Curso: Farmacologia

FARMACOLOGIA GENERAL
Fármacos anticonvulsivantes y antiepilépticos

Anestésicos generales, anestésicos locales y

bloqueadores neuromusculares

SEMANA - 3

MG. Q.F. JUAN ANTONIO LIBON SIPIRAN

Farmacología de los anticonvulsivantes y
anestesia

El estudio de los anticonvulsivantes es de gran importación

para nuestra profesión, sobretodo para conocer las causas
que la originan y su tratamiento que se debe aplicar como en
el caso de la epilepsia.

También trataremos el uso terapéutico en la analgesia y el

empleo de los relajantes musculares.
Logro específico de aprendizaje

Al finalizar la unidad el estudiante reconoce la

importancia del estudio de los fármacos
anticonvulsivantes en la analgesia y relajantes
musculares, a través de la resolución de casos
contextualizados
Resumen de la sesión anterior

En la sesión anterior hablamos sobre la farmacocinética

y la farmacodinamia de los fármacos que actúan a nivel
del SNA..
1. Farmacos anticonvulsivantes

https://www.youtube.com/watch?v=M5FMc6-BxT4
https://www.youtube.com/watch?v=ZEBIrBMxBXo
CONTENIDO

Semana 3
1. Fármacos anticonvulsivantes y antiepilépticos
2. Anestésicos generales, anestésicos locales y bloqueadores
neuromusculares
Fármacos anticonvulsivantes: Epilepsia
Afección neurológica crónica
caracterizada por al menos dos
convulsiones no provocadas, que se deben
a descargas eléctricas anómalas y excesivas
de las neuronas de la corteza cerebral

CRISIS EPILEPTICA
• Anormalidad eléctrica del tejido nervioso
del encéfalo, caracterizada por la
ocurrencia de crisis súbitas y transitorias
de tipo motor, sensitivo, autónomo o
psíquico
• Son la expresión de un desorden
subyacente de origen genético,
traumático, metabólico, infeccioso,
maligno o tóxico/farmacológico
Fármacos anticonvulsivantes: Epilepsia
Mecanismo de acción Fármacos Antiepilépticos:

Orales • Parenterales:
Potenciación
– Carbamazepina
– Fenitoína
funcionalismo (También de admin. VO)
inhibitorio GABÉRGICO – Etosuccimida
–Benzodiazepinas
– Oxcarbazepina
–Acido valproico
Disminución del – Vigabatrín
funcionalismo (También de admin. VO)
– Lamotrigina –Fenobarbital
excitatorio
– Felbamato (También de admin. VO)
GLUTAMATÉRGICO
– Gabapentín y pregabalina
Acción a nivel de canales – Levetiracetam
iónicos
– Tiagabina
Calcio
– Topiramato
Sodio
– Zonisamida
Fármacos Antiepilépticos: Fenitoina
• Inhibidor canales de sodiovoltaje dependiente La aplicación
• Eficacia: IM o extravasación IV
• tratamiento de primera elección para todo tipo
de epilepsia, excepto en las crisis de es irritante
ausencia.

• Limitado su empleo por:

• Efectos secundarios (ataxia, vértigo, hirsutismo,

hiperplasia gingival, facies leonina),
• interacciones medicamentosas (gran inductor
enzimático)

• Fármaco muy teratógeno: (fisura palatina

“síndrome fetal de la hidantoína” (deformidades
dedos de los pies y manos,etc.)

• En Europa ha sido desbancada por la carbamazepina y

el valproato.
Fármacos Antiepilépticos: Carbamazepina
Bloqueo, no selectivo de los canales de Na+ y de Ca++ voltaje-
dependientes

Farmacocinética:
Vida media: Adultos: 10-30 horas; Niños: 8-20 horas

Metabolismo hepático (un

metabolito activo)

Indicaciones:
Crisis tónico-clónicas; Crisis parciales;
Manía y tratamiento profiláctico de la enfermedad maníaco
depresiva Neuralgia del trigémino

Efectos Adversos:

SNC: Somnolencia pronunciada, ataxia, diplopia,disfunción

cognoscitiva Dermatológicos: Rash cutáneo (5-10%)
Fármacos Antiepilépticos: Acido valproico
Inhibición canales Na+: bloqueo de las descargas repetitivas de
alta frecuencia Aumento de los niveles endógenos de GABA.

