INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

PENICILINAS
Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas
antibacteriano

Penicilinas naturales Las penicilinas están Administración: La vía de Aquellos Penicilina G Las penicilinas se cuentan entre
• Penicilina G entre los administración de un microorganismos cuya COCOS GRAM+ los fármacos más inocuos, y no
cristalina antibióticos con una antibiótico β-lactámico está pared celular carece de Streptococo es necesario controlar sus
(penicilina G eficacia más amplia determinada por la peptidoglucano o es pneumoniae concentraciones en sangre. Sin
sódica o potásica) y también entre los estabilidad del fármaco en impermeable a estos Streptococo pyogenes embargo, pueden aparecer las
• Penicilina G fármacos conocidos medio ácido y por la fármacos presentan una Streptococo viridians reacciones adversas que se
procaínica con una toxicidad gravedad de la infección. resistencia natural a las Bacilos gran + describen a continuación
• Penicilina G menor, pero el a. Vías de administración: penicilinas (p. ej., Bacilo anthracis
Benzatinica aumento de las Ticarcilina, carbenicilina, Mycoplasma). La Corynebacterium
• Fenoximetil resistencias ha piperacilina y las resistencia adquirida a diptheriae
penicilina limitado su uso. Los combinaciones de las penicilinas por COCOS GRAM -
(penicilina V) miembros de esta ampicilina con sulbactam, transferencia de Neisseria gonorrhoae
familia difieren de ticarcilina con ácido plásmidos se ha Neisseria meningitidis
entre sí en las clavulánico y de piperacilina convertido en un Anaerobios
sustituciones en el con tazobactam se han de importante problema Clostridium perfringes
grupo R unido al administrar por vía i.v. o clínico, pues un Espiroquetas
Penicilinas antiestafilocóccicas: residuo del ácido 6- i.m. La patógeno puede Treponema pallidum
• Meticilina aminopenicilánico. fenoximetilpenicilina, la volverse resistente a Treponema pertenue
• Nafcilina La naturaleza de amoxicilina, la amoxicilina varios antibióticos al Ampicilina y
• Oxacilina esta cadena lateral combinada con ácido mismo tiempo por Amoxcicilina
• Dicloxacilina influye en el clavulánico y el éster adquisición de un COCOS GRAM +
espectro indanilo de carbenicilina plásmido que codifica la Enterococos
antibacteriano, así (para el tratamiento de las resistencia a múltiples BACILOS GRAM+
como en la infecciones del tracto fármacos. La
Penicilinas de espectro ampliado: estabilidad frente a urinario) se encuentran multiplicación de un Listeria
• Ampicilina los ácidos gástricos disponibles solamente en microorganismo de esta monocitogenes
• Amoxicilina y en la formulaciones orales. clase aumenta la BACILOS GRAM -
susceptibilidad a las Otros fármacos son diseminación de los Eschericha coli
enzimas eficaces por las vías i.v., genes resistentes. Las Haemophilus
degradantes bacterias pueden influenzae
i.m. o v.o.
Penicilinas antiseudomonas: bacterianas (β- adquirir una o más de Salmonella typhi
b. Formas de depósito: La
• Carbenicilina lactamasas). las propiedades que se Ticarcilina y
bencilpenicilina procaína y
• Ticarcilina describen a Pepeacilina
la bencilpenicilina
• Piperacilina continuación mediante BACILOS GRAM-
benzatina se
la incorporación de un Enterobacter spp.
Administran por vía i.m. y
plásmido de resistencia, Escherichia coli
actúan por liberación
propiedades que les Proteus mirabillis
prolongada. Se absorben
permiten resistir la Proteus (Indol-
lentamente hacia la
acción de los positivo)
circulación y persisten a
antibióticos β- Haemophilus
bajas concentraciones
lactámicos. influenzae
durante un largo período.
Pseudomonas
2. Absorción: La mayoría de
aeruginosa
las penicilinas se absorben
de forma incompleta
después de la
administración oral y llegan
al intestino en cantidades
suficientes como para
alterar la composición de la
flora intestinal. Sin
embargo, la amoxicilina se
absorbe casi por completo y
no es apropiada para el
tratamiento de la enteritis
por Shigella o Salmonella,
pues no se alcanzan
concentraciones
terapéuticamente eficaces
en las criptas intestinales.
La absorción de todas las
 CEFALOSPORINAS

Fárma Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas

co antibacteria
no
CEFALOSPORINAS Administración: Imipenem y Los mecanismos Cefalosporinas de Manifestaciones
meropenem de 1ª alérgicas:
Cefalosporinas 1e Muchas se administran por vía resistencia bacteriana generación los pacientes que
d ra cefalosporinas i.v. han
e
generación deben y penetran bien en son esencialmente COCOS GRAM + presentado una reacción
administrarse los los
• Cefazolina por vía i.v. o i.m. tejidos y líquidos mismos que
Staphylococ anafiláctica frente a las
• Cefadroxilo Debido a su escasa corporales, incluido el los cusaureus penicilinas no deben
• Cefalexina absorción por v.o. LCR cuando hay descritos para las Staphylococ recibir cefalosporinas;
• Cefalotina Las excepciones a inflamación meníngea. Penicilinas. cus hay que evitar o utilizar
• Cefapirina esta norma se Se excretan por [Nota: epidermidis con precaución en los
• Cefradina exponen en la figura filtración glomerular. aunque no Streptococc individuos alérgicos a las
31.12. El imipenem es son us penicilinas
Cefalosporinas 2d
Distribución: Todas escindido por una susceptibles a pneumoniae
de a
las dehidropeptidasa que la Streptococc
generación cefalosporinas se encuentra en el hidrólisis por
• Cefamandol us pyogenes
se distribuyen muy borde en cepillo del la
• Cefronicid Estreptococ
bien por los líquidos túbulo proximal penicilinasa
del organismo. renal. Esta estafilocócica, os
las anaeróbicos
Sin cefalosporinas
puedenser
sensibles a las β-
 • Cefoxitina embargo, las enzima forma un lactamasas de espectro BACILOS GRAM-
• Cefuroxima concentraciones metabolito inactivo que ampliado.] Escherichia coli
• Cefotetan terapéuticas puede ser nefrotóxico. La Klebslella
adecuadas en el LCR, combinación de pneumoniae
• Cefprozil independientemente imipenem con cilastatina
• Cefaclor Proteus mirabilis
de la inflamación, sólo protege el fármaco
• Cefmetazole se alcanzan con las original y, por lo tanto,
Cefalosporinas de 2ª
• Ceforanide cefalosporinas de evita la formación del generación
• Ceforinida tercera generación. Por metabolito tóxico; esto COCOS GRAM+
• Loracarbef ejemplo, la ceftriaxona hace posible la utilización Staphylococcus
Cefalosporinas de 3ra o la cefotaxima son del fármaco en el aureus
generación:
eficaces en el tratamiento de las Streptococcus
tratamiento de la infecciones urinarias. El pneumoniae
• Ceftazidima meningitis neonatal e meropenem no se Streptococcus
• Cefotaxima infantil producida por metaboliza. El ertapenem pyogenes
• Ceftriaxona H. influenzae. La puede administrarse por
Estreptococos
• Cefixima cefazolina se aplica en vía i.v. o i.m.
una dosis profiláctica
anaeróbicos
• Cefeperazone COCOS GRAM-
• Moxalactan única antes de la
cirugía, por su semivida Nelsseria
• Cefpodoxima gonorrhoeae
de 1,8 h y su actividad
• Ceftibuten frente a S. aureus BACILOS GRAM-
Cefalosporinas de 4ta productor de Enterobacter
generación penicilinasa. Si la aerogenes
• Cefepina intervención dura más Escherichia coli
• Cefpiroma de 3 h puede ser Haemophilus
Generación avanzada necesario administrar
influenzae
dosis adicionales
• Ceftarolina Klebslella
intraoperatorias. La
cefazolina es eficaz en pneumoniae
la mayoría de Prteus mirabilis
procedimientos Cefalosporinas de 3ª
quirúrgicos, incluida la generación
cirugía ortopédica, por COCOS GRAM+
su capacidad de Streptococcus
penetración intraósea. pneumoniae
 Todas las Strptococcus
cefalosporinas pyogenes
atraviesan la placenta. Estreptococos
Destino: La anaeróbicos
biotransformación de
COCOS GRAM-
las cefalosporinas en el
huésped no tiene
Nelsseria
importancia clínica. La gonorrhoeae
eliminación se produce BACILOS GRAM-
por secreción tubular Enterobacter
y/o filtración aerogenes
glomerular. Hay que Escherichia coli
ajustar las dosis en caso Haemophilus
de insuficiencia renal influenzae
grave para evitar la Klebsiella
acumulación y los
pneumoniae
efectos tóxicos. La
ceftriaxona se excreta a
Proteus mirabilis
través de la bilis hacia Pseudomonas
las heces. Por lo tanto, aeruginosa
se emplea con
frecuencia en los
pacientes con
insuficiencia renal.

