LS Clases Farmacoterapia y Farmacognosia Low Size PDF

Farmacognosia y Fitoterapia
TERCER CURSO
FACULTAD DE FARMACIA DE ALBACETE
Tema 18: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.
Tema 19: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Tema 20: DROGAS QUE ACTÚAN FRENTE AL DOLOR.
Tema 21: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR.
Tema 22: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO.
Tema 23: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO DIGESTIVO.
Tema 24: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE LE SISTEMA GENITOURINARIO.
Tema 25: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE PIEL Y MUCOSAS.
Tema 26: DROGAS QUE ACTÚNA SOBRE LE METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO.
Tema 27: DROGAS ACTIVAS EN PROCESOS INFECCIOSOS Y RELACIONADOS.
Tema 28: DROGAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
.
TERCER CURSO
Tema 18: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SSITEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.
Tema 19: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
Tema 20: DROGAS QUE ACTÚAN FRENTE AL DOLOR.
Tema 21: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR.
5 CLASES
Tema 22: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO.
Tema 23: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO DIGESTIVO.
Tema 24: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE LE SISTEMA GENITOURINARIO.
Tema 25: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE PIEL Y MUCOSAS.
Tema 26: DROGAS QUE ACTÚNA SOBRE LE METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO.
Tema 27: DROGAS ACTIVAS EN PROCESOS INFECCIOSOS Y RELACIONADOS.
Tema 28: DROGAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL.
.
TERCER CURSO
Clase 1: SISTEMA NERVIOSO CENTRAL (T19) // DOLOR (T20) // PIEL Y MUCOSAS (T25).
Clase 2: CARDIOVASCULAR (T21) // APARATO RESPIRATORIO (T22) // APARATO DIGESTIVO (T23).
Clase 3: SISTEMA GENITOURINARIO (T24) // METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO (T26).
Clase 4: PROCESOS INFECCIOSOS (T27) // ANTITUMORALES (T28).
Clase 5: ANTITUMORALES (T28).
Tema 18: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.
.
TERCER CURSO
PROFESOR
.
Paco Pérez Martínez
Email: franciscoc.perez@uclm.es
TEMA 19
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Profesor: Francisco C. Pérez Martínez

Resumen
Resumen
Insomnio
Ansiedad
Depresión Epilepsia
Demencia
senil
Demencia
Dolor
Parkinson
Alzheimer
Introducción
Introducción
- Inicialmente, fueron sintetizados de alcaloides de origen vegetal.
- Son potencialmente tóxicos.
-Muchas de las drogas que actúan sobre el SNC son agentes
colinomiméticos. Según su mecanismo de acción:
- Se unen directamente y activan los colinceptores.
- Inhiben la hidrólisis de la acetilcolina endógena.
- Generalmente, son inhibidores de la colinesterasa, impidiendo
que se destruya la acetilcolina liberada, produciendo como
consecuencia un aumento en la concentración y en la duración de su
efecto.
19.1. Hipnóticos y sedativos
- Constituyen un grupo heterogéneo de fármacos que difieren en su
estructura química, pero que presentan efectos depresores sobre el
SNC bastante similares.
- La diferencia entre sedativo e hipnótico es generalmente una
cuestión de dosis.
- Producen calma o somnolencia (sedación), sueño (hipnosis
farmacológica), inconsciencia, anestesia quirúrgica, coma y depresión
fatal de las funciones respiratoria y cardiaca.
19.1.1. Humulus lupulus (Cannabaceae)
- El lúpulo pertenece la familia de las cannabináceas, sin embargo es
prácticamente atóxico incluso en dosis elevadas y no tiene el poder
narcótico del Cannabis.
- El lúpulo se ha utilizado tradicionalmente para el tratamiento del
insomnio, neuralgias, excitabilidad y agotamiento.
- La parte de la planta utilizada son las flores femeninas.
19.1.1. Humulus lupulus (Cannabaceae)
- Sus principales constituyentes son el ácido α-humuleno y el ácido β-
lupoleno, y sus productos de degradación (el 2-metil-3-buten-2-ol).
- Otros componentes incluyen flavonoides, taninos, charconas y
aceites volátiles.
- Se combina muy bien con la Valeriana, Pasiflora, Lavanda, Avena y
Espino blanco.
- Efecto secundario: anafrodisiaco (reduce el deseo sexual de los
varones por su contenido en estrógenos y antiandrógenos).
19.1.2. Melissa officinalis (Lamiaceae)
- Utilizada tradicionalmente por sus efectos sedativos, así como para
problemas gastrointestinales.
- Las partes utilizadas son las hojas desecadas.
19.1.2. Melissa officinalis (Lamiaceae)
- El aceite esencial de Melissa contiene numerosos constituyentes:
- Monoterpenos (ej. aldehídos como citroneral, geranial y neral).
- Sesquiterpenos (ej. β-cariofileno).
- Flavonoides (ej. auqercetina, apigenina y kaempferol).
- Polifenoles.
- Los extractos no deben tomarse en exceso debido a su actividad

antitiroidea.
19.1.3. Piper methysticum (Piperaceae)
- El rizoma es machacado y el líquido extraído es fermentado para
producir la bebida ceremonial Kava, que produce relajación.
- El Kava es empleado medicinalmente por sus efectos tranquilizantes
(somnolencia) y como relajante muscular.
19.1.3. Piper methysticum (Piperaceae)
- Los principales constituyentes son las kavalactonas, incluyendo la
kavaína, dihidrokavaína, metisticina, yangonina y desmetoxiyangonina.
- Las kavalactonas actúan potenciando la actividad del receptor
GABAA .
- Los estudios clínicos demuestran la reducción del estado de
ansiedad después de 4-12 semanas de tratamiento a dosis
equivalentes a 60-240 mg diarios de kavalactonas.
19.1.4. Passiflora incarnata (Passifloraceae)
- Popularmente, se conoce como la flor de la pasión.
- Los usos medicinales incluyen tratamiento del insomnio, incluido el
causado por estrés nervioso, histeria, taquicardia nerviosa y neuralgia.
- La droga es bien tolerada con pocos efectos secundarios.
19.1.4. Passiflora incarnata (Passifloraceae)
- Sus extractos se componen de:
- Flavonoides, particularmente la crisina y compuestos
relacionados: orientina, vitexina, kaempferol, luteolina, quercetina,
rutina, saponaretina, etc...
- Alcaloides de tipo harmano están presentes en bajas cantidades.
- Otros alcaloides, como los β-carbolinos.
19.1.5. Valeriana officinalis (Valerianaceae)
- En Europa la valeriana y sus distintas preparaciones (tabletas,
tinturas) se han aprobado para la eliminación de los síntomas de
ansiedad moderada y para ayudar a conciliar el sueño.
- Estudios in vivo han demostrado el efecto sedativo de la valeriana.
- El valerenal y el ácido valerénico incrementan la concentración del
neurotransmisor inhibitorio GABA en el cerebro, inhibiendo su
catabolismo.
- El incremento en las concentraciones de GABA está asociado a una
disminución de la actividad del SNC, lo que explica en parte el
efecto sedante de la valeriana.
19.1.5. Valeriana officinalis (Valerianaceae)
- Los principales componentes son:
- Aceites volátiles. Contiene monoterpenos y sesquiterpenos, tales
como β-bisaboleno, cariofileno, valeranona, valerianol, valerenol,
valerenal, ácido valerénico y derivados.
- El iridoide valepotriato.
- Alcaloides como la valerianina y valerina.
19.2. Antidepresivos
- La depresión es una enfermedad recurrente, frecuentemente
crónica y que requiere un tratamiento a largo plazo.
- Su prevalencia en la población general se encuentra entre 8 y 12%.
19.2.1. Hypericum perforatum (Hypericaceae)
- Ha sido utilizada como “tónico para los nervios” y para el
tratamiento de desórdenes nerviosos.
- Comúnmente empleada para el tratamiento de la depresión leve y
moderada.
- Se utilizan las partes aéreas de la planta, incluyendo capullos y
flores.
19.2.1. Hypericum perforatum (Hypericaceae)
- La droga contiene:
- Una serie de naftodiantronas, que incluyen la hipericina y la
pseudohipericina,
- Floroglucinoles prenilados, tales como la hiperforina y la
adiperforina, siendo la hiperforina responsable de la actividad
antidepresiva.
19.2.2. Panax ginseng (Araliaceae)
- Los extractos de las raíces del Panax ginseng, han sido empleados
desde hace más de 5000 años.
- Los compuestos mayoritarios activos comprenden 40 o más saponinas
triterpénicas específicas de especie, conocidas como ginsenósidos.
19.2.2. Panax ginseng (Araliaceae)
- Los extractos de ginseng poseen propiedades:
- Neuroprotectoras.
- Cardiovasculares.
- Modulan el eje hipotálamo-pituitaria-adrenal.
- Los ginsenósidos tienen actividad:

- Antiestrés.
- Antidepresiva.
- Reducen los efectos ansiolíticos.
- Reducen la fatiga.
- Mejoran la memoria y el aprendizaje.
19.3. Estimulantes
19.3. Estimulantes
- En el pasado, fueron importantes en el tratamiento de
envenenamiento con barbitúricos, y como tónicos.
- Actualmente, los estimulantes del SNC son muy raramente utilizados
de forma terapéutica, con excepción de la cafeína.
- Los alcaloides estimulantes que más interesan son la cafeína y la
cocaína.
- La cafeína es utilizada en bebidas y tónicos vegetales.
- La cocaína es utilizada médicamente para producir anestésicos
locales (lidocaína, benzocaína, etc…).
19.3. Estimulantes
19.3.1. Cafeína
19.3. Estimulantes
19.3.1. Cafeína
- La cafeína es un alcaloide de purina, derivado de la metilxantina
presente en el té, café, mate y cacao.
- Es un estimulante medio que se añade a muchas preparaciones de
analgésicos para incrementar la actividad.
- En humanos, la cafeína es la sustancia psicoactiva más consumida a
nivel global.
- A dosis altas provoca ansiedad, insomnio, taquicardia y agitación
psicomotora, y en casos extremos la muerte.
- La cafeína estimula efectivamente el SNC e incrementa el
metabolismo basal en humanos.
- Una vez la cafeína alcanza el torrente sanguíneo, pasa rápidamente a
los tejidos periféricos y al cerebro, ya que no se acumula en sangre ni
se almacena en el organismo.
19.3. Estimulantes
19.3.1. Cafeína
- Mecanismo de acción:
1.- Al alcanzar y cruzar la barrera
hematoencefálica, la cafeína actúa como
antagonista de receptores
adrenérgicos A1 y A2.
2.- Consecuentemente, detiene el efecto
inhibidor de la adenosina sobre el SNC.
3.- Esto causa que la actividad cerebral
sea mayor que la línea base.
4.- A medida que el cerebro es
estimulado, se liberan más
neurotransmisores estimulantes
(dopamina, norepinefrina y glutamato), lo
cual explica los efectos estimulantes de
la cafeína.
19.3. Estimulantes
19.3.1. Cafeína
- El principal compuesto activo de la nuez de Cola (Colae semen) y el
Guaraná (Paullina cupana) es la cafeína, aunque también contienen
taninos.
- Los extractos de la nuez de Cola, son empleados en muchos tónicos
vegetales y están presentes en las bebidas que incluyen su nombre.
- El Guaraná es también un ingrediente de bebidas energéticas.
19.3. Estimulantes
19.3.2. Cocaína
19.3. Estimulantes
19.3.2. Cocaína
- La cocaína es un alcaloide tropano extraído de las hojas de
Erythroxylum coca y E. novogranatense.
- Antiguamente, utilizada en muchas bebidas con poderes médicos, y
en la Coca-Cola.
- Utilizada por los indígenas de las Andes para combatir el mal de la
altura, las mastican junto con limas para favorecer la absorción.
- Médicamente la cocaína se emplea como anestésico local en cirugía
ocular.
19.4. Analgésicos
19.4. Analgésicos
- Se reconocen dos tipos de analgésicos:
- Opiáceos: Aquellos que actúan vía el SNC (Ej. Codeína).
- AINES: Las drogas antiinflamatorias no-opiáceas y no-
esteroideos (Ej. Aspirina, Paracetamol…).
- Es muy común que ambos tipos de analgésicos se utilicen de forma
combinada (Ej. Aspirina + Codeína).
19.4. Analgésicos
19.3.1. Papaver somniferum (Papaveraceae)
- El látex de la planta, que sale de la cápsula cuando se realizan
incisiones, se seca formando una resina conocida como opio.
- Actualmente, se emplea la cápsula entera para la extracción de los
principios activos.
- Los alcaloides representan entorno al 10% del látex seco.
- El extracto total de alcaloides es conocido como papaveretum y se
emplea como analgésico preoperatorio.
19.4. Analgésicos
19.3.1. Papaver somniferum (Papaveraceae)
- El alcaloide mayoritario es la morfina, seguido de la codeína y la
tebaína.
- En menor cantidad, hay otros alcaloides como la narceína, narcotina,
papaverina, salutaridina, oripavina y sanguinarina.
- El opio tiene potentes actividades analgésicas y narcóticas.
- La morfina es un potente analgésico que se utiliza para el dolor
severo de corta duración (piedras en el riñón) o en enfermedades
terminales.
- Es el material de partida para la síntesis de la heroína.
- La codeína es menos potente que la morfina y se emplea para las
migrañas, dolor dental y en el parto.
- Todos los opiáceos analgésicos poseen efectos secundarios que
incluyen nauseas, estreñimiento, y la dependencia.
19.5. Migrañas
19.5. Migrañas
- La etiología de la migraña no se conoce y se emplean varias drogas
para su tratamiento.
- Los analgésicos anteriormente mencionados (particularmente la
codeína) pueden ser empleados para aliviar un ataque, si bien su
capacidad para inducir nauseas puede causar problemas. La aspirina
también es utilizada, aunque puede ocasionar problemas de estómago.
- Se utilizan nuevas drogas sintéticas muy efectivas, ycomo es el
caso de la ergotamina y otras drogas vegetales.
19.5. Migrañas
19.5.1. Claviceps purpurea
- La ergotamina es un alcaloide extraído de Claviceps purpurea, un
hongo parásito que crece sobre los cereales (normalmente centeno), y
es conocido como el cornezuelo del centeno.
- La ergotamina y sus derivados semisintéticos (en particular la
dihidroergotamina) son vasoconstrictores arteriolares.
19.5. Migrañas
- Se utilizan para el tratamiento de la hipotensión arterial y las crisis
de migrañas severas que no pueden ser controladas con otras drogas.
- La ergotamina produce reacciones adversas severas y necesita
restricciones en las tomas.
- Las intoxicaciones causadas por el cornezuelo del centeno son
tristemente famosas:
- Los testimonios más antiguos se remontan a la época de los asirios
600 años a.d.C.
- En la edad media y hasta en el siglo XVII hay datos de
intoxicaciones masivas, siendo la "la gangrena de los soloñeses" con
7.000 u 8.000 muertos, una de las más conocidas.
- Más recientemente, hay casos de ergotismo en 1926 en la URSS y
en 1951 en Francia (caso del "pan maldito" en el pueblo Pont Saint
Esprit).
19.5. Migrañas
- Los efectos de los alcaloides del centeno en la intoxicación ergótica
se deben a:
- Sus propiedades vasoconstrictoras, que ocasionan la gangrena de
las extremidades.
- Su toxicidad sobre el SNC, que se manifiesta por convulsiones,
estados depresivos y alucinaciones similares a las observadas con el
LSD (derivado de la ergotamina).
- Sus propiedades oxitócicas, provocando abortos y partos
prematuros.
- Este efecto abortivo del cornezuelo del centeno era conocido
ya en la edad media siendo utilizado por curanderos y
comadronas.
- A partir del siglo XVIII es utilizado en la práctica obstétrica
para facilitar el parto.
19.5. Migrañas
19.5.2. Tanacetum (Chrysanthemum) parthenium
(Asteraceae)
- Utilizada tradicionalmente para el reumatismo y los dolores
menstruales.
- Se utilizan las partes aéreas de la planta.
- La actividad biológica se debe a lactonas sesquiterpénicas, siendo la
mayoritaria el partenólido (estructura).
- Contiene también pequeñas cantidades de aceites esenciales (0.02-
0.07%), como el α-pineno y sus derivados.
19.5. Migrañas
19.5.2. Tanacetum (Chrysanthemum) parthenium
(Asteraceae)
- El principal uso, hoy en día, es como profiláctico en el tratamiento
de las migrañas.
- Las hojas frescas deben comerse junto con otros alimentos, o bien
puede tomarse un extracto estandarizado.
- Los extractos inhiben la secreción de serotonina, y el partenólido
es un potente inhibidor de NF-κB.
19.6. Mejora cognitiva y demencia
- Hay muy pocos tratamientos efectivos que mejoren la memoria,
especialmente en al demencia.
- Drogas inhibidoras de la acetilcolinesterasa están disponibles para
el tratamiento del Alzehimer, con distintos grados de éxito.
- La rivastigmina es un inhibidor no reversible de la
acetilcolinesterasa. Es un derivado semisintético de la fisostigmina, un
alcaloide presente en la planta venenosa Physostigma venenosum.
- La galantamina, un alcaloide extraído de Galanthus novalis, fue
introducido en el año 2001.
- Estas drogas parecen ralentizar la progresión de la enfermedad
durante un periodo de tiempo, pero no la curan, y los efectos
secundarios las hacen inaceptables para muchos pacientes.
19.6.1. Ginkgo biloba (Ginkgoaceae)
- El Ginkgo contiene dos tipos mayoritarios de compuestos, ambos
contribuyendo a las actividades del extracto:
- Lactonas diterpénicas: Ginkgolidos A, B y C; y la bilobalida.
- Glicósidos de biflavonas: Ginkgetina, isoginkgetina y bilobetina.
- El uso más importante del Ginkgo es para reducir o prevenir el
deterioro de la memoria, debido al envejecimiento y demencia senil,
que incluyen el Alzheimer.
- Se piensa que su acción es debida a:
- Su capacidad de incrementar el riego sanguíneo en el cerebro.
- Sus efectos antiinflamatorios.
- Sus efectos antioxidantes.
- La dosis de Ginkgo (estandarizado) es de 120-240 mg diarios.

