Artesunato

Dr. Ruben Vallenilla

Grupo: Agente antipaldico

Informacin General
El artesunato es un hemisuccinato derivado de la artemisinina
soluble en agua. Es inestable en solucin neutra y la frmula
inyectable debe prepararse inmediatamente antes del uso de una
solucin de bicarbonato de sodio al 5% para producir la sal de
artesunato de sodio. Despus de la administracin parenteral, se
hidroliza rpidamente para transformarse en un metabolito de
dihidroartemisinina activo. La preparacin oral probablemente se
hidroliza completamente antes de penetrar en la circulacin
sistmica.
Se ha sealado que el artesunato elimina la fiebre en enfermos con
paludismo falciparum grave de 16 a 25 horas despus de la
administracin parenteral.

Informacin clnica
Aplicaciones
Por va oral: tratamiento del paludismo falciparum sin
complicaciones en zonas donde hay indicios de resistencia a la
cloroquina, la pirimetamina/sulfadoxina, la mefloquina y la quinina.
Se debe administrar siempre conjuntamente con la mefloquina en
dosis teraputicas completas.
Por va parenteral: tratamiento del paludismo falciparum grave en
zonas donde hay indicios de resistencia a la quinina. La cura radical
se consigue con la administracin subsiguiente de un ciclo completo
de un antipaldico oral eficaz.

Presentacin:Tabletas
de
50
mg
(artesunato)
Polvo para inyecciones de 60 mg de
artesunato anhidro en ampollas de 1 ml +
bicarbonato de sodio al 5% en ampollas de
0,6 ml

Dosificacin y administracin
Administracin oral
Adultos y nios de ms de seis meses: 5
mg/kg por va oral el primer da, seguidos de
2,5 mg/kg los das segundo y tercero en
combinacin con mefloquina (15 mg/kg) en
una dosis nica aplicada el segundo da. En
unas pocas zonas, se puede necesitar una
dosis mayor de mefloquina (25 mg/kg) para
obtener una curacin.

Administracin parenteral
El polvo para inyeccin se debe reconstituir
con bicarbonato de sodio al 5% y diluirse en
un volumen igual de solucin salina
fisiolgica o glucosa al 5% (p/v). Se deber
administrar inmediatamente por va
intravenosa o intramuscular.
Una dosis de carga de 2 mg/kg debe ir
seguida de una dosis de 1 mg/kg despus de
cuatro horas y 24 horas. Posteriormente se
debe aplicar una dosis de 1 mg/kg al da hasta
que el enfermo pueda tolerar el artesunato
por va oral o durante un mximo de siete
das.

Contraindicaciones
El artesunato por va oral no se debe emplear durante el primer trimestre
del embarazo.
Precauciones
El artesunato por va parenteral se debe emplear para el tratamiento del
paludismo falciparum grave nicamente cuando hay indicios de que la
eficacia antipaldica de la quinina est disminuyendo.
El polvo para inyeccin es difcil de disolver y se debe poner cuidado en
asegurarse de que est disuelto completamente antes de su
administracin parenteral. Debe utilizarse siempre inmediatamente
despus de la reconstitucin. Si la solucin est turbia o precipita, se debe
descartar la preparacin parenteral.

Empleo en el embarazo
Se tiene escasa experiencia con respecto al empleo de este frmaco en el
embarazo, pero la preparacin parenteral no debe dejar de administrarse
si se considera que puede salvar la vida de la madre.

Efectos adversos
Puede producirse una fiebre de origen medicamentoso.
Se ha observado neurotoxicidad en estudios sobre animales, pero no en
los seres humanos. Dada la incertidumbre acerca de los efectos txicos, se
debe actuar con cautela cuando se aplica un tratamiento de ms de tres
das.
Se ha observado cardiotoxicidad despus de la administracin de dosis
elevadas.

Conservacin
Las tabletas y el polvo para inyeccin se deben conservar en recipientes
bien cerrados, al abrigo de la luz.