AINES y Opioides

Terminación AINES

Acetaminofén

Fármaco en diferentes presentaciones que se administra tanto a niños en gotas, jarabe y adultos en tabletas. En
Colombia se maneja 500 mg, en otros países se llama Paracetamol 650 mg; la comisión revisora acabó de sacar
hace recientes días un comunicado de bajarlo a 350 mg, toca preguntar dónde están los estudios de eficacia y
seguridad, donde el efecto analgésico se de en 350 mg, lo cual nunca va a suceder, la dosis es 650 mg, la dosis
en estado estacionario para alcanzar las concentraciones plasmáticas adecuadas en este tiempo es alcanzar 650
mg; un acetaminofén de 500 mg usualmente no da el efecto analgésico para las migrañas, les toca dos dosis, la
única ventaja es que tomándose las dos pastillas ahí si va a estar un efecto analgésico.

El problema de éste, básicamente radicaba en que en su metabolismo hay glucoronización y en hígado si se

acababa el sustrato para hacer el glucoronido se presentaba toxicidad, ese es el problema con el cual se ha
generado, pero ese problema está cuando se toma tanto acetaminofén que satura y genera esa toxicidad. ¿Cuál
es el problema? El problema no es los niños que se intoxiquen sino dónde estamos haciendo la disposición del
medicamento para que los niños se intoxiquen, es otro problema, el problema no es el medicamento como tal.

La acción es básicamente analgésico-antipirético a nivel central, se piensa que es una ciclooxigenasa específica,
la 3, y que allí es donde genera específicamente toda la parte analgésica y también la parte antipirética y esa vía
antipirética básicamente era porque al inhibir esta COX bloqueaba todas las PG que generaban cambios en el
medio térmico. Adultos y niños están en proceso de cambio de presentación, pero esto es una locura, porque
cambiar formulación completa no es tan fácil.

Diclofenaco

Otro AINE es diclofenaco, que vamos a manejar todos los días y por favor se lo aprenden completamente. Este
tiene efecto analgésico pero no tiene efecto antipirético, diclofenaco no tiene este efecto. Tiene también
presentación a nivel de vía oral, presentación parenteral y tiene presentación a nivel tópico en gel al 1%
usualmente. Muchas estudios dicen que este gel no funciona que es más efecto placebo, otros estudios dicen
que si funciona y que tiene buena absorción y con efecto local. El diclofenaco se administra más o menos 50 mg
cada 8 horas usualmente, pero hoy en día hay una presentación de formulación que es el del laboratorio
CIBILAC, es bien económica y se administra cada 12 horas 100 mg, entonces tiene una ventaja posológica. En el
POS no está el de cada 12 sino el de cada 8 horas. Tiene analgesia, antipirética, antiinflamatorio, el efecto
antipirético es muy poquito su mayor potencial es analgesia y antiinflamatorio.

Todos los efectos de estos fármacos los comparan con la indometacina, pero a nosotros no nos interesa si es
más o menos potente, lo que nos interesa es que sea eficaz, la potencia lo que nos indica es la mayor o menor
dosis que genera un efecto farmacológico, entonces este es 10 veces menos potente porque se dan 50 mg más
o menos cada 8 horas y el otro se dan 500 mg cada 6 u 8 horas, entonces es más potente, pero me interesa es
que funcione su efecto analgésico o antiinflamatorio, entonces es más interesante la eficacia de este fármaco. El
diclofenaco, porque se absorbe bien, tiene una concentración pico de 2 a 3 horas, los alimentos retardan, no hay
crecimiento hepático, no hay nada general. Lo más interesante de su dinamia es que bloquea COX pero también
da la posibilidad de bloquear LOX, entonces actúa por las dos vías lo que da mayor activación desde el punto de
vista dinámico del control del dolor. Y también se concentra muy bien a nivel de líquido sinovial, y al hacer esto
entonces en las patologías crónicas desde el punto de vista osteoarticular y osteomuscular, serían un potencial
terapéutico muy grande en todos estos grupos de fármacos, está en el POS y es muy útil.

