I NTRODUCCI ON

Es un frmaco antiparasitario perteneciente al grupo de los benzimidazoles que posee

tanto accin local como sistmica. Fue aprobado para uso en humanos en 1982 bajo el
nombre comercial de Zentel. En Mxico el albendazol es el frmaco de eleccin para el
tratamiento de ascariasis, enturbiases, uncinariosis, tricocfalos, teniasis, estrongiloidosis,
himenolepiosis, as como para el tratamiento de la neurocisticercosis
El albendazol es un medicamento cuya accin farmacolgica lo define como un
antihelmntico de amplio espectro. Como parte del proceso de desarrollo de la industria
farmacutica cubana, se ha investigado e introducido una tecnologa para la produccin
de tabletas de 200 mg de albendazol. Objetivo: evaluar la estabilidad qumica y
microbiolgica del medicamento.










INDICE
ALBENDAZOL.
MECANISMO DE ACCIN...
DOSIS..
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES.
NOMBRE COMERCIAL
NOMBRE QUMICO
CONTRAINDICACIONES
INDICACIONES TERAPUTICAS
ESTRUCTURA QUMICA
REACCIONES ADVERSAS
GRUPO FUNCIONAL QUIMICO.
ANEXOS



ALBENDAZOL
El Albendazol es un compuesto derivado de los benzimidazoles indicado como frmaco en
el tratamiento de una variedad de infestaciones causadas por parsitos
MECANI SMO DE ACCI ON
Como antiparasitario, el albendazol causa alteraciones degenerativas en las clulas del
tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de la tubulina,
inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de los microtbulos. La prdida de los
microtbulos intracelulares conlleva una deficiente captacin de glucosa por los parsitos
susceptibles, en especial, en los estados larvales y adultos, consumiendo as los depsitos
de energa del gusano. Los cambios degenerativos en el retculo endoplsmico, la
mitocondria de la capa germinal y la subsecuente liberacin de lisosomas resulta en una
disminucin en la produccin del ATP, que es la forma energtica requerida para la
supervivencia de los helmintos. Debido a esa disminucin en la produccin de energa, el
parsito queda inmvil y, finalmente, muere.
Se ha demostrado que el albendazol inhibe la enzima fumarato reductasa, la cual es
especfica para los helmintos. Esta accin puede ser considerada secundaria al efecto
sobre los microtbulos, debido a la disminuida absorcin de glucosa. Esta accin sobre la
enzima ocurre especialmente en presencia de un ambiente bajo en NADH, que es una
coenzima asociada a muchas reacciones de xido-reduccin.
El albendazol tiene efectos larvicidas en las necatoriasis y efectos ovicidas en la
ascariasis, anquilostomiasis y trichuriasis.
Dosis: En pacientes con hidatidosis que pesen 60 kg o ms es habitual administrar 400 mg
dos veces al da, con comidas. El tratamiento debe repetirse a los 15 das y posteriormente
cada 6 meses en caso de tener mascotas en casa.
DOSI S Y V A DE ADMI NI STRACI N: Oral.
Dosis: I nfantil:
Nios de 4 a 6 aos: 10 ml de la suspensin (100 mg de quinfa mida y 400 mg de
albendazol), como dosis nica.
J unior: Nios de 7 a 11 aos: 20 ml de la suspensin (200 mg de quinfa mida y 400 mg de
albendazol), como dosis nica.
Esta dosificacin se administra solamente un da. El mdico si as lo considera, podr
prescribir la misma dosificacin 3 das o ms despus del primer tratamiento

EFECTOS ADVERSOS
El Albendazol puede causar vrtigo, cefaleas, fiebre, nuseas, vmitos, o alopecia
temporal. En raras ocasiones puede causar dolor farngeo persistente, cefalea severa,
convulsiones, problemas visuales, ictericia cutnea o conjuntival, orina oscura, dolor
abdominal, problemas de coagulacin, cambios de humor, rigidez cervical, cambio en el
volumen urinario. Tambin son factibles las reacciones alrgicas. Pruebas de sangre y
funcin heptica tienen que ser obtenidos regularmente en pacientes que reciben
albendazol.
I NTERACCI ONES
Antiepilpticos Los frmacos carbamazepina, fenitona y fenobarbital disminuyen los
niveles plasmticos del albendazol y su vida media.
Antagonistas de H
2
La cimetidina eleva la concentracin plasmtica de albendazol, e
incrementa su vida media.

