Fármacos indicados

para la Ansiedad.
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD

CURSO:
FARMACOQUÍMICA
DOCENTE:

“Ansiolíticos”
Q.F ÁVILA PARCO JOSÉ MARCOS

VIII CICLO
TURNO: MAÑANA

Integrantes:
1. Palacios Chuquillanqui Nelly
2. La Rosa Mauricio Dulía
3. Villalobos Mego Emperatriz
4. Rodríguez Salazar Dante
5. Tito Sinche Lucia
6. Conde Escobar Ulises
 Introducción
Los psicofármacos de clasifican en:

La ansiedad es el síntoma psicopatológico

más común en los trastornos psiquiátricos
en la población general.

Su frecuencia en las mujeres duplica a la

de los varones.

Los T. de ansiedad resultan de la

interacción existente entre los factores
psicológicos, biológicos y sociales.
 Salud Mental: El 7 % de la población padece de ansiedad y alguna fobia en el Perú

De acuerdo con estudios del Ministerio de Salud, el 7% de la población padece

ansiedad en general, con zonas de mayor prevalencia como Lima Metropolitana.

En la población mayor de doce años, se ha

identificado entre los trastornos mentales más
frecuentes a los episodios depresivos, con una
prevalencia anual que varía del
4% en Lima rural
8,8% en Iquitos
se estima un promedio nacional de 7,6%;
los trastornos de ansiedad, con una prevalencia
anual que oscila de 2,4 en Huancavelica a 10,1
en Tacna siendo el promedio de 5,9%. (MINSA-
Plan de fortalecimiento de salud mental
comunitaria, 2018).
 La ansiedad es una experiencia emocional que todos estamos
familiarizados con ella, pero no por eso fácil de definir. La
ansiedad es un fenómeno normal que lleva al conocimiento del
propio ser, que moviliza las operaciones defensivas del
organismo, es base para el aprendizaje, estimula el desarrollo
de la personalidad, motiva el logro de metas y contribuye a
mantener un elevado nivel de trabajo y conducta.
una respuesta fisiológica ante una
demanda (estrés)
En exceso
tensión (sentimiento)
En su uso
la ansiedad es nociva, cotidiano el un deseo intenso (anhelo)
mal adaptativa, término ansiedad un reflejo de la toma de
compromete la eficacia puede significar conciencia de un peligro (miedo)
y conduce a las algo transitorio
enfermedades. estado de sufrimiento mórbido
(trastorno de ansiedad).
SINDROME GENERAL DE ANSIEDAD
Síntomas físicos ansiedad:
 ESTRUCTURAS NEUROANATOMICAS DE LA ANSIEDAD

Coordina y regula las reacciones de alarma, del miedo y

Tálamo la ansiedad. núcleos dopaminérgicos A8,A9 y A10.
Substancia gris Periacueductal
Retransmite las señales
sensoriales hacia la Un peligro inminente es
amígdala . trasmitida desde la amígdala,
desarrollando un
Selecciona y planea comportamiento defensivo
el comportamiento de respuesta en
investigaciones hay tres neurotransmisores
implicados en los estados de ansiedad: la Tiene alta densidad de receptores 5HT-1A y se cree
noradrenalina (NA), la serotonina (5HT) y el que juega un papel importante en la ansiedad
ácido Gamma-amino butírico (GABA): tomando en cuenta que los agonistas de estos
receptores como la buspirona logran controlarla.
Corteza Orbitofrontal
Hipocampo
Hipotálamo
Liberación neuroendocrina
Amigdala Locus Ceruleus
y neuropéptidica
Es el principal núcleo que contiene norepinefrina en el
cerebro su acción se regula por receptores
GABAbenzodiacepínicos y serotoninérgicos .
 ESTUDIO DE LOS PSICOFARMACOS
NEUROTRASMISIÓN
Para introducirse en el estudio
Clasificación de los psicofármacos, puede
considerarse al SNC como un
Monoaminas (derivados de aminoácidos): sistema compuesto por varias
redes interconectadas de
neurotransmisión, cada una con
Catecolaminas: su función específica, La
noradrenailna (NA), trasmisión entre las neuronas es
química, a través de la liberación
dopamina (DA) de neurotrasmisores.