¡Seguimos o
paramos!
TEMA 20
DROGAS QUE ACTÚAN FRENTE AL DOLOR

Resumen
Resumen
Introducción
Introducción
- El dolor y la inflamación suelen ser síntomas de muchas
enfermedades.
- La incapacidad de percibir el dolor sensorial puede conducir a la
reducción de la esperanza de vida.
- El dolor excesivo puede resultar en una baja calidad de vida.
- La mayoría de los fármacos terapéuticos comúnmente disponibles
para el dolor, tales como opioides y fármacos antiinflamatorios no
esteroideos (AINEs), se derivan de fitoterapia.
20.1. Artritis, reumatismo y dolor muscular
20.1.1. Bromelina
- La Bromelina es una mezcla de enzimas proteolíticas extraídas
(extracto acuoso) del fruto y tallo de la piña (Ananas comosus L.) y
otras especies de la familia Bromeliaceae.
- Los constituyentes activos son proteasas con pesos moleculares
entre 5000-6000 Da.
20.1.1. Bromelina
- Los efectos beneficiosos de la bromelaína son:
- Aumenta la biodisponibilidad y reduce los efectos secundarios
asociados con diversos antibióticos.
- Es un inmunomodulador.
- Es anti-metastático.
- Es anti-edematoso.
- Es anti-trombótico.
- Es anti-inflamatorio
20.1.1. Bromelina
- La bromelaína se ha propuesto para el tratamiento de:
- Arteroesclerosis.
- Dismenorrea (dolor menstrual).
- Esclerodermia.
- Infecciones.
- Lesiones deportivas.
20.1.1. Bromelina
- Bromelina como antiinflamatorio:
- Estudios científicos sugieren que la acción de la bromelina como
antiinflamatorio está mediada a través de:
- Una bajada (niveles decrecientes) de PGE2.
- Una bajada (niveles decrecientes) de Tromboxano A2.
- Modulación de ciertas moléculas de adhesión superficial de
células inmunitarias, las cuales juegan un papel en la patogénesis
de la artritis.
- Como antiinflamatorio ha sido utilizada clínicamente para el
tratamiento de la artritis, el dolor, la recuperación post-
operatoria, incluso tras extracciones de piezas dentales.
20.1.1. Bromelina
- La bromelina se absorbe en el intestino y permanece biológicamente
activa, con una vida media de 6-9 h.
- La concentración más alta de bromelina se identificó en la sangre
una hora después de la administración.
- La bromelaína en una dosis diaria de 7mg/Kg durante 14 días resulta
efectiva en el tratamiento de lesiones deportivas. Es bien tolerada y
con efectos secundarios mínimos.
20.1.2. Harpagophytum procumbens (Pedaliaceae)
- Conocido como Harpagofito o garra del diablo.
- La garra del diablo es nativa de la parte sur del continente africano
y puede encontrarse en Namibia, Botswana, Sudáfrica, Angola, Zambia
y Zimbabue.
- El harpagosido, harpagido y la procumbida, que se encuentran en los
tubérculos de la planta, parecen ser los constituyentes más
importantes desde el punto de vista terapéutico. Aunque, los
extractos de plantas enteras parecen tener un efecto terapéutico
mejor que los preparados a partir de partes aisladas.
- Durante más de 50 años se han utilizado preparaciones de H.
procumbens (garra del diablo) en Europa para:
- El tratamiento de afectaciones reumáticas (principalmente).
- Analgésico y sedante.
- Fiebres.
- Alergias.
- Estimulación del apetito.
- Heridas y erupciones cutáneas.
- Dispepsia (transtorno de la digestión).
- Trastornos hepáticos y renales.
- Diuréticos.
- Trastornos degenerativos del sistema musculo-esquelético
- Los datos in vitro han demostrado que el principio activo (suma de
constituyentes coactivos) de la garra del diablo:
- Inhibe mediadores inflamatorios tales como:
- La iNOS (óxido nítrico sintasa).
- La producción de PGE2 mediada por COX-2.
- La liberación de leucotrienos
- Inhibe mediadores de la destrucción del cartílago tales como:
- TNFα.
- IL-1β e IL-6.
- MMPs.
- NO (óxido nítrico).
- Elastasa.
- El extracto de garra del diablo parece ser seguro cuando se usa en
dosificaciones apropiadas.
- Los efectos secundarios son pocos, por lo general limitados a
trastornos gastrointestinales, dispepsia y pérdida de gusto.
- No se conocen toxicidades a largo plazo o interacciones
medicamentosas.
20.1.3. Rosa canina (Rosaceae)
- Los frutos de esta planta son la parte utilizada.
- Los compuestos antiinflamatorios aislados del fruto incluyen:
- Ácidos triterpénicos.
- Ácido oleanólico.
- Ácido botulínico.
- Ácido ursólico.
- Ácidos oleicos.
- Ácido linolénico.
- Ácido alfalinolénico.
- Una serie de galactolípidos.
20.1.3. Rosa canina (Rosaceae)
- Tradicionalmente el fruto se ha utilizado como fuente de vitamina C,
y era elaborado como jarabe.
- Recientemente, los estudios se han centrado en sus efectos
antiinflamatorios, que se han demostrado en numerosos ensayos
experimentales, pero todavía se desconoce el mecanismo de acción
de sus constituyentes.
20.1.4. Curcuma domestica (Zingiberaceae)
- Los rizomas de esta planta se comercializan pulverizados.
- Presentan un característico color amarillo oscuro, olor y sabor.
- Su precursor es la fenilalanina.
- Tres clases de compuestos son particularmente importantes:
- Los curcuminoides (la mezcla conocida como curcumina) que
consiste en:
- Varios diarilheptanoides fenólicos, incluyendo la curcumina, la
monodemetoxicurcumina y la bisdemetoxicurcumina.
- Un aceite esencial (3-5%) que contiene un 60% de quetonas

sesquiterpénicas (turmeronas) y otros.
- Polisacáridos tales como glicanos y los ukonanos A-D.
- La droga es muy popular para el tratamiento de procesos
antiinflamatorios y hepatotóxicos.
- La mayoría de sus actividades se asocian a los curcuminoides.
- Las actividades antiinflamatorias están clínicamente muy estudiadas
y documentadas, siendo un inhibidor no específico de NF-κB.
20.1.5. Salix ssp. (Salicaceae)
- El principal compuesto, la salicina, ha servido como molécula clave
para el desarrollo de la aspirina.
- Los compuestos mayoritarios son los glicósidos fenólicos:
- Salicina.
- Ácidos fenólicos.
- Taninos.
- Flavonoides.
20.1.5. Salix ssp. (Salicaceae)
- El extracto de corteza más comúnmente utilizado contiene entre un
15-18% de salicina.
- El extracto ha sido clínicamente ensayado y ha demostrado su
efectividad en el tratamiento de las osteoartritis y del dolor de
espalda.
20.2. Tratamiento de la gota
20.2.1. Colchicina
- La gota es una inflamación muy dolorosa localizada en las
articulaciones.
- Causada por hiperuricaemia (exceso de ácido úrico en la sangre) y la
consecuente formación de cristales de ácido úrico en las
articulaciones.
- La colchicina se utiliza en la fase aguda de la gota, particularmente
cuando cualquier otro tratamiento no ha resultado efectivo o ha sido
contraindicado.
20.2.1. Colchicina
- La colchicina es un alcaloide puro extraído de los cormos (tallo
subterraneo engrosado) y flores de Colchium autumnale (colchicaceae).
- El extracto de la planta no se utiliza directamente, puesto que es
altamente tóxico y debe ser controlado rigurosamente.
- La colchicina causa nauseas, vómitos, dolor abdominal y diarrea.
- Posología: Dosis es de 1 mg inicial, seguida de dosis de 0,5 mg cada 2-
3 horas, hasta que se obtiene una mejoría, con un máximo de 6 mg.
20.3. Agentes antiinflamatorios vía tópica
20.3.1. Arnica montana (Asteraceae)
- Utilizada en muchos países europeos, la parte empleada son las
flores.
- Las especies de Arnica son ricas en:
- Lactonas sesquiterpénicas del tipo pseudoguianolido (la más
abundante es la helenalina).
- Flavonoides, incluyendo los derivados de la quercetina y del
kaempferol.
- Algunas coumarinas.
- Aceites esenciales.
20.3.1. Arnica montana (Asteraceae)
- Los extractos y las tinturas se aplican de forma atópica como crema
o gel, para el tratamiento de inflamaciones y dolores punzantes.
- El extracto ejerce efectos antiinflamatorios.
- La helenalina actúa inhibiendo al factor NF-κB.
20.3.2. Capsaicina
- La capsaicina es 8-metil-N-vanillil-non-6-enamaida.
- La capsaicina es una neurotoxina específica que destruye unas
neuronas sensoriales primarias bien definidas que transmiten los
impulsos dolorosos (terminaciones tipo-C).
- También están presentes junto a la capsaicina la dihidrocapsaicina, la
norhidrocapsaicina y la homodihidrocapsaicina.
20.3.2. Capsaicina
- Es un agonista importante del "receptor vanilloide potencial
transitorio 1 (RVPT1)", un receptor importante que integra varias
señales diferentes del dolor.
- El RVPT1 se expresa en numerosas neuronas que participan en el
proceso complejo de señalización del dolor, siendo un canal de iones
responsable de la transmisión del dolor.
20.3.3. Gaultheria procumbens y Betula lenta
- El aceite es obtenido de ambas plantas y presenta una composición
similar, con un 98% de salicilato de metilo.
- El salicilato de metilo es producido por hidrólisis enzimática de
glicósidos fenólicos durante la maceración y la destilación.
20.3.3. Gaultheria procumbens y Betula lenta
- Es un compuesto antiinflamatorio y antireumático, utilizado como
linimento para:
- El reumatismo.
- La ciática.
- Neuralgias.
- Todo tipo de dolores musculares.
- Puesto que el metil-salicilato puede causar irritaciones:

- No debe aplicarse cerca de los ojos, heridas y mucosas.
- Debe evitarse en niños y mujeres embarazadas.
20.4. Calambres nocturnos en las piernas
20.4.1. Quinina
- En 1635 el jesuita Bernabé Cobo publicó su “Historia del Nuevo
Mundo”, y allí escribía:
“En los términos de la ciudad de Loja, diócesis de Quito (Ecuador),
nace cierta casta de árboles grandes que tienen la corteza como de
canela, un poco más gruesa, y muy amarga, la cual, molida en polvo, se
da a los que tienen calenturas y con sólo este remedio se quitan.”
- Los primeros datos constatados de sus efectos sobre los enfermos

de paludismo los escribió el médico sevillano Gaspar Caldera de
Heredia en 1663. Se basa en los resultados que consiguió en enfermos
sevillanos, hacia 1640, con la corteza que trajo del Perú Juan de la
Vega, el médico del Virrey.
20.4.1. Quinina
- La quinina se aísla de la corteza de la planta Cinchona spp.
- Las sales de quinina suelen ser efectivas en la reducción de la
incidencia de los calambres, pero debe evitarse su uso rutinario
debido a su potencial toxicidad cardiaca.
- Suele ser utilizada en pacientes con cirrosis.
- Las dosis de sales de quinina son de 200-300 mg a la hora de
acostarse.
¡Seguimos o
paramos!
TEMA 25
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE PIEL Y MUCOSAS

Resumen
Resumen
25.1. Pieles secas y eczemas
- La piel es el mayor órgano del cuerpo humano, ocupando un área
superficial de aproximadamente 2,5 m2.
.- La piel es una membrana externa y resistente, que forma la parte
superficial del organismo, y sirve de frontera activa entre éste y el
medio ambiente.
- Participa en los procesos de:
- Termorregulación.
- Protección.
- Recepción de estímulos.
- Excreción.
- La piel tiene colágeno, elastina y ácido hialurónico, elementos
vitales para que la piel luzca saludable.
- Factores como el sol, las radiaciones, fumar, el estrés, la polución y
los radicales libres son los principales enemigos de la piel.
- Las pieles secas y agrietadas son muy comunes y pueden deberse a
varias causas, rompiéndose la primera línea de defensa de nuestro
organismo.
- El diagnóstico de cualquier alteración de la piel debe realizarse por
un médico, para excluir infecciones u otro tipo de alteraciones.
- Los emolientes, tales como las preparaciones basadas en aceites o
extractos de avena, son los primeros tratamientos recomendados.
Normalmente se incorporan extractos vegetales en estas
preparaciones que son de gran utilidad.
25.1.1. Arachis hypogaea (Fabaceae)
- Es la planta del cacahuete, de la que se extrae el aceite de
cacahuete.
- Se trata de un aceite muy estandarizado que contiene
principalmente: Glicéridos de ácidos oleico y linoleico.
- Es un ingrediente de cremas emolientes y de aceites de baño.
- El aceite de cacahuete es muy peligroso para personas alérgicas al
cacahuete.
25.1.1. Avena sativa (Graminae)
- La avena es un cereal ampliamente cultivado y distribuido.
- Sus semillas, con la cubierta eliminada, se trituran hasta formar un
polvo de color blanco amarillento.
- El extracto de avena se aplica externamente como emoliente.
- Una fracción coloidal de avena se emplea en las preparaciones de
baño para el tratamiento de eczemas y de pieles secas y agrietadas.
Normalmente el tratamiento es exitoso, siempre y cuando sea regular y
durante un tiempo prolongado.
25.1.1. Avena sativa (Graminae)
- La avena contiene:
- Proteínas y Almidón.
- Polifenoles conocidos como avenantrinas.
- Polisacáridos solubles (principalmente β-glucanos y
arabinogalactanos).
- Glicósidos de saponina, incluyendo:
- Avenacosidos A y B.
- Sojasaponina I.
- Ácidos grasos:
- Fitoesteroles (Ej. β-sitosterol).
- Ácidos Λ5-avenasterol, avenoleico, oleico, ricinoleico y linoleico.
- Vitamina E.
25.2. Inflamación de la piel
- La inflamación es provocada por:
- Patógenos.
- Agentes mecánicos.
- Agentes químicos nocivos.
- Respuestas autoinmunes.
- Es un proceso complejo, durante el cual, el cuerpo repara el daño
tisular y se defiende contra los estímulos nocivos.
- La inflamación se caracteriza por síntomas tales como
enrojecimiento, hinchazón, picazón, calor y dolor.
- Los casos severos se tratan con corticoesteroides y/o con
preparaciones emolientes, bajo supervisión médica. Sin embargo, los
casos de menor severidad responden bien a tratamientos
fitoterapéuticos.
- Inflamación y las citoquinas:
1.- Los monocitos y los macrófagos producen citoquinas
(glicoproteínas reguladoras del sistema inmunológico).
2.- Las citoquinas, entre otras cosas:
- Activan las células implicadas en la inflamación (neutrófilos,
macrófagos y mastocitos), y permiten la comunicación entre
ellas.
- Inducen la síntesis de prostaglandinas.
- Inducen la síntesis de las proteínas C reactivas.
- Las reacciones alérgicas, la psoriasis, quemaduras, raspados y la

inflamación en general son alteraciones comunes.
- Cascada de inflamación aguda y crónica de la piel:
- Cascada de inflamación aguda y crónica de la piel:
- Inflamación aguda de la piel:
1.- La lesión cutánea inicial desencadena procesos intravasculares
(microhemorragias) que promueven la adhesión y la
transmigración de neutrófilos.
2.- Los macrófagos y mastocitos residentes liberan factores
proinflamatorios y quimioatrayentes.
- Inflamación crónica de la piel:

1.- Los linfocitos y los monocitos tienen capacidades de adhesión
mejoradas y transmigran aún más en el espacio extravascular.
2.- Las células transmigradas y los macrófagos residentes
segregan factores proinflamatorios y quimioatrayentes,
estimulando la producción de colágeno y perpetuando la
respuesta inflamatoria.
25.2.1. Aloe vera (Asphodeliaceae)
- El nombre de Aloe vera se aplica al gel obtenido del centro de las
hojas de varias especies de aloe, para diferenciarlo de los exudados o
aloes ricos en antraquinonas, que se emplean como purgativos.
- Se emplea para la preparación de productos de uso externo,
especialmente cosméticos.
- El Aloe vera contiene:
- Polisacáridos (principalmente, glucomananos).
- Glicoproteínas (tales como aloctinas).
- Enzimas (como carboxipeptidasas).
- Cantidades variables de glicósidos de antraquinona.
- Para las preparaciones dermatológicas, existen evidencias
experimentales de su actividad:
- Los derivados de antraquinonas son antibacterianos.
- Antiinflamatoria.
- Emoliente (ablanda durezas).
- Los polisacáridos y las glicoproteínas son importantes como
agentes inmunoestimulantes.
- Las enzimas actúan como analgésicos.
- La crema de Aloe vera ha resultado igual o más efectiva que drogas

sintéticas empleadas para el tratamiento de la soriasis. Además, su
uso es recomendable tras exposiciones solares y tras tratamientos de
radioterapia.
25.2.2. Oenothera biennis (Onagraceae)
- El aceite de las semillas de la Onagra o Borriquera, se utiliza para el
tratamiento del eczema atópico.
- Este aceite está constituido por un 70% de ácido cis-linoleico y
alrededor de un 9% de ácido cis-γ-linolénico (al cual se deben los
beneficios terapéuticos del aceite).
- La suplementación con aceites esenciales omega-6 es de potencial
interés en el tratamiento de la dermatitis atópica, puesto que los
pacientes que la sufren presentan desequilibrios en los niveles de
ácidos grasos esenciales.
25.2.3. Calendula officinalis
- El botón de oro es una planta medicinal muy bien estudiada en
Europa y tiene una larga tradición de uso farmacéutico.
- Se utilizan las cabezas florales.
- Los usos farmacéuticos incluyen el tratamiento de procesos
inflamatorios de la piel tales como la aplicación tópica para la curación
de heridas y tras la radioterapia.
- También se utiliza en heridas mal curadas, los moretones, las
erupciones, los furúnculos y la dermatitis.
- No se recomienda la aplicación en niños menores de 6 años.
25.2.3. Calendula officinalis
- Las cabezas florales contienen:
- Saponinas basadas en ácido oleanoico.
- Calendasaponinas A, B, C y D.
- Alcoholes pentacíclicos triterpénicos (tales como el faradol,
arnidiol, eritrodiol, celenduladiol, heliantrioles A1, B0, B1 y B2,
taraxasterol, lupeol y ursatriol). "Responsables de la actividad
antiinflamatoria".
- Flavonoides (como el hiperósido de rutina) y Sesquiterpenos.
- Glicósidos de ionona (Ej. oficinosidos A-B-C-D, loliolido y arvosido).
- Un aceite volátil.
- Polisacáridos PS-I, PS-II y PS–III. "Presentan actividad
inmunoestimulatoria".
- Ácido clorogénico.
25.2.4. Hammamelis virginiana, H. folium y H.
folium et cortex
- Se trata de plantas indígenas de Norte América y Canadá.
- El extracto se utiliza para el tratamiento de las hemorroides,
cortes, irritaciones de la piel, manchas, dermatitis atópica, quemaduras
solares y problemas de enrojecimiento de los ojos.
- Se utiliza la:
1.- Corteza de Hammamelis.
2.- Hojas de Hammamelis.
3.- Agua de Hammamelis.
folium et cortex
1.- Corteza de Hammamelis:
- Decocciones e infusiones de corteza de hammamelis se utilizan
para la inflamación local de la piel.
- No se recomienda el uso en niños menores de 12 años.
- Los componentes activos de la corteza de hamamelis son:
- Taninos - hamamelitaninos y proantocianidinas -.
folium et cortex
2.- Hojas de Hammamelis:
- Las cremas con extracto de hamamelidis son eficaces en el
tratamiento del eczema atópico en niños, xerodermia atópica y
otros eczemas.
- Decocciones de hoja de hamamelis se utilizan para compresas o
lavados en el tratamiento de las inflamaciones locales de la piel.
- Los componentes activos de la hoja de hamamelis son:
- Taninos - proantocianidinas y una pequeña cantidad de
hamamelitaninos -.
folium et cortex
3.- Agua de Hammamelis:
- Es un destilado de hojas y cortezas.
- El agua de Hamamelis muestra una actividad anti-inflamatoria.
- Se usa sin diluir o diluida 1:3 con agua, para compresas, en el
tratamiento de inflamaciones menores e irritaciones de la piel
como cortes, raspaduras, picaduras de insectos y quemaduras.
- Los componentes activos de Hamamelidis aqua son:
- Un aceite volátil, cuyos componentes principales son
hidrocarburos alifáticos, monoterpenos, sesquiterpenos,
aldehídos alifáticos y alcoholes.
25.3. Curación de heridas
25.3.1. Centella asiática (Apiaceae)
- Empleada como Panacea desde hace más de 3000 años.
- Se emplea como tónico general, pero centrado en problemas de la
piel incluyendo la curación de heridas, inflamación, soriasis, prevención
de aparición de estrías durante el embarazo, etc.
- Se aplica externamente, si bien la hierba ha sido empleada
internamente para el tratamiento de desórdenes mentales (ansiedad),
mejora de la memoria, tratamiento de la arteroesclerosis, mejora de la
insuficiencia venosa y microangiopatía, úlceras gástricas y lesiones de
las mucosas.
- El mecanismo de acción implica:
- Promover la proliferación de fibroblastos.
- Aumentar la síntesis de colágeno y el contenido intracelular de
fibronectina.
- Mejorar la resistencia a la tracción de la piel recién formada.
- Inhibir la fase inflamatoria de cicatrices hipertróficas y
queloides.
- Se compone de:
- Los triterpenos se consideran los componentes mayoritarios.
- Son principalmente ácidos triterpénicos pentacíclicos de tipo
ursano u oleanano y sus glicósidos.
- El ácido asiático.
- Los asiaticoides.
- El ácido madecassico.
- Madecasosidos.
- El ácido brahmico.
- Centellosido.
- Madasiático.
- Centellasaponinas en un 1-8%.
¡Otro día más!
TEMA 21
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR

Resumen
Resumen
Introducción
Introducción
- Se están utilizando drogas semi-sintéticas basadas en compuestos
naturales. Algunos ejemplos son:
Introducción
- FÁRMACOS IONOTRÓPICOS POSITIVOS:
- Mejoran la contractilidad miocárdica.
- Tienen efectos sobre los vasos periféricos:
- Algunos son vasodilatadores (dobutamina).
- Otros son vasoconstrictores (noradrenalina).
- Otros pueden mostrar ambos efectos dependiendo de la dosis
(dopamina, adrenalina).
- Los ionotrópicos se clasifican en:
- Aminas simpaticomiméticas (Ej. Dopamina).
- Glucósidos cardíacos (Ej. Digoxina, Adrenalina, Noradrenalina).
- Otros no glucósidos/no simpaticomiméticos (Ej. Dobutamina).
Introducción
- FÁRMACOS ANTIARRITMICOS:
- La clasificación más ampliamente aceptada es la basada en las
propiedades electrofisiológicas y/o su mecanismo de acción.
21.1. Paro cardiaco y arritmias
- Infarto de miocardio vs. Arritmia:
- Infarto de miocardio: Aparece por un riego sanguíneo
insuficiente debido a la obstrucción de una arteria.
- Arritmia: Es una alteración del ritmo cardiaco.
- Ambos procesos pueden ser tratados con glicósidos cardiacos

(cardenólidos y bufadienólidos) comúnmente encontrados en los
géneros vegetales Convallaria , Nerium , Helleborus y Digitalis.
- Los glicósidos cardiacos tienen un efecto ionotrópico positivo, por lo
que incrementan la fuerza y velocidad de contracción del corazón.
- Los efectos serán máximos en insuficiencia cardíaca sistólica, pero
no está aconsejado su uso en insuficiencia diastólica.
- Los glicósidos cardiacos son eméticos (producen vómicos) y tóxicos
en grandes dosis.
-Tienen un efecto acumulativo:
- No se suministran en forma de extractos.
- Se utilizan los compuestos puros aislados, sobre los que pueden
realizarse más fácilmente estudios farmacocinéticos.
21.1.1. Convallaria majalis
- Llamada convalaria, lágrimas de Salomón o lirio de los valles.
- Las partes aéreas contienen convalotoxina [una mezcla de
cardenólidos (glicósidos cardiacos)], con actividad cardiotónica que
constituye el 40% del total de glicósidos cardiacos.
- Esta planta se utilizada por la industria farmacéutica, para la
preparación de tónicos cardíacos que se utilizan exclusivamente bajo
prescripción médica.
21.1.2. Drimys maritima
- Contiene los bufadienólidos (glicósidos cardiacos): escilareno A y
proscilarina; que en la actualidad no son muy utilizados.
21.1.3. Strophanthus spp.
- Contiene Ouabaína (Sinónimos: Estrofantin-G, Acocanterina,
Octahidrato de ouabaína y kombetina), un poderoso glucósido cardíaco
de acción rápida.
- Dado que su efecto terapéutico es muy cercano a la dosis tóxica ha
dejado de emplearse en la insuficiencia cardíaca congestiva y es
empleado sólo en casos de emergencia.
- La ouabaína:
- Inhibe la bomba sodio-potasio: Esta acción directa es la
responsable de su efecto ionotrópico positivo.
- Otros efectos de la droga contribuyen a alteraciones de la
actividad mecánica (Ej. disminución de la frecuencia cardíaca).
21.1.4. Digitalis purpurea (Scrophulareacea)
- Contiene varios glicósidos, entre los que destacan:
- La digitoxina .
- Los glicósidos purpúreos A y B.
- Digitalis lanata contiene concentraciones más altas de glicósidos

(digitoxina y los lanatosidos) y es la fuente de digoxina de la industria
farmacéutica.
- Las hojas son la fuente de la droga y siempre se recolectan el
segundo año de crecimiento de la planta.
- Ambas especies contienen cardenólidos que son glicósidos de las
agliconas esteroidales digitoxigenina, gitoxigenina, y gitaloxigenina.
- Los glicósidos que tienen las plantas Digitalis spp. actúan inhibiendo
la actividad de la enzima ATPasa Na+/K+ dependiente, enzima
necesaria para el transporte del sodio a través de las membranas
celulares.
- A nivel cardíaco esto representa un incremento de la contracción de
Na+ intracelular -> que activa el intercambiador de sodio-calcio ->
aumenta el calcio intracelular y por tanto la contracción.
- La absorción por vía oral se produce por proceso pasivo no saturable.
- La digitoxina:
- Incrementa la fuerza de las contracciones del miocardio y reduce
la conductividad dentro del nodo atrioventricular.
- Se utiliza principalmente en el tratamiento de las taquicardias
supraventriculares y fallos cardiacos.
- La actividad de la digoxina aparece a los 30-90 minutos y alcanza su

máximo a las 1,5-5 horas.
21.1.5. Crateagus ssp (Rosaceae)
- Los principales constituyentes de las hojas son los flavonoides
(incluyendo la vitexina, vitexina-4-rhamnosido, quercetina, quercetina-
3-galactósido, hiperósido, rutina, vicentina y orientina).
- El fruto contiene:
- Flavonoides.
- Procianidinas y Catequinas.
- Dímeros de epicatequina.
- Ácidos fenólicos (tales como los ácidos clorogénico y cafeico).
- Aminas (tales como la fenetilamina y su derivado metoxi, así como
dopamina, acetilcolina y tiramina).
- Son la mezcla de estos constituyentes activos los que poseen un

efecto terapéutico.
- Los extractos son utilizados como tónico cardiaco, hipotensor,
vasodilatador coronario y periférico, anti-ateroesclerótico y
antiarritmico.
- Los extractos actúan:
- Inhibiendo la enzima ATPasa Na+/K+ dependiente del miocardio:
- Efecto ionotrópico positivo.
- Relajan la arteria coronaria.
- Bloqueando la repolarización de la corriente de potasio en el
músculo ventricular -> por lo tanto, actúan prolongando el periodo
refractario -> ejerciendo, por lo tanto, un efecto antiarritmico.
- Protege el músculo cardiaco reduciendo el estrés oxidativo.
- La dosis recomendada es de 160-190 mg diarios.
- Se han observado pocos efectos secundarios, por lo que la tolerancia
a la droga parece ser buena (Marca comercializada: Faros®).
21.2. Insuficiencia venosa y desórdenes
circulatorios
21.2. Insuficiencia venosa y desórdenes circulatorios
- La insuficiencia venosa crónica es una afección prolongada que

ocurre debido a:
- La obstrucción parcial de las venas.
- Las filtraciones de sangre alrededor de las válvulas venosas.
- Las mejoras en los desórdenes circulatorios se deben a efectos

farmacológicos antiinflamatorios y antioxidantes.
- Las drogas vegetales con estas propiedades son importantes para el
tratamiento de las hemorroides, venas varicosas, problemas de
agudeza visual e incluso en mejoras de la memoria, cuando el riego al
cerebro se encuentra afectado.
- Estas drogas suelen contener:

- Saponinas con actividad anti-inflamatoria, o
- Antocianidinas y otros antioxidantes.
- Las más importantes son:

- Vaccinium myrtillus.
- Ruscus aculeatus.
- Ginkgo biloba.
- Aesculus hippocastaneum.
- Salvia miltiorrhiza.
- Vitis vinifera.
21.2.1. Vaccinum myrtillus (Vaccinaceae)

- Llamado comúnmente mirtilo o arándano.
- Los frutos contienen:
- Antocianósidos (principalmente glucósidos de cianidina, delfinidina
y malvidina).
- Vitamina C.
- Compuestos volátiles.
- Las antocianinas pueden ser estimadas mediante absorbancia a 528

nm, tal y como se describe en el Farmacopea Europea.
21.2.1. Vaccinum myrtillus (Vaccinaceae)

- Las antocianinas son las responsables de las propiedades beneficiosas
de los arándanos, entre las que destacan:
- Mejora la circulación sanguínea.
- Mejora la insuficiencia venosa.
- Mejora los problemas de visión tales como la retinopatía causada
por diabetes o hipertensión.
- Tienen efectos antiplaquetarios y antiarteroescleróticos.
- Tienen un efecto espasmolítico en la garganta.
- Inhiben ciertas enzimas proteolíticas.
21.2.2. Ruscus aculeatrus (Liliaceae)

- Planta mágica desde hace siglos, unida a fuertes supersticiones.
- En la edad media se le atribuían poderes para alejar las tormentas y
ahuyentar a las brujas.
- Se utiliza el rizoma o bien la planta completa.
- Los compuestos activos son: Glicósidos de saponinas.
- Tiene efectos anti-inflamatorios.
21.2.2. Ruscus aculeatrus (Liliaceae)

- La planta es empleada para:
- Principalmente, para enfermedades de insuficiencia venosa (tales
como venas varicosas y hemorroides).
- Como reducen la permeabilidad vascular -> mejoran los síntomas
de retinopatías y los perfiles lipídicos en los pacientes diabéticos.
- Inhiben la actividad elastasa y hialuronidasa in vitro, enzimas
desencadenantes de la insuficiencia venosa crónica, por lo que suelen
ser muy utilizadas en preparaciones cosméticas..

- Los extractos de las hojas del Ginkgo son utilizadas para:
- Mejorar la circulación cerebral y periférica en la vejez.
- Vértigo.
- Otros procesos que implican falta de riego en el cerebro.
- Los ingredientes activos son múltiples, pero dos grupos son

especialmente relevantes:
- Los flavonoides (0.5-1%).
- Las lactonas terpénicas (0.03-0.25%).
- Si bien el extracto es menos potente que otras drogas de síntesis

química, la principal ventaja es que es muy bien tolerado.
- La dosis suele ser de 120-160 mg de extracto diarios.
21.2.4. Aesculus hippocastaum (Hippcastanaceae)

- Conocido como el castaño de indias.
- Tanto la corteza como las semillas contienen:
- Una mezcla de saponinas (se han identificado más de 30 tipos)
entre las que se encuentran:
- α- y β-escinas.
- Escinas Ia, Ib, IIa, IIb, IIa , etc.
- Esteroles y otros triterpenos tales como:

- Friedelina.
- Taraxerol.
- Espinasterol.
- Coumarinas, Fraxina, Flavonoides y Antocianos.


- Los extractos pueden ser utilizados tópicamente o internamente.
- El extracto produce un incremento de los niveles en plasma de
adrenocorticotrofina, corticosterona y glucosa.

- Los extractos son estandarizados en su contenido en escina y se
utilizan:
- Principalmente para:
- Insuficiencia venosa crónica.
- Lesiones deportivas.
- También se han utilizado para:

- Evitar las trombosis en venas profundas en postoperatorios.
- Para las venas varicosas (durante el embarazo).
- Para el tratamiento de edemas cerebrales en accidentes de
circulación.
21.2.5. Salvia miltiorrhiza (Hippcastanaceae)

- Utilizada en la medicina tradicional china para el tratamiento de
distintas disfunciones cardiovasculares, incluyendo:
- Isquemias.
- Problemas circulatorios tales como la angina y la arteriosclerosis.
- Los estudios realizados con animales han demostrado sus efectos
relevantes como protectoras de músculo cardiaco y mejorando al
microcirculación. Actúan reduciendo la fiebre, inflamación, inhibiendo
la agregación plaquetaria, dilatando los vasos sanguíneos, y ayudan a la
secreción de toxinas por la orina.
21.2.5. Salvia miltiorrhiza (Hippcastanaceae)

- La raíz de esta planta presenta un característico color rojo
brillante, debido a sus constituyentes activos: Quinonas diterpénicas
denominadas Tanshinonas.
- El contenido total en tanshinonas de la raíz es del 1%, siendo las
mayoritarias las tanshinona I y II, y la criptotanshinona.
- Estos compuestos son en general seguros y bien tolerados a la dosis
de 2-6 g diarios de raíz seca, o bien sus equivalente en forma de
extracto.
21.2.6. Vitis vinifera (Vitaceae)

- Las hojas contienen un amplio rango de polifenoles, incluyendo los
flavonoides mayoritarios quercetina-3-O-β-D-glucurónido e
isoquercetina, antocianinas, proantocianidinas oligoméricas, catequina,
monómeros y dímeros de epicatequina, ácido gálico, aestilbina, y la
fitoalexina trans-resveratrol, entre otros componentes.
- Las hojas secas de la viña roja deben contener al menos un 4% de
polifenoles totales y un 0,2% de antocianinas.
- Los estudios clínicos han mostrado que el extracto puede mejorar la
insuficiencia crónica venosa y además prevenir el posterior deterioro
de la misma.
- Los extractos son también utilizados para mejorar la
microcirculación.
21.2.6. Vitis vinifera (Vitaceae)

- Los estudios in vitro indican que tiene:
- Actividad antioxidante.
- Propiedades antiinflamatorias.
- Pueden inhibir la agregación plaquetaria.
- Pueden inhibir la actividad hialuroniadasa.
21.3. Drogas antiplaquetarias y
arterioescleróticas
21.3. Drogas antiplaquetarias y arterioescleróticas
- Hay que diferenciar entre placa de ateroma y trombo.

