“Año del Fortalecimiento de la Soberanía Nacional”

Tema: Farmacocinética Experimental

Curso: Farmacología I

Profesor: Mg Acosta Cornejo, Orlando Oscar

Alumna: Yessica Isabel Díaz Lima

Carrera: Farmacia y bioquímica

Ciclo: 6

Turno: mañana
2022
 INTRODUCCIÓN

La Farmacocinética es la rama de la Farmacología que estudia el curso del

medicamento en el organismo en función del tiempo. Forman parte de ella, la
absorción, la distribución, el metabolismo y la eliminación de los fármacos y
determina los siguientes parámetros: Vida Media, Volumen de Distribución,
Constante de Absorción, Constante de eliminación, Biodisponibilidad de absorción,
que, junto con la dosis, rigen la concentración de un medicamento, en el órgano
efector, y, en consecuencia, la intensidad del efecto en función del tiempo. Su
estudio es la base para el desarrollo de formas óptimas de administración, el
establecimiento de pautas de dosificación y la comprensión de muchas
interacciones.
Se refiere al movimiento del fármaco en el organismo y su alteración por éste; y la
farmacodinamia que vendría a comprender los efectos fisiológicos y bioquímicos
de los fármacos y su mecanismo de acción en los niveles de sistemas y aparatos.
La cinética y la dinámica de un fármaco determinan su utilidad terapéutica. La
farmacocinética determina con qué frecuencia, en que cantidad y forma de
administración y durante cuánto tiempo se debe administrar el fármaco para
alcanzar y mantener la concentración plasmática requerida. Muchos efectos
adversos de fármacos y efectos tóxicos pueden anticiparse al comprender su
mecanismo de acción, su farmacocinética e interacciones con otros fármacos. Así,
las propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas de un fármaco contribuyen
a un tratamiento seguro y exitoso.
 MARCO TEORICO

La farmacocinética es aquella parte de la farmacología que estudia la evolución

del medicamento en el organismo en función del tiempo y de la dosis, o sea, que
trata desde un punto de vista dinámico y cuantitativo los fenómenos de: liberación
del fármaco a partir de la forma de dosificación bajo la cual se administra,
absorción, distribución, metabolismo o biotransformación, y excreción o
eliminación de los medicamentos: esta trayectoria se resume mediante las siglas
LADME, iniciales de cada uno de los procesos. Una vez que el fármaco se ha
absorbido pasa al plasma, donde puede encontrarse en forma libre o unido a
diversos biopolímeros; del plasma pasa a otros compartimientos del organismo,
donde puede estar libre o combinado con distintas macromoléculas.
La concentración plasmática del fármaco libre se encuentra en equilibrio dinámico
con la de los otros compartimientos, aunque este equilibrio se encuentra
profundamente modificado por los fenómenos de biotransformación y eliminación.
La absorción es el primero de los procesos farmacocinéticos, que ocurre después
de la administración del fármaco en el organismo. Se define como el paso del
fármaco del lugar de su aplicación hasta llegar a los vasos sanguíneos o linfáticos.
El lugar donde se absorbe el fármaco depende de la vía de administración.

Absorción
  Lugares de aplicación
 Circulación sistémica
Factores que influyen
 Características fisicoquímicas del fármaco

Vías de administración
 Enteral
 Parenteral
 Vascular
 Extravascular

COMPETENCIAS
Evidenciar la influencia de los factores como vía de administración, la dosis y el
vehículo, sobre el proceso de absorción.

MATERIALES, EQUIPOS
 Balanza
 Cronometro
 Jeringas 1ml

MATERIAL BIOLOGICO
 06 Ratones albinos (Mus musculus): peso no menor de 20 g.

