CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS ANTIVIRALES

INHIBIDORES DE LA NEURAMINIDASA
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TERAPEUTICAS ADVERSAS
OSELTAMIVIR la neuraminidasa es El oseltamivir es un Se han identificado Virus de la influenza Oseltamivir: molestias
ZANAMIVIR una enzima promedicamento mutuaciones de la tipo A y tipo B GI que pueden
específica de los virus activo por v.o. que enzima aliviarse si se
de la influenza que se es hidrolizado por el neuraminidasa en No interfieren en la admnistra con
inserta en la hígado a su forma adultos tratados con respuesta alimentos.
membrana celular activa. cualquiera de estos inmunitaria a la
del hospedador con El zanamivir no es fármacos vacuna de la ZANAMIVIR irritación
el fin de liberar activo por v.o. y se influenza del aparato
viriones recien admnistra por respiratorio
formados, inhalación. Evitan la infección si precaución en los
se administran apacientes con asma
Inhibe Ambos antes de la y EPOC
selectivamente la medicamentos se exposición.
neuraminidasa lo que eliminan sin cambio
impide la liberación en la orina Cuando se
de nuevos viriones y adminitran en las
su diseminación de primeras 24 h a 48 h
una celula a otra despues del inicio
de los sintomas
diminuye la
intensidad y la
duración.
ADAMANTANOS
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AMANTADINA Interfieren en la V.O. Puede desarrollarase Se limita a Amantadina sobre el
RIMANTADINA función de la La amantadina se con rapidez y las infecciones por SNC: insomnio, mareo
proteína viral M2, dsitribuye por todo cepas resistenyes influenza A y ataxia, alucinaciones
quizas bloqueando la el cuerpo y penetra pueden transmitirse y convulciones. Debe
pérdidad de cubierta con rapidez al SNC, facilmente a adminirtrarse con
de la particula viral y se excreta sin contactos cercanos. precaución en los
evitando la liberación cambios por la orina pacientes con
viral dentro de las Se ha demostrado problemas
célulasa infectadas La rimantadina no que la resistencia es psiquiátricos,
cruza la barrera resultado de un ateroesclerosis
hemtoencefálica en cambio enun cerebral, alteración
el mismo grado. Es aminoacido de la renal o epilepsia
metabolizada de proteína de matriz
por el hígado y M2. Rimantadina menos
tanto los reacciones en el SNC
metabolitos como Existe resistencia ambos medicamentos
el medicamento cruzada entre los dos producen intolerancia
original se elimina medicamentos GI.
por lois riñones Debe admnistrarse
con precaución en
mujeres embarazadas
y en lactancia
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RIVAVIRINA Análogo sintético de V.O. inhalada Es eficaz contra un Anemia transitoria
la guanosina, inhibe Aerosol en el ampio espectro de que depende de la
la replicación de virus tratamiento de la virus ARN y ADN dosis, elvación de la
ARN y ADN. infección por VSR bilirrubina.
Se usa para tratar La función
Fosforila primero a La absorción lactantes y niños respiratoria del
los derivados 5- aumenta si se toma pequeños lactante se detriora
fosfato, el principal con alimento graso inmunosuprimidos rapido despues del
productones con infecciones inicio del tratamiento
compuesto de graves por VRS con aerosol.
trfosfato de
ribavirina que ejerce Tambien es eficaz Esta contraindicada
su acción viral al en infecciones en el embarazo
inhibir la formación crónicas por
de guanosin hepatitis C cuando
trifosfato, lo que se admnistra junto
impide que el ARN con interferón ALFA
mensajero viral se
proteja y bloquea la
polimerasa de ARN
dependiente de ARN
TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES VIRALES HEPÁTICAS
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INTERFERONES son una familia El mecanismo puede adminitrarse Son sintetizados por Fiebre, escalofrios,
de glucoproteinas que interfieren antiviral no está del dentro de la lesión, tecnología ADN mialgias, artralgias y
en la capacidad de los virus para todo claro. Al parecer S.C. o I.V. muy poco recombinantes. alteraciones G.I. la
inefctar las células implica la inducción del compuesto Existen tres tipos de fatiga y la depresión
de enzimas de las activo se encuentra interferones: alfa, mental son comunes.
células del en el plasma y su beta y gama. Una Estos sintomas
hospedador que presencia no se de la 15 dismuyen con al
inhiben la translación correlaciona con la glucoproteinas del
 del ARN viral, lo que respuesta clínina . interferón - alfa, el adminitración
al final induce la La captación celular interferón alfa 2b continua.
