ANTIMALÁRICOS

Introducción:
La Malaria es una enfermedad infecciosa producida por un protozoo del género plasmodium que se
transmite al niño o adulto a través de la picadura del mosquito anopheles. También se transmite por
transfusión de sangre contaminada y por vía transplacentaria al feto. Existen 4 especies principales de
plasmodium: falciparum, vivax, ovale y malarie. Recientemente se ha detectado que el plasmodium
knowlesi, que afectaba principalmente a primates, también puede infectar a humanos, especialmente
en Malasia e Indonesia.

EPIDEMIOLOGÍA
Es endémica en más de 100 países de Africa, Asia (Sudeste asiático, India , Oriente Medio), América
Latina, Caribe y Pacífico Sur.

CLINICA
El periodo de incubación oscila entre 10 y 14 días (vivax), fiebre irregular, luego de a 4 días se instaura l
patrón regular intermitente. El paroxismo se presenta al atardecer o al inicio de la noche y la
temperatura pude llegar a 41°C. Cefaleas, náuseas y vómitos. Así como también se pueden presentar
zumbidos y mareos.

Luego de 2 semanas hay esplenomegalia.

Generalmente el periodo de incubación de (P. falciparum) oscila entre 7 y 10 días, intensa cefalea,
nauseas, dolores musculares y diarrea. Signos neurológicos como confusión mental, ansiedad y
convulsiones. La fiebre es irregular.

Hay esplenomegalia hepatomegalia, aparecen síntomas renales con hemoglobinuria y albuminuria.

 (ovale) se observa más en regiones de África tropical y su curso es similar al vivax.

 (malarie) es poco frecuente y su sintomatología es parecida al vivax, periodo de incubación de
18 a 20 días o 40 o más y el paroxismo ocurre cada cuatro días (Malaria cuartana)

Laboratorio

Gota gruesa: expresa el porcentaje de los eritrocitos parasitados. No identifica la especie. Útil en el
seguimiento de la respuesta terapéutica.

Frotis o extensión fina: expresa los parásitos por microlitro de sangre hemolizada. Útil en la
identificación de la especie y el seguimiento.

TRATAMIENTO
Cloroquina 600 mg primer día, 300 mg. Segundo y tercer día.

Primaquina 15 mg. Diarios por 14 días luego de esquema de la cloroquina.

P. falciparum sensible a la cloroquina: cloroquina base, 5 mg/kg (300 mg de cloroquina base o 500 mg de
fosfato de cloroquina para el adulto promedio) una vez por semana.
P. falciparum resistente a la cloroquina se recomienda la ARTHEMETER más lumefantrina (dosis
única/semana).

ARTEMISININA
Grupo: agente antipalúdico
Cápsulas de 250 mg

Información general
La artemisinina es un esquizonticida hemático potente y rápido. Es una lactona sesquiterpeno
aislada de Artemisia annua. Es menos potente que sus derivados y, por consiguiente, se debe
aplicar en dosis más elevadas.

Información clínica
Aplicaciones
Tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en zonas donde hay indicios de que
la cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina son ineficaces. Se debe
administrar siempre conjuntamente con la mefloquina en dosis terapéutica completa.

Dosificación y administración
Adultos y niños: 25 mg/kg el primer día seguidos de 12,5 mg/kg los días segundo y tercero en
combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis única el segundo día. En algunas zonas
puede ser necesaria una dosis mayor de mefloquina (25 mg/kg) para lograr la curación.

Contraindicaciones
• Embarazo durante el primer trimestre.

Precauciones
La artemisinina se debe emplear para el tratamiento del paludismo falciparum grave
únicamente cuando hay pruebas de que la eficacia antipalúdica de la quinina está
disminuyendo.

Empleo en el embarazo
Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este fármaco en el embarazo, pero se
puede utilizar después del primer trimestre.