CARBAPENEMICOS

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antibacteriano
Carbapenemicos Los carbapenémicos Imipenem y meropenem Algunas cepas de COCO GRAM+ La combinación
Diropenem son antibióticos β- se administran por vía i.v. sudomonas son Staphylococcus imipenem/cilastatina puede
Ertapenem lactámicos sintéticos y penetran bien en los resistentes, y aureus provocar náuseas, vómitos y
Impemem/cilastatina cuya estructura difiere tejidos y líquidos también aparición de Staphylococcus diarrea. La eosinofilia y la
de la de las penicilinas corporales, incluido el LCR neutropenia son menos
Meropenem cepas resistentes de epidermidis
en el átomo de azufre cuando hay inflamación frecuentes que con el resto
del anillo de tiazolidina meníngea. Se excretan por
P. aeruginosa en Enterococcus fecalis de β-lactámicos. Los niveles
, que ha sido filtración glomerular. El tratamientos Estreptococos de los elevados de imipenem
externalizado y imipenem es escindido grupos A, B, C pueden producir
sustituido por un por una dehidropeptidasa Streptococcus convulsiones, mientras quela
átomo de carbono . El que se encuentra en el pneumoniae incidencia de este efecto
imipenem, el borde en cepillo del túbulo BACILOS GRAM + adverso es menor con el
meropenem y el proximal renal. Esta Listeria monocytones meropenem. En larealización
ertapenem son los enzima forma un COCOS GRAM- de estudios con animales, el
únicos fármacos de metabolito inactivo que Neisseria doripenem no ha
este grupo disponibles puede ser nefrotóxico. La demostrado ningún
gonorrhoeae
en la actualidad. El combinación de imipenem potencial para causar
imipenem se combina con cilastatina protege el
Neisseria meningitidis convulsiones.
con cilastatina para fármaco original y, por lo Bacilos GRAM –
protegerlo frente al tanto, evita la formación Acinetobacter spp.
metabolismo por la del metabolito tóxico; esto Citobacter spp
dehidropeptidasa hace posible la utilización ENterobacter spp
renal. del fármaco en el Escherichia coli
tratamiento de las Gardnerella vaginalis
infecciones urinarias. El Haemophilus
meropenem no se influenzae
metaboliza. El ertapenem
Klebsiella spp
puede administrarse por
vía i.v. o i.m. [Nota: en los
Pseudomonas
pacientes con insuficiencia aeruginosa
renal deben ajustarse las Salmonella spp
dosis de estos fármacos.] Serratia spp
Anaerobios
Clostridium spp
Peptococcus spp
 Peptostreptococcus
spp
Propionibacterium
spp
Bacteroides spp
Fusobacterium spp

MONOBACTAMICOS

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antibacteriano adversas

Monobactámicos La peculiaridad de los Administración: EL aztreoman es Actividad antibacteriana El aztreoman es

Aztreonam monobactámicos, que Via i.v o i.m. resistente a la acción de principalmente contra relativamanete
también alteran la Excreción: orina las B-lactamasas las atóxico, aunque
síntesis de la pared ENTEROBACTERIÁCEAS, puede producir:
bacteriana, es que el frente a los BACILOS Fleblitis
anillo B-lactámico no está AEROBIOS GRAM Exantemas cutáneos
fusionado con otro anillo NEGATIVO Ocasionalmente,
- P. aeruginosa alteración de las
pruebas funcionales
hepáticas

INHIBIDORES DE LA B-LACTAMASA

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antibacteriano adversas
Inhibidores de la B-lactamasa Se unen a las B- Carecen de actividad
Ácido clavulanico lactamasas y las antibacteriana
Sulbactam inactivan, protegiendo así
Tazobactam a los antibióticos que
normalmente son
 sustratos de estas
enzimas