REACTIVOS
 Éter etílico
 Solución dePentobarbital 0,40 %.
 Sol.Adrenalina1/1000 Sol.
 Gelatina 1%
 Agua destilada

PROCEDIMIENTO:
INFLUENCIA DE LA DOSIS SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN
  Marcar y pesar los animales de experimentación.
 Observar el comportamiento y conducta de los ratones.
 Humedecer algodón con éter etílico (0,25 ml, 0,75 ml y 1,0 ml) y colocarlo
dentro de un beacker donde se encuentra un ratón.
 Observar y anotar los resultados.
INFLUENCIA DEL VEHÍCULO SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN
 Marcar y pesar los animales de experimentación.
 Observar el comportamiento y conducta de los ratones.
 Administrar a los 03 ratones por vía subcutánea las siguientes dosis: 50
mg/Kg. dePentobarbital más 0,3 ml agua destilada; 50 mg/Kg. de
Pentobarbital más 0,3 ml sol. gelatina y 50 mg/Kg. dePentobarbital más 0,3
ml sol. Adrenalina

RESULTADOS

INFLUENCIA DE LA DOSIS SOBRE EL PROCESO DE ABSORCIÓN

ratón Peso Éter Vía PL ID D.E OBSERVACIONES

(g) etílico Administ.
Blanco 38,4 0,25 ml. inh 3 17” 4 13” 4 27” El ratón blanco que
peso más se le
administro menos éter
etílico y demoro
mucho más tiempo en
surgir su PL,ID Y DE.
Cabeza 36,9 0,75 ml. inh 1 23” 1 52” 2 10” El ratón cabeza se le
administro un poco
más de éter
demostrando en
menor tiempo su PL,
ID Y DE.
Lomo 37,4 1,5 ml. inh 26” 37” 1 10” El ratón lomo
demostró el primer
efecto en mucho
menor tiempo a los
demás al igual que su
ID Y DE debido a la
mayor cantidad de éter
que le administraron.

INFLUENCIA DEL VEHICULO SOBRE EL PROCESO DE ABSORCION

 ratón Peso Pentobarbital vehículo PL ID DE OBSERVACIONES
(g) (ml.)
Blanco 39,4 0,49 AGUA 5 - - El ratón blanco se
27” quedó sedado a los 5
27” pero no logro
sobrevivir ya que
murió luego.
Cabeza 38,7 0,48 GELATINA 8 12 40 El ratón cabeza
49” 24” 27” demostró su primer
efecto a los 8 49” y
su id de 12 24” y de
40 27” al ser la
gelatina más
consistente que el
agua.

Lomo 38,9 0,48 ADRENALINA 57” 1 - El ratón lomo

38” demostró su primer
pl mucho más rápido
que los demás
ratones porque la
adrenalina es un
poderoso
vasoconstrictor y
hace que el fármaco
llegue más rápido al
órgano blanco, su id
es de 1 38” el ratón
queda totalmente
sedado y no
demuestra de ya que
el ratón muere para
que actué el fármaco.

CÁLCULOS DEL VEHÍCULO SOBRE EL PROCESO DE

ABSORCIÓN:
BLANCO CABEZA
C= 0.4%......... 4mg/ml C= 0.4%...4mg/ml
W= 39.4 g x kg/1000 g= 0.0394kg W= 0.0387
D= 50mg/kg D= 50mg/kg
V= X V= X
CxV= D x W CxV= D x W
4mg/ml x X = 50mg/kg x 0.0394 kg 4mg/ml x X = 50mg/kgx0.0387kg
X= 50 x 0.0394 ml X= 50 X 0.0387 ml
4 4
X= 0,49ml X= 0,48ml

LOMO
C= 0.4%......4mg/ml
W= 0.0389 kg
D= 50mg/kg
V= X
C x V= D x W
4mg/ml x X = 50mg/kg x 0.0389kg
X= 50 x 0.0389 ml
4
X= 0,48ml

DISCUSION
Luego de realizar los cálculos para el volumen de administración de la
influencia de la dosis en el proceso de absorción con éter etílico
(0,25ml,0,75ml y 1,5ml) se procedió a realizar la técnica de sujeción
correcta a cada ratón por la misma vía de administración inhalatoria y a
la misma hora para luego observar sus reacciones.
Después se procedió a realizar los cálculos para el volumen de
administración de la influencia de los vehículos en el proceso de
absorción con 50mg/kg de pentobarbital más agua, gelatina y
adrenalina a cada ratón.