Efectos adversos
Se puede producir fiebre de origen medicamentoso.
Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en seres humanos. Dada
la incertidumbre acerca de los efectos tóxicos, se debe actuar con cautela cuando se aplica un
tratamiento de más de tres días.

Conservación
Las cápsulas se deben conservar en recipientes bien cerrados, al abrigo de la luz.
ARTEMÉTER
Grupo: agente antipalúdico
Solución oleosa para inyecciones de 80 mg en ampollas de 1 ml

Información general
El arteméter es un éter metílico de dihidroartemisinina liposoluble que posee una actividad
esquizonticida muy rápida contra las formas hemáticas de P. falciparum y P. vivax. Después de
su administración intramuscular, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en
unas seis horas.
Se ha señalado que el arteméter elimina la fiebre en el paludismo falciparum grave en un plazo
de 30 a 84 horas.

Información clínica
Aplicaciones
• Tratamiento del paludismo falciparum grave confirmado por frotis en zonas donde hay indicios
de que la quinina es ineficaz. La curación radical exige la administración subsiguiente de una
dosis completa de un antipalúdico eficaz por vía oral, como la mefloquina.

Dosificación y administración
Adultos y niños de más de seis meses: 3,2 mg/kg como una dosis de carga por inyección
intramuscular, seguida de 1,6 mg/kg al día hasta que el enfermo pueda tolerar la medicación
oral o durante un máximo de siete días.

Precauciones
El arteméter debe utilizarse para el tratamiento del paludismo falciparum grave únicamente
cuando hay indicios de que la eficacia antipalúdica de la quinina está disminuyendo.
Para los niños, como los volúmenes inyectados serán reducidos, conviene utilizar una jeringa
de 1 ml para aplicar la dosis correcta.

Empleo en el embarazo
La experiencia de utilización de este fármaco en el embarazo es escasa, pero no debe dejar de
administrarse si se considera que puede salvar la vida de la madre.

Efectos adversos
Se ha observado neurotoxicidad en los estudios sobre animales, pero no en los seres
humanos.
Se ha observado cardiotoxicidad tras la administración de dosis elevadas de arteméter.

Conservación
La preparación oleosa debe conservarse en recipientes bien cerrados, al abrigo de la luz.

ARTESUNATO
Grupo: agente antipalúdico
Tabletas de 50 mg (artesunato)
Polvo para inyecciones de 60 mg de artesunato anhidro en ampollas de 1 ml + bicarbonato de
sodio al 5% en ampollas de 0,6 ml

Información general
El artesunato es un hemisuccinato derivado de la artemisinina soluble en agua. Es inestable en
solución neutra y la fórmula inyectable debe prepararse inmediatamente antes del uso de una
solución de bicarbonato de sodio al 5% para producir la sal de artesunato de sodio. Después de
la administración parenteral, se hidroliza rápidamente para transformarse en un metabolito de
dihidroartemisinina activo. La preparación oral probablemente se hidroliza completamente
antes de penetrar en la circulación sistémica.
Se ha señalado que el artesunato elimina la fiebre en enfermos con paludismo falciparum grave
de 16 a 25 horas después de la administración parenteral.

Información clínica
Aplicaciones
• Por vía oral: tratamiento del paludismo falciparum sin complicaciones en zonas donde hay
indicios de resistencia a la cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina.
Se debe administrar siempre conjuntamente con la mefloquina en dosis terapéuticas
completas.
• Por vía parenteral: tratamiento del paludismo falciparum grave en zonas donde hay indicios
de resistencia a la quinina. La cura radical se consigue con la administración subsiguiente de
un ciclo completo de un antipalúdico oral eficaz.