VANCOMICINA

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antibacteriano
Vancomicina La vancomicina es un La infusión i.v. lenta (60-90 La resistencia a la COCOS GRAM+ Los efectos adversos de
glucopéptido tricíclico min) se emplea para el vancomicina puede Staphylococcus aureus la vancomicina son un
que ha adquirido una tratamiento o la profilaxis deberse a cambios en la Staphylococcus problema importante y
creciente importancia por de las infecciones permeabilidad al epidermidis consisten en fiebre,
su eficacia frente a sistémicas. Como la fármaco mediados por Enterococos de los escalofríos y/o flebitis
múltiples vancomicina no se absorbe los plásmidos o a una grupos A, B, C en el lugar de la
microorganismos tras la administración oral, reducción de la unión de Streptococcus infusión. Si el ritmo de la
resistentes a los esta vía se emplea sólo la vancomicina con las pneumoniae infusión es rápido, se
fármacos, como los SARM para el tratamiento de la moléculas del receptor. Enterococcus faecalis produce enrojecimiento
y los enterococos. En la colitis por C. difficile [Nota: un ejemplo de BACILOS GRAM+ («síndrome del hombre
actualidad existen inducida por antibióticos, esto último se halla en el Listeria rojo») y choque por
problemas por la en los casos en que ha reemplazamiento de un monocytogenes liberación de histamina.
aparición de resistencia a fracasado el metronidazol. D-Ala por un D-lactato Corynebacterium En caso de reacción
la vancomicina entre La inflamación permite que en los microorganismos jelkelum infusional hay que
estos microorganismos. el fármaco penetre en las resistentes.] ANAEROBIOS reducir la velocidad de
[Nota: la bacitracina es meninges. Sin embargo, a Clostridium spp administración para que
una mezcla de menudo es necesario OTROS dure unas 2 h, o bien
polipéptidos que también combinar la vancomicina Actimonomyces spp aumentar el volumen de
inhibe la síntesis de la con otros antibióticos, dilución o pretratar con
pared bacteriana. Es como la ceftriaxona, para un antihistamínico 1 h
activa frente a una amplia obtener efectos sinérgicos antes de la infusión.
variedad de gram en el tratamiento de la Además, las reacciones
positivos, pero su uso está meningitis. El metabolismo pueden tratarse con
limitado a la aplicación del fármaco es mínimo, y el antihistamínicos y
tópica a causa de su 90-100% se excreta por esteroides .Esta
filtración glomerular (fig. reacción no es una
 potencial nefrotóxico con
el empleo sistémico.]
Fármaco Farmacodinamia
Daptomicina La daptomicina es un
antibiótico lipopeptídico
cíclico que constituye una
alternativa al empleo de
otros agentes, como la
linezolida y la combinación
quinupristina/dalfopristin
a, para el tratamiento de
las infecciones producidas
por microorganismos
gram positivos resistentes,
incluidos los SARM y
enterococos resistentes a
vancomicina (ERV).
31.17). [Nota: en la alergia, y los clínicos
insuficiencia renal deben deben tener cautela de
ajustarse las dosis, pues de no confundirla con
lo contrario se acumula el verdadera
fármaco. La semivida hipersensibilidad.
normal es de 6 a 10 h, en
comparación con las másde
200 h en caso de
enfermedad renal en fase
avanzada.]
DAPTOMISINA
Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas
antibacteriano
La daptomicina está unida COCOS GRAM+ Los efectos adversos
en un 90-95% a las Staphylococcus más frecuentes
proteínas y no se aureus (SARM y observados en los
metaboliza en el hígado; SASM) ensayos clínicos
sin embargo, en los Enterococo faecalis consisten en
pacientes con afectación Enterococo faecium estreñimiento, náuseas,
renal deben ajustarse las Streptococos cefalea e insomnio.
dosis (depuración de pneumoniae Pueden aumentar las
creatinina inferior a 30 Streptococos cifras de transaminasas
ml/min). En las pyogenes hepáticas y de
infecciones de la piel y los BACILOS GRAM + creatínfosfocinasas,
tejidos blandos, se Corynebacterium razón por la que es
administra una infusión jeikeium aconsejable realizar
de 4 mg/kg/día i.v. controles semanales.
durante 30 min.
 TELAVANCINA

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antibacteriano adversas
Telavancina La telavancina es un No se sabe si la telavancina COCOS GRAM+ Las reacciones
antibiótico lipoglucopéptido experimenta metabolismo Straphylococcus adversas más
semisintético que constituye hepático, pero tiene auereus (SARM y comunes informadas
un derivado sintético de la semivida de 7 a 9 h. Se SASM) con la telavancina han
vancomicina. Es una administra a razón de 10 Enterococcus faecalis incluido perversiones
alternativa a vancomicina, mg/kg en una infusión de Streetococcus del
daptomicina, linezolida y 60 min cada 24 h (fig. pneumoniae sentido del gusto,
quinupristina/dalfopristina 31.20). En pacientes con (resistente a náuseas, vómito,
para tratar infecciones depuración de creatinina penicilina) insomnio y orina
cutáneas y de la estructura entre 30 y 50 ml/min, la Streptococcus espumosa. No se
cutánea complicadas dosis se reduce a 7.5 mg/kg pyogenes recomienda durante
producidas por cada 24 h. En pacientes con el embarazo, debido a
microorganismos gram depuración de creatinina resultados adversos
positivos resistentes, incluido de 10 a 29 ml/min, la dosis del desarrollo
SARM. recomendada es de 10 observados en
mg/kg con intervalo de 48 animales. En Estados
h. Por tanto, el Unidos el empaque
funcionamiento renal debe tiene un recuadro en
vigilarse durante el el que se advierte a las
tratamiento, pero no es mujeres en edad
necesario vigilar la reproductiva que se
concentración sérica de realicen una prueba
telavancina. de embarazo antes de
usar el medicamento.
Dado que la
telavancina podría
prolongar el intervalo
QTc, debe evitarse su
uso en pacientes con
el antecedente de
 prolongación de dicho
intervalo,
insuficiencia cardíaca
descompensada,
hipertrofia grave del
ventrículo izquierdo o
uso de otros fármacos
que podrían
prolongar el intervalo
QTc.

POLIMIXINAS

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Polimixinas Es un inhibidor de la pared
celular bacteriana
antibacteriano adversas
Solo dos formas de BACILOS GRAM- El empleo de estos
polimixina tienen uso Escherichia coli medicamentos se ah
clínico, la polimixina B esta Klepsiella spp limitado por mucho
disponible en presentación Enterobacter spp tiempo debido al alto
paraenteral, oftálmica, Ascinetobacter spp riesgo de
otica y topica Pseudomona nefrotoxicidad y
Lacolistina (polimicina E) auruginosa neurotoxicidad
solo puede obtenerse como ejemplo (lenguaje,
promedicamento, el confuso, debilidad
colistimeato sódico que se muscular) cuando se
administra por vía IV o administra por via
inhalado con nebulizador sistémica. Sin
embargo con el
aumento de
resistencia entre
gran-, su uso a
resurgido y ahora
son comunes en el
 tratamiento de
salvamento con
infecciones
resistentes a
múltiples
medicamentos.

INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LAS PROTEINAS

TETRACICLINAS

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• Demeclociclina Las tetraciclinas son un grupo Absorción: Todas las La amplia resistencia BACILOS GRAM + Molestias gástricas:
• Doxiciclina de compuestos tetraciclinas se absorben existente a las Bacilos anthracis suelen deberse a
estrechamente relacionados adecuada pero tetraciclinas limita su BACILOS GRAM – una irratacion de la
• Minociclina
que, como su nombre indica, incompletamente por v.o. Sin uso clínico. La Brucella spp mucosa del
• Tetraciclina
poseen cuatro anillos embargo, si se toman estos resistencia natural Vibrio cholerae estomago y a
fusionados con un sistema de fármacos con alimentos lácteos más frecuente, o Yersinia pestis menudo son
dobles enlaces conjugados. se forman quelatos no factor «R», confiere al ANAEROBIOS responsables de la
Las diversas sustituciones en absorbibles de las tetraciclinas microorganismo una Clostridium tetani falta de
estos anillos explican las con los iones de calcio y incapacidad para Clostridium colaboración del
diferencias en la disminuye la absorción de éstas. acumular el fármaco, perfringes paciente
farmacocinética de cada También se forman quelatos no que se concreta en un ESPIROQUETAS Efecto sobre los
fármaco, que se asocian a absorbibles con otros cationes flujo activo de salida Borerelia burgdorferi tejidos calcificados:
pequeñas diferencias en su divalentes y trivalentes (p. ej., del fármaco Leptospira En el periodo de
eficacia clínica. los que se hallan en los dependiente de Mg++, Interrogans crecimiento y
antiácidos con magnesio y mediado por la calcificación de de
aluminio y en los preparados proteína de resistencia la infancia estos
con hierro). [Nota: esto puede TetA codificada por los fármacos se
ser un problema si el paciente se plásmidos. Otros depositan en el
automedica con antiácidos para mecanismos menos hueso y en la
las molestias gástricas causadas importantes de dentición primaria y
por la ingestión de tetraciclinas. resistencia bacteriana provovan
La doxiciclina y la minociclina se a las tetraciclinas alteraciones en los
absorben casi totalmente trassu incluyen la dientes e
administración oral. En la inactivación hipoplasia, como
actualidad, la doxiciclina es la enzimática del interruocion en el
tetraciclina de elección para la fármaco y la crecimiento
administración parenteral. producción de Toxicidad hepática
proteínas bacterianas letal: se ven en
que impiden la unión embarazadas que
de las tetraciclinas al reciben altas dosis
ribosoma. Cualquier de tetraciclinas
microorganismo que Fototoxicidad: se
sea resistente a una exponen a la luz
tetraciclina lo es a solar o a los rayos
todas. La mayoría de ultravioleta se
los estafilococos produce
productores de fototoxicidad
penicilinasa son Trastornos
actualmente vestibulares:
resistentes a las principalmente con
tetraciclinas. la minociclina
Seudomotor
cerebral:
Hipertensión
intracraneal
benigna,
acompañada de
cefalea y visión
borrosa
Sobreinfecciones
 GLICILCICLINAS

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antibacteriano adversas

GLICILCICLINAS La tigeciclina es el primer Después de una infusión i.v. La tigeciclina se COCOS GRAM+ La tigeciclina es
Tigeciclina miembro disponible de durante 30 a 60 min cada 12 h, la desarrolló para hacer Staphylococcus (SARM) bien tolerada, y
una nueva clase de tigeciclina se distribuye por todo el frente a la reciente Enterococos resistentes sus principales
antibacterianos plasma y los tejidos corporales. No aparición de a la vancomicina efectos adversos
denominados glicilciclinas. experimenta una metabolismo microorganismos Streptococos son similares a
La tigeciclina, un derivado hepático importante y se elimina resistentes al grupo de resistentes a múltiples los producidos
de la minociclina, es similar principalmente por vía biliar/fecal. las tetraciclinas, que medicamentos por el grupo de
estructuralmente a las No es necesario ajustar las dosis en utilizan los mecanismos Estreptococo de los las tetraciclinas.
tetraciclinas y posee una los pacientes con trastornos de bomba de salida y grupos A, B, C En los ensayos
acción de amplio espectro renales, pero sí en caso de protección ribosómica BACILOS GRAM - clínicos, los
contra los patógenos Gram disfunción hepática grave. para obtener Productora de B- efectos adversos
positivos resistentes a resistencia. lactamsa de espectro observados con
múltiples fármacos, así extentdido más frecuencia
como frente a algunos Ascinetobacter fueron náuseas y
microorganismos Gram baumanni y muchos vómitos. Otros
negativos y anaerobios. La microorganismos efectos
tigeciclina está indicada en anaerobios secundarios
el tratamiento de las No es active contra similares a los
infecciones complicadas morganella producidos por
de la piel y los tejidos Proteus las tetraciclinas
blandos, y también en las son:
infecciones fotosensibilidad,
intraabdominales difíciles. seudotumor
cerebral,
coloración de los
dientes si se
administra
durante el
 desarrollo
dentario, y daño
fetal.

AMINOGLUCOSIDOS

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antibacteriano adversas

AMINOGLUCOSIDOS Los antibióticos Administración: Todos (excepto la Se produce resistencia COCOS GRAM + Ototoxicidad
Amikacina aminoglucósidos habían neomicina) deben administrarse por: Enterococcos spp Nefrotoxicidad
Estreptomicina sido la base del por vía parenteral para alcanzar Disminución de la (Gentamicina + Parálisis
Gentamicina tratamiento de las unos niveles séricos adecuados captación del fármaco ampicilina) Exantema cutáneo
infecciones graves por Distribución: Su potencial en caso de ausencia del Sterptococcus Reacciones
Neomicina Tobramicina
bacilos aerobios Gram nefrotóxico y ototóxico se explica sistema de transporte agalactiae alérgicas
negativos, pero los por qué las concentraciones para los (Gentamicina + dermatitis de
importantes efectos elevadas se almacenan en la aminoglucósidos, ampicilina) contacto a la
tóxicos asociados corteza renal y en la endolinfa y dependiente de BACILOS GRAM- aplicación tópica
justifican que hayan sido perilinfa del odio interno. oxígeno, o de los Brucella spp de la neomicina
reemplazados hasta cierto Todos los aminoglucósidos canales de las porinas Farcisella
punto por otros atraviesan la barrera placentaria y Síntesis de enzimas (ej: Klebsiaella
antibióticos más seguros, pueden acumularse en el plasma acetiltransferasas) Pseudommona
como las cefalosporinas fetal y en el liquido amniótico asociadas a plásmidos aeruginosa
de tercera y cuarta Destino: todos se excretan que modifican e Yersinia pesti
generación, las rápidamente por la orina, sobre inactivan los
fluoroquinolonas y los tofo por filtración glomerular antibióticos
carbapenémicos. En aminoglucósidos.
inglés, los
aminoglucósidos
derivados de
Streptomyces tienen
 sufijos con -mycin,
mientras que los
derivados de
Micromonospora acaban
en -micin. Los términos
«aminoglucósido» y
«aminociclitol» derivan de
su estructura: dos
aminoazúcares unidos por
un enlace glucosídico a un
núcleo hexosa central
(aminociclitol). Su
naturaleza policatiónica
impide que atraviesen
fácilmente las membranas
hísticas. Se cree que todos
los miembros de esta
familia inhiben la síntesis
de proteínas bacterianas
por el mecanismo descrito
para la estreptomicina,
como se explica a
continuación.

