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CLASE 2 – TEORÍA

La farmacodinamia es el mecanismo por el cual el fármaco hace su efecto en un

sitio determinado (sitio de acción) y se produce cambios, donde hay un efecto
terapéutico, una acción farmacológica.

La farmacocinética está relacionada con los procesos que ocurren al fármaco en el

organismo.

El fármaco para realizar su mecanismo de acción que es la farmacodinamia

necesita de la farmacocinética; incorporarse a nuestro cuerpo mediante la vía de
administración, cada una de esta vía tiene diferentes preparados de los
medicamentos; diferentes formas que se relacionan con su vía, ejemplo no se va
administrar una tableta por vía rectal o un supositorio por vía oral. Cada vía de
administración va a tener su forma farmacéutica.

El fármaco necesita administrarse, llegar al cuerpo para poder realizar su

mecanismo de acción y va a sufrir diferentes cambios mientras va pasando los
procesos de la farmacocinética: absorción, distribución, metabolismo y
excreción. Cada uno de estos procesos tiene unas características. (Buscar
características)

Los procesos de la farmacocinética tiene: 1.- Su característica 2.-factores que

modifican absorción distribución metabolismo y excreción. (BUSCAR)

Cuando hablamos de vía de administración, es la vía a través de la cual un fármaco

se pone en contacto con nosotros y la forma farmacéutica va a ser el preparado del
medicamento que ya está listo para incorporarse al organismo.

(CUALES SON LAS VENTAJAS Y DESVENTAJAS DE CADA VÍA)

Cuando hablamos de vía parenteral qué cantidad de volumen puedo administrar por
vía parenteral, por vía intramuscular, por vía subcutánea, por vía extradermica. Por
vía subcutánea no puedes administrar un litro de volumen, mil mililitros de solución.

2. 9:50 - 19
● Cuando hablo de absorción está relacionado con la vía de administración
 ○ La absorcion de farmacos por la vía oral, parenteral, intramuscular,
rectal
● La absorcion de farmacos se puede ver afectada por diferentes factores que
pueden modificar la biodisponibilidad
● La vía oral está muy relacionada con proceso del efecto del primer paso (es
la via mas relacionada al 1 paso)
○ Cuando hablamos del efecto del primer paso hablamos de la
inactivación de los fármacos que ocurre por el sistema microsomal, la
cual puede ocurrir el hígado (fundamentalmente), intestinos y otros
órganos
○ Si ocurre este 1 paso en la vía oral la biodisponibilidad disminuye
○ Ej: La azitromicina que se aplica por vía oral con alimentos la
biodisponibilidad es del 50%
○ El sistema microsomal puede inactivar los fármacos disminuyendo su
biodisponibilidad
● Por otras vías como la intramuscular que atraviesan membranas biológicas
para llegar al torrente sanguíneo, también puede disminuir su
biodisponibilidad
● La vía intravenosa la biodisponibilidad del fármaco es del 100%
● Biodisponibilidad: Es la fracción del fármaco que se encuentra disponible
en la sangre, sin sufrir ningún tipo de cambio y que está dispuesto para ir al
sitio de accion para cumplir su funcion
● Al administrar fármacos por vía intravenosa, rompemos la ampolla, cargamos
en la jeringuilla y lo administramos a la vena, su biodisponibilidad es del
100% porque ya está en sangre
● Los antiácidos disminuyen disminuyen la absorción de otros fármacos
● Enfermedades como el hipotiroidismo e hipertiroidismo también disminuyen la
absorción
● Distribución de fármaco
● Imaginemos que el fármaco está en el torrente sanguíneo, la permeabilidad
capilar, la unión a proteínas plasmáticas, la sensibilidad a los tejidos
● El fármaco una vez llegó al torrente sanguíneo para llegar a su sitio de acción
necesita unirse a proteína plasmáticas (son su autobús) para llegar al sitio de
acción, una vez que llega se suelta de la proteína y la fracción libre del
fármaco es la que va a ser su acción y nuevamente para ser retirado se debe
unir a proteínas plasmática para regresar por el torrente sanguíneo y ser
eliminado
● Persona con hipoproteinemia (personas con bajas proteínas en sangre) al
administrarle una dosis alta, una cantidad del fármaco se une a cantidad de
proteínas, el resto que no se une a una proteína genera toxicidad
●

Estudio independiente “Volumen de distribución”

 ● El volumen de distribución (V) está relacionado con la cantidad de fármaco en
el cuerpo y la concentración del fármaco (C)en la sangre o plasma