Dosificación y administración
Administración oral
Adultos y niños de más de seis meses: 5 mg/kg por vía oral el primer día, seguidos de 2,5
mg/kg los días segundo y tercero en combinación con mefloquina (15 mg/kg) en una dosis
única aplicada el segundo día. En unas pocas zonas, se puede necesitar una dosis mayor de
mefloquina (25 mg/kg) para obtener una curación.
Administración parenteral
El polvo para inyección se debe reconstituir con bicarbonato de sodio al 5% y diluirse en un
volumen igual de solución salina fisiológica o glucosa al 5% (p/v). Se deberá administrar
inmediatamente por vía intravenosa o intramuscular.
Una dosis de carga de 2 mg/kg debe ir seguida de una dosis de 1 mg/kg después de cuatro
horas y 24 horas. Posteriormente se debe aplicar una dosis de 1 mg/kg al día hasta que el
enfermo pueda tolerar el artesunato por vía oral o durante un máximo de siete días.

Contraindicaciones
El artesunato por vía oral no se debe emplear durante el primer trimestre del embarazo.

Precauciones
El artesunato por vía parenteral se debe emplear para el tratamiento del paludismo falciparum
grave únicamente cuando hay indicios de que la eficacia antipalúdica de la quinina está
disminuyendo.
El polvo para inyección es difícil de disolver y se debe poner cuidado en asegurarse de que
está disuelto completamente antes de su administración parenteral. Debe utilizarse siempre
inmediatamente después de la reconstitución. Si la solución está turbia o precipita, se debe
descartar la preparación parenteral.

Empleo en el embarazo
Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este fármaco en el embarazo, pero la
preparación parenteral no debe dejar de administrarse si se considera que puede salvar la vida
de la madre.

Efectos adversos
Puede producirse una fiebre de origen medicamentoso.
Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en los seres humanos.
Dada la incertidumbre acerca de los efectos tóxicos, se debe actuar con cautela cuando se
aplica un tratamiento de más de tres días.
Se ha observado cardiotoxicidad después de la administración de dosis elevadas.

Conservación
Las tabletas y el polvo para inyección se deben conservar en recipientes bien cerrados, al
abrigo de la luz.

PIRIMETAMINA/SUFADOXINA
Grupo: agente antipalúdico
Tabletas de 25 mg de pirimetamina + 500 mg de sulfadoxina

Información general
Producto de combinación constituido por dos compuestos que parecen actuar sinérgicamente
como inhibidores del metabolismo del ácido fólico: un inhibidor de la dihidrofolato-reductasa, la
pirimetamina, y un inhibidor de la dihidropteroato-sintetasa, la sulfadoxina. Esta asociación
actúa como esquizonticida hemático contra P. falciparum y P. vivax. Los dos componentes se
utilizaron al principio en combinación, a raíz del rápido desarrollo de resistencia a la
pirimetamina sola, para tratar las infecciones por P. falciparum rebeldes a la cloroquina. En
muchas zonas se encuentran ahora cepas de P. falciparum y P. vivax resistentes a esta
combinación.
Ambos componentes se absorben bien tras la administración oral. La semivida plasmática de la
pirimetamina es de unos cuatro días y la de la sulfadoxina de unos ochos días. Ambas
sustancias acaban eliminándose por la orina, donde la pirimetamina aparece en parte en forma
de metabolitos.
Un producto combinado que contenga sulfalena en lugar de sulfadoxina parece tener la misma
eficacia y producir efectos adversos semejantes.

Información clínica
Aplicaciones
Tratamiento de los ataques agudos de paludismo causados por cepas susceptibles de P.
falciparum:
 • En las zonas donde se sabe que existen microorganismos resistentes a la cloroquina, y
• En los enfermos que no han respondido satisfactoriamente al tratamiento con cloroquina.

Dosificación y administración
Adultos: 75 mg de pirimetamina y 1,5 g de sulfadoxina (3 tabletas).
Niños:
5-10 kg: 0,5 tableta
11-20 kg: 1 tableta
21-30 kg: 1,5 tabletas
31-45 kg: 2 tabletas.
En general, una sola dosis basta para eliminar la infección, pero conviene administrar además
quinina durante 1-3 días en los siguientes casos:
• Enfermos gravemente infectados, en los que la quinina puede acelerar la reducción de la
parasitemia y la mejoría clínica;
• Pacientes no inmunes expuestos a sufrir una forma fulminante de la enfermedad.