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Ibuprofeno

El otro que deben aprenderse y es muy útil es un derivado del ácido propionico hay dos, el clásico es el
ibuprofeno está en el POS, usualmente este el goldstandar con el que están comparando a todo el mundo. En la
parte experimental animal lo comparan contra la indometacina, aplican indometacina a las raticas y miran el
número de petequias a nivel gástrico. Todos los AINES los comparan con la indometacina que es el modelo
animal. El modelo humano de investigación en AINES es dar ibuprofeno, usualmente en la extracción del 3er
molar que duele mucho e inflama mucho. Ese es el modelo y todos los intentan comparar con el ibuprofeno.

Está en el POS, es el que se encuentra en todos los supermercados. Hay ibuflash que dicen que sirve y esas
cosas. No tiene problemas desde el punto de vista respecto al acetaminofén que si da hepatotoxicidad. Se
absorbe bien, el tiempo de concentración máxima es de 15 a 20 minutos. Vida media de 2 horas, casi todos la
tienen entre 1,5 y 2 horas. También tiene alta unión a proteínas, llega poco a espacio sinovial y tiene buen
efecto antipirético. Viene también tipo jarabe o suspensión, se lo están dando a los niños en pediatría dosificado
en estas presentaciones. Ya es muy parecido al acetaminofén con la ventaja de que no genera hepatotoxicidad.
De todos modos todos los AINES tienen el problema del abandono secundario a efectos gastrointestinales del 5
al 15% para el ibuprofeno, se asocia epigastralgia, náuseas saciedad prematura etc. pero es más usual con
tratamientos crónicos. En los pacientes que tienen riesgo de presentar sangrado, que tengan alteraciones en la
coagulación o tomen anticoagulantes usualmente toca hacerles profilaxis, el ibuprofeno es el que más se
utilizaría.

Otros menos frecuentes son la trombocitopenia, el rash. Tiene una ventaja es que viene en presentaciones
pediatricas, también en jarabe. Hoy en día también viene en presentaciones de 200, 400, 600 y 800 mg. La dosis
general que se utiliza es la de 400 cada 4 o 6 horas. En una persona con IMC muy grande, la dosis podría llegar a
800. Y si es una alguen de 1.60m y 55Kg más o menos, con 400mg puede ser suficiente. Siempre se ve la de 200
mg.

Naproxeno

En ese mismo grupo hay otros medicamentos. Está por ejemplo, el naproxeno, que lo están relanzando. El
naproxeno, el original es de Boehringer, el cual tiene como ventaja que tiene una vida media prolongada, se
administra más o menos cada 12 horas. Usualmente al tener la vida media prolongada, muchas personas se
adhieren mejor al tratamiento, de resto es muy similar al ibuprofeno.

Ketoprofeno

Entonces, hay uno nuevo que es el ketoprofeno, el cual es nuevo. Tiene como ventaja que estabiliza membrana
lisososomal y antagonista las acciones de la bradiquinina. Plantea acciones desde el punto de vista del bloqueo
de lipooxigenasa. Se encuentra en formato de presentación de administración por vía oral y también en formato
de gel. Se administra también cada 12 horas. De resto, todos son iguales. Hay que monitorizar la función renal
porque al tener una vida media larga altera más el riñon. Esos serían los 3 del grupo de los derivados del ácido
propiónico.

Oxicames

De los oxicames, que tienen vida media prolongada, está el meloxicam y el piroxicam. El piroxicam tiene vida
media prolongada, también está en gel, pero es más tóxico. Se debe conocer el meloxicam, es un fármaco no
POS, pero tiene como ventaja que tiene una selectividad por la COX2, entonces en pacientes que tienen
alteraciones del tracto gastrointestinal, o antecedentes de úlcera o dispepsia con los otros AINEs puede ser
utilizado. Es COX2, no es tan tóxico y genera menos lesión gástrica. Se administra también vía oral.

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La dipirona dependiendo del sitio, de pueden encontrar alteraciones de discrasias sanguíneas. Es excelente
analgésico y antipirético. Era el fármaco que estaba en presentaciones que se usaban para la dismenorrea todo
los días. Era muy útil, pero tenía mucho riesgo. Está únicamente aprovado para uso hospitalario en
posoperatorio. En Colombia, se sigue manteniendo. Por estudios del beneficio – riesgo, muchos países y
médicos prefieren no darla, sin embargo está en todos los hospitales, por lo barato.