degradación de y el metabolismo estan aprobado Las principales
ARNm viral y el ARNt hepático y renal son para la hepatitis B y toxicidades que
importantes para su C, el condiloma limitan la dosificación
eliminación del acuminado y son supresión de la
plasma la cánceres como la médula ósea, fatiga
eliminación renal es leucemia de celulas grave, pérdida de
escasa pilosas y el sarcoma peso, neurotoxicidad
de kaposi. En las caracterizada por
formulaciones somnolencia y
pegiladas, se ha alteraciones de la
unido de forma conducta, tratornos
covalente a parte autoinmunes como la
bis-monometoxi tiroiditis y en pocas
polietilenglicol al ocaciones problemas
interferon. Alfa-2ª o cardiovasculares
el ineterferon -alfa como la insuficiencia
2b para aumentar el cardíaca. El interferón
tamaño de la tambien puede
molécula. El mayor potenciar la
tamaño de la mielosupresión
molécula retarda la causada por otros
absorción desde el agentes supresores
sitio de la inyección de la médula ósea
prolongando la
duración de la
acción del
medicamento y
disminuyendo su
eliminación
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LAMIVUDINA Debe ser fosforilada La semivida de El indice de Análogo de la Es bien tolerada con
por las enzimas intracelular del resistencia es alto citosina es un pocos casos de
celulares del trifosfato es muchas despues del inhibidor de las cefalea y mareo
hospedaor hasta la horas más largas tratamiento crónico transcriptasa
forma de trifosfato que la semivida inversas del virus de
(activa). Este plasmática la hepatitis B y el
compueste inhibe de Se absorve bien por virus de la
forma competitivo la vía oral y se inmunodeficiencia
polimerasa de ADN distribuye con humana.
dependiente de ARN amplitud. La mayor
del VHB parte se excreta sin
cambios por la orina
Es necesario reducir
la dosis cuando hay
insuficiencia renal
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ADEFOVIR DIPIVOXIL Es un análogo V.O. se administra VHB La suspención del
nucleótido que es una vez al día y se adefovir puede
fosforilado por la excreta por inducir una
cinasas celulares a filtración glomerular exacervación
disfofato de adefovir y secreción tubular importante de la
el cual se incorpora al hepatitis.
ADN viral. Esto Es posible que cause
conduce a la nefrotoxicidad por lo
terminación del que debe usarse con
alargamiento de la precaución en
caden e impide la pacientes con
replicacion del VHB disfunción renal.
El adefovir aumenta
las concentraciones
de tenofovir
mediante
competencia por la
secrecion tubular y la
administración
concurrente de estos
medicamentos debe
evitarse
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ENTECAVIR Es un análogo del Vo se administra Es eficaz contra las
nucleósido de la una vez al día. cepas resistentes a
guanosina. Despues Se excreta la lamivudina del
de la fosforilación principalmente en VHB
intracelular del la orina y se
trifosfato, compite requiere ajuste de
con el sustrato dosis en la
natural, el trifosfato disfunción renal. El
de desoxiguanosina, empleo concurrente
por la TI viral de medicamentos
con toxicidad renal
debe evitarse
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TELBIVUDINA Es un análogo de la V.O. una vez al día VHB Fatiga, cefalea,
timidinasew fosforila se elimina por diarrea, elevaciones
dentro de la célula a filtrción glomerular de las enzimas
trifosfato que puede si cambios, la dosis hepáticas y la creatina
competir con el debe ajustarse en la cinasa
trifosfato de timidina insuficiencia renal
endogheno por la
incorporaciónen el
ADN o incorprarse en
el ADN viral donde
participa en la
terminación del
mayor alargamiento
de la cadena de ADN
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Boceprevir y Telaprevir Primeros antivirales El boceprevir se Tienen una baja Tratamiento Boceprevir: anemia y
de accion directa administra con los barrera a la adyuvante del diegeusia,
Estos inhibidores de alimentos para resistencia y, cuando genotipo 1 del VHC El telaprevir se asocia
la serina proteasa del mejorar la se administra como crónico con exantema,
VHC NS3/4ª se une absorción.la monoterápia, la anemia y molestias
de forma covalente y absorción del resistencia se anorrectales
reversible al sitio tealprevir mejora desarrolla rápido. Por
activo de las cuando se toma con lo tanto estos
proteasas NS3 con lo un alimento con medicamentos deben
que inhibe la contenido graso. usarse en
replicación viral en la Estos farmacos se combinación con el
célula del metabolizan co la s peginterferon alfa y
hospedador ambos enzimas de ribavirina para
medicamentos son citocromo P450 ya mejorar los indices de
potentes inhibidores que ambos respuesta y reducir el
de la replicación viral medicamentos son surgimeiento de la la
potentes resistencia viral
inhibidores de
CYP3A4/5 y tambien
son metabolizados
parcialmente por
CYP3A4/5 tienen
potencial para
complejas
interacciones
medicamentosas
TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES POR HERPESVIRUS
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Es un análogo de la I.V. V.O. TÓPICA Se han encontrado Infecciones por virus Las aplicaciones
ACICLOVIR guanosina es Se distribuye bien timidina cinasa y ADN del herpes simple tópicas pueden
monofosforilado en por todo el cuerpo polimerasa alterada o tipo 1 y 2, virus causar irritación local.
