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FARMACOLOGÍA
TIROIDEA

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Hipotálamo

TRH Somatostatina, DA
(+) (-)

Hipófisis
anterior

(-) (+) TSH

- Síntesis y liberación
((-)) Tiroides - Vascularización
- Hipertrofia e hiperplasia

(+)

T3 T4 Efectos metabólicos

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HORMONAS TIROIDEAS

1 Síntesis
1. Sí i
2. Circulación
3. Metabolismo
4. Excreción

TIROSINA

3,5,3´- triyodotironina (T3)

3,5,3´, 5´,- tetrayodotironina

TIROXINA (T4)

3
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SÍNTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS

Peroxidasa
I I- [IO-]

HO CH2CH

MIT HO CH2CH

Tiroglobulina
I
DIT HO CH2CH
DIT + DIT
I
Peroxidasa I I
Tiroxina HO O CH2CH

I I

SÍNTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS

T3
MIT
T4
DIT

4
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SÍNTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS

COLOIDE CÉLULA FOLICULAR TIROIDEA ESPACIO TEJIDOS
EXTRACEL PERIFÉR
I-
T3
T3

Desyodación T4 T4

Proteolisis
Endocitosis MIT
T3
MIT T3 DIT
MIT T3
T4 T4
DIT T4 DIT T3
T3
T4
T4 T3

T4

SÍNTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS

1 Captación
1. C t ió ded yoduros
d
2. Oxidación de yoduros
3. Iodinación de los grupos tirosilo de la tiroglobulina
4. Formación de T4 y T3
5. Secreción de hormonas tiroideas
6. Conversión de T4 en T3

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CIRCULACIÓN DE HORMONAS TIROIDEAS

T4 (67%)
1% Globulina
T3 (46%)

T4 (5-10 µg/100 ml) T4 (20%)

Prealbúmina
T3 (0’1 µg/100 ml) T3 (1%)

T4 (13%)
T4 (0’03 %) T3 (53%)
Albúmina
T3 (0’3 %)
T4
Vm T4: 6-7 días
Vm T3: 2 días
T3

CIRCULACIÓN DE HORMONAS TIROIDEAS

MODIFICACIONES UNIÓN A PROTEÍNAS

Embarazo
Hormona libre
Anticonceptivos orales

AUTORREGULACIÓN

Salicilatos
Vida media
Fenitoínas
Corticoides
Hormona libre
Andrógenos

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CIRCULACIÓN DE HORMONAS TIROIDEAS

Incremento Disminución

Fármacos

Factores sistémicos

METABOLISMO Y EXCRECIÓN

T4 Sulfatos
T3 Glucurónidos
20-40 %
BILIS

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MECANISMO DE ACCIÓN
T3

RECEPTORES NUCLEARES

ADN

CAMBIOS EXPRESIÓN

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FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

1. Regulación del crecimiento y desarrollo Cerebro y otros.
Falta durante neurogénesis
- Control transcripción ADN activa: retraso mental
irreversible
- Control síntesis de proteínas
2. Efecto calorígeno
- Aumento del metabolismo basal
- Regulación temperatura corporal
3. Aumento metabolismo de lípidos e hidratos de carbono
- Facilitan lipolisis, aumento oxidación AG, estimulan síntesis TG y aceleran su
salida,estimulan la síntesis de colesterol y su excreción (disminuye el colesterol
plasmático)
- Dosis pequeñas: glucogenogénesis; dosis altas: glucogenolisis,
glucogenolisis gluconeogénesis
4. Efectos cardiovasculares
- Efectos directos: Aumento del volumen minuto, taquicardia, hipertrofia cardíaca,
disminución resistencia vascular periférica
- Efectos indirectos: Aumento de la sensibilidad a catecolaminas de los miocitos... (HT)
5. Inhibición secreción TSH

FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

1. Regulación del crecimiento y desarrollo
- Control transcripción ADN
- Control síntesis de proteínas
2. Efecto calorígeno
- Aumento del metabolismo basal Incremento consumo de O
- Regulación temperatura corporal
3. Aumento metabolismo de lípidos e hidratos de carbono
- Facilitan lipolisis, aumento oxidación AG, estimulan síntesis TG y aceleran su
salida,estimulan la síntesis de colesterol y su excreción (disminuye el colesterol
plasmático)
- Dosis pequeñas: glucogenogénesis; dosis altas: glucogenolisis,
glucogenolisis gluconeogénesis
4. Efectos cardiovasculares
- Efectos directos: Aumento del volumen minuto, taquicardia, hipertrofia cardíaca,
disminución resistencia vascular periférica
- Efectos indirectos: Aumento de la sensibilidad a catecolaminas de los miocitos... (HT)
5. Inhibición secreción TSH