Desde el punto de vista de farmacólogo clínico, lo mejor es sustituirla. Cualquier otro analgésico se puede
utilizar.

COX2

El padre de los COX2 es el nimesulide, inhibe la activación de neutrógfilos y tiene afectos antioxidantes. Tiene
menor incidencia de efectos adversos gástricos. Algunos países lo han retirado por hepatotoxicidad, pero en
Colombia se sigue utilizando. Sin embargo, es mejor utilizar el meloxicam.

TAREA: Ketorolaco. Es un fármaco AINE, casi equipotente a los opiaceos débiles. Es muy bueno, pero el uso en
pacientes crónicos, hizo que empezaran a presentar insuficiencias renales, altera de manera muy fuerte la
irrigación del riñón, generando insuficiencia renal de manera aguda (a los 10 días de tratamiento), entonces, se
le hizo cambio y actualización del régimen posológico e indicaciones. Está indicado para dolores muy fuertes,
puede ser también por IAM, y en posoperatorios. Sólo se usa unos 5 a 7 días. Se usa por lo tanto en periodos
cortos, incluso ambulatorio. También se puede dar parenteral y se puede dar por vía oral, para uso hospitalario
es perfecto. Es una alternativa a los opiaceos a nivel de equivalencia analgésica sin que sea un opioide.

Para la aproximación del tratamiento del dolor se utiliza la escalera del manejo del dolor en el cáncer, la
segunda versión consiste en 4 escalones (en la última versión - tercera- son los 4 más barandas). Se hace una
aproximación para la administración de analgésicos con el tratamiento del dolor en cáncer. En los 3 primeros
escalones el primer escenario se trata de administrar no opiáceos, o sea administrar AINES. Todos son
equipotentes, en dosis máxima todos inhiben la ciclooxigenasa a máximo nivel. No hay ningún tipo de
potenciación al sumar AINES, es incorrecto que por un lado se de piroxicam y por el otro ibuprofeno, no es
correcto asociar 2 fármacos de un mismo grupo, además que tienen efecto techo. Entonces se utiliza cualquier
AINE hasta máxima dosis y se mira cómo va la tolerancia y eventos adversos. Hay otros fármacos que se conocen
como adyuvantes y están en los 3 primeros niveles. Un adyuvante es un fármaco que no tiene efecto analgésico
directo pero es adyuvante en el manejo del dolor. Son ejemplos los estabilizadores de membrana como la
carbamazepina utilizados en parálisis facial o neuropatía.

Si el dolor persiste o se incrementa, en el escenario normal de un paciente con cáncer terminal, se administra un
fármaco opiáceo: un opiáceo leve para el 2do escalón y si el dolor sigue se utilizan los de acción moderada o
fuerte (tercer escalón). La idea es que siempre se utilicen opiáceos y adyuvantes.

En el 2do paso se asocia opiáceo leve con AINE, descubriendo que se pueden bajar la dosis de los 2
disminuyendo efectos adversos y generando mejor eficacia en el manejo del dolor. Existen asociaciones de estos
2 fármacos en el mercado.

Cuando el paciente sigue en la parte terminal y sigue con dolor se utilizan estrategias crónicas de acción:
Bloqueos somáticos o simpáticos, estimuladores de médula espinal, medicaciones espinales o técnicas
quirúrgicas para el manejo del dolor, podría colocarse un catéter intraespinal. Este es el último escalón.

A lo largo de las escaleras hay barandas estas representan el manejo no farmacológico de apoyo: apoyo
psicológico y social.

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Entonces cuando los pacientes en la primera parte del manejo con AINES generaban dificultades de control, se
pasaba a opiáceos. Estos se manejan de dolor leve a moderado siempre en asociación y tambien en dolor
moderado a severo con opiáceos débiles hasta fuertes.

Opioides

Definición dolor de la IASP: "una experiencia sensorial y emocional desagradable con daño tisular actual o
potencial o descrito en términos de dicho daño".

