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Farmacos Que Afectan Al Sistema Nervioso Autonomo.

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Instituto Politécnico Nacional. Centro Interdisciplinario De Ciencias De La Salud Unidad Santo Tomas. Licenciatura en Optometría. Farmacología General.

Lleva información desde los sensores (receptores) a la médula espinal y al resto del SNC, para ser transmitida a los órganos efectores mediante nervios aferentes.

Se Divide En Sistema Parasimpático (Colinérgico), Sistema Simpático (Adrenérgico) y Sistema No Adrenérgico No Colinérgico (NANC).

Distribución del flujo sanguíneo

Control de el músculo liso visceral y las glándulas

Mantenimiento de la Perfusión Tisular

Suministro de Sustancias

MÚLTIPLES FUNCIONES:

Regulación de la Presión Arterial

Gasto de Energía Metabólica Basal

Regulación del Volumen y la Composición del Fluido Extracelular

Tensión Arterial

Movilidad y Secreciones Gastrointestinales

Sudoración y Temperatura Corporal

TIENE UN CONTROL PARCIAL SOBRE:

Vaciamiento de la Vejiga Urinaria

Regulación del ´Músculo Cardíaco y Liso

SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO

Anatomía:
Cadenas ganglionares próxima a la médula. Axón neurona preganglionar: corto Axón neurona posganglionar largo Nervios: región torácica y lumbar.

Efectos + importantes relacionados con la circulación y la respiración

Adrenérgica produce:
Aumento en el Gasto Cardíaco
Broncodilatación

Estimulación

Inhibición de secreciones
gastrointestinales

reacción al estrés
Fundamental en la preservación del individuo

Moviliza la Energía:

Estimulación

del metabolismo

Neurotransmisor:

Noradrenalina

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPÁTICO

Su estimulación produce disminución:

Parasimpática:

Signos de Descarga

Neurotransmisor :

Orientado a la
Conservación

de la Energía

Reduce el estrés tras la acción del Simpático

‡ Frecuencia Cardíaca ‡ Conducción AurículoAurículoVentricular
‡ Constricción

del músculo liso

Náusea Vómito, Movimientos intestinales Enuresis, Defecación (También origina un Aumento de las Secreciones).

Acetilcolina Anatomía:
Nervios: niveles sacros y cervicales Ganglios en los órganos o cerca de ellos. Axón neurona preganglionar: largo Axón neurona posganglionar: corto.

Acciones sobre efectores

FUNCIÓN EFECTORA EN OJO

SIMPÁTICO
(toracolumbar) toracolumbar)

PARASIMPÁTICO (craneosacral) craneosacral)

PUPILA
PRESIÓN INTRAOCULAR
SECRECIÓN GLANDULAR LAGRIMAL MÚSCULO RADIAL (IRIS)

Dilatación (midriasis) Disminuida -----------Contracción Relajación
(Visión de lejos)

Constricción (miosis) Disminuida Aumentada Relajación Contracción
(Visión de cerca)

MÚSCULO CILIAR

FIBRAS SENSORIALE S (AFERENTES)

VOLUNTARIO

FIBRAS MOTORAS (EFERENTES)
INVOLUNTARIO

SIMPÁTICO

PARASIMPÁTICO

ACCIONES FARMACOLÓGICAS SOBRE EL SNA
AGONISTAS COLINÉRGICO Y ADRENÉRGICOS ‡ Por interacción + con receptores imitan actividad de neurotransmisores Ach y NE.
ANTAGONISTAS BLOQUEADORES COLINÉRGICOS Y ADRENÉRGICOS MODIFICAN ACTIVIDAD DE NEUROTRANSMISORE S

‡ Reducen o suprimen actividad de neurotransmisores en sus respectivos receptores.

‡ Por interferencia en su síntesis, almacenamiento sináptico o mecanismo de desaparición.