Contraindicaciones
• Hipersensibilidad conocida a las sulfamidas o a la pirimetamina.
• Disfunción hepática o renal grave (salvo si no se dispone de otro tratamiento).

Precauciones
A los enfermos con signos que hacen pensar en una sensibilidad a las sulfamidas o a la
pirimetamina no se les debe volver a dar nunca medicamentos que contengan esas sustancias.
Entre los signos de este tipo figuran las erupciones cutáneas, ciertos indicios de hemólisis
como orina oscura y púrpura, así como algunos signos presuntivos de depresión de la médula
ósea, tales como faringitis y úlceras bucales.

Empleo en el embarazo
Siempre que sea posible, para tratar el paludismo resistente a la cloroquina durante el
embarazo debe utilizarse quinina. La administración de sulfamidas puede provocar graves
reacciones de hipersensibilidad en la mujer embarazada. Las sulfamidas atraviesan fácilmente
la barrera placentaria y su acción de desplazamiento de la bilirrubina de los puntos de fijación
de proteínas ha hecho temer, basándose en datos obtenidos en prematuros, que pueden
provocar kernicterus. Sin embargo, no hay suficientes pruebas directas de que el feto corra
peligro.

Efectos adversos
En general, las reacciones adversas a la pirimetamina son reversibles y están relacionadas con
la dosis. Se han señalado dolores abdominales, anorexia, vómitos, ataxia, temblor,
convulsiones y anemia megaloblástica por carencia de ácido folínico. También puede
producirse neumonía eosinofílica.
Las reacciones de hipersensibilidad a las sulfamidas, aunque raras, pueden ser graves. Entre
ellas figuran ciertas reacciones cutáneas como el eritema polimorfo (síndrome de Stevens-
Johnson) y la necrólisis epidérmica tóxica.
Entre otras reacciones poco frecuentes figuran la granulocitopenia, la agranulocitosis, la
anemia aplásica, la púrpura trombocitopénica y la hepatitis tóxica. A veces se produce
hemólisis en los sujetos con deficiencia de la glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

Ya no se recomienda la pirimetamina/sulfadoxina para la profilaxis o el tratamiento sistemático

del paludismo cloroquinosensible, en vista de que entre las personas que toman esos
productos profilácticamente se ha observado una incidencia de 1:5000 a 1:8000 de reacciones
adversas graves a las sulfamidas. No se dispone de datos comparables para establecer la
magnitud del riesgo asociado a las dosis terapéuticas únicas.

Interacciones medicamentosas
No se deben tomar al mismo tiempo otros medicamentos que interfieren en el metabolismo del
ácido fólico (por ejemplo, trimetoprima y metotrexato).

Sobredosificación
Las dosis altas de pirimetamina pueden ser mortales. Los síntomas más destacados de la
sobredosificación son anorexia, vómitos y convulsiones. El vómito provocado y el lavado
gástrico son útiles si se aplican a las pocas horas de la ingestión. Las convulsiones pueden
controlarse con diazepam parenteral.
Las discrasias sanguíneas que puede provocar la pirimetamina a dosis elevadas deben tratarse
con folinato cálcico.

Conservación
Las tabletas deben conservarse en recipientes bien cerrados, al abrigo de la luz y de la
humedad.

HALOFANTRINA
Grupo: agente antipalúdico
Tabletas de 250 mg de clorhidrato de halofantrina

Información general
La halofantrina es un fenantreno metanol que, como la mefloquina, es eficaz contra las formas
hemáticas asexuadas de todos los parásitos del paludismo.
La absorción por el tracto gastrointestinal es irregular, pero las concentraciones plasmáticas
máximas se suelen dar en unas seis horas. Las comidas grasas aumentan la biodisponibilidad
de halofantrina.
Información clínica
Aplicaciones
La utilización de este fármaco debe limitarse al tratamiento en un hospital o clínica. Se debe
utilizar únicamente para el tratamiento de ataques agudos de paludismo por cepas
polifármacorresistentes de P. falciparum, previo diagnóstico parasitológico o clínico meticuloso.

