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UNIVERSIDAD PERUANA LOS ANDES

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD


ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y
BIOQUÍMICA

ANSIOLÍTICOS
Presentada por:

ALCARRAZ ASENCIO, CAMILA


CANCHANYA VALENTÍN, MISHELLE
FELIX CHAVEZ, NOEMI
MARQUEZ NESTARES, JESSICA

HUANCAYO – PERÚ
2019-II
 Un ansiolítico o también conocidos
como tranquilizante menor es un
fármaco psicotrópico con acción
depresora del sistema nervioso
central, destinado a disminuir o
eliminar los síntomas de la ansiedad
esperando no producir sedación o
sueño.
 La ansiedad es el sentimiento
desagradable de sentirse amenazado por
algo inconcreto. Neuromusculares Cardiovasculares

Temblor,
Respiratorios tensión Palpitaciones
muscular, , taquicardias
cefaleas
Disnea

Digestivos Genitourinarios

Náuseas,
Micción
vómitos,,
frecuente
diarrea,
estreñimiento,
TRASTORNOS

respuesta
anticipatoria
a una
amenaza
futura

Es un término que abarca


las diferentes formas de un
tipo de enfermedad mental
caracterizado por ansiedad,
miedo y cambios
conductuales
TRASTORNO DE TRASTORNO TRASTORNO
ANSIEDAD DE PÁNICO FÓBICO
GENERALIZADA

Desencadena
Ataques miedo y
Excesivamente breves de ansiedad por
preocupada intenso miedo algún
por uno o más y terror estímulo o
problemas situación
todos los días específica
durante seis
meses o más
TRASTORNO DE
ANSIEDAD
SOCIAL

TRASTORNO
OBSESIVO-
COMPULSIVO
Temor intenso,
crónico y
persistente temor,
acompañado de TRASTORNO
conductas de Presencia de DE ESTRÉS
evitación, a ser obsesiones POST-
juzgado, (imágenes o TRAUMÁTICO
avergonzado, pensamientos
humillado o hacer angustiosos,
el ridículo en persistentes e
situaciones de intrusivos) y
interacción social compulsiones Parte de una
(insta a realizar experiencia
determinados traumática
actos o rituales).
GABA (ácido gamma-aminobutírico)
Cuando Se abre un poro y
En las membranas
estas entran iones de
de las neuronas
encajan en cloro al interior
existen receptores
su receptor. de la célula.
para la molécula
GABA

El S.N genera
S.N más una Su acción es
excitable respuesta disminuir la
fisiológica actividad de
las neuronas

El GABA no puede
ejercer su Bloquear Relajante
función estos ESTRÉS del sistema
inhibidora. receptores Nervioso
AGONISTAS PARCIALES
BENZODIAZEPINAS DE LOS RECEPTORES 5 - BARBITURICOS
HT

 Tiopental: Anestésico general


 Buspirona
 Amobarbital, Pentobarbital: Sedativos
Ansiolíticos Hipnóticas  Zoplicona
 Fenobarbital: Anticonvulsionantes
 Zolpidem

 Alprazolam  Flurazapam
 Clonazepam  Lormetazolam
 Diazepam  Midazolam
 Lorazepam  Triazepam
 Clorazepato  Flunitrazepam
 Flumazenilo
Ansiolíticos Hipnóticas
Son un grupo de fármacos
que producen relajación o
sensación de calma.
Fármaco con acción depresora Deprimen el SNC de una manera no
del SNC, destinado a disminuir o selectiva y, produce somnolencia y
eliminar los síntomas de facilita el inicio y el mantenimiento
la ansiedad. de un estado de sueño parecido al
normal.
Se utiliza para tratar cuadros de
pánico, síntomas de nerviosismo,
insomnio, ansiedad, y  Alprazolam
 Flurazapam
convulsiones.  Clonazepam
 Lormetazolam
 Diazepam
 Midazolam
 Lorazepam
 Triazepam
 Clorazepato
 Flunitrazepam
 Flumazenilo
AGONISTA PARCIALES:  Buspirona
Son fármacos que se unen y activan  Zoplicona
dado receptor, pero tienen solo una  Zolpidem
eficacia

RECEPTOR 5-HT: Los receptores de serotonina median las


Receptor 5-HT une a los acciones de la buspirona, aunque
neurotransmisores de parecen intervenir además otros
serotonina. receptores.
El Zolpidem y Zoplicona actúan sobre un
subtipo de receptores benzodiazepinicos
y carecen de efectos anticonvulsivos y
relajantes musculares.
Son una familia de fármacos derivados del ácido barbitúrico que actúan como sedantes
del sistema nervioso central y producen un amplio esquema de efectos, desde sedación
suave hasta anestesia total o euforia.