GRUPOS DE FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL SNA
ACCIÓN DIRECTA:
FÁRMACOS FÁRMACOS SIMPATICOLÍTICOS SIMPATICOMIMÉTICO S (ADRENÉRGICOS): (ANTIADRENÉRGICOS )

ACCÍÓN INDIRECTA:

Alcaloides naturales
Ejemplo:

Imitan activación.
Ejemplos:

FÁRMACOS Bloquean Actividad SIMPATICOMIMÉTICO S Simpática.
Ejemplo:

Muscarína Pilocarpina

Inhibidores de colinesterasa reversibles
Ejemplo: Neostigmina Figostigmina

PARASIMPATICOLÍTICOS :

FÁRMACOS

Anticolinérgicos ó Antimuscarínicos

Noradrenalina Adrenalina Fenilefrina Metoxamina Dobutamina Efedrina

Reserpina Fentolamina Prazocina Propanolol Metoprolol

Colinérgicos Ó Muscarínicos

Sintéticos o Esteres de colina
Ejemplo:

Bloqueadores de actividad parasimpática
Ekemplos: Ekemplos: Atropina Pirenzepina Tropicamida

Irreversibles
Carbacol Betanecol Ejemplos: Paratio Malation

La transmisión del estímulo excitatorio, a través de la hendidura sináptica en el SNA periférico, ocurre mediante liberación de neurotransmisores químicos.

Terminales de las fibras posganglionares del SNP
‡ LIBERAN ACETILCOLINA

Terminales de las fibras ganglionares del SNS
‡ LIBERAN NORADRENALINA (con excepción de las glándulas salivales)

Neuronas preganglionares de los 2 sistemas
‡ LIBERAN ACETILCOLINA

Nervios Adrenérgicos
NOREPINEFRINA Y EPINEFRINA Neurotransmisores adrenérgicos. Aumentan la actividad simpática. EPINEFRINA Inhibe o relaja el músculo liso. Broncodilatación

Liberan: NORAEPINEFRINA

Médula Suprarrenal
EPINEFRINA ADRENALINA NOREPINEFRINA (CATECOLAMINAS)

RECEPTORES ADRENÉRGICOS: Alfa & Beta RECEPTORES ADRENÉRGICOS ALFA Membranas del músculo liso Contracción por NE y EPI (vasoconstricción) RECEPTORES ADRENÉRGICOS BETA Membranas cardiacas y en algunas de la membranas del músculo liso.

FÁRMACOS QUE AFECTAN EL S.N.S. A NIVEL OCULAR ADRENERGICOS ALFA TETRAHIDROZOLINA (VISINE)
Irritación en los ojos Enrojecimiento provocados por el resfrío, polen y el agua de las piscinas EFECTOS SECUNDARIOS Escozor o ardor en los ojos Visión borrosa Aumento del enrojecimiento o irritación en los ojos Cefalea Frecuencia cardíaca más rápida que lo usual o irregular Nerviosismo

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA (BLOCADRIN)
Trata el glaucoma Disminuye la presión interna del ojo. EFECTOS SECUNDARIOS Irritación de los ojos Visión doble Dolor de cabeza Mareos Náuseas Latidos del corazón lentos o irregulares Dificultad para respirar Aumento de peso repentino Hinchazón de los pies o las pantorrillas

FÁRMACOS BETA BLOQUEADORES

Atenolol (tenormin) tenormin) Carteolol (cartrol) cartrol) Esmolol (breviblic) breviblic) Labetalol (trandate) trandate) Metoprolol (lopressor) lopressor) Nadolol (corgard) corgard) Propranolol (inderal) inderal) Sotalol (betapace) betapace) Quinidina (quinidex) quinidex) Erapamilo (isoptin) isoptin)

Median los efectos de la Ach en órganos inervados por el SNP

Contribuyen a la transmisión ganglionar

‡ Ampliamente distribuidos en el SNC

Subtipos de receptores Muscarínicos (M1(M1-M5) Pertenecen a la familia de receptores acoplados a la proteína G

ACETILCOLINA (ACh)

Neurotransmisor de los nervios parasimpáticos (colinérgicos) ³Estimula al receptor colinérgico´

ACETILCOLINA: 
Fue el primer neurotransmisor identificado  esta distribuido en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso periférico  su función es mediar la actividad sináptica del sistema nervioso. Cuando se une a los muchos receptores de las fibras musculares, las estimula para contraerse, también se usa en el cerebro para causar excitación.