Dosificación y administración
La halofantrina no se debe administrar con alimentos.
Adultos y niños de más de un año: 24 mg/kg repartidos en tres dosis divididas a intervalos de 6
horas.

Contraindicaciones
• Menores de un año.
• Embarazo.
• Historial familiar de prolongación congénita del intervalo Q-T.
• Utilización de otros fármacos o presencia de un estado clínico que se sabe prolonga el
intervalo Q-T.
• Enfermedad cardíaca preexistente.
• Tratamiento con mefloquina durante las tres semanas precedentes.

Precauciones
Se han comunicado casos de resistencia cruzada con la mefloquina.
La biodisponibilidad variable del compuesto ha causado la preocupación de que las
concentraciones hemopáticas subterapéuticas puedan estimular la selección de los parásitos
resistentes y que en algunos enfermos se puedan alcanzar niveles tóxicos, particularmente si el
fármaco se toma con una comida grasa.

Empleo en el embarazo
En estudios sobre animales la halofantrina ha mostrado ser embriotóxica. Por consiguiente,
está contraindicada durante el embarazo.

Efectos adversos
Recientemente se han comunicado casos de cardiotoxicidad (prolongación de los intervalos de
Q-T), particularmente en pacientes tratados anteriormente con mefloquina.
Se han producido disritmias ventriculares, que a veces han resultado mortales. Estos efectos
estaban en particular asociados con dosis superiores a las recomendadas y con la
administración reciente o simultánea de mefloquina en enfermos con prolongación preexistente
del intervalo Q-T o que corrían peligro de carencia de tiamina.
Entre los efectos adversos indicados figuran dolores abdominales, diarrea, prurito y erupciones
cutáneas.
Puede también producirse aumentos reversibles en los niveles de enzimas hepáticos.
Sobredosificación
Todavía no se tiene experiencia clínica con el tratamiento de las sobredosificaciones. Sin
embargo, el vómito y el lavado gástrico son útiles si se aplican de inmediato.

Conservación
Las tabletas se deben conservar en recipientes bien cerrados.

CLINADAMICINA
Mecanismo de acción

Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de la subunidad 50S ribosomal y evita

formación de uniones peptídicas.

Indicaciones terapéuticas

Tto. de las siguientes infecciones graves causadas por microorganismos sensibles: en

ads.: neumonía adquirida en la comunidad causada por Staphylococcus aureus,
neumonía por aspiración, empiema (adquirido en la comunidad), absceso pulmonar,
faringoamigdalitis aguda causada por estreptococo del gupo A (S. pyogenes),
infecciones odontógenas, infecciones de la piel y tejidos blandos (complicadas y no
complicadas), osteomielitis, neumonía causada por Pneumocystis jiroveci
(Pneumocystis carinii) en pacientes con infección por VIH, encefalitis toxoplásmica en
pacientes con infección por VIH. En niños > 1 mes y < 18 años: sinusitis aguda.

Modo de administración

Vía oral. Puede tomarse con las comidas. Se debe administrar el medicamento con un
vaso entero de agua para evitar la posible irritación esofágica. Vía IM o IV. Se debe
diluir antes de la administración IV y debe perfundirse durante al menos 10-40 min. La
concentración no debe exceder los 12 mg de clindamicina por ml de solución.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a clindamicina o lincomicina. Además vía oral: antecedentes de colitis
asociada a antibióticos.