TIOPENTAL AMOBARBITAL, PENTOBARBITAL FENOBARBITAL

Polvo solución inyectable Tableta de 100 mg


de 500 mg y 1000 mg. Tabletas de 100 mg
Solución inyectable 1000 mg

Anestésico general Sedativos Anticonvulsionantes


NOMBRE COMERCIAL: XANAX, ALPAZ

Se utiliza para el tratamiento de ansiedad,


Pertenece a la familia de
DEFINICION: crisis de angustia, agorafobia, ataques de
las benzodiacepinas
pánico y estrés intenso.

MECANISMO DE ACCION:

Deprime el sistema nervioso central, también se


une al receptor GABA, causan una depresión
del eje hipotalámico-hiposfisario-adrenal.
FARMACOCINETICA:

Absorción: Después de la administración oral, se absorbe fácilmente. El


tiempo de concentración máxima de una tableta oral, desintegrable, es de 1.5
a 2 horas

Metabolismo: Se metaboliza extensamente el alprazolam por mayor parte


en el hígado.

Excreción: Alprazolam y sus metabolitos se eliminan del cuerpo principalmente a


través de la orina.

INDICACIONES Y DOSIS:

Ansiedad:
 Dosis en adultos: 0,25 a 0,50 mg, via oral.
Trastorno de pánico:
 Dosis en adultos: 0,5 mg via oral y puede aumentar hasta 10 mg
CONTRAINDICACIONES:

 Personas con dependencias de drogas o alcohol y las personas con enfermedades


mentales comórbidas.
 Personas con miastenia gravis, glaucoma, deficiencias graves del hígado.
 Trastorno límite de la personalidad (puede causar la suicidalidad).
 Uso de dosis muy altas puede desarrollar tolerancia, haciendo esto que el medicamento sea
menos eficaz.
 Las personas menores de 18 años deben evitar tomar este medicamento. El alprazolam
produce dependencia física y psicológica.

REACCIONES ADVERSAS:
 Depresión
 Sedación
 Somnolencia
 Ataxia
 Alteración de la memoria
 Mareo
 Cefalea
 Fatiga
DOSIFICACION:

 La duración del tratamiento debe ser tan corta como sea posible y debe evaluarse de
forma regular el estado del paciente y la necesidad de continuar con el tratamiento.
 La dosis óptima deberá determinarse individualmente en base a la gravedad de los
síntomas y a la respuesta individual del paciente.
 Se debe administrar la mínima dosis eficaz.

SOBREDOSIS:
Las sobredosis pueden ser o leves o graves, dependiendo de la cantidad de este fármaco. Las
sobredosis causan la depresión excesiva del sistema nervioso central y pueden incluir los
siguientes síntomas:

 Desmayarse.  Reflejos disminuidos o ausentes.


 Hipotensión.  Debilidad muscular.
 Hipoventilación.  Somnolencia.
 Habilidades motoras disminuidas:  Coma y muerte si se combina
 Mareo. alprazolam con otras sustancias.
 Equilibrio disminuido.
Es una benzodiacepina que se usa
para el tratamiento de problemas de
ansiedad, o de los espasmos
musculares.

Diazepam a veces es usado con


otras medicinas para tratar
convulsiones.
MECANISMO DE ACCIÓN

Su mecanismo de acción consiste en


potenciar o facilitar la acción inhibitoria del
neurotransmisor ácido gamma
aminobutírico (GABA),

mediador químico de la inhibición tanto en


el nivel del botón presináptico como
postsináptico, en todas las regiones del
sistema nervioso central.
COMO ACTÚA EL
DIAZEPAN

Puede producir todo tipo de depresión


Las benzodiazepinas actúan a nivel de del SNC incluyendo la sedación la
las regiones límbicas tálamo hipotálamo hipnosis así como la relajación del
del sistema nervioso central . musculo esquelético y una actividad
anticonvulsivante
REACCIONES ADVERSAS

mareos
somnolencia
nauseas

Lenguaje entrecortado Fatiga , cansancio


DOSIS

La dosis media de diazepam es de entre 5 y


10 mg; la dosis máxima no debe exceder 40
mg por día.
DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN

DISTRIBUCIÓN ELIMINACIÓN

La distribución del El DIAZEPAM es eliminado


diazepam es principalmente por la orina , se
rápida debido a su excreta casi totalmente en la
hipo solubilidad. orina en un 70 a 90 % en forma
de metabolitos oxidados y
conjugados como
glucoránidos, y el resto en las
heces a través de la bilis.
DEFINICION:
Es un fármaco perteneciente al grupo de las benzodiacepinas que actúa como
un depresor de las funciones del sistema nervioso central, con propiedades
ansiolítica, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnóticas y
estabilizadoras del estado de ánimo.
MECANISMO DE ACCIÓN
 Es un agonista alostérico del receptor GABA, por consiguiente, provoca un aumento en la
actividad de este neurotransmisor. Al ser su blanco farmacológico el receptor GABA. ocasiona
que, al unirse a éste, se abran canales de membrana que aumenten la entrada del ion cloruro,
lo que conlleva a una hiperpolarización y disminución de la despolarización de neuronas. Esto
a su vez, disminuye los potenciales de acción nerviosa.
FARMACOCINÉTICA