Acetil ± Coenzima A + Colina = ACETILCOLINA
COLINA-ACETILTRANSFERASA

La acetilcolina se elabora a partir de la colina (es transportada del plasma a las neuronas gracias a la actividad de sistemas de transporte de alta y baja afinidad; el de alta afinidad es exclusivo de neuronas colinérgicas y dependiente del Sodio extracelular) y de la acetil-coenzima A (que proviene de la glucosa a través de varios pasos metabólicos que ocurren en las mitocondrias). La enzima que une estas dos moléculas para producir acetilcolina es la COLINA-ACETILTRANSFERASA 

esta reacción tienen lugar en su mayor parte en los terminales nerviosos más que en otras regiones neuronales.  La Acetilcolina se libera de las vesículas sinápticas para propagar impulsos por la brecha sináptica perteneciente a axones de motoneuronas y neuronas colinérgicas, tanto pre y postgangliónicas, como parasimpáticas. Se encuentra en las neuronas motoras de la espina dorsal, en las neuronas preganglionares del SNA y en las neuronas postganglionares del SNP.  Las vías colinérgicas se proyectan desde los núcleos basales de Meynert, situados en el pálido, al córtex (frontal y parietal principalmente), y al tálamo, amígdala e hipocampo.

‡ La Acetilcolina es la substancia encargada de la transmisión de impulsos nerviosos de las neuronas pre a las postganglionares, en los ganglios del sistema nervioso autónomo. ‡ A nivel del sistema nervioso parasimpático también media la transmisión entre la neurona postganglionar y el órgano efector. ‡ Además, es el mediador de la transmisión nerviosa de la placa motora terminal.

Existen grandes diferencias en los efectos que desencadena la Acetilcolina en diferentes sitios de transmisión colinérgica:
‡ FUNCIONES MOTORAS: La inyección intraarterial cercana de Acetilcolina, produce contracción muscular similar a la causada por estimulación del nervio motor. Disminución del potencial de reposo en músculo intestinal aislado y aumento en la frecuencia de producción de espigas, acompañado de incremento en la tensión. En el sistema de conducción cardíaca, nodos S-A y A-V, produce inhibición e hiperpolarización de la membrana de la fibra; y disminución pronunciada en la velocidad de despolarización. Regulación central de la función motora extrapiramidal. Efecto excitador de los ganglios basales que contrarresta la acción inhibidora de la Dopamina. A pesar de que la inervación colinérgica de los vasos sanguíneos es limitada, los receptores muscarínicos colinérgicos se presentan en los nervios vasoconstrictores simpáticos. El efecto vasodilatador sobre los vasos sanguíneos aislados requiere la presencia de un endotelio intacto. La activación de los receptores muscarínicos produce liberación de una substancia vasodilatadora ² Factor relajante derivado del endotelio² que difunde hasta el músculo liso produciendo relajación. FUNCIONES NEUROENDOCRINAS: Aumenta la secreción de vasopresina por estimulación del lóbulo posterior de la hipófisis. Disminuye la secreción de prolactina de la hipófisis posterior. FUNCIONES PARASIMPATICAS: Interviene en la ingestión de alimentos y en la digestión, en los procesos anabólicos y el reposo físico. Aumenta el flujo sanguíneo del tracto gastrointestinal. Aumenta el tono muscular gastrointestinal. Aumenta las secreciones endocrinas gastrointestinales. Disminuye la frecuencia cardíaca. FUNCIONES SENSORIALES: Las neuronas colinérgicas cerebrales forman un gran sistema ascendente cuyo origen se halla en el tronco cerebral e inerva amplias áreas de la corteza cerebral y es probablemente idéntico al sistema activador reticular, además de mantener la consciencia parecen intervenir en la transmisión de información visual, tanto en el colículo superior como en la corteza occipital. La acetilcolina también interviene en la percepción del dolor y la memoria.

‡ ‡

‡

ALMACENAMIENTO DE LA ACETILCOLINA
Una vez sintetizada, la acetilcolina es almacenada en el terminal colinérgico presináptico de tres modos: a) En el interior de vesículas sinápticas, en ocasiones asociada a otro neurotransmisor b) Asociada labilmente a membranas intracelulares y susceptibles (desprenderse con facilidad) c) de forma libre, disuelta en el citoplasma

LIBERACION DE LA ACETILCOLINA
Una amplia serie de agentes despolarizantes inducen la liberación de acetilcolina a partir de una serie de preparaciones nerviosas mediante mecanismos que requieren la presencia de calcio. La liberación de al acetilcolina viene seguida por el comienzo de su síntesis en el tejido para rellenar los depósitos.

