UNIVERSIDAD AUTÓNOMA AGRARIA ANTONIO

NARRO

PROGRAMA DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA

DEPARTAMENTO DE CIENCIAS MEDICO VETERINARIAS

FARMACOLOGIA VETERINARIA II

UNIDAD I. Farmacología del Sistema Nervioso

Autónomo. Neurotransmisores. Parte II

PROFESOR:
MC Jaime Isaías Romero-Paredes Rubio
 PRINCIPALES SISTEMAS DE
NEUROTRANSMISORES

 Sistemas colinérgicos.
 Todos los ganglios autónomos (simpáticos y
parasimpáticos) utilizan la acetil colina (ACh)
como transmisor químico entre la neurona
preganglionar y la posganglionar.
 Las fibras postganglionares del parasimpático son
colinergicas y existen pruebas de que ciertas
terminaciones simpáticas de la piel liberan ACh.
 PRINCIPALES SISTEMAS DE
NEUROTRANSMISORES
 Se considera la unión neuromuscular como el
principal ejemplo de transmisión colinergica.
 En el interior del encéfalo, las funciones de la
ACh no son claras. Se conoce la importancia de
esta sustancia en la fisiología del dolor.
 En la amígdala, el cuerpo estriado, la banda
diagonal de broca y algunos núcleos septales, se
han encontrado importantes cantidades de
neuronas colinérgicas.
 PRINCIPALES SISTEMAS DE NEUROTRANSMISORES

 Síntesis y metabolismo de la ACh.

 La ACh se forma a partir de ácido acético, proveniente
de la acetil coenzima A (CoA) y la colina (Fig 4-15,
Fisiología, Ganong).
 La liberación de ACh se produce en respuesta al
incremento en el citosol de Ca+2, como consecuencia
de la llegada de un potencial de acción a la terminal
presináptica.
 En la hendidura sináptica, la ACh se une a los receptores
de la membrana postsináptica, y luego es rápidamente
inactivada por la acción de las colinesterasas (AChE).
Síntesis y degradación de la acetilcolina
Síntesis de la acetilcolina (Ach) y su unión a
los receptores
Síntesis de la acetilcolina (Ach) y su unión a
los receptores
 RECEPTORES
 Receptores colinérgicos
 En las sinápsis, al liberarse Ach este neurotransmisor llega
a los receptores postsinápticos. Se han estudiado dos
categorías de receptores:
 a) Receptor nicotínico. Es una proteína formada por
5 cadenas polipeptídicas (2α, una β, una γ y una δ) que,
en conjunto forman un canal iónico.
 En consecuencia la acción de la ACh mediada por los
receptores nicotínicos es un aumento de la permeabilidad
de la membrana postsináptica, principalmente para el Na+,
que determina la despolarización de la célula.
 Receptores muscarínicos (M1, M2... M5),
 Están ampliamente difundidos en los distintos sistemas
orgánicos, incluido el SNC.
 Todos estos receptores son proteínas integrales de
membrana. El extremo extracelular contiene el sitio activo
para la ACh, mientras que el intracelular se encuentra
acoplado a un sistema de proteína G (receptor
metabotrópico).
 Muchos de los insecticidas y fármacos destinados a
controlar las ectoparásitosis son sustancias que alteran la
transmisión colinérgica en la placa neuromuscular y en los
ganglios autónomos, es evidente que tales sustancias
también son tóxicas para los mamíferos domésticos.
Efecto de intoxicaciones de acuerdo a los
receptores colinergicos
Efecto de los
agonistas y
antagonistas
de la
acetilcolina
 Sistemas Catecolaminérgicos
 Distribución.
 Dentro de los neurotransmisores, las catecolaminas
incluyen la dihidroxifenilalanina o dopamina (DA) y sus
productos metabólicos, la norepinefrina ó noradrenalina
(NA) y la epinefrina o adrenalina (A).
 La DA es un neurotransmisor de importancia en el
encéfalo y esta ausente del resto de los tejidos corporales,
con excepción del ganglio simpático cervical rostral.
 La NA es el neurotransmisor utilizado por la neurona
posganglionar del sistema simpático. En el SNC, sólo del
locus coeruleus se ha publicado que contenga un gran
número de neuronas noradrenérgicas.
 Sistemas Catecolaminérgicos