Se observa en la definición que en general la sensación es subjetiva, hay personas que exhiben el dolor de
manera más angustiante que otras, lo describen muy fuerte y hay otras para las que no es tan relevante. Pero
las personas que no tienen dolor no poseen este mecanismo de defensa y se mueren.

El dolor se puede clasificar de diferentes maneras y tambien se puede cuantificar. Lo ideal es seguir el dolor:
agudo menos de 90 días, crónico más de 90 días. Luego si el dolor es nociceptivo: somático o visceral, o si es
neuropatico: lesión nerviosa o desaferentación. Cuando un paciente llega quejándose de dolor debe revisarse
primero la semiología del dolor. Luego debe cuantificarse con la escala del dolor y mirar que dermatomas
compromete (esto se hace más que todo en alteraciones que comprometen el ciático).

Uno sigue el dolor por los dermatomas lo cuantifica, lo mide, y así va denotando el compromiso de dermatomas
que se está presentando. Un ejemplo es cuando hay compromiso discal, que se va viendo el compromiso que va
generando la lesión, entonces uno lo cuantifica, evalúa el tratamiento. Lo ideal es identificar el origen del dolor
para tratarlo, dependiendo del dolor hay tratamiento, si el dolor es leve hay AINES + coadyuvante, moderado
AINES + opioide débil + coadyuvante, o severo AINES + opioide fuerte + coadyuvante, y dependiendo de este
escenario puede ir a un grupo especializado llamado clínica del dolor la cual maneja más el uso de opioide
fuerte. Los opiáceos salen de péptidos opioides endógenos que eran encefalinas y endorfinas que se tienen, eso
le pasa a los deportistas estas encefalinas y endorfinas tienen receptores miu, kappa y lambda como receptores
bases que generan diferentes efectos (efectos a nivel respiratorio y analgésico). En general esa unión general
alteraciones de AMP cíclico, aumento de potasio, disminución de los canales de calcio, generando esos efectos
farmacológicos, los opiodes y opiáceos, dependiendo de dónde se encuentren. Entonces se llaman opioides las
sustancias endógenas que son análogos de la morfina, y opiáceos se llaman cuando son derivados del opio que
pueden ser naturales o semisintéticos. La clasificación más adecuada para opiáceos es si son naturales,

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semisintéticos y sintéticos. Los deportistas sienten una sensación de bienestar gracias a los opioides, y es lo que
hace que así llueva siga haciendo ejercicio, tienen esta vía activada eso hace también que cuando no hacen
ejercicio, sientan una sensación contraria al bienestar. Se usan los opiáceos en escenarios clínicos específicos, en
los naturales esta la morfina y codeína, semisintéticos oxicodona, buprenorfina, y heroína, y sintéticos
meperidina, fentanilo, tramadol, naloxona.

Opioides que se deben conocer

La morfina que es el papá de todos, la codeína que es la que más va a usar (ya que es un opiáceo débil que se
usa todos los días) pregunta de parcial la utilizan sola o asociada con acetaminofén. De los sintéticos es
importante conocer el tramadol que también lo van a usar todos los días, y saber que existe la naloxona que es
el antagonista para la intoxicación por cualquiera de ellos. Hay otra clasificación, dependiente de la dinamia y su
relación con los receptores, hay agonistas puros morfina y codeína, agonistas parciales buprenorfina,
antagonistas esta la pentasocina con bloqueo de unión y estimulación del vago, y la naloxona que es antagonista
puro.

La tercera clasificación existe en si son adictivos o no, que son parte del problema al igual que la tolerancia
morfina y meperidina están en adictivos altos, los otros son adictivos pero no tanto, al final que nos sirve de
esto. Aquí están los receptores miu, delta, kappa, lambda, épsilon y sigma, que es donde se han descrito los
efectos específicos. Miu, delta y kappa (participan el bloqueo de depresión respiratoria), miu da analgesia
supraespinal que es la que más interesa, la kappa que tiene una analgesia espinal leve, y la sedación esta dada
por el miu y el kappa. Los receptores sigmas se han asociado a alucinaciones y respuestas vasculares, y el épsilon
como respuesta al estrés, es ahí donde quieren intentar actuar los farmacólogos.