● SISTEMA MICROSOMAL HEPATICO

● Metabolismo que es la biotransformación hablamos del hígado como principal
órgano y allí dentro viven unas familia que es el sistema microsomal hepático
○ De la citocromo P450 que son encargadas del metabolismo de los
fármacos allí ocurren dos fases importantes
● Pregunta de evaluación
○ En la fase 1 hay 3 procesos que son
■ Oxidación
■ reducción
■ hidrólisis
○ Cuando el fármaco en la fase 1 todavia no esta listo para ser eliminado
como por ejemplo por el riñón necesita ser más hidrosoluble entonces
pasa a la fase 2 que ocurre la conjunción y allí ocurre la:
■ Glucuronidación
■ Acetilación
■ Metilación
■ Sulfatación
■ Conjugación con glicina
■ Conjugación con agua
■ Todo esto hasta que el fármaco ya está listo para ser eliminado
○ Los fármaco liposolubles puede salir por las lágrimas o leche materna
● Importante
● Inducción : hay fármaco que son inductores del metabolismo, es decir
inducen a la enzima microsomal que es la encargada metaBOLIZAR
diferentes fármacos y si la induce hace que trabaje más
● Inhibición enzimática
3. 19 - 28:50
Entonces este fármaco que llega le dice así, le hace así a la enzima ,a velocidad mayor y
por lo tanto todos los fármacos que se metabolizan con esa enzima se metabolizan
más rápido porque funcionarán más rápido. Así mismo, hay fármacos que son
inhibidores enzimáticos ¿qué hacen? Van a la enzima, esta enzima es encargada de
metabolizar una cantidad de fármaco y le da la velocidad menor, como si fuera una
licuadora en la menor velocidad provocando que este más lento, la hace más lenta
¿Qué les pasará a los fármacos que depende de esa enzima para metabolizarse?
Pues se metabolizaran más lento, estarán más tiempo en el cuerpo, producira más
toxicidades.

Entonces hay fármacos que inducen o inhiben el metabolismo, por tanto, cuando
llega a otro fármaco, depende de esa enzima porque puede verse o que se elimine
muy rápido o que esté mucho más tiempo en el cuerpo y de ahí los inductores
enzimáticos (Cuadro,
debemos hacer resumen de
cuales son los fármacos y
elementos mas importante
que hacen interacciones
ligamentosas que nos puede
ocasionar serios problema
como la toxicidad, y por eso
eso de allí no se
automediquen.)

Por ejemplo si van a tomar

benzodiazepina
psicofármaco no deben tomar
alcohol, cito antihistamínico no
deben tomar bebidas
alcohólicas. Hay fármacos que
aumentan y disminuyen el
metabolismo de otros porque
actúan sobre las enzimas
metabolizadoras. El
metabolismo es más amplio, ya
vieron cuántas cosas hay que
tener presente. Y en la excreción se realiza por diferentes vías, las más importantes
es la renal, los riñones y la orina pero existen muchas más vías, lágrimas,sudor,
leche materna, la bilis, heces, uña, pelo pero por los riñones es donde más se
elimina farmacos y sustancias.

Dice que profundicemos en el libro pero esta muy disperso. Pregunta de examen
semana 3 ¿Entonces que hay que tener en cuenta? Proceso que ocurren en el riñon
que son tres:
● Filtración Glomerular
○ Se da en cápsula de Bowmann
○ Depende de la parte libre del fármaco y que no tenga un peso muy
elevado.
○ Capilares fenestrados ayudan a la filtración
○ Barrera de filtración dada por el endotelio, membrana basal y
podocitos
● Secreción tubular
○ Puede darse de forma activa o pasiva.
○ Se secretan a la luz fármacos libres o unidos a proteínas.
 ○ Las células de los túbulos renales pueden secretar los fármacos
desde el espacio peritubular a la luz de los túbulos renales
○ Secreción pasiva por Dos mecanismos:
■ 1. Secreción heterogénea (aniones orgánicos) busca eliminar
metabolitos
■ 2. Secreción de bases endógenas (histamina, colina)
● Reabsorción tubular
○ Reabsorción a la circulación sistémica.
○ Puede darse por transporte activo o pasivo.
○ La reabsorción depende de la liposolubilidad del fármaco y su
ionización.
○ En sustancias ácidas o básicas, depende del pH del medio
¿Qué factores modifican esta excreción? Ya que hay pacientes que necesitan de la
hemodiálisis para eliminar esos fármacos, en los adultos mayores disminuye el
riesgo sanguíneo a nivel renal y hepático entonces se investigara.
Edad: Recién nacidos y ancianos (disminuye)
● Embarazo: Aumento del 50% de la excreción debido a aumento de flujo
sanguíneo
● Diuréticos: Aumentan el flujo urinario por eliminación de la reabsorción de
iones y agua.
● Agentes uricosúricos: Disminuye excreción a concentraciones bajas y la
incrementa a concentraciones altas
Hay penicilina y promensil
Promensil-->Se apodera de la secreción tubular de las penicilinas y evita que salgan
a ese nivel ya que tienen más tiempo haciendo su efecto, es decir hay fármacos que
alteran la excreción de otros fármacos, hay fármacos que aumentan los efectos de
otro fármaco.

