puede observarse un aumento de transaminasas en
sangre.
Sevorane es muy adecuado para la inducción anestésica debido a su olor
agradable y no irritante, además de ofrecer un control muy preciso, debido
a su baja solubilidad.
Vías de se presenta como un líquido volátil no inflamable en envases ámbar de
administración naftalato de polietileno de 250 ml. El líquido vaporizado se administra
por vía inhalatoria con un vaporizador específico.
Indicaciones, Inducción y mantenimiento de la anestesia inhalatoria.
contraindicaciones Alergia al sevoflurano.
Susceptibilidad a hipertermia maligna.
Efecto adverso Sevoflurano puede producir disminuciones de la función cardíaca y
respiratoria.
Se han observado náuseas y vómitos en el período postoperatorio, secuelas
comunes de la cirugía y la anestesia general, que pueden ser debidas a la
anestesia inhalatoria, a otros agentes administrados durante o después de la
operación, y a la respuesta del paciente al procedimiento quirúrgico.
Los efectos adversos más observados son los siguientes:
En pacientes adultos: disminución de la tensión arterial, náuseas, delirio y
vómitos;
En pacientes de edad avanzada: enlentecimiento de la frecuencia de
 contracción del corazón, disminución de la tensión arterial y náuseas; y
En niños: agitación, tos, vómitos y náuseas.
Cuidados de enfermería
Como se La concentración alveolar mínima (CAM) para el sevoflurano es de 2,05%,
administra siendo menor en el anciano y mayor en niños.
Se pueden utilizar concentraciones de hasta el 8% para la inducción
anestésica.
Los niveles de anestesia quirúrgica pueden mantenerse de 0,5 a 1,5 CAM
(alrededor de 0,5% a 3%) en adultos. En pacientes pediátricos, la CAM es
más alta (alrededor del 2,5%) y las concentraciones deben de ajustarse
proporcionalmente.
Dilución Este medicamento contiene sevoflurano 100%
Cada frasco contiene:
Sevoflurano liquido 100 ml., 150 ml. Y 250 ml.; estabilizador en agua de
300 a 2.000 ppm.
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad no debe ser utilizado en pacientes con sensibilidad conocida o sospechada
a sevoflurano o a otros anestésicos halogenados (por ejemplo, con
antecedentes de trastorno de la función hepática, fiebre o leucocitosis de
origen desconocido después de la anestesia con uno de estos agentes).

Vecuronio -Rocuronio
Nombre comercial VECURONIO MR. PHARMAY
Nombre genérico VECURON / BROMURO DE VECURONIO
Acción y efecto Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas
motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a
receptores nicotínicos, localizados en la región de la placa motora terminal
del músculo estriado. No provoca fasciculaciones musculares. Relajante
Muscular
Absorción, destino Distribución:
y excreción Es distribuido de forma limitada por el organismo, alcanzando
concentraciones significativas sólo en órganos y tejidos bien irrigados,
especialmente hígado y músculos esqueléticos. Difunde poco a través de la
placenta. Tiempo de vida media de distribución: 4 minutos Unión a
proteínas: 75 %. Volumen de distribución: 300 a 400 mg/kg.
Metabolismo:
Hepático. Aclaramiento: 3 a 4.5 mL/min/kg.
Eliminación principal:
25-30 % biliar en 42 horas / 3-35 % renal en 24 horas. Hasta el 25 % de
una dosis se puede excretar por la bilis en forma inalterada, y hasta el 10 %
de una dosis se puede excretar por la orina, en forma de 3-decacetil
Vecuronio. Tiempo de vida media de eliminación (min): 65 - 75. Puede
disminuir de 35 a 40 minutos hacia el final del embarazo y se prolonga en
pacientes con cirrosis o colestasis, 1.5 horas en pacientes cirróticos.
Comienzo de la acción inicial (min): 1. Tiempo hasta lograr buenas
condiciones para la intubación (min): 2,5-3. Tiempo hasta el efecto máximo
(min): 3-5. Duración del efecto máximo (min): 25-30 bajo anestesia
 equilibrada. Efecto de la dosificación repetida: no hay cambios. La
duración del efecto máximo y del tiempo de recuperación con Vecuronio
no se afecta por la administración repetida de las dosis de mantenimiento
recomendadas, siempre que la recuperación de los efectos de la dosis previa
comience antes de la administración de una dosis posterior. Tiempo hasta la
recuperación: desde el comienzo de la inyección con anestesia equilibrada:
25-40 min (25 % de respuesta de contracción); 45-65 min (95 % de
respuesta de contracción).
Vías de Su médico se encargará de administrarle Bromuro de Vecuronio Coll
administración Farma tras su reconstitución, por vía intravenosa, mediante una simple
inyección o por infusión continua.
Indicaciones, Coadyuvante de anestesia general para facilitar intubación endotraqueal y
contraindicaciones para conseguir relajación de musculatura esquelética durante cirugía.
Hipersensibilidad al vecuronio o al ión bromuro.
Efecto adverso Bloqueo neuromuscular prolongado; reacción pruriginosa o eritematosa en
el lugar de iny.; reacciones anafilácticas/anafilactoides (broncoespasmo,
trastornos cardiovasculares).
Cuidados de enfermería
Como se Las dosis deben ser individualizadas en cada caso, en dependencia del
administra estado del paciente, peso corporal, el método anestésico utilizado, la
duración prevista y la posible interacción con otros medicamentos
administrados antes o durante el acto quirúrgico. Dosis usual para adultos:
Inicialmente de 0,080 a 0,100 mg por kg de peso corporal, como bolo iv,
para lograr buenas condiciones de intubación de 2 a 3 minutos. En caso de
que se necesiten dosis iniciales mayores (para disminuir el tiempo de
comienzo y alargar la duración de la acción), se puede empezar con un
rango de 0,150 a 0,300 mg por kg de peso corporal, durante la cirugía con
anestesia por Halotano, sin que se produzcan efectos adversos en el sistema
cardiovascular, siempre que se mantenga una ventilación adecuada. Si se
requiere prolongar la acción se dan dosis de mantenimiento: 0.020 a 0.030
mg/kg, administrada la primera a los 25 a 40 minutos, cuando se haya
recuperado un 25 % de la transmisión neuromuscular (12 a 18 minutos, las
siguientes). Se pueden administrar dosis suplementarias de 0,010 a 0,015
mg por kg de peso corporal 25 a 40 minutos después de la dosis inicial;
luego, cada 12 a 15 minutos o según resulte necesario en cada situación
clínica.
Dilución Ácido cítrico anhidro, Fosfato dibásico de sodio anhidro, Manitol, Solución
de Ácido Fosfórico diluido c.s.p pH= 4, Solución de Hidróxido de Sodio 1
N c.s.p pH= 4.
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad Como sucede con muchos otros fármacos, se ha documentado la
incompatibilidad de bromuro de vecuronio cuando se mezcla con tiopental.
Exceptuando las soluciones cuya compatibilidad con bromuro de vecuronio
está demostrada, no se recomienda mezclar bromuro de vecuronio con otras
soluciones o fármacos en la misma jeringa o bolsa. (Ver sección 6.6). Si
bromuro de vecuronio se administra con la misma vía de infusión
previamente utilizada con otros fármacos, es importante que ésta se lave
adecuadamente (por ejemplo con NaCl 0,9%) entre la administración de
bromuro de vecuronio y fármacos con incompatibilidad demostrada o no
 establecida con bromuro de vecuronio.

Fentanil (Fentanilo) – Remifentanilo

Nombre comercial Ultiva
Nombre genérico Fentanil – Remifentanilo
Acción y efecto El remifentanilo es un agonista de los receptores µ opioides, de duración
de acción más corta que el fentanilo por actividad de esterasas no
específicas. Estos anestésicos pueden llevar a un estado de hipoxia con el
consecuente aumento del ácido láctico en el organismo debido a la
activación de las vías anaerobias. Efecto sedante
Absorción, destino Metabolismo
y excreción Remifentanilo es un opiáceo metabolizado por esterasas no específicas
sanguíneas y tisulares. El metabolismo del remifentanilo da lugar a la
formación de un metabolito ácido carboxílico esencialmente inactivo
(1/4.600 veces la potencia de remifentanilo). La semivida del metabolito en
adultos sanos es de 2 horas. Aproximadamente el 95% del remifentanilo se
recupera en la orina en forma de metabolito ácido carboxílico. El
remifentanilo no es un sustrato de la colinesterasa plasmática.
Vías de se administra únicamente por vía intravenosa (Via central, cateter)
administración
Indicaciones, Remifentanilo Noridem está indicado como agente analgésico para ser
contraindicaciones utilizado durante la inducción y/o mantenimiento de la anestesia
general, bajo estrecha supervisión.
Remifentanilo Noridem está indicado para proporcionar analgesia y
sedación en pacientes de 18 años de edad y mayores en cuidados intensivos
con ventilación mecánica
Como este medicamento contiene glicina, Remifentanilo Noridem está
contraindicado para uso por vía epidural e intratecal.
Remifentanilo Noridem está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la formulación y a
otros análogos del fentanilo.
Remifentanilo Noridem está contraindicado para el uso como agente único
para la inducción de anestesia
Efecto adverso Estas reacciones adversas desaparecen a los pocos minutos de interrumpir o
de disminuir la velocidad de administración de remifentanilo. Más
frecuentes: apnea (bolos) y rigidez muscular, náuseas, vómitos,
hipotensión. Frecuentes: escalofríos, bradicardia, depresión respiratoria
aguda y apnea.
Cuidados de enfermería
Como se Cuando el remifentanilo se administra por inyección en bolo, la duración de
administra dicha administración no debe ser inferior a 30 segundos. El proceso
quirúrgico no debe empezar hasta, al menos, 5 minutos después del
comienzo de la perfusión de remifentanilo, si no se ha administrado una
dosis simultánea en bolo. Para la administración única de óxido nitroso
(70%) con remifentanilo noridem, las velocidades habituales de
mantenimiento de la perfusión deberán estar entre 0,4 y 3
microgramos/kg/min. A pesar de la falta de estudios específicos, los datos
obtenidos en adultos sugieren que 0,4 microgramos/kg/min puede ser una
 dosis inicial apropiada. Los pacientes pediátricos deben ser vigilados,
ajustándose la dosis en función de la profundidad de la analgesia
considerada apropiada para cada proceso quirúrgico.
Inducción de la anestesia: no se recomienda el uso de remifentanilo para la
inducción de la anestesia en pacientes de 1 a 12 años de edad, ya que no se
dispone de datos para dicha población de pacientes.
Dilución Para la perfusión controlada manualmente, Remifentanilo Noridem puede
diluirse a concentraciones de 20 a 250 microgramos/ml (50
microgramos/ml es la dilución recomendada para adultos y de 20 a 25
microgramos/ml para pacientes pediátricos a partir de 1 año de edad).
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad Remifentanilo Noridem únicamente debe reconstituirse y diluirse con las
soluciones de perfusión recomendadas.
No se debe reconstituir, diluir o mezclar con Inyección de Lactato de
Ringer o con Inyección de Lactato de Ringer y glucosa 5%.
Remifentanilo Noridem no se debe mezclar con propofol en la misma bolsa
para perfusión antes de su administración Para la compatibilidad cuando se
administra en un catéter iv, véase sección 6.6.
No se recomienda la administración de Remifentanilo Noridem en la
misma vía de administración intravenosa de sangre/suero/plasma, ya que la
presencia de esterasas no específicas en productos sanguíneos puede
ocasionar la hidrólisis del remifentanilo dando lugar a su metabolito
inactivo.
Remifentanilo Noridem no se debe mezclar con otros medicamentos antes
de la administración.