Problema en la parte de este grupo de medicamentos: Todavía no se ha logrado hacer una excepción específica
por cada uno. Usualmente se unen de manera variada a diferentes y dependiendo de la unión generan mayor o
menor problema. Los problemas son: la depresión respiratoria; son analgésicos, sedan algo pero también
deprimen la función respiratoria en altas presentaciones.

El problema es que pueden generar es la Adicción. La adicción requiere que se produzcan tres escenarios:

 Tolerancia: es la necesidad de incrementar la dosis para mantener el efector farmacológico y terapéutico.

Empiezan a tomarlo, luego toman la misma dosis como no les controla el dolor y toman una mayor dosis. Si
la tolerancia se da durante las primeras dosis se denomina Taquifilaxis, es decir que rápidamente se
convirtió en resistente, mientras que tolerancia es que lentamente va generando la resistencia. En este
momento se puede generar la dependencia física.
 Dependencia física: es un hábito y dependencia como tal. Es la adaptación biológica en la que la reducción
o cese del consumo de la sustancia genera reacciones por retirada, reacciones que pueden ser de origen
físico o de origen psicógeno.
 Adicción-Dependencia: es la respuesta de un individuo que independientemente de las respuestas
adversas busca y desarrolla un comportamiento compulsivo para obtener y consumir las drogas.

Efectos cardiovasculares

Pueden causar dos tipos de efectos: depresión o estimulación, que depende de diferentes factores.

1. En general cuando se administran los opiáceos y el paciente está en intoxicación presentan: Hipotensión
que se produce secundario a varios factores como liberación de histamina que genera principalmente
efectos vasoactivos que conducen a extravasación al intersticio y disminución de volemia, como si fuera un
shock anafiláctico. Reducción del tono simpático por la liberación de histamina zonal a nivel del marcapasos

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 cardíaco generando bradicardia de origen vagal. Por efecto directo de la histamina puede hacer
vasodilatación venosa y arterial. Secuestro esplácnico que genera disminución del gasto cardíaco tanto por
la bradicardia como por la vasodilatación de los lechos arteriales y venosos.
2. Se puede generar hipertensión como respuesta en otros escenarios como: dosis subútiles, momentos de
administración errados y acción simpática central adversa.

En general si se administra al paciente indicado, que tenga las molestias que son, a las dosis que son el paciente
está feliz. Mientras que si se utiliza en un paciente no indicado genera toxicidad pues no está indicado.

Efectos respiratorios

El efecto respiratorio es de depresión dosis dependiente. El efecto a este nivel son sus mayores problemas, pero
al mismo tiempo son ventajas. Los mecanismos para la depresión es que usualmente los agonistas actúan sobre
el receptor μ dosis dependiente generando depresión respiratoria por alteración (disminución) de respuesta del
centro respiratorio al CO2. Por disminución de la respuesta del centro respiratorio al CO2 la persona empieza a
acumularlo sin generar la respuesta de hiperventilación que se generaría normalmente. El efecto es más
marcado en ancianos (>60 años) y en recién nacidos.

Efectos en SNC

El resultado de estos efectos depende de la depresión o excitación y del estado previo del paciente:

 En pacientes con dolor: alivia el dolor y de sensaciones desagradables, bienestar y euforia-doping-, dosis
más altas estupor /sopor y sueño. Es decir que genera bienestar.
 En pacientes sin dolor: Disforia, nauseas, vómito, astenia. Es decir que genera los efectos adversos.

Es decir que los efectos dependen si lo estamos utilizando en un paciente que lo requiere.

¿Qué otras cosas hace? A nivel del musculo liso: estreñimiento (ahí está el problema con los pacientes de
infarto agudo de miocardio, y al hacer tanta fuerza en el baño se les sube la presión y se compromete aún más.
Por esto se les da laxantes para evitar el estreñimiento). También genera retención urinaria, estos pacientes
terminan sondeados, y disminuye las secreciones. Mujer embarazada próxima a trabajo de parto: alteración del
tono y de las frecuencias de las contracciones uterinas por lo que no se puede administrar.

En conclusión, los opiáceos: son analgésicos, pueden causar euforia, hacen depresión respiratoria, antitusígeno,
miosis, y mioclonia a nivel de musculo liso.