Cuándo hable de secreción, dicen las vías de secreción como riñón con sus tres
proceso otro punto es la depuración, el aclaramiento qué significa cuando ya el
fármaco que esta sangre que va a ser eliminado en ese fragmento que hay de
intercambio de salida para la orina y sale o para el fluido donde vaya a salir, esa
cinética de eliminación de orden 0 y 1. Cuando de la concentración que tenemos de
fármaco en el torrente para ya ocurrir el intercambio y eliminarse completamente.
IMPORTANTE DE LA CLASE COMO OBJETIVOS
● Interna-->Efecto sistémico
○ Entérica
■ Intestino
■ Oral
■ Sublingual
■ Rectal
○ Parenteral-->Inyecta
■ Intravenosa IV
■ Intramuscular IM
■ Intradérmica ID
■ Subcutánea SC
○ Inhalatoria
■ Inhala y tiene efectos sobre el árbol respiratorio local también
tiene efectos sistémicos
○ Percutánea
■ A través de la piel por un parche el principio activo se absorbe y
tiene efectos sistemicos como
● parches nitroglicerina
● Lidocaína
● Farmaco analgesico
● antiinflamatorios
● Externo
○ Son
■ Piel
■ Mucosa
■ Oídos
■ Vagina
■ Uretra
 ■ Conjuntivo ocular
○ Tiene un efecto local y tópico
○ Aplica sobre la lesión

Es de saber y conocer. Empezó a decir que deben investigar.

Cada vía tiene su forma farmacéutica y su preparado . Volvio a decir que debemos
saber esto.Se mencionara un farmaco y debemos saber si es cápsula dura, blanda
cubierta gastro resistente y que es.

● Vía sublingual
 ○ Comprimidos
○ Gotas
○ Aerosoles
● Vía rectal
○ Supositorios
○ Soluciones-Enemas
○ Pomadas
● Vía rectal
○ Supositorios
○ Soluciones-Enemas
○ Pomadas
● Debemos acordarnos que con estas vías el efecto de primer paso y con todas
las demás la biodisponibilidad
○ Por ejemplo
■ Vía oral puede producir efecto de primer paso algunos si otros
no pero están expuesto a sufrirlo
■ Por la vía sublingual no ocurre el efecto de primer paso porque
el plexo debajo de la lengua absorbe el fármaco y va a
altorrente
● ¿qué pasa aquí? A veces el paciente o se retira el resto
del fármaco debajo de la lengua o se lo deglute o se
traga al tragarlo si sufre efecto de primer paso pero
normalmente no ocurre
■ En la rectal una parte puede ser absorbida por el plexo
hemorroidal y si sufrir el efecto de primer paso o otra no, en
dependencia de la profundidad que lo mire
■ Igual que las parenterales preparados, inyecciones, polvos para
preparar inyecciones……………………………….
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polvo para preparar inyecciones penicilina, cómo los esteroides, los
preparados cómo las soluciones cómo los sueros de des troninller(no entendi
bien el nombre), dextrosa, cloruro de sodio el que viene en las bolsas
preparadas, ampollas una para poner directo y otras para diluir, los aerosoles,
inhaladores de dosis fija que podemos emplearlo enseñando la técnica al
paciente, nebulizadores que son los que se realizan en la cas o hospital y los
parches para la vía percutánea
tecnica para usar nebulizadores (INVESTIGAR )
ejemplos que se veran en pract
cómo describir la via intramuscular, su angulo es de 40º y de 45 º la
intravenosa
subcutánea para que sirve, que cant de volumen se verá en pract
inhalatoria la técnica, cómo se realiza, que se le dice al paciente y los
beneficios
donde se usa la vía oral un ejm un paciente que tenga vómito, la oral por que
si el niño no está deshidratado o el paciente está deshidratado puede utilizar
el fármaco y si es es menor de 5 años se usará la rectal, pero si tiene diarrea
no se usa la rectal. veremos en práctica si se puede utilizar, en quien se
puede , si el paciente está inconsciente no se le da tableta, está que
convulsiona.