Propofol
Nombre comercial DUBERNARD
Nombre genérico Propofol
Acción y efecto Anestésico.
Absorción, destino El propofol se une en un 98% a las proteínas plasmáticas. La
y excreción farmacocinética después de la administración
intravenosa de propofol se describe por un modelo tricompartimental.
Propofol se distribuye ampliamente y se elimina rápidamente del
organismo (aclaramiento total: 1,5-2
litros/minuto). El aclaramiento se efectúa mediante procesos metabólicos,
principalmente en el hígado
donde depende del flujo sanguíneo, formando conjugados inactivos de
propofol y su correspondiente
quinol, que se excretan en la orina.
Tras la administración intravenosa de una dosis única de 3 mg/kg, el
aclaramiento del propofol por kg
de peso corporal aumenta con la edad de la manera siguiente: el
aclaramiento medio era mucho más
bajo en neonatos menores de 1 mes de edad (n=25) (20 ml/kg/min)
comparado con niños mayores
(n=36, rango de edad 4 meses – 7 años). Además, la variabilidad inter-
 individual era muy importante
en neonatos (rango 3,7-78 ml/kg/min). Dado que los datos que indican una
amplia variabilidad son
limitados, no se puede recomendar dosis para este grupo de edad.
El aclaramiento medio de propofol en niños mayores tras una inyección
única en bolo de 3 mg/kg es de
37,5 ml/min/kg (4-24 meses) (n=8), 38,7 ml/min/kg (11-43 meses) (n=6),
48 ml/min/kg (1-3 años de edad)
(n=12), 28,2 ml/min/kg (4-7 años) (n=10) comparado con 23,6 ml/min/kg
en adultos (n=6).
Vías de Vía intravenosa. Propofol Fresenius 20 mg/ml se administra
administración intravenosamente sin diluir mediante inyección o perfusión continua.
Indicaciones, Inducción y mantenimiento de la anestesia en pacientes mayores de 3 años
contraindicaciones que serán sometidos a cirugía. También puede ser usado para iniciar y
mantener la sedación en pacientes sometidos a procedimientos de
diagnóstico y a procedimientos quirúrgicos con anestesia local/regional. En
pacientes en unidad de terapia intensiva, intubados y mecánicamente
ventilados, el propofol podría utilizarse para mantener la sedación y
controlar las respuestas al estrés. Ha sido usado solo y como coadyuvante
en el tratamiento del vómito y las náuseas, del prurito inducido por morfina
y en la intubación endotraqueal.
Hipersensibilidad al propofol. Condiciones en las que la sedación o la
anestesia general están contraindicadas.
Efecto adverso Incidencia mayor de 1%: bradicardia, hipotensión, movimientos, ardor,
dolor o prurito en el sitio de la inyección, apnea, erupciones. Incidencia
menor de 1%: reacciones anafilácticas o anafilactoides, contracción
auricular prematura, síncope, hipertonía, parestesia, hipersalivación,
mialgia, prurito, ambliopía.
Cuidados de enfermería
Como se Vía intravenosa
administra Propofol Fresenius 10 mg/ml puede utilizarse en perfusión sin diluir o
diluido únicamente con soluciones para perfusión i.v. de glucosa al 5% o
cloruro sódico al 0,9%, en frascos de vidrio para perfusión.
Cuando Propofol Fresenius 10 mg/ml se perfunde sin diluir, se recomienda
utilizar siempre buretas,
cuentagotas, bombas de jeringa o bombas de perfusión volumétrica, para
controlar la velocidad de
perfusión.
Los envases deben agitarse antes de usarse.
Utilizar únicamente soluciones homogéneas y envases intactos.
Antes de su uso, deberá limpiarse el cuello de la ampolla o el tapón de
caucho, usando un pulverizador de
alcohol o un algodón humedecido con alcohol. Después de su utilización,
los envases deberán desecharse.
Propofol Fresenius 10 mg/ml es una emulsión que contiene lípidos sin
conservantes antimicrobianos y
puede permitir un rápido crecimiento de microorganismos.
La emulsión debe extraerse asépticamente mediante una jeringuilla estéril o
un equipo de administración,
inmediatamente después de abrir la ampolla o romper la cápsula del vial.
 La administración debe iniciarse
sin retraso.
Durante el período de perfusión la asepsia debe mantenerse tanto para
Propofol Fresenius como para el
equipo infusor. La co-administración de otros medicamentos o fluidos
añadidos a la línea de perfusión de
Propofol Fresenius 10 mg/ml puede realizarse cerca del catéter usando un
conector en Y o una válvula de
tres vías.
Propofol Fresenius 10 mg/ml no puede mezclarse con otras soluciones para
perfusión o inyección. Pero la
solución de glucosa al 5% p/v, la solución de cloruro sódico al 0,9% p/v o
cloruro sódico al 0,18% p/v y la
solución de glucosa al 4% p/v pueden administrase por la vía
correspondiente agregada en el lugar de la
cánula.
Propofol Fresenius 10 mg/ml no puede ser administrado a través de un
filtro microbiológico.
Propofol Fresenius 10 mg/ml y cualquier equipo de perfusión conteniendo
Propofol Fresenius 10 mg/ml
son de un sólo uso en un único paciente. Después de usar la solución
restante de Propofol Fresenius 10
mg/ml deberá desecharse.
Dilución Propofol Fresenius 10 mg/ml puede ser administrado sin diluir o diluido en
soluciones de glucosa 5% o de cloruro sódico 0,9%. La solución de glucosa
al 5%, la solución de cloruro sódico al 0,9% o la solución de cloruro de
sodio al 0,18% y glucosa al 4% pueden administrarse a través del mismo
equipo de perfusión.
Estabilidad cuando Un solo uso
está abierto
Incompatibilidad Este medicamento no debe mezclarse con otros productos medicinales

Pentotal (tiopental)
Nombre comercial Tiobarbital Braun.
Nombre genérico Tiopental
Acción y efecto Hipnótico. Anestésico.
Absorción, destino Absorción
y excreción Dado que Tiobarbital se administra por vía intravenosa, la
biodisponibilidad del producto es del 100%.
Distribución
A dosis terapéuticas la unión a proteínas plasmáticas es de un 80-90 %.
Tras la administración intravenosa, la inconsciencia se produce en 30
segundos y continuará durante 20-30 minutos después de una sola dosis. La
absorción rápida se produce en la mayoría de las áreas vasculares del
cerebro, seguida de redistribución en otros tejidos. La vida media de la fase
de distribución después de una sola dosis intravenosa es 2-4h.
Eliminación
Es renal, sin embargo esta es mínima, ya que se produce una gran
 reabsorción tubular renal debido a la gran solubilidad en lípidos de los
anestésicos barbitúricos. La vida media de eliminación es de 9-11h.
Vías de Vía intravenosa
administración
Indicaciones, Anestésico en procedimientos quirúrgicos de menos de 15 minutos de
contraindicaciones duración. Inducción de la anestesia. Hipnótico en la anestesia equilibrada.
Control de las convulsiones durante el uso de anestésicos inhalatorios.
Narcoanálisis y narcosíntesis en pacientes con trastornos psiquiátricos.
Hipersensibilidad al tiopental. Ausencia de venas aptas para administración
IV. Porfiria variegada, porfiria intermitente.
Efecto adverso Depresión respiratoria y de miocardio, arritmias cardíacas, somnolencia,
tos, broncospasmo. Raramente anemia hemolítica autoinmune, con falla
renal.
Cuidados de enfermería
Como se Se administra sólo por vía IV. Inducción de la anestesia: 50 a 75mg de
administra tiopental sódico, a intervalos de 20 a 40 segundos. Una vez que la anestesia
se establece, 25 a 50mg pueden administrarse cada vez que el paciente se
mueve. Control de las convulsiones originadas por anestésicos inhalatorios
o locales: 75-125mg.
Dilución El tiopental se prepara normalmente en una solución salina 0,9% o
glucosada 5% para inyección. Se debe estimar la sensibilidad individual,
por lo que se recomienda observar durante 60 segundos la reacción a una
dosis de prueba (en adultos, 25-75 mg) antes de administrar dosis más
elevadas.
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad Cualquier solución de PENTOTHAL Sódico con una precipitación visible
no debe ser administrada. Soluciones de succinilcolina y otros fármacos
que tengan un pH ácido, no deben ser mezcladas con soluciones de
PENTOTHAL. No se debe esterilizar por calor.