El albendazol es un medicamento que se utiliza en tratamientos
para infecciones parasitarias. Esta podra ser una interaccin til en los casos ms
severos, debido a que aumenta la potencia del albendazol.
NOMBRE COMERCI AL
Vastus
Helmintab
zentel
colidetol
NOMBRE QUI MI CO
Metil-5-(propiltio)-2-bencimidazolcarbamato..
CONTRTRAI NDI CACI ONES
Hipersensibilidad a compuestos de la clase de los benzimidazoles.
Riesgo en el embarazo
No tomar el medicamento en el embarazo, y no quedar embarazada en el mes siguiente al
tratamiento con este frmaco. Estudios farmacolgicos han demostrado que trazas de
albendazol aparecen en el semen. Dado su potencial para teratogenicidad, los fabricantes
advierten que los varones deberan usar tambin adecuada proteccin.
Contraindicado en pacientes que cursen con hipersensibilidad a la quinfamida o a los
derivados del acetilquinolinol, en amebiasis extraintestinal, disentera amebiana severa,
embarazo, lactancia en aquellos pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la
frmula. Nios menores de 2 aos de edad
Albendazol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los
compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la formulacin de
albendazol, en embarazo o sospecha del mismo, y en lactancia.
Albendazol no debe usarse en nios menores de un ao.
No se administre en mujeres embarazadas ni en periodo de lactancia.
No se administre a menores de un ao.
No se deje al alcance de los nios.
Su venta requiere receta mdica.
I NDI CACI ONES TERAPUTI CAS.
Est indicado en amebiasis intestinal crnica, amebiasis intestinal aguda y disentera
amebiana causada por Entamoeba histolytica.
Helmintiasis: Es un antihelmntico efectivo contra nemtodos y cstodos, indicado en el
tratamiento de enterobiosis y ascariosis, estrongiloidosis, uncinariosis, tricocefalosis,
teniosis e himenolepiosis
ALBENDAZOL. Es efectivo para el tratamiento de infestaciones causadas por: scaris
lombricidas, Trichuris trichiura, Enterovirus vermicularis, Ancylostoma duodenale,
Necator americanus, Hymenolepis nana, Taenia sp, Strongyloides stercoralis, O. viverrini,
C. sinensis, larva migrans cutnea y G. spinigerum.
Tambin tiene actividad contra Giardia lamblia.
ALBENDAZOL est indicado para el tratamiento de la neurocisticercosis parenquimatosa,
debida a lesiones activas causadas por formas larvarias del platelminto porcino Taenia
solium.
ALBENDAZOL est indicado para el tratamiento de la enfermedad hidatdica de hgado,
pulmones y peritoneo causada por la forma larvaria de la tenia del perro Echinococcus
granulosus.
LA ESTRUCTURA QUMI CA DE ALBENDAZOL ES LA SI GUI ENTE:







PRECAUCI ONES GENERALES
Los pacientes que estn siendo tratados para neurocisticercosis deben recibir la terapia
anticonvulsiva y de esteroides adecuada a las necesidades. Se deben considerar los
corticosteroides orales o intravenosos para prevenir episodios hipertensivos cerebrales
durante la primera semana de tratamiento anticisticercosis.
La cisticercosis puede, en raras ocasiones, involucrar a la retina. Si se visualizan las
lesiones, la terapia en contra del cisticerco se debe valorar en contra de la posibilidad de
daos a la retina, debido a la administracin de ALBENDAZOL en la lesin de la retina.
RESTRICCI ONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCI A:
Categora de riesgo X: Se ha demostrado que ALBENDAZOL es teratognico (causa
embriotoxicidad y malformaciones seas) en ratas y ratones preados.
Se observ respuesta teratognica en ratas que recibieron dosis orales de 10 y 30
mg/kg/da (0.10 veces y 0.32 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el
rea de superficie corporal en mg/m
2
, respectivamente) y en conejas preadas que
recibieron dosis orales de 30 mg/kg/da (0.60 veces la dosis recomendada para humanos,
con base en el rea de superficie corporal en mg/m
2
).
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la administracin de
ALBENDAZOL en mujeres embarazadas.
ALBENDAZOL se debe usar durante el embarazo nicamente si el posible beneficio
justifica el riesgo potencial para el feto.
ALBENDAZOL se excreta en la leche de los animales. No se sabe si ALBENDAZOL se
excreta en la leche humana.
Como muchos frmacos que se excretan en la leche humana, se debe tener precaucin
cuando se administre ALBENDAZOL a una mujer lactante.
REACCI ONES ADVERSAS:
La administracin de ALBENDAZOL se le ha asociado con las siguientes reacciones
adversas: Dolor abdominal, nusea, vmito, cefalea, mareo, vrtigo, dolor epigstrico y
diarrea.
Durante el tratamiento de la enfermedad hidatdica se han reportado aumentos en el nivel
de las enzimas hepticas.
Asimismo, durante el tratamiento de la neurocisticercosis se han reportado casos de -
elevacin de la presin intracraneal.
Otras reacciones adversas relacionadas al uso de ALBENDAZOL son:
Hematolgicas: Leucopenia.
Se han reportado casos raros de granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis, o
trombocitopenia.
Dermatolgicas: Erupcin y urticaria.
Hipersensibilidad: Reacciones alrgicas, exantema cutneo, prurito y urticaria.
I NTERACCI ONES MEDI CAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Dexametasona: Puede aumentar la concentracin de sulfxido de ALBENDAZOL.
Praziquantel: Aumento aproximado de 50% en los niveles plasmticos en voluntarios
sanos.
Cimetidina: Aumenta las concentraciones de sulfxido de ALBENDAZOL en la bilis y en el
fluido qustico (aproximadamente al doble).
Ritonavir: Aumenta las concentraciones sricas del ALBENDAZOL.
Teofilina: Aunque se ha demostrado que dosis nicas de ALBENDAZOL no inhiben el
metabolismo de la teofilina, ALBENDAZOL induce al citocromo P-450 1A en los
hepatocitos humanos. Por tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmticas de
teofilina durante y despus del tratamiento con ALBENDAZOL.
Alimentos: Los alimentos aumentan la absorcin de ALBENDAZOL.








PRECAUCI ONES EN RELACI N CON EFECTOS DE CARCI NOGNESI S,
MUTAGNESI S, TERATOGNESI S Y SOBRE LA FERTI LI DAD:
Albendazol es teratognico y embriotxico en ratas y conejos. Se realizaron estudios de
carcinognesis a largo plazo en ratones y ratas.
En el estudio realizado en ratones, albendazol se administr en la dieta en dosis de 25, 100
y 400 mg/kg/da durante 108 semanas. En el estudio realizado en ratas, albendazol se
administr en la dieta en dosis de 3.5, 7 y 20 mg/kg/da durante 117 semanas.
En los ratones y las ratas tratadas, en comparacin con el grupo control, no hubo
evidencia de aumento en la incidencia de tumores.
En las pruebas de genotoxicidad, albendazol result negativo en la prueba de ames de
mutacin en placa para salmonella/microsoma, con y sin activacin metablica; o en la
prueba de aberracin cromosmica en ovarios de hmster chino, mediada por clulas con
y sin incubacin previa; y en la prueba in vivo en microncleos de ratn. En la prueba de
transformacin de clulas balb/3t3 in vitro, albendazol exhibi una dbil actividad en
presencia metablica, aunque no exhibi actividad en ausencia metablica. Albendazol no
afect de manera adversa la fertilidad de ratas hembras o machos con una dosis oral de 30
mg/kg/da (0.32 veces la dosis recomendada para humanos, con base en el rea de
superficie corporal en mg/m
2
).
No mostr formacin tumoral en ratas y ratones con dosis diarias por arriba de 30 veces
la dosis estndar.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA
ACCIDENTAL: Slo se ha reportado un caso por sobredosificacin con ALBENDAZOL en
un paciente que tom, por lo menos, 16 gramos en un periodo de 12 horas.
No se reportaron efectos indeseables. En caso de sobredosificacin se recomienda aplicar
terapia sintomtica (por ej., lavado gstrico y carbn activado) y medidas generales de
apoyo.
RECOMENDACI ONES SOBRE ALMACENAMI ENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.
GRUPO FUNCIONAL QUIMICO



ANEXOS