vía percutánea → es la administración de principios activos a través de la

piel con el objeto de ejercer una acción sistemática.
dif entre la vía percutánea y la vía externa?
● ambas son topicas
● la percutanea el parche ejm un paciente con cardiopatía isquémica,hay
parches de nitroglicerina, su acción es prolongada se puede tener el
parche 24/7 y ese principio activo de la nitroglicerina pasa por la piel
se absorbe y llega a tener un efecto sistémico por que llega al corazón,
produce vasodilatación por que es un vasodilatador ,aumenta la
perfusión coronaria y mejora el individuo
● qué pasa con la local que tiene una dermatitis la crema se aplica a
nivel local y puede automedicarse, sin embargo la percutánea está en
dependencia de los preparados y fármacos y de la superficie de
absorción y de donde se aplique las cremas se espera un efecto
sistémico y del parche transdérmico.
FARMACOCINÉTICA
Absorción y distribucion de farmacos
recordar la clase pasada
● ¿Cuándo se habla de farmacodinamia, me puedes hacer un
resumen de lo que se entendió de la clase pasada de este tema?
 Es un mecanismo de acción, que es cuando llega el fármaco y se une
para realizar una acción que conduce a una respuesta farmacológica
para que se forme el complejo fármaco receptor y asi se ve la
respuesta y los receptores son los sitios en donde los fármacos se
unen
● ¿Dónde se localizan los receptores?
En la membrana, citoplasma, el núcleo
● ¿en qué otros sitios blancos pueden actuar los fármacos ?
Enzimas, ejm paciente hipertenso que se le administra las IES que son
inhibidores de la enzima que convierte la angiotensina 1 en 2 .
● Cuando se habla de agonismo definimos qué es y esto se
identifica por que tiene 2 propiedades?
que son la afinidad que se une y actividad intrínseca es por que es
agonista, porque genera un estímulo y hay una respuesta; hay un
acoplamiento y una modificación a nivel del sitio de unión a nivel
celular, molecular Cuando se habla de antagonista, que bloquea, tiene
la afinidad de unirse al receptor pero lo bloquea, impide la unión del
ligando endógeno para unirse al receptor.

5. 38 - 47:00

¿Qué propiedades tienen los fármacos para que puedan ser definidos como
agonista o antagonistas?

Deben tener dos propiedades:

- Afinidad: capacidad del fármaco para unirse al receptor y formar el complejo
fármaco-receptor
- Actividad intrínseca: capacidad que tiene un fármaco que una vez unido al
receptor, generar un estímulo y dar una respuesta.
· Antagonista: afinidad, pero bloquean, son lipicos
· Agonista: afinidad= son los que activan; y actividad intrínseca

¿Cuáles son los tipos de antagonismo?

Tres tipos:

● Químico: hay una sustancia química, que otra sustancia llega y antagoniza
su efecto y se unen por uniones iónicas.
● Fisiológico: Es algo que ocurre naturalmente en el organismo. Sustancias
endógenas opuestas (producen efectos contrarios en relación con el efecto
 que tienen. E.j: Adrenalina= receptores beta 1; acelera la frecuencia cardiaca-
Acetilcolina= receptores muscarínicos o m; disminuye la frecuencia cardiaca.
Estas actúan sobre el corazón).
● Farmacológico: se clasifican en competitivo y no competitivo.
○ Competitivo: compite contra otro receptor
○ No competitivo: actúan en diferentes niveles enzimáticos
transportadores.

Está el receptor y está un fármaco agonista y uno antagonista

6. 47 - 55
¿Por qué contraponen? ¿Por qué opuestan? por una contrarresta a la acción
de la otra. La adrenalina aumenta la frecuencia, pero la acetilcolina cuando
actúa en su receptor la disminuye, lo que da un equilibrio.
El antagonista farmacológico: hay competitivo y no competitivo
Competitivo: cuando compite con el receptor
No competitivo: cuando actúan en diferentes niveles enzimáticos
transportadores.
Reversible: cuando se forma enlace iónico
Irreversible:cuando se forma enlace covalente.
Familias de receptores: Canales iónicos regulados por ligando,
receptores acoplados a proteína G, receptores ligados a enzimas y
receptores intracelulares.
¿QUÉ IMPORTANCIA TIENE LOS RECEPTORES ACOPLADOS A
PROTEÍNAS G?
Están relacionados a la amplificación de señales con los segundos
mensajeros.