Ketamina
Nombre comercial Spravato
Nombre genérico Ketamina
Acción y efecto Anestésico general.
Absorción, destino Absorción:
y excreción La ketamina se absorbe rápidamente tras su administración parenteral.
Distribución:
La ketamina atraviesa con facilidad la barrera placentaria y se distribuye
rápidamente y en primer lugar por los tejidos altamente irrigados (corazón,
pulmón, cerebro, etc), seguidos por el tejido muscular y tejidos periféricos
y, a continuación, por el tejido adiposo. En los seres humanos, una dosis
intravenosa de 2,5 mg/kg de ketamina administrada en bolo, tiene una fase
de distribución que dura alrededor de 45 minutos, con una semivida de 10 a
15 minutos, que se asocia con la duración del efecto anestésico (alrededor
de 20 minutos). La concentración máxima plasmática de ketamina alcanza
un valor medio de 1,8 a 2,0 g/ml a los 5 minutos tras una inyección
intravenosa en bolo de una dosis de 2 mg/kg, y alrededor de 1,7 a 2,2 g/ml
 a los 15 minutos después de una inyección intramuscular de una dosis de 6
mg/kg en adultos y niños.
Eliminación:
La ketamina tiene una semivida de 2-3 horas. Estudios en humanos revelan
una recuperación media del 91% de la dosis en la orina y del 3% en las
heces.
Vías de Vía intravenosa, Vía intramuscular
administración
Indicaciones, Anestesia en intervenciones cortas, quirúrgicas y de diagnóstico, que no
contraindicaciones requieren relajación del musculoesquelético. Inductor de la anestesia antes
de administrar otros anestésicos generales.
Cuadros clínicos en los que un cuadro hipertensivo sería peligroso
(enfermedad cardiovascular severa, insuficiencia cardíaca, infarto de
miocardio reciente, traumatismo cerebral, hemorragia intracerebral). Se
evaluará la relación riesgo-beneficio en intoxicación alcohólica aguda,
alcoholismo, descompensación cardíaca, hipertensión leve no complicada;
enfermedades psquiátricas (esquizofrenia o psicosis aguda).
Efecto adverso Son de incidencia más frecuente: hipertensión, taquicardia. Rara vez:
bradicardia, hipotensión, disnea, movimientos musculares incontrolados.
Requieren atención médica si persisten o son molestos: delirios,
experiencia de disociación, ilusiones visuales.
Cuidados de enfermería
Como se Inducción de anestesia:
administra Bolo: 1-2 mg/kg por vía IV, 3-7 mg/kg por vía intramuscular (se han
empleado dosis desde 2 mg/kg).
Perfusión: 1-3 mg/kg/h por vía intravenosa.
Sedación:
5-20 µg/kg/min por vía intravenosa.
Por vía oral: dosis de 6-10 mg/kg (inicio de acción a los 5-30 min, con un
efecto de 12 min).
Por vía intranasal: dosis de 3-6 mg/kg.
Estatus asmático: dosis de carga de 1-2 mg/kg intravenosos. Perfusión: 0,5-
2 mg/kg/h. Dolor neuropático (tras retirada mórficos): 2 mg/kg/min.
Por vía intravenosa tiene un inicio de efecto en 45 segundos, con un pico de
actividad a los 1-2 minutos y duración 10-15 min.
Por vía intramuscular presenta un inicio de acción a los 1-2 minutos, con un
pico a los 5 minutos, manteniendo el efecto unos 15-30 minutos.
Preparación y administración:
El bolo debe administrarse en 1-2 minutos.
Dilución Para su administración como perfusión continua, debe diluirse con suero
fisiológico o suero glucosado al 5% hasta concentraciones de 5-10 mg/ml.
La concentración máxima permitida es de 50 mg/ml.
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad No debe mezclarse ketamina y los barbitúricos en la misma jeringa, debido
a que su incompatibilidad química conduce a la formación de precipitados.
No debe mezclarse ketamina y el diazepam en la misma jeringa o botella de
infusión.
 Prostigmine
Nombre comercial BLOXIVERZ®, NAFCILLIN®, NEOSTIGMIN®, PROSTIGMINE®,
STIGNAL®, VAGOSTIGMIN®, VERSIA® y otros
Nombre genérico NEOSTIGMINA METILSULFATO
Acción y efecto Inhibe la hidrólisis de acetilcolina por unión competitiva a la
acetilcolinesterasa
Absorción, destino se absorbe fácilmente por vía subcutánea e intramuscular. Los efectos sobre
y excreción la actividad peristáltica empiezan a los 10 ó 30 minutos después de su
administración parenteral y, los máximos, sobre el músculo esquelético,
aproximadamente entre 20 y 30 minutos. En la mayoría de los pacientes los
efectos de PROSTIGMINE® duran de 2,5 a 4 horas después de su
administración intramuscular. El volumen de distribución de neostigmina
es de 0,7 l/kg; a dosis terapéuticas no atraviesa las barreras
hematoencefálica ni placentaria, y no se ha encontrado neostigmina en
leche materna; sin embargo, a dosis elevadas puede pasar al sistema
nervioso central y producir efectos. Su unión a proteínas es del 15 al 25%.
La neostigmina es hidrolizada por las colinesterasas a 3-hidroxifenil-
trimetilamonio, también es metabolizada por enzimas microsomales
hepáticas. En animales, el metabolito tiene similar actividad, pero menor
potencia. Aproximadamente el 80% de una dosis intramuscular de
PROSTIGMINE® es excretada en 24 horas por orina, un 50% sin cambios
y el resto como metabolitos. La vida media de eliminación después de la
administración intravenosa es de 53 minutos (rango de 47 a 60 minutos).
Después de la administración intramuscular, el rango varía de 51 a 90
minutos.
Vías de Adultos: 1 ampolleta (0.5 mg) por vía SC o IM, ajustar la dosis subcutánea
administración de acuerdo a la respuesta. Niños: 0.1 - 0.2 mg/kg por vía SC o 0.03 mg/kg
por vía IM, cada 2 a 4 horas.
Indicaciones, Hipersensibilidad, bradicardia, IAM reciente, peritonitis u obstrucción
contraindicaciones mecánica del tracto gastrointestinal o genitourinario.
Efecto adverso Asma bronquial a neostigmina, oclusión coronaria reciente, vagotonía,
hipertiroidismo, arritmias cardiacas, úlcera péptica.
Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo
bronquial, espasmo laríngeo, bradicardia hipersalivación, sudoración,
incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento del
peristaltismo.
Cuidados de enfermería
Como se Inyectar la solución directamente de la ampolla, por vía intravenosa lenta
administra sin diluir, subcutánea o intramuscular. Por vía intravenosa, se debe
administrar en al menos 1 minuto. En la administración endovenosa, se
debe prevenir una posible respuesta vagomimética excesiva con la
administración de 20 µg/kg/ de sulfato de atropina por vía intravenosa 5
minutos antes.
Dilución no diluir.
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad no debe ser administrado junto con relajantes musculares despolarizantes
como el suxametonio
 ANESTESIA REGIONAL

Bupivacaina
Nombre comercial Bupivacaína Braun ®, Bupivacaína hiperbárica®, Inibsacain®, Inibsacain
hiperbarica®, Inibsacain sin vasocontrictor®
Nombre genérico Hidrocloruro de bupivacaína
Acción y efecto Hidrocloruro de bupivacaína es un anestésico local de acción larga de tipo
amida. Éste evita la generación y conducción del impulso nervioso
disminuyendo la permeabilidad de la membrana de las células nerviosas a
los iones de sodio. Además de bloquear la conducción en los axones
nerviosos del sistema nervioso periférico, los anestésicos locales interfieren
con el funcionamiento de los órganos donde la conducción o la transmisión
de los impulsos ocurren.
En dosis altas produce anestesia quirúrgica, mientras que en dosis más
bajas produce bloqueo sensorial (analgesia) con bloqueo motor menos
pronunciado.
Después de la absorción, la bupivacaína puede causar estimulación del
sistema nervioso central seguido de depresión y, en el sistema
cardiovascular, actúa principalmente en el miocardio, donde puede
disminuir la excitabilidad eléctrica, la velocidad de conducción, la fuerza
de contracción y eventualmente la parada cardíac
Absorción, destino Al igual que otros anestésicos locales, el nivel de absorción sistémica de
y excreción bupivacaína depende de la dosis total administrada, de la vía de
administración y de la vascularización del tejido local.
La bupivacaína se une a las proteínas plasmáticas alrededor del 95%,
principalmente a la a-1-glicoproteína ácida a concentraciones bajas y a la
albúmina a concentraciones altas.
En los adultos, la semivida de la bupivacaína es de 2,7 horas. La
concentración máxima en sangre varía con el sitio de inyección. Las
concentraciones en el feto son más bajas que las concentraciones en la
madre, ya que sólo el fármaco libre atraviesa la barrera placentaria.
Los anestésicos locales se distribuyen en cierta medida a todos los tejidos
corporales, con concentraciones más altas en órganos altamente
perfundidos, como el hígado, el corazón y el cerebro.
La bupivacaína es metabolizada en el hígado y se excreta en la orina,
principalmente como metabolitos, con sólo el 5-6% del fármaco como
inalterado
Vías de se administra por vía subcutánea, intradérmica, intramuscular, periarticular,
administración intraarticular, epidural, intratecal, perineural y periósea.
Indicaciones, Bupivacaína B. Braun 1,25 mg/ml solución para perfusión se utiliza para el
contraindicaciones tratamiento del dolor en:
perfusión continua epidural para el tratamiento del dolor postoperatorio
(analgesia postoperatoria) y
perfusión continua epidural lumbar para el tratamiento del dolor durante el
parto (analgesia obstétrica).
Hipersensibilidad a bupivacaína, otros anestésicos locales del tipo amida o
a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier), ya que si el aislamiento
de la extremidad es incompleto la bupivacaína entrará directamente en la
 circulación pudiendo provocar reacciones sistémicas tóxicas.
Efecto adverso Retención urinaria, vómitos, náuseas, depresión respiratoria, hipertensión,
paro cardiaco, bradicardia, diplopía, Neuropatía, lesiones de nervios
periféricos, aracnoiditis, paresia y paraplejía, Signos y síntomas de
toxicidad del sistema nervioso central convulsiones, adormecimiento
alrededor de la boca, adormecimiento de la lengua, hiperacusia, trastornos
visuales, pérdida de conciencia, temblores, ligera confusión mental, ruidos
en los oídos (tinnitus), problemas al hablar (disartria) y espasmos
musculares. Reacciones alérgicas, choque anafiláctico
Cuidados de enfermería
Como se Este medicamento debe utilizarse mediante perfusión epidural.
administra Bupivacaína B. Braun 1,25 mg/ml solución para perfusión debe ser
utilizada solo bajo supervisión de expertos clínicos en anestesia regional.
Deben tomarse precauciones para evitar la inyección intravascular
accidental; una aspiración cuidadosa es esencial. Antes de iniciar la
administración epidural continua, debe inducirse un bloqueo epidural eficaz
con una dosis de prueba. La dosis de prueba debe contener una cantidad
adecuada de adrenalina, ya que la inyección intravascular de adrenalina es
rápidamente detectable por un incremento del ritmo cardiaco.