Indolaminas:
serotonina (5HT)
Acetilcolina (Ach)

Aminoácidos:
GABA (ácido gama-
Péptidos:
aminobutírico)
Endorfinas; Encefalinas
Glutamato
Sustancia P; Neuropéptido
Glicina; - Aspartato

Y Sufijo “ERGICO” se usa para nombrar cada sistema (ej:

GABAérgico).
ETIOPATOGENIA DE LOS TRASTORNOS DE ANSIEDAD
Tipos de trastornos de ansiedad:

 Una fuerte sensación

de tensión o nerviosismo en situaciones
sociales.

 Produce sensaciones súbitas de miedo

intenso, llamadas ataques de pánico.

 Pensamientos frecuentes y perturbadores

que provocan conductas compulsivas que no
se pueden detener y controlar.

 Recuerdos vividos y atemorizantes,

pesadillas que se producen después de un
evento traumático.

 Temor extremo a cosas o situaciones que

presentan muy poco o ningún peligro real.
 TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO PARA LOS
TRASTORNOS DE ANSIEDAD

El tratamiento farmacológico no va a eliminar un trastorno de ansiedad, pero sí

puede mantenerlo bajo control mientras la persona recibe psicoterapia validada
empíricamente para los trastornos de ansiedad, como la terapia cognitivo conductual.

El tratamiento farmacológico debe

ser administrado por un doctor,
usualmente un psiquiatra, los
medicamentos principalmente
utilizados para los trastornos de
ansiedad son antipsicoticos,
antidepresivos, ansiolíticos y beta
bloqueadores.
 La ansiedad es un mecanismo fisiológico que nos
prepara para dar respuesta ante lo desconocido, nos
pone en estado de alerta con el fin de superarlo.
 Clasificación de los Ansiolíticos:
I. Benzodiazepinas:
Alprazolam Midazolam
Clordiazepoxido Lormetazolam
Clonazepam Flurazepam
a) Ansiolíticos: Clorazepato b) Hipnóticos: Flunitrazepam
Diazepam Brotizolam
Lorazepam Triazepam
Flumazenilo Zaleplom

II. Agonistas parciales de los receptores 5-HT 1A o hipnóticos-NO BZD:

Buspiridona
Zoplicona
Zolpidem
III. Barbitúricos:
Fenobarbital
Tiopental
 BENZODIAZEPINAS

USADOS:

Son depresores del SNC, Conciliar sueño

con propiedades
ansiolíticas a dosis bajas y
efectos hipnóticos
Reducir la
sedantes a dosis mas altas. ANSIEDAD
 Indicaciones de las benzodiacepinas:

Insomnio Cuadros de Ansiedad Nerviosismo

pánico

Convulsiones

Contracturas
musculares
 Efectos de las benzodiacepinas:

Sedantes Ansiolíticos Anticonvulsivos Amnésicos

Antidepresivos

Relajantes
musculares
Clasificación de benzodiacepinas:
 Vías de administración de las benzodiacepinas:

Oral sublingual

Intramuscular Intravenoso
 Estructura de las benzodiacepinas:

Metóxido

A B Se compone por 3 anillos:

1 anillo bencénico (A).
y
6
1 1 anillo diacepínico heptagonal (B)
C 32 con 2 átomos de Nitrógeno en
5
4 posiciones 1-4 ó 1-5 (B).
Unido en
C- 5 a otro anillo bencénico (C)
El cual puede ser remplazado por
otros hetereocíclos.
Fármaco perteneciente al grupo de las
benzodiazepinas
que actúa sobre el SNC, con propiedades: Forma farmacéutica: Comprimidos
 ansiolíticas,
Cada comprimido contiene: Clonazapam 2 mg
 anticonvulsionantes,
 miorrelajantes, Color: Blanco
 sedantes,
Olor: Inodoro
 hipnóticas y
 estabilizadoras del estado de ánimo. Sabor: insípida
Aspecto: Polvo cristalino
Clasificación: Ansiolítico. Antidepresivo.