Cuando el fármaco se absorbe, el fármaco se distribuye, se une a proteínas

plasmáticas y va a ir a un sitio de acción, y en este sitio sabemos si es
agonista o antagonista, si se une al receptor, si lo bloquea, si lo activa.
Todo esto ocurre después que el fármaco llega a ese lugar, se unió a
proteínas plasmáticas, se distribuyó a la sangre, se unió a sitios, se
desprendió su forma libre, hizo su acción y se retira.

Hay que tomar en cuenta los mecanismos que deben tener los fármacos para
atravesar a la membrana, mediante difusión pasiva, facilitada, transporte
activo, endocitosis y exocitosis.

Unión de los medicamentos a las proteínas plasmáticas y tejidos

Proteínas plasmáticas
Muchos medicamentos forman uniones reversibles con proteínas
plasmáticas, siendo la ALBÚMINA su principal exponente.
Lentifica su salida del plasma.

Albúmina, principal proteína de la sangre que se encarga del transporte

de los medicamentos.
Una hipoalbuminemia produce una toxicidad en los fármacos, porque no
tiene proteína para correr y unirse al lugar.

Biotransformación de Fármacos

BIOTRANSFORMACIÓN: Conjunto de reacciones químicas que transforma

a los medicamentos en el cuerpo de modo que puedan ser utilizadas o
desechadas más fácilmente.
❖En qué órganos se encuentran las enzimas para producir el
metabolismo del fármaco?
-Hígado (principal órgano )
-Pulmones
-Riñón
-Intestino

ETAPAS DEL METABOLISMO Y ENZIMAS IMPLICADAS

Una vez que el fármaco ya realizó su trabajo, y llegó al hígado para poder ser
metabolizado, el fármaco para terminar la acción biológica debe ser
excretado por la vía renal.
 Fase 2, otro nombre: conjugado.
Citocromo P450 (CYP450), metaboliza la mayor cantidad de fármacos.
Cuando hay alteración en la farmacogenética en una de las enzimas
metabolizadoras, habrá alteración en la respuesta de los fármacos.

Aclaramiento: volumen del plasma que va a facilitar la excreción, a través de

la orina, de las sustancias.

INVESTIGACIÓN

FACTORES QUE PUEDEN MODIFICAR LA FARMACOCINÉTICA

- Edad
- Factores fisiológicos
- Factores genéticos
- Factores patológicos
- Factores ambientales
- Factores clínicos

¿Cuáles son las ventajas y desventajas de estas vías?

VÍA EXTERNA O TÓPICA

Consiste en la aplicación directa del medicamento sobre la piel y mucosas de

orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio de aplicación.

Ventajas.

- Técnica sencilla que permite la autoadministración y la aplicación directa en el sitio

afectado.

Desventajas.
- Resulta incómoda o poco estética para el paciente.

- No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas.

- Necesita de tratamientos concomitantes.

- Pueden aparecer efectos indeseados.

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS POR LA

PIEL:
- Características fisicoquímicas del principio activo: las sustancias liposolubles
penetran fácilmente a través de la piel por las glándulas sudoríparas.

- pH del compuesto: las sustancias ácidas se absorben más fácil porque la piel es
ligeramente ácida.

- Concentración del principio activo en el sitio de aplicación del medicamento:

mientras mayor es la concentración, mayor será la absorción del medicamento.

- Estado físico de la piel: La absorción es mayor cuando el estrato córneo se

encuentra lesionado.

- Edad: La piel de los niños es más permeable que la de los adultos.

- Sitio de aplicación: La absorción es mayor en aquellas zonas donde el estrato

córneo no está reforzado: piel detrás de la oreja – escroto – cuero cabelludo – piel
del dorso del pie – piel del antebrazo – piel de la región plantar.

- Grado de Hidratación: A mayor hidratación de la piel mayor será el grado de

penetrabilidad del principio activo vehiculizado.

- Superficie de aplicación: A mayor superficie de aplicación, mayor será la

absorción.

VÍA INTERNA ENTÉRICA (VÍA ORAL)

Consiste en la administración del medicamento a través de la boca y la introducción

al organismo por deglución.
La absorción oral: Ocurre fundamentalmente en el intestino delgado por su gran
superficie de absorción, buena irrigación y la presencia de bilis, aunque también
pueden absorberse en el estómago.
La velocidad de absorción aumenta si se acelera el vaciamiento gástrico y el
peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el vaciamiento gástrico.
Ventajas
- Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa y económica que permite la
autoadministración
- Es una vía segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en el
estómago puede eliminarse mediante un lavado gástrico.