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FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

1. Regulación del crecimiento y desarrollo
- Control transcripción ADN
- Control síntesis de proteínas
2. Efecto calorígeno
- Aumento del metabolismo basal
- Regulación temperatura corporal
3. Aumento metabolismo de lípidos e hidratos de carbono
- Facilitan lipolisis, aumento oxidación AG, estimulan síntesis TG y aceleran su
salida, estimulan la síntesis de colesterol y su excreción (disminuye el colesterol
plasmático)
- Dosis pequeñas: glucogenogénesis; dosis altas: glucogenolisis,
glucogenolisis gluconeogénesis
4. Efectos cardiovasculares
- Efectos directos: Aumento del volumen minuto, taquicardia, hipertrofia cardíaca,
disminución resistencia vascular periférica
- Efectos indirectos: Aumento de la sensibilidad a catecolaminas de los miocitos... (HT)
5. Inhibición secreción TSH

FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

1. Regulación del crecimiento y desarrollo
- Control transcripción ADN
- Control síntesis de proteínas
2. Efecto calorígeno
- Aumento del metabolismo basal
- Regulación temperatura corporal
3. Aumento metabolismo de lípidos e hidratos de carbono
- Facilitan lipolisis, aumento oxidación AG, estimulan síntesis TG y aceleran su
salida, estimulan la síntesis de colesterol y su excreción (disminuye el colesterol
plasmático)
- Dosis pequeñas: glucogenogénesis; dosis altas: glucogenolisis,
glucogenolisis gluconeogénesis
4. Efectos cardiovasculares
- Efectos directos: Aumento del volumen minuto, taquicardia, hipertrofia cardíaca,
disminución resistencia vascular periférica
- Efectos indirectos: Aumento de la sensibilidad a catecolaminas de los miocitos
5. Inhibición secreción TSH

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FUNCIONES DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

1. Regulación del crecimiento y desarrollo
- Control transcripción ADN
- Control síntesis de proteínas
2. Efecto calorígeno
- Aumento del metabolismo basal
- Regulación temperatura corporal
3. Aumento metabolismo de lípidos e hidratos de carbono
- Facilitan lipolisis, aumento oxidación AG, estimulan síntesis TG y aceleran su
salida, estimulan la síntesis de colesterol y su excreción (disminuye el colesterol
plasmático)
- Dosis pequeñas: glucogenogénesis; dosis altas: glucogenolisis,
glucogenolisis gluconeogénesis
4. Efectos cardiovasculares
- Efectos directos: Aumento del volumen minuto, taquicardia, hipertrofia cardíaca,
disminución resistencia vascular periférica
- Efectos indirectos: Aumento de la sensibilidad a catecolaminas de los miocitos
5. Inhibición secreción TSH

ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN TIROIDEA

1. Regulación del crecimiento y desarrollo
2. Efecto calorígeno
a) HIPERFUNCIÓN 3. Aumento metabolismo de lípidos e hidratos
de carbono
- Incremento del metabolismo 4. Efectos cardiovasculares
5 Inhibición secreción TSH
5.
- Aumento de la temperatura y sudación,
rubor, piel caliente y húmeda, intolerancia al calor
- Nerviosismo, temblores
- Taquicardia
- Fatigabilidad
- Aumento del apetito asociado con pérdida de peso

b) HIPOFUNCIÓN
- Reducción del metabolismo
- Bradicardia
- Intolerancia al frío, piel fría y seca, cara inexpresiva
- Deficiencia mental, defectos en el crecimiento y desarrollo
- Enlentecimiento del habla
- Voz ronca grave
- Letargo

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ALTERACIONES DE LA FUNCIÓN TIROIDEA

a) Hipertiroidismo (tirotoxicosis)
- bocio tóxico difuso (enf.
(enf Graves)
- bocio nodular tóxico

b) Hipotiroidismo: mixedema (adultos)

cretinismo (niños)
Iatrogénico (cirugía,
(cirugía ...))