Puede utilizarse una dosis de prueba de 7,5 mg de bupivacaína al 0,25% (3

ml) o 10 mg de bupivacaína al 0,5% (2 ml) que contenga adrenalina.
Durante la administración de la dosis de prueba debe mantenerse el
contacto verbal con el paciente y controlar el ritmo cardíaco
(electrocardiograma).
Debe repetirse la aspiración antes de administrar la dosis principal e iniciar
la perfusión. El bloqueo epidural puede establecerse normalmente con una
dosis de prueba y una dosis principal (volumen total de 8-12 ml de
bupivacaína al 0,25%) y permitiendo tiempo suficiente hasta confirmar un
bloqueo satisfactorio e iniciar la perfusión. En caso de aparición de signos
o síntomas de bloqueo intratecal, la perfusión debe interrumpirse
inmediatamente.
Una vez se inicia la perfusión continua deben observarse estrechamente las
funciones vitales del paciente (control de la presión sanguínea y pulso así
como una valoración del dolor y de la sedación).
Se requieren controles parciales del nivel de bloqueo de por lo menos cada
2 horas durante el tiempo de perfusión.
Para la analgesia obstétrica debe claramente identificarse el nivel vertebral
T5/T6, para la analgesia post-operativa el nivel del bloqueo se deterrmina
en relación al lugar de la cirugía. Debe llevarse a cabo una monitorización
adecuada para detectar una propagación progresiva del bloqueo o un
incremento de su densidad.
Una adecuado sistema de filtración debería ser parte integrante de la vía de
perfusión. La vía de perfusión debería ser claramente identificada para
evitar confusión con vías intravenosas. También debería considerarse tener
una marca de bomba de perfusión diferente a las usadas en perfusiones
intravenosas. Adicionalmente, deben considerarse las siguientes
especificaciones de la bomba:
debe establecerse una precisa velocidad de perfusión por debajo de 1 ml/h
debe estar presente una unidad de presión positiva (no alimentación por
 gravedad)
debe disponerse de una batería de recambio
debe existir un sistema de apagado automático en caso de pérdida de
alimentación o en caso de apertura accidental de la bomba
Dilución Para la analgesia epidural continua se recomienda bupiva- caína o
ropivacaína a las siguientes diluciones: 0.25, 0.125 y 0.0625%.
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad La solubilidad de bupivacaína es limitada a pH> 6,5. Esto debe tenerse en
cuenta en el caso que deban añadirse soluciones alcalinas por ej.
carbonatos, ya que puede aparecer precipitación

Bupivacaina Hiperbarica
Nombre comercial Bupivacaína Hiperbárica B. Braun 5 mg / ml solución inyectable
Nombre genérico Bupivacaína
Acción y efecto se utiliza para anestesia espinal indicada en intervenciones de las
extremidades inferiores y el perineo, intervenciones en el abdomen inferior,
parto vaginal normal y cesárea y cirugía reconstructiva de las extremidades
inferiores.
Absorción, destino Sitio de metabolismo: Hígado
y excreción Excreción: Renal 4-10% no metabolizada
Vías de Raquídea
administración
Indicaciones, Anestesia subaracnoidea indicada en intervenciones de las extremidades
contraindicaciones inferiores y el perineo; intervenciones en el abdomen inferior; parto vaginal
normal y cesárea; y cirugía reconstructiva de las extremidades inferiores.
Efecto adverso A las dosis recomendadas y con los procedimientos anestésicos adecuados
no se han observado efectos secundarios importantes.
No se han descrito metahemoglobinemias y las reacciones alérgicas son
muy raras.
Los efectos secundarios en raquianestesia por sobredosis o dificultades en
la técnica anestésica pueden originar dolor de espalda o dolor de cabeza,
incontinencia fecal y/o urinaria, hipotensión, parestesia y parálisis de las
extremidades inferiores, problemas respiratorios y ritmo cardíaco lento.
Cuidados de enfermería
Como se Bupivacaína Hiperbárica B. Braun está indicada para la inyección por vía
administra intratecal.
Antes de la inyección debe asegurarse que la aguja no está situada
intravascularmente. La inyección debe efectuarse de forma lenta. La
anestesia intratecal con cualquier anestésico local puede causar hipotensión
y bradicardia, lo que debe preverse y tomar las precauciones adecuadas.
Bupivacaína Hiperbárica B. Braun sólo debe ser utilizada por o bajo la
responsabilidad de médicos con experiencia en técnicas de anestesia local y
regional.
Dilución La dilución de la bupivacaína hiperbárica con opioides y la solución
fisiológica a 0,9%, además de disminuir la densidad, también promueve la
reducción de la viscosidad, característica que facilita la dispersión cefálica
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad La solución hiperbárica de hidrocloruro de bupivacaína no debe mezclarse
con fármacos de pH alcalino, por el riesgo de precipitación de la base.

Lidocaína Pesada
Nombre comercial Lambdalina, Versatis, Xilonibsa
Nombre genérico LIDOCAÍNA HIPERBÁRICA BRAUN 5%
Acción y efecto Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de
iones Na + a través de la membrana nerviosa.
Absorción, destino La lidocaína administrada localmente difunde bien a través de membranas
y excreción aunque la extensión de la
absorción está influenciada por el lugar de administración, la técnica
anestésica y vascularidad del lugar de
administración.
La concentración sanguínea tras el bloqueo intratecal es menor en
comparación con la obtenida en otros
procesos de anestesia regional, debido a la menor dosis necesaria para la
anestesia intratecal.
La duración del efecto viene mediada por el ritmo de eliminación y es la
distribución en el líquido
cefalorraquídeo la que determina la extensión del bloqueo neural.
Tiene una unión a proteínas plasmáticas de moderada a alta,
aproximadamente un 65% se encuentra unido a
proteínas plasmáticas, principalmente a α1 -ácido glicoproteínas.
El paso a través de la placenta es de particular importancia en el uso de la
anestesia subaracnoidea durante el
embarazo. El grado de unión a proteínas plasmáticas fetales es menor que
la unión a proteínas plasmáticas
maternales. La lidocaína posee una tasa F/M (fetal /maternal) de 0,52 – 0,7.
Sufre metabolismo hepático, aproximadamente el 80- 90% de la dosis es
desalquilada para dar metabolitos
activos monoetilglicinxilidida y glicinxilidida que pueden contribuir a los
efectos terapéuticos y tóxicos.
Tiene una vida media de 1 a 2 horas (alrededor de 100 minutos) que es
dependiente de la dosis. La vida
media del metabolito glicinxilidida es más larga por lo que puede
producirse acumulación, especialmente en
caso renal.
La eliminación de los metabolitos es fundamentalmente renal. La excreción
renal puede ser posterior a la
excreción biliar en el tracto gastrointestinal y a la reabsorción en dicho
tracto. Alrededor del 10% se excreta
de forma inalterada.
Vías de vía IM, SC, intradérmica, perineural, epidural o vía IV
administración
Indicaciones, Lidocaína hiperbárica Braun 5% es un anestésico indicado para anestesia
contraindicaciones subaracnoidea para:
- interverciones quirúrgicas en el abdomen.
 - anestesia espinal inferior en obstetricia: parto vaginal normal, cesárea y
partos que requieran
manipulación intrauterina.
Efecto adverso Las reacciones adversas generalmente son dependientes de la dosis y
pueden ser resultado dosificación
excesiva o rápida absorción en el lugar de la inyección, así como menor
tolerancia, de la idiosincrasia o de la
hipersensibilidad de algunos pacientes. No obstante, a las dosis
recomendadas y con los procedimientos
anestésicos adecuados no se han observado efectos secundariosimportantes.
Ocasionalmente, los efectos secundarios en raquinanestesia por sobredosis
o dificultades en la técnica
anestésica pueden originar dolor de espalda o dolor de cabeza,
incontinencia fecal y/o urinaria, hipotensión,
parestesia y parálisis de las extremidades inferiores, problemas
respiratorios y ritmo cardíaco lento.
Raramente, se han descrito metahemoglobinemias y reacciones como
dificultad para respirar, prurito, rash
cutáneo, hinchazón de la piel.
Cuidados de enfermería
Como se Administración parenteral: diluir la dosis en SF o SG5% hasta una
administra concentración máxima de 20 mg/ml (bolo IV) u 8 mg/ml (perfusión IV).
Velocidad de administración: no superior a 0,7 mg/kg/min.
Vía endotraqueal: lavar con 5 ml de salino tras la administración de la
dosis, y continuar con maniobras de ventilación.
Rango terapéutico: 1,5-5 µg/ml.
Toxicidad potencial a concentración plasmática >6 µg/ml; tóxico a >9
µg /ml.
No existen datos de niños con insuficiencia hepática o renal. La
información disponible es relativa a adultos.
Dilución 48 h a temperatura ambiente, aunque si las condiciones de preparación no
son asépticas, no más de 24 h.
Estabilidad cuando Uso Inmediato
está abierto
Incompatibilidad Es incompatible con dicarbazina, metohexital sódico, fenitoína sódica,
cefazolina sódica, anfotericina B y
sulfadiacina sódica.
La solución hiperbárica de clorhidrato de lidocaína no debe mezclarse con
fármacos de pH alcalino, por el
riesgo de precipitación de la base.