Desventajas
- El efecto del medicamento no aparece rápidamente, por lo que no puede
emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un efecto rápido
- Algunos medicamentos producen irritación gástrica.
- No se puede emplear en el caso de personas con alteración de la conciencia que
presenten abolición del reflejo de la deglución
- No se puede utilizar en pacientes con vómitos.
- Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos digestivos
o inactivados a través de su paso por la mucosa intestinal y del hígado (efecto del
primer paso)

VÍA INTERNA ENTÉRICA (VÍA SUBLINGUAL)

Es la colocación del medicamento debajo de la lengua hasta su absorción.

Debajo de la lengua existe una rica vascularización que drena a la vena cava
superior y se evita el efecto del primer paso.
Ventajas:
- Es una técnica sencilla, cómoda, no dolorosa que permite la autoadministración y
puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso.
- El efecto es más rápido que por la vía oral
- Desventajas:
- Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el
efecto deseado a partir de la absorción de pocas moléculas.
- Las características como la acidez, mal sabor y otras no permiten que muchos
medicamentos se administren por esta vía.

VÍA INTERNA ENTÉRICA (VÍA RECTAL)

Consiste en la colocación del medicamento en el interior del recto.

Se utiliza para ejercer acción local (anestésicos), o producir efectos sistémicos

(antipiréticos, antinflamatorios), pero también es empleada para provocar por vía
refleja la evacuación del colon (supositorios de glicerina)
El proceso de absorción se realiza rápidamente por la gran vascularización que
existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las
venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior.

La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente no retiene el medicamento

o este le provoca la defecación dificulta el proceso de la absorción .

La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir la

degradación local del fármaco.

Ventajas:

- La absorción es más rápida que por la vía oral

- No es una vía dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la vía oral no se

pueda utilizar

Desventajas:

- La absorción es irregular e incompleta.

- Se dificulta o impide su utilización en casos de fisura anal o hemorroides

inflamadas

VÍA INTERNA PARENTERAL (VÍA INTRAMUSCULAR)

Es la inyección de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de inyección

que se emplean con mayor frecuencia son: músculos glúteos, cara lateral de los
muslos y deltoides.
La rica perfusión vascular facilita la absorción de la droga.
Ventajas:
- La absorción es más rápida que por vía subcutáneas y pueden administrase
sustancias más irritantes y volúmenes mayores de medicamentos. (de 1 a 10 ml)
Desventajas:
- Aunque se pueden administrar de 1 a 10 ml, volúmenes mayores de 5 ml pueden
producir dolor por distensión.
- La inyección de sustancias irritantes pueden producir escaras o accesos locales.
- La inyección en el nervio ciático puede implicar parálisis y atrofia de los músculos
en el miembro inferior

VÍA INTERNA PARENTERAL (VÍA ENDOVENOSA)

El medicamento se introduce directamente en la circulación sanguínea por lo que se
elimina de esta forma el paso de la absorción y permite de forma rápida obtener
elevados niveles del medicamento en sangre.

Ventajas:
- Es el método más rápido para introducir un medicamento en la circulación
- Permite obtener un inicio de acción inmediato.
- Se puede suspender su administración si aparecen efectos indeseables debido a
que la dosificación es precisa.
- Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga.
- Se pueden administrar grandes volúmenes a velocidad constante.
- Es útil para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de absorción
errática por la vía intramuscular.

Desventajas:
- La administración muy rápida puede provocar efectos indeseables.
- Si se produce extravasación de líquidos es irritante y puede aparecer dolor o
necrosis
- No se puede utilizar en soluciones oleosas y suspensiones porque puede provocar
un embolismo.
- Se pueden transmitir enfermedades como SIDA, Hepatitis y otras.
- Requiere de condiciones de asepsia.
- Puede comportar algunos riesgos al establecer una vía de comunicación con el
exterior.
- Es costosa porque requiere de un personal adiestrado para su aplicación.

VÍA INTERNA PARENTERAL (VÍA SUBCUTÁNEA)

Es la inyección del medicamento en el tejido celular subcutáneo. Esta zona tiene la

característica de ser poco vascularizada, por lo que la velocidad de absorción es
menor que en la vía intramuscular.

Ventajas:
Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que forman
pequeños depósitos a partir de los cuales se adsorbe gradualmente el medicamento
por largo período y así se logra un efecto sostenido de este.

