ESCUELA DE FARMACIA

(F-110) FARMACOCINÉTICA
EJERCICIOS DE ADMINISTRACIÓN EXTRAVASAL CUATRIMESTRE 2-2020
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EJERCICIO 1
Una dosis de 500 mg del antibiótico A, que se excreta en un 70%, es administrtado por vía IM una vez al día a un paciente de 60
kg de peso. Los resultados que se muestran en la tabla corresponden a las concentraciones en plasma a diferentes tiempos luego
de la primera administración. Con ellos determine:
a) La semivida de eliminación y la semivida de absorción.
b) La magnitud de la concetración plasmática máxima.
c) El área total bajo la curva por el método de los trapezoides y compárela con la obtenida por el método de integración.
d) La cantidad de fármaco excretado de forma inalterada a tiempo infinito y el aclaramiento plasmático total, si la fracción
absorbida es 0,6.

t (h) 0,25 0,50 0,75 1,00 1,25 1,50 2,00 3,00 5,00

Cp (mg/L) 9,3 12,7 13,2 12,4 11,1 9,7 7,1 3,6 0,9

RESPUESTA A Cálculo de la constante de absorción:

Las semividas de eliminación y absorción están dadas Ecuación general
respectivamente por: o
lnA=ln A −k a t
ln 2
t 1/ 2= C ext =C o ∙ e−k el t
k el
o
ln C =3,3424
ln 2
t 1/ 2|¿|
ka
C o=e 3,3424 =28,2869
Cálculo de la constante de eliminación: −0,6892 t
Ecuación general
C ext =28,2869 ∙ e
lnCp=ln C o−k el ∙ t
t Cp Cext A = (C p - Cext)
0,25 9,3 23,8098 14,5098
Intersección Pendiente 0,50 12,7 20,0414 7,3414
A partir de t R
(Ac) (Bc)
0,75 13,2 16,8694 3,6694
1,00 h -0,999 3,2444 -0,6642
1,00 12,4 14,1994 1,7994
1,25 h -0,999 3,2834 -0,6747
1,25 11,1 11,9520 0,8520
1,50 h -0,999 3,3132 -0,6822
1,50 9,7 10,0603 0,3603
2,00 h -0,9999 3,3424 -0,6892

Intersección Pendiente
Se obtiene un mejor ajuste con los datos a partir de tiempo 2,0 Hasta t R
(Ac) (Bc)
horas por lo que la constante de eliminación es de 0,6892 h -1.
1,50 h -0,999 3,4610 -2,9316
ln 2 ln 2 1,25 h -0,999 3,4019 -2,8304
t 1/ 2= =
k el 0,6892 1,00 h -0,9999 3,3779 -2,7822
Se observa que la constante de absorción es de 2,7822 h -1
La vida media de eliminación es 1,0057 h ln 2 ln 2
t 1/ 2|¿| = =0,2491
k a 2,7822

La vida media de absorción es de 0,2491 h

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b) La magnitud de la concetración plasmática máxima. Primero se determina el volumen de distribución a partir de la

ecuación de Co:
RESPUESTA B: 0 F ∙ D ∙ ka
C =
V D ( k a−k el )
La concentración plasmática máxima está dada por:
Despejando
F ∙ D ∙ ka
Cp max = ( e−k el ∙t max
−e
−k a ∙ tmax
) F ∙ D ∙ ka
V D ( k a−k el ) V D=
C 0 ( k a−k el )
Para lo que debe determinarse tmax, que viene dado por la
expresión que se muestra abajo siempre que no exista latencia:
0,6 ∙ 500∙ 2,7822
V D=

( )
k el C
o 28,29 ( 2,7822−0,6892 )
ln
ka Ao V D=14,10 L
t max=
k el −k a
Con el valor del volumen de distribución ahora se calcula la

t max=
(
0,6892∙ 28,29
ln
2,7822∙ 29,31 ) concentración plasmática máxima tomando como tiempo el
necesario para alcanzar la concentración plasmática máxima que
0,6892−2,7822 es 0,67 horas

t max=0,6837 F ∙ D ∙ ka
Cp max = ( e−k el ∙t max
−e−k ∙ t )
a max

V D ( k a−k el )
Para confirmar el empleo de la ecuación anterior se determina si
existe latencia:
0,6 ∙500 ∙ 2,7822
( e−0,6892∙ 0,67−e−2,7822 ∙0,67 )
( )
o Cp max =

t o=
ln o
C
A
=
ln
28,29
29,31 ( ) 14,10 ( 2,7822−0,6892 )

k el−k a 0,6892−2,7822 Cpmax =13,44 mg/ L

t o=0,017 h
El fármaco no muestra latencia, entonces t max se calcula de la RESPUESTA
siguiente manera: La concentración plasmática máxima es 13,44 mg/L

t max=
ln
( )
k el
ka
=
ln ( 0,6892
2,7822 )
RESPUESTA C:
El área bajo la curva está dada por:
k el −k a 0,6892−2,7822
C0 A0
∞
ABC = − 0
t max=0,6667 h k el k a