MACROLIDOS/CETOLIDOS

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MACROLIDOS/CETOLIDOS Los macrólidos son un
Azitromicina grupo de antibióticos con
Claritromicina estructura de lactona
Eritromicina macrocíclica y uno o más
desoxiazúcares añadidos.
antibacteriano
Administración: (V.O) La resistencia a la COCOS GRAM+ Molestias epigástricas
Eritromicina (V.O) eritromicina se está Stapphylococcus Ictericia colestásica
La claritromicina, la convirtiendo en un aureus Ototoxicidad
azitromicina y la telitromicina problema clínico Streptococos Contraindicaciones:
son estables en el medio acido importante. Por pneumoniae Pacientes von disfusion
Telitromicina La eritromicina fue el del estomago y se absorben con ejemplo, la mayoría de Strptococos Pyogenes hepática hay que
primer fármaco de esta facilidad las cepas estafilocócicas BACILOS GRAM+ emplear con
clase con aplicación Azitromicina (I.V) intrahospitalarias son Corubacterium precacaucion la
clínica, bien comofármaco EL empleo de la eritromicina i.v resistentes a este diptheriae eritromicina, la
de elección o como se asocia a una elevada fármaco. COCOS GRAM- telitromicina y la
alternativa a la penicilina incidencia de tromboflebitis Se han identificado Neisseria gonorrhoae azitromicina, se
en individuos alérgicos a Distribucion: varios mecanismos de Moraxella catarrhalis observan casos de
los antibióticos β- Eritromicina se distribuye por resistencia: 1) la BACILOS GRAM – hepatotoxicidad
lactámicos. Los todos los líquidos corporales, incapacidad del Bordetella pertussis Interacciones:
miembros más recientes excepto el LCR microorganismo para Campylobacter jejuni La eritromicina, la
de esta familia, Los cuatro fármacos se captar el antibiótico o la Haemophilus telitromicina y la
claritromicina (una forma concentran en el hígado presencia de una influenzae claritromicina inhiben
metilada de eritromicina) La claritromicina, la bomba con flujo de Legionella el metabolismo
y azitromicina (con un azitromicina y la telitromicina salida; ambos limitan la pneumoniae hepático de algunos
anillo lactona más se distribuyen por los tejidos cantidad de fármaco ESPIROQUETA fármacos
grande), tienen algunas Metabolismo: la eritromicina y intracelular; 2) Treponema pallidum
características en común la telitromicina se metabolizan disminución de la MICOPLASMA
con la eritromicina, estensamente e inhiben la afinidad de la subunidad Mycoplasma
además de otras que oxidación de ciertos fármacos a ribosómica 50S por el pneumoniae
mejoran las de ésta. La través de su interacción con el antibiótico por Ureoplasma
telitromicina, un derivado sistema del citocromo P450 metilación de una urealyticum
semisintético de la La claritromicina interfiere en el adenina en la subunidad CLAMDIOS
eritromicina, es el primer metabolismo de fármacos 23S del ARN ribosómico Chlamidia
antibacteriano «cetólido» como la teofilina y bacteriano, y 3) pneumoniae
que se ha autorizado, y en carbamazepina presencia de una Chlamidia psittaci
la actualidad se emplea La claritromicina se oxida - eritromicinesterasa Chlamidia
clínicamente. Aunque los derivado 14-hidroxi Excrecion: asociada a los trachomatis
cetólidos y los macrólidos La eritromicina y la azitromicina plásmidos. La
tienen una cobertura se concentran principalmente claritromicina y la
antimicrobiana muy en la bilis y se excreta por la azitromicina presentan
similar, los primeros son misma resistencia cruzada con
activos frente a muchas La claritromicina se excreta por la eritromicina, pero la
cepas Gram positivas el riñón y el hígado telitromicina puede ser
resistentes a los eficaz contra los
segundos. microorganismos
 resistentes a los
macrólidos.

MACROCICLICOS

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas

antibacteriano

MACROCICLICOS Antibiótico macrocíclico Distribcion: V.O No hay registro Se limita a aeróbicos Nauceas
Fidaxomicina con una estructura similar a Absorción: Mínima y la y anaeróbicos gran+ Vomito
los macrólidos, tiene un mayor parte pertenece en el Posee actividad Dolor abdominal
mecanismo de acción tracto gastrointestinal esto contra estafilococos Angioedema
singular actúa sobre la es ideal para el tratamiento y enterococos se Disnea
subunidad sigma del ARN de la infección por utiliza Prurito
polimerasa con lo que dostridiun defficile que principalmente por Fidaxomicina debe ser
altera la transcripción tiene lugar en el intestino su actividad administrada con
bacteriana, termina la bacteriana contra la precaución en
síntesis de la proteína y clostridium difficile pacientes con alergia a
produce la muerte celular macrólidos
en microorganismos

CLORANFENICOL

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones

antibacteriano adversas
CLORANFENICOL Se une a la subunidad Puede administrarse por via Presencia de un factor R Antibiótico de amplio Anemias
ribosómica 50S bacteriana i,v o v.o que codifica una espectro, no solo con las Síndrome del
e inhibe la síntesis de Su naturaleza lipófila acetilcoenzima A bacterias sino también lactante gris
proteínas en la reacción permite su absorción transferasa que inactiva frente a otros Interacciones
de la peptidiltransferasa completa por v.o y se el cloranfenicol. microorganismos como
 distribuye por todo el Otro es la incapacidad del las rickettisias, La
organismo, penetra el LCR. antibiótico para penetrar actividad del
Inhibe las oxidasas al patógeno cloranfenicol contra los
hepáticas de función mixta anaerobios es excelente
Su excreción depende se su Es bactericida o
conversión hepática en un bacteriostático
glucoronido, que luego se
secreta en el tubular renal

CLINDAMICINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas

antibacteriano
CLINDAMICINA El mecanismo de acción Administración: Es igual a los de la Microorganismo gran + Exantema cutaneo
es el mismo que el de la I.v y v.o eritromicina incluidos el SARM, Diarrea (efecto más
eritromicina, se une de La administración oral está estreptococos y grave)
modo irreversible a un limitada por la intolerancia bacterias anaeróbicas Colitis
lugar de la subunidad 50S gástrica pseudomembranosa
del ribosoma bacteriano e Presenta una amplia producida por
inhibe la síntesis de las distribución por todos los sobrecrecimiento de C.
proteínas líquidos corporales, a difficile, que
excepción del LCR elabora toxinas
Penetra el tejido óseo, necrosantes y
aunque no haya potencialmente letal
inflamación.
Presenta un amplio
metabolismo oxidativo
hasta la formación de
productos inactivos, y se
excreta en la bilis o en la
orina por filtración
glomerular
QUINUPRISTINA/
DALFOPRISTINA
 Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas
antibacteriano
QUINUPRISTINA/ Cada componente se une a Se inyecta por via i.v en Los procesos enzimáticos Combinado es Irritación venosa
DALFOPRISTINA un lugar diferente en la suero glucosado al 5% suelen ser el origen de la principalmente activo Artralgias y mialgias
subunidad 50S del La mayor parte de los resistencia a estos contra los COCOS Hiperbilirrubinemia
ribosoma bacteriano para fármacos originales y sus fármacos. GRAM +, incluidos los Interacciones
formar un complejo metabolitos se eliminan La presencia de una enzima resistentes a otros
terciario estable a través del hígado y se ribosómica que metila el antibióticos. Se utiliza
excretan por la bilis a las blanco ARN 23S del principalmente en el
heces ribosoma bacteriano tratamiento de la
La excreción urinaria es interfieren en la unión de la infección por E.
secundaria quinupristina faecium, incluidad las
cepas ERV

LINEZOLINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones

antibacteriano adversas

LINEZOLINA Inhibe la formación del Se absorbe La disminución de la COCOS GRAM+ Molestias digestivas,
complejo de iniciación 70S y por completamente tras su unión al sitio diana Staphylococcus náuseas y diarrea
consiguiente la síntesis de las administración oral confiere resistencia a los epidermies Cefalea
proteínas bacterianas. Se une a (también en I.v) patógenos. No se Staphylococcus Exantemas
la subunidad 50S en un punto Se distribuye produce resistencia haemoliticus Trombocitopenia en
cercano a la interfase con la ampliamente por todo el cruzada con otros Enterococo feacalis cerca del 2% de los
subunidad 30S organismo, con volumen antibióticos (resistente a la pacientes
de distribución de 40 a vancomicina)
50L Enterococo faecium
Se excreta por las vías (resistentes a la
renal y extra renal y se vancomicina)
eliminan por la orina

Fármaco Farmacodinamia
FLUOROQUINOLONAS Penetran en las bacterias
PRIMERA GENERACIÓN por difusión pasiva a treves
Ácido nalidíxico NEGGRAM de los canales proteicos
SEGUNDA GENERACIÓN acuosos (porinas) en la
Ciprofloxacina membrana externa. Una
Norfloxacina vez dentro de la célula,
Ofloxacina inhiben la replicación del
TERCERA GENERACIÓN ADN bacteriano
Levofloxacina interfiriendo en la acción
CUARTA GENERACIÓN de la ADN girasa
Moxifloxacina (topoisomerasa II) y la
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS topoisomerasa IV durante
DE FOLATO el crecimiento y la
Mafenida reproducción bacterianas.
Farmacocinética
ABSORCIÓN: Del 35 al
70% de la norfloxacina
que se administra por v.o.
se absorbe.
Las ciprofloxacinas,
levofloxacina y ofloxacina
se administran por vía i.v.
DESTINO:
Se distribuyen bien en
todos los líquidos y tejidos
corporales;
en el tejido óseo, la orina,
el riñón y el tejido
prostático se alcanzan
Streptococos
pneumoniae (resistencia
a la penicilina)
Streptococos del grupo
viridns
BACILOS GRAM-
Listeria monocitogenes
Corybacterium spp
ANAEROBIOS Clstridium
perfringes
OTROS
Micobacterium
tuberculosis
Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones
adversas
Cepas resistentes de PRIMERA GENERACION Aparato digestivo:
SARM, Pseudomonas, BACILLOS GRAM- Los efectos adversos
estafilococos negativos a Las quinolonas de primera más comunes de las
coagulasa y enterococos generación menos usadas fluoroquinolonas
como consecuencia de en la actualidad tienen son náuseas,
mutaciones actividad moderada contra vómitos y diarrea,
cromosómicas. Gram -. Alcanzan que se observan en
Resistencias cruzadas: concentraciones séricas el 3-6% de los
Alteración del blanco: mínimas y se limitan al pacientes
mutaciones en el ADN tratamiento de infecciones Problemas del
girasa bacteriana se han no complicadas de vías sistema nervioso
asociado con una urinarias central: Los efectos
disminución de la afinidad SEGUNDA GENERACION sobre el sistema
fluoroquinolonas nervisoso central
Sulfadiazina de plata Cuando la quinolona se une concentraciones elevadas, Disminución de la COCOS GRAM+ BACILLOS son las cefalesas y
Sulfasalazina a la enzima y al ADN, se pero no en el líquido acumulación: la GRAM- MICOPLASMAS los mareos o el
Sulfisoxazol forma un complejo ternario prostático. Las disminución de la CLAMIDIAS aturdimiento,
INHIBIDORES DE LA que inhibe el paso del concentraciones en el concentración de los Las fluroquiniolonas de Fototoxicidad: A los
REDUCCIÓN DE FOLATO nuevo cierre y producir la pulmón superan a las del fármacos en el interior de segunda generación tienen pacientes que
Pirimetamina muerte celular por suero. La penetración en la célula bacteriana actividad ampliada contra toman
Trimetoprima inducción de la escisión del el LCR es escasa, a obedece a dos Gram negativo y alguna fluroquinolonas se
COMBINACIÓN DE ADN excepción de la mecanismos. actividad contra Gram les aconseja que
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS Y ofloxacina. Se acumulan Uno de ellos es el decenso positivos y eviten exposición
REDUCCIÓN DE FOLATO en los en el numero de porinas microorganismos atípicos, excesiva al sol y que
Cotrimoxazol macrófagos y en los proteicas en la membrana como Mycoplasma se apliquen filtros
(trimetoprima+sulfametoxazol leucocitos externa de las células pneumoniae y Chiamydia solares; es
) polimorfonucleares. resistentes que dificulta el pneumoniae posible que estos
ANTISÉPTICOS DEL TRACTO Se eliminan por vía renal, acceso de los fármacos a TERCERA GENERACION filtros no consigan
URINARIO por lo las topoisomerasas COCOS GRAM+ una protección
Metenamina tanto, la dosis se debe intracelulares. El otro BACILOS GRAM- completa y al
Nitrofurantoína ajustar cuando se mecanismo se asocia con MICOPLASMAS primer signo de
produzcan cambios de la un sistema de bomba de CLAMIDIAS fototoxicidad es
función renal. salida, dependiente de Las fluroquinolonas de aconsejable
La Moxifloxacina se energía tercera generación suspender el
excreta principalmente conserva actividad fármaco
por el hígado, y no se ampliada contra Gram Problemas del
requiere un ajuste de negativo y mejor actividad tejido conjuntivo:
dosis con la disminución contra microorganismos Deben evitarse las
del funcionamiento renal. atípicos y bacterias Gram + fluoroquinolonas en
especificas el embarazo, en las
CUARTA GENERACION madres lactantes y
COCOS GRAM+ en los niños
BACILLOS GRAM+ menores de 18
BACILLOS GRAM- años, ya que se
ANAEROBIOS observan erosiones
Las fluroquinolonas de del cartílago
cuarta generación tienen articular.
mejor cobertura contra Contraindicaciones:
Gram +, conservan la moxifloxacina
actividad contra Gram – y puede prolongar el
 ganan en cobertura contra intervalo QT y, no
anaerobios debe usarse en los
pacientes
predispuestos a las
arritmias o que
toman antirritmicos
Interacciones
farmacológicas:
Antes se ha
comentado el
efecto de los
antiácidos y de los
cationes sobre la
absorción de estos
fármacos