ANESTESIA LOCAL

Lidocaina 2%
Nombre comercial Lambdalina, Versatis, Xilonibsa
Nombre genérico LIDOCAÍNE
Acción y efecto Es un anestésico perteneciente al grupo de las amidas, indicado para su uso
 local, tópico y para el tratamiento de arritmias ventriculares, principalmente
la taquicardia ventricular paroxística.
Está considerado como un anestésico local de acción intermedia.
Posee mayor potencia y tiempo de insensibilización que la Procaína.
Su tiempo de latencia una vez aplicado se estima entre 3 a 5 minutos,
manteniendo la zona o estructura infiltrada libre de sensibilidad superficial
por 1 a 2 horas.
La adición de epilefrina a la lidocaína prolonga la acción y disminuye su
toxicidad debido al enlentecimiento de su absorción.
Lidocaine 2%, es una solución inyectable acuosa, que contiene el
equivalente a 20 mg de Lidocaína Clorhidrato por cada ml de solución
inyectable estéril.
Absorción, destino Luego de la inyección, la droga es rápidamente redistribuida desde el
y excreción plasma a los órganos altamente perfundidos (riñón, hígado, pulmones y
corazón) y de allí es distribuida hacia el resto de los tejidos.
Lidocaína tiene alta afinidad por el tejido adiposo y por las proteínas del
plasma, principalmente alfa1 glicoproteína ácida. La unión de la Lidocaína
a esta proteína es altamente variable y concentración dependiente en el
perro, y puede ser aún más alta en caninos con enfermedad inflamatoria.
Lidocaine 2% se distribuye en la leche, el volumen de distribución aparente
es de 4,5 l/kg en caninos.
Lidocaine 2% es rápidamente metabolizada en el hígado a metabolitos
activos. La vida media de Lidocaine 2% es de 0,9 horas en caninos. La vida
media de Lidocaine 2% y sus metabolitos activos pueden prolongarse en
pacientes con falla cardíaca o enfermedad hepática.
Menos de un 10% de la dosis parenteral es excretada por vía urinaria.
Lidocaine 2%, no es efectiva por vía oral debido a que posee un alto efecto
de primer paso. Si dosis muy elevadas son administradas por vía oral,
podrán aparecer síntomas de toxicidad (probablemente debido a
metabolitos activos) antes de que los niveles terapéuticos sean alcanzados.
Siguiendo la terapéutica de la dosis IV en bolo, su tiempo de latencia es
generalmente de 2 minutos y su duración de acción de 10-20 minutos. Si la
infusión continua es comenzada sin una dosis inicial IV en bolo, toma
alrededor de una hora alcanzar la dosis terapéutica.
Vías de Lidocaine 2%, se administra en forma inyectable parenteral, por infiltración
administración de tejidos en el plano intradérmico, subcutáneo, perineural y/o
intramuscular. La vía endovenosa se utilizará para el tratamiento de las
arritmias específicamente o para realizar la técnica de anestesia regional
endovenosa
Indicaciones, Anestesia regional o local: Se toma como dosis orientativa general una
contraindicaciones dosis de 3 mg/kg de peso, equivalente a 0,15 ml/kg de peso.
Efecto adverso De sobrepasarse las dosis indicadas en más de cuatro veces la descripta
para la vía endovenosa de mantenimiento en las arritmias, se describen
infrecuentemente la aparición de signos tales como depresión, ataxia,
temblores musculares, náuseas y vómitos transitorios. Si un bolo
endovenoso es dado rápidamente, podría ocurrir un período de hipotensión.
Los felinos son especialmente sensibles a los efectos antiarrítmicos de la
Lidocaína, por lo tanto, debe ser usada con precaución es estos pacientes.
Cuidados de enfermería
Como se Está indicado para su uso local, tópico y para el tratamiento de arritmias
administra ventriculares.
Anestesia infiltrativa de todo tipo. Anestesia y/o analgesia epidural.
Bloqueo subaracnoideo. Anestesia paravertebral. Bloqueo de los nervios
intercostales. Anestesia y/o analgesia intrapleural. Anestesia regional
intravenosa (Bloqueo de Bier). Anestesia del plexo braquial. Infiltración
del nervio mandibular, posterior a la realización de una mandibulectomía.
Anestesia y/o analgesia epidural continua. Infiltración intraauricular.
Bloqueo nervioso periférico (perineural o troncular) en equinos y bovinos,
cirugía obstétrica, urogenital y correctora. Anestesias tronculares
diagnósticas y cirugía ocular.
Control de disrritmias cardíacas, principalmente la taquicardia ventricular
paroxística, arritmias ventriculares y complejo ventricular prematuro.
Dilución Una forma de dilución combinada es la mezcla al 50% (partes iguales) de
Lidocaine 2% en igual volumen de Bupivacaína al 0,5%.
Con esta combinación lograremos obtener un tiempo de latencia menor
debido a la rápida acción de la lidocaína, aumentando la potencia y la
duración en el tiempo de los efectos anestésico y analgésico por acción
propia de la Bupivacaína.
Estas diluciones no deberán ser utilizadas para el tratamiento de arritmias o
disrritmias.
Estabilidad cuando Uso inmediato
está abierto
Incompatibilidad Lidocaine 2%, no es compatible con dopamina, epinefrina, noreprinefina,
ampicilina sódica.

Lidocaina 10%
Nombre comercial Lambdalina®, Versatis®, Xilonibsa®
Nombre genérico Lidocaina
Acción y efecto Los fármacos que inhiben el metabolismo de la lidocaína (p.ej. cimetidina)
pueden provocar concentraciones plasmáticas potencialmente tóxicas
cuando la lidocaína se administra repetidamente en altas dosis durante
periodos de tiempo prolongados. Tales interacciones carecen de relevancia
clínica durante un tratamiento con lidocaína a corto plazo a las dosis
recomendadas.
La lidocaína debe usarse con precaución en pacientes que reciban otros
anestésicos locales o fármacos antiarrítmicos de clase Ib, ya que los efectos
tóxicos son acumulativos.
No se han llevado a cabo estudios específicos de interacciones con
lidocaína y fármacos antiarrítmicos de clase III (como, por ejemplo,
amiodarona), pero se recomienda tener precaución
Absorción, destino Absorción
y excreción La tasa de absorción dependerá de la dosis, la vía de administración y la
perfusión en el lugar de la inyección. Los bloqueos intercostales dan lugar a
las concentraciones plasmáticas más altas (aprox. 1,5 µg/ml por 100 mg
inyectados), mientras que las inyecciones subcutáneas en la zona
abdominal producen las concentraciones plasmáticas más bajas (aprox. 0,5
µg/ml por 100 mg inyectados).
La absorción es total y bifásica desde el espacio epidural con unas
 semividas de aproximadamente 9,3 minutos y 82 minutos, respectivamente.
La absorción lenta es el factor limitante en la eliminación de lidocaína y
explica por qué la eliminación es más lenta tras la inyección epidural que
tras la inyección intravenosa
Distribución
El volumen de distribución en el estado estacionario es de 91 litros y la
unión a proteínas plasmáticas, principalmente a la alfa-1-glicoproteína
ácida, asciende al 65%.
La lidocaína atraviesa la barrera placentaria, y la concentración de lidocaína
no unida será la misma en la madre y en el feto. No obstante, la
concentración total en plasma será inferior en el feto debido al menor grado
de unión a proteínas.
Eliminación
La eliminación de lidocaína se efectúa sobre todo a través del metabolismo,
principalmente por desalquilación a monoetilglicina xilidida (MEGX), que
es mediada por CYP1A2 y CYP3A4. MEGX es metabolizada a 2,6-
dimetilanilina y glicinexilidida (GX). La 2,6-dimetilanilina se convierte
después, mediante CYP2A6, en 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina, que es el
metabolito principal en la orina (80%) y se excreta en forma de conjugado.
MEGX posee una actividad convulsiva similar a la de lidocaína mientras
que GX carece de actividad convulsiva. MEGX parece estar presente en
concentraciones plasmáticas similares a las de la sustancia original. La
velocidad de eliminación de lidocaína y MEGX tras una dosis en bolo
intravenoso es de aprox. 1,5-2 horas y 2,5 horas, respectivamente.
Vías de Lidocaína B. Braun se puede administrar vía intramuscular, subcutánea,
administración intradérmica perineural, epidural o vía intravenosa (en anestesia local
intravenosa o bloqueo de Bier)
Indicaciones, Este medicamento está indicado para su uso en anestesia por infiltración,
contraindicaciones anestesia regional intravenosa, bloqueo de nervios y anestesia epidural.
El medicamento no deberá administrarse:
a pacientes con hipersensibilidad a la lidocaína, a los anestésicos locales
tipo amida o a cualquiera de los excipientes incluidos en la sección 6.1
para anestesia epidural en pacientes con hipotensión pronunciada o choque
cardiogénico o hipovolémico
Efecto adverso -Sensación de hormigueo en las piernas, pérdida de control de los esfínteres
(síndrome de cola de caballo)
- "Ruidos" en los oídos o sensibilidad al ruido
- Pérdida de audición
- Alteraciones visuales
- Dolor de cabeza
- Sensación de mareo
- Hipertensión (presión arterial alta)
- Bradicardia (ritmo cardiaco lento)
Cuidados de enfermería
Como se Lidocaína B. Braun le será administrada por un médico. Se le administrará
administra como inyección en una vena, en un músculo, debajo de la piel, alrededor de
los nervios o en el espacio epidural próximo a la médula espinal.
Lidocaína B. Braun se administrará normalmente cerca de la parte del
cuerpo que se vaya a operar.
La dosis que le administre el médico dependerá del tipo de alivio del dolor
 que necesite. Asimismo dependerá de su estatura, edad y estado físico, así
como de la parte del cuerpo en la que se inyecte el medicamento. Recibirá
la dosis más baja posible para producir el efecto deseado. La dosis de
lidocaína debe reducirse en las poblaciones especiales y en pacientes en
mal estado general.
Dilución Después de la dilución
Desde un punto de vista microbiológico, el producto debe utilizarse
inmediatamente después de la dilución. Si no se utiliza inmediatamente, los
tiempos de conservación en uso y las condiciones previas a su uso son
responsabilidad del usuar
Estabilidad cuando Un solo uso
está abierto
Incompatibilidad Lidocaína B. Braun es incompatible con soluciones que contienen
bicarbonato sódico y otras soluciones alcalinas. Por tanto, no debe
mezclarse con éstas