la celula por la Incluido el LCR. deficientes en vricela zóster, y Cefalea , diarrea,
enzima codificada del algunas cepas algunas medidas por náusea y vómito son
herpes virus timidina Se metaboliza resistentes y son las el virus Epstein Barr posibles cuando se
cinasa. parcialamente en que se aislan con más . el medicamento de admnistran
Por lo tanto las un producto frecuencia eb elección en la oralmente.
celulas infectadas por inactivo. pacientes encefalitis por VHS Pueden presentar
el virus son las más inmunosuprimidos.los disfunción renal
susceptibles. La excreción por la medicamentos de transitoria con dosis
Las cinasas celulares orina tiene lugar por esta familia presentan alta o en pacientes
del hospedador filtración glomerular resistencia cruzada deshidratado que
convierten el análogo y secreción tubular. reciben tratamiento
monofosfato en la El medicamento se por vía IV
variante difosfato y acumula en
trifosfato. El pacientes con
trifosfato de aciclovir insuficiencia renal.
compite con la
dexosiguanosina El valil ester,
trifosfato como un valaciclovir, tiene
sustrato para la mayor
polimerasa ADN y se biodisponibilidad
incorpora en el ADN oral que el aciclovir.
viral, lo que provoca Este ester se
la terminación hidroliza rápido
prematura de la hasta aciclovir y
cadena de ADN. alcanza
concentraciones
semejantes a las del
aciclovir despues de
la administración
I.V.
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CIDOFOVIR El cidofovir es I.V. la inyeccion Retinitis por CMV en Toxicidad renal
análogo nucleótido intravitrea se pacientes con SIDA Contraindicado en los
de la citosina; su relaciona con riesgo pacientes con
fosforilación no de hipotonia y alteración renal y el
depende de las uveitis los que reciben
 enzimas de las medicamentos
enzimas variables o nefrotoxicos , puede
celulares. Inhibe la presentarse
sintesis del ADN viral neutropenia y
acidosis metabolica .
el probenecid oral y la
solución salina normal
por via IV se
administran junto con
el acidofovir para
reducir el riesgo de
nefrotoxicidad.
Gracias a la
introducción de
antirretroviral
altamente activo
(TARRA) la
prevalencia de
infecciones por CMV
han disminuido
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Foscarnet No es análogo de las Mutación de la Nefrotoxicidad,
purina o pirimidina. Se absorbe poco estructura de la Retinitis por CMV en enemia, náuseas y
Es un fosfonoformato por VO debe polimerasas pacientes inmuno fiebre. Como
( es un derivado del inyectarse por vía IV deprimidos y para resultado de la
pirofosfato) no Debe admnistrarse las infecciones por quelación de cationes
requiere la activación con frecuencia para VHS resistente al divalentes tambien se
de las cinasas virales evitar recaidas aciclovir observa hipocalcemia
o celulares. cuando las e hipomagnesemia.
Inhibe de modo concentraciones Además, se ha
reversible las plasmáticas informado
polimerasas de ADN disminuyen. hipopotasemia,
y ARN viral con lo Se dispersa por hipofosfatemia,e
que interfiere en la todo el cuerpo y hiperfosfatemia,
sintesis de de ADNy mas del 10% entra a convulciones y
ARN. la matriz ósea arrítmias
desde donde se
libera lentamente.