Funciones de los opiáceos

 Como fármaco en dolor agudo moderado a severo, dolores crónicos o pacientes terminales.
 Para la tos: derivado de la codeína: paracodeína. Se da cuando la tos es muy sintomática, o paciente
posquirúrgico en donde la tos ponga en riesgo la recuperación.
 Alteración del tono muscular liso: Disminución de movilidad  Derivado de opiáceos que se utiliza como
antidiarreico (loperamida). Obviamente que está haciendo: generando un tercer espacio, pues no está
controlando la diarrea, solo está evitando que se traslade a nivel del intestino con hiperperistaltismo.
Entonces en algunos casos donde toque correr a la entrevista o al parcial, se utiliza este antidiarreico.
 A nivel de anestesia sirve a veces como premeditación y en la parte de anestésicos, se puede utilizar como
fármacos para toda la parte de la anestesia que se puede dar en el acto anestésico (en momento
específico): el pentamil.

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Morfina

Sería el fármaco base, la absorción en general es baja por vía oral, toca administrarlo por vías alternas.
Distribución combinada a proteínas plasmáticas bajas. Metabolismo: conjugación en el hígado. Eliminación: a
nivel de metabolitos, la mayoría se metaboliza en circulación enterohepática. Atraviesa barrera placentaria y le
llega al feto. Vida media: +/- 4 horas.

Esta es muy buen analgésico y genera sensación de bienestar. Si se administra de manera crónica y repetida se
observan efectos adversos:

 Exacervación de los efectos farmacológicos: depresión respiratoria, vómito, estreñimiento, somnolencia, en

general.
 Si están administrando morfina, dependiendo del paciente se puede intoxicar. Una intoxicación aguda de
cualquier opiáceo se puede tener: fase de excitación inicial, pero el paciente luego empieza a presentar
euforia, depresión respiratoria, miosis, pueden llegar a un coma hasta que pase el problema de depresión
respiratoria.

Tener cuidado con sustancias que hagan interacciones y que potencien esos efectos. Cuidado con todas las
asociaciones que generan mayor depresión del SNC, Se potencia con:

 Benzodiacepinas
 Alcohol

Si se consumen asociados a los Opiáceos tienen problemas.

Precauciones

 Falla hepática (Se va a acumular)

 Pacientes en Shock
 Embarazadas (Paso al neonato)
 Neonatos
 Mayor depresión del SNC
 EPOC
 Falla renal
 Pacientes con trauma craneoencefálico (Toca seguirles su estado de alerta y conciencia)

Algunos comunes:

Codeína

La codeína para efectos farmacológicos de manera intrínseca en el organismo se

convierte en morfina en un porcentaje importante, hay pacientes que se les da y
tienen depresión respiratoria, pueden tener somnolencia, aunque son poquitos
presentan toxicidad y hay otros pacientes que cuando se administra no les quita
el dolor porque tienen un nivel bajo de biotransformación, en la actualidad toca
ver si le sirve el paciente y es por ese paso a morfina por ese citocromo
polimórfico que tenemos.

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Es similar a la morfina, tiene efectos a nivel de disminución de la COX, aquí en Colombia hay asociaciones con el
ACETAMINOFEN que es el WINADEINE y el WINADEINE F los cuales los que tienen de diferencia es su
concentración de codeína, winadeine F tiene mayor concentración para dolores más fuertes.

PROBLEMAS: Estreñimiento

Pro fármaco codeína, morfina es el metabolito activo, hidrocodona que era el vicodine que utilizaba HOUSE.

La MEPIRIDINA da una analgesia similar a la morfina pero en dosis mayores, tiene como ventaja que presenta
una disminución de la tolerancia al dolor, entonces es muy útil para pacientes que ya están en la parte de dolor
terminal, aunque muchas de las clínicas del dolor por costo y por uso llegan a administrar morfina directamente.

Los fármacos derivados para la parte de diarrea son la Liperamida y el difenoxilato. El fármaco que se usa en
conjunto en anestesia es el FENTANILO porque es un sedante analgésico-anestésico, que inicialmente se pone
por vía IV y hace un inicio rápido de corta duración pero puede tener un efecto de depresión en la respiración
por lo cual se va a tener al paciente intubado y monitorizado.