INDICACIONES
Epilepsia generalizada y parcial;

Crisis de ausencia Convulsiones

febriles en la infancia

EFECTOS ADVERSOS:

FAE más teratógeno (espina bífida), junto con Fenitoina (fisura

palatina) SNC (menos frecuentes que con otros FAEs):
sedación, temblor, trastornos cognoscitivos
Gastrointestinales: Náuseas, vómitos,
anorexia, etc.
Otros: Aumento de peso, alopecia
Fármacos Antiepilépticos: Gabapentina

• Inhibe canal de Ca++ inhibiendo liberación neurotransmisores excitatorios.

• Uso VO

•Intolerancia GI, Depresión SNC (>% mareo, somnolencia, cefalea y ataxia),

Edemas periféricos, HTA/Hipotensión, Arritmia, Disfunción sexual, Falla
ovárica, Hepatotoxicidad, Nefrotoxicidad, Hiperglucemia.

•Uso como Anticonvulsivante (parcial o secundariamente generalizada,

preventivo.
•Aprobado como terapia adicional) y Neuralgia Postherpética y % usar para
Dolor neuropático, Fibromialgia, Fobia Social, Sintomas vasomotores
asociados a menopausia y Profilaxis de Migraña.
1. Farmacos anticonvulsivantes

https://www.youtube.com/watch?v=M5FMc6-BxT4
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2. Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares

TIPOS DE ANESTESIA
https://www.youtube.com/watch?v=xH61yhfLymE
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Anestesia
El término fue credo por el doctor Horace Wendel Colmes, deriva de las raíces
griegas an, que significa sin; y estesia que significa sensibilidad, dando por
termino sin sensibilidad.
Actualmente el término anestesia se define como la perdida reversible de la
sensibilidad por el empleo de agentes químicos y con fines de terapéutica
quirúrgica.
De acuerdo con la extensión de la anestesia, esta se divide en:
General, cuando su efecto se ejerce a nivel del sistema nerviosos central, que
se asocia a la perdida reversible de la conciencia y es extensiva en todo el
cuerpo;
Regional cuando el bloqueo es a nivel de troncos nerviosos y ocasiona la
perdida de la sensibilidad en una región anatómica especifica;
Local, cuando por deposito de agentes anestésicos en un sitio o en una área
determinada se bloquean las fibras nerviosas terminales.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.

ANESTESIA LOCORREGIONAL

Es el bloqueo reversible y transitorio de la percepción y transmisión del dolor

por la acción directa de un fármaco sobre troncos o raíces nerviosas terminales.
Los anestésicos locales se clasifican según si son ésteres y amidas.

Ésteres.- la seudocolinesterasa los hidroliza en el plasma, ejemplos son la

procaína, clorprocaína, tetracaína y cocaína.
Amidas.- se degradan y metabolizan más lentamente en los microsomas
hepáticos, ejemplos son la lidocaína, buvicaina y ropivacaína
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
ANESTESIA LOCORREGIONAL

• Bupivocaína.- Se expende en soluciones al 0.25, 0.50 y 0.75% para

anestesia pos infiltración, bloqueo troncular y anestesia epidural, caudal y
subaracnoidea. Tiene amplias indicaciones en medicina obstétrica por sus
mínimos efectos sobre el feto y falta e bloqueo motor (trabajo de parto).
• Lidocaína.- Es el anestésico local de uso mas difundido y está disponible
en solución inyectable, gel, pomada, y aerosol en concentraciones al 1, 2, 5 y
10% ello motiva que se debe de precisar la dosis farmacológica en función de
la presentación con objeto de evitar sobredosis, ya que, como todo fármaco, se
debe dosificar en miligramos por kilogramo y no en función de mililitros. Se
utiliza al 1-2% para infiltración, bloqueo, troncular, anestesia epidural y al 5%
para bloqueo subaracnoideo. La presentación en aerosol al 10% se usa para
administración tópica que como tiene una absorción masiva, el abuso en la
cantidad nebulizada puede causar reacciones toxicas sistémicas graves. La
dosis máxima es de 300-500 mg, en cardiología se usa como antiarrítmico.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
ANESTESIA LOCORREGIONAL

• Tetracaína.- Se usa en forma de clorhidrato, al 1-2% en anestesia raquídea.

• Mepivacaína.- Se emplea en anestesia para infiltración, bloqueo troncular y
subaracnoideo, se presentan en forma de inyección al 1, 2, 3% la dosis máxima
recomendada es de 300-500 miligramos.
• Prilocaína.- Se utiliza poco en la actualidad por ser cusa, el algunos
pacientes de metahemoglobinuria. La dosis máxima recomendada es de 400 a
600 miligramos.
• Procaína.- Se utiliza al 1% para infiltración y al 2% para bloqueo troncular
o espinal. Hoy en día su uso hospitalario es ocasional, ya que ha sido sustituida
por las midas. La dosis máxima recomendada es de 500 a 750 miligramos.
• Etidocaína.- Se usa inyectable al 0.5% para infiltración y bloqueo
troncular, y al 1 y 1.5% para anestesia raquídea, la dosis máxima es de 300
miligramos.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
MEDICACIÓN PREANETÉSICA.