El medicamento
original se elimina
por filtarción
glomerular y
secreción tubular
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GANCICLOVIR Análogo del aciclovir IV Se han detectado Tiene mayor Neutropenia
se activa mediante la Se distribuye por cepas resistentes fr actividad contra el dependiente de la
conversión en el todo el cuerpo CMV que tienen CMV. se emplea dosis.
nucleósido trifosfato incluido el LCR menores para tratar retinitis Es tanto carcinogeno
por enzimas celulares Se excreta por la concentraciones de por CMV en como embriotóxico y
y virales. El orinase acumula en trifosfato de pacientes teratogeno en
nucleótido inhibe la los pacientes con ganciclovir inmunosuprimidos y animales de
polimerasa ADN viral insuficiencia reanal. en la profolaxis del experimentación
y puede incorporarse El valganciclovir un CMV en pacientes
en el ADN e indicir la medicamento oral, transplantados
terminación de la es el ester valil de
cadena ganciclovir. Tiene
una alta
biodisponibilidad
porque su rápida
hidrólisis en el
intestino y en el
hígado tras la
administración
oralproduce
concentraciones
altas de ganciclovir
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PENCICLOVIR El penciclovir Es un Solo se administra Avtivo contra VHS-1,
drivado nucleosido por vía tópica VHS-2 y VVZ
aciclico den la Se absorbe poco
guanosina. despues de la
Es monofosforilado aplicación tópica y
por la timidina cinasa es bien tolerado
viral y las enzimas
celulares forman el
nucleósido trifosfato,
Y que inhibe la ADN
polimerasa del VHS.
El trifosfato de
penciclovir tiene una
semivida intracelular
mucho mayor que el
trifosfato de aciclovir
 El Fanciclovir otro
FANCICLOVIR análogo acíclico de la VO Su espectro antiviral Cefalea y náuseas
2-desoxiguanosina, es similar al del
es un ganciclovir y está
promedicamento que aprobado para el
se metaboliza a tratamiento del
penciclovir activo herpes zoster
agudo, la infección
genital por VHS y el
herpes labial
recurrente
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TRIFLURIDINA Análogo nucleósido Como la forma de Es activa contra: Irritación ocular
pririmidínico trifosfato de la VHS – 1, VHS – 2 y el transitoria, edema
fluorado trifuridina tambiem virus de la viruela palpebral
estructuralmente puede incorporase Indicada para la
similar a la timidina. en cierto grado en queratoconjuntivitis
Una vez convertido el ADN celular, el por VHS y la
en trifosfato el medicamentose queratitis epitelial
medicamento cosidera vtoxico por recurrente
inhibela vía sistémica por lo
incorporación de la tanto se restringe a
timidina trifosfato en la preparacion
el ADN viral y, en oftálmica tópica
menor extensión,
induce la sintesis de Su semivida
ADN defectuoso que requiere que el
hace que el virus sea medicamento se
incapaz de replicarse aplique con
fracuencia
ANTIVIRALES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS INFECCIONES POR VIH
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ITIAN es un inhibidor de la Son analogos de Se escretan La resistencia a los Utilizados para En gran parte se debe
trancriparsa inversa no ribosidos naturales principalmente por ITIAN está bien prevenir la la toxicidad de los
nucleósido que carecen del vía renal todos caracterizada y el replicación del VIH ITIAN a inhibición de
grupo 3-hidroxilo. requieren ajustes patrón de resistencia la polimerasa de ADN
Una vez que entran a de la dosis en la más común es una mitocondrial en
la célula, son insuficiencia renal mutación en el codón ciertos tejidos.
fosforilados por excepto el abacavir TI viral 184, que
enzimas celulares uqe es confiere un alto grado Como regla general
hasta el análogo metabolizado por la de resistencia a la los
trifosfato alcohol lamivudina y la didesoxinucleósidos,
correspondiente, el deshidrogenasa y la emtricitabina, pero, como la didanosina y
cual es incorporado glucoronil más importante la estavudina, tienen
de modo preferente transferasa trestablece la mayor afinidad por la
en el ADN viral por la sensibilidad a la la polimerasa del ADN
TI. Dado que el grupo zidovudina y al mitocondrial, lo que
3-hidroxilo no está tenofovir. Ya que conduce a toxicidades
presente, el 3,5- existe resistencia como neuropatía
fosfodiester unido cruzada y periférica,
entre un trifosfato de anatagonismo entre pancreatitis y
nucleósido entrante agentes de la misma lipoatrofia.
y la cadena creciente calse de analogos
de ADN no puede (timidina, citosina, Ciando se administra
formarse y la guanosina y más de un ITIAN debe
prolongación de la adenosina) la tenerse cuidado de
cadena del ADN administración superponer
concluye. Las concurrente de toxicidades.