Metadona

Fármaco que se administra a los pacientes que consumen heroína en las clínicas de desintoxicación, lo utilizan
para tratar los síntomas de abstinencia y el tratamiento de dependencia a opioides.

El antagonista es la naloxona porque cuando esta intoxicado el paciente y tiene depresión, toca tratarle su
depresión porque si no se muere. Entonces la naloxona que se tiene desde hace 60 años y no existe algún
antagonista con sus características, revierte la depresión respiratoria, nauseas, vómitos, prurito, etc. Empieza en
2 minutos su acción y durante 30 a 60 minutos se mantiene. Es muy útil porque va a ser el fármaco de elección
para pacientes intoxicados. Y para el síndrome de abstinencia que genera, hay que utilizar la metalona. Los
toxicólogos, psiquiatrías, psicólogos, terapistas ocupacionales conforman el equipo de trabajo que tratan las
adicciones.

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Se usa la morfina como escala uno y los demás se comparan contra ella, por ejemplo la codeína es 1/12 y su
acción es de 4 horas. El problema de la morfina es que si se usa de primeras en pacientes con cáncer uno se
queda sin herramientas, entonces usualmente se trata con codeína hidrocodeína. El tramadol es 1/4 parte de la
potencia y una décima parte de la parenteral. Con codeína y tramadol se manejan a la mayoría de los pacientes
y la codeína va asociada a acetaminofén. La metadona se usa para toxicología y psicofarmacología, el fentanilo
para los que van a trabajar en el área de cuidado intensivo o anestesiología.

¿Qué pasa con un paciente crónico? Se pasa a administrar por otras vías, no vía oral, se usa transcutánea,
epidural, infusión continua.

El PCA que es un sistema, una tecnología sanitaria, dispositivo médico que puede usarse para administrar de
manera específica una dosis o usarlo como bomba de infusión. La idea es que los pacientes lo usen en cirugía
grandes graves, de gran dolor, como por ejemplo cambio de ligamentos de rodilla, corazón abierto. Entonces se
le educa para que sepa que cuando salga se le pondrá una bomba para la autoadministración de analgésicos y
usualmente va por vía intravenosa, pero puede ir epidural o subcutánea y el médico debe programar intervalos
y las dosis. Se busca la posibilidad de administrar el fármaco de manera repetida en un esquema de tratamiento.
Pero se sabe que hay picos y valles, valles asociados a fallos terapéuticos o falta de eficacia y tipos asociados a
toxicidad. En cambio si se le dice al paciente que se vaya administrando cierta concentración cada cierto tiempo
o dependiendo del dolor entonces se ha demostrado que se mantiene una concentración en estado
estacionario, con menos ventana, sin toxicidad y baja efecto farmacológico. Se le controla el máximo de dosis
por tiempo, se le bloquea el máximo por dosis y entonces el paciente se administra según sienta el dolor y con
un máximo establecido por el médico. Y vale plata pero si se requiere manejo del dolor, se requiere y es parte
del problema del sistema, pero eso ya existe. Sin embargo llegaran pacientes con intoxicación, sobredosis leve
moderada, letargo púpilas mióticas, puntiformes, depresión, hipotensión, bradicardia, flacidez, disminución de
los ruidos intestinales. Sobredosis, estos son los signos de alarmas que debe se observan: si la respiración baja, si
se altera saturación de oxígeno, si empieza letargo, miosis.

Sobredosis severa da coma, con depresión respiratoria, edema pulmonar no cardiogénico y hay que
diagnosticarlo rápidamente para intervenir y administrar naloxona, además de todo el manejo que se debe. El
esquema es soporte vital avanzado, naloxona y se administran 0.4 – 2 mg endovenosos y se repiten cada 30
minutos hasta la recuperación con un máximo de 20 miligramos - 10 dosis. Mirar diagnóstico diferencial y dura 1
- 2 horas el efecto, si la concentración de opiáceo en sangre es mayor, otra vez entra en depresión y empieza
tratamiento. Toca ver cada 2 horas.

Codeína y tramadol y asociación Codeína y Acetaminofén. El panorama se amplía por área y los derivados
antitusígenos y antidiarreicos.