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PRACTICA N°12

CEFALOTINA

Prof.Q.F.Mg. Juan Roberto Pérez León Camborda 1


PRACTICA N° 12

CEFALOTINA

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DESCRIPCION
es un antibiótico cefalosporínico útil para prevenir
infecciones durante la cirugía. También se la
puede utilizar en el tratamiento de muchos tipos
de infecciones, entre las que se incluyen las de
sangre, huesos o articulaciones, vías
respiratorias, piel y tracto urinario.
Mecanismo de acción de Cefalotina

Bactericida. Inhibe la síntesis y reparación de pared bacteriana.


Cefalosporina semisintética de primera generación, con acción bactericida. Al igual que
otros antibióticos betalactámicos, inhibe las transpeptidasas, lo que impide la biosíntesis
del peptidoglucano que, con red de enlaces cruzados, da consistencia y rigidez a la
pared bacteriana. La inhibición de la formación del componente rígido hace que la pared
celular bacteriana pierda su capacidad para resistir la presión interior, se rompa y se
produzca la muerte de los microorganismos susceptibles. Es activa contra diversos
microorganismos grampositivos, como neumococos, estafilococos
y Streptococcus beta, viridans y bovis. También es activa contra algunos
microorganismos gramnegativos, como Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Salmonella sp., y Shigella sp. 

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Farmacodinámica

CEFALOTINA fue la primera cefalos­porina que se introdujo y


comparte el espectro antibacte­riano de las otras cefalosporinas de
primera generación. Es un derivado semisintético del ácido 7-
aminocefalos­poránico.
De manera similar a los demás antibióticos beta-lactámicos, también
produce inhibición de la síntesis de la pared celular en las bacterias,
dando como resultado una serie de alteraciones que modifican la
permeabilidad, inhibición de la síntesis de proteínas y liberación de
autolisinas. Afecta el paso final en la formación de la pared celular.
 
 

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Farmacocinética
La concentración mínima inhibitoria de CE­FA­LOTINA es de 0.2 a 10 mcg/ml. Después de su
Absorción aplicación intramuscular, la concentración máxima se alcanza entre 30 a 45 minutos.
Por esta vía tiene una biodisponibilidad del 98%. Por vía oral su absorción es muy pobre.

Entre 65 a 80% de CEFALOTINA se une a proteínas.


Distribución Se distribuye bien en tejidos, incluyendo hueso, secreciones bronquiales, sistema
reproductor; líquidos cefalo­rraquídeos (muy poco), peritoneal y sinovial, así como en las
articulaciones, la pleura y el ojo.

Metabolismo CEFALOTINA sufre metabolismo hepático en un porcentaje no determinado, produciendo


un metabolito activo: la desacetilcefalotina, cuya actividad alcanza 50% de CEFALOTINA.

CEFALOTINA casi no se excreta en la leche; el riñón elimina entre 50 y 70% del medicamento
Eliminación administrado.
La vida media es de 0.5 a 1 hora, aunque puede alargarse en pacientes con insuficiencia renal
hasta 5 ó 18 horas. Es dializable por medio de hemodiálisis y diálisis peritoneal.
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TOXICIDAD

 La cefalotina son nefrotoxicas, su efecto es evidente cuando coexiste una lesión


previa.
 En cuanto a la hipersensibilidad es poco común en veterinaria, pero pueden
presentarla pacientes con antecedentes de alergia a otros b-lactamicos.
 Las dosis muy altas o el uso prolongado puede producir neutotoxicosis,
hepatitis , nefritis intersticial y necrosis tubular.

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PRESENTACIONES COMERCIALES

INYECTABLES

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Indicaciones

Infección por: estreptococos alfa y beta


hemolíticos y S. pneumoniae; estafilococos,
cocos gram- (gonococo y meningococo); bacilos
gram+: L. monocytogenes, clostridios, C.
diphteriae y B. anthracis. Profilaxis antes, durante
y después de la intervención quirúrgica.
Antibioterapia preventiva en implantación de
prótesis.