PERÍODO DE LATENCIA

Ratón 1 (Blanco): El peso de este ratón fue de unos 38,4g; así que la
dosis del éter etílico correcta fue de 0,25ml, por vía inhalatoria y el
tiempo de espera (Periodo de latencia) para el inicio del efecto
farmacológico fue de 3 minutos con 17 segundos.

En la influencia del vehículo en el proceso de absorción para el ratón

blanco al administrarle pentobarbital con agua destilada, el periodo de
latencia se inició a los 5 minutos con 27 segundos.

Ratón 2 (Cabeza): El peso de este ratón fue de unos 36,9g; así que la
dosis de éter etílico correcta fue de 0,75ml, se le administró por vía
inhalatoria y el tiempo de espera (Periodo de latencia) para el inicio del
efecto farmacológico fue de 1 minutos con 23 segundos.

Ratón 3 (Lomo): El peso de este ratón fue de unos 37,4g; así que la
dosis de fármaco correcta fue de 1,5ml, se le administró mediante la vía
inhalatoria y el tiempo de espera (Periodo de latencia) para el inicio del
efecto farmacológico fue de 26 segundos.

INTENSIDAD DEL EFECTO

Ratón 1 (Blanco): para este ratón blanco, al cual se le administro éter

etílico por vía inhalatoria, se observó que el efecto máximo se dio a los
4 minutos con 13 segundos., es decir se esperó ese tiempo para que el
ratón quede sedado.
En la influencia del vehículo en el proceso de absorción para el ratón
blanco al administrarle pentobarbital con gelatina no se registró
intensidad del efecto en el ratón blanco.

Ratón 2 (Cabeza): Para este ratón llamado Cabeza, al cual se le

administro éter etílico por vía inhalatoria, se observó que el efecto
 máximo se dio en un tiempo de 1minutos con 52 segundos; es decir
que, se esperó ese tiempo para que el ratón llamado Cabeza, sí quede
sedado.

Ratón 3 (Lomo): Para este ratón llamado Lomo, al cual se le administró

el fármaco éter etílico por vía inhalatoria, se observó que el efecto
máximo se dio en un tiempo de 37 segundos; es decir que, se esperó
ese tiempo para que el ratón llamado Lomo, sí quede sedado.

Importante: Cabe mencionar que el éter etílico administrado por vía

inhalatoria a los ratones, sí logra llegar a la máxima intensidad del
efecto (sedación), debido a que al ingresar al torrente sanguíneo
evitando pasar por el metabolismo de primer paso, el fármaco llega con
una mayor biodisponibilidad al órgano blanco (en este caso el SNC) y
en la concentración suficiente para producir su máximo efecto.

DURACIÓN DEL EFECTO

Ratón 1 (Blanco): para el ratón blanco, al cual se le administro éter

etílico 4 minutos con 27 segundos No hay datos ya que, por lo
explicado anteriormente, el ratón llamado Blanco nunca quedó sedado.
En la influencia del vehículo en el proceso de absorción para el ratón
blanco al administrarle pentobarbital con solución de adrenalina no se
registró duración del efecto debido a que el ratón murió.

Ratón 2 (Cabeza): Para este ratón llamado Cabeza, al cual se le

administró el fármaco éter etílico por vía inhalatoria, se observó que el
tiempo de duración del efecto fue de 2 minutos con 10 segundos
aproximadamente; es decir que, se esperó ese tiempo para que el ratón
llamado Cabeza se recupere de la sedación.