La acetilcolina puede ser liberada desde las terminaciones presinapticas de 3 modos diferentes:
‡ A) En condiciones de reposo, la acetilcolina disuelta en el citoplasma puede escapar espontáneamente al espacio sináptico, en muy pequeñas cantidades; insuficientes para producir un potencial de acción (esta forma de liberación no depende del calcio) ‡ B) En condiciones de reposo, puede ser liberado en forma cuántica, de modo espontaneo, originando los potenciales miniaturas (MEPP) en la membrana postsinaptica. La magnitud de estos potenciales es considerables menor que la necesaria para producir un potencial de acción. ‡ C)Cuando un potencial de acción despolariza la terminación colinérgica, provoca de forma rápida y pasajera la apertura de los canales de Ca2+ dependientes de voltaje de la membrana presinaptica. El aumento de Ca2+ en el interior del terminal desencadena la movilización de las vesículas que contienen acetilcolina hacia la membrana presinaptica, con la que se fusionan y descargan su contenido en el espacio sináptico

Inactivación de la Acetilcolina
El sistema de transporte vesicular de la Acetilcolina, responsable de la concentración de Acetilcolina en las vesículas sinápticas, ha sido caracterizado recientemente, a nivel molecular y funcional, e involucra un sistema torpedo electromotor especializado; la comparación del transporte de la Acetilcolina con los de las monoaminas demuestra la existencia de una nueva familia de genes; el mapeo de genes ha mostrado una única relación entre los genes para el transporte vesicular de la Acetilcolina y para la Colinaacetil-transferasa. Una vez liberada a al hendidura sináptica, la acetilcolina se une durante un tiempo muy corto a sus receptores postsinápticos antes de ser degradada por la acetilcolinesterasa (AchE) que esta concentrada en la hendidura.

Aumenta actividad de Ach en SNC y SNP Usos: Alzheimer (tacrina, donepezilo) (tacrina, donepezilo) Fármacos colinérgicos de acción indirecta Impiden la degradación de acetilcolina Tiene afinidad por la enzima y la velocidad de disociación Dividen en reversibles e irreversibles, esto depende de la duración de la unión con la acetilcolinesterasa.

Unión con enzima larga duración

Favorecen la liberación de AC.

Anticolinesterasicos reversibles

- Fisostigmina y tacrina: atraviesan la BHE.

- eostigmina y edrofonio: no atraviesan la BHE. Eliminación renal.

FISOSTIGMINA

FISOSTIGMINA

Actúa como inhibidor de enzima acetilcolinesterasa= impide q se degrade acetilcolina

Revierte el efecto de los relajantes musculares

Se uso por primera ves en glaucoma

Se usa como miotico

Parasimpático inhibidor reversible de la enzima colinesterasa Acción intermedia (unión covalente a la enzima) Actúa como un agonista indirecto de Receptores muscarinicos: muscarinicos: nicotínicos

NEOSTIGMINA

Puede cruzar la barrera hematoencefalica

Función: anestesia a nivel de placa mioneural, mioneural, predominan receptores nicotínicos.

PIRIDOSTIGMINA
Absorbe mal en el tracto gastrointestinal y no cruza la barrera hematoencefálica

Inhibición reversible de la colinesterasa Aumenta la transmisión parasimpática
Acción intermedia ( unión covalente a la enzima)

EDROFONIO

Para simpaticomiméti co

Acción corta (unen de forma reversible a zona activa de la enzima)

TERAPEÚTICOS DE LAS ANTICOLINESTERASAS A NIVEL DE OJO
GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO
GLAUCOMA DE ÁNGULO ABIERTO Y GLAUCOMA SECUNDARIO

ESOFORIA ACOMODATIVA

Asociación de 1 agonista muscarínico y 1 inhibidor de colinesterasa

Asociación de estimulantes colinérgicos, colinérgicos, Bloqueantes B adrenérgicos e inhibidores de la anhidrasa carbónica

En un error causado por error hipermetrópico de acomodación

PILOCARPINA Y FISOSTIGMINA

ADRENALINA ETANECOL ACETOZALAMIDA

AGONISTAS COLIMIMETICOS

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