 Los sistemas adrenérgicos no existen en el

SNC; la A se considera un neurotransmisor
liberado por la neurona posganglionar del
sistema simpático ya que se encuentra en el
interior de las vesículas sinápticas
noradrenérgicas. La médula adrenal es
adrenérgica en un 90 a 95%.
 Sistemas Catecolaminérgicos

 Síntesis y metabolismo.
 La sintesis de la DA comienza con la captación,
desde la sangre, del aminoácido tirosina, que es
hidroxilado por la enzima tirosina hidroxilasa
(TH) para transformarse en dihidroxifenilalanina
(DOPA).
Síntesis de catecolaminas
Síntesis de
Catecolaminas
Síntesis de catecolaminas, las enzimas y
cofactores enzimáticos que intervienen
Síntesis de catecolaminas
 Síntesis y metabolismo.

 La DOPA en el citosol de la terminal presináptica es

descarboxilada por la enzima DOPA descarboxilasa
(DC) y transformada en DA, la cual se incorpora a
las vesículas presinápticas.
 En el interior de las vesículas de las neuronas
noradrenérgicas, la enzima dopamina beta-
hidroxilasa (DBH) cataliza la formación de NA a
partir de la DA. La metilación de la NA, por la
feniletanolamina-N-metiltransferasa (PNMT) da
lugar a la A.
 Inactivación de las catecolaminas
 La inactivación de las catecolaminas es un proceso
mucho más lento que el descrito para la ACh.
 Existen dos enzimas encargadas de inactivar las
catecolaminas liberadas. La monoaminooxidasa
(MAO) se encuentra principalmente en el citosol de
la terminal presináptica, adherida a la membrana
externa de las mitocondrias, y cataliza la
transformación de las aminas libres en sus aldehídos.
 La Catecol-O- metiltransferasa es una enzima
extracelular e inespecífica, que cataliza la
transferencia de grupos metilo.
 Receptores catecolaminérgicos
Todos los receptores catecolaminérgicos son del tipo
metabotrópico, que activan o inhiben una enzima
citoplasmática relacionada con la formación de un segundo
mensajero.
Neurotransmisor Receptor Ubicación Mecanismo de
acción
Dopaminergico Postsináptico en Formacion de
D1 retina, tubérculo AMPc por
olfatorio y cuerpo activación de la
estriado enzima
adenililciclasa
Dopamina
Dopaminergico Postsináptico en Disminción de
D1 sustancia negra, AMPc por
corteza y cuerpo inhibición de la
estriado. enzima
adenililciclasa
 Receptores catecolaminérgicos
Neurotransmis Receptor Ubicación Mecanismo de
or acción
Adrenergico Postsináptico en Formacion de AMPc por
α1 músculo liso, cardiaco y activación de la enzima
encéfalo adenililciclasa
Adrenergico Presináptico en Disminción de AMPc
α2 encéfalo; postsináptico por inhibición de la
en páncreas y glándulas enzima adenililciclasa
Adrenalina duodenales
Noradrenalina
Adrenergico Postsináptico en Formacion de AMPc por
β1 músculo cardiaco activación de la enzima
adenililciclasa
Adrenergico Postsináptico en Formacion de AMPc por
β2 músculo liso de activación de la enzima
bronquios y vasos adenililciclasa
sanguineos.
Acción de las catecolaminas en los receptores alfa.
Acciones de la Epinefrina y Norepinefrina en diversos
órganos.
 “El mundo quiere vivir en la cima de la
montaña, sin saber que la verdadera
felicidad está en la forma de subir la
escarpada”
 Elbert Hubbart (1856 a 1915),
 Escritor, editor, artista y filosofo estadounidense
“La felicidad está ahí, en la ducha
cayendo en la espalda, en la cama
hecha, en la comida lista,, en el
mensaje de un amigo, en la sonrisa del
espejo. La felicidad esta ahí, …
en uno mismo.”