SULFONILUREAS

Las sulfonilureas son el grupo de hipoglucemiantes orales de efecto más

potente, por lo cual constituyen la base del tratamiento de la diabetes
mellitus tipo 2.
FARMACOCINETICA

ABSORCION.- VIA ORAL , SE RECOMIENDA

ADMINISTRALO 15 MINUTOS ANTES DE LAS COMIDAS
DISTRIBUCION.-LIGADAS A LA ALBUMINA
SULFONILUREAS DE 1RA GENERACION SE UNEN POR
ENLACES IONICOS
SULFONILUREAS 2 DA GENERACION
.- MEDAIANTE ENLACE NO IONICO
LAS SULFONILUREAS ATRAVIESAN LA PLACENTA Y
PASAN CON FACILIDAD A LA LECHE MATERNA
METABOLISMO.- PRINCIPALMETE EN EL HIGADO

EXCRESION.-PRINCIPALMENTE POR VIA RENAL Y

BILLIAR ,

FARMACODINAMIA

eEFECTOS HIPOGLUCEMIANTES ATARVEZ DE

PROCESOS PANCREATICOS Y
EXTRAPANCREATICOS
EFECTO PANCREATICO.-LAS SULFONILUREAS
ESTIMULAN LA SEGUNDA FASE DE SECRECIÓN
DE INSULINA POR LAS CÉLULAS BETA DEL
PÁNCREAS, ES DECIR, LA LIBERACIÓN DE
INSULINA PREFORMADA (ACCIÓN SECRETAGOGA
O INSULINOTRÓPICA) EN RESPUESTA AL
ESTÍMULO FISIOLÓGICO DE LA GLUCOSA, LO
CUAL PRODUCE UN EFECTO HIPOGLUCEMIANTE
AGUDO (EFECTO A CORTO PLAZO).
EFECTO EXTRAPANCEATICO.-LAS
SULFONILUREAS REDUCEN LA DEPURACIÓN DE
LA INSULINA POR EL HÍGADO. CON RESPECTO A
OTRAS POSIBLES ACCIONES
EXTRAPANCREÁTICAS HIPOGLUCEMIANTES DE
LAS SULFONILUREAS, SI BIEN EXISTEN DATOS
AISLADOS DE SU POSIBLE ACTIVIDAD DIRECTA A
NIVEL HEPÁTICO (INHIBICIÓN LIBERACIÓN
HEPÁTICA DE GLUCOSA) O MUSCULAR
(UTILIZACIÓN DE GLUCOSA), LA HIPÓTESIS MÁS
ADMITIDA ES QUE, FUNDAMENTALMENTE, SE
TRATA DE ACCIONES

USO

LAS SULFONILUREAS SE UTILIZAN PARA

CONTROLAR LA HIPERGLUCEMIA EN
PACIENTES CON DIABETES TIPO 2 EN
QUIENES ES IMPOSIBLE ALCANZAR
CONTROL APROPIADOS SÓLO CON
CAMBIOS DE LA DIETA Y EJERCICIOS.
 DOSIS

CONTRAINDICACIONES

- ALERGIA A LAS SULFAMIDAS.

- DIABETES MELLITUS INSULINO-DEPENDIENTE.
- ACIDOSIS Y/O COMA DIABÉTICO.
- GESTACIÓN.
- LACTANCIA.
- CIRUGÍA MAYOR.
- DIABETES SECUNDARIA A PANCREATECTOMÍA.
- ENFERMEDAD RENAL O HEPÁTICA SEVERA.
- ENFERMEDAD INTERCUITENTE GRAVE.
- DESNUTRICIÓN.

EFECTOS SECUNDARIOS

HEMATOLOGICOS.- APLASIA MEDULAR

AGRANULOCITOSIS
ANEMIA HEMOLITICA
TROMBOCITOPENIA
CUTANEAS.- RASH, PURPURA, PRURITO,
ERITEMA NODOSO , ERITEMA MULTIFORME ,
SINDROME DE STEVEN-jHONSON
FOTOSENSIBILIDAD
TGI.- NAUSEAS , VOMITOS , COLESTASIS
TIROIDES.- HIPOTIROIDISMO SUBCLINICO
TRANSITORIO
RESPIRATORIO.- NEUMONITIS
OTROS .- GANANCIA PONDERAL ,
HIPERINSULENMIA , HIPONATREINA, EFECTO
ANTABUSE MAS FRECUENTE EN CLORPROPAMIDA
 BIGUANIDAS