OTROS MEDICAMENTOS

Midazolan
Nombre comercial Dormicum
Nombre genérico Midazolan
Acción y efecto Mecanismo de acción
Las acciones centrales de las benzodiacepinas están mediadas por una
mejora de la neurotransmisión GABAérgica en las sinapsis inhibitorias. En
presencia de benzodiazepinas, la afinidad del receptor GABA por el
neurotransmisor aumenta a través de la modulación alostérica positiva que
resulta en una acción incrementada de GABA liberado en el flujo de iones
de cloruro transmembrana postsináptico
Químicamente, el midazolam es un derivado del grupo
imidazobenzodiacepina. El nitrógeno básico en la posición 2 del sistema de
anillo de imidazobenzodiazepina permite que el ingrediente activo del
midazolam forme sales solubles en agua con ácidos, produciendo una
solución inyectable estable y bien tolerada. A pH fisiológico, el anillo de
diazepina se cierra y se forma la base libre, dando como resultado una
sustancia lipofílica con un inicio de acción rápido. La rápida
transformación metabólica y la redistribución son razones clave para la
corta duración de los efectos.
Absorción, destino Absorción
y excreción Absorción después de la inyección intramuscular
La absorción del midazolam del tejido muscular es rápida y completa. Las
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 30 minutos. La
biodisponibilidad absoluta después de una inyección intramuscular es
superior al 90%.
Absorción después de la administración rectal
Después de la administración rectal, el midazolam se absorbe rápidamente.
La concentración plasmática máxima se alcanza en aproximadamente 30
minutos. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 50%.
Distribución
 Cuando se inyecta midazolam i.v., la curva de concentración plasmática-
tiempo muestra una o dos fases de disposición distintas. El volumen de
distribución en estado estacionario es 0,7-1,2 l / kg. El 96-98% del
midazolam se une a las proteínas plasmáticas. La principal proteína de
unión es la albúmina. Hay un paso lento e insignificante de midazolam al
líquido cefalorraquídeo. En humanos, se ha demostrado que el midazolam
atraviesa la placenta lentamente y entra en la circulación fetal. Se
encuentran pequeñas cantidades de midazolam en la leche humana. El
midazolam no es un sustrato para ninguno de los transportadores de drogas
probados hasta ahora
Eliminación
En sujetos de prueba jóvenes y sanos, la vida media de eliminación de
midazolam varía de 1.5 a 2.5 horas. La vida media de eliminación del
metabolito es inferior a 1 hora; por lo tanto, después de la administración
de midazolam, la concentración del compuesto original y el metabolito
principal disminuye en paralelo. El aclaramiento plasmático de midazolam
es de 300 a 500 ml / min. Los metabolitos del midazolam se excretan
principalmente por vía renal (60 - 80% de la dosis inyectada) y se
recuperan como glucuroconjugado 1'-hidroximidazolam. Menos del 1% de
la dosis se recupera en la orina como fármaco inalterado.
Cuando midazolam es administrado porperfusión intravenosa, su cinética
de eliminación no difiere de la que siguen a la inyección en bolo. Las
administraciones repetidas de midazolam no inducen enzimas
metabolizadoras de fármacos.
Vías de I.M. - I.V. DIRECTA - PERFUSION I.V. INTERMITENTE -
administración PERFUSION I.V. CONTINUA - RECTAL
Indicaciones, Adultos:
contraindicaciones SEDACIÓN CONSCIENTE antes y durante intervenciones diagnósticas o
terapéuticas, con o sin anestesia local.
ANESTESIA
Premedicación antes de la inducción de la anestesia.
Inducción de la anestesia.
Como componente sedante en la anestesia combinada.
SEDACIÓN EN LAS UNIDADES DE CUIDADOS INTENSIVOS
Población pediátrica:
SEDACIÓN CONSCIENTE antes y durante intervenciones diagnósticas o
terapéuticas, con o sin anestesia local.
ANESTESIA
Premedicación antes de la inducción de la anestesia.
SEDACIÓN EN LAS UNIDADES DE CUIDADOS INTENSIVOS
Efecto adverso Trastornos del sistema inmunológico:
frecuencia no conocida
Hipersensibilidad, angioedema, shock anafiláctico
Trastornos psiquiátricos:
frecuencia no conocida
Estados de confusión, desorientación, trastornos emocionales y anímicos y
cambios en la libido.
Dependencia física y síndrome de retirada
Abuso
Reacciones paradójicas * incluyendo; inquietud, agitación, irritabilidad,
 nerviosismo, hostilidad, ira, agresividad, ansiedad, pesadillas, sueños
anormales, alucinaciones, psicosis, conducta inapropiada y otros efectos
adversos del comportamiento, excitación paroxística
Trastornos del sistema nervioso:
frecuencia no conocida
Movimientos involuntarios (incluyendo movimientos tónicos/clónicos y
temblor muscular*) e hiperactividad.
Sedación (prolongada y post-quirúrgica), disminución de la alerta,
somnolencia, cefalea, vértigos, ataxia, amnesia anterógrada** cuya
duración está directamente relacionada con la dosis administrada.
Se han notificado convulsiones en niños prematuros y en recién nacidos.
Convulsiones después de la retirada
Trastornos cardiacos:
frecuencia no conocida
Parada cardíaca, bradicardia
Trastornos vasculares:
frecuencia no conocida
Hipotensión, vasodilatación, tromboflebitis, trombosis
Trastornos respiratorios:
frecuencia no conocida
Depresión respiratoria, apnea, parada respiratoria, disnea, laringoespasmo,
hipo
Trastornos gastrointestinales:
frecuencia no conocida
Náuseas, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:
frecuencia no conocida
Erupción cutánea, urticaria y prurito
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:
frecuencia no conocida
Fatiga, eritema y dolor en el lugar de inyección
Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos
terapéuticos:
frecuencia no conocida
Caídas y fracturas
Circunstancias sociales:
frecuencia no conocida
Conducta agresiva
Cuidados de enfermería
Como se * I.M. -> Sí.
administra Administración i.m. profunda, en gran área de masa muscular.
* I.V. DIRECTA -> Sí.
Administrar lentamente.
Para sedación administrar en al menos 2 min.
Para inducción de la anestesia administrar en 20-30 segundos.
Para facilitar la inyección i.v. lenta las ampollas pueden diluirse con
solución de ClNa al 0,9% o Glucosa al 5%.
* PERFUSION I.V. INTERMITENTE -> Sí.
Se utiliza en las Unidades de Cuidados Intensivos.
Diluir la dosis a administrar en 50 - 100 ml de solución
 ClNa al 0,9% o Glucosa al 5%.
* PERFUSION I.V. CONTINUA -> Sí.
Se utiliza por esta vía en las Unidades de Cuidados Intensivos para sedar a
enfermos críticos.
Diluir la dosis a administrar en un volumen adecuado de solución de ClNa
al 0,9% o Glucosa al 5% para obtener concentraciones finales 0,6 - 1 mg
por ml.
Infundidas a ritmos que oscilan entre 2 - 5 mg por h.
* OTRAS VIAS -> Rectal.
Administración por vía rectal de la solución contenida en la ampolla por
medio de un aplicador de plástico fijado al el extremo de la jeringa .
Si el volumen a administrar rectalmente a niños es demasiado pequeño se
puede añadir agua hasta un volumen total de 10 ml.
Dilución diluirse con solución de ClNa al 0,9% o Glucosa al 5%.
Estabilidad cuando Se ha demostrado la estabilidad fisicoquímica en condiciones de uso de las
está abierto diluciones durante 24 horas a temperatura ambiente (15ºC-25°C) o durante
3 días a 2ºC-8°C.
Incompatibilidad Midazolam Accord no debe diluirse con dextrano al 6% p/v (con cloruro
sódico al 0,9%) en glucosa.
Midazolam Accord no debe mezclarse con soluciones alcalinas para
inyección. El midazolam precipita en soluciones que contienen bicarbonato
sódico

Atropina
Nombre comercial ATROPEN
Nombre genérico Atropina
Acción y efecto La Atropina es un alcaloide antimuscarínico (interacciona con los
receptores muscarínicos de las células
efectoras evitando la fijación del neurotransmisor, la acetilcolina, lo que
atenúa las respuestas fisiológicas a
los impulsos nerviosos parasimpáticos) con estructura de amina terciaria
con acciones centrales y
periféricas. Primero estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones
antiespasmódicas sobre el
músculo liso y reduce las secreciones, especialmente la salivar y la
bronquial; también reduce la
transpiración.
Absorción, destino La atropina se absorbe bien tras su administración oral, intramuscular y por
y excreción aplicación directa en las
mucosas incluidas las del ojo. La absorción general tras su aplicación
ocular es menor, pero suficiente para
poder ocasionar en algunos pacientes síntomas de atropinización general y
hasta intoxicaciones agudas.
La tmax es de 15-30 minutos tras su administración intramuscular y de 2-4
minutos por vía intravenosa.
Se distribuye bien por todo el organismo, tiene un volumen de distribución
de 1-6 l/kg, con una unión a
proteínas plasmáticas del 50%. Su depuración plasmática es de 8 ml/min
 kg. La semivida de eliminación es
de 2 a 5 horas.
Se metaboliza parcialmente por N-desmetilación y se conjuga glucurónido.
Únicamente un 2% de la dosis
se hidroliza a ácido trópico y tropina. Los metabolitos parecen ser
inactivos. Aproximadamente entre un
30-50% de la dosis tras la administración intramuscular se recoge en la
orina sin biotransformar.
La vía de eliminación fundamental es la urinaria, así de un 77-94% de una
dosis intramuscular se encuentra
en la orina de las primeras 24 horas. Pequeñas cantidades de atropina se
excretan por el aire expirado y las
heces.
La atropina administrada por vía intravenosa disminuye rápidamente del
plasma: en los primeros 10
minutos tras la administración. Transcurrido este tiempo se calcula que la
porción de fármaco en plasma es
menor del 5% de la dosis administrada. Por vía intramuscular se absorbe de
forma rápida, alcanzando un
pico plasmático a los 30 minutos. En ese tiempo, las concentraciones
plasmáticas por vía intramuscular son
similares a las conseguidas por vía intravenosa.
Vías de subcutánea, intramuscular e intravenosa
administración
Indicaciones, Medicación preanestésica: antes de la anestesia general, para disminuir el
contraindicaciones riesgo de inhibición
vagal sobre el corazón y para reducir las secreciones salivar y bronquial.
- Espasmolítico: en las contracciones de las fibras lisa, en cólico hepáticos
y renales. Está
indicada como coadyuvante en el tratamiento del síndrome del intestino
irritable (colon irritable,
colitis mucosa y colon espástico).
- Estimulante cardiaco en presencia de bradicardia vagal inducida.
- En la intoxicación por insecticidas órgano-fosforados u otros compuestos
anticolinesterásicos.
Efecto adverso Trastornos oculares:
- muy frecuente: visión borrosa.
- frecuentes: trastornos de la acomodación, midriasis, fotofobia, glaucoma.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición:
- muy frecuente: sequedad de boca.
- frecuente: alteraciones del gusto.
Trastornos gastrointestinales:
- frecuente: náuseas, vómitos, disfagia, estreñimiento, íleo paralítico.
Trastornos renales y urinarios:
- frecuente: retención urinaria.
Trastornos cardíacos:
- frecuente: palpitaciones, bradicardia (después de dosis bajas), taquicardia
(después de dosis altas) y
palpitaciones y arritmias auriculares.
Trastornos de la piel y del tejido conjuntivo:
 - frecuente: urticaria, reacción anafiláctica.
Trastornos del sistema nervioso:
- frecuente: cefalea, confusión mental o excitación (especialmente en
ancianos), somnolencia.
- poco frecuente: insomnio.
Trastornos del oído y del laberinto:
- poco frecuente: mareos.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama:
- poco frecuente: impotencia.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:
- poco frecuente: congestión nasal.
Cuidados de enfermería
Como se La dosificación se establecerá según criterio facultativo. De forma
administra orientativa se recomienda los siguientes valores:
Medicación preanestésica
Vía intramuscular o subcutánea una hora antes de la anestesia o por vía
intravenosa inmediatamente antes de la anestesia.
Adultos: de 0,3 a 0,6 mg.
Niños: de 0,01-0,02 mg/kg peso corporal (máximo 0,6 mg por dosis). La
dosis se ajusta según la repuesta y tolerancia del paciente.
Espasmolítico:
Adultos: vía intravenosa, intramuscular o subcutánea: De 0,4 a 0,6 mg
intervalos de 4-6 horas.
Bradicardia Vagal-inducida y bradicardia en la que la inhibición del tono
vagal esta indicada.
Adultos: 0,5 - 1 mg (0,5 - 1 ml).
Niños: de 0,01-0,02 mg/kg peso corporal hasta un máximo de 0,6 mg por
dosis. La dosis será ajustada según la repuesta y tolerancia del paciente.
Antídoto de anticolinesterásicos
Adultos: 2 mg, preferiblemente vía intravenosa.
Niños: 0,05 mg/kg por vía intravenosa o intramuscular.
Repetir la administración cada 5-10 minutos hasta que desaparezcan los
síntomas de intoxicación con atropina.
Antídoto de órgano-fosforados
Adultos: 2 mg, vía intravenosa o intramuscular.
Niños: 0,05 mg/kg por vía intravenosa o intramuscular.
Repetir la administración cada 10-30 minutos hasta que desaparezcan los
signos y síntomas muscarínicos..
Dilución se puede administrar sin diluir o diluido en 10 ml de SSF
Estabilidad cuando Un solo uso
está abierto
Incompatibilidad Químicamente es incompatible con bromuros, ioduros, álcalis, ácido tánico,
quinina y sales de mercurio. No debe mezclarse con barbitúricos alcalinos.