Advertencias y precauciones

I.H.; I.R.; riesgo de: reacciones de hipersensibilidad graves como reacción a fármaco
con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson (SJS),
necrolisis epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantémica generalizada aguda (AGEP)
(suspender el tto. si aparecen); riesgo de sobrecrecimiento de Clostridium difficile
(puede causar diarrea o colititis asociada a antibióticos (suspender el tto. si aparece) y
de microorganismos no sensibles, incluyendo hongos; contraindicados medicamentos
que inhiben el peristaltismo; precaución en: enf. intestinal inflamatoria (p. ej. enf. de
Crohn o colitis ulcerosa) y en tto. concomitante con bloqueantes neuromusculares;
monitorizar función renal, hepática y recuentos sanguíneos; no usar en el tto. de
meningitis. IV: evitar iny. Rápida (puede causar efectos graves sobre el corazón).

Precaución.

Insuficiencia renal, Insuficiencia hepática

Interacciones

Riesgo de bloqueo neuromuscular con: otros bloqueantes neuromusculares (por ej.

tubocurarina, pancuronio o suxametonio), monitorizar.
Evitar con: vacuna oral contra el tifus (no administrar en los 3 días anyeriores y
posteriores a la vacunación).
Aclaramiento disminuido con: inhibidores de CYP3A4 y CYP3A5.
Aclaramiento aumentado con: inductores de CYP3A4 y CYP3A5 (ej. rifampicina).
Antagonismo con: eritromicina.
Puede disminuir efecto bactericida de: aminoglucósidos.
Incremento de pruebas de coagulación (INR) y/o hemorragia con: antagonistas de la
vitamina K (acenocumarol, warfarina, fluindiona).
Embarazo
Evaluar riesgo/beneficio. Los estudios realizados en animales han mostrado toxicidad sobre la
reproducción. Atraviesa la barrera placentaria en humanos.
Lactancia
Clindamicina se excreta en la leche materna tras la administración por vía oral o
intravenosa, pudiéndose alcanzar concentraciones de 0,7 - 3,8 microgramos/ml. Debido
a las potenciales reacciones adversas graves en el lactante, está contraindicado el uso
de clindamicina durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir

La influencia de Dalacin sobre la capacidad para conducir o utilizar maquinas es nula o

insignificante.

Reacciones adversas

Colitis pseudomembranosa, diarrea, dolor abdominal, alteraciones en PFH; vía IM:

irritación local, dolor, induraciones, abscesos estériles; vía IV: dolor, tromboflebitis.

DOXICICLINA
Mecanismo de acción

Bacteriostático. Inhibidor de la síntesis proteica bacteriana por unión a la subunidad

ribosomal 30S.

Indicaciones terapéuticas

Tto. de las siguientes infecciones causadas por microorganismos sensibles: neumonía

atípica causada por Mycoplasma pneumoniae y por Chlamydia pneumoniae; psitacosis;
uretritis, cervicitis y proctitis no gonocócicas no complicadas; linfogranuloma venéreo;
granuloma inguinal (donovanosis); enf. inflamatoria pélvica; estadíos 1 ario y 2 ario de la
sífilis, así como sífilis tardía y latente, en pacientes alérgicos a la penicilina;
orquiepididimitis aguda; tracoma; conjuntivitis de inclusión; infecciones causadas por
rickettsias tales como la fiebre manchada de las Montañas Rocosas, la fiebre
mediterránea, el tifus (endémico y tifus de la maleza) y fiebre Q; brucelosis (en
combinación con estreptomicina); cólera; enf. de Lyme (estadíos iniciales 1 y 2); fiebres
recurrentes transmitidas por piojos y garrapatas; malaria causada por Plasmodium
falciparum resistente a cloroquina.
- Tto. alternativo en: carbunco (cutáneo, intestinal o pulmonar), tularemia, listeriosis,
bartonelosis y actinomicosis.
- Coadyuvante en el tto. del acné vulgar grave.
- Profilaxis de: malaria causada por Plasmodium falciparum en áreas con resistencia a
mefloquina o cuando no se puedan utilizar otros antipalúdicos en áreas con resistencia
a cloroquina y profilaxis post-exposición a Bacillus anthracis, como tto. alternativo a
quinolonas.
Formas de liberación modificada: reducir lesiones papulopustulares en ads. con
rosácea facial.