Desventajas:
- Solo permite la administración de pequeños volúmenes (de 0,5 a 2 ml) para no
provocar dolor por distensión.
- No permite la administración de sustancias irritantes que puedan producir dolor
intenso y distensión de tejidos.

VÍA INTERNA PARENTERAL (VÍA INTRADÉRMICA)

Consiste en la inyección del fármaco en la dermis, inmediatamente debajo de la
epidermis.
Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutáneas alérgicas, vacunas y otras.
Las áreas del cuerpo más empleadas para la inyección de medicamentos son la
parte media anterior de los antebrazos y la región subescapular de la espalda.
La cantidad de medicamento que se debe administrar por esta vía es muy pequeña
(no más de 0,1 ml) y la absorción es lenta.
Tras la administración del medicamento debe aparecer una pequeña roncha en el
sitio de aplicación.
Esta vía es muy utilizada para la realización de las pruebas cutáneas alérgicas y
otras.

VÍA INHALATORIA
Es la administración de un fármaco en forma de gas (oxígeno), polvo
(beclometasona) o líquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado, con el fin
de ejercer efecto local sobre el árbol bronquial y sistémico después de la absorción.
La absorción de los medicamentos tras ser administrados por esta vía se produce
de forma rápida debido a la gran superficie del epitelio alveolar, a su gran
permeabilidad y a la buena irrigación de los pulmones.

Ventajas:
Requiere de dosis pequeñas de medicamentos debido a que los efectos aparecen
rápidamente.
Permite la automedicación.
Desventajas:
No es posible la dosificación exacta, ya que parte de esta se pierde porque se
queda en el aire, se deglute; además en las porciones altas del árbol respiratorio
también quedan restos de ella.
El alivio rápido de los síntomas en muchos casos estimula el abuso.
Pueden producirse efectos indeseables debido a la rápida absorción de fármacos
potentes.

VÍA PERCUTÁNEA
Es la administración de principios activos a través de la piel con el objetivo de
ejercer una acción sistémica.

Ventajas:
Evita el efecto del primer paso
Permite obtener niveles plasmáticos estables del fármaco y un mejor cumplimiento
terapéutico.
Reduce la aparición de efectos indeseables
Permite el uso adecuado de principios activos de vida media corta.

Desventajas:
Sólo debe utilizarse en el tratamiento de pacientes crónicos, ya que el estado de
equilibrio en plasma demora algún tiempo en alcanzarse por la lenta difusión del
principio activo.
Características de procesos farmacológicos
ABSORCIÓN: es el proceso mediante el cual un fármaco pasa del sitio de administración
al plasma.

- del medicamento: depende su solubilidad

- sitio de administración:

Existen 2 factores que lo regulan:

- fisiológicos: edad embarazo

- condiciones patológicas: fiebre, vómito etc

En este proceso actúa El efecto del primer paso o Fase 1

- es el metabolismo previo que tiene un fármaco antes de llegar al torrente sanguíneo.

- cada fármaco tiene una distinta metabolización al pasar el efecto del primer paso.

Factores que influyen en la ABSORCIÓN

● Efecto del pH en la absorción de los fármacos

● Flujo sanguíneo en el sitio de absorción

● Área de superficie total disponible para la absorción

● Tiempo de contacto con la superficie de absorción

● Expresión de la glucoproteína P

Otros factores

❖ Biodisponibilidad (%)→V/grado con los que un medicamento administrado alcanza la

circulación

Determinación (%)

Factores que influyen (%) - Metabolismo hepático de primer paso

- Solubilidad del medicamento

- Inestabilidad química
- Naturaleza de la formulación del medicamento

❖ Bioequivalencia
❖ Equivalencia terapéutica
DISTRIBUCIÓN

Es el proceso por el cual el fármaco abandona el torrente sanguíneo y va directo hacia las
células que corresponden.

Factores que modifican la distribución:

-Características físico-químicas del fármaco

– Unión a Proteínas plasmáticas

– Flujo sanguíneo de órganos y tejidos

– Diferencia regional de pH

Volumen aparente de la distribución.

- Es el Volumen de líquido en el que aparentemente se ha disuelto el fármaco

- Es un parámetro farmacocinético que relaciona la dosis administrada con la
concentración plasmática

DISTRIBUCIÓN de los medicamentos

Flujo sanguíneo: La distribución farmacológica en órganos ricos en vasos es mucha más eficaz de los
pobres en vasos

Permeabilidad capilar: Esta dada por la estructura capilar y composición química del medicamento

Unión de los medicamentos a las proteínas plasmáticas y tejidos:

❖ Proteínas plasmáticas
Muchos medicamentos forman uniones reversibles con proteínas plasmáticas, siendo la

ALBUMINA su principal exponente.