Ratón 3 (Lomo): Para este ratón llamado Lomo, al cual se le administró

el fármaco éter etílico por vía inhalatoria, siendo está tercera vía con
menor duración del efecto, ya que se observó que el tiempo de duración
del efecto fue de 1minutos con 10 segundos; es decir que, se esperó
ese tiempo para que el ratón llamado Lomo se recupere de la sedación.

Entonces: Todos estos datos nos indican que el tiempo de duración de

la sedación producida por el fármaco éter etílico, administrado por vía
inhalatoria en ratones.
 CONCLUSIONES

 Es importante que para que exista una correcta administración del fármaco
y sobre todo que la totalidad de este ingrese al organismo del animal de
experimentación, para evitar posibles derrames, y pues el fármaco logre su
biodisponibilidad, se debe de tener el conocimiento y práctica de la técnica
de sujeción y manipulación de esta forma el manejo de estos animales
estará controlado.

 Las vías de administración que en esta práctica se realizó nos permite

comparar el tiempo que demora el fármaco en su absorción y en el caso de
la vía inhalatoria que tiene mayor tiempo de efecto es el ratón y paso más
tiempo para que se produzca el primer efecto en el ratón.

 Se concluye que los tres ratones tienen un PL distinto, notaremos en la

práctica que, al ratón que se administró el pentobarbital con agua destilada
por vía subcutánea es de 5 min 27 seg mientras que al que se administró
pentobarbital con gelatina por vía subcutánea es de 8 min 49 seg. por lo
tanto, el efecto está dado por la capacidad de llegar al torrente sanguíneo
sin embargo en el pentobarbital con la adrenalina el primer efecto es mucho
más rápido que los demás. La IE es cuando se inicia una alteración en el
comportamiento de los ratones a ello podemos decir que han alcanzado la
mínima concentración efectiva (cuando el ratón no puede controlar sus
movimientos voluntarios), después de unos minutos alcanza su máxima
concentración plasmática efectiva cuando el animalito cuando esta sedado
totalmente por lo tanto se ha dado su máximo efecto, y por último la DE es
el tiempo de duración de su efecto el cual puede variar según el peso de
cada ratón como podemos evidenciar en la práctica, por ende si el efecto se
está terminando es cuando vemos que el roedor se despierta por ende se
está metabolizando y excretando el fármaco.

 Finalmente, en el presente trabajo hemos reconocido en proceso de

absorción y los distintos periodos que atraviesa el fármaco dentro del
organismo vivo por el cual podemos afirmar que una vez aplicado el
fármaco neurodepresor, Pentobarbital 0.4%, cumpliendo con una correcta
técnica de aplicación, y previamente descrito el comportamiento sin
fármaco al animalito, notamos que el efecto terapéutico en cada vía de
 administración difiere mucho en cuanto a su inicio hasta el descenso de su
efecto terapéutico.

CUESTIONARIO

1.- Mencione la diferencia entre absorción y Biodisponibilidad

ABSORCIÓN BIODISPONIBILIDAD

 Comprende los procesos de  Fracción de dosis administrada

liberación del fármaco de su que llega al plasma y cumple
forma farmacéutica, su un efecto farmacológico.
disolución y la entrada en el  Conducen a rendimientos
organismo desde el lugar de terapéuticos distintos.
administración.  La biodisponibilidad de los
 El índice y eficacia de la medicamentos es actualmente
absorción dependen de la vía una de las propiedades
de administración. fundamentales de su calidad.
 Las vías más comunes son:
oral,
rectal,intramuscular,subcutánea,
intravenosa, tópica y
transdermica.

2.- Explique, cómo se evidencia la influencia de la dosis administrada sobre el

proceso de absorción.