SON COMPUESTOS DERIVADOS DE LA GUANIDINA. VARIOS

FÁRMACOS DE ESTE GRUPO SE INTRODUJERON PARA EL
TRATAMIENTO DE LA DIABETES TIPO 2 EN LOS AÑOS 50 Y 60.
ALGUNOS DE ELLOS, COMO LA FENFORMINA (Y EN MUCHOS
PAÍSES TAMBIÉN LA BUFORMINA) FUERON RETIRADOS DEL
MERCADO DEBIDO A SU ASOCIACIÓN CON ACIDOSIS LÁCTICA
EL UNICO DISPONIBLE EN EL MERCADO ES LA METFOMRINA .

FARMACOCINETICA-

ADMINISTRACION .- V.O , FARMACO POCO LIPOFILICO ,

POR LO QUE SE ABSORBE EN FORMA INCOMPLETA EN
EL TGI.
DISTRIBUCION.- NO SE UNE A PROTEINAS PLASMATICAS
, SE ENCUENTRA EN ALTAS CONCENTRACIONES EN
HIGADO RIÑON GLANDULAS SALIVALES Y PARED
INTESTINAL
METABOLISMO Y EXCRECION .- TIEMPO DE VIDA MEDIA
DE 1.3 A 4.5 Y SU DURACION SE EXTIENDE HASTA 12
HORAS
EXCRECION.-SE EXCRETA EN FORMA INALTERADA POR
LA ORINA

FARMACODINAMIA
DLAS BIGUANIDAS NO ESTIMULAN LA SECRECIÓN DE
INSULINA POR LAS CÉLULAS BETA DEL PÁNCREAS.
POR LO TANTO, NO PUEDEN CONSIDERARSE COMO
AGENTES HIPOGLUCEMIANTES. EN SENTIDO ESTRICTO,
SON AGENTES ANTIHIPERGLUCEMIANTES YA QUE
SÓLO DISMINUYEN LA HIPERGLUCEMIA BASAL Y
POSTPRANDIAL EN LOS PACIENTES DIABÉTICOS, PERO
NO PRODUCEN HIPOGLUCEMIA EN SUJETOS NO
DIABÉTICOS.
)

USO TERAPEUTICO
LAS INDICACIONES DE LA METFORMINA SON
SIMILARES, EN LÍNEAS GENERALES, A LAS
DESCRITAS PARA LAS SULFONILUREAS. SIN
EMBARGO, DADA SU CAPACIDAD PARA REDUCIR LA
GLUCEMIA SIN PRODUCIR INCREMENTO DE PESO Y
SU ACCIÓN BENEFICIOSA SOBRE LOS LÍPIDOS
PLASMÁTICOS, LA METFORMINA ES EL
HIPOGLUCEMIANTE DE ELECCIÓN EN PACIENTES
OBESOS CON DIABETES TIPO 2 QUE NO
RESPONDEN A LA DIETA NI AL EJERCICIO FÍSICO,
AUNQUE TAMBIÉN RESULTA IGUALMENTE EFICAZ
EN PACIENTES NO OBESOS. SE PUEDE UTILIZAR
SOLA O COMBINADA CON SULFONILUREAS O
NSULINA.
 CONTRAINDICACIONES
ABSOLUTAS:
- DIABETES TIPO 1 O DEFICIENCIA SEVERA DE INSULINA.
- INSUFICIENCIA RENAL: TASA DE FILTRACIÓN GLOMERULAR
DISMINUIDA (< 60 ML/MIN) O NIVELES DE CREAÓNINA ELEVADOS
(MUJERES 1,4 MG/DL, HOMBRES 1,5 MG/DL).
- ALCOHOLISMO.
- INSUFICIENCIA HEPÁTICA.
- INSUFICIENCIA RESPIRATORIA.
- ACIDOSIS METABÓLICA AGUDA O CRÓNICA.
- SEPSIS.
- DESNUTRICIÓN IMPORTANTE.

RELATIVAS (CONTRAINDICACIÓN TEMPORAL MIENTRAS DURE LA

SITUACIÓN):
- ANTES DEL USO DE CONTRASTES YODADOS (UROGRAFÍA,
ARTERIOGRAFÍA).
- INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA SEVERA.
- PREPARACIÓN QUIRÚRGICA.
- INFECCIONES FRECUENTES.
.

EFECTOS SECUNDARIOS
NAUSEAS
DIARREA
MALESTAR GENERAL