SULFAMIDAS

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

adversas

SULFAMIDAS Las sulfamidas que se Administración: V.O Solo son sensibles a las Son activos frente a Cristaluria
utilizan actualmente son Se absorben bien en el sulfamidas los determinadas Hipersensibilidad
análogos sintéticos dl intestino delgado. microorganismos que enterobacterias en el Trastornos
PABA. Por su similitud Las sulfamidas i.v se cubren sus necesidades de tracto urinario y frente a hematopoyéticos
estructural con el PABA, reservan generalmente folato sintetizándolo de Nocardia. Ictericia nuclear
las sulfamidas compiten para los pacientes que no novo. En combinación con la Potenciación de
con este sustrato por la pueden percibirlas por v.o La resistencia adquirida o pirimetamina, inhibidora fármacos:
enzima bacteriana Distribución: se unen a la los fármacos sulfamidicos del dihidrofolato Desplazamiento de
dihidropteroato sintetasa, albumina serica en la puede surgir a partir de la reductasa, sus lugres de la
inhibiendo así el ácido circulación, donde el transferencia de plásmidos es tratamiento de elección unión
dihidrofolico bacteriano y para la toxoplasmosis y el
 la formación de sus grado de unión depende
cofactores esenciales. del pKa de cada fármaco aleatorios
Se distribuyen por toda el
agua corporal y penetran
bien en el LCR incluso sin
inflamación. Pueden
atravesar la barrera
placentaria y penetrar en
los tejidos fetales
Metabolismo: se acetilan
principalmente en el
hígado
Excreción: Son eliminadas
por filtración glomerular
o por mutaciones paludismo resistente a en la albumina
cloroquina serica puede
provocar la
potenciación
transitoria del
efecto
hipoglucemiante de
la tolbutamida o del
efecto anti-
coagulante de la
warfina
Contraindicaciones:
por la inctericia
nuclear, no se debe
administrarse a los
recién nacidos y
lactantes menores
de 2 años

TRIMETOPRIMA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones

TRIMETOPRIMA Forma activa del folato es
el derivado tetrahidro, que
se forma por reducción del
ácido dehidrofolico por la
dehidrofolato reductasa.
Esta reacción es inhibida
por la trimetoprima, que
disminuye la disponibilidad
de las coenzimas
tetrahidrofolato que se
requieren para la síntesis
Forma activa del folato es
el derivado tetrahidro, que
se forma por reducción del
ácido dehidrofolico por la
dehidrofolato reductasa.
Esta reacción es inhibida
por la trimetoprima, que
También penetra el liquido
cefalorraquideo
Se elimina sin cambios a
través de la orina
antibacteriano adversas
En las bacterias Gram-, se Es similar al del Puede producir los
debe a la presencia de una sulfametoxazol. El efectos de ácido
dihidrofolato reductasa primero es de 20 a 50 fólico, que consisten
alterada, que tiene menor veces mas potente que en anemia
afinidad por la la sulfamida. megaloblástica,
trimetoprima. La Puede utilizarse para leucocitopenia y
sobreproducción de la tratamientos de las ITU granulocitopenia
enzima también puede agudas, como la
originar resistencia por prostatitis bacteriana y
disminución de las la vaginitis
permeabilidades al fármaco
 de purina, pirimidina y
aminoácidos

TRIMETOPRIMA-SULFAMETOXAZOL

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones adversas

antibacteriano

TRIMETOPRIMA- La actividad La trimetoprima es más Es menos frecuente que la Sinergia entra la Dermatologicos: las
SULFAMETOXAZOL antimicrobiana sinérgica liposoluble que el de cualquiera de los dos trimetoprima y el reacciones cutáneas
de esta combinación se sulfametoxazol y tiene un fármacos por separado, ya sulfametoxazol puede Gastrointestinales:
debe a que inhibe dos volumen de distribución que se produzca es necesario inhibir el crecimiento de náuseas, vómitos,
pasos secuenciales en la mayor que los patogenis sean Escherichia coli glosistis y estomatitis
síntesis del acido Administración resistentes simultáneamente BACILLOS GRAM+ Hematológicos:
tetrahidrofólico. V.O a ambos agentes Listeria monocytogenes anemia
Sulfametoxazol inhibe la I.V con pacientes con BACILLOS GRAM+ megaloblástica,
incorporación del PABA a neumonía Escherichia coli leucocitopenia y
los precursores del acido Haemophilus influenzae trombocitopenia
tehidrofólico y la Legionella pneumoniae Pacientes con VIH:
trimetoprima evita la phitia neumonía por P.
reducción del Proteus mirabilis jiroveci, fiebre,
dehidrofolato a Salmonella typhi axantemas, diarrea o
tetrahidrofolato Shigella spp pancitopenia
OTROS
Pneumocystis joroveci

ANTISÉPTICOS/ANTIMICROBIANOS DEL TRACTO URINARIO

 Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones
adversas
METENAMINA Se descompone en un pH Se administra por v.o Las bacterias que Se utiliza para tratamiento Molestias
acido urinario, igual o Se distribuye por todos los descomponen la urea, como supresor crónico. Este se gastrointestinales
inferior a 5,5, y producir líquidos corporales, pero Proteus spp. Por lo general emplea para el En dosis altas puede
formaldehido, que es no se descompone a un pH son resistentes tratamiento de las ITUS aparecer
toxico para la mayoría de de 7,4 y no se produce bajas albuminuria,
las bacterias. La reacción toxicidad sistemita hematuria y
es lenta para lograr una Se elimina por la orina exantemas
descomposición del 90%
se necesitan 3h.
No se debe usar en
pacientes con sondas
vesicales a permanencia.
Las bacterias no
desarrollan resistencia a
esta
NITROFURANTOINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

adversas

Nitrofurantoina Las bacterias sensibles Se administra por V.O A bacterias Gram- comunes E. colis Anemia hemolítica
reducen el medicamento en el tracto urinario s. saprophyticus en pacientes con
a un intermediario deficiencia de G6PD.
altamente activo que Molestias digestivas
inhibe varias enzimas Neumonitis agudas
Problemas
neurológicos
Fibrosis pulmonar
intestinal en
 pacientes que
reciben
nitrofurantoina a
largo plazo
No se debe
administrar en
pacientes con
alteración renal
importante o en
mujeres
embarazadas que
tienen 38 semanas o
más de embarazo

ANTIMICOBACTERIANO

ISONIAZIDA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

Isoniazida Es un profármaco que se
activa gracias a la acción de
una catalasa-peroxidasa
micobacteriana
adversas
V.O Mutaciones Mycobacterium Hepatitis es el
La absorción se altera si se cromosómicas tuberculosis efecto mas grave
administra con alimentos Mutaciones de la Mycobacterium kensasii que si no se
sobre todo grasos proteína transportadora puede ser sensible a diagnostica y la
Se difunden en todos los de acilo concentraciones elevadas administración de
líquidos corporales, células y Sobreexpresion de la medicamento la isoniazida si
material ceroso del organismo. enzima efectora INHA continua puede
Las concentraciones del Resistencia cruzada entre llegar a ser mortal.
fármaco en el LCR son isonizida y la etionamida Su incidencia
 aproximadamente iguales a las aumenta con la
del suero. El fármaco penetra edad y en aquellos
fácilmente en las células que reciben
huésped y es eficaz contra los además
bacilos que crecen rifampicina o
intracelularmente ingieren alcohol a
El tejido infectado tiene a diario
conservar el fármaco durante La neuropatía
mas tiempo periférica se
La isoniazida experimenta N- manifiesta como
acetilacion e hidrolisis y se parestesias en las
forman productos manos y en los pies
es secundaria a
una deficiencia de
piridocxina (vit B6)
Convulsiones en
pacientes
propensos a ellas.
Hipersensibilidad
exantema y fiebre

RIFAMPICINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

adversas
Rifampicina Bloquea la transcripción a Administración: V.O Puede producirse como Es bactericida, tanto para las Nauseas
través de la interacción Se distribuye por todos los consecuencia de una bacterias intracelulares como Vómitos
con la subunidad B de la líquidos y organos corporales. mutación que afecta a la para las extracelulares, Exantemas
ARN polimerasa EN el LCR se alcanzan afinidad de la ARN incluidas M. tuberculosis y La hepatitis y la
bacteriana dependiente concentraciones suficientes, polimerasa bacteriana las micobacterias atípicas, muerte por
de ADN, pero no con la incluso en ausencia de dependiente de ADN por el como M. kansasii insuficiencia
humana. inflamación fármaco Es eficaz contra hepática son raras
microorganismos Gram+ y
 Es captado por el hígado y Gram- y se utiliza con Cuando se
sigue el ciclo enterohepático frecuencia administra de un
La eliminación se da a través profilácticamente en los modo
de la bilis a las heces o por vía individuos expuestos a la intermitente o en
urinaria meningitis producida por dosis diarias de 1,2
meningococos o g o mayores con
Haemophilus inlfuenzae frecuencia
Sirve contra la lepra aparece un
síndrome de tipo
gripal, escalofríos
y mialgias, en
ocasiones se
asocia con
insuficiencia renal
aguda, anemia
hemolítica y
choque

RIFABUTINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

adversas
Rifabutina Derivado de la rifampicina Fármaco de elección en los Similares a los de
pacientes tuberculosos a rifampicina,
infectados por VIH pero también
pueden causar
uveítis,
hiperpigmentació
n cutánea y
neutrocitopenia
 RIFAPENTINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

Rifapentina Actividad comparable a la
de la rifampicina, su
semivida es más prolongada
que la de esta y la rifabutina
adversas
Puede administrarse Para evitar la resistencia
semanalmente no se debe administrar
Para la fase intensiva del sola, sino en una pauta
tratamiento breve para la de 3 o 4 fármacos
tuberculosis (2 primeros meses)
Se administra 2 veces por semana
EN la fase siguiente se administra
una vez por semana durante 4
meses

PIRAZINAMIDA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

adversas
Pirazinamida Es un agente sintético y se Es un antituberculoso Cepas resistentes Se activa contra los bacilos Cerca del 1-
desconoce su mecanismo de bactericida sintético, eficaz por carecen de tuberculosos en el 5% de los
acción v.o que se emplea con pirazinamidasa ambiente acido de los pacientes
combinación con la isoniazida, lisosomas y en los que reciben
la rifampicina y el etambutol macrófagos isoniazida,
Se distribuye por todo el rifampicina y
organismo y penetra el LCR pirazinamida
Se metabolisa de forma pueden
completa presentar
 disfunción
hepática
También
retención de
uratos y se
puede dar
ataque de
gota

ETAMBUTOL

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones

antibacteriano adversas

Etambutol Es bacteriostático Su absorción por v.o No constituye un Neuritis óptica con

Inhibe la arabinosiltransferasa,
enzima para la síntesis de la
pared celular micobacteriana
de arabinogalactano
Se distribuye por todo el problema si se visión borrosa
organismo. La penetración en el administra el fármaco Ceguera para los
SNC es terapéuticamente junto con otros agentes colores rojo-verde
suficiente para la meningitis antituberculosos
tuberculosa

FARMACOS ALTERNATIVOS DE SEGUNDA LINEA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones adversas

Estreptomicina Primer antibiótico eficaz

en el tratamiento de la
tuberculosis
 CAPREOMICINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones adversas

Capreomicina Antagoniza los pasos de la Administración: Se reserva principalmente Su administración

síntesis de la pared parenteral para el tratamiento de la requiere un control
celular bacteriana en los tuberculosis cuidadoso del
que interviene la D- multirresistente. paciente para prevenir
alanina la nefrotoxicidad y la
ototoxicidad del
fármaco.

CICLOSERINA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

adversas

Cicloserina Antagoniza los paso de a
síntesis de la pared celular
bacteriana en los que
interviene la D-alanina
Eficaz por v.o Agente Los efectos
Se distribuye bien por todos antituberculostatico adversos
los líquidos corporales, consisten en
incluidos el LCR alteraciones del
Se metaboliza y se excreta SNC, con posible
junto con sus metabolitos a exacerbación de
través de la orina las convulsiones
epilépticas.
También pueden
producirse
 neuropatías
periféricas, aunque

ETIONAMIDA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones

adversas

Etionamida Analogo estructural de la Es eficaz por v.o y se Irritación gástrica,

isoniazida, no actúa al distribuye ampliamente por hepatotoxicidad
mismo mecanismo el organismo, incluido el LCR Nuropatias
Inhibe la acetilación de la Se metabolisa periféricas
isoniazida completamente y se elimina Nuritis óptica
por la orina

FLUOROQUINOLONAS

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones

antibacteriano adversas

Fluoroquinolonas La moxifloxacina y la
levofloxacina, ocupan
un lugar importante en el
tratamiento de la
tuberculosis
multirresistente.
 MACRÓLIDOS

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro Reacciones

antibacteriano adversas

Macrólidos La azitromicina y la
claritromicina, forman parte
de la
pauta que incluye también al
etambutol y la rifabutina,
que se utiliza para el
tratamiento de las
infecciones por el complejo
M. avium-intracellulare. La
azitromicina es preferible en
los pacientes infectados por
el VIH, porque la
probabilidad de que
interfiera en el metabolismo
de los fármacos
antirretrovvíricas es menor.

FARMACOS USADOS PARA TRATAR LA LEPRA

DAPSONA

Fármaco Farmacodinamia Farmacocinética Resistencia Espectro antibacteriano Reacciones adversas

Dapsona Relacionada
estructuralmente con las
sulfamidas inhiben la
dihidropteroato sintetasa
en la via de la síntesis del
folato bactericida
Fármaco Farmacodinamia
Clofazimina Es un colorante de
fenazina. Su mecanismo
de acción implica en la
unión con el ADN.
Es bactericida
Referencia bibliográfica
1. Clark M, Finkel R, Rey J, Whalen K. Farmacología [Internet]. 5.ª ed. Barcelona, España: Richard A. Harvey; 2012 [citado 26 noviembre 2020]. Disponible en:
https://drive.google.com/file/d/1vhCI_-JSWLGAyJ0Uzay9J9zVHipJvSoQ/view
Se administra por v.o
Se absorben en el aparato
digestivo
Se distribuye por todo el
organismo con
concentraciones elevadas
en la piel
Experimenta acetilación
hepática
Se elimina por la orina
CLOFAZIMINA
Farmacocinética
Administración: V.O
Se acumula en los tejidos
y esto permite un
tratamiento intermitente;
no penetra en el SNC
M. leprae
Pneumosytis jiroveci
Resistencia Espectro antibacteriano
M. leprae
M. aviarium-intracellulare
Hemolisis en pacientes
con deficiencia de G6FD
metahemoglobinemia y
neuropatía periférica
Reacciones adversas
Enteritis esosinofilica
El fármaco también es
antiinflamatorio y evita
el desarrollo del
eritema nudoso
leproso.