ATC: NO3AE01

N SISTEMA NERVIOSO
N03 antiepilépticos
N03A antiepilépticos
N03AE derivados de benzodiazepina
 Indicaciones: El clonazepam se indica para el tratamiento de:

Trastornos de ansiedad (fobia social) Trastornos

Ansiolítico y el del sueño
trastorno de pánico.

Síndrome de
abstinencia
Trastorno bipolar. alcohólica.

Crisis
convulsivas
 Estructura Química Nombre (IUPAC) sistemático:
5-(2-clorofenil)-1,3-dihidro-7-nitro-2H-1,4-benzodiazepina-2-ona
Peso Mol: 315,715 g/mol

Fórmula: C15H10N3ClO3 ona

9 1
8 2
BZP
Farmacocinética: 7 A B 3

Vida media: 18 a 50 horas Grupos 6 5 4

Nombre comercial: funcionales:

Clonagin, Clonex, Diocam,  Nitro
Klonopin, Rivotril, Zatrix  Benceno Nitro
 Diasepínico 6 1
Biodisponibilidad: 90 % 2
Se absorbe: tract. Gastroint.  Cetona 5
C
Cloro fenil
Metabilismo: Hepático  Clorofenil 4 3
Excreción: Renal
 Grupo X: Aumento de propiedades Grupo amida:
Atrayente de ansiolíticas Densidad de electrones
electrones, como: en región del carbonilo
Br-Cl-NO2 de amida.
9 1 2
Grupo nitro: Necesario para
8
BZP interactuar con el
Responsable del A 3 receptor.
aumento de la
potencia 7 B 4
anticonvulsionante.. 6 5
Grupo nitro:
ACTIVIDAD SEDANTE
HIPNÓTICA
1
Grupo cloro: 6
Presencia de sustituyentes cloro 2
( retirador de electrones) 5
C
Aumenta la actividad farmacológica.
3
4
El núcleo benzodizepinico es el que tiene más acción.
Pero quién ayuda a la absorción es el derivado cloro bencénico apolar el otro sustituyente
igualmente aunque tiene más polaridad lo que promueve una mejor acción.
 Mecanismo de acción de las benzodiacepinas:

Receptor GABA-BZP:
Ácido gamma – aminobutírico
Mayor neurotransmisor Inhibidor del SNC.

Es una proteína pentamérica trasmembranal.

5 subunidades se asocian conformando en su centro

un canal permeable de CI ,
Cuando estos canales se estimulan , provocan la
entrada post-sináptica de este ión .

Ello conlleva una hiperpolarización de la membrana,

y se inhibe la estimulación del SNC.
 Clonazepam es un
agonista alostérico
del receptor GABA,
1:Por consiguiente, provoca
un aumento en la actividad
de este neurotransmisor.
Al ser su blanco farmacológico
el receptor GABA.
 Contraindicaciones:
Hipersensibilidad Insuficiencia Respiratoria
a las BZP. Pacientes Grave
en coma Enfermedad Hepática

Pacientes con dependencia Pacientes con fármaco

alcohólica Miastenia grave
o drogodependencia
 Reacciones adversas :
Por sobredosificación: Incoordinación
Disartria motora
Sedación, somnolencia Ataxia Habla suene lenta y confusa.

Lentitud de reflejos:

Accid. Trafico
Accid. laborales
 Sobredosis: Administrado por
médicos y
anestesistas
exclusivamente en
el ámbito
hospitalario.
Síntomas de la sobredosis
 somnolencia,
 confusión, Antídoto actual es
 coma, un antagonista denominado
flumazenil.
 náuseas,
 disminución de los
reflejos,
Lavado gástrico
 hipertensión, Flumazenil es un
antagonista específico de Control
 paro respiratorio
los receptores de las Bzp. monitoreado de la:
F.resp. - F.card.
El midazolam es una
benzodiazepina de semivida corta
utilizada como ansiolítico o en
procesos ligeramente dolorosos,
aunque no tiene efecto analgésico
ni anestésico. Se utiliza sobre todo
por vía intravenosa, pero se puede
administrar por vía intranasal,
rectal, oral, intramuscular o
subcutánea.
 Estructura Química
MIDAZOLAM