Lentifica su salida del plasma. ❖ Tejidos (proteínastisulares)

Pueden acumularse como resultado de unión a lípidos, proteínas, o ácidos nucleicos. Funciona como
depósito y ayuda a prolongar su efecto o causar toxicidad local

Lipoficidad

Debido a la naturaleza lipídica de las membranas celulares, los fármacos liposolubles pasan con
facilidad a través de la mayoría de los tejidos.
METABOLISMO

La Fase 1: Oxidación, reducción e hidrólisis

Fase 2: Unión de moléculas endógenas que ocurre la conjugación, acetilación, metilación, etc

Por que ocurren las dos fases? Puede ser que el fármaco en la primera fase no se convierta
necesariamente como fármaco hidrosoluble entonces pasa la fase dos para que pueda serlo y asi
pueda ser excretado.

El citocromo P450 se encarga de metabolizar más del 50% del medicamento en la práctica. Que
utilizan reacciones que en la fase 1 son catalizados del sistema microsomal que es el grupo citocromo
P450 localizado en el hepatocito.

Las principales familias metabolizadoras que biotransforman a los farmacos, entre

ellas: CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 (del 15-30% del fármaco), CYP2C9.

¿Por qué es importante conocer estas familias? Porque hay fármacos para la inducción e
inhibición enzimática. Ejm: Puede haber una sustancia que al administrarse el Fármaco va ser
activador de la CYP3A4.

¿Por qué hay interacciones medicamentosas y con ello, las reacciones adversas?
Porque otras sustancias va a necesitar esa CYP3A4 para su metabolismo

​
​ EXCRESION:
● Los fármacos son eliminados del organismo inalterados, o modificados como metabolitos
activos o inactivos.
● El riñón es el principal órgano excretor

excreción renal:

- Filtración glomerular (pasivo)

- Secreción tubular (activo/pasivo)
- Reabsorción tubular (pasivo)

Depuración o aclaramiento de un fármaco.

refiere a la limpieza, desaparición o retiro de un determinado fármaco del plasma, gracias a la
función de los órganos depuradores: riñón, hígado

Tiempo de vida media

- plasmática:

Es el tiempo requerido para que la concentración plasmática del fármaco disminuye en un 50% (en la
fase de eliminación).

- biológica:

Es el tiempo total de duración del efecto farmacológico, independiente de la presencia del fármaco
en el plasma sanguíneo.

ELIMINACIÓN DE UN FÁRMACO

Eliminación limitada por la capacidad

Se ve limitada según y por la función del órgano.

Eliminación dependiente del flujo

También depende del flujo, porque hay fármacos que alteran también la eliminación,
enfermedades renales, grupos sanguíneos disminuidos, la edad ya que hay deterioro del
riñón y hay mal funcionamiento entonces, la acción del fármaco se ve afectada. Tambien
enfermedades hepáticas, etc.

● Hay fármacos como los diuréticos que permiten que otro salga muy rápido, pero otros
como la penicilina que compiten por el sitio pueden producir toxicidades, ya que compiten
por la eliminación.
Acumulación del fármaco

La acumulación del fármaco obviamente si no son eliminados producen reacciones.

adversas.

Índice de extracción y metabolismo de primer paso

Vías de eliminación

● Orina
● Bilis
● Heces
● Respiración
● Saliva
● Lágrimas
● Sudor
● Leche materna: por eso hay fármacos prohibidos en la lactancia materna, porque hay
excreción y puede pasar a la leche materna.
¿Qué caracteriza a la biotransformación? Ocurren interacciones de reacciones químicas
del metabolismo que suceden en la fase 1 y 2.

Farmacocinética: qué pasa con el fármaco cuando llega a nuestro cuerpo: Se absorbe,
se distribuye, se metaboliza

Y quien se encarga del metabolismo: La familia del Citocromo P450 y las interacciones
medicamentosas.

Los factores que alteran el metabolismo hepático? enfermedades hepáticas, etc

Qué ocurren en la reacción fase 1 y 2?

● Fase 1: Oxidación, reducción e hidrólisis

● Fase 2: Conjugación, acetilación, metilación, entre otros.

Nuestro organismo tiene la posibilidad de transformar los xenobióticos que pueden

ser:

● Alimentos ● Fármacos ● Sustancias