∞ 28,29 29,31
ABC 0 = −
Ya con el tmax puede aplicarse la ecuación de Bateman: 0,6892 2,7822

F ∙ D ∙ ka ∞
ABC 0 =30,51 mg ∙h / L
Cp max = ( e−k el ∙t max
−e−k ∙ t )a max

V D ( k a−k el )
RESPUESTA

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RESPUESTA D: 2
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La cantidad de fármaco excretado corresponde a la fracción

excretable Fex de la cantidad de fármaco que llega a sangre que en
este caso es la fracción de la dosis administrada que se absorbe:
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EJERCICIO 2

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Después de administrar por vía oral una dosis de 0,10 g de un fármaco Fx, a un individuo de 70 kg se obtuvieron los siguientes
resultados:

t (h) 0,2 0,4 0,6 0,8 1,0 1,5 2,5 4,0 5,0

Cp (mg/L) 1,65 2,33 2,55 2,51 2,40 2,00 1,27 0,66 0,39

Asumiendo que la dosis administrada se absorbe completamente:

a) Determine el valor de las constantes de eliminación y absorción.
b) Calcule las semividas de eliminación y absorción, y el volumen de distribución.
c) Determine el tiempo necesario para alcanzar la concentración plasmática máxima y la concentración plasmática
máxima.
d) Calcule el aclaramiento plasmático y el aclaramiento renal si se excreta un 45 % de Fx de forma inalterada

RESPUESTA A Tabla de cálculo de residuales

La constante de eliminación se obtiene con la etapa final de los t Cp Cext A=(Cp-Cext)
datos de niveles plasmáticos en función del tiempo
0,2 1,65 3,5534 1,9000
Ecuación general 0,4 2,33 3,2436 0,9136
o
lnCp=ln C −k el ∙ t 0,6 2,55 2,9645 0,4145
0,8 2,51 2,7077 0,1977
Intersección Pendiente 1,0 2,40 2,4732 0,0732
A partir de t R
(Ac) (Bc) 1,5 2,00 1,5723 ------
0,80 h -0,99 1,3245 -0,4444
1,00 h -0,999 1,3585 -0,4530 Regresiones lineales
Intersección Pendiente
1,50 h -0,999 1,3963 -0,4623 Hasta t R
(Ac) (Bc)
2,50 h -0,99 1,4267 -0,4694 0,6 h -0,999 1,4128 -3,8063
0,8 h -0,999 1,4072 -3,7894
Se obtienen los mejores ajustes con los datos a partir de tiempo
1,0 y 2,0 horas, se va a considerar a partir de t = 1,0 h, por lo 1,0 h -0,99 1,5000 -4,0217
tanto la constante de eliminación es de 0,4530 h -1.
Se considera la regresión hasta el tiempo 0,8 horas, por lo tanto
Ecuación numérica la constante de absorción es 3,7894 h-1.
lnCp=1,3585−0,4530 ∙ t

Cálculo de la constante de absorción:

Ecuación general
o
lnA=ln A −k a t
o −k el t
C ext =C ∙ e
o
ln C =1,3585

C o=e 1,3585 =3,8904

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EJERCICIO 3
Los resultados mostrados se obtuvieron después de la administración oral de 250 mg de ampicilina, asumiendo que la absorción
es total:

a) Determine la ecuación que permita calcular la concentración plasmática a cualquier momento.

b) Calcule las semividas de absorción y eliminación.

c) La concentración plasmática al momento que la velocidad de absorción se iguala a la de eliminación.

d) Asumiendo que la fracción excretada de forma inalterada es de 0,25 indique el o los mecanismos fisiológicos que
intervienen en la eliminación renal.

e) Determine la velocidad de excreción del antibiótico a las 2,25 horas de haberse administrado.

t (h) 0,50 0,75 1,00 1,25 1,50 2,00 2,50 3,00 4,00 5,00 6,00 8,00

Cp (mg/L) 0,30 1,27 2,34 3,02 3,42 3,68 3,54 3,22 2,48 1,82 1,32 0,76

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