UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE NUEVO LEÓN

FACULTAD DE ODONTOLOGÍA

MACRÓLIDOS
FARMACOLOGÍA BÁSICA
Equipo:
Gómez Madrigal Andrea-2083141
Guajardo Meza Mariana Alejandra-2083195
Hernández Nicanor Abigail-2083224
 Introduccón
Principales y más usados:
Los macrólidos son antibióticos que
Eritromicina
actualmente su uso clínico se enfoca
Claritromicina
en infecciones respiratorias, sin
Azitromicina
embargo, su uso en la medicina es
amplio.
Se puede usar como segunda
elección en:
Alergias a la penicilina
Bacterias resistentes a
penicilina
Como profilaxis en pacientes
con VIH
 ORIGEN
Los macrólidos fueron descubiertos
por Gradner y Chain en 1942
En 1952 McGuire al que demostraron
las propiedades antibacterianas de la
eritromicina a partir del cultivo de
Streptomyces erythreus.

 QUÍMICA
Contiene un anillo de lactoma multimiembro
Eritromicina: anillos de 14 miembros
Clindamicina: anillos de 14 miembros y
metilación del grupo hidroxilo en posición
6
Azitromizina: un anillo de 15 miembros
más la adición de un átomo de nitrógeno
que sustituye a un metilo en el anillo
lactónico
La roxitromicina incorpora un radical
etilo
 Clasificación
Contiene un anillo de lactoma multimiembro

14 átomos 15 átomos 16 átomos

Diacetilmedeci-
Eritromicina Azitromicina
micina
Claritromicina
Espiramicina
Roxitromicina
Josamicina
FARMACOCINÉTICA
(LADME)
 Se limita en el intestino delgado ya que se inactiva por el ácido
ABSORCIÓN gástrico, por lo cual se comercializan con cápsula entérica.
Administrarse 1-2 horas después de comer.

En todos los líquidos intracelulares del cuerpo excepto en cerebro.

DISTRIBUCIÓN
Atraviesa la placenta y es secretado durante la lactancia. No causa
daño fetal ni infantes
En el hígado se procesa para su utilización. Al haber una
saturación hepática por dosis altas de medicamentos
procesados por vía hepática puede haber a vida media del
BIOTRANSFORMACIÓN antibiótico.
Eritromicina-1.6 hrs
Claritromicina-3 a 7 y de 5 a 9 hrs (14-hidroxi-laritromicina)
Azitromicina-40 a 68 hrs

EXCRECIÓN Por la orina, excepto por la azitromicina que es excretado por la bilis
FARMACODINAMIA
 MECANISMOS DE ACCIÓN ACCIÓN
FARMACOLÓGICA
Inhiben la síntesis de proteína a la
unión de subunidades ribosómicas Bacteriostático. En dosis altas puede
(bloqueo). Bacterias grampositivas bactericida. Tienen efecto antiinflamatorio.
sensibles a los macrólidos por acumular
antibiótico.
ESPECTRO
Se pueden usar en caso de alergias a betalactámicos, neumonía por neumococos. Se usan para
exacerbaciones agudas bronquitis crónica, otitis, faringitis y sinusitis bacteriana e infecciones de la piel y
tejidos blandos como celulitis de S. aureus (resistente y sensible a penicilina).

Enfermedades de transmisión sexual durante el embarazo, chancro

Azitromicina
por Treponema Pallidum, otitis media. Neumonía leve a moderada
Con esquema combinado para erradicar Hericobacter Pylori.
Claritromicina
Neumonía leve a moderada

Roxitromicina Toxoplama gondii.

Espirimicina Toxoplasma y Cryptosporidium

Josamicina y
Mycoplasma hominis y Ureaplasma urealtyticum
miocamicina
 PRIMERA LÍNEA
Micobacterium Avium intracelular: Azitromicina o Claritromicina
Difteria: Eritromicina
Tos ferrina: Eritromicina
Legionella: Azitromicina
Chlamydia Trachomatis: Azitromicina

PROFILAXIS
Paciente con VIH para Mycobacterium Avium intracelular se
administra Claritromicina y etambutol.
Fiebre reumática recurrente con alergia a penicilinas: Eritromicina
 Indicaciones
terapéuticas
Su uso es mayormente en tratamiento empírico de
infecciones respiratorias, sobre todo neumonía
adquirida en la comunidad, alergias a penicilina,
uretritis no gonococica, nuemococo extrameningea e
infección de tejidos blandos.
Terapia de primera línea en Legionella, Mycoplasma
pneumonie, Chlamydia Trachomatis,
Mycobacterium avium intracelular, Tos Ferrina y
Difteria.
Uso en odontología
En procesos infecciosos en pacientes que presentan
alergia a antibióticos lactámicos como: Infección de
tejidos blandos, exodoncias y cirugías.
 Contraindicaciones

Alergia a macrólidos y administración de antiarrítmicos como astemizol, cisaprida,

pimozida, o terfenadia.

Pacientes con hepatopatías graves (insuficiencia hepática, cirrosis).

Pacientes con nefropatías graves (insuficiencia renal, pielonefritis, glomerulonefritis).
Enfermedad cardiovascular grave.
Miastenia gravis
Embarazo (No hay estudios adecuados y bien controlados en pacientes embarazadas).
Lactancia (Se excreta por leche materna, se debe proceder con cautela al administrar en
este período).
 Efectos adversos

Diarrea Vomito Dispepsia

Exantema Prurito Dolor abdominal

 Toxicidad

•Malestar epigástrico por su estimulación del

aparato gastrointestinal.
• Prolongación del segmento Q con taquicardia
ventricular
•Hepatitis Colestásica por uso prolongado de
eritromicina
• Hepatotoxicidad con claritromicina y
azitromicina
• Alteraciones auditivas y tinnitus en dosis altas
 Sinergismo
La eritromicina y claritromicina potencian el efecto de carbamazepina,
corticosteroide:
ciclosporinas, digoxina, alcaloides ergóticos, teofilina, triazolam, valproato y
warfarina.

Antagonismo
La eritromicina altera de manera significativa el metabolismo de los
antihistamínicos no
sedantes terfenadina y astemizol.
Las lincosaminas y cloranfenicol se unen a la misma región del ARNr por lo
que tienen efecto antagonizante.
La eritromicina antagoniza el efecto bactericida de la penicilina
 Notas especiales

La azitromicina tiene efecto pos antibiótico, por lo cual se conserva en el tejido durante
varios días tras la suspensión del antibiótico lo que permite la inhibición microbiana
incluso una vez que los niveles farmacológicos bajan.
La Resistencia a macrólidos es debido a 4 formas, metilación del ARN ribosómico, salida
del fármaco por bombeo activo, hidrolisis por esterasas producidas por enterobacterias y
mutaciones cromosómicas del ribosoma. Streptococcus pneumoniae es uno de los
patógenos con resistencia más alta de interés en el campo de la medicina.
Por lo cual es importante evaluar la falla terapéutica del medicamento debido a
resistencias y brindar un tratamiento oportuno.
 ¡Gracias
por su
atención!