Modo de administración

Vía oral. Tomar siempre durante una comida, acompañado de un vaso de agua (200
ml) o con leche y dejando transcurrir al menos 1 h antes de tumbarse o acostarse, para
evitar una posible irritación esofágica. Para formas de liberación modificada: tomar por
la mañana con el estómago vacío, preferiblemente al menos 1 h h antes o 2 h después
de la comida. Debe tomarse con una cantidad adecuada de agua para reducir el riesgo
de irritación y úlcera esofágica. Vía IV, formas inyectables: no administrar por vía IM o
SC. Extremar la precaución durante la administración para evitar depositar la solución
IV en los tejidos adyacentes. Debe evitarse la administración rápida. Administración en
bolo: inyectar lentamente (no menos de 2 min para administrar cada dosis de 100 mg).
Administración en perfus.: velocidad máx. de perfus. es 100 mg/h.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a doxiciclina u otras tetraciclinas, tto. concomitante con metoxiflurano
(notificados casos de toxicidad renal con resultado mortal). Además en formas
inyectables: pacientes con miastenia gravis. Además para formas de liberación
modificada: bebes y niños ≤ 12 años; 2º er y 3 er trimestre de embarazo; tto.
concomitante con retinoides orales; pacientes con aclorhidria o que han sido sometidos
a cirugía que evite (by-pass) o extirpe el duodeno.
Advertencias y precauciones

No usar, salvo excepciones en niños < 8 años, 2ª mitad de embarazo y lactancia

(posible coloración dental permanente, hipoplasia del esmalte y alteración reversible de
crecimiento óseo); vigilar sobreinfección por microorganismos resistentes; precaución
en pacientes con: historia de predisposición a desarrollar candidiasis, miastenia gravis,
alteraciones hepáticas o en tto. concomitante con medicamentos hepatotóxicos,
realizar control hematológico y de funciones hepática y renal (posible aumento de
BUN); riesgo de: diarrea asociada a Clostridium difficile, colitis pseudomembranosa,
fotosensibilidad (suspender tto. si eritema cutáneo); puede causar hipertensión
intracraneal benigna (pseudotumor cerebri) transitoria; realizar evaluaciones oftálmicas;
evitar el tto. concomitante con isotretinoína; puede causar en niños abombamiento de
fontanelas, reversible; evitar en lupus eritematoso sistémico; en infección por
estreptococo ß-hemolítico grupo A, administrar mín. 10 días; formas orales sólidas:
administrar con alimento y no tumbarse en mín. 1 h, riesgo de daño esofágico; no usar
en manifestaciones oculares de rosácea (como rosácea ocular y/o
blefaritis/meibomianitis).

Insuficiencia hepática

Precaución. Controlar función hepática.

Insuficiencia renal
Precaución. Controlar función renal, posible aumento de BUN.

Interacciones
Reduce efecto de: anticonceptivos orales. Potencia acción de: anticoagulantes orales
(reducir dosis), antidiabéticos orales del tipo de la sulfonilurea (monitorizar y ajustar
dosis), isotretinoína (riesgo de hipertensión intracraneal aumentada), evitar.
Interfiere con acción bactericida de: penicilina, evitar.
Absorción reducida por: Al, Zn, Ca, Mg (en antiácidos o quinapril), preparados con Fe,
carbón activado, colestiramina, quelatos de bismuto y sucralfato (espaciar 2-3 h).
Metabolismo activado por: rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, difenilhidantoína,
primidona, fenitoína y alcohol.

Nefrotoxicidad aumentada con: diuréticos, metoxiflurano.