c) Bocio simple no tóxico

TRATAMIENTO

a) CON HORMONAS TIROIDEAS

- Preparados del tiroides
- Hormonas: TRH, TSH

b) CON FÁRMACOS ANTITIROIDEOS

- Inhibidores de la captación de yoduros
- Inhibidores de la síntesis de tiroxina
- Yoduros
Yd
- Yodo radiactivo
- Terapéutica adicional

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a) TRATAMIENTO CON HORMONAS TIROIDEAS

- Hipotiroidismo (mixedema)
- Restitución del tiroides tras oncoterapia tiroidea
- Diagnóstico

- Preparados del tiroides

a) Tiroides U.S.P.: a partir de glándulas desecadas (v.o.)
b) Extracto de tiroides: purificado (v.o.)
c) Levotiroxina sódica (T4 sintética) (v.o., v. p., i.v.)
d) Liotironina sódica (T3 sintética): coma mixedematoso
((v.o.,, v. p
p.)) RÁPIDA Y BREVE.
No en tratamientos prolongados.
e) Liotrix c+d 4:1

- Hormonas: TRH, TSH

a) Tirotrofina (extracto de hipófisis bovina)
b) TRH sintética (liberación TSH y prolactina)

b) TRATAMIENTO CON FÁRMACOS

ANTITIROIDEOS

- Hipertiroidismo
- Preparación de cirugía tiroidea
- Crisis tirotóxica
- Diagnóstico

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SÍNTESIS DE HORMONAS TIROIDEAS

Peroxidasa
I I- [IO-]

HO CH2CH

MIT HO CH2CH

Tiroglobulina
I
DIT HO CH2CH
DIT + DIT
I
Peroxidasa I I
Tiroxina HO O CH2CH

I I

b) TRATAMIENTO CON FÁRMACOS

ANTITIROIDEOS

1. Inhibidores de la captación de yoduros

tiocianato
perclorato (riesgo de anemia aplásica)
nitrato

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Hipotálamo

TRH Somatostatina, DA
(+) (-)

Hipófisis
anterior

(-) (+) TSH

- Síntesis y liberación
((-)) Tiroides - Vascularización
- Hipertrofia e hiperplasia

(+)

T3 T4 Efectos metabólicos

b) TRATAMIENTO CON FÁRMACOS

ANTITIROIDEOS
2. Inhibidores de la síntesis de tiroxina: tioureilenos
Mecanismo: inactivación de la peroxidasa
Ef t aumenta TSH,
Efectos: TSH hiperplasia
hi l i tiroidea,
i id
+vascularización,
+captación yoduros, mixedema
Buena absorción enteral, Vm: 1’5 h, distribución desigual

Indicaciones: preparación cirugía, tratamiento crónico del

hipertiroidismo, crisis tirotóxica

tiouracilo: agranulocitosis, alergia

propiltiouracilo: (50-100 mg, 3-4 veces/día, v.o.): alergias y
discrasias sanguíneas
metiltiouracilo: potencia similar, más alergias
metimazol: muy eficaz, más potente (5-10 mg, 3 veces/día)
carbimazol: derivado del metimazol

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b) TRATAMIENTO CON FÁRMACOS

ANTITIROIDEOS
3. Yoduros
Requerimientos diarios yodo: 150 µg/día
Indicaciones: Enfermedad Graves (autoinmune), preparación cirugía
(a dosis altas produce vasoconstricción).
Hipertiroideos: disminuye la secreción tiroxina
Fenómeno de Wolff-Chaikoff a dosis elevadas (disminución
transitoria de la actividad)

4. Yodo radiactivo (131I)

Radiaciones beta y gamma, v.o., Vm= 8 días
Indicaciones:
tiroidectomía subtotal (15-30 mCi) (beta). Mayores 30 años
diagnóstico enfermedades tiroideas: 30 µCi (gamma)
Contraindicado en la gestación

b) TRATAMIENTO CON FÁRMACOS

ANTITIROIDEOS

5. Terapéutica adicional
bloqueantes,
 bl propanolol
l l (sensibilización
( ibili ió de d catecolaminas)
l i )
20-40 mg/día/ 6 h (ajustar dosis según frecuencia cardiaca)

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