2.

Muestras de plasma de un paciente fueron recolectadas después de la

administración en dosis única de 10 mg de una nueva benzodiazepina,
obteniéndose los siguientes valores:
Diferencia
Datos
Fase Datos de Datos Fase
Tiempo Extrapolados
Cp(ug/ml) Eliminación Extrapolados eliminación Absorcion
(hr) Cp (ug/ml)
Log (Cp) Log (Cp) y absorción Log (Cp)
(Eliminación)
Cp (ug/ml)
0.25 2.85 1.5816 38.16 35.31 1.5479
0.5 5.43 1.5732 37.43 32 1.5051
0.75 7.75 1.5649 36.72 28.97 1.4619
1 9.84 1.5565 36.02 26.18 1.4180
2 16.20 1.5231 33.35 17.15 1.2343
4 22.15 1.4563 28.60 6.45 0.8096
6 23.01 1.3619
10 19.09 1.2808
14 13.90 1.1430
20 7.97 0.9015

Determine los parámetros farmacocinéticos posibles por el método de los

residuales y determine la ecuación que describa la concentración plasmática
de la nueva benzodiazepina

Fase Eliminacion
1.6000
1.4000 𝑦 = 𝑎+𝑏𝑥
1.2000
1.0000 𝐾𝑎 𝐹 𝐷0 𝒌 𝒕
Log (Cp)

y = -0.0334x + 1.5899 log 𝐶𝑝 = 𝑙𝑜𝑔 −

0.8000 R² = 0.9817 𝑉𝑑(𝑘𝑎 − 𝑘) 𝟐. 𝟑𝟎𝟑
0.6000
0.4000 log 𝐶𝑝 = 1.5899 + (−0.0334) (𝑡)
0.2000
0.0000
0 5 10 15 20 25
Tiempo (Horas)

𝒌
𝑻𝒊𝒆𝒎𝒑𝒐 𝒅𝒆 𝒗𝒊𝒅𝒂 𝒎𝒆𝒅𝒊𝒂
log 𝐶𝑝 = 1.5899 + (−0.0334) (𝑡) 0.693 0.693
𝑡1/2 = =
𝑘 𝑘 𝑘 0.0769
𝑏=− = −0.0334 = −
2.303 2.303 𝒕𝟏/𝟐 = 𝟗 𝐡
𝐤 = 𝟎. 𝟎𝟕𝟔𝟗 𝐡−𝟏
 Fase Absorcion
2.0000

1.5000 𝑦 =𝑎+𝑏𝑥
Log (Cp)

𝐾𝑎 𝐹 𝐷0 𝒌𝒂 𝒕
1.0000 y = -0.1973x + 1.6089 log 𝐶𝑝𝑡𝑅 = 𝑙𝑜𝑔 −
𝑉𝑑(𝑘𝑎 − 𝑘) 𝟐. 𝟑𝟎𝟑
R² = 0.9982
0.5000 log 𝐶𝑝𝑡𝑅 = 1.6089 + (−0.1973) (𝑡)
0.0000
0 1 2 3 4 5
Tiempo (Horas)

𝒌𝒂
𝒕𝟎
log 𝐶𝑝𝑡𝑅 = 1.6089 + (−0.1973) (𝑡) 𝐴 1.6089
2.303 log ( ) 2.303 log (1.5899)
𝑘𝑎 𝑘𝑎 𝑡𝑜 = 𝐵 =
𝑏=− = −0.1973 = − (𝑘𝑎 − 𝑘) (0.4544 − 0.0769)
2.303 2.303
𝐤𝐚 = 𝟎. 𝟒𝟓𝟒𝟒 𝐡−𝟏 𝒕𝒐 = 𝟎. 𝟎𝟑 𝐡

𝒂𝒏𝒕𝒊𝒍𝒐𝒈 𝒂

log 𝐶𝑝𝑡𝑅 = 1.6089 + (−0.1973) (𝑡) 𝑽𝒅

𝐾𝑎 𝐹 𝐷0 𝐾𝑎 𝐹 𝐷0
𝑎 = 𝑙𝑜𝑔 𝑉𝑑 =
𝑉𝑑(𝑘𝑎 − 𝑘) 40.63(𝑘𝑎 − 𝑘)

𝐾𝑎 𝐹 𝐷0 (0.4544) (1) 10
𝑎𝑛𝑡𝑖𝑙𝑜𝑔 (1.6089) = 𝑉𝑑 =
𝑉𝑑(𝑘𝑎 − 𝑘) 40.63 𝑥 10−3 𝑚𝑔/𝑚𝑙(0.4544 − 0.0769)

𝑢𝑔 1𝑚𝑔 𝐾𝑎 𝐹 𝐷0 𝑉𝑑 = 296.26 𝑚𝑙
40.63 ( )=
𝑚𝑙 1000𝑢𝑔 𝑉𝑑(𝑘𝑎 − 𝑘) 𝑽𝒅 = 𝟎. 𝟑 𝑳
mg 𝐾𝑎 𝐹 𝐷0
40.63 𝑥 10−3 =
ml 𝑉𝑑(𝑘𝑎 − 𝑘)

𝑪𝒍𝒆𝒂𝒓𝒆𝒂𝒏𝒄𝒆 𝒔𝒊𝒔𝒕𝒆𝒎𝒊𝒄𝒐

𝐶𝑙𝑠 = 𝑉𝑑 𝑥 𝑘

𝐶𝑙𝑠 = 0.3 𝐿 𝑥 0.0769 h−1

𝑪𝒍𝒔 = 𝟎. 𝟎𝟐 𝑳/𝒉𝒓

𝒕𝒎𝒂𝒙 𝑪𝒑 𝒎𝒂𝒙
𝐼𝑛 𝐾𝑎/𝐾 𝐼𝑛 0.4544/0.0769 𝐹 𝐷𝑜 −k tmax (1)10𝑚𝑔 −0.0769(4.7)
𝑡𝑚𝑎𝑥 = = 𝐶𝑝𝑚𝑎𝑥 = 𝑥e = 𝑥e
(𝑘𝑎 − 𝑘) (0.4544 − 0.0769) 𝑉𝑑 0.3 𝐿

𝐭𝐦𝐚𝐱 = 𝟒. 𝟕 𝐡 𝐂𝐩 𝐦𝐚𝐱 = 𝟐𝟑. 𝟐𝟐 𝐦𝐠/𝐋