- Ambos procesos están relacionados porque la arterioesclerosis
predispone a la formación de trombos, y puede resultar en infarto de
miocardio y en parada cardiaca.
- La aterosclerosis o ateroesclerosis o arterioesclerosis o acumulación

de placa en las arterias o endurecimiento de las arterias.
- Es una enfermedad degenerativa crónica.
- En general, la arterioesclerosis no presenta síntomas hasta que una
arteria se estrecha demasiado o por completo.
- Mucha gente no sabe que la sufre hasta que tiene una emergencia
médica.
- Se caracteriza por:
- Acumulación, dentro y fuera de la célula del endotelio vascular, de
lípidos (grasas).
- Infiltración de elementos de la sangre, especialmente de
monocitos.
- Factores de riesgo. ¿Qué predispone a padecer aterosclerosis?:

- Elevación de colesterol en la sangre, principalmente lipoproteínas
de baja densidad (LDL).
- Elevación de triglicéridos.
- Disminución de las lipoproteínas de alta densidad (HDL).
- El término trombosis define la formación de un coágulo (trombo) en

cualquier parte del sistema circulatorio.
- Cuando un coágulo de sangre obstruye una vena se denomina
trombosis venosa.
- Cuando el coágulo obstruye una arteria se conoce como trombosis
arterial.
21.3.1. Allium sativum (Liliaceae)
- El ajo contiene un elevado número de compuestos azufrados, que son
responsables del sabor y olor del ajo, y en parte de sus propiedades
medicinales.
- El compuesto mayoritario en la planta es la aliina, que pasa a alicina
(S-alil-2-propentiosulfinato) cuando el ajo se machaca, debido a la
actividad de la enzima aliinasa.
- La alicina es además la precursora de otros compuestos tales como
la alilmetiltrisulfida, dialildisultida, ajoene y otros compuestos
volátiles.
21.3.1. Allium sativum (Liliaceae)
- Las drogas antiplaquetarias son utilizadas profilácticamente para
disminuir la agregación plaquetaria e inhibir la trombosis.
- Existen diversas preparaciones de ajo en el mercado que se utilizan
con fines terapéuticos, y todas ellas contienen alicina y otros
derivados sulfurados.
- Los componentes del ajo actúan de diferente manera, por ejemplo:
- La alicina es antioxidante, protegiendo a las células endoteliales
del daño por LDL (lipoproteína de baja densidad) oxidada.
- El ajoene es un potente antitrombótico.
- La S-alilcisteína inhibe la síntesis de NF-κB y la oxidación del
LDL.
- La dosis de productos derivados de la ajo es equivalente a 600-900
mg de polvo de ajo al día.
¡Seguimos o
paramos!
TEMA 22
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA RESPIRATORIO

Resumen
Resumen
Introducción
Introducción
- Distintos tipos de drogas vegetales pueden ser utilizadas para el
tratamiento de resfriados e infecciones gripales (virales) como:
- Descongestivos.
- Expectorantes.
- Broncodilatadores.
- Antibacterianos.
- Antivíricos.
- Moduladores del sistema inmunitario.
Introducción
Introducción
Introducción
- Aunque, en general, son productos seguros, hay que tener cuidado en
utilizar dosis bien asumidas por los pacientes.
22.1. Broncodilatadores y descongestivos
- Se dividen en dos grandes grupos:
- Drogas sistémicas.
- Inhalaciones.
- Las drogas que contienen aceites esenciales son
frecuentemente utilizadas junto con compuestos aromáticos
como inhaladores o sprays nasales, debido a sus propiedades
descongestivas.
- Son particularmente utilizadas en niños, bebés, asmáticos y
mujeres embarazadas, para los que los descongestivos
sistémicos no son recomendados.
22.1.1. Ephedra spp (ephedraceae)
- Del grupo de las drogas sistémicas.
- La Ephedra es una antigua medicina china utilizada en la actualidad
en todo el mundo.
- Fue la fuente original de la efedrina, siendo útil como:
- Descongestivo.
- Broncodilatador (bronquiodilatador).
- Simpaticomimético.
- Estimulante del SNC.
- Estimulante del músculo cardiaco.
- Antiinflamatorio.
-Tradicionalmente, la Ephedra ha sido utilizada para tratar:
- Asma.
- Fiebre.
- Congestión nasal.
- Los herbalistas también la utilizan para el tratamiento de:

- Eneuresis.
- Alergias.
- Narcolepsia y otros trastornos.
- Inflamaciones.
- La efedrina se utiliza en forma de elixir y gotas nasales.

- Los principios activos de la Ephedra son, principalmente, alcaloides:
- Constituyen hasta el 3% de sus componentes.
- La (-)-efedrina es el alcaloide mayoritario (estructura).
- Además, están presentes la (+)-pseudoefedrina, norefedrina,
norpseudoefedrina, N-metilefedrina, efedroxano, maokonina,
transtorina y efedraninas A-D.
- Otros compuestos son derivados de catequiza y diterpenos,
incluyendo la efedranina A y mahuanina A.
- La pseudoefedrina, un D-isómero de la efedrina que se sintetiza
químicamente, es actualmente utilizada par la congestión respiratoria
debido a sus pocos efectos estimulatorios sobre le SNC.
- El extracto de Ephedra, la efedrina y la pseudoefedrina están
todas contempladas en la Farmacopea Europea.
- Las dosis terapéuticas son de hasta 30 mg de alcaloides, calculada
como efedrina.
- Deben evitar el consumo los pacientes hipertensos, aquellos con
problemas de retención de orina, y con glaucoma.
22.1.2-4. Theobroma cacao, Coffea spp, Camellia sinensis
- Resto de plantas del grupo de las drogas sistémicas.
- El principal principio activo es la teofilina, una xantina natural
presente en Theobroma cacao, Coffea spp, y Camellia sinensis.
- Suele empelarse como compuesto aislado y está indicado para la
obstrucción reversible de las vías respiratorias, particularmente en
el caso de asma agudo.
- Especialmente en fumadores y pacientes con problemas de corazón,
debe extremarse a máximo su administración por:
- El estrecho margen entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica.
- La variable vida media según los pacientes.
22.1.2-4. Theobroma cacao, Coffea spp, Camellia sinensis
- La dosis es de 125-250 mg en adultos tres veces al día, y en niños la
dosis se reduce a la mitad.
- Los efectos secundarios son:
- Taquicardias.
- Palpitaciones.
- Problemas gastrointestinales.
- Nauseas.
22.1.5. Cinnamomum camphora (Lauraceae)
- Del grupo de las inhalaciones.
.
22.1.5. Cinnamomum camphora (Lauraceae)
- El cánfor es un producto natural derivado del árbol asiático del
cánfor (Cinnamomum camphora).
- Se combina con frecuencia con drogas que contienen aceites
esenciales como estimulante aromático y descongestivo.
- El cánfor tiene efectos:
- Antisépticos.
- Secretolíticos.
- Descongestivos
- Es administrado de forma externa a dosis que son bien toleradas.

22.1.6. Eucalyptus globulus (Myrtaceae)
- El eucalipto produce un aceite esencial muy característico y
ampliamente utilizado como descongestivo.
- Las hojas contienen numerosas glándulas de aceite transparentes.
- El aceite contiene 1,8-cineol (eucaliptol) como componente
mayoritario, con terpineol, α-pineno y α-cimeno.
El aceite es:
- Antiséptico.
- Antiespasmódico.
- Expectorante.
- Estimulante.
- Repelente de insectos.
22.1.6. Eucalyptus globulus (Myrtaceae)
- Puede se administrado internamente en pequeñas dosis (0.05-0.2
ml), como un ingrediente de mezclas para resfriados.
- Se encuentra en caramelos, pastillas o como inhalador.
- Externamente, es aplicado como linimento, o en forma de vapores.
22.1.7. Mentha spp.
- El mentol es un monoterpeno extraído de los aceites de menta.
- Este aceite es empleado en combinaciones con otras hierbas para el
tratamiento de resfriados y de la influenza.
- El mentol por sí sólo es un descongestivo efectivo utilizado en
sprays nasales y en inhaladores.
- El mentol puede resultar irritante y tóxico a elevadas dosis, pero es
bien tolerado en las dosis recomendadas.
Figura 5. Mentha sp y mentol

22.2. Antialérgicos
- Los principales antialérgicos son los antihistamínicos, principalmente
de origen sintético.
- Por otro lado, muchos flavonoides también tienen propiedades
antialérgicas, aunque no son tan potentes.
- Sin embargo, recientemente, un extracto vegetal fue equivalente al
antihitamínico cetirizina.
- Pero uno de los problemas de esta hierba es que contiene
alcaloides tóxicos que deben ser retirados del extracto.
- Otras drogas vegetales que actúan como relajantes musculares y
que han sido ampliamente utilizadas para el tratamiento del asma, han
sido también investigadas por sus propiedades antialérgicas.
22.2.1. Petasites hybridus (Compositae)
- La mantecona es común en toda Europa.
- Se utilizan la raíz y las partes aéreas.
- Contienen:
- Lactonas sesquiterpénicas (eremofinolidos): incluyendo una serie
de petasinas e isopetasinas, neopetasina, petasalbina,
furanopetasina, petasinolidos A y B.
- Flavonoides: que incluyen glicósidos de quercetina.
- La raíz también contiene alcaloides tóxicos a elevadas
concentraciones.
- Los extractos de esta planta se utilizan tradicionalmente como
remedio para:
- El asma.
- Resfriados.
- Dolores de cabeza.
- Problemas de las vías urinarias.
- Como una anti-histamina para tratar la rinitis estacional.
- La actividad antiinflamatoria se debe principalmente al contenido en
petasina.
- Los extractos:
- Inhiben la síntesis de leucotrienos.
- Son espasmolíticos.
- Reducen la inflamación alérgica de las vías respiratorias, inhibiendo
la producción de determinadas citoquinas.
Figura 6. Petasites hybridus y estructura de distintas petasinas

22.2.2. Ammi visnaga (Apiaceae)
- También conocida como la planta de los palillos.
- La droga son los frutos.
- Utilizados en Egipto desde hace siglos como:
- Antiespasmódicos.
- Frente al asma.
- Para los cólicos renales.
- La angina.
Figura 7. Semillas y planta de Ammi visnaga. Estructura de la

visnadina
22.2.2. Ammi visnaga (Apiaceae)
- Los principios activos son las furanocoumarinas, siendo la más
importante el Kelina, junto con la visnagina, visnadina y el glucósido
kelol.
- Estos compuestos son vasodilatadores y con actividad espasmolítica,
actúando mediante el bloqueo de los canales de calcio.
- La Kelina ha sido empelada como punto de partida en al síntesis de
derivados semi-sintéticos como el cromoglicato sódico, utilizado
ampliamente en el tratamiento:
- Profiláctico del asma.
- Fiebre alta.
- Alergias.
22.3. Expectorantes y mucolíticos
- La función de estas drogas es la de reducir la viscosidad del mucus
en las vías respiratorias, para permitir la eliminación de flemas en
casos de infecciones pulmonares o de garganta.
- Frecuentemente, los aceites esenciales son utilizados con
compuestos aromáticos expectorantes, tales como el cánfor.
22.3.1. Populus spp. (Salicaceae)
- Las yemas del chopo se recolectan en primavera antes de que se
abran.
- Contienen:
- Compuestos fenólicos glicosilados de salicilina (salicil alcohol
glucósido).
- Populina (salicina de benzoilo).
- Un aceite volátil que contiene α-cariofileno.
- Los flavonoides pinocembrina y pinobanksina.
- Lignanos sólo en P. nigra.
Figura 8. yemas de chopo

22.3.1. Populus spp. (Salicaceae)
- Estos compuestos tienen actividad antiséptica y expectorante.
- En forma de bálsamo, los extractos se utilizan como expectorante,
estimulante, antipirético y analgésico.
- En principio no es tóxico excepto para pacientes que puedan
presentar alergias a los salicilatos.
22.3.2. Thymus vulgaris y T. serpyllumb (Lamiaceae)
- Son especies de tomillo.
- Ambas especies son indígenas de Europa, especialmente de la región
mediterránea y son ampliamente cultivadas.
- Ambas están descritas en la Farmacopea Europea.
- El principio activo son los aceites esenciales, que se componen de:
- Timol como constituyente mayoritario.
- Cantidades inferiores de carvacrol, 1,8-cineol, borneol, éter metil
timol y α-pineno.
- Flavonoides y ácidos polifenólicos, que también contribuyen a las
propiedades antiinflamatorias y antimicrobianas.
- El tomillo y su aceite son:
- Carminativos (antigases del tubo digestivo).
- Antisépticos.
- Expectorantes.
- Espasmolíticos (para calmar los retortijones).
- Son empelados en el tratamiento de:

- Resfriados.
- Bronquitis.
- Sinusitis y otras enfermedades respiratorias.
- La actividad se atribuye al:
- Timol, que es expectorante y altamente antiséptico.
- Carvacrol, que es espasmolítico.
- Los flavonoides, que poseen un potente efecto relajante del
músculo liso.
- Las dosis internas son relativamente bajas, del orden de 0,3 ml,
debido a que sobredosis son tóxicas.
Figura 9. Thymus vulgaris y Thymus serpyllum y timol

22.3.3. Salvia officinalis (Lamiaceae)
- La especie es indígena de Europa, especialmente de la región
mediterránea y es ampliamente cultivada.
- y -tujona
Figura 10. Salvia officinalis

Tóxico
- Todas las salvias presentan una composición química compleja:
- Con abundantes metabolitos de naturaleza terpénica:
- Monoterpenos y sesquiterpenos.
- Diterpenos (carnosol, rosmanol, epirrosmanol, ácido carnósico).
- Triterpenos derivados del ursano y oleanano.
- Además, poseen abundantes compuestos fenólicos:
- Flavonoides, como la salvigeneina, luteolina y derivados.
- Ácidos fenólicos, como el ácido sádico, rosmarínico y ácidos
cafeicos.
- Excepto las salvias española y la griega, que carecen de los
componentes mayoritarios, el resto de salvias contienen aceites
esenciales, que se componen de:
- α- y β- tujona son los componentes mayoritarios.
- También hay cíñelo, borneol, cánfor y otros.
- La infusión de salvia se utiliza para gárgaras en casos de faringitis y

heridas en los labios.
- Los extractos de salvia y los aceites son antimicrobianos.
22.3.4. Hedera helix (Araliaceae)
- La hiedra actúa como expectorante y antifúngico.
Figura 11. Hedera helix y hederagenina

22.3.4. Hedera helix (Araliaceae)
- Se utilizan las hojas y las bayas.
- Los compuestos activos son:
- Las saponinas y sapogeninas:
- Basadas en el ácido oleanólico, bayogenina y hederagenina.
- Hederosaponinas B, C y D.
- Los flavonoides.
- Los extractos de Hedera se utilizan en preparaciones para la

bronquitis y el catarro como expectorantes.
- La dosis como expectorante es de 0,3 g de extracto.
22.4. Inmunoestimuladores
22.4.1. Equinacea spp (Asteraceae)
- Los miembros del género Equinacea han sido tradicionalmente
utilizados para distintos tipos de enfermedades.
- Las especies E. pallida, E. purpurea y E. angustifolia son utilizadas
en preparaciones de fitomedicinas para la prevención de resfriados y
otras afecciones respiratorias.
- Se han identificado distintos compuestos en sus raíces, pero se
desconoce cuales son los más relevantes.
Figura 12. Equinacea purpurea

22.4.2. Astragalus membranaceus (Fabaceae)
- Se hace uso de la raíz de la planta que contiene:
- Saponinas triterpénicas.
- Los astragalósidos I-VIII.
- Sus derivados acilados, los agroastragalósidos.
- Se utiliza como inmunoestimulante en catarros e infecciones

respiratorias.
Figura 13. Astragalus membranaceus y astragalósido III

¡Seguimos o
paramos!
TEMA 23
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL APARATO DIGESTIVO

Resumen
Resumen
23.1. Diarrea
23.1. Diarrea
- La diarrea es un trastorno intestinal caracterizado por tres o más
deposiciones sueltas o líquidas por día.
- Es una de las causas principales de mortalidad y morbilidad infantil.
- A nivel mundial, una de cada diez muertes (alrededor de
8,000,000) de los menores de cinco años se debe a diarrea.
- Se han definido tres tipos clínicos:
- La diarrea acuosa aguda, que dura varias horas o días (Ej. Cólera).
- La diarrea con sangre aguda, también llamada diarrea disentérica.
- La diarrea persistente, que dura 14 días o más.
- 2 grupos de compuestos antidiarreicos:

- El almidón.
- Drogas que contienen taninos.
23.1. Diarrea
- La fisiopatología de la enfermedad diarreica es multifactorial:
- Absorción deficiente.
- Microbiota intestinal.
- Motilidad intestinal.
- Hipersensibilidad.
- Infección microbiana.
- Errores del metabolismo.
- Irritación química.
- Sistema inmunitario.
- Factores genéticos.
- Enterotoxinas bacterianas.
23.1. Diarrea
- Las estrategias de prevención y tratamiento para las enfermedades
diarreicas incluyen:
- Lactancia materna exclusiva.
- Suplementos de zinc.
- Mejor higiene.
- Inmunización.
- Terapia de rehidratación oral.
- Antibióticos.
23.1. Diarrea
23.1.1. El almidón
- El almidón se utiliza con propósitos de rehidratación.
- Procede del arroz (Oryza sativa), del maíz (Zea mays) o de la patata
(Solanum tuberosum).
- Los alimentos ricos en almidón se utilizan para combatir la diarrea, en
casos menores.
- El almidón también se emplea como excipiente en la preparación de
pastillas.
23.1. Diarrea
23.1.2. Drogas que contienen taninos
- Los taninos, presentes en una amplia variedad de plantas, son
polifenoles poliméricos con actividad astringente.
- Las hierbas más importantes utilizadas en el tratamiento de la
diarrea incluyen:
- La Sangisorba officinalis.
- La Acacia catechu.
- El Querqus robur.
- La Potentilla erecta.
23.1. Diarrea
23.1.2. Drogas que contienen taninos
- Las drogas que contienen taninos son por lo general seguras, pero
deben administrarse con precaución si se toman otras drogas que
tengan álcalis o alcaloides.
- Una propiedad negativa del consumo de alimentos ricos en taninos es
la capacidad de reducir significativamente la absorción del hierro y
otros minerales como el calcio.
- Por lo cual, una indicación clara al respecto es separar la ingesta de
alimentos ricos en taninos de la ingesta de fuentes de hierro,
generalmente las comidas principales.
23.2. El estreñimiento
- 3 grupos de compuestos antiestreñimiento:
- Laxantes generadores de masa.
- Se trata de agentes formadores de masa con un alto
porcentaje de fibra y frecuentemente ricos en polisacáridos que
se hinchan en el tracto gastrointestial y favorecen el
peristaltismo.
- Laxantes osmóticos.
- Incorporan agua a las heces, lo que da lugar a heces más
blandas, y hace que las evacuaciones intestinales sean más
fáciles y más frecuentes. No hay de origen vegetal.
- Laxantes estimulantes.
- Actúan por estimulación directa de la motilidad intestinal y
disminuyendo la reabsorción de líquidos y electrolitos.
23.2.1. Laxantes generadores de masa
23.2.1.1. Linum usitatissimum (Linaceae)
- Del lino, interesan sus semillas mucilaginosas.
- Si las semillas se toman enteras, las capas internas son parcialmente
digeridas en el tracto gastrointestinal y son excretadas enteras, y los
ácidos grasos de su interior no se liberan.
- El factor de hinchamiento o de hidratación debe ser al menos de 4
(semillas completas) o 4,5 (droga molida).
- Las semillas del lino actúan, además, rebajando los niveles de
colesterol y contiene lignanos fitoestrogénicos.
23.2.1.2. Plantago spp (Plantaginaceae)
- Las especies más interesantes son:
- Plantago ovata.
- Plantago psyllium.
- Plantago arenaria.
- Actúan igual que la fibra dietética, reteniendo líquido e

incrementando la masa fecal, lo que estimula el peristaltismo.
- Pueden tardar varios días en hacer efecto, por lo que no son
adecuados para el alivio rápido de síntomas.
23.2.1.2. Plantago spp (Plantaginaceae)
- Debido al riesgo de obstrucción, deben acompañarse de una ingesta
suficiente de líquidos y no se deben utilizar inmediatamente antes de
acostarse.
- Provocan flatulencia y distensión abdominal.
- Están contraindicados en pacientes con impactación fecal u
obstrucción intestinal.
- Son seguros a largo plazo.
- Pueden interferir en la absorción de hierro, calcio y otras
substancias (digoxina, salicilatos), por ello debe separarse una o dos
horas la toma de otra medicación.
23.2.3. Laxantes estimulantes
- Estos derivan de una gran variedad de especies vegetales no
relacionadas, pero que tienen en común la presencia de sustancias
químicas muy similares.
- Estas son las antraquinonas tales como la emodina, y aloe-emodina.
- Las especies más interesantes son:

- Rhamnus frangula, R. carthartica y R. prusiana (Rhamnaceae).
- Cassia senna y C. angustifolia (Caesalpinaceae).
23.2.3. Laxantes estimulantes
- Por vía oral alcanzan su efecto en 6-12 horas, por lo que se
recomienda administrarlos por la noche.
- La vía rectal es más rápida (20-60 minutos).
- Pueden producir frecuentemente calambres abdominales y están
contraindicados en pacientes con obstrucción intestinal.
- En general, se recomienda utilizarlos a corto plazo, debido a que su
uso crónico puede causar desequilibrios electrolíticos y colon atónico.
- En algunos casos (ancianos encamados, cuidados paliativos) puede
estar justificado su uso a largo plazo.
23.3. Inflamación del tracto
gastrointestinal: gastritis y úlceras
23.3. Gastritis y úlceras
- La inflamación de la mucosa gástrica o gastritis es un proceso de
inflamación aguda de la superficie de la mucosa, predominantemente
mediada por neutrófilos.
- Suele tratarse con antiácidos (magnesio y sales de aluminio) y
emolientes (alginato y mucílagos).
- Otras medicinas siguen usándose de forma ocasional (camomila y
regaliz).
23.3.1. Alginato
- El alginato o ácido algínico, es un polisacárido aniónico ampliamente
distribuido en las paredes celulares de las algas marrones, como la
Laminaria y Ascophyllum nodosum.
- El alginato se une al agua para formar una solución viscosa y gomosa
que actúa como agente protector sobre las paredes del estómago y
del esófago.
23.3.2. Matricaria recutita
- La camomila se utiliza internamente para el tratamiento de problemas
gastrointestinales.
- Las flores son ricas compuestos esenciales para los efectos
farmacológicos de la droga:
- Flavonoides.
- Derivados del ácido cafeico.
23.3.3. Glycirrhiza glabra (Fabaceae)
- Las raíces y los rizomas pelados producen una droga de mayor
calidad que la presente en la corteza.
-Tiene un sabor dulce y olor característico.
- La glicirricina, una saponina triterpénica pentacíclica soluble en
agua, es la que confiere a la droga su extremado sabor dulce, hasta 50
veces más dulce que la sacarosa.
- La identificación microscópica es posible y se basa en la presencia de
característicos cristales de oxalato, especialmente entorno a las fibras
de floema.
- La droga se utiliza para aliviar la inflamación gástrica, especialmente
en el caso de úlceras pépticas y duodenales.
- La dosis no debe exceder los 200-600 mg de glicirrizina diarios y la
duración debe ser de entre 4-6 semanas.
23.4. Dispepsia y exceso de secreción biliar
- Ambos procesos están estrechamente asociados a los hábitos
alimenticios.
- Los pacientes describen los síntomas, que aparecen principalmente
después de comidas copiosas, como:
- Nauseas.
- Dolor.
- Calambres.
- Distensión abdominal.
- Incapacidad para digerir la comida.
- Estos síntomas son tratados con estimulantes ácidos o con

colagogos, que son agentes que estimulan la producción de bilis en el
hígado o promueven el vaciado de la vesícula biliar.
23.4.1. Cynara scolymus (Asteraceae)
- La parte medicinal usada de la alcachofa es la hoja.
- La hoja contiene:
- Cinaropicrina, una lactona sesquiterpénica amarga.
- Varios flavonoides.
- Derivados del ácido cafeoilquinico, incluyendo la cinarina.
- Utilizada para tratar la indigestión y la dispepsia, y para:
- Disminuir los niveles de colesterol.
- El tratamiento del síndrome de colon irritable.
- Posee efectos:
- Antihepatotóxicos.
- Actividad colagoga.
- Reducción de los niveles de colesterol (debido a la inhibición de su
biosíntesis).
- Reducción de los niveles de triglicéridos.
- Los estudios clínicos han demostrado que mejora parámetros tales
como:
- Flatulencias.
- Estreñimiento.
- Dolor abdominal.
- Vómitos.
- Incrementa el flujo de bilis.
- La dosis media es de 1500 mg diarios.

23.4.2. Gentiana lutea (Gentinaceae)
- Se utilizan las raíces y rizomas de la planta.
- El compuesto responsable del sabor amargo son los compuestos
monoterpenoides, tales como el getinopicrósido y amarogentina.
La genciana está indicada para casos de:
- Falta de apetito.
- Flatulencias.
- Hinchazón.
23.4.3. Artemisia absinthium
- Las partes aéreas del ajenjo son popularmente utilizadas como
infusión.
- El aceite esencial contiene:
- β-tuyona como constituyente mayoritario.
- Otros compuestos como: tuyil alcohol, azulenos y bisaboleno.
- Lactonas sesquiterpénicas, especialmente absintina, anabsintina,
artemetina .
- Flavonoides.
23.4.3. Artemisia absinthium
- La droga se utiliza como un tónico amargo.
- La β-tuyona es neurotóxica y alucinógena en altas dosis, y
puede producir:
- Ataques epilépticos.
- Problemas psiquiátricos prolongados.
23.5. Nauseas y vómitos
- La enfermedad del viajero o el mareo, es particularmente
frecuente en niños y se debe a una estimulación repetitiva del
laberinto del oído.
- El tratamiento profiláctico incluye el uso de antihistaminas y
cinnaricina, y compuestos naturales tales como el alcaloide
antimuscarínico "hioscina", presente en la familia Solanaceae.
-Las nauseas asociadas con la gestación no son tratadas con droga
sintéticas, y para estos casos el jengibre es un útil antiemético.
23.5.1. Zingiber officinale (Zingiberaceae)
- El rizoma es la parte utilizada, pelado o sin pelar.
- El rizoma contiene 1-3% de aceites esenciales.
- Los componentes mayoritarios son el zingibereno y el bisaboleno.
- Es particularmente importante en la prevención de las nauseas tras
las operaciones y durante el embarazo, y para el control del vértigo.
23.5.1. Zingiber officinale (Zingiberaceae)
- El jengibre se utiliza como:
- Carminativo (favorece la expulsión de gases).
- Antiemético.
- Espasmolítico.
- Antiflatulencias.
- Hepatoprotector.
- Antiagregante de plaquetas.
- Hipolipidémico.
23.5.2. Hioscina (escopolamina)
- El alcaloide hioscina se aísla de las plantas Datura o Scopolia.
- Presente en hojas, raíces y semillas.
- Antiguamente en Europa esta planta se utilizaba como filtro amoroso
(en la Edad Media) o para los interrogatorios.
- El nombre popular de “burundanga” tiene origen afrocubano y
significa bebedizo, brebaje o sustancia usada con fines delictivos.
23.5.2. Hioscina (escopolamina)
- Aparte de usos perversos, se utiliza para:
- Es un remedio popular el tratamiento del mareo, a dosis orales de
0,4 mg o, más recientemente, en forma de parches que contienen 2
mg del alcaloide.
- La hioscina se utiliza en combinación con un opiáceo para relajar
al paciente previo a una intervención quirúrgica.
- Para reducir los estados espásticos en el parkinson.
- Es muy utilizada también por su efecto antiespasmódico.
- Para producir la refracción ciclopléjica y dilatación de las pupilas
en el tratamiento de:
- Iridociclitis pre y postoperatoria.
- Iritis.
- Uveítis.
23.6. Síndrome de colon irritable, hinchazón
y flatulencias
23.6. Síndrome de colon irritable, hinchazón y flatulencias
- Las flatulencias son tratadas con distintos carminativos,

generalmente tomados con la comida.
- Producen una sensación de calor cuando se ingieren y promueven la
eliminación del gas.
- Los carminativos suelen ser ricos en aceites esenciales, tales como
los frutos o las semillas de plantas de las especies de la familia
Apiaceae y algunos miembros de la Lamiaceae.
- El aceite esencial no parece ser el único responsable del efecto de
estas drogas, de forma que otros componentes tales como los
flavonoides también contribuyen.
23.6.1. Mentha spp

- Ricas en aceites esenciales (0,5-4%), siendo el componente
mayoritario el mentol.
23.6.2. Frutos de las umbelíferas

- Actualmente denominadas Apiáceas.
- Especies de esta familia incluyen: zanahorias, chirivías, apio, perejil,
hinojo, eneldo, anís, ...
- Para el tratamiento de esta dolencia, las más interesantes son: Carum
carvi y Foeniculum vulgare.

- Carum carvi:
- El aceite esencial de la alcaravea o comino de prado, consiste en:
- Carvona (45-65%).
- Limoneno (30-40%).
- La carvona es considerado el agente antiespasmolítico de esta
planta.
- Se utiliza en casos de dispepsia, flatulencia y pequeñas
alteraciones del tracto gastrointestinal.

- Foeniculum vulgare:
- Dos variedades del hinojo tienen importancia farmacológica:
- Foeniculum vulgare var. dulce (dulce).
- Foeniculum vulgare var. vulgare (amarga).
- Las partes aéreas son ricas en aceite esencial.

- Los frutos dulces contienen entre un 1,5-3% de aceite esencial
compuesto de transanetol (80-90%) y poca fenchona (<1%).
Los frutos amargos contienen del 2-6% de aceite esencial
compuesto de transanetol (60%) y fenchona (<15%).
- El fruto del hinojo se utiliza para el tratamiento de problemas
estomacales y abdominales.
23.7. Problemas hepáticos
23.7.1. Andrographis paniculada
- Esta hierba asiática posee efectos hepatoprotectores contra
distintashepatotoxinas.
- Uno de sus constituyentes, el 14-deoxiandrografólido vuelve
insensibles los hepatocitos frente al inductor de señalización de la
apoptosis TNF-alfa.
23.7.2. Berberis vulgaris
- Es empleada para el tratamiento de alteraciones hepáticas.
- El alcaloide berberina es el sustrato de la glicoproteína-P y afectar la
expresión de las enzimas citocromo P (CYP) 450.
- Reduce los niveles de azúcar en sangre.
23.7.3. Silybum marianum (Asteraceae)
- El cardo mariano es utilizado en muchas partes de Europa para el
tratamiento de enfermedades hepáticas.
- Principalmente se utilizan las semillas, que contienen silimarina.
- La silimarina es el nombre con el que se conoce un complejo
flavonoide compuesto por varios flavolignanos: silibina, isosilibina,
dihidrodilibina, silidianina, silicristina y otros.
- La silimarina se utiliza a dosis de 420 mg diarios para tratar a
pacientes con hepatitis crónica y con cirrosis.
23.7.3. Silybum marianum (Asteraceae)
- Además, el cardo mariano:
- Posee efectos antihepatotóxicos frente a un gran número de
venenos, en especial a los producidos por Amanita phalloides, cuyos
compuestos tóxicos causan hemorragias necróticas en el hígado.
- Es activa frente al virus de la hepatitis B.
- Baja los niveles de grasa en el hígado.
¡Otro día más!
TEMA 24
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA GENITOURINARIO

Resumen
Resumen
Introducción
Introducción
- Estudios clínicos han demostrado que varios extractos vegetales
incrementan la producción de orina en personas sanas y en personas
con problemas urológicos. Algunos ejemplos de estos extractos,
ampliamente utilizados en Europa, son:
- Solidago spp.
- La raíz de Levisticum officinale.
- El fruto de Petroselinum crispus.
- Las hojas de Urtica dioica.
- Los extractos de equisetos (Ej. cola de caballo).
- Los extractos de Spergularia.
Introducción
- Otros extractos actúan como antisépticos de las vías urinarias y
como antiadhesivos:
- Las hojas de Arctostaphylos uva ursi.
- Las hojas de Juniperus spp.
- Los frutos de Vaccinium macrocarpon.
Introducción
- Algunos diuréticos de origen vegetal han sido aprobados en Europa
para los siguientes procesos:
- Cistitis.
- Uretritis.
- Prostatitis.
- Otras infecciones del tracto urinario inferior en combinación con
compuestos antimicrobianos, inmunomoduladores u otras terapias.
- Urolitiasis, como preventivos y para favorecer la expulsión de
pequeñas piedras.
24.1. Diuréticos
24.1. Diuréticos
- Los diuréticos actúan promoviendo la expulsión de orina (medida
como el volumen de orina excretado) y sodio.
- Con ello, se consigue reducir el volumen de sangre circulando a
través del sistema cardiovascular.
- Estos compuestos se utilizan para reducir la hipertensión,
considerada como un factor clave que predispone a problemas
cardiacos y renales.
- Los principales principios activos que pueden intervenir en la acción
diurética son:
- Flavonoides.
- Saponósidos.
- Sales de potasio.
24.1. Diuréticos
- En cuanto a su mecanismo de acción:
- Algunos aceites esenciales, saponósidos y flavonoides, podrían
actuar a nivel glomerular --más que en el túbulo--, provocando un
aumento de la circulación renal e incrementando así la tasa de
filtración glomerular y la formación de orina primaria.
24.1. Diuréticos
24.1.1. Spergularia purpurea (Caryophyllaceae)
- Los extractos acuosos de esta planta ricos en flavonoides se han
empleado en la medicina tradicional marroquí para el tratamiento de:
- Problemas renales.
- Hipotensión.
- Diabetes.
24.1. Diuréticos
24.1.2. Equisetum arvense
- Es una droga muy difundida en el mercado español, donde se
encuentra como presentación simple y en numerosas asociaciones,
principalmente diuréticas y coadyuvantes en dietas para adelgazar.
- El equiseto está indicado como diurético en las inflamaciones de la
pelvis renal y en las bacteriurias.
- Para uso interno, se recomienda una dosis media diaria de 6 gramos
de droga o la cantidad equivalente de sus diferentes preparados,
repartida en varias tomas.
- La droga está constituida por las partes aéreas de los pies estériles
de la planta.
24.1. Diuréticos
- Contiene, entre otros componentes:
- Principalmente materias minerales, destacando:
- Sílice.
- Sales potásicas.
- Flavonoides.
- Saponósidos.
24.1. Diuréticos
- Efectos principales:
- Provoca una diuresis acuosa (acuaresis) sin modificar el equilibrio
electrolítico.
- Por su alto contenido en flavonoides y sales minerales, presenta
acción diurética suave.
- Por la abundancia de sales silícicas, posee propiedades
remineralizantes.
24.1. Diuréticos
- Contraindicaciones:
- Esta droga está contraindicada durante el embarazo y la
lactancia, ya que los alcaloides que contiene pueden inducir una
acción anticolinérgica y oxitócica.
- También está contraindicado en caso de gastritis y úlcera
gastroduodenal, ya que los taninos y sales silícicas que contiene
pueden irritar la mucosa gástrica.
24.1. Diuréticos
24.1.3. Solidago spp
- Entre los componentes responsables de la actividad diurética de
Solidago, se encuentran:
- Flavonoides (glicósidos de kaempferol, quercetina e isorhamnetina).
- Hidroxicinamatos.
- Saponinas triterpénicas.
- Aparte de como diuréticos, también se utiliza para:

- El tratamiento de cistitis en mujeres embarazadas.
- Infecciones leves del tracto urinario.
- Para prevenir la formación de piedras en el riñón.
- La dosis recomendada es de 2-4 g de extracto/taza en infusión tres

veces al día.
24.1. Diuréticos
24.1.4. Levisticum officinale (Apiaceae)
- Se utiliza la raíz.
- Los componentes mayoritarios de la raíz son:
- Terpenoides.
- Coumarinas.
- Posee fuertes efectos diuréticos.
- Se toma como infusión (2-4 g de extractos de raíz) tres veces al día.
- Su uso está contraindicado en mujeres embarazadas, fallo renal e
inflamación renal.
- A igual que el perejil, es potencialmente fototóxico debido a su
contenido en furanocoumarinas.
¡Seguimos o
paramos!
TEMA 26
DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO

Resumen
Resumen
Introducción
Introducción
- Las fitohormonas se utilizan con frecuencia para el tratamiento de
desórdenes hormonales. Por ejemplo:
- En pacientes diabéticos tipo 2, las fitomedicinas pueden ayudar a
reducir los niveles de glucosa en sangre y pueden ayudar en el
control de la hiperglucemia en casos no graves de diabetes no
dependientes de insulina.
- Las fitomedicinas no son tan potentes como las hormonas sexuales,
pero pueden ser una ventaja como en el caso de los fitoestrógenos.
- En el síndrome premenstrual, las fitomedicinas pueden mejorar los
síntomas, así como en la menopausia.
- Ciertas fitomedicinas tienen efectos beneficiosos en la hiperplasia
prostática benigna.
26.1. Hierbas hipoglucémicas y
antidiabéticas
26.1. Hierbas hipoglucémicas y antidiabéticas
- La diabetes es un trastorno metabólico que afecta gravemente a la
población tanto de los países desarrollados como de los países en
desarrollo.
-Según el Atlas de Diabetes, la prevalencia mundial de diabetes se
estima en un 4,6%, lo que representa 151 millones de personas, y se
espera que llegue a 333 millones de personas en 2025.
-El 13,8% de los españoles mayores de 18 años tiene diabetes tipo
2, lo que equivale a más de 5,3 millones.
- De ellos, casi 3 millones ya están diagnosticados, pero 2,3 millones (el
43% del total) desconocen que padecen la enfermedad.
- La diabetes mellitus se divide en dos tipos principales:
- DM tipo I (diabetes mellitus dependiente de la insulina o IDDM).
- DM tipo II (diabetes mellitus no dependiente de la insulina o
NIDDM).
- DM tipo I o IDDM:
- Es idiopática.
- Es autoinmune.
-Se produce debido a la falta de producción de insulina por el
cuerpo, siendo los pacientes totalmente dependientes de un
suministro exógeno de insulina.
- La IDDM es más pronunciada en niños y adultos jóvenes.
- DM tipo II o NIDDM:
- La NIDDM es el tipo más extendido.
- Indica un trastorno con carbohidratos alterados y del
metabolismo de las grasas.
- Los pacientes con NIDDM son incapaces de responder a la insulina
y pueden ser tratados con:
- Ejercicio.
- Manejo de la dieta.
- Medicamentos.
- Principalmente, su inicio es en la edad adulta, en gran medida en
personas obesas mayores de 40 años de edad.
- Hipertensión, hiperlipidemia, hiperinsulinemia y aterosclerosis a

menudo se asocian con la diabetes.
- Los extractos vegetales pueden modular, por vías muy diferentes, el
metabolismo de los carbohidratos.
- Los extractos vegetales que pueden modular el metabolismo de los
carbohidratos, proceden de multitud de plantas.
26.1.1. Cyamopsis tetragonolobus (Leguminoseae)
- La goma guar es obtenida de esta planta, originaria de África y
ciertas partes de Asia.
- Se obtiene a partir de los endospermos de la semilla.
- La harina obtenida puede ser utilizada como suplemento de la
dieta e incluso para la elaboración de pasta.
- La goma guar está constituida por polisacáridos de cadena
lineales y ramificadas de polímeros de D-galactosa y D-manosa.
- Es estable y soluble a distintos niveles de pH propios de los
alimentos, así como resistente al calor, al ácido, la sal, las altas
presiones y las enzimas digestivas.
26.1.1. Cyamopsis tetragonolobus (Leguminoseae)
- Presenta una escasa interacción con otros componentes alimentarios,
por lo que:
- No desestabiliza emulsiones.
- No cambia la viscosidad.
- No afecta al sabor y al color de los productos.
- Es utilizada junto con las comidas.
- La harina reduce los niveles de glucosa y lípidos en sangre.
- Otras actividades que presenta es la de aliviar los procesos de
diarrea y en ayuda al adelgazamiento.
- La dosis es de 5 g en cada comida.
26.1.2. Gymnema sylvestre (Asclepidaceae)
- La droga se ha utilizado tradicionalmente en la India para la diabetes.
- La administración oral de un extracto estandarizado OSA® (1g/día
durante 60 días) induce: la estimulación de la producción de insulina, e
incrementos significativos de insulina en circulación y del péptido C,
que se han asociados con la reducción de la glucosa en sangre.
- Las hojas y las raíces contienen:
- Saponinas.
- Ácido tartárico.
- Gurmarina.
- Ácidos gymnémicos
- El ácido gymnémico son un compendio de glicósidos de saponinas,

consistiendo en una mezcla de ácidos gymnémicos, gymnemasinas,
gymnasidas, gymnemósidas y sus agliconas
26.1.2. Gymnema sylvestre (Asclepidaceae)
- Las propiedades antihiperglucémicas se deben a los ácidos
gymnémicos y otras saponinas.
- El polipéptido gurmarina es el responsable de la pérdida de
sensibilidad frente al dulce (bloquea el sabor dulce en las papilas
gustativas).
26.1.3. Momordica charantia (Cucurbitaceae)
- Conocida como melón amargo, se utiliza comúnmente como un agente
antidiabético.
- Se utilizan las hojas y el fruto.
- La planta crece en la India, China, África, y partes de América.
- Los extractos de varias partes de la planta han mostrado actividad
hipoglucémica en diferentes modelos animales.
- Su efecto podría ser debido a:
- La inhibición de la glucosa -6-fosfatasa.
- La estimulación de la actividad glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
hepática.
26.1.3. Momordica charantia (Cucurbitaceae)
- La planta contiene:
- Glicósidos triterpénicos denominados:
- Momordicósidos A-L.
- Goyaglicósidos A-H.
- Otros: momordicina, momordicinina, cucurbitanos I, II y III, y
goyasaponinas I, II y III.
- Péptidos semejantes a la insulina.

26.2. Fitoestrógenos
- Los fitoestrógenos son un grupo de sustancias procedentes de varias
especies vegetales que se caracterizan por tener cierta actividad
estrogénica.
- Poseen por lo general efectos beneficiosos.
- Los fitoestrógenos se encuentran frecuentemente en muchos
alimentos.
- Se encuentran especialmente en:
- Cereales.
- Legumbres.
- Hortalizas.
- Los fitoestrógenos empezaron a tener cierta importancia biológica y
económica en los años cuarenta, con la aparición en Australia
occidental del síndrome de infertilidad de las ovejas criadas en
pastos ricos en trébol subterráneo, conocido más tarde como “la
enfermedad del trébol”.
- Los fitoestrógenos se identificaron por primera vez en la orina de
primates no humanos en 1979 y en la de humanos en 1982.
- De acuerdo con su estructura química, se clasifican en 4 grupos:
- Isoflavonas.
- Estilbenos.
- Lignanos.
- Cumestanos.
-Todos ellos tienen en común que son estructuras fenólicas.

- Las fórmulas de los fitoestrógenos son:
- Las isoflavonas:
- Constituyen la categoría química de fitoestrógenos mejor
conocida, con capacidad de unión a receptores estrogénicos.
- Se encuentran en numerosas especies vegetales, sobre todo en la
familia de las leguminosas.
- Destacan entre ellas, por su alto contenido, la soja ( Glycine max
(L.) Merr., Fabaceae) y el trébol rojo ( Trifolium pratense L.,
Fabaceae).
- Los compuestos más importantes de este grupo son la genisteína y
la daidzeína, agliconas presentes en las plantas en forma glicosilada
(heterósidos) o metoxilada (genistina y biochanina A, para la
genisteína; y daidzina y formononetina, para la daidzeína).
- Otro compuesto isoflavónico es la gliciteína, precursor natural de
la glicitina.
-El interés de los fitoestrógenos se fundamenta, sobre todo, en las
evidencias científicas que avalan sus propiedades, de forma que
actualmente una de las cuestiones que despierta la atención de los
investigadores es la posibilidad de utilizarlos como alternativa no
hormonal a la terapia hormonal sustitutiva (THS), que provoca un
aumento del riesgo de cáncer de mama y enfermedad cardiovascular
en mujeres posmenopáusicas.
- La evidencia epidemiológica sugiere posibles efectos protectores de
los fitoestrógenos.
- Población asiática vs. Población occidental:
- La incidencia de enfermedades cardiovasculares, diabetes,
obesidad, cáncer de mama y cáncer de endometrio son menores en
las poblaciones asiáticas que en las occidentales.
-Además, la incidencia de sofocos es del 70-80% en mujeres
occidentales menopáusicas en comparación con el 14-15% en
mujeres asiáticas.
-En culturas y sociedades con gran consumo de alimentos con
fitoestrógenos, la incidencia de hiperplasia prostática benigna en
hombres y los síntomas de la menopausia en mujeres, sean
significativamente inferiores.
- Una diferencia importante entre las dietas asiáticas y
occidentales es el alto contenido de fitoestrógenos ricos en soja
en la dieta asiática (20-150 mg/d) en comparación con la dieta
occidental (1-3 mg/d).
- Los estudios de migración de la población japonesa a los Estados
Unidos mostraron que desarrollaron una mayor incidencia en
"Enfermedades occidentales", principalmente cardiovasculares,
después de dos generaciones debido a sus dietas al incluir más
proteína y grasa y reducir su ingesta de fibra y soja.
- En un estudio que examinó la relación entre la enfermedad arterial
coronaria (enfermedad coronaria) y los hábitos alimentarios de 61
poblaciones en 25 países, la excreción urinaria de 24 horas de
taurina e isoflavonas, que son abundantes en las dietas de pescado
y soja, estaba inversamente relacionada con las tasas de
mortalidad de la enfermedad arterial coronaria.
- Estas diferencias dietéticas pueden contribuir a la menor
incidencia de enfermedad coronaria entre las poblaciones asiáticas.
- Estas observaciones sugieren que los factores que contribuyen a
las enfermedades cardiovasculares no solo son genéticos, sino que
también podrían involucrar factores ambientales como la dieta.
26.2.1. Trifolium pratense (Fabaceae)
- El trébol rojo, posee isoflavonas en las hojas, que son utilizadas
medicinalmente.
- Los principales compuestos activos son fitoestrógenos de dos tipos:
- Las isoflavonas: genisteína, afrormosina, biochanina A, daidzeína,
formononetina, pratenseína, calyconina, pesudobaptigenina, orobol,
irilona y trifosido, y sus glucósidos.
- Los coumestanos: coumestrol y medicagol.
26.2.1. Trifolium pratense (Fabaceae)
- El trébol rojo se emplea:
- Tradicionalmente para:
- El tratamiento de problemas de la piel (psoriasis y el eczema).
- Como expectorante en catarros y bronquitis.
- Más recientemente para:
- Método natural en al terapia de reemplazo hormonal.
- Coadyuvante por presentar propiedades quimiopreventivas.
26.2.2. Glycine max (Fabaceae)
- La soja contiene fitoestrógenos de dos tipos químicos diferentes:
- Isoflavonas: incluyendo la genisteína, daidzeína y sus derivados.
- Coumestanos: tales como el comestrol.
- Una dieta rica en soja reduce los síntomas de la menopausia y del

alargamiento de la próstata.
- Las isoflavonas y los coumestanos son oestrogénicos, y están siendo
utilizados como hormonas naturales en las terapias de sustitución
hormonal.
- La inclusión en la dieta de productos derivados de la soja produce una
reducción de algunos factores clínicos de riesgo de la osteoporosis.
26.3. Desequilibrios hormonales en mujeres
26.3.1. Cimifuga racemosa (Ranunculaceae)
- Varios ensayos clínicos han demostrado la eficacia de diferentes
extractos para el tratamiento de la sintomatología climatérica
(menopausia), especialmente en lo que se refiere a síntomas
neurodegenerativos y psíquicos (ESCOP, 2003).
- El rizoma de cimicífuga contiene:
- Heterósidos triterpénicos derivados del cicloartano (acteína, 27-
deoxiacteína, cimicifugósido, etc.).
- Derivados del ácido hidroxicinámico (ácido fukinólico, ácidos
cimicifúgicos, etc.).
26.3.1. Cimifuga racemosa (Ranunculaceae)
- Se recomiendan a diario 250 mg de extracto estandarizado, que
equivale a 1.000 mg (4:1 extracto) de Cimicífuga como planta seca.
- Los efectos adversos son raros, incluso en pacientes con cánceres
estrógeno-dependientes como en el caso del cáncer de mama. Pero
pueden incluir problemas gastrointestinales y disminución de la tensión.
26.3.2. Vitex agnus-castus (Verbenaceae)
- Originario de la cuenca mediterránea.
- Conocida como agnocasto.
- Históricamente se ha considerado que reduce la libido, especialmente
en hombres.
- Los constituyentes farmacológicamente activos no se han
establecido claramente, pero parecen importantes:
- Los diterpenos.
- Los flavonoides, principalmente vitexina, casticita, y otros como el
kaempferol y la quercetagentina.
- Los iridoides.
26.3.2. Vitex agnus-castus (Verbenaceae)
- Sus frutos han sido utilizados tradicionalmente para problemas
menstruales, incluyendo síntomas premenstruales y dismenorrea, y
también para los trastornos de la menopausia.
- La droga es segura, pero no se recomienda su uso en mujeres
embarazadas.
26.4. Hiperplasia Benigna de Próstata
- La hiperplasia protática benigna es común en hombres mayores,
siendo considerada como parte normal del proceso de envejecimiento.
- Los síntomas son:
- Un incremento en la frecuencia y en la dificultad en la micción.
- La HBP se puede tratar de varias formas:

- Cirugía: no siempre con éxito.
- Con drogas α-adrenérgico bloqueantes (relajan el músculo liso y
mejoran el flujo urinario).
- Con inhibidores de la testosterona 5α-reductasa (que cataliza la
conversión de testosterona a dihidrotestosterona, con mayor
potencia andrógena, por lo que su reducción trae consigo una
reducción de la próstata, favoreciendo el flujo durante la micción).
- Con fitoterapia: puede ser tan existosa como las drogas
sintéticas. No revierte completamente el tamaño de la próstata.
26.4.1. Urtica dioica (Urticaceae)
- La droga está constituida por las hojas, tallos y raíces de la planta.
- La ortiga ha sido empleada tradicionalmente para el tratamiento de
múltiples procesos:
- Hemorragias uterinas.
- Reumatismo.
- Eczemas infantil y nervioso.
- Erupciones cutáneas.
- Etc…
"…que en nada tienen que ver con sus usos farmacológicos actuales …"
26.4.1. Urtica dioica (Urticaceae)
- La fitoquímica de la planta está muy bien estudiada, si bien, no se
conoce exactamente cual es el principio activo responsable de las
propiedades de la droga.
- Por ejemplo, se piensa que los lignanos presentes en las raíces:
pinoresinol, secoisolariciresiniol, dehidrodiconiferil alcohol y neoolovil
pueden ser importantes inhibiendo la interacción entre la globulina
fijadora de hormonas sexuales y la 5α-testosterona.
- Los usos modernos se centran en el tratamiento de:
- La hiperplasia protática benigna.
- Como adyuvante (junto con drogas antiinflamatorias no
esteroideas) en el tratamiento de la artritis y del reumatismo.
26.4.2. Prunus africana (Rosaceae)
- La droga se utiliza en combinación con el extracto de ortiga.
- Es una planta originaria del centro y sur de África.
- La corteza contiene esteroles y triterpenos pentacíclicos, incluyendo
los ácidos abiótico, ursólico y crataególico, la N-butilbenceno-
sulfonamida y ésteres del ácido ferúlico.
- El compuesto N-butilbenceno-sulfonamida es un antagonista
específico del receptor de andrógenos.
- Usos:
- Tradicionalmente, se ha empleado para problemas de micción.
- Actualmente, para el tratamiento de los síntomas de la HBP.
26.4.3. Serenoa serrulata (Arecaceae)
- Tradicionalmente, los frutos del palmito se han usado para:
- La cistitis.
- Desordenes hormonales sexuales, incluyendo la HBP.
- La fitoquímica de la planta está muy bien estudiada si bien no se
conoce exactamente cual es el principio activo responsable de las
propiedades de la droga.
- Los constituyentes más importantes incluyen:
- Los ácidos grasos: caprico, caprílico, láurico, oleico, mirsitoleico,
palmítico, linoleico y linolénico.
- Los glicéridos: monoacilados 1-monolaurina y 1-monomiristicina.
- Los fitoesteroles: β-sitosterol, campesterol, estigmaesterol, lupeol
y cicloartenol.
- Usos y principios activos:
- El extracto es principalmente utilizado para el tratamiento de los
síntomas de la hiperplasia prostática benigna, con estudios clínicos
que demuestran sus efectos positivos.
- Se han detectado efectos oestrogénicos y antiinflamatorios que
pueden ser debidos al alto contenido en β-sitosterol.
- Los efectos antiinflamatorios también pueden estar asociados a la
presencia de polisacáridos.
26.5. Asociadas al proceso reproductivo
- Históricamente, las mujeres han tratado de controlar o mejorar su

fertilidad con diversas drogas vegetales más o menos seguras y más o
menos efectivas. Entre otros fines, encontramos:
- Para suprimir la fertilidad.
- Contra-ceptivos.
- Regulación del ciclo menstrual.
- Tratando síntomas menopáusicos.
- Materiales vegetales también se han utilizado durante el embarazo:

- Contra una mala posición fetal.
- Amenaza de aborto.
- Provocar abortos.
- Oxitocíticos.
26.5.1. Drogas utilizadas en el alumbramiento
PRINCIPIO BÁSICO
"Durante el embarazo está contraindicada

la toma de cualquier tipo de medicina
puesto que no se puede garantizar la
seguridad de la madre ni la del feto".
26.5.1.1. Ergometrina
- La ergometrina es un alcaloide extraído de Claviceps purpurea
(Cornezuelo del centeno), un hongo parásito de cereales.
- Se utiliza junto con la oxitocina para:
- Favorecer el proceso de dilatación.
- Posteriormente, para controlar la hemorragia postparto cuando la
placenta no ha sido completamente expulsada.
26.5.1.2. Rubus idaeus (Rosaceae)
- La infusión de hojas de frambuesa ha sido empleada durante siglos
para facilitar el alumbramiento.
- Suele recomendarse su ingesta antes y durante el embarazo para
tener un buen embarazo, y principalmente, para reducir del tiempo de
parto y de la cirugía.
- Las hojas contienen:
- Polipéptidos, no caracterizados.
- Flavonoides, destacando glucósidos de kaempferol y quercetina.
- Parece ser que el extracto actúa como relajante uterino, sólo del
útero gestante tanto en ratas como humanos, pero no se conoce como.
26.5.2. Impotencia masculina
- La impotencia masculina puede ser el resultado de problemas
psicológicos, vasculares, neurogénicos u hormonales.
- Este problema suele ser tratado con inyecciones intracavernosas de
papaverina o alprostadil (prostaglandina E1), aplicación intrauretral
(alprostadil) o sistémica (viagra o apomorfina).
- Si bien la papaverina es de origen vegetal, hay otros productos
disponibles de origen vegetal que pueden tratar esta disfunción, si
bien no existe una buena evidencia clínica para su eficacia.
26.5.2.1. Epimedium brevicornum (Berberidaceae)
- Esta droga fue descubierta en China, que observaron que cuando las
cabras la ingerían estaban más excitadas y presentaban mayor
capacidad de apareamiento.
- Los constituyentes activos son los flavonoides, siendo el más
importante la icariina y sus análogos (epimedina A-C y Baohuosido I).
- La icariina:
- Tiene una actividad inhibitoria de la fosfodiesterasa de tipo 5
(el mecanismo de acción de la viagra).
- Tiene efectos neurotróficos.
- Incrementa la presión arterial.
- Posee efectos osteogénicos.
26.5.2.2. La papaverina
- Obtenida de las raíces de Papaver somniferum.
- Es también conocido como ginseng indio, y es comúnmente utilizado
en la medicina ayurvédica (medicina tradicional de la India).
- Es mejor considerado como adaptógeno (principios de origen vegetal
que ayudan al cuerpo a alcanzar un rendimiento óptimo mental, físico y
de trabajo) y como tónico con propiedades afrodisíacas.
- Es la droga más frecuentemente utilizada para el tratamiento de la
impotencia de origen neurológico o psiquiátrico.
- Debe ser administrada vía intracavernosa y es sólo utilizada cuando
otros tratamientos menos invasivos han fallado.
26.5.2.3. Pausinystalia johimbe (Rubiaceae)
- Los compuestos bioactivos están presentes en la corteza.
- Estos compuestos son indol alcaloides:
- Yohimbino, es el mayoritario.
- También hay, α- y β-yohimbano, pseudoyohimbino y corianteino.
26.5.2.3. Pausinystalia johimbe (Rubiaceae)
- El yohimbino:
- El yohimbio puede causar dilatación de los vasos sanguíneos
periféricos junto con la estimulación del SNC.
- Es un bloqueante α-adrenérgico y tiene una amplia reputación
como estimulante sexual.
- Hoy en día, el yohimbio está siendo investigado para el tratamiento
de la disfunción eréctil y la impotencia orgánica, en particular en
los pacientes con diabetes, y para su uso como afrodisíaco.
¡Seguimos o
paramos!
TEMA 27
DROGAS ACTIVAS EN PROCESOS INFECCIOSOS Y RELACIONADOS

Resumen
Resumen
27.1. Agentes antimicrobianos de amplio espectro
- Los compuestos antibacterianos vegetales son muy distintos en

forma y química respecto a otros compuestos utilizados, como la
eritromicina o la tetraciclina.
- Esto implica que funcionan a través de mecanismos distintos, en su
mayoría aún no elucidados.
- Este tipo de nuevos compuestos se necesitan urgentemente en la
actualidad debido al incremento de las resistencias bacterianas a los
compuestos más utilizados.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC88925/table/T1/
Plantas
Componentes
27.1.1. Pelargonium sidoides y P.reniforme (Geraniaceae)
- Extractos de las raíces de estas plantas han sido utilizados
tradicionalmente en África para el tratamiento de infecciones del
tracto respiratorio.
- El principio activo principal es un conjunto de:
- Taninos hidrolizables: (+)-catequina, ácido gálico, metil galato y una
serie de O-galloil-C glucosilflavonas.
- Flavonoides: miricetina y quercetina-3-O-beta-d-glucosido.
- Coumarinas: como la escopoletina.
27.1.1. Pelargonium sidoides y P.reniforme (Geraniaceae)
- Mecanismos de acción:
- Los extractos inhiben la adherencia de las células bacterianas y
de los virus a las células de la membrana mucosa.
- Algunos estudios muestran su interferencia con la replicación viral.
- Estos efectos se han visto que son producidos de manera específica

por prodelfinidinas (se encuentran también en otros productos
alimenticios, tales como la cebada, la cerveza, en frutas y legumbres).
27.1.2. Melissa oficinalis (Lamiaceae)
- Esta planta produce una de las fragancias más populares de entre las
especies productoras de aceites esenciales.
- Sin embargo, el rendimiento de aceite esencial es muy bajo, lo que
explica el alto coste del aceite esencial obtenido.
- Componentes:
- Los aceites esenciales de esta planta están constituidos
principalmente por α- y β-citral (neral y geranial).
- También contiene compuestos polifenólicos:
- Ácidos protocatecuico, cafeico y rosmarínico.
- Taninos, en cantidades significativas.
- Flavonoides, como cinarosido, cosmosiina, isoquercetina y otros.
- Aplicaciones:
- El aceite esencial es antimicrobiano, carminativo (remedio contra
los gases) y sedativo.
- Los extractos de agua caliente poseen propiedades antivirales,
principalmente debidas a los polifenoles.
- Aplicaciones de uso tópico se emplean frente al Herpex simples.
- Contiene compuestos polifenólicos, que junto con el aceite esencial,

son responsables de los efectos antimicrobianos.
- Los extractos acuosos inhiben la división de las células tumorales.
- Los extractos libres de taninos inhiben la síntesis proteica.
- En conjunto con otras hierbas, se utiliza en infusiones para el
tratamiento de trastornos nerviosos y del insomnio.
27.1.3. Allium sativum (Alliaceae)
- El ajo se le denominó “la penicilina rusa”, debido a su éxito
antibacteriano en la antigua Unión Soviética.
- También se utilizó para el tratamiento de la tuberculosis en EEUU en
1940.
- Componentes:
- Los constituyentes antimicrobianos son compuestos sulfurados,
como la alicina, alilmetil trisulfida, dialil sulfita, dialil trisulfida, dialil
tetrasulfida, alilporpil disulfida y glicosidos como el sativosido B1.
- También hay muchos monoterpenos presentes (citral, geraniol,
linalool, y α- y β-felandreno).
- Y flavonoides del kaempferol y de la quercetina.
- Aplicaciones y propiedades de los extractos:
- Antibióticas, empleándose para el tratamiento de infecciones de las
vías respiratorias.
- Expectorantes.
- Antitrombóticas.
- Anticoagulantes.
27.1.4. Melaleuca alternifolia
- El árbol del té se ha utilizado tradicionalmente en Australia como
antimicrobiano para las infecciones de la piel y para las picaduras de
insectos.
- En la actualidad, su uso se ha extendido a Europa y EEUU, en forma
de diversas preparaciones que incluyen aceites, champús, geles, cremas,
lociones, etc.
- Las hojas se utilizan para la destilación del aceite de color amarillo
claro o incoloro.
- Componentes:
- El aceite de té es una mezcla compleja de monoterpenos, siendo el
mayoritario el terminen-4-ol, presente en concentraciones de hasta
un 30%.
- Aplicaciones y propiedades del aceite de té:
- Se emplea en forma de crema para el tratamiento del acné.
- Inhalado o en pastillas para problemas de la garganta.
- Es muy popular como loción frente a piojos y otros parásitos.
- El aceite tiene un amplio espectro antimicrobiano frente a:
- Staphylococcus aureus y Escherichia coli.
- Varios hongos y levaduras patógenas como Candida albicans.
- Protozoos como Leishmania major y Trypanosoma brucei.
27.1.5. Artostaphylos uva-ursi (Ericaceae)
- Las hojas de la Uva Ursi o bayas de oso se utilizan para el
tratamiento de la cistitis y uretritis.
- Los constituyentes son:
- Los mayoritarios son derivados de hidroquinona (principalmente un
glicósido llamado arbutina)
----> Este compuesto se hidroliza in vivo por la enzima β-
glucosidasa.
----> Generando el difenol hidroquinona.
- α- y β-amirina.
- Flavonoides.
- Taninos.
27.1.5. Artostaphylos uva-ursi (Ericaceae)
- Aplicaciones y propiedades:
- La hidroquinona, su principal componente activo, es un potente
antiséptico.
- Es muy activo frente a bacterias, sobre todo frente a las
causantes de infecciones de orina como E. coli y Pseudomonas
aeruginosa.
- Esta actividad antibacteriana se ha demostrado también frente a
Bacillus subtilis y Staphyllococcus aureus.
- El extracto es también diurético.
27.1.6. Vaccinium macrocarpon (Ericaceae)
- El zumo de grosella es uno de los productos más populares para el
tratamiento de infecciones urinarias.
- Este extracto tiene un elevado poder calórico, con muchos azúcares,
por lo que debe ser evitado por los pacientes diabéticos.
- Componentes:
- Polímeros de flavonoides, y en particular las proantocianidinas que
se piensa pueden ser responsables de la actividad antibacteriana.
- Estas proantocianidinas son excepcionalmente complejas y varían:
- En el número de unidades de flavonoides en el polímero.
- En la forma de unión de las unidades.
- En los grupos funcionales presentes en cada unidad.
27.1.6. Vaccinium macrocarpon (Ericaceae)
- Se piensa que las proantocianidinas pueden ser responsables de la
actividad antibacteriana.
- Mecanismo de acción:
- Los experimentos in vitro han demostrado que el extracto afecta la
capacidad de unión de E. coli a las células uroepiteliales.
- También actúa incrementando los niveles de ácido hipúrico (un
metabolito del ácido benzoico) y por lo tanto el pH de la orina.
27.2. Compuestos aislados y nuevos antibacterianos vegetales
- Se ha estimado que entre el 14 y el 28% de las especies de

plantas superiores se utilizan en algún aspecto de la fitoterapia.
- Además, el 74% de los componentes derivados de plantas
farmacológicamente activos se descubrieron después del seguimiento
del uso etnológico de las plantas .
- Son muchos los estudios que han permitido el aislamiento de
compuestos antibacterianos definidos. Realizándose, principalmente,
can plantas tradicionalmente utilizadas como antibacterianas.
27.2.1. Cannabis sativa

- Componentes:
- Sus componentes mayoritarios son el tetrahidrocannabiol y el
cannabidiol.
- El tetrahidrocannabiol y cannabidiol son activos frente a bacterias
gram positivas como Staphylococcus aureus y frente a sus variantes
resistentes a la meticilina (MRSA).
- El cannabidiol es también anti-inflamatorio, y podría ser útil en el
proceso de curación de heridas.
27.2.2. Acilfloroglucinol
- Estos derivados del floroglucinol están presentes en variedades de
helecho: Dryopteris arguta y Dryopteris crassirhizoma.
- Aparte de sus propiedades antibacterianas y anti-helmínticas, se
utiliza:
- Junto con auxinas, en enraizantes útiles en agricultura.
- El floroglucinol también se utiliza en la síntesis de explosivos.
- Está indicado en problemas de estómago.
27.2.3. Soforaflavanona G
- Muchos de estos productos contienen grupos geranilo que
presumiblemente contribuyen a la lipofibicidad y solubilidad en la
membrana, lo cual facilita su toma e incrementa su disponibilidad para
penetrar la célula bacteriana.
- La soforaflavanona G ,con actividad antibacteriana, posee sinergismo
cuando se combina con el antibiótico vancomicina.
- Los flavonoides son probablemente el grupo de compuestos naturales
más intensamente estudiados, en términos de su actividad
antimicrobiana, y las flavanonas, dentro de esta clase, tienen niveles de
potencia y actividad especialmente interesantes.
27.2.4. Cicutoxina y falcarindiol

- Las plantas de la familia de las Apiaceae, que incluye las zanahorias,
cilantro, alcaravea y eneldo, son conocidas por sintetizar productos
naturales poliacetilénicos (con presencia de enlaces triples).
- Algunos de estos compuestos son venenos mortales, como la
cicutoxina producida por Cicuta virosa.
- Mientras que otros como el falcarindiol están presentes en las
raíces de estas plantas, con una función de defensa frente a
microorganismos patógenos.
27.2.4. Cicutoxina y falcarindiol

- El falcarindiol:
- Tiene una estructura y forma similar al ácido fomallenico B, un
producto natural de origen fúngico inhibidor de la ácido graso
sintasa 2 (FAS-II), lo que sugiere que el falcarindol puede
funcionar de la misma forma.
- Está presente en muchas plantas medicinales chinas, y una de
estas, Angelica dahurica, se utiliza para tratar el acné
(principálmente producido por estafilococos y Propionibacterium
acnes). Se piensa, que las propiedades antibacterianas del
falcarindiol pueden ser responsables de dicha actividad.
27.2.5. Inhibidores de transportadores bacterianos

- Hay un mecanismo de RESISTENCIA BACTERIANA a los
antibióticos, que consiste en la capacidad de las bacterias de eliminar
los antibióticos mediante su expulsión al exterior mediante
transportadores.
- Algunos productos naturales tienen la capacidad de inhibir dichos
transportadores, impidiendo que eliminen el antibiótico.
- Estos compuestos incluyen:
- Las catequinas como la epicatequina galato.
- Diterpenos simples como el totarol.
- Alcaloides tales como la reserpina.
- Complejas resinas de oligosacáridos.
27.3. Agentes con actividad frente a protozoos
27.3.1. Chinchona spp. (Rubiaceae)
- Los árboles del género Chinchona se utilizan como fuente de
quinina, obtenida de la corteza.
- Los principios activos son alcaloides de quinolina, siendo el principal
la quinina, aunque también hay quinidina, conchonina, cinchonidina y
derivados.
- El contenido total de alcaloides de la corteza no debe ser inferior
al 6,5%, con de un 30-60% del tipo quinina.
27.3.1. Chinchona spp. (Rubiaceae)
- La quinina:
- La quinina se ha usado principalmente como agente antimalaria,
antes de la llegada de las drogas semi-sintéticas, que han mejorado
la eficacia, especialmente frente a las cepas resistentes.
- Las sales de quinina se emplean para el tratamiento de los
calambres nocturnos.
- A dosis bajas, es el ingrediente de preparaciones utilizadas como
anticatarrales y antigripales.
27.3.2. Tabebuia spp. (Bignoniaceae)
- La corteza interna de los árboles de este género se utiliza
medicinalmente para la extracción de los principios activos.
- Los principales componentes activos son las naftoquinonas:
- La más importante es el lapachol.
- Otras son: deoxilapachol, alfa y beta-lapachona, etc…
- El extracto posee efectos antimicrobianos frente a Candida,
Brucella y Staphyllococcus spp.
- Posee efecto frente a diversos virus.
- El lapacho también se utiliza como droga anticancerígena.
- Tradicionalmente, se ha utilizado contra protozoos.
- Potencia el sistema inmune.
27.3.3. Artemisia annua
- La droga se ha utilizado tradicionalmente durante miles de años en
China.
- Componentes:
- La hierba contiene lactonas sesquiterpénicas, siendo la más
importante la artemisina.
- También tiene arteannuinas A-O, artemistina y ácido artemisínico.
- Para el tratamiento de problemas hepáticos.
- Es altamente efectiva contra la malaria, especialmente frente a
cepas resistentes de Plasmodium berghei y P. falciparum.
27.4. Agentes insecticidas
27.4.1. Chrysanthemum spp. (Asteraceae)
- Chrysanthemum cinerariaefolium, C. coccineum y C. marshallii se
conocen muy bien como flores insecticidas.
- Sus principios activos se llaman piretrinas.
- Las piretrinas:
- Las piretrinas son ésteres de los ácidos crisantémico y pirétrico.
- Se conocen como piretrinas I y II, cinerinas I y II, y jasmilinas I
y II.
- Las piretrinas naturales son utilizadas para el tratamiento de
piojos y garrapatas y para eliminar otro tipo de insectos (ej. mosca
doméstica), que no son agentes causantes directos de infecciones,
sino que son vectores.
27.4.2. Picrasma excelsa y Quassia amara
- Se emplea la madera de las plantas.
- Ambas plantas son ricas en alcaloides:
- La Quassia amara es rica en quasinoides como la quasina,
isoquasina, neoquasina, 18-hidroxiquasina, quasinol, quasialactol,
quasimarina y similikalactonas entre otros componentes.
- Picrasma excelsa contiene alcaloides de carbolina.
- La cuasia, la madera de Quassia amara L. o de Picrasma excelsa (Sw.)