Metoclopramida
Nombre comercial Aeroflat®, Antianorex®, Suxidina®
Nombre genérico Metoclopramida
Acción y efecto La metoclopramida aumenta la actividad colinérgica periférica, bien
 liberando acetilcolina en las terminaciones nerviosas postgangliónicas, bien
aumentando la sensibilidad de los receptores muscarínicos sobre el
músculo liso.
Absorción, destino la metoclopramida se administra por vía oral, parenteral e intranasal.
y excreción Después de la administración oral, la metoclopramida se absorbe
rápidamente alcanzándose los máximos niveles plasmáticos en las 2 horas
después de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%. Después de la
inyección intravenosa, los efectos antieméticos se manifiestan en 1-3
minutos, mientras que después de la administración intramuscular los
efectos se observan a los 10-15 minutos. La metoclopramida es excretada
en la leche materna, atraviesa la barrera placentaria y la barrera
hematoencefálica. Se une a las proteínas del plasma tan sólo en 30%. La
metoclopramida prácticamente no es metabolizada pero se excreta en forma
de conjugado con sulfatos o ácido glucurónico. En las 72 horas siguientes a
un tratamiento oral, el 85% del fármaco se excreta en la orina sin alterar o
en forma de conjugado, y 5% se elimina en las heces. La semi-vida de
eliminación, que oscila entre 3 y 6 horas aumenta en los pacientes con
insuficiencia renal.
Vías de La metoclopramida inyectable se presenta en forma de líquido que se
administración inyecta por vía intramuscular (en un músculo) o por vía intravenosa (en una
vena). Cuando la metoclopramida inyectable se utiliza para tratar el
vaciamiento lento del estómago debido a la diabetes, puede aplicarse hasta
cuatro veces al día.
Indicaciones, METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulación de la
contraindicaciones motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de
hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.
La administración de METOCLOPRAMIDA está contraindicada en
pacientes con feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar crisis
hipertensivas, probablemente asociadas a la liberación de catecolaminas
por el tumor.
METOCLOPRAMIDA está contraindicada en pacientes con sensibilidad
conocida e intolerancia al medicamento; no se debe usar en pacientes
epilépticos, o que se les esté administrando otros medicamentos que puedan
causar reacciones extrapiramidales, ya que se pueden aumentar.
Efecto adverso Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia
secundaria a hiperprolactinemia, retención de líquidos secundaria a la
elevación transitoria de aldosterona.
Reacciones cardiovasculares: Hipotensión, hipertensión supraventricular,
taquicardia, bradicardia.
Reacciones gastrointestinales: Náusea, diarrea primaria.
Reacciones renales: Frecuencia urinaria e incontinencia.
Reacciones hematológicas: Metahemoglobinemia en especial con
sobredosis en los neonatos. Existen algunos casos reportados de neutro-
penia, leucopenia y agranulocitosis sin relación clara con la administración
de METOCLOPRAMIDA.
Reacciones alérgicas: En pocas ocasiones edema angioneurótico, inclu-
yendo edema laríngeo o glótico.
Cuidados de enfermería
Como se Se administra por vía parenteral (vía i.v. o intramuscular). Las inyecciones
administra i.v. deben administrarse lentamente, al menos durante 3 min.
 En cuanto a la preparación de la solución i.v.: diluir en SS o SG 5% hasta
una concentración máxima de 2 mg/ml.
Debido al riesgo potencial de reacciones cardiovasculares graves,
incluyendo paro cardiaco, las soluciones inyectables se deben utilizar
únicamente cuando esté disponible un equipo de reanimación apropiado.
Dilución Debe administrarse lentamente, durante un período de 1‐2 minutos. La
inyección intravenosa no diluida de metoclopramida (10 mg) debe ser
aplicada en 1 a 2 minutos. Se aconseja dilución en 50 mL de una solución
parenteral, preferentemente solución salina normal.
Estabilidad cuando 12 semanas
está abierto
Incompatibilidad Haciendo un estudio basado en la revisión bibliográfica de la mejor
evidencia científica, hemos podido comprobar que, la Metoclopramida y la
Furosemida son fármacos incompatibles entre sí, no pudiéndose mezclar
para administrarlos en una misma perfusión intravenosa