Aumenta concentración plasmática de: litio, digoxina y teofilina.
Incompatible con: sol. Ringer-lactato, antibióticos bactericidas.
Lab: falso + de catecolaminas (interfiere en prueba de fluorescencia) y de glucosa en
orina.

Embarazo
Contraindicado durante 2º er y 3 er trimestre, produce una coloración permanente de los
dientes definitivos de los descendientes.

Lactancia
Debe interrumpirse la lactancia durante el tratamiento con este medicamento, ya que
se ha observado que las tetraciclinas, incluida doxiciclina, se excretan en la leche
materna.
Para formas de liberación modificada: Se secretan niveles bajos de tetraciclinas en la
leche materna. La doxiciclina puede utilizarse durante la lactancia solo durante un
periodo corto. El uso prolongado de doxiciclina puede dar como resultado una
absorción significativa por parte del bebé lactante y por tanto no se recomienda, por el
riesgo potencial de coloración dental y disminución del crecimiento óseo del niño.

Efectos sobre la capacidad de conducir

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. No
existen evidencias que sugieran que doxiciclina pueda afectar estas capacidades.

Reacciones adversas

Reacción anafiláctica (incluyendo angioedema, exacerbación del lupus eritematoso

sistémico, pericarditis, hipersensibilidad, enf. del suero; púrpura Schönlein-Henoch,
hipotensión, disnea, taquicardia, edema periférico y urticaria); cefalea; náuseas,
vómitos; reacción de fotosensibilidad, erupción incluyendo erupción eritematosa y
maculopapular. Formas de liberación modificada: nasofaringitis, sinusitis, infección
fúngica; ansiedad; cefalea sinusoidal; hipertensión; diarrea, dolor abdominal superior,
boca seca; dolor de espalda; dolor en el lugar de iny.; ASAT, presión sanguínea, LDH
en sangre y glucosa en sangre elevadas. Además: la reacción Jarisch- Herxheimer.

PREGUNTAS:
1. Es una lactona sesquiterpeno aislada de Artemisia annua:
a) La artemisinina
b) La halofantrina
c) Artesunato
d) Artemeter
e) Dihidroartemisinina

2. Según su mecanismo de acción:

Inhibe selectivamente el transporte de electrones de la mitocondria (complejo del
citocromo bc1) suprimiendo la síntesis de pirimidinas el cual genera un colapso en el
potencial de membrana.
a) La halofantrina
b) Artesunato
c) Artemeter
d) Atovacuona

3. ¿Cuáles son los compuestos que parecen actuar sinérgicamente como inhibidores del
metabolismo del ácido fólico para generar una actividad esquizonticida hemático contra
P. falciparum y P. vivax?
a) Sulfalena + Pirimetamina
b) Sulfadoxina + Pirimetamina
c) Artemisinina + Halofantrina
d) Atovacuona + Piremetamina
4. Mencione un inhibidor de la dihidrofolato-reductasa:
a) Pirimetamina
b) Sulfalena
c) Sulfadoxina
d) Halofantrina

5. Mencione un inhibidor de la dihidropteroato-sintetasa:

a) Atovacuona
b) Artemisina
c) Sulfadoxina.
d) Piremetamina

6. Qué tipo de antibiótico es la doxiciclina

a. Bactericida
b. Bacteriostático
c. Antiviral
d. Anti fúngico

7. Sobre que unidad ribosomal actúa la doxiciclina

a. Subunidad 20s
b. Subunidad 15s
c. Subunidad 11s
d. Subunidad 30 s

8. A qué nivel actúa la clindamicina

a. Subunidad 50S
b. Subunidad30s
c. Subunidad40s
d. Subunidad10s

9. Una de reacciones adversas de la clindamicina es

a. Cefalea
b. Prurito
c. Diarrea
d. Epigastralgia

10. La clindamicina es un derivado de

a. Penicilina
b. Cloroquina
c. Lincomicina
d. Famotidina