afinidades de medicamentos con el
muchos mismo sitio de acción Todos los ITIAN se
medicamentos por análogo está realacionan con
muchas polimerasas contraindicada por toxicidad hepática
de ADN de celulas del ejmplo la zidovudina potencialmente
hospedador son y la astavudina son mortal que se
menores que las análogos de la distingue por acidosis
afinidades por la TI timidina y no deben láctica y
del VIH aunque la administrarse juntos hepatomegalia con
gama polimeraza de esteatosis
ADN mitocondrial
parece ser
susceptibles a
cocentraciones
terapéuticas

Por la escrecion renal

de los ITIAN no hay
muchas interacciones
medicamentosas
excepto con la
zidovudina y el
tenofovir
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ZIDOVUDINA (AZT) Análogo pirimidina Se absorbe bien por Tratamiento del VIH Es toxica para la
VO. en niños y adultos y medula ósea y puede
Penetra por la para prevenir su causar anemia y
barrera transmición neutropenia.
hemetoencefálica perinatal. Las cefaleas son
Tiene una semivida Profilaxis en comunes
de 1 hora con una personas espuestas Tanto la estavudina
semivida al VIH como la ribavirina se
intracelular cercana activan ppor la misma
a tres horas. vía y no deben
Casi todo el adaministrarse con
medicamento sufre AZT
glucuronidación en
el hígado y luego se
excreta por la orina
ESTAVUDINA (d4T) Análogo de la Se absorbe bien por Aprobado para el La principal y mas
timidina es un VO. tratamiento del VIH comun toxicidad es la
potente inhibidor de Penetra por la enuropatía
las enzimas celulares barrera periférica,junto con
como la ADN hemetoencefálica cefalea, diarrea,
polimerasa, con lo La mayor parte del exantema y
que disminuye la fármaco se excreta lipoatrofia
sintesis del ADN sin cambios por la
mitocondrial y orina
produce toxicidad La alteración renal
interfiere en su
depuración
DIDANOSINA (ddI) Una vez que penetra Por su labilidad Aprobado para el La principal toxicidad
en la celula del ácida, la basorción tratamiento del VIH de la ddIes la
hospedador, se es mejor si la ddI se pancreatitis que
biotranforma en toma en ayunas. El puede ser mortal y
didesoxiadenosina agente penetra en requiere vigilancia de
trifosfato (ddATP)por el LCR pero en la amilasa sérica. La
una serie de menor extención toxicidad que limita
reacciones qie que la AZT. Casi su dosificación es la
incluyen todo el neuropatía periférica.
fosforilaciones y medicamento Dado su perfil de
aminaciones. Como original aprece en la efectos adversos no
el AZT, el ddATP se orina debe administrase
incorpora en la con al mismo tiempo
cadena de ADN, lo estavudina
que provoca
terminación del
alargamiento de la
cadena.
TENOFOVIR Es un análogo Tiene una semivida Puede presentar Las molestias GI son
nucleotido, de forma prolongada, lo que resistencia cruzada frecuentes e incluyen
preponderante, un permite dosificarlo con otros ITIAN náusea y distensión
nucleósido aciclico una vez al día. Casi abdominal.
fosfonato de todo el El medicamento no
adenosina 5- medicamento se debe administrarse
monofosfato. Las recupera sin con ddI por las
enzimas celulares lo cambios por la interacciones
combierten en orina. La creatinina medicamentosas.
disfofato, que e4s sérica debe vigilarse El tenofovir
inhibidor de la TI del y la dosis ajustarse disminuye las
VIH en la insuficiencia concentraciones del
renal IP atazanavir, por lo
que éste debe
reforzarse con
ritonavir si estos
medicamentos se
administran de modo
recurrente
LAMIVUDINA Inhibe la TI del VIH y VO
el VHB. Sin embargo, Tiene una adecuada
no afecta la síntesis biodisponibilidad, la
de ADN mitocondrial escreción depende
o las células del riñón y es bien
precursoras de la tolerada
médula ósea, loque
produce menos
toxicidad
EMTRICITABINA Derivado fluoruro de
la lamivudina que
inhive la TI del VIH y
el VHB
ABACAVIR
ITINN
NEVIPARINA
DELAVIRIDINA
EFAVIRENZ
ETRAVIRINA
RILPIVIRINA
INHIBIDORES DE LAS PROTEASAS
PARA EL TARTAMIENTO DEL VIH
RITONAVIR
SAQUINAVIR
INDINAVIR
NELFINAVIR
FOSAPRENAVIR
LOPINAVIR
ATAZANAVIR
TIPRANAVIR
DARUNAVIR
INHIBIDORES DE LA ENTRADA
ENFUVIRTIDA
MARAVIROC
INHIVIDORES DE LAMINTEGRASA
RALTEGRAVIR
ELVITEGRAVIR
DOLUTEGRAVIR