Tramal
Nombre comercial Adolonta, Dolpar, Gelotradol, Tioner, Tradonal Retard, Zytram.
Nombre genérico Tramadol
Acción y efecto El tramadol es un potente analgésico de acción central, considerado dentro
del grupo de los agonistas opiáceos. Tiene una afinidad fundamentalmente
para el receptor µ. Adicionalmente, tramadol activa sistemas descendientes
inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y
serotonina.
Absorción, destino Absorción
y excreción Más del 90% de tramadol se absorbe después de la administración oral. La
biodisponibilidad absoluta media es aproximadamente del 70%,
independientemente de la ingesta concomitante de alimentos. La diferencia
entre el tramadol disponible absorbido y no metabolizado probablemente se
deba al bajo efecto de primer paso. El efecto de primer paso después de la
administración oral es un máximo del 30%.
Distribución
Después del uso oral de 100 mg de tramadol en forma líquida, las
concentraciones plasmáticas máximas después de 1,2 horas se calculan
como Cmax = 309 ± 90 ng / ml. Después de la misma dosis en forma oral
sólida, las concentraciones plasmáticas máximas después de 2 horas son
Cmax = 280 ± 49 ng / ml.
Tramadol tiene una alta afinidad tisular (Vd, ß = 203 ± 40 l). La unión a
proteínas séricas es aproximadamente del 20%
Tramadol pasa las barreras placentaria y hematoencefalica . Se encuentran
cantidades muy pequeñas de la sustancia y su derivado O-desmetilo en la
leche materna (0.1% y 0.02% respectivamente de la dosis administrada).
Eliminación
El tramadol y sus metabolitos se excretan casi por completo a través de los
riñones. La excreción urinaria acumulada es el 90% de la radiactividad total
de la dosis administrada. La semivida de eliminación t1 / 2, ß es
aproximadamente de 6 h, independientemente del modo de administración.
En pacientes mayores de 75 años de edad, puede prolongarse por un factor
 de aproximadamente 1,4. En casos de alteración de la función hepática y
renal, la vida media puede ser ligeramente prolongada. En pacientes con
cirrosis hepática, se han determinado semividas de eliminación de 13.3 ±
4.9 horas (tramadol) y 18.5 ± 9.4 horas (O-desmetiltramadol), en un caso
extremo de 22.3 horas y 36 horas respectivamente. En pacientes con
insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina <5 ml / min) los valores
fueron de 11 ± 3,2 horas y 16,9 ± 3 horas, en un caso extremo de 19,5 horas
y 44,1 horas, respectivamente.
Vías de El medicamento debe inyectarse por vía parenteral: intramuscular,
administración subcutánea, intravenosa (inyección lenta, 2-3 minutos) o bien puede
administrarse diluido por perfusión o mediante un dispositivo de analgesia
controlado por el paciente, bajo vigilancia médica, en una sala de
reanimación convenientemente equipada.
Indicaciones, Tratamiento del dolor moderado a intenso
contraindicaciones Tramadol Krka solución inyectable y para perfusión está contraindicada:
• hipersensibilidad al tramadol o a alguno de los excipientes incluidos.
• En pacientes con intoxicación aguda originada por alcohol, hipnóticos,
analgésicos, opioides u otros psicótropos.
• En pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa
(MAO) o que los hayan tomado durante los últimos 14 días.
• En pacientes con epilepsia que no esté controlada con tratamiento.
• Para el tratamiento del síndrome de abstinencia a opiáceos.
Efecto adverso Trastornos del sistema inmunológico
Raras: reacciones alérgicas (p.ej. disnea, broncoespasmo, sibilancias,
edema angioneurótico y anafilaxia).
Trastornos cardiovasculares
Poco frecuentes: relativos a la regulación cardiovascular (palpitaciones,
taquicardia). Estas reacciones adversas pueden presentarse especialmente
tras la administración intravenosa y en pacientes sometidos a esfuerzo
físico.
Raras: bradicardia.
Exploraciones complementarias
Raras: aumento de la presión arterial.
Trastornos vasculares
Poco frecuentes: relativos a la regulación cardiovascular (hipotensión
postural o colapso cardiovascular). Estas reacciones adversas pueden
presentarse especialmente tras la administración intravenosa y en pacientes
sometidos a esfuerzo físico.
Trastornos del sistema nervioso
Muy frecuentes: mareo.
Frecuentes: cefaleas, somnolencia.
Raras: alteraciones del apetito, parestesia, temblor, depresión respiratoria,
convulsiones epileptiformes, contracciones musculares involuntarias,
alteraciones de la coordinación, síncope.
Frecuencia no conocida: trastornos del habla, síndrome serotoninérgico.
Las convulsiones se producen principalmente después de la administración
de dosis altas de tramadol o tras el tratamiento concomitante con otros
medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Raras: alteraciones del apetito.
 Frecuencia no conocida: hipoglucemia.
Trastornos psiquiátricos:
Raras: alucinaciones, confusión, alteraciones del sueño, delirio, ansiedad y
pesadillas. Tras la administración de la solución inyectable y para perfusión
de hidrocloruro de tramadol pueden presentarse reacciones adversas
psicológicas, cuya intensidad y naturaleza varían dependiendo de la
personalidad del paciente y de la duración del tratamiento. Éstas incluyen
alteraciones del estado de ánimo (en general provoca estado de ánimo
eufórico, a veces disforia), de la actividad (en general disminución, a veces
aumento) y alteraciones de la capacidad cognitiva y sensorial (p.ej. toma de
decisiones, alteraciones de la percepción). Puede producir dependencia.
Se pueden producir los siguiente síntomas de abstinencia, similares a los
que aparecen con la privación de opiáceos: agitación, ansiedad,
nerviosismo, insomnio, hipercinesia, temblor y síntomas gastrointestinales.
Otros síntomas observados muy raramente tras la discontinuación de
tramadol son: ataques de pánico, ansiedad intensa, alucinaciones,
parestesias, acúfenos y síntomas inusuales del sistema nervioso central (es
decir, confusión, delirios, despersonalización, desrealización y paranoia).
Trastornos oculares
Raras: miosis, midriasis, visión borrosa.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Raras: depresión respiratoria, disnea.
Tras la administración de dosis que sobrepasan considerablemente las dosis
recomendadas y la administración concomitante con otros medicamentos
con acción depresora central, puede presentarse una depresión respiratoria.
Se han comunicado casos de empeoramiento del asma, aunque no se ha
podido establecer una relación causal.
Frecuencia no conocida: hipo.
Trastornos gastrointestinales
Muy frecuentes: náuseas.
Frecuentes: vómitos, estreñimiento, sequedad de boca.
Poco frecuentes: arcadas, irritación gastrointestinal (sensación de plenitud,
pesadez), diarrea.
Trastornos hepatobiliares
En algunos casos aislados, se ha observado un incremento de las enzimas
hepáticas coincidiendo con el uso terapéutico de tramadol.
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo
Frecuentes: sudoración.
Poco frecuentes: reacciones cutáneas (p.ej. prurito, erupción cutánea,
urticaria).
Trastornos musculoesqueléticos
Raras: debilidad motora.
Trastornos renales y urinarios
Raras: alteraciones en la micción (dificultad para orinar, disuria y retención
urinaria).
Trastornos generales
Frecuentes: fatiga.
Cuidados de enfermería
Como se La solución inyectable y para infusión debe administrarse lentamente, es
administra decir, 1 ml de Tramadol Krka 50 mg/ 1 ml solución inyectable y para
 perfusión (equivalente a 50 mg de hidrocloruro de tramadol) por minuto, o
diluida en solución de perfusión e infundida.
Tramadol Krka solución inyectable y para perfusión puede administrarse
por inyección intramuscular, intravenosa, subcutánea o por infusión
intravenosa.
Para obtener instrucciones sobre la dilución del medicamento antes de la
administración, ver sección 6.6.
Dilución La solución inyectable y para infusión debe administrarse lentamente, es
decir, 1 ml de Tramadol Krka 50 mg/ 1 ml solución inyectable y para
perfusión (equivalente a 50 mg de hidrocloruro de tramadol) por minuto, o
diluida en solución de perfusión e infundida.
Estabilidad cuando Tramadol Krka solución inyectable y para perfusión no debe administrarse
está abierto bajo ninguna circunstancia más de lo estrictamente necesario para el
tratamiento. Si se considera necesario el tratamiento prolongado del dolor
con Tramadol Krka solución inyectable y para perfusión debido a la
naturaleza y gravedad de la enfermedad, se debe controlar con cuidado y
regularmente (si es necesario con interrupciones en el tratamiento) para
establecer si, y a qué medida, aún se necesita un tratamiento adicional
Incompatibilidad Este medicamento no debe mezclarse con otros

Metamizol
Nombre comercial Neo-Melubrina, Nolotil, Novalgina, Dorflex, Novalcina
Nombre genérico Metamizol
Acción y efecto El metamizol es un inhibidor (no selectivo) de la ciclo-oxigenasa. El
mecanismo responsable del efecto analgésico es complejo, y lo más
probable es que se base en la inhibición de una ciclo-oxigenasa-3 central y
la activación del sistema opioidérgico y del sistema canabinoide. Puede
bloquear tanto las vías dependientes de PG como las independientes de PG
de la fiebre inducida por LPS, lo que sugiere que este fármaco tiene un
perfil de acción antipirética claramente diferente del de los AINEs. El
mecanismo responsable del efecto espasmolítico de metamizol se asocia
con la liberación inhibida de Ca+2 intracelular como resultado de la síntesis
reducida de fosfato de inositol
Absorción, destino Absorción
y excreción Después de la administración oral, metamizol se hidroliza rápidamente en
el jugo gástrico a su principal
metabolito, la 4-metilaminoantipirina (MAA), la cual es fácilmente
absorbida. Metamizol administrado por
vía oral se absorbe casi de forma completa. La ingesta concomitante de
alimentos no tiene un efecto
relevante en la farmacocinética de metamizol.
Distribución
4-MAA se une a las proteínas plasmáticas en un 58%. El resto de
metabolitos de metamizol se unen en la
siguiente proporción: 4-aminoantipirina (48%), 4-formilaminoantipirina
(18%) y 4-acetilaminoantipirina
(14%). Metamizol puede atravesar la barrera placentaria. Los metabolitos
se excretan en la leche de las
 madres lactantes.
Eliminación
En voluntarios sanos, después de la administración oral e i.v., se excreta
más del 90 % de la dosis en la
orina al cabo de 7 días. La vida media de eliminación de metamizol
radiomarcado es de unas 10 horas. Para
4-MAA, la vida media de eliminación después de una dosis única por vía
oral es de 2,7 horas; para los
demás metabolitos principales la vida media de eliminación es de 3,7 a 11,2
horas. Los niños eliminan los
metabolitos más rápidamente que los adultos.
En voluntarios sanos de edad avanzada la vida media de eliminación de 4-
MAA fue significativamente
superior, y el aclaramiento fue significativamente inferior que en sujetos
jóvenes.
En pacientes con insuficiencia hepática, las semividas de eliminación de 4-
MAA y 4-FAA se triplicaron.
En pacientes con la función renal alterada, se reduce la eliminación de
algunos metabolitos (4-AcAA, 4-
FAA). Por lo tanto, se deben evitar las dosis elevadas en sujetos con la
función hepática y renal alterada.
Vías de El metamizol se administra por vía oral como un profármaco
administración
Indicaciones, Dolor agudo moderado o intenso post-operatorio o post-traumático, de tipo
contraindicaciones cólico o de origen tumoral. Fiebre alta que no responda a otras medidas
terapéuticas incluidos antipiréticos de primera elección.
Efecto adverso Los efectos adversos de este medicamento son poco frecuentes pero pueden
ser importantes.
Ocasionalmente puede causar reacciones alérgicas y raramente anemia,
agranulocitosis y otras alteraciones sanguíneas. Si se administra por vía
intravenosa muy rápida puede causar sofocos, palpitaciones o nauseas.
Si se manifiesta fiebre o úlceras bucales consulte a su médico.
El metamizol también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su
médico si advierte algo anormal.
Cuidados de enfermería
Como se Dosis oral en adultos y niños mayores de 12 años:
administra De 500 a 575 mg cada 6, cada 8 ó cada 12 horas.
Dosis rectal:
Adultos y niños mayores de 12 años: 1000 mg ( 1 supositorio de adultos)
cada 6, cada 8 ó cada 12 horas.
Niños de 4 a 11 años: De 250 a 500 mg (de medio a 1 supositorio infantil)
cada 6 ó cada 8 horas.
Niños de 1 a 3 años: 250 mg (medio supositorio infantil) cada 6 ó cada 8
horas.
Dosis inyectable en adultos y niños:
Varía en función de la especialidad farmacéutica que se vaya a utilizar y del
tipo de dolor. Consulte a su médico.
Dilución La dosis se establece en función de la intensidad del dolor o la fiebre y la
sensibilidad de cada persona al
tratamiento con metamizol. Es muy importante escoger la dosis más baja
 que controle el dolor y la fiebre.
Los adultos y adolescentes de 15 años de edad o mayores (>53 kg) pueden
tomar 575 mg de metamizol en
una dosis única, que se puede administrar hasta 6 veces al día, en intervalos
de 4 a 6 horas, correspondiente
a una dosis máxima diaria de 3.450 mg.
El efecto del medicamento suele aparecer entre los 30 y 60 minutos
después de la administración oral
Estabilidad cuando 2 años
está abierto
Incompatibilidad No procede