Planch., es:
- Insecticida.
- Antihelmíntico.
- Antimalárico.
¡Otro día más!
TEMA 28
DROGAS CON ACTIVIDAD ANTITUMORAL

Resumen
Resumen
Introducción
Introducción
- El número de casos de cáncer diagnosticados en España en el año
2019 ha sido de 277.234 de casos.
- Según la Organización Mundial de la Salud (OMS), el 40% de las
muertes por cáncer podrían prevenirse, lo cual es trascendente, pues
según la misma fuente, el cáncer causa el 20% de las muertes en
Europa.
- En 2030, se proyecta que habrá 26 millones de nuevos casos de
cáncer en el mundo y 17 millones de muertes por cáncer al año.
- El tratamiento del cáncer es una batalla constante a nivel mundial
con mucho desarrollo en curas y terapias preventivas.
- Entre los años 1940 y 2010, se lanzaron al mercado más de 175
drogas anticancerígenas, y el 75% e estas procedía directa o
indirectamente de drogas vegetales.
Introducción
- La enfermedad se caracteriza por una alteración que permite, a
algunas células del cuerpo humano, multiplicarse continuamente sin
que sean destruidas por mecanismos que posee el cuerpo humano para
evitarlo.
- Por otro lado, la formación de tumores locales pueden adquirir la
capacidad de moverse a otras partes del cuerpo y adquirir potencial
matastásico.
- Los tratamientos actuales incluyen:
- Quimioterapia.
- Radioterapia.
- Fármacos derivados químicamente.
Introducción
- En los últimos 40 años, distintos agentes antitumorales de origen
vegetal han salido al mercado:
- Alcaloides de vinca (vinblastina (Velban®), vincristina (Oncovín®)
y vinorelbina (Navelbina®)).
- Agentes basados en la podofilotoxina (atoposido y tenipósido).
- Los taxanos (paclitaxel y docetaxel (taxotere®)).
-Los derivados tóxicos de la camptotecina (topotecan y irinotecan
(Camptosar®)).
28.1. Agentes antitumorales de origen vegetal
28.1.1. Camptotheca acuminata (Nyssaceae)
- “El árbol de la felicidad”
- En 1957, un total de 1.000 extractos etanólicos fueron ensayados en
el NCI (EEUU), descubriéndose que los obtenidos de la planta
Camptotheca acuminata poseían una gran actividad antitumoral.
- Identificación de camptotecina, primer principio activo estudiado:
- El extracto etanólico se extrajo con cloroformo y con etanol
acuoso para generar dos fases, siendo la fase lipofílica (soluble en
cloroformo) la fase activa.
- Posteriormente esta fase lipofílica fue re-extraída con otros
solventes, obteniéndose una fracción altamente activa que
presentaba un color amarillo.
- La cristalización y estudio por rayos X de estas fracciones
activas permitió su identificación final.
- Propiedades de camptotecina, primer principio activo estudiado:
- La camptotecina es un alcaloide insaturado del grupo de alcaloides
de quinolina que posee una α-hidroxilactona.
- Cuando la camptotecina es tratada con hidróxido sódico, el anillo
de lactona se abre formando una sal de sodio mucho más soluble en
agua que la camptotecina .
- Esta sal fue utilizada en ensayos sobre pacientes afectados de
tumores gastrointestinales, de pulmón, cuello, etc. Sin embargo los
resultados no fueron los esperados debido a que el anillo de
lactona es importante para la actividad antitumoral.
- Propiedades del 10 hidroxicamptotecina, principal principio activo:
- Esto llevó a la búsqueda de otros metabolitos de Camptotheca,
encontrándose que la 10 hidroxicamptotecina era más activa que la
camptotecina.
- Este metabolito actúa inhibiendo la topoisomerasa I, considerada
una dianas terapéuticas idónea para el desarrollo de nuevos
fármacos antitumorales, ya que se ha encontrado que los niveles de
esta enzima son más altos en tumores malignos que en los tumores
benignos o tejidos normales.
- Los estudios sobre este nuevo metabolito permitieron el
desarrollo de dos potentes compuestos antitumorales, que generan
más de 1 billón de dólares anuales en ventas :
1.- Irinotecan (CPT-11):
- Salió al mercado en 1994.
- Su nombre comercial es Camptosar®.
- Es un derivado semi-sintético de la camptotecina.
- Empleado para el tratamiento de cáncer colorrectal.
- También es activo frente a la leucemia y el cáncer de
pulmón.
- Los estudios sobre este nuevo metabolito permitieron el
desarrollo de dos potentes compuestos antitumorales, que generan
más de 1 billón de dólares anuales en ventas :
2.- Topotecan:
- Salió al mercado en 1996.
- Su nombre comercial es Hycamtin®.
- Empleado para el tratamiento de cáncer de ovarios.
28.1.2. Taxus brevifolia (Taxaceae)
- En 1964 se llevaron a cabo los primeros estudios con extractos de
Taxus brevifolia, la especie más productiva.
- El principio activo se denominó taxol.
- El taxol se extrae de la corteza, y está a muy baja concentración
(0,001-0,05%).
- El taxol:
- Es una molécula altamente funcional.
- Es un diterpeno con actividad citotóxica.
- Contiene ésteres, epóxidos, hidroxilos, amidas, grupos cetónicos e
instauraciones.
- Contiene un elevado número de centros quirales y es muy difícil de
sintetizar. Particularmente, su síntesis necesita un total de 26
etapas que no la hacen especialmente abordable a gran escala.
- El taxol:
- Para su actividad antitumoral, es esencial la presencia del grupo
éster situado en el C13.
- El taxol es un inhibidor de la mitosis. Particularmente, actúa
estabilizando los microtúbulos e inhibiendo su despolimerización a
unidades de tubulina.
- Este modo de acción es opuesto a la de la colchicina y
vincristina que actúan como agentes que se unen a la tubulina,
impidiendo su polimerización y por lo tanto la formación de
microtúbulos.
- El taxol:
- Los 2 compuestos comerciales más importantes son:
1.- Paclitaxel:
- Fue aprobado para su uso clínico en 1993.
- Para el tratamiento del cáncer de ovarios
- También como segundo tratamiento para el cáncer de mama
y de pequeños tumores de pulmón.
- El taxol:
- Los 2 compuestos comerciales más importantes son:
2.- Docetaxel:
- Fue aprobado para su uso clínico en 1995.
- Es comercializado bajo el nombre de Taxotere.
- Actúa de la misma manera que el taxol, pero es ligeramente
más soluble que este y es administrado por vía intravenosa.
- Para el tratamiento de cáncer de ovarios y de mama.
- El taxol:
- Desde el descubrimiento del taxol, se ha invertido mucho en
tratar de aumentar su extracción.
- Por otro lado, otros estudios han intentado incrementar el
rendimiento de esta potente droga, aislando metabolitos del taxol
que pudieran ser utilizados para su semi-síntesis.
- Esto es debido a que:
- Son necesarios 10.000 kg de corteza de Taxus o 3000 tejos
para producir sólo un kilogramo de la droga.
- Un paciente de cáncer necesita aproximadamente 2,5-3 g de
paclitaxel.
- El taxol:
- Éxitos para mejorar su obtención:
- Algunas etapas de la ruta biosintética de paclitaxel se han
transferido a sistemas de expresión heterólogos, incluyendo
Escherichia coli, Saccharomyces cerevisiae y plantas.
- De las hojas de Taxus baccata, se aisló en gran cantidad el
compuesto 10 deacetilbaccatin III, un metabolito útil para la
síntesis del taxol.
28.1.3. Podophyllum peltatum (Berberidaceae)
- Podophyllum peltatum es una planta con largos y estrechos rizomas
que alcanza ente los 10-45 cm de altura.
- Los rizomas son venenosos y la parte más importante de la planta.
- Componentes:
- Los extractos etanólicos del rizoma reciben el nombre de
podofilina, que se incluye en muchas farmacopeas para el
tratamiento de tumores benignos.
- Contiene elevadas concentraciones de compuestos citotóxicos:
- α- y β-peltatina.
- Lignanos llamados podofilotoxina:
- Aislada por primera vez en 1880.
- Su estructura fue propuesta en 1932.
- El podofilox es una forma purificada de la podofilotoxina.
- La podofilotoxina se empela como precursora para la síntesis química del
etopósido y el tenipósido, que funcionan a través de un mecanismo diferente
inhibiendo a la enzima Topoisomerasa II, previniendo la síntesis y
replicación del ADN.
- Usos y aplicaciones:
- Originalmente, los rizomas fueron empleados por los indios
norteamericanos.
- Los rizomas eran recogidos en otoño, secados y triturados a polvo
fino.
- Este material se comía o se tomaba en infusión como laxante y para
eliminar los gusanos intestinales.
- En la actualidad, el polvo del rizoma es utilizado de forma tópica

para el tratamiento de algunos cánceres de piel y pequeños tumores
genitales.
- La podofilina es una resina altamente irritante y desagradable
que no puede utilizarse de forma sistemática.
- La podofilotoxina y el podofilox actúan como un veneno celular
de células en mitosis, ya que se unen a la tubulina evitando la
formación de microtúbulos.
- El etopósido comercializado con el nombre de Vepesid para el
tratamiento de cáncer de pulmón, testículos y linfomas.
- Mientras que el tenipósido es utilizado para tumores cerebrales.
28.1.4. Catharanthus roseus o Vinca rosea (Apocynaceae)
- Originaria de Madagascar, esta planta ha sido empleada en la
medicina popular en Europa durante siglos.
- En China la planta ha sido utilizada:
- Por sus propiedades astringentes.
- Por sus propiedades diuréticas.
- Como remedio de resfriados.
- En el Caribe ha sido empleada en forma de infusión para:
- El tratamiento de la diabetes.
- Las infecciones de los ojos.
- Componentes:
- En general, se denominan bajo el nombre de vinca alcaloides.
- Los más conocidos son: vinblastina, vincristina, vindesina y
vinorelbina.
- Se han caracterizado alrededor de 150 alcaloides en esta
planta, muchos de los cuales son indol alcaloides e incluyen bis-indol
alcaloides o alcaloides diméricos.
- El rendimiento obtenido de la planta es del 0,0002% para la
vincristina, lo que los convierte en compuestos anticancerígenos muy
caros.
- Estos indol alcaloides diméricos pueden ser sintetizados, pero a
muy alto coste.
- La farmacéutica Eli Lilly descubrió que los extractos actuaban
inhibiendo el crecimiento de determinados tipos de células
cancerosas, y los alcaloides vincristina y vinblastina resultaron ser
los compuestos activos responsables de dicha actividad.
- Ejercen su acción anticancerígena por unión a la tubulina,
interfiriendo con el proceso de mitosis.
- La vinblastina se comercializa bajo el nombre de Velbe y es
utilizada para el tratamiento de mal de Hodgkin, linfomas, cáncer
testicular avanzado, cáncer de mama y el sarcoma de Kaposi.
- La vincristina se comercializa como Oncovin y se utiliza en el
tratamiento de la leucemia, el mal de Hodgkin y otros linfomas.
- Otros vinca alcaloides semi sintéticos incluyen:
- Vindesina (comercializado bajo el nombre de Eldisina), para el
tratamiento de la leucemia y el cáncer de pulmón.
- Vinorelbina (comercializado con el nombre de Navelbina),
utilizado para el cáncer de ovarios.
28.2. Descubrimiento y desarrollo de saponinas
anti-tumorales de plantas (USDA 2008 a 2011)
28.2. Descubrimiento y desarrollo de saponinas
anti-tumorales de plantas (USDA 2008 a 2011)
28.2.1. Aesculus pavia
- De Aesculus pavia L., se han aislado 25 nuevas saponinas.
- Varias de ellas muestran potente actividad citotóxica in vitro frente
a tumores de próstata, pulmón y páncreas.
- Actúa por inhibición de la ADN topoisomerasa I (Topo I).
¡Fin!
Paco Pérez Martínez
Email: franciscoc.perez@uclm.es

LS Clases Farmacoterapia y Farmacognosia Low Size PDF

Cargado por

Información del documento

Título original

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

LS Clases Farmacoterapia y Farmacognosia Low Size PDF

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Farmacognosia y Fitoterapia

Clase 2: CARDIOVASCULAR (T21) // APARATO RESPIRATORIO (T22) // APARATO DIGESTIVO (T23).

Clase 3: SISTEMA GENITOURINARIO (T24) // METABOLISMO Y SISTEMA ENDOCRINO (T26).

Clase 4: PROCESOS INFECCIOSOS (T27) // ANTITUMORALES (T28).

Clase 5: ANTITUMORALES (T28).

Tema 18: DROGAS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO.

Profesor: Francisco C. Pérez Martínez

- Los extractos no deben tomarse en exceso debido a su actividad

- Los ginsenósidos tienen actividad:

- La dosis de Ginkgo (estandarizado) es de 120-240 mg diarios.

Profesor: Francisco C. Pérez Martínez

- Un aceite esencial (3-5%) que contiene un 60% de quetonas

- Puesto que el metil-salicilato puede causar irritaciones:

- Los primeros datos constatados de sus efectos sobre los enfermos

Profesor: Francisco C. Pérez Martínez

- Las reacciones alérgicas, la psoriasis, quemaduras, raspados y la

- Inflamación crónica de la piel:

- La crema de Aloe vera ha resultado igual o más efectiva que drogas

Profesor: Francisco C. Pérez Martínez

- Ambos procesos pueden ser tratados con glicósidos cardiacos

- Digitalis lanata contiene concentraciones más altas de glicósidos

- La actividad de la digoxina aparece a los 30-90 minutos y alcanza su

- Son la mezcla de estos constituyentes activos los que poseen un

- La insuficiencia venosa crónica es una afección prolongada que

- Las mejoras en los desórdenes circulatorios se deben a efectos

- Estas drogas suelen contener:

- Las más importantes son:

21.2.1. Vaccinum myrtillus (Vaccinaceae)

- Las antocianinas pueden ser estimadas mediante absorbancia a 528

21.2.1. Vaccinum myrtillus (Vaccinaceae)

21.2.2. Ruscus aculeatrus (Liliaceae)

21.2.2. Ruscus aculeatrus (Liliaceae)

21.2.3. Ginkgo biloba (Ginkgoaceae)

- Los ingredientes activos son múltiples, pero dos grupos son

- Si bien el extracto es menos potente que otras drogas de síntesis

21.2.4. Aesculus hippocastaum (Hippcastanaceae)

- Esteroles y otros triterpenos tales como:

- Coumarinas, Fraxina, Flavonoides y Antocianos.

21.2.4. Aesculus hippocastaum (Hippcastanaceae)

21.2.4. Aesculus hippocastaum (Hippcastanaceae)

- También se han utilizado para:

21.2.5. Salvia miltiorrhiza (Hippcastanaceae)

21.2.5. Salvia miltiorrhiza (Hippcastanaceae)

21.2.6. Vitis vinifera (Vitaceae)

21.2.6. Vitis vinifera (Vitaceae)

- Hay que diferenciar entre placa de ateroma y trombo.

- La aterosclerosis o ateroesclerosis o arterioesclerosis o acumulación

- Factores de riesgo. ¿Qué predispone a padecer aterosclerosis?:

- El término trombosis define la formación de un coágulo (trombo) en

Profesor: Francisco C. Pérez Martínez

- Los herbalistas también la utilizan para el tratamiento de:

- La efedrina se utiliza en forma de elixir y gotas nasales.

- Es administrado de forma externa a dosis que son bien toleradas.

Figura 5. Mentha sp y mentol

Figura 6. Petasites hybridus y estructura de distintas petasinas

Figura 7. Semillas y planta de Ammi visnaga. Estructura de la

Figura 8. yemas de chopo

- Son empelados en el tratamiento de:

Figura 9. Thymus vulgaris y Thymus serpyllum y timol

Figura 10. Salvia officinalis

- La infusión de salvia se utiliza para gárgaras en casos de faringitis y

Figura 11. Hedera helix y hederagenina

- Los extractos de Hedera se utilizan en preparaciones para la