OPIODES

POSGRADO DE ANESTESIOLOGÍA
POR: SANDRA ARMIJOS

DOCENTE: DRA. ANGÉLICA BERNAL  

 TRAMADOL
Opioide débil que se ubica en el segundo peldaño de la escalera analgésica de la OMS.
Es una 4-fenil-piperidina, un análogo sintético de la codeína.
FARMACOCINETICA
- La absorción oral es significativa, con
Absorción concentraciones séricas que se alcanzan cerca de las
2 horas biodisponibilidad oral cercana al 70% (90-
100%).
- Efecto del primer paso hepático.
Distribución - Volumen de distribución es de 2.7 lt/kg.
- Vida media es de 6 horas y de 7.5 hmetabolitos
activos
- Se requieren dos días para lograr concentraciones
estables.
Biotransformación y - Reacciones de biotransformación O-Y N-
excreción desmetilación. Se excreta por vía renal.
- El metabolito O desmetiladoefecto analgésico
- Administración oral de Tramadol, el 90% se
elimina por riñón y 10% por las heces.
FARMACODINAMIA
- Estimula el receptor m y, en menor medida, los receptores d
y k.
- Es una mezcla racémica:
- El isómero levo, es capaz de inhibir la recaptación
- de norepinefrina y de estimular receptores alfa 2 en la asta
dorsal de la médula.
- El isómero dextro activa la inhibición espinal del dolor, al
reducir la recaptación de noradrenalina y serotonina. e
interacciona con los receptores μ.
DOSIFICACIÓN
- Debido a sus efectos colaterales se recomiendan dosis
máximas de 400 mg en 24 horas en adultos jóvenes.
- Iniciar con dosis de 0,5 mg/kg cada 6 horas; se puede
aumentar hasta 2 mg/kg cada 6 horas.
- Debe administrarse con antieméticos y laxantes, a fin de
prevenir vómitos y constipación.
INTERACCIONES
- No debe ser usado en pacientes que reciben inhibidores de
la Monoamino Oxidasa (MAO) debido al efecto inhibitorio
de la recaptación de serotonina.
- Precaución con Inhibidores de la Recaptación de
Serotonina (IRS) y con antidepresivos tricíclicos, porque
puedem aumentan el riesgo de convulsiones y del síndrome
serotoninérgico.
 BUPRENORFINA
Opioide semisintético derivado de la tebaína, con alta liposolubilidad.
Su peso molecular y configuración estructural ↑ su penetración tisular por vía transmucosa y transdérmica
Agonista parcial del receptor m, con una estructura parecida a la morfina, pero cerca de 33 veces más potente

FARMACOCINETICA
- Biodisponibilidad oral baja y lenta
Absorción - Disociación, que se traduce en una duración de
acción de 6h.
- Su liposolubilidad le permite una absorción
excelente por la barrera cutánea.
- La administración transdérmica evita el
metabolismo de primer paso.
Distribución Unión al 96& a las proteínas del plasma.
Biotransformación y - Metaboliza por vía hepáticabuprenorfina
excreción glucurónido.
- Vía de eliminación principal la excreción biliar.
- 2/3 del fármaco se eliminan pos las heces.
- 1/3 se elimina por excresión renal.
- No se altera con la edad ni en pacientes con
disfunción renal, no necesita reajuste de dosis
en insuficiencia renal terminal y puede ser
usada en pacientes con diálisis.
FARMACODINAMIA
- Agonista parcial de los receptores opioides μ, con una
actividad intrínseca que no llega a ser en ningún caso del
100%, alta afinidad por estos receptores.
- Actividad antagonista sobre los receptores k.
- Agonista de los receptores delta (&), pero con una potencia
10 veces menor que los otros receptores.
- Analgésica eficaz de la buprenorfina se alcanza con una
ocupación de receptores del 5-10%.
- Efecto “techo” para la analgesia, para la depresión
respiratoria naloxona (0,2-0,4 mg)
- Totalmente revertida con dosis repetidas (> 1 mg) o con
infusión continua a altas dosis.
INTERACCIONES
Interacciones con los inhibidores de la MAO, medicamentos que
depriman el SNC y con alcohol.
La acción analgésica eficaz de la buprenorfina se alcanza
con una ocupación de receptores relativamente baja, en torno al
5-10% de ocupación