 ABSORCION: En el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es de 90%. Tiene una afinidad a


las proteínas del 85%. Se absorbe con relativa lentitud.
 METABOLISMO: En el hígado (por la vía del CP450 y CYP3A4). su biodisponibilidad es del 82-
98%, su concentración plasmática máxima es de 3-12 horas. El tiempo para que aparezca la
acción tras la administración oral es de 20-60 minutos con una duración de la misma de 6-8 horas
en niños y hasta 12 horas en los adultos. fluctuando entre las 30 y las 40 horas. Su unión a las
proteínas es alta.
 ELIMINACIÓN: Por vía renal. el fármaco es lento ya que los metabolitos activos pueden
permanecer en la sangre varios días e incluso semanas, con efectos persistentes.
INDICACIONES
 trastornos de ansiedad (por ejemplo, la fobia social) como ansiolítico y el trastorno de
pánico
 trastornos del sueño como el sonambulismo.
 ausencias de tipo epiléptico (refractarias a las succinamidas o al ácido valproico),
 crisis convulsivas tonicoclónicas (generalmente asociadas con otro anticonvulsivo),
 trastorno bipolar
 síndrome de abstinencia alcohólica
INTERACCIONES

 Se deben evitar cantidades excesivas de té o café.


 El uso de este medicamento afecta la capacidad para conducir y otras actividades,
por lo que se recomienda no realizar estas actividades durante su uso.
 El uso de alcohol potencia la sedación de ambos, causando un efecto sinérgico y
depresor altamente peligroso.
 El uso con estimulantes del SNC puede ser útil en sobredosis, aunque no se
recomienda el uso continuado por los altos potenciales de adicción y dependencia.
CONTRAINDICACIONES

El clonazepam no debe utilizarse en pacientes con antecedentes de


hipersensibilidad a los benzodiacepinas, con evidencia clínica o bioquímica
de enfermedad hepática significativa ni con insuficiencia respiratoria grave.
Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto sometidos a
una terapia adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma agudo de
ángulo estrecho.

Embarazo A altas dosis en el último trimestre o parto, provoca irregularidades


del latido fetal, hipotermia, hipotonía

Lactancia, Aunque se ha demostrado que el clonazepam pasa a la leche


materna en pequeñas cantidades. depresión respiratoria y disminución de la
capacidad de succión en el neonato.
REACCIONES ADVERSAS
Paralelamente a su efecto anticonvulsivo produce:
 Cansancio
 Debilidad no habituales
 Somnolencia
 Relajación de la musculatura
 Sensación de mareo
 Trastornos del equilibrio
 Inseguridad motriz
 Ataxia dificultades en la coordinación psicomotora
 Retardo en los tiempos de reacción ante un estímulo
 Deterioro en las funciones cognitivas (principalmente amnesia
anterógrada y dificultades de atención y concentración).
SOBREDOSIS

Los síntomas del clonazepam, similares a los causados por otros depresores del sistema nervioso central,
incluyen:
 Somnolencia
 Confusión
 Coma
 Náuseas
 Disminución de los reflejos
 Hipotensión
 Paro respiratorio
En casos extremos, con dosis excesivamente altas, o con uso concomitante de depresores:
 La muerte.
CONCENTRACION DEL CLONAZEPAN
0.5mg, 2mg tabletas laboratorio AC FARMA
0.5mg, 2mg tabletas laboratorio IQ FARMA
0.5mg, 2mg tabletas laboratorio MEDROCK
DOSIS
Adultos mayores: La dosis inicial no debe exceder los 0.5 mg/día y debe
dividirse en 3 o 4 tomas. Se puede aumentar la dosis a criterio médico hasta
obtener la dosis de mantenimiento en 2 a 4 semanas. Para trastornos de
angustia (pánico): Adultos: La dosis inicial es de 0,25 mg dos veces al día (0,50
mg/día).
INDICACIONES

NEURYL:0.5mg,2mg, comprimido, laboratorio BAGO


 Antipánico, Ansiolítico, Anticonvulsivo
Adultos 0,2 mg/kg/día.
Oral Niños 10-16 años: inicial, 1-1,5 mg/día en 2-3 tomas.
RIVOTRIL:0.5mg,2mg, comprimido. 2.5mg/1ml gotas, laboratorio ROCHE FARMA
 Antiepiléptico, Antipánico, Ansiolítico
RIVOPAX:0.5 mg,2mg tabletas laboratorio SIEGFRIED
 Ansiolítico
ZATRIX:0.5mg,2mg tabletas. Laboratorio DRUGTECH
 Anticonvulsivo, Antipanico
ZATRIX SL: O.25mg tableta sublingual Laboratorio DRUGTECH
 Antipánico
BUSPIRONA

DEFINICIÓN  Buspirona es un agente


ansiolítico no benzodiazepínico,
sin relación química con los
agentes psicotrópicos existentes

MECANISMO Carece de los


DE ACCIÓN efectos Características
Buspirona no se
anticonvulsivantes, une a los receptores
buspirona se ha
sedantes y/o de las
denominado
relajantes benzodiazepina, al
"anxioselectivo".
musculares de las recetor GABA, ni al
DESCONOCIDO benzodiazepinas ion cloruro
FARMACOCINETICA

ABSORCION METABOLISMO EXCRECION

 Vía renal, esta fracción se


La absorción es de un 90%. . El Es elimina dentro de las 24 horas
administrar con junto con los metabolizado posteriores a la administración.
alimentos aumenta la principalmente  Excreta en la orina.
concentración plasmática máxima, por el hígado.  Excreción a través de las
se produce una menor tasa de heces
absorción. El tiempo que tarda en
alcanzar la concentración máxima
es de aproximadamente 40 a 90
minutos.

Ansiedad
Para el
tratamiento de los Agitacion
INDICACIONES trastornos de Inquietud interna
ansiedad agudos
y crónicos Estados de tensión
En caso de hipersensibilidad a buspirona
CONTRAINDICACIONES
En pacientes con insuficiencia hepática y renal graves

REACCIONES ADVERSAS

CARDIOVASCULAR SNC
OÍDOS, OJOS, NARIZ Y GARGANTA

 Alteraciones de
 Dolor torácico sueño  Congestión
inespecífico  Intolerancia al ruido  Dolor de garganta y nariz
 Hipotensión e  Temor  Enrojecimiento y picazón
hipertensión  Alucinaciones de ojos
 Accidente  Movimientos  Alteración del gusto, olfato
cerebrovascular involuntarios alterado, y conjuntivitis
 Insuficiencia  Ideación suicida
cardíaca  Convulsiones
GASTROINTESTINAL GENITOURINARIO MUSCULOESQUELÉTICOS

 Flatulencia  Alteraciones en la  Calambres


 Anorexia frecuencia urinaria musculares
 Aumento  Disuria inicial  Rigidez muscular
del apetito  Irregularidad y
manchado
menstrual

PIEL
RESPIRATORIAS

 Hiperventilación  Edema
 Dificultad para  Prurito
respirar  Piel seca
 Congestión en
el pecho.
CLÍNICAMENTE
SOBREDOSIS

No se han Náuseas,
vómitos, Sobredosificación
reportado
mareos, por buspirona, con
muertes
somnolencia dosis que se
acercaban a los
375 mg por día

DOSIFICACION

En adultos: 5mg V.O 3 v/d.

Puede incrementarse en intervalos


de 2 a 3 días hasta alcanzar la
respuesta clínica deseada.
El fenobarbital tiene propiedades sedantes e hipnóticas, pero al igual que pasa
con el resto de barbitúricos, en este aspecto se usan más los benzodiacepinas.

MECANISMO DE ACCIÓN FARMACOCINÉTICA

Inhibe las convulsiones mediante la El fenobarbital tiene una biodisponibilidad oral


potenciación (agonismo) del receptor de un 90%. El pico de concentración
GABAA causando inhibición sináptica. plasmática llega a las 8-12 horas después de
la administración oral. Es uno de los
barbitúricos de acción más prolongada, con
una vida media de eliminación de 70 a 120
horas, (3 a 5 días)
INDICACIONES
 Estatus epiléptico
 Estados Convulsivos
CONTRAINDICACIONES
 Hipersensibilidad a los barbitúricos
 Insuficiencia respiratoria grave
 Dependencia a los barbitúricos

REACCION ADVERSA

 Osteoporosis ya que modifica la absorción de vitamina D.


 En pacientes de edad avanzada
 Confusión
CONCENTRACION

 fenobarbital de 100 mg
 fenobarbital 200mg/2ml
DOSIS

Niños: 3-5 mg/Kg/día repartidos en 1-2 dosis.


Dosis máxima adultos: 50 -200 mg/día.
Dosis de carga:
 En Neonatos: 20- 30 mg/Kg; Niños: 10-20 mg/ Kg (máximo 300 mg) con velocidad de
inyección de 60 mg/minuto, se puede repetir a 5-10 mg/Kg/dosis a los 10- 20
minutos, sin superar una dosis total de 40 mg/Kg.