 El coeficiente de partición lípido – agua

  El peso o tamaño molecular de la molécula
 Características fisicoquímicas de la molécula
 El fármaco debe estar en solución en los líquidos tisulares
 Valor de su pKa por cuanto determinaran el grado de ionización molecular

3.-Explique, de qué manera influye y participan los vehículos utilizados sobre el

proceso de absorción.
Los vehículos participan permitiendo que aumente o disminuya el proceso de
absorción, conteniendo la dosis exacta de principio activo, ser adecuado para su
toma o administración, proporcionando a un medicamento una vía de absorción
que propicie una biodisponibilidad optima y conservar la calidad a lo largo de su
vida útil.

4.- Mencione, que factores pueden retardar y/o acelerar el proceso de absorción
de un fármaco.

 Área de superficie corporal

 factores fisicoquímicos

 Riego sanguíneo del punto de administración

 Vía de administración

 Solubilidad lipídica del medicamento.

 Capacidad del medicamento para disolverse

 Factores fisiológicos

5.- Esquematice el Mecanismo de Acción del alcohol Etílico y del Pentobarbital

ALCOHOL
ETÍLICO PENTOBARBITAL
 INHIBE EL SE UNE AL
TRANSPORTE RECEPTOR
ACTIVO DE NA +, K+, GABA.
AMINOÁCIDOS Y
CATECOLAMINAS

DISMINUYE EL ATP Y APERTURA DEL

EL CONSUMO DE CANAL DE CL-
OXIGENO

AUMENTO DEL CL -
DEPRESIÓN INTRACELULAR
RESPIRATORIA,
DISMINUCIÓN
DEL UMBRAL
CONVULSIVO.

HIPERPOLARIZACION

SEDACION

6.-Qué importancia clínica tiene los siguientes parámetros farmacocinéticos:

tiempo de vida media, clerance y volumen de distribución
 TIEMPO DE VIDA MEDIA: El tiempo de vida media de un fármaco, permite
estimar la duración de un efecto a partir de una dosis única, de este modo
se convierte en una de los parámetros farmacocinéticos más importantes
para diseñar un régimen de dosificación al permitir establecer el intervalo de
dosificación (). De hecho, el tiempo de vida media es un parámetro
derivado de otros parámetros, pues la vida media se alarga si el fármaco
presenta un gran volumen de distribución, y se acorta, si se presenta una
elevación del aclaramiento del fármaco.

 CLERANCE: El conocimiento de las vías de eliminación de los fármacos,

permite hacer ciertas predicciones en aquellos pacientes que padecen
insuficiencia renal o hepática. Para un fármaco que se elimina por alguna
de estas vías, se puede esperar un efecto prologado o incluso una
acumulación del fármaco cuando se produce una alteración de la
eliminación debido a las circunstancias de la patología presente. El
aclaramiento total de un fármaco es la suma del aclaramiento renal y el
aclaramiento extrarrenal. La parte renal del aclaramiento total, es la porción
de la dosis administrada, que se elimina sin cambio (forma inalterada) a
través de los riñones.

 VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN(VD): es un volumen farmacológico teórico

en el que la cantidad total de fármaco administrado debería proporcionar la
misma concentración que en el plasma sanguíneo. Los fármacos no
liposolubles se limitan principalmente al plasma y al líquido intersticial; la
mayoría de ellos no ingresa al cerebro después de una dosificación aguda.
Los fármacos liposolubles alcanzan todos los compartimentos del
organismo, y pueden acumularse en la grasa. Para los fármacos que se
acumulan fuera del compartimento plasmático, el volumen de distribución
puede exceder el volumen corporal total. Los factores involucrados en la
distribución y difusión de los fármacos a través de las barreras del tejido
sanguíneo son: flujo de sangre, partición de Ph, solubilidad tisular, unión a
proteínas dentro del compartimiento y permeabilidad a través de la barrera
del tejido sanguíneo.
 BIBLIOGRAFIA

 file:///C:/Users/USER/Downloads/Biofarmacia%20y
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 https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/
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 https://www.tesisenred.net/bitstream/handle/
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 https://www.uaem.mx/sites/default/files/manual-de-
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