Es objetivo fundamental que todo paciente que se somete a anestesia sea medicado previamente;
para ello debe de conocer el anestesiólogo con anticipación al enfermo y realice una historia
clínica anestésica, así como revisar los estudios de laboratorio y gabinete preoperatorios.
La medicación preanestesica comprende básicamente cuatro clases de fármacos: los
neurolépticos, los ansiolíticos, loas anticolinérgicos y los opiáceos.
Neurolépticos.- Son potenciadores de anestesia y de los analgésicos y disminuyen el vomito
posoperatorio.
Ansiolíticos.- Reducen la ansiedad y producen amnesia; los mas utilizados son las
benzodiacepinas y los que menos se usan son los barbitúricos y la hidroxicina.
Anticolinérgicos.- Disminuyen las secreciones del árbol respiratorio, estimuladas por la
capacidad irritante de los anestésicos, reducen la secreción salival y estimulan el centro
respiratorio.
Opiáceos.- Aparte de tranquilizar al paciente, reducen la dosis del anestésico debido a su efecto
analgésico, modifican el curso de la anestesia y deprime el centro de la tos. Efectos indeseables de
estos fármacos son estreñimiento, broncoconstricción y espasmos de vías biliares.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
ANESTESIA GENERAL

Esta implica la perdida de toda sensación, tacto, postura, temperatura y dolor.

Lograr los objetivos de anestesia con una sola sustancia requiere dosis elevadas, lo
que implica un riego alto en la conservaron de la vida del paciente, por lo cual es
conveniente el asociar mas de dos medicamentos, para así encontrar la sumatoria de
sus efectos.
Los fármacos serían narcóticos, anticolinérgicos, potenciantes analgésicos, y
relajantes del músculo estriado.
Los objetivos farmacológicos de la anestesia clínica son:
• Analgesia
• Narcosis
• Abolición de los reflejos del sistema nervioso autónomo
• Relajación muscular Fases de la anestesia
• Inducción.- Es la precipitación súbita al estado de anestesia, al administrar un
fármaco por vía intravenosa.
• Conducción.- Es la manutención del estado de anestesia por vía inhalatoria o
parenteral.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Agentes anestésicos generales

Inhalatoria.
Este tipo de anestesia se basa en la difusión de agentes químicos por
vía aérea. Hay dos grupos.
1. Gases:
• Oxido nitroso: Es compatible con la infiltración de adrenalina.
Es mal solvente, asegura una inducción rápida y de gran velocidad
de recuperación, la carencia de efectos colaterales lo hace de gran
valor. Debe de administrase con oxígeno a una concentración que no
baje del 30%. No se recomienda su uso en pacientes con neumotórax
o con distensión abdominal.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Agentes anestésicos generales
Líquidos volátiles
• Halotano.- Es el más aceptado de los anestésicos volátiles. Es un agente
muy potente que produce niveles muy profundos de anestesia con facilidad.
Se ha llegado a producir paro cardiaco debido a la inyección de adrenalina
concomitante con halotano. Su inhalación se acompaña de hipotensión,
puede producir relajación muscular pero sólo a concentraciones elevadas. Se
requiere una concentración de halotano de 2.5% para la inducción y de 0.5 a
1% para la conducción de la anestesia. Esta contraindica en pacientes
ictéricos, en insuficiencia hepática o en administraciones repetidas menores
a los 60 días. El 20% de halotano tisular se metaboliza por oxidación sin
producir agentes tóxicos, en ocasiones se presenta una vía reductora, lo que
origina productos tóxicos. Se contraindica el uso en pacientes con hipoxia
tisular preexistente, uso concomitante con barbitúricos, en pacientes obesos
y en quienes hayan recibido halotano en los últimos 2 meses y en los que se
requiera usar adrenalina.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
2. Líquidos volátiles
• Enflurano.- Las concentraciones elevadas producen depresión del sistema
respiratorio y del miocardio presentada como hipotensión arterial. No origina
arritmias cardiacas graves, y es seguro al asociarlo con infiltración de adrenalina en
los tejidos. No se recomienda en pacientes con epilepsia. Es utilizado en obstetricia
por su efecto en la relajación muscular uterina. No se debe de administrar en
pacientes con neuropatías, ya que se asocia a daño renal.
• Isoflurano.- Es un isómero del Enflurano, es un vasodilatador, estable y no
inflamable: tiene una acción parecida a la del Enflurano, con la notoria excepción de
que casi no se metaboliza, por ello se le considera de que tiene la menor probabilidad
de producir toxicidad.
• Metoxiflurano.- La anestesia profunda corigina hipotensión moderada y un grado
aceptable de relajación muscular. La toxicidad renal ha propiciado la disminución de
la aceptación del fármaco, aunque en algunas unidades obstétricas se usa como
analgésico por inhalación.
• Sevoflurano.- Sólo se usa en Japón. Reduce las resistencias vasculares sistémicas
al reducir el gasto cardiaco y no se ha demostrado que produzca convulsiones.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.