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CEFALOTINA SODICA

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Análisis Cualitativo
Análisis organoléptico:
Observar y anotar las características organolépticas de la Cefalotina ,
contrastar con la Farmacopea. 

Aspecto Color
Polvo cristalino Blanco a blanquecino

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Solubilidad:
● Realizar los ensayos de solubilidad en los siguientes solventes :

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● CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA

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Cromatografía en Capa Fina
● En una cuba de vidrio, agregamos agua destilada y metanol (1:3).
● Con la ayuda de un capilar sembramos en la cromatoplaca la muestra problema y el
estándar.
● Una vez que terminamos de sembrar, colocamos la cromatóplaca en la cuba de
vidrio.
● Retiramos la cromatóplaca, procedemos a secar y revelamos en vapores de yodo.

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ANÁLISIS CUALITATIVO

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REACCIONES QUIMICAS

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Reacciones químicas

Reacción de hidroxamato: A unos miligramos de muestra


problema la disolvemos con 3 gotas de Hidroxilamina
10%, con calor y agitación + 1 gota de KOH,calentar y
añadir 5 gotas de HCl y 2 gotas de FeCl3.

positivo

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• Sulfato de cobre acido: A unos miligramos de muestra problema la
disolvemos con 3 gotas de ácido acético diluído + 3 gotas de sulfato de
cobre ácido + 2 gotas de NaOH.

positivo

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• Reacción con tartrato de cobre alcalino: A unos miligramos de muestra
problema la disolvemos con 5 gotas de tartrato de cobre alcalino + 2 gotas
de potasa alcohólica.

positivo
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• Reacción de le rosen: A unos miligramos de muestra problema la
disolvemos con + 2 gotas de reactivos le rosen.

positivo

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EJERCICIO 1:

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● Análisis Cuantitativo
● Técnica operatoria: En un matraz
Erlenmeyer se pesa 100 mg de muestra
problema, se añade 10 mL de ácido
acético glacial, se agita con una bagueta,
añadir 5 gotas de α naftol benceína y se
procede a cuantificar con una solución de
ácido perclórico 0,102 N. Determinar el
porcentaje de pureza de la muestra de
cefalotina.

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Cálculos:
mg= N X PEq X mL
mg= 0.102 N X 418.4 X 2.6 mL
mg= 110.96 mg
100 mg ----------- 100%
110.96 mg -------------- X
X=110.96 % de pureza
No esta dentro del rango permitido y se
concluye que no se acepta.

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EJERCICIO 2:
● Se recibe 10 cajas de viales de cefalotina
sódica de 1 g para realizar su análisis
cuantitativo. Se pesa su contenido, y se pesa
una muestra de 200 mg añadió 20 ml de
acido acético anhidro, se agregó 8 gotas de
α naftol benceína y se valoró con acido
perclórico 0.102 N gastándose 7.1 mL se
pregunta.
a)¿Qué porcentaje de cefalotina sódica hay por
capsula? (PM =418,4) ¿Cumple con las
especificaciones de la USP?
b) Escribir las formulas reacciónales de la
valoración.
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Procedimiento:

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Cálculos:
El vial su contenido pesa 620 mg
Si en 620 mg -----------1000 mg
en 200 mg ---------X
X=322.58 mg
mg= N X PEq X mL
mg= 0.102 N X 418.4 X 7.1 mL
mg= 303 mg en los 200 mg
en los 620 mg habrá 939.3 mg
En el vial
1000 mg ----------- 100%
939.3 mg -------------- X
X=93.93 % de cefalotina sodica por vial
Esta dentro de las especificaciones de la USP 40,se concluye que
SE ACEPTA.
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Referencias:
● https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Cephalothin-sodium#secti
on=CCSBase-Classification
● https://go.drugbank.com/salts/DBSALT000262

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