ANILLO IMIDAZOL
GRUPO CLORO
FLUOROFENIL Masa molar: 325,78 g/mol
DIASEPINICO Fórmula: C18H13N3ClF
METIL Nombre IUPA: 8-cloro-6-(2-fluorofenil)-1-
metil-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepina.
Presentaciones:
Comprimidos de 7.5 mg
Ampollas 5mg/5ml
Ampollas 15 mg/3ml
Ampollas 25mg/5ml
Ampollas de 50mg/10ml
 Mecanismo de acción MIDAZOLAM

Incrementa la actividad del GABA al

facilitar su unión con el receptor
GABAérgico.
 Farmacocinética:
El midazolam se puede administrar por mútiples
vías (incluyendo la vía intranasal o rectal) sin
bien las más utilizadas son la administración oral
y la parenteral. Después de una inyección
intramuscular, la absorción es muy rápida, con
una biodisponibilidad de más del 90%. Por esta
vía, los efectos farmacológicos se manifiestan en
5-15 minutos, mientras que trás la inyección i.v.,
los efectos son ya evidente a los 1.5-5 minutos.
Los efectos máximos aparecen a los 20-60
minutos y luego disminuyen hasta desaparecer
en 2 a 6 horas.
 El uso simultáneo del midazolam con otros
Interacciones: depresores del sistema nervioso central como el
alcohol, los anestésicos generales, algunos
antihistamínicos H1 (por ej. la
bromfeniramina,carbinoxamina,cetirizina,
clorfeniramina,
clemastina,ciproheptadina,dimenhidrinato,
difenhidramina, doxilamine, prometazina,
trimeprazina), antidepresivos tricíclicos,
agonistas opiáceos, butorfanol,
nalbufina,pentazocina,tramadol, fenotiazinas,
barbitúricos u otros ansiolíticos, sedantes o
hipnóticos puede producir una profunda
depresión respiratoria, hipotensión y
prolongación del tiempo de recuperación de la
anestesia.
 Contraindicaciones:
Los pacientes con enfermedad de Parkinson
avanzada pueden experimentar un
empeoramiento de su psicosis y estado cognitivo
cuando se administran benzodiazepinas como el
midazolam. Las benzodiazepinas también pueden
ocasionar incoordinación o reacciones
paradójicas que pueden empeorar la enfermedad
de Parkinson.
casionalmente el midazolam ha producido
hipotensión y parada cardíaca. Por lo tanto, en
pacientes con enfermedades cardiovasculares,
shock o hipovolemia la administración de
midazolam debe ser cuidadosamente
monitorizada.
Agonista parcial de los receptores 5 HT1A o
Hipnóticos NO BZD.
 BUSPIRONA
385.50314 g/mol
8-[4-(4-pyrimidin-2-ylpiperazin-
1-yl)butyl]-8-azaspiro
[4.5]decane-7,9-dione
Su metabolito activo, la 1-pirimidinil-
piperazina (1-PP) interactúa además con
neuronas del locus coeruleus bloqueando
los receptores a2-adrenérgicos, y
generando un aumento de la frecuencia de
descarga de las mismas.
El efecto ansiolítico comienza a producirse entre la
semana 1 y 2 después de iniciar el tratamiento,
alcanzado su efecto máximo entre la cuarta y sexta
semana.
EFECTOS:
La principal desventaja es que hay un lapso de una
a tres semanas antes que el efecto ansiolítico se
haga evidente.
FRECUENTES: vértigo, cefalea, ansiedad, agitación,
náuseas, vómito.
POCO FRECUENTES (>1%): somnolencia, insomnio,
pérdida de concentración, confusión
 El ácido barbitúrico es un compuesto
Los barbitúricos, son una orgánico basado en la estructura de la
familia de fármacos derivados pirimidina. Fue descubierto por el
del ácido barbitúrico que químico alemán Adolf von Baeyer en 1864
actúan como sedantes por combinación de la urea y el ácido
del sistema nervioso central , malónico en una reacción de
desde sedación suave condensación.
hasta anestesia total y o
euforia.
También son efectivos como
ansiolíticos, como hipnóticos y
como anticonvulsivos.
 CLASIFICACIÓN DE BARBITÚRICOS
ACCIÓN ULTRACORTA ACCIÓN CORTA(+) ACCIÓN MEDIA ACCIÓN PROLONGADA
(MENOS DE 3 HORAS)
(2-3 HORAS) (3-6 HORAS) (6-12 HORAS)

