Los fármacos no producen sus efectos por mecanismos desconocidos para

las células sino que se limitan a estimular o inhibir procesos propios de las
células.

Para que un fármaco produzca un efecto farmacológico es necesario que

interactúe con receptores específicos del organismo. Se denominan
receptores a las macromoléculas celulares encargadas de la señalización
química entre y dentro de las células. Cuando una sustancia se combina
con uno de estos receptores a través de un sitio de unión específico, se
produce un cambio en la función celular.

Generalmente, los receptores, son de naturaleza proteica. Pueden

encontrarse en la membrana, el citoplasma o el núcleo. Por extrapolación,
se utiliza en término receptor en un sentido más general para referirse a
dianas macromoleculares capaces de unirse a fármacos, aunque estas no
desempeñen un papel en la transducción de señales mediadas por
mensajeros, como es el caso de determinadas enzimas.

Para que un fármaco se una a un receptor este debe presentar afinidad

elevada por el fármaco y especificidad para distinguir entre moléculas
similares.

Generalmente la unión fármaco – receptor es reversible, aunque pueden

darse casos de uniones irreversibles. Para estudiar la unión de fármacos a
sus receptores suelen usarse radioligandos y curvas específicas de unión
fármaco – receptor.