Parenterales
Barbitúricos
Éstos medicamentos se inyectan diluidos en una vena periférica y mediante la
circulación alcanzan todos los tejidos y deprimen el sistema nervioso central, reducen
la sensibilidad de los centros respiratorios al CO2, deprimen al miocardio y al centro
termorregulador. Las soluciones de estos estoicos son altamente alcalinas, por lo que
pueden lesionar al endotelio y producir tromboflebitis.
El Tiopental se administra por venoclisis, se usa una solución del 2 al 2.5%, y una
cantidad de 200 a 400 mg es suficiente para inducirá un adulto de 60 kg, la solución
se administra lentamente para no llegar a la apnea y se registra perdida del
conocimiento a los 10 o 20 segundos. La pérdida del reflejo palpebral es signo de
inducción. La dosis letal es de cinco veces la dosis anestésica. Cuando la cantidad
total fue inyectada, se necesitan de muchas horas para la recuperación.
El Tiamilal tiene un efecto muy parecido, y el
Metohexital, que es más potente, tiene un efecto más corto.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Parenterales
Benzodiacepinas
No son agentes anestésicos ni analgésicos, y pueden causar depresión cardiovascular
y respiratoria grave cuando se utilizan en combinación con opioides. Cuando se usan
para la conducción o conservación de la anestesia se prefiere el uso del midazolam, el
cual no produce efectos cardiovasculares graves, y por ello se usan en procedimientos
invasivos que se hacen a pacientes cardiópatas que no requieren de anestesia
profunda. Como agente único se prefiere el lorazepam cuando se desea obtener
amnesia u olvidos de procedimientos incómodos que no requieren de analgesia.

Otros anestésicos
• Ketamina.- Es un fármaco no barbitúrico, no narcótico. El mecanismo se
desconoce. Se utiliza en procedimientos no quirúrgicos superficiales o menores por
que es mas efectivo en el dolor somático que en el visceral. La dosis es de 2 mg/kg de
peso y dura de 6 a 10 minutos. Como reacción adversa se cita el delirio. No se
recomienda el uso de este fármaco en pacientes con convulsiones, epilepsia,
hipertensión arterial, hipertensión craneana, infección respiratoria, deficiencia mental
ni en neonatos.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Otros anestésicos
• Neurolépticos.- Estos medicamentos producen un estado de disociación, con una
sensación placentera pero algunas veces asociada con ansiedad aguda. Si se combina
un opioide como el fentanil con droperidol se consigue un profundo estado de
analgesia y apatía o indiferencia durante el cual se pueden efectuar procedimientos
quirúrgicos menores. Aunque no haya parálisis respiratoria, pueden dejar de respirar.
Se puede invertir con naloxona. La dosis de droperidol de 5 a 10 mg/Kg es suficiente
para lograr el efecto.
• Opiáceos.- Son complementarios en la anestesia general, y se usan combinados
con agentes inhalatorios o endovenosos, los mas comunes son el fentanil, sulfentanil
y alfentaril. La morfina y la meperidina , por estar relacionadas con la
farmacodependencia, ya no se consiguen en los hospitales. De las sustancias
mencionadas, fentanil es el mas utilizado, es mucho mas potente que la morfina y con
el se pueden inducir analgesia profunda y perdida del conocimiento, se combina con
relajantes musculares, u oxido nitroso, o a pequeñas dosis de otros anestésicos de
inhalación, y su acción dura cerca e 30 minutos. La administración repetida produce
acumularon y en esta condiciones provoca depresión respiratoria de larga duración
que obliga al uso de ventilación mecánica. El alfentanil, sufentanil y el remifentanil
tienen acciones similares al similar dosificación.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Otros anestésicos
• Clorhidrato de propofol.- Es un sedante hipnótico para administración
intravenosa, que es recién utilizado para la inducción y conducción de la anestesia
general como parte de la anestesia balanceada. Por administración intravenosa se
pierde la conciencia en un minuto y la duración del efecto persiste de tres a cinco
minuto, por ello se utiliza en forma de bolo para la inducción y en goteo continuo
para el manteniendo de la anestesia.
• Etomidato.- Es un hipnótico, su presentación comercial tiene 2 mg/ml. Se utiliza
como inductor de la anestesia, a dosis de 0.3mg/kg por vía intravenosa, con lo que se
logra un sueño e aproximadamente cinco minutos en el adulto. No deprime los
centros respiratorios ni cardiovasculares, aunque en ocasiones produce hipotensión
arterial y retención de CO2.
• Propanidina.- Se utiliza en obstetricia, empleado en ámpulas de 10 ml que
contienen 50 mg a razón de 7 mg/kg de peso. Es un anestésico muy rápido y fugaz, su
efecto dura alrededor de 5 minutos, de ahí su utilidad en obstetricia.
• Flunitracepam.- Utilizado como sedante e inductor e la anestesia, a dosis de 20
a 50 microgramos por kilo, sus efectos secundarios son miastenia grave, vómito e
hipotensión arterial por depresión circulatoria. Tiene efectos sinérgicos con derivados
mórficos.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Agentes bloqueadores neuromusculares.

El empleo de bloqueadores neuromusculares es exclusivo del

anestesiólogo y sólo pueden utilizarse bajo estricto control
respiratorio con asistencia ventilatoria. El mecanismo de acción de
esto fármacos se verifica a nivel postsinaptico y acontece de dos
formas:
1.- Estableciendo competencia con la acetilcolina por el receptor de
la placa terminal y desplazando a este mediador a nivel de la
membrana neuromuscular: por este mecanismo actúan los agentes
bloqueadores no despolarizantes o competitivos.
2.- El mecanismo de acción consiste en causar despolarización
inicial de la placa terminal; son los bloqueadores despolarizantes no
competitivos, que son de corta duración.
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Agentes bloqueadores neuromusculares.
Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes o competitivos.
El vecuronio, atracurio, y pancuronio, los cuales se administran en bolos
cada 20-30 minutos en el Transoperatorio.

• Alcuronio
• Atracurio
• Dimetiltubocurarina
• d-Tubocurarina
• Fazadinio

• Gallamina
• Metocurina
• Pancuronio
• Vecuronio
 Anestésicos generales, anestésicos locales y
bloqueadores neuromusculares.
Agentes bloqueadores neuromusculares.
Agentes despolarizantes (no competitivos)

• Decametonio
• Benzoquinonio
• Succinilcolina

La succinilcolina es el prototipo de este grupo, es el bloqueador de

acción más breve debido a su rápida y masiva hidrólisis por la
seudocolinesterasa plasmática y hepática. Su efecto desaparece a los
cinco minutos y por eso se utiliza en especial para relajar al paciente
inmediatamente después e la inducción anestésica para poder
efectuar intubación endotraqueal.
Comprobando lo aprendido

1. ¿Cuáles son los medicamentos antiepilépticos?

2. ¿Cuáles son los efectos adverso de los antiepilépticos?
3. ¿Cuáles son los medicamentos anestésicos locales y como
actúan?
4. ¿Cuáles son los medicamentos anestésicos generales?
5. ¿Cuáles son los medicamentos relajantes musculares, en que
casos se utilizan?
Conclusiones
¿Qué aprendimos?
¿Qué podemos aplicar en lo cotidiano?
 Fármacos anticonvulsivantes y antiepilépticos
 Anestésicos generales, anestésicos locales y bloqueadores
neuromusculares
Fuentes de información:
1. Florez J., Armijo J.: Farmacología Humana. Edición 6ª Edición. Científicas y
Técnicas España, 2014
2. Goodman and Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 13ª
Edición.
McGraw-Hill Interamericana. México, 2019
3. Lorenzo P, Moreno A. Velázquez Farmacología Básica y Clínica. Edición 19. Ed.
Médica Panamericana, Madrid 2018
4. Katzun B. Farmacología Básica y Clínica. 13ª Ed. Editorial El Manual Moderno.
México. 2011
5. Pierre Mitchel, aristil Chéry Manual de Farmacología Básica y Clínica 6ª
Edición. McGraw-Hill Interamericana. México. 2010
6. PLM
7. VADEMECUM
 Estudiar para la siguiente clase

Psicofármacos 1: Fármacos sedantes,

hipnóticos, ansiolíticos y
antidepresivos

Psicofármacos 2: Fármacos
antipsicóticos, antimaniacos y
antiparkinsonianos
¡Muchas gracias!