Dosis tóxica:1 gr.
 Metohexital
 Tiopental
Dosis tóxica: 3 gr. Dosis tóxica:2-3 gr. Dosis tóxica: entre 5 y 10
gramos
 Ciclobarbital  Amobarbital  Barbital. Dosis tóxica 10
gramos
 Pentobarbital  Aprobarbital
 Fenobarbital. Tóxica 5 gr
 Secobarbital (*)  Butabarbital (*)
 Mefobarbital

Muy liposolubles. Liposolubilidad intermedia Liposolubilidad intermedia Poco liposolubles

Distribución rápida por
Uso: Hipnosedantes Uso: Hipnosedantes Uso: Anticonvulsivante
el SNC y posterior al
resto de tejidos
Uso: Anestésicos
 DESCRIPCION
El fenobarbital es un barbitúrico con propiedades depresoras
del sistema nervioso central. Se utiliza como sedante e
hipnótico, y en dosis subhipnóticas como anticonvulsivante.

Como todo barbitúrico el fenobarbital es químicamente una diamida cíclica de

seis miembros, derivado de la estructura del ácido barbitúrico (malonilurea).

http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0034-79732001000100002
 Farmacocinética

Biodisponibilidad >95%
DATOS QUÍMICOS
Metabolismo :Hepático
Fórmula C12H12N2O3
(mayoritariamente CYP2C19)
Peso mol. 232,235 g/mol
Vida media : 53-118 horas
ona Excreción : Renal y fecal
Código ATC=N05CA24 ona 5
6 4
N05C :Hipnóticos y sedantes
1 3
1,3- pirimidina N 2

Nombre (IUPAC) sistemático ona

 INDICACIONES  Sedante, Hipnótico para el tratamiento a corto plazo del insomnio,
pre-anestésico, anticonvulsivante a largo plazo

Mecanismo de acción
• Los barbitúricos tienen un efecto depresor del sistema nervioso central.
• Actúan uniéndose al receptor GABA facilitando la neurotransmisión
inhibidora.
• El canal de GABA es un canal para el cloruro que tiene cinco células en
su entrada. Cuando los barbitúricos se fijan al canal de GABA ocasionan
la apertura prolongada del canal, lo que permite el paso de iones
cloruro en las células en el cerebro, aumentando la carga negativa y
alterando el voltaje en las neuronas. Este cambio en el voltaje hace a las
neuronas resistentes a los impulsos nerviosos ocasionando su
depresión.
• El fenobarbital es capaz de afectar al sistema nervioso central en todos
los niveles, que van desde alteraciones del humor, a la excitación a la
sedación leve, la hipnosis y el coma profundo.
 INTERACCIÓN
REACIONES ADVERSAS

 Anticoagulantes.
 Corticosteroides  Sistema nervioso: agitación, confusión,
hipercinesia, ataxia, depresión del SNC,
 Griseofulvina pesadillas, nerviosismo, perturbaciones
 Fenitoína, valproato, ácido valproico psiquiátricas, alucinaciones, insomnio,
ansiedad, mareos y pensamientos anormales.
 Depresores del sistema nervioso  Sistema respiratorio : hipoventilación, apnea.
central Sistema
 cardiovascular : bradicardia, hipotensión, sínc
 Inhibidores de la monoaminooxidasa ope.
(IMAO)  Aparato digestivo : náuseas,
vómitos, estreñimiento.
 El estradiol, estrona, progesterona y
otras hormonas esteroides
 SEMINARIO 2: ANSIOLÍTICOS
CUESTIONARIO

1: Mencione la clasificación de los ansiolíticos:

2: Mecanismo de acción de las Bzp:

3: En qué región de la estructura del CLONAZEPAN se da la acción sedante:

4: Donde se da el metabolismo y la excreción del midazolam?

5: Donde se encuentran los receptores 5HT 1?

6: De la estructura del FENOBARBITAL, cual es el que le